Zydena

Ang Zidena ay isang gamot na nagpapabuti sa erectile function.

Mga pahiwatig Zydena

Ito ay ipinahiwatig para sa pag-aalis ng erectile dysfunction, na nagpapakita ng sarili bilang ang kawalan ng kakayahan upang makamit ang isang paninigas o upang mapanatili ito sa isang form na sapat para sa kasiya-siyang pakikipagtalik.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Mga tablet na 100 mg. Ang isang paltos ay naglalaman ng 1, 2 o 4 na tablet. Ang 1 pack ay naglalaman ng 1 tulad na blister plate (sa dami ng 1, 2 o 4 na tablet) o 2 blister plate (sa dami ng 1 o 2 tablet).

[ 2 ]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap na udenafil ay isang pumipili na inhibitor ng partikular na elementong PDE-5 (reversible action), na tumutulong sa proseso ng metabolismo ng cGMP.

Ang Udenafil ay walang direktang relaxant effect sa nakahiwalay na corpus cavernosum, bagama't sa ilalim ng impluwensya ng sexual stimulation ay pinahuhusay nito ang relaxant effect na dulot ng nitric oxide (sa pamamagitan ng inhibiting PDE-5, na responsable para sa pagkasira ng cGMP sa loob ng corpus cavernosum).

Bilang resulta, ang makinis na mga kalamnan ng mga arterya ay nakakarelaks at ang dugo ay dumadaloy sa mga tisyu sa loob ng ari ng lalaki, na nagpapasigla sa isang paninigas. Kung walang sekswal na pagpapasigla, ang gamot ay hindi magkakaroon ng nais na epekto.

Ang in vitro testing ay nagpakita na ang udenafil ay gumaganap bilang isang selective inhibitor ng PDE-5 enzyme. Ang elementong ito ay matatagpuan sa loob ng makinis na mga kalamnan ng cavernous body, at kasama nito, ang mga sisidlan ng mga organo, at bilang karagdagan dito, sa mga kalamnan ng kalansay, mga bato na may mga platelet, at gayundin ang cerebellum na may mga baga. Pinapabagal ng Udenafil ang elemento ng PDE-5 ng 10 libong beses na mas malakas kaysa sa PDE-1 at PDE-2 enzymes, pati na rin ang PDE-3 na may PDE-4, na matatagpuan sa loob ng utak na may puso at atay, at bilang karagdagan dito, mga daluyan ng dugo at iba pang mga organo.

Kasabay nito, ang aktibong sangkap ay 700 beses na mas malakas sa epekto nito sa PDE-5 kaysa sa elemento ng PDE-6 (ito ay matatagpuan sa retina, na responsable para sa pang-unawa ng kulay). Ang Udenafil ay hindi nagpapabagal sa aktibidad ng PDE-11, bilang isang resulta kung saan hindi ito nagiging sanhi ng sakit sa kalamnan at lumbar, pati na rin ang mga palatandaan ng testicular toxicity.

Salamat sa aktibong sangkap, ang pagtayo ay nagpapabuti, na nag-aambag sa matagumpay na pakikipagtalik.

Ang epekto ng gamot ay tumatagal ng hanggang 24 na oras. Nagsisimula itong magpakita ng sarili kalahating oras pagkatapos kunin ito (sa kondisyon na ang lalaki ay napukaw ng sekswal).

Sa malusog na mga lalaki, ang aktibong sangkap ay hindi nagiging sanhi ng isang maaasahang pagbabago sa mga halaga ng systolic at diastolic na presyon ng dugo na may kaugnayan sa placebo sa nakahiga at nakatayo na mga posisyon (ang pinakamataas na nabawasan na antas sa average ay 1.6/0.8 at 0.2/4.6 mm Hg, ayon sa pagkakabanggit).

Kasabay nito, hindi binabago ng udenafil ang color perception (berde/asul), dahil mahina ang pagkakaugnay nito sa elementong PDE-6. Ang sangkap ay hindi nakakaapekto sa intraocular pressure, visual acuity, at kasama nito, ang laki ng mga mag-aaral at ERG.

Sa kurso ng pagsubok, ang udenafil ay hindi nagpahayag ng anumang makabuluhang epekto sa klinikal sa index ng konsentrasyon, at samakatuwid ang dami ng tamud na inilabas, at gayundin sa morpolohiya at motility ng spermatozoa.

[ 3 ]

Pharmacokinetics

Ang gamot ay mabilis na hinihigop pagkatapos ng oral administration. Ang pinakamataas na antas ng plasma ay nangyayari pagkatapos ng 0.5-1.5 na oras (sa average na 1 oras).

Ang kalahating buhay ay 12 oras, at ang mataas na rate ng synthesis ng sangkap na may protina ng plasma (93.9%) ay nagpapalawak ng panahon ng pagkilos nito sa 24 na oras kapag kinuha bilang isang solong dosis.

Ang pagkain ng pagkain na naglalaman ng malaking halaga ng taba ay hindi nakakaapekto sa rate ng pagsipsip ng udenafil. Ang mga pharmacokinetic na katangian ng gamot ay hindi rin apektado ng sabay-sabay na oral administration ng gamot sa halagang 200 mg at alkohol sa isang dosis na 112 ml (recalculated sa 40% ethyl alcohol).

Ang metabolismo ay isinasagawa sa pinakadakilang lawak sa pakikilahok ng CYP3A4 isoenzyme ng hemoprotein P450.

Ang kabuuang clearance rate ng bahagi sa isang malusog na tao ay 755 ml/minuto. Pagkatapos ng oral administration, ito ay excreted sa anyo ng mga produkto ng pagkabulok kasama ng mga feces.

Ang aktibong sangkap ay hindi maipon sa katawan. Kapag ang mga boluntaryo ay umiinom ng gamot araw-araw sa mga dosis na 100 at 200 mg sa loob ng 10 araw, walang nakitang mga kapansin-pansing pagbabago sa mga pharmacokinetics ng gamot.

[ 4 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita, anuman ang pagkain. Ang inirekumendang dosis ay 100 mg. Ang tablet ay dapat inumin kalahating oras bago ang inaasahang pakikipagtalik.

Isinasaalang-alang ang indibidwal na reaksyon sa gamot, pati na rin ang pagiging epektibo nito, ang dosis ay maaaring tumaas sa 200 mg.

Ang gamot ay maaaring inumin nang hindi hihigit sa isang beses sa isang araw.

[ 8 ], [ 9 ]

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• hindi pagpaparaan sa alinman sa mga bahagi ng gamot;
• pinagsamang paggamit sa nitrates at iba pang mga producer ng nitrogen oxide;
• mga batang wala pang 18 taong gulang.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta sa mga sumusunod na kaso:

• mga lalaking may hindi makontrol na pagtaas sa presyon ng dugo (higit sa 170/100 mm Hg), pati na rin ang pagbaba sa presyon ng dugo (mas mababa sa 90/50 mm Hg);
• mga taong may namamana na anyo ng degenerative retinal pathology (kabilang ang retinitis pigmentosa at proliferative retinitis);
• mga taong dumanas ng myocardial infarction, stroke o coronary artery bypass grafting sa nakalipas na anim na buwan;
• kung ang pasyente ay may malubhang pagkabigo sa bato o atay;
• sa kaso ng congenital QT syndrome o pagpapahaba ng indicator na ito dahil sa paggamit ng gamot;
• predisposisyon sa pag-unlad ng priapism;
• mga lalaking may anatomically deformed penis;
• mga pasyente na may penile implant;
• mga taong may cardiovascular pathologies - hindi matatag na angina o angina na nangyayari sa panahon ng pakikipagtalik; talamak na pagpalya ng puso (II–IV functional class ayon sa NYHA classification) na nabuo sa pasyente sa nakalipas na anim na buwan; at gayundin sa hindi makontrol na mga karamdaman sa ritmo ng puso: sa mga ganitong kaso, kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad ng mga komplikasyon;
• pinagsamang paggamit sa mga α-blocker, CCB o iba pang antihypertensive na gamot, dahil maaari itong magdulot ng karagdagang pagbaba sa diastolic na presyon ng dugo, pati na rin ang systolic na presyon ng dugo ng 7-8 mm Hg.

Mga side effect Zydena

Bilang resulta ng paggamit ng gamot, maaaring magkaroon ng mga sumusunod na epekto:

• mga organo ng cardiovascular system: madalas na dumadaloy ang dugo sa balat ng mukha;
• Mga organo ng CNS: sa ilang mga kaso, maaaring magkaroon ng pagkahilo, paresthesia, o cervical radiculitis;
• visual na organo: madalas na may pamumula ng mga mata, sa mga bihirang kaso ay may sakit, malabong paningin o nadagdagan na lacrimation;
• balat: sa ilang mga kaso, ang urticaria ay bubuo, ang pamamaga ay nangyayari sa mukha o eyelids;
• mga organ ng digestive system: higit sa lahat ang kakulangan sa ginhawa sa tiyan o dyspeptic na mga sintomas ay nabubuo; mas madalas, ang mga sakit ng ngipin o pagduduwal ay nangyayari, ang gastritis o paninigas ng dumi ay nabubuo;
• sistema ng paghinga: karaniwang nangyayari ang nasal congestion, at paminsan-minsan ay nagkakaroon ng dyspnea o pagkatuyo ng ilong mucosa;
• musculoskeletal system: ang periarthritis ay bubuo paminsan-minsan;
• Pangkalahatan: madalas na may pakiramdam ng kakulangan sa ginhawa sa dibdib o sakit ng ulo, at lagnat din; paminsan-minsan ay may pananakit ng tiyan, pananakit ng dibdib, pakiramdam ng pagkauhaw o pagkapagod.

Sa panahon ng pagsusuri sa post-marketing ng gamot, ang iba pang masamang epekto ay inilarawan din: tumaas na tibok ng puso, pagdurugo ng ilong, pagtatae, ingay sa tainga, mga reaksiyong alerdyi (erythema at mga pantal sa balat), matagal na pagtayo, isang pakiramdam ng kapansin-pansing pangkalahatang kakulangan sa ginhawa, at bilang karagdagan sa malamig o init, pati na rin ang pag-ubo at pagkahilo sa posisyon.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng paggamit ng gamot sa halagang 400 mg, ang masamang reaksyon ay maihahambing sa mga sintomas na sinusunod kapag gumagamit ng gamot sa mas maliliit na dosis, ngunit mas madalas ang mga ito.

Upang maalis ang labis na dosis, dapat gamitin ang therapy na naglalayong mapawi ang mga sintomas. Ang pamamaraan ng dialysis ay hindi nagpapabilis sa proseso ng paglabas ng aktibong sangkap ng gamot.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga inhibitor ng hemoprotein P450 isoenzyme CYP3A4 (tulad ng indinavir na may ritonavir, erythromycin na may cimetidine, pati na rin ang itraconazole na may ketoconazole at grapefruit juice) ay maaaring magpataas ng mga katangian ng udenafil.

Ang Ketoconazole (sa isang dosis na 400 mg) ay nagpapataas ng plasma peak at bioavailability ng udenafil (sa isang dosis na 100 mg) ng 0.8 beses (o 85%) at halos dalawang beses (o 212%), ayon sa pagkakabanggit.

Ang Ritonavir na may indinavir ay makabuluhang pinahusay ang mga katangian ng udenafil.

Ang Rifampin, dexamethasone, at anticonvulsants (tulad ng phenytoin na may carbamazepine at phenobarbital) ay maaaring mapabilis ang metabolismo ng udenafil, bilang isang resulta kung saan, kapag ang mga gamot na ito ay pinagsama-sama, ang mga katangian ng huli ay humina.

Kapag ginamit ang udenafil sa kumbinasyon (pasalita sa isang dosis na 30 mg/kg) na may nitroglycerin (iisang intravenous administration na 2.5 mg/kg) sa ilalim ng mga eksperimentong kondisyon ng pagsubok, walang epekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng udenafil ang naobserbahan, ngunit ang pagsasama-sama ng mga ito ay hindi pa rin inirerekomenda, dahil ito ay maaaring magpababa ng presyon ng dugo.

Ang Udenafil, pati na rin ang mga gamot na kasama sa kategorya ng α-blockers, ay mga vasodilator, kaya sa kaso ng sabay-sabay na paggamit dapat silang inireseta sa kaunting dosis.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na itago sa isang lugar na protektado mula sa sikat ng araw at kahalumigmigan, at hindi naa-access sa mga bata. Temperatura – hindi hihigit sa 30°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zidena sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 14 ]