Zalasta

Ang Zalasta ay isang neuroleptic na gamot na ang aktibong sangkap ay olanzapine.

Mga pahiwatig Zalasta

Antipsychotic na gamot na may kaukulang mga indikasyon para sa paggamit ng Zalasta:

• Schizophrenia (sa mga pasyenteng nasa hustong gulang). Kasama ang paggamot sa panahon ng isang exacerbation ng sakit; maintenance therapy; prophylactic na paggamit na naglalayong maiwasan ang pagbabalik ng sakit.
• Isang malawak na hanay ng mga sikolohikal na karamdaman:
  • Automatism.
  • Hallucinations.
  • Pagbaba sa aktibidad sa lipunan.
  • Emosyonal na kahirapan.
  • Pagpapaliit ng bokabularyo.
• Manic-depressive syndrome.

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay malawak na kinakatawan sa merkado ng parmasya. Ito ay makukuha sa mga sumusunod na anyo:

• mga tabletang pinahiran ng pelikula sa mga dosis na 2.5 – 5.0 – 7.5 – 10 – 15 at 20 mg ng gamot, ayon sa pagkakabanggit.
• lyophilisate, isang produktong nakuha bilang resulta ng proseso ng lyophilization (pagpatuyo ng sample sa isang vacuum na may malakas na paglamig), na ginamit pagkatapos bilang batayan para sa paghahanda ng mga solusyon sa iniksyon (para sa intramuscular administration).

[ 3 ]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap na olanzapine ay isang mahusay na neuroleptic. Ang Pharmacodynamics Zalasta ay nailalarawan sa pamamagitan ng pinalawak na pharmacologically active sensitivity zone. Ang gamot na Zalasta, dahil sa antipsychotic na epekto nito sa katawan ng pasyente, ay hinaharangan ang gawain ng mga metabotropic receptor (lalo na dopamine), na gumaganap ng isa sa pinakamahalagang tungkulin sa sapat na paggana ng central nervous system. Gayundin, ang gamot na pinag-uusapan ay may mga sedative properties na nagbibigay-daan sa iyo upang ihinto ang mga receptor na nagdudulot ng adrenaline surges sa cellular formations ng brain stem. Pinapayagan ka ng Zalasta na epektibong harangan ang pag-andar ng mga receptor ng hypothalamus, ang sentro ng pagsusuka, at nakakaapekto rin sa ilang mga receptor ng serotonin.

Dahil sa aktibong epekto nito sa kaukulang mga selula ng receptor, epektibong pinapawi ng olanzapine ang mga sintomas ng psychosis tulad ng: ang paglitaw ng mga guni-guni sa pasyente, kahina-hinala, social autism, delirium, emosyonal na paghihiwalay at poot.

Pharmacokinetics

Mga katangian ng pagsipsip. Pharmacokinetics Ang Zalasta ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na kapasidad ng adsorption. Ang mga katangian nito ay hindi nauugnay sa oras at dami ng pagkain na kinuha. Kapag kinuha nang pasalita, ang pinakamataas na dami ng aktibong sangkap sa plasma ay nabuo sa loob ng lima hanggang walong oras (pagkatapos kumuha ng gamot), na bumabagsak sa loob ng hanay ng 7 hanggang 1000 ng ng gamot bawat ml ng dugo, habang ang kakayahan ng olanzapine na magbigkis ng protina ay 93%, na, sasang-ayon ka, ay isang medyo mataas na pigura para sa antas ng pagtagos.

Metabolismo at pag-aalis ng gamot mula sa katawan. Ang Zalasta ay madaling na-metabolize sa atay, nang hindi bumubuo ng mga aktibong metabolite. Ang kalahating buhay at clearance ng plasma (isang tagapagpahiwatig ng rate ng paglilinis ng plasma ng dugo mula sa mga dayuhang sangkap) ay makabuluhang naaapektuhan ng kasarian, edad, at negatibong gawi ng pasyente tulad ng paninigarilyo:

• Kung ang pasyente ay higit sa 65 taong gulang, ang kalahating buhay ng gamot ay 51.8 oras, habang ang plasma clearance ay 17.5 l/oras.
• sa mga taong wala pang 65 taong gulang, ang kalahating buhay ay 33.8 na oras, ang clearance ay 18.2 l/oras.

Ang numerical value ng plasma clearance ay bumababa din sa mga pasyenteng dumaranas ng liver dysfunction. Gayunpaman, ang impluwensya ng mga salik na ito sa kalahating buhay at clearance ay hindi gaanong kapansin-pansin, sa kaibahan sa mga indibidwal na katangian ng katawan ng pasyente.

Humigit-kumulang 60% ng ibinibigay na Zalasta ay pinalabas sa ihi bilang mga metabolite.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang inirerekomendang panimulang dosis ng Zalasta ay 10-15 mg. Ang pang-araw-araw na dosis ay kinakalkula para sa bawat pasyente nang paisa-isa (depende sa kondisyon ng pasyente at sa pangkalahatang klinikal na larawan ng sakit). Ang average na therapeutic dosis ay kinukuha sa loob ng hanay ng 5 mg hanggang 20 mg araw-araw. Kung kinakailangan sa klinika, pagkatapos ng masusing pagsusuri, ang dosis ay maaaring tumaas kaugnay sa panimulang dosis ng 10-15 mg (bawat araw). Ang dosis ay unti-unting nadaragdagan, pinapanatili ang mga agwat ng oras ng 24 na oras bago ang susunod na pagtaas.

Ang paraan ng pangangasiwa at dosis para sa mga matatandang pasyente, lalo na kung nagdurusa sila sa pagkabigo sa atay o bato, sa talamak o katamtamang anyo ng pagpapakita, ay medyo naiiba. Ang panimulang dosis ay 5 mg bawat araw.

Kung may posibilidad ng pagbawas sa mga proseso ng metabolic ng pasyente, ang kabuuang pang-araw-araw na dosis ng Zalasta ay dapat bawasan. Kung dumaan tayo sa mga sintomas, ang inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ay ganito:

• Para sa schizophrenia, ang halaga ng olanzapine ay 10 mg.
• para sa manic-depressive syndrome: panimulang dosis - 15 mg (isang beses para sa monotherapy) at 10 mg (bilang bahagi ng kumplikadong paggamot). Dosis sa pag-iwas - 10 mg isang beses sa isang araw.

Ang mga kababaihan ay nangangailangan din ng bahagyang mas maliit na dosis ng Zalasta kaysa sa mga lalaki. Ang isang hindi naninigarilyo na pasyente ay hindi kailangang baguhin ang dami ng gamot kumpara sa isang pasyente na may ganitong masamang bisyo.

[ 8 ]

Gamitin Zalasta sa panahon ng pagbubuntis

Batay sa limitadong karanasan, ang paggamit ng Zalast sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay dapat na limitado hangga't maaari. Tanging ang dumadating na manggagamot lamang ang may karapatang magreseta nito para sa paggamot at sa mga kaso lamang kung saan ang inaasahang epekto ng pag-inom ng gamot ay malinaw na mas malaki kaysa sa negatibong epekto ng gamot sa kabataang babae o sa kanyang anak. Samakatuwid, ang umaasam na ina ay kinakailangang ipaalam sa doktor ang tungkol sa kanyang "kawili-wiling sitwasyon" o nakaplanong pagbubuntis.

May mga kilalang nakahiwalay na kaso kung saan ang isang buntis o bagong panganak na sanggol ay may ilang mga abnormalidad:

• Arterial hypertension.
• Bahagyang panginginig.
• Pag-aantok sa mga sanggol na ipinanganak ng mga inang umiinom ng Zalasta sa huling tatlong buwan ng pagbubuntis.
• Pagkahilo.

Dahil sa kadalian kung saan ang olanzapine ay nasisipsip sa mga tisyu at likido na mga anyo ng katawan, ito, nang naaayon, ay pumapasok din sa gatas ng suso, samakatuwid, sa panahon ng paggamot sa Zalasta, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto.

Contraindications

Ang anumang medikal na gamot ay dapat inumin nang may matinding pag-iingat. Mayroon ding mga kontraindiksyon sa paggamit ng Zalasta:

• Indibidwal na hypersensitivity sa mga aktibong sangkap, kabilang ang olanzapine, o iba pang bahagi ng gamot.
• Ang panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.
• Mga bata at tinedyer hanggang 18 taong gulang.
• Panganib na magkaroon ng angle-closure glaucoma.
• Hindi gaanong madalas, ngunit mayroon pa ring namamana na patolohiya na ipinahayag sa galactose intolerance.

Kinakailangang uminom ng Zalasta kasama ang aktibong sangkap nito na olanzapine nang may espesyal na pag-iingat kung ang pasyente ay may kasaysayan ng: •

• Epilepsy.
• Neutropenia (pagbaba ng antas ng neutrophils sa dugo).
• Patolohiya ng pag-andar ng bato.
• Leukopenia (pagbaba ng nilalaman ng mga leukocytes sa peripheral na dugo).
• Pagkabigo sa atay.
• Patolohiya ng prostate gland.
• Pagbara ng bituka.
• Congestive heart failure.
• Matanda na edad.
• Arterial hypotension.
• At ilang iba pang mga sakit.

[ 6 ]

Mga side effect Zalasta

Ang paggamit ng gamot na pinag-uusapan ay nauugnay sa isang medyo malawak na hanay ng mga paglihis.

Ang mga side effect ng Zalasta ay kinakatawan ng mga pagpapakita tulad ng:

Central nervous system:

• Matinding pananakit ng ulo at migraine.
• Nabawasan ang pangkalahatang sigla at pagkahilo.
• Insomnia o antok.
• Poot at pagkabalisa.
• Depersonalization.
• Pagdurugo at stroke.
• Neuralhiya.
• Nanginginig at nauutal.
• Coma.
• At iba pa.

Cardiovascular system:

• Tachycardia at bradycardia.
• Hemorrhagic syndrome.
• Cardiac arrest.
• Pagbabago sa mga pagbabasa ng electrocardiogram.
• Leukocytosis.
• At iba pang patolohiya.

Mga pagpapakita ng allergy - urticaria.

Sistema ng paghinga:

• Mga depekto sa boses.
• Ang ubo ay nagiging mas pilit.
• Laryngitis at pharyngitis.
• Rhinitis at bronchial hika.
• At iba pa.

Gastrointestinal tract:

• Hindi angkop na pagtaas ng gana, kadalasang humahantong sa bulimia.
• Pag-activate ng mga glandula ng salivary.
• Pagkatuyo ng oral mucosa at pagkauhaw.
• Gastritis.

Gingivitis at stomatitis.

• Pagduduwal na humahantong sa pagsusuka.
• Pagdurugo sa tumbong.
• Pagtatae, mga problema sa pagpapanatili ng dumi at paninigas ng dumi.
• At iba pang mga pagpapakita.

Urogenital system:

• Cystitis (pamamaga ng pantog).
• Patolohiya ng pag-ihi.
• Sakit sa mammary glands.
• Impeksyon sa ihi.
• Matris fibrosis.
• Premenstrual syndrome.
• Kawalan ng lakas sa mga lalaki at ejaculatory dysfunction sa mga kababaihan.
• At iba pang mga paglabag.

Mga proseso ng palitan:

• Diabetes mellitus.
• Coma ng pinagmulan ng diabetes.
• Struma (paglaki ng thyroid gland o kung tawagin din itong - goiter).
• Pagtaas, o mas madalas, pagbaba, sa timbang ng katawan ng pasyente.
• At iba pang pagbabago.

Sistema ng balat:

• Pagkatuyo ng epidermis.
• Ulcerative lesyon ng epidermis.
• Makipag-ugnayan sa dermatitis.
• Pagbabago sa kulay ng balat.
• Eksema at seborrhea (pagkagambala sa pag-andar ng pagtatago ng mga sebaceous glandula).
• At iba pa.

Musculoskeletal system:

• Arthritis (pamamaga ng mga kasukasuan).
• Sakit sa buto.
• Ang hitsura ng mga cramp sa mga kalamnan ng guya.
• Bursitis (pamamaga ng synovial bursa).
• Arthralgia (ang hitsura ng sakit sa kasukasuan).

Myasthenia at myopathy.

Iba pang mga sistematikong pagpapakita:

• Lagnat at panginginig.
• Sakit sa tiyan at dibdib.
• Mga sintomas tulad ng trangkaso.
• Lymphadenopathy (pinalaki ang lymph node).
• Pamamaga.
• At marami pang iba.

[ 7 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng mga mahahalagang indikasyon para sa pagpapakilala ng antipsychotic na gamot na Zalasta sa katawan ng pasyente, kinakailangan na mahigpit na sumunod sa dosis at mga agwat sa pagitan nila. Ang labis na dosis ng gamot ay puno ng maraming mapanganib na kahihinatnan.

• Malubhang tachycardia.
• Pagbaba ng presyon ng dugo.
• Delirium (ulap na estado ng kamalayan).
• Isang surge ng kaguluhan at pagsalakay.
• Mga kombulsyon.
• Ang pagsugpo sa kamalayan ng pasyente, sa pinakamasamang pagpapakita nito - pagkawala ng malay.
• Dysarthria (disorder ng articulate speech).
• Hindi gaanong karaniwan ang neuroleptic malignant syndrome (NMS).
• Medyo bihira, ngunit ang cardiopulmonary insufficiency ay nangyayari pa rin.

Ang mga klinikal na obserbasyon ay nagsiwalat din ng pinakamababang dosis ng olanzapine na maaaring humantong sa kamatayan - ito ay tumutugma sa isang pang-araw-araw na dosis na 450 mg, kahit na ang maximum na labis na dosis ng gamot na Zalasta ay naitala din, kung saan ang pasyente ay pinamamahalaang upang mabuhay - ang figure na ito ay tumutugma sa 1500 mg.

Ang pagkakasunud-sunod ng paggamot para sa labis na dosis ng gamot na pinag-uusapan ay ang mga sumusunod:

• Ito ay agarang kinakailangan upang magsagawa ng gastric lavage; Ang pagsisimula ng gag reflex sa sitwasyong ito ay hindi inirerekomenda.
• Uminom ng activated carbon sa rate na isang tablet bawat sampung kilo ng timbang ng pasyente. Ang pamamaraang ito ay magbabawas ng bioavailability ng aktibong sangkap ng gamot na Zalasta ng humigit-kumulang 60%.
• Sa ganitong sitwasyon, imposibleng ipasok ang iba't ibang sympathomimetics sa katawan ng pasyente, dahil maaari nilang lumala ang kondisyon ng pasyente at maging sanhi ng arterial hypotension.
• Kinakailangan na patuloy na subaybayan ang paghinga, hanggang sa at kabilang ang artipisyal na bentilasyon.
• Patuloy na pagsubaybay sa lahat ng mahahalagang organo.
• Susunod ay ang naka-target na paggamot sa mga sintomas na lumitaw bilang resulta ng pag-inom ng malalaking halaga ng olanzapine.
• Hanggang sa kumpletong paggaling mula sa kondisyong ito, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng dumadating na manggagamot.
• Walang solong panlunas na makakapigil sa lahat ng mga pagpapakita ng labis na dosis.

[ 9 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag gumagamit ng anumang kumbinasyon na therapy, mahalagang tandaan na ang mga pakikipag-ugnayan ng Zalasta sa iba pang mga gamot ay hindi maliwanag at maaaring magkaroon ng parehong positibong therapeutic effect at negatibong mga kahihinatnan.

Ang rate ng pag-aalis ng aktibong sangkap na olanzapine ay tumataas kung ang pasyente ay naninigarilyo, at kasama ang sabay-sabay na pangangasiwa ng carbamazepine, ang pag-activate ng CYP1A2 isoenzyme ay sinusunod, na maaaring makabuluhang makaapekto sa metabolismo ng Zalasta.

Tulad ng nabanggit na sa itaas, ang paggamit ng activated carbon ay makabuluhang hinaharangan ang bioavailability ng antipsychotic na gamot. Ang pinagsamang paggamit ng olanzapine at ethanol ay medyo neutral at hindi gaanong nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng mga gamot, isang positibong epekto lamang ng ethanol sa mga sedative na kakayahan ng Zalast ang sinusunod.

Kung, kahanay sa gamot na isinasaalang-alang, ang 60 mg ay ginagamit nang isang beses, o sa parehong dosis araw-araw para sa walong araw na fluoxetine, pagkatapos ay sinusunod ng mga doktor ang humigit-kumulang 16% na pagtaas sa maximum na konsentrasyon ng aktibong sangkap na Zalasta sa plasma ng dugo. Kasabay nito, ang clearance ay bumaba ng parehong 16%, na hindi gaanong nakakaapekto sa klinikal na larawan ng paggamot at hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng halaga ng ibinibigay na gamot.

Ang pinagsamang paggamit ng Zalast na may fluvoxamine ay binabawasan ang clearance ng olanzapine, pinatataas ang maximum na konsentrasyon nito sa dugo. Kasabay nito, ang mga numero na nakuha sa pamamagitan ng pagsubaybay sa sitwasyon ay medyo kahanga-hanga: sa mga hindi naninigarilyo na kababaihan, ang pagtaas ay 54%, para sa mga hindi naninigarilyo na lalaki, ang figure na ito ay mas mataas pa - 77%. Sa ganitong mga pasyente, ang pagtaas sa AUC ng olanzapine ay sinusunod din ng 5 at 108%, ayon sa pagkakabanggit. Para sa mga malinaw na kadahilanan, sa kasong ito, kinakailangan upang bawasan ang dosis ng olanzapine.

Ang valproic acid ay walang makabuluhang epekto sa metabolismo ng olanzapine, samantalang ang Zalasta ay pumipigil, kahit na bahagyang, ang mga proseso ng pagpaparami ng valproic acid glucuronide, na siyang batayan ng mga metabolic na proseso sa katawan.

Sa pinagsamang protocol ng pag-inom ng pinag-uusapang gamot at mga biperiden o mga gamot na naglalaman ng lithium, walang nakitang makabuluhang pagbabago sa klinikal na larawan. Kinakailangang gumamit ng Zalasta nang maingat sa mga gamot na may mga katangian ng sentral na pagkilos.

Sa kabila ng katotohanan na ang epekto ng maliit na dosis ng alkohol sa trabaho ng olanzapine ay hindi pa natukoy, ito ay nagkakahalaga pa rin ng pag-iwas sa pagkonsumo nito sa panahon ng pagkuha ng Zalasta (depende sa mga indibidwal na katangian ng katawan ng pasyente, maaaring lumitaw ang mga sintomas ng depresyon).

[ 10 ], [ 11 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Olanzapine ay dapat na itago sa isang lugar na hindi naa-access ng mga bata at kabataan, kung hindi, ang mga kondisyon ng imbakan para sa Zalasta ay simple: ang temperatura ng silid ay hindi dapat lumampas sa 25 °C.

[ 12 ]

Shelf life

Ang limang taong istante ng buhay ay isang medyo magandang panahon ng epektibong operasyon ng droga. Ang petsa ng pag-expire na ito ay nasa mga pakete ng Zalasta na may dosis na 5 mg at 10 mg. Ang mga tablet na may dosis na 2.5 mg, 7.5 mg, 15 mg at 20 mg ay hindi nawawala ang kanilang mga nakapagpapagaling na katangian sa loob ng tatlong taon.