Zalasta

Zalasta ay isang antipsychotic na ang aktibong sangkap ay olanzapine.

Mga pahiwatig Zalasta

Antipsychotic na gamot, na may naaangkop na mga indicasyon para sa application ng Zalast:

• Schizophrenia (sa mga pasyente na may sapat na gulang). May kasamang paggamot para sa paglala ng sakit; suportang therapy; Ang paggamit ng preventive, na nakadirekta upang maiwasan ang pag-ulit ng sakit.
• Ang isang malawak na hanay ng mga sikolohikal na karamdaman:
  • Automatism.
  • Hallucinations.
  • Ang pagtanggi ng panlipunang aktibidad.
  • Pagpapalaya ng emosyon.
  • Narrowing ng pandiwang stock ng mga salita.
• Manic-depressive syndrome.

[1], [2]

Paglabas ng form

Ang gamot ay malawak na kinakatawan sa merkado ng parmasya. May isang anyo ng output ng likas na ito:

• ang mga tableta na pinahiran ng patong sa isang dosis ng 2.5 - 5.0 - 7.5 - 10 - 15 at 20 na mg ng bawal na gamot, ayon sa pagkakabanggit.
• lyophilizate, isang produkto na nakuha bilang isang resulta ng proseso ng lyophilization (pagpapatayo ng sample sa isang vacuum sa ilalim ng malakas na paglamig), na ginamit dito bilang base para sa paghahanda ng mga solusyon sa pag-iniksyon (para sa intramuscular administration).

[3]

Pharmacodynamics

Ang aktibong aktibong substansiyang olanzapine ay isang mahusay na neuroleptic. Ang Farmakodinamika Zalasta ay naiiba na binuo ng pharmacologically active zone ng sensitivity. Zalasta gamot dahil sa kanyang antipsychotic mga epekto sa katawan ng pasyente, nagpapang-abot na trabaho metabotropic receptors (lalo dopamine) na kung saan ay gumaganap ng isang pangunahing papel sa sapat na gumagana ng central kinakabahan sistema. Gayundin, ang gamot na pinag-uusapan ay nakapagpapagaling na mga katangian na nagpapahintulot sa pagpatay ng mga receptor na nagdudulot ng adrenaline bursts ng mga formations ng cell stem cell sa utak. Epektibong hinaharang ni Zalasta ang pag-andar ng mga receptor ng hypothalamus, ang zone ng sentro ng pagsusuka, at nakakaapekto rin sa ilang serotonin receptor.

Dahil sa aktibong impluwensiya sa mga naaayong cell receptor, olanzapine epektibong relieves ang mga sintomas ng sakit sa pag gaya ng delusyon hitsura ng pasyente, paghinala, sotsiumny autism, hibang, emosyonal exclusion at poot.

Pharmacokinetics

Mga katangian ng pagsipsip. Ang mga pharmacokinetics Zalasta ay may mataas na kapasidad ng adsorption. Ang kanyang mga katangian ay hindi kaugnay sa oras at halaga ng pagkain na kinuha. Kapag kinuha pasalita, ang peak ng mga aktibong sangkap sa plasma ay nabuo sa limang - Walong oras (pagkatapos ng administrasyon), Na nalulugmok at ang hanay ng mga 7-1000 ng ng bawal na gamot per ml ng dugo, habang nagpapahintulot olanzapine pagbubuklod ng protina ay 93%, na sumasang-ayon isang sapat na mataas na antas ng pagtagos.

Metabolismo at pagpapalabas ng bawal na gamot mula sa katawan. Zalasta ay madaling metabolized sa atay, habang hindi bumubuo ng mga aktibong metabolites. Ang isang kapansin-pansin na epekto sa half-life at plasma clearance (isang tagapagpahiwatig ng rate ng pagdalisay ng plasma ng dugo mula sa mga banyagang sangkap) ay ang kasarian ng pasyente, ang kanyang kwalipikasyon sa edad at tulad ng mga negatibong gawi tulad ng paninigarilyo:

• kung ang pasyente ay bumaba sa edad na 65 taong gulang, ang half-life ng gamot ay 51.8 na oras, na may plasma clearance na 17.5 liters / oras.
• sa mga taong mas bata sa 65 taon, ang kalahating buhay ay 33.8 oras, ang clearance ay 18.2 l / h.

Ang de-numerong halaga ng plasma clearance ay bumababa rin sa mga pasyente na nagdurusa sa kapansanan sa pag-andar sa atay. Gayunpaman, ang epekto ng mga salik na ito sa kalahating buhay at clearance ay hindi gaanong kapansin-pansin, kumpara sa indibidwal na katangian ng katawan ng pasyente.

Humigit-kumulang 60% ng iniksiyong Zalasta na iniksiyon ay excreted ng mga bato na may ihi sa anyo ng mga metabolite.

[4], [5]

Dosing at pangangasiwa

Ang inirerekomendang panimulang dosis ng gamot na Zalasta ay 10-15 mg. Sa hinaharap, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay kinakalkula para sa bawat pasyente na dati nang isa-isa (depende sa kondisyon ng pasyente at pangkalahatang klinika ng sakit). Ang average na therapeutic dosage na kinuha ay sa pagitan ng 5 mg at 20 mg araw-araw. Kapag kinakailangang clinically, pagkatapos ng masusing pagsusuri, ang dosis ay maaaring itataas sa kamag-anak sa panimulang dosis ng 10-15 mg (bawat araw). Ang paglago ng dosis ay unti-unting isinasagawa, na nagpapanatili ng mga agwat ng oras bago ang susunod na pagtaas sa loob ng 24 na oras.

Ang paraan ng pangangasiwa at dosis para sa mga pasyente ng matatanda, lalo na kung sila ay nagdurusa mula sa kakulangan ng hepatic o bato, sa talamak o katamtamang paghahayag, ay medyo naiiba. Ang panimulang dosis ay tumutugma sa 5 mg kada araw.

Kung may posibilidad ng pagbawas sa mga proseso ng metabolikong pasyente, ang kabuuang pang-araw-araw na dosis ng Zalast ay dapat mabawasan. Kung lumalakad ka sa mga sintomas, ang ganitong inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ay ganito ang hitsura nito:

• Sa schizophrenia, ang halaga ng olanzapine ay 10 mg.
• na may manic-depressive syndrome: panimulang dosis - 15 mg (minsan sa monotherapy) at 10 mg (bilang bahagi ng komplikadong paggamot). Ang prophylactic dosage ay 10 mg sa isang oras sa isang araw.

Gayundin, ang mga kababaihan ay nangangailangan ng isang dosis ng Zalasta bahagyang mas mababa kaysa sa mga kinatawan ng mas malakas na sex. Ang mga pagbabago sa halaga ng gamot sa isang di-naninigarilyo na pasyente, kumpara sa isang pasyente na may ganitong masamang bisyo, ay hindi kinakailangan.

[8]

Gamitin Zalasta sa panahon ng pagbubuntis

Batay sa isang maliit na karanasan, ang paggamit ng Zalast sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon ng pagpapasuso ay dapat i-minimize hangga't maaari. Ang doktor lamang ang may karapatan na magreseta sa kanya sa paggamot at sa mga kaso lamang kung ang inaasahang epekto ng pagkuha ng gamot ay malinaw na lumalabas sa negatibong epekto na ang gamot ay may isang batang babae o ang kanyang anak. Samakatuwid, ang hinaharap na ina ay kinakailangang babalaan ang doktor tungkol sa kanyang "kagiliw-giliw na sitwasyon" o nakaplanong pagbubuntis.

May ilang mga kaso kapag ang ilang mga deviations ay sinusunod sa isang buntis o bagong panganak na sanggol:

• Arterial hypertension.
• Isang maliit na pagyanig.
• Pag-iyak sa mga bata na ipinanganak sa mga ina na kumuha ng Zalasta sa huling tatlong buwan ng pagbubuntis.
• Pag-aantok.

Dahil sa kadalian na kung saan olanzapine ay buyo sa tissue at likidong anyo ng katawan, ito samakatuwid ay bumaba sa dibdib ng gatas, para sa panahon ng kurso ng paggamot na may Zalasta, dapat ihinto ang dibdib-pagpapakain ng sanggol.

Contraindications

Ang anumang medikal na gamot ay dapat na kinuha nang may mahusay na pangangalaga. Mayroon ding mga kontra-indications sa application ng Zalasta:

• Indibidwal na hypersensitivity sa mga aktibong sangkap, kabilang ang olanzapine, o iba pang mga bahagi ng gamot.
• Ang panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.
• Mga sanggol at tinedyer na wala pang 18 taon.
• Panganib ng occlusive glaucoma.
• Hindi madalas, subalit may isang patolohiya na namamana, na ipinahayag sa di-pagtitiis ng galactose.

Kinakailangang mag-ingat sa Zalasta kasama ang aktibong substansiyang olanzapine, kung sakaling magkaroon ng kasaysayan ang pasyente: •

• Epilepsy.
• Neutropenia (pagbaba sa antas ng neutrophils sa dugo).
• Patolohiya ng pag-andar ng bato.
• Leukopenia (pagbaba sa nilalaman ng leukocytes sa paligid ng dugo).
• Hepatic failure.
• Patolohiya ng prosteyt glandula.
• Pag-iwas sa bituka.
• Congestive heart failure.
• Lumang edad.
• Arterial hypotension.
• At ilang iba pang mga sakit.

[6]

Mga side effect Zalasta

Ang paggamit ng gamot na pinag-uusapan ay nauugnay sa isang medyo malawak na hanay ng mga abnormalidad.

Ang mga epekto ng Zalast ay kinakatawan ng mga tulad na manifestations bilang:

Central nervous system:

• Matinding sakit ng ulo at migraines.
• Nabawasan ang pangkalahatang sigla at pagkahilo.
• Hindi pagkakatulog o pag-aantok.
• Pagalit at pagkabalisa.
• Depersonalization.
• Pagdurugo at stroke.
• Neuralgia.
• Tremor at stammering.
• Coma.
• At iba pa.

Cardiovascular system:

• Tachycardia at bradycardia.
• Hemorrhagic syndrome.
• Pag-aresto sa puso.
• Shift sa indikasyon ng electrocardiogram.
• Leukocytosis.
• At isa pang patolohiya.

Allergy manifestations - pantal.

Sistema ng paghinga:

• Mga depekto ng boses.
• Ang ubo ay nagiging mas pilit.
• Laryngitis at pharyngitis.
• Rhinitis at bronchial hika.
• At iba pa.

Gastrointestinal tract:

• Hindi sapat na paglago ng ganang kumain, kadalasang humahantong sa bulimia.
• Pag-activate ng mga glandula ng salivary.
• Dryness of oral mucosa and thirst.
• Gastritis.

Gingivitis at stomatitis.

• Pagduduwal, na nagreresulta sa pagsusuka.
• Pagdurog ng dibdib.
• Pagtatae, mga problema sa pagpapanatili ng mga feces at paninigas ng dumi.
• At iba pang mga manifestations.

Genitourinary system:

• Cystitis (pamamaga ng pantog).
• Patolohiya ng pag-ihi.
• Sakit sa mga glandula ng mammary.
• Impeksiyon sa ihi.
• Fibrosis ng matris.
• Premenstrual syndrome.
• Impotence sa mga lalaki at bulalas sa mga kababaihan.
• At iba pang mga paglabag.

Mga proseso ng palitan:

• Diabetes mellitus.
• Coma ng isang diabetic genesis.
• Struma (isang pagtaas sa laki ng teroydeong glandula o bilang tinatawag din itong - goiter).
• Ang pag-unlad, mas madalas ay isang pagbaba, ang timbang ng katawan ng pasyente.
• At iba pang mga pagbabago.

Sistema ng bawat pabalat:

• Dryness of the epidermis.
• Ulcerative lesion ng epidermis.
• Makipag-ugnay sa dermatitis.
• Pagbabago ng kulay ng balat.
• Eksema at seborrhea (paglabag sa pag-andar ng pag-aalis ng sebaceous glands).
• At iba pa.

Musculoskeletal system:

• Arthritis (pamamaga sa mga joints).
• Sakit sa mga buto.
• Hitsura ng mga pulikat sa mga kalamnan ng guya.
• Bursitis (pamamaga ng synovial bag).
• Arthralgia (ang hitsura ng sakit sa joint).

Myasthenia at myopathy.

Iba pang mga systemic manifestations:

• Lagnat at panginginig.
• Sakit sa tiyan at dibdib.
• Mga sintomas na katulad ng trangkaso.
• Lymphadenopathy (lymph node enlargement).
• Puffiness.
• At marami pang iba.

[7]

Labis na labis na dosis

Sa mahahalagang indications sa pagpapakilala sa isang organismo ng pasyente ng antipsychotic paghahanda Zalasta, ito ay kinakailangan tiyak upang mapanatili ang isang dosis ng pagtanggap at agwat sa pagitan ng mga ito. Ang labis na dosis ng gamot ay puno ng maraming mapanganib na mga kahihinatnan.

• Matinding tachycardia.
• Pagbagsak ng presyon ng dugo.
• Delirium (darkened state of consciousness).
• Isang pag-akyat ng kaguluhan at pagsalakay.
• Pagkalito.
• Ang pagsugpo ng kamalayan ng pasyente, sa pinakamasama ng mga manifestations nito - isang pagkawala ng malay.
• Dysarthria (disorder ng nakapagsasalita na pagsasalita).
• Mas kaunting karaniwang mapagpahamak na neuroleptic syndrome (CNS).
• Ito ay bihirang, ngunit gayon pa man ay may kakulangan ng cardiopulmonary activity.

Clinical obserbasyon ay nagsiwalat, at ang pinakamababang dosis ng olanzapine, na kung saan ay maaaring humantong sa kamatayan - ito ay tumutugon sa isang halaga ng 450 mg araw-araw, habang ang maximum ay naitala at isang labis na dosis ng gamot na ito Zalasta, kung saan ang mga pasyente survived - ito figure ay tumutugon sa 1500 mg.

Ang pagkakasunod-sunod ng paggamot para sa labis na dosis ng gamot na pinag-uusapan ay ang mga sumusunod:

• Napakahalagang kinakailangan upang isakatuparan ang mga panukala para sa gastric lavage, hindi inirerekomenda na simulan ang isang tukso na pinabalik sa sitwasyong ito.
• Dalhin ang activate uling sa rate ng isang tablet bawat sampung kilo ng timbang ng pasyente. Ang pamamaraan na ito ay mabawasan ang bioavailability ng aktibong substansiya ng Zalast ng bawal na gamot sa pamamagitan ng humigit-kumulang 60%.
• Imposible sa sitwasyong ito na ipakilala sa iba't ibang sympathomimetics ng pasyente, dahil maaari nilang palakasin ang kondisyon ng pasyente at maging sanhi ng arterial hypotension.
• Ito ay kinakailangan upang patuloy na kontrolin ang hininga, hanggang sa artipisyal na bentilasyon ng mga baga.
• Ang patuloy na pagmamanman ng lahat ng mga mahahalagang bahagi ng katawan.
• Pagkatapos ay mayroong direktang paggamot ng mga sintomas, na kung saan ay ipinakita dahil sa paggamit ng isang malaking halaga ng olanzapine.
• Hanggang ang pasyente ay ganap na umalis sa kondisyong ito, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng dumadating na manggagamot.
• Ang tanging panlinis na nakakaharap sa lahat ng labis na dosis na manifestations ay hindi umiiral.

[9]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa anumang paggamit ng pinagsamang paggamot, kinakailangang tandaan na ang mga pakikipag-ugnayan ng Zalast sa iba pang mga gamot ay hindi maliwanag at maaaring magbigay ng parehong positibong nakakagamot na epekto at negatibong mga bunga.

Ang rate ng pagbawi ng mga aktibong sangkap olanzapine tataas kung ang pasyente smokes, at habang tumatanggap ng carbamazepine ay naging isang pagtindi ng isoenzyme CYP1A2, na kung saan ay maaaring makabuluhang makakaapekto sa metabolismo ng Zalasta.

Tulad ng nabanggit na sa itaas, ang paggamit ng activate carbon ay malaki ang pagharang ng bioavailability ng antipsychotic. Ang pinagsamang pangangasiwa ng olanzapine at ethanol ay medyo neutral at hindi makabuluhang nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng mga gamot, ang isang positibong epekto ng ethanol sa mga gamot na pampamanhid ng Zalast ay sinusunod.

Kung, kahanay ng itinuturing na bawal na gamot ay inilapat 60 mg hindi kinakailangan, o sa parehong dosis sa bawat araw para sa walong araw fluoxetine, mga doktor at pagkatapos ay obserbahan ang tungkol sa 16% na pagtaas sa maximum na konsentrasyon ng mga aktibong sangkap sa plasma ng dugo Zalasta. Sa parehong oras, sa pamamagitan ng parehong 16%, ang pagbabawas ng clearance, na hindi makabuluhang nakakaapekto sa klinikal na larawan ng paggamot at hindi nangangailangan ng pagwawasto ng halaga ng gamot na pinangangasiwaan.

Ang pinagsamang paggamit ng Zalast na may fluvoxamine ay bumababa sa clearance ng olanzapine, na nagdaragdag ng pinakamataas na konsentrasyon sa dugo. Kasabay nito, ang mga figure na nakuha sa pamamagitan ng pagsubaybay sa sitwasyon ay lubos na kahanga-hanga: para sa mga di-naninigarilyo, ang pagtaas ay 54%, para sa mga di-naninigarilyo ang figure na ito ay mas mataas pa - 77%. Sa ganitong mga pasyente, ang paglago ng AUC olanzapine ay sinusunod rin sa 5 at 108%, ayon sa pagkakabanggit. Para sa mga halatang kadahilanan, sa kasong ito, kinakailangan upang mabawasan ang dosis ng olanzapine.

Valproic acid ay walang makabuluhang epekto sa metabolismo ng olanzapine, samantalang Zalasta inhibits, kahit na bahagyang, isang pagpaparami proseso glucuronide valproic acid, na kung saan ay ang batayan ng metabolic proseso sa katawan.

Sa isang pinagsamang protocol para sa pagkuha ng gamot na pinag-uusapan at biperidene o lithium na naglalaman ng mga gamot, walang makabuluhang pagbabago sa klinikal na larawan. Kinakailangang ilapat ang paghahanda ng Zalast nang maingat at may mga paghahanda na may mga katangian ng sentral na pagkilos.

Sa kabila ng ang katunayan na ang epekto ng mga maliliit na doses ng alak sa olanzapine trabaho ay hindi nagsiwalat, gayunman ito ay kinakailangan upang pigilin ang sarili mula sa kanyang consumption habang kumukuha Zalasta (depende sa mga indibidwal na mga katangian ng katawan ng pasyente, ang paghahayag ng depresyon sintomas posible).

[10], [11]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Olanzapine ay dapat na matatagpuan sa isang lugar na hindi maa-access sa mga bata at mga kabataan, kung hindi man ay simple ang mga kondisyon ng imbakan ng Zalasta: ang temperatura sa kuwarto ay hindi dapat lumagpas sa 25 ° C.

[12],

Shelf life

Ang isang limang-taong istante ay isang magandang panahon ng epektibong gawain ng gamot. Ang istante ng buhay ay nasa Zalast pack na may dosis na 5 mg at 10 mg. Ang mga tablet na may dosis na 2.5 mg, 7.5 mg, 15 mg at 20 mg ay hindi nag-aaksaya ng kanilang mga nakapagpapagaling na katangian sa loob ng tatlong taon.