Vesicar

Ginagamit ang Vesicare sa urological practice. Ito ay isang gamot para sa paggamot ng kawalan ng pagpipigil at madalas na pag-ihi.

Mga pahiwatig Vezikara

Ginagamit ito sa proseso ng symptomatic therapy ng kagyat na kawalan ng pagpipigil o madalas na pag-ihi, at bilang karagdagan dito, upang maalis ang kagyat na pagnanasa na alisin ang laman ng pantog, na kadalasang nangyayari sa mga taong may sakit na OAB.

Paglabas ng form

Ang paglabas ay nangyayari sa mga tablet, 10 piraso sa loob ng isang blister pack. Sa loob ng isang hiwalay na pakete ng gamot - 1 o 3 blister plate.

Pharmacodynamics

Ang Solifenacin ay isang mapagkumpitensyang acetylcholine receptor antagonist na may partikular na pagkilos. Ang ureter ay innervated ng parasympathetic acetylcholine nerve endings. Ang sangkap na acetylcholine ay nagtataguyod ng pag-urong ng makinis na mga kalamnan ng detrusor, bilang karagdagan dito, nakakaapekto ito sa mga muscarinic endings, na higit sa lahat ay kasama sa M3 subtype.

Ang mga pagsubok sa vitro at in vivo ay nagpakita na ang sangkap na solifenacin ay pangunahing nakakaapekto sa mga dulo ng M3 subtype. Bilang karagdagan, natagpuan na ang sangkap ay may mahinang pagkakaugnay o walang kaugnayan sa iba pang mga pagtatapos, pati na rin ang mga nasubok na channel ng ion.

Ang mga epekto ng gamot ay pinag-aralan sa ilang double-blind clinically controlled trial sa mga babae at lalaki na may OAB. Ang epekto ay maliwanag sa unang linggo ng paggamot at nagpapatatag sa susunod na 12 linggo ng paggamot. Sa mga bukas na pagsubok na may mas matagal na paggamit, napag-alaman na ang mga epekto ng Vesicare ay maaaring mapanatili nang hindi bababa sa 12 buwan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration ng gamot, ang pinakamataas na antas ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 3-8 na oras. Ang tagal ng panahon na ginugol upang maabot ang pinakamataas na antas ay hindi nakasalalay sa laki ng dosis. Ang pinakamataas na antas at pagtaas ng halaga ng AUC alinsunod sa dosis sa loob ng hanay na 5-40 mg. Ang antas ng bioavailability ay humigit-kumulang 90%. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa AUC at peak concentration values ng substance.

Halos lahat ng solifenacin (mga 98%) ay synthesize sa plasma protein, pangunahin sa α1-acid glycoprotein.

Karamihan sa mga sangkap ay sumasailalim sa metabolismo sa atay, pangunahin sa tulong ng hemoprotein P450 ZA4 (elemento CYP3A4). Ang systemic clearance rate ng component ay humigit-kumulang 9.5 l/hour, at ang terminal half-life nito ay umabot sa 45-68 na oras. Kapag ang gamot ay pinangangasiwaan sa loob, bilang karagdagan sa aktibong sangkap, ang 1 pharmacoactive decay na produkto (elemento 4R-hydroxysolifenacin) ay napansin sa plasma, pati na rin ang 3 higit pang mga hindi aktibo (mga elemento ng N-glucuronide na may N-oxide, pati na rin ang 4R-hydroxy-N-oxide ng sangkap na solifenacin).

Sa isang solong dosis ng 10 mg ng gamot (14C-label), humigit-kumulang 70% ng radioactive substance ay matatagpuan sa ihi, at isa pang 23% sa mga dumi. Humigit-kumulang 11% ng radioactive na elemento sa ihi ay excreted sa anyo ng hindi nagbabago na aktibong sangkap. Ang isa pang humigit-kumulang 18% ay excreted sa anyo ng N-oxide decay product, at 9% bilang 4R-hydroxy-N-oxide decay product, at kasama nito, 8% ay excreted bilang active decay product na 4R-hydroxy metabolite.

Sa mga agwat sa pagitan ng mga dosis ng gamot, ang mga pharmacokinetics nito ay nananatiling linear.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang karaniwang dosis ng pang-adulto bawat araw ay isang solong dosis ng 5 mg ng Vesicare. Kung kinakailangan, maaari itong tumaas sa isang solong dosis ng 10 mg bawat araw.

Ang mga taong may malubhang kakulangan sa bato (na may antas ng CC ≤30 ml/minuto) ay dapat gumamit ng gamot nang may pag-iingat - uminom ng maximum na 5 mg bawat araw.

Ang mga taong may katamtamang pagkabigo sa atay (Child-Pugh score 7-9) ay dapat ding uminom ng hindi hihigit sa 5 mg ng gamot bawat araw.

Sa kaso ng paggamit kasama ng mga makapangyarihang gamot-inhibitors ng hemoprotein P450 3A4 (kabilang sa kanila ang ketoconazole, pati na rin ang iba pang makapangyarihang mga inhibitor ng isoform ng hemoprotein CYP3A4 - itraconazole na may nelfinavir at ritonavir), ang maximum na dosis ng gamot ay dapat na 5 mg.

Ang Vesicare ay iniinom nang pasalita. Ang mga tablet ay dapat na lunukin nang buo sa tubig. Hindi ito nakasalalay sa paggamit ng pagkain.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Gamitin Vezikara sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon sa mga babaeng nagdadalang-tao habang gumagamit ng solifenacin. Ang mga pagsusuri sa hayop ay hindi nagpakita ng anumang direktang negatibong epekto sa fertility, pag-unlad ng fetus o proseso ng panganganak. Walang impormasyon sa potensyal na panganib ng mga karamdaman. Ang Vesicare ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga buntis na kababaihan.

Walang impormasyon tungkol sa pagtagos ng sangkap sa gatas ng ina. Ang aktibong sangkap at ang mga produkto ng pagkasira nito ay naipasa sa gatas sa panahon ng mga pagsusuri sa mga daga at nagdulot ng pagkabigo sa paglago na umaasa sa dosis sa mga bagong silang na daga. Bilang isang resulta, ang paggamit ng gamot sa panahon ng paggagatas ay ipinagbabawal.

Contraindications

Kabilang sa mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng mas mataas na sensitivity sa aktibong sangkap ng gamot o iba pang mga karagdagang elemento nito;
• mga taong may pagpapanatili ng ihi, pati na rin ang mga malubhang gastrointestinal pathologies (kabilang dito ang nakakalason na megacolon), myasthenia gravis o closed-angle glaucoma, pati na rin ang mga taong may posibilidad na magkaroon ng mga naturang sakit;
• panahon ng mga pamamaraan ng hemodialysis;
• malubhang pagkabigo sa atay;
• mga taong may katamtamang pagkabigo sa atay o malubhang pagkabigo sa bato na ginagamot sa mga inhibitor ng CYP3A4 hepatic, tulad ng ketoconazole.

Walang mga pagsusuri na isinagawa sa pagiging epektibo at kaligtasan ng Vesicare sa mga bata, kaya hindi ito inirerekomenda para sa paggamit sa grupong ito ng mga pasyente.

[ 6 ]

Mga side effect Vezikara

Ang paggamit ng mga gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• invasive at infectious pathologies: kung minsan ang cystitis o impeksyon sa urinary tract ay bubuo;
• mga reaksyon sa immune: maaaring mangyari ang mga reaksyon ng anaphylactic;
• mga karamdaman ng digestive function at metabolic process: hyperkalemia o pagkawala ng gana sa pagkain ay maaaring mangyari;
• sakit sa isip: ang mga guni-guni ay lumilitaw nang paminsan-minsan, at isang pakiramdam ng pagkalito ay lumitaw. Maaaring bumuo ng delirium;
• Mga reaksyon ng NS: kung minsan ay nagkakaroon ng mga karamdaman sa panlasa, pati na rin ang pakiramdam ng pag-aantok. Paminsan-minsan, nangyayari ang pagkahilo o pananakit ng ulo;
• kapansanan sa paningin: madalas na nangyayari ang paglabo ng paningin. Ang pagkatuyo ng mauhog lamad ng mata ay maaaring minsan ay nabubuo. Maaaring bumuo ng glaucoma;
• mga karamdaman sa paggana ng puso: pag-unlad ng torsades de pointes, atrial fibrillation, tachycardia o palpitations, pati na rin ang pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG;
• manifestations ng respiratory system at mediastinum na may sternum: kung minsan ang pagkatuyo ng ilong mucosa ay bubuo. Maaaring mangyari ang dysphonia;
• mga reaksyon ng gastrointestinal tract: madalas, ang pagkatuyo ng oral mucosa ay sinusunod. Ang pagduduwal, paninigas ng dumi, pananakit ng tiyan at mga sintomas ng dyspeptic ay madalas ding nangyayari. Minsan, nangyayari ang pagkatuyo sa lalamunan at GERD. Paminsan-minsan ay nagkakaroon ng pagsusuka, fecal impaction, at bara sa loob ng colon. Ang kakulangan sa ginhawa sa lugar ng tiyan at bituka na sagabal ay maaaring mangyari;
• dysfunction ng hepatobiliary system: posibleng functional liver disorder at mga pagbabago sa mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo ng mga sample ng atay;
• subcutaneous layer at balat: minsan ang tuyong balat ay sinusunod. Bihirang, lumilitaw ang isang pantal o pangangati. Ang urticaria, erythema multiforme o angioedema ay nangyayari paminsan-minsan. Maaaring bumuo ng exfoliative dermatitis;
• mga karamdaman sa paggana ng musculoskeletal system at connective tissues: maaaring lumitaw ang kahinaan ng kalamnan;
• mga karamdaman sa ihi at bato: minsan may mga problema sa pag-ihi. Paminsan-minsan, may pagkaantala sa proseso ng pag-ihi. Maaaring magkaroon ng pagkabigo sa bato;
• sistematikong karamdaman: kung minsan ay nadagdagan ang pagkapagod at peripheral edema.

[ 7 ], [ 8 ]

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng sangkap na succinate solifenacin succinate ay maaaring magdulot ng matinding anticholinergic effect. Ang pinakamataas na dosis ng sangkap, na kinuha ng isang pasyente nang hindi sinasadya, ay 280 mg sa loob ng 5 oras. Kasabay nito, ang mga pagbabago sa kanyang mental na estado ay nabuo, ngunit hindi niya kailangan ng ospital.

Sa kaso ng pagkalasing sa droga, dapat na inumin ang activated carbon. Maaaring makatulong ang gastric lavage (sa kondisyon na ito ay isinasagawa nang hindi bababa sa 1 oras pagkatapos uminom ng gamot), ngunit hindi inirerekomenda ang pag-udyok sa pagsusuka.

Tulad ng para sa iba pang mga pagpapakita ng anticholinergic, ang kanilang mga sintomas ay maaaring alisin sa mga sumusunod na paraan:

• sa mga malubhang kaso ng mga karamdaman sa CNS (halimbawa, nadagdagan ang excitability o guni-guni), kinakailangang gamitin ang gamot na Carbachol, pati na rin ang physostigmine;
• Sa kaso ng matinding excitability o seizure, ginagamit ang benzodiazepines;
• kung mangyari ang kabiguan sa paghinga, dapat gawin ang artipisyal na paghinga;
• kung bubuo ang tachycardia, ginagamit ang mga β-blocker;
• kung may pagkaantala sa pag-ihi, inireseta ang catheterization;
• Sa kaso ng mydriasis, ginagamit ang mga patak ng mata tulad ng pilocarpine. Ang paglipat ng biktima sa isang madilim na silid ay maaari ding makatulong.

Tulad ng pagkalason sa iba pang mga anticholinergic na gamot, lalong mahalaga na maingat na subaybayan ang mga indibidwal na nasuri na may panganib ng pagpapahaba ng agwat ng QT (sa kaso ng bradycardia o hypokalemia, at gayundin kapag pinagsama ang gamot sa mga ahente na naghihimok ng pagpapahaba), pati na rin ang mga taong may mga pathologies sa puso (tulad ng arrhythmia, heart failure at myocardial).

[ 14 ], [ 15 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil sa pinagsamang paggamit sa iba pang mga anticholinergic na gamot, ang pag-unlad ng malubhang reaksyon ng gamot at mga epekto ay posible. Matapos ihinto ang paggamit ng Vesicare, kinakailangang maghintay ng panahon (mga 1 linggo) bago gamitin ang mga sumusunod na gamot para sa anticholinergic na paggamot.

Ang nakapagpapagaling na epekto ng solifenacin ay maaaring humina kapag pinagsama sa acetylcholine ending agonists. Ang sangkap ay maaaring magpahina sa mga katangian ng mga gamot na nagpapasigla sa gastrointestinal motility (halimbawa, cisapride o metoclopramide).

Ang Solifenacin ay na-metabolize ng CYP3A4 enzyme. Kapag pinagsama sa ketoconazole (200 mg araw-araw), na isang makapangyarihang inhibitor ng elemento ng CYP3A4, ang antas ng AUC ng sangkap ay doble. Kapag pinagsama sa ketoconazole sa pang-araw-araw na dosis na 400 mg, ang tagapagpahiwatig na ito ay triple. Bilang isang resulta, ang maximum na dosis ng gamot sa kaso ng isang kumbinasyon sa ketoconazole at panggamot na dosis ng iba pang malakas na inhibitor ng CYP3A4 enzyme ay limitado sa 5 mg.

Ang kumbinasyon ng Vesicare na may makapangyarihang CYP3A4 inhibitors ay kontraindikado sa mga indibidwal na may katamtamang atay o malubhang pagkabigo sa bato.

Walang data sa mga pag-aaral ng epekto ng induction enzymes sa mga pharmacokinetic na parameter ng solifenacin kasama ang mga produkto ng pagkasira nito, at bilang karagdagan dito, sa aktibidad ng mga substrate na may mas mataas na pagkakaugnay para sa elemento ng CYP3A4 at mga produkto ng pagkasira nito na may parameter ng pagkakalantad ng bahagi ng solifenacin.

Dahil ang solifenacin ay na-metabolize ng CYP3A4 enzyme, ang mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa iba pang mga substrate ng enzyme na ito na nadagdagan ang affinity (kabilang ang diltiazem na may verapamil) at gayundin sa mga inducers ng CYP3A4 enzyme (kabilang ang phenytoin na may rifampicin at carbamazepine) ay maaaring maobserbahan.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Vesicare ay dapat itago sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Ang antas ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Shelf life

Ang Vesicare ay inaprubahan para sa paggamit sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.