Zanidip

Ang pinagsamang kumpanya ng Italyano-Irish na Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA ay naglunsad ng gamot na Lercanidipine (ito ang internasyonal na pangalan ng gamot) - isang calcium channel blocker - sa pharmacological market. Sa aming mga parmasya ito ay matatagpuan sa ilalim ng pangalang Zanidip. Ito ay kilala sa mga doktor bilang isang mahusay na antihypertensive na gamot.

Ang materyal na ito ay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi dapat gamitin bilang gabay sa self-medication. Ang anumang gamot ay dapat na inireseta ng isang doktor batay sa klinikal na larawan ng sakit. Ang Zanidip ay isang mabisang gamot na antihypertensive, ngunit ito ay dapat lamang kunin ayon sa inireseta at sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng isang espesyalistang doktor.

Mga pahiwatig Zanidipa

Ito ay isang target na gamot. Samakatuwid, ang mga indikasyon para sa paggamit ng Zanidip ay hindi kasing lawak ng maraming iba pang mga pharmacological na gamot, ngunit hindi nito binabawasan ang pagiging epektibo nito.

Ang pangunahing at tanging indikasyon para sa paggamit ng Zanidip ay mahalagang hypertension, ang kalubhaan nito ay maaaring ilarawan bilang banayad o katamtaman (average).

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang aktibong sangkap ng Zanidip ay lercanidipine hydrochloride, ang mga auxiliary chemical compound ay kinabibilangan ng: lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl starch, povidone K30 at magnesium stearate.

Ang release form ay mga tablet, na natatakpan ng manipis na layer ng shell. Ang merkado ng parmasya ay nag-aalok ng mga paltos na may iba't ibang bilang ng mga piraso (7,14,15,25,28,30 piraso ayon sa pagkakabanggit).

Ang mga tablet ay mapusyaw na dilaw at may dosis ng aktibong tambalang kemikal na lercanidipine hydrochloride - 10 mg, mga tablet ng lilim mula sa pink hanggang dark pink - 20 mg ng aktibong sangkap. Ang dami ng komposisyon ng mga elemento ng auxiliary, ayon sa pagkakabanggit, sa mga pink na tablet ay dalawang beses na puro.

[ 2 ], [ 3 ]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap ng Zanidip ay lercanidipine, na isang medyo malakas na calcium antagonist na kabilang sa dihydropyridine group ng mga kemikal na compound. Pinipigilan ng Lercanidipine ang intermembrane transport ng elementong kemikal na ito sa panloob na lugar ng mga cardiomyocytes at makinis na mga vascular cell ng kalamnan.

Pharmacodynamics Zanidip kasama ang aktibong sangkap nito na lercanidipine ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang direktang naka-target na nakakarelaks na epekto sa makinis na mga kalamnan ng mga daluyan ng dugo, na ginagawang posible upang mabawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance (TPVR). Ang gamot ay nagsisimulang gumana sa loob ng lima hanggang pitong oras pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot, ang positibong therapeutic effect ay tumatagal sa susunod na araw (24 na oras).

Ang mataas na vascular selectivity (selectivity) ng gamot ay nagbibigay-daan sa sapat na epekto sa buong cardiovascular system ng isang tao, nang hindi lumilikha ng negatibong inotropic lesion. Ang Zanidip (sa kaibahan sa maliit na T½ sa serum ng dugo), dahil sa mataas na koepisyent ng pamamahagi ng lamad, ay nakapagbibigay ng matagal na epekto sa katangian ng antihypertensive ng katawan ng pasyente. Ang Lercanidipine ay unti-unting nakakaapekto sa proseso ng vasodilation, na nagbibigay-daan sa pag-iwas sa biglaang matinding pag-atake ng hypertension (arterial hypotension) na may reflex tachycardia.

Ang mga resulta ng laboratoryo at klinikal na mga obserbasyon ay nagpakita na pagkatapos ng pagpapakilala ng gamot na Zanidip, 40% ng mga pasyente na may talamak na arterial hypotension ay na-normalize ang presyon ng dugo (ang gamot ay inireseta sa mga pasyente isang beses sa isang araw sa isang dosis na 20 mg). Kapag kumukuha ng 10 mg ng lercanidipine dalawang beses sa isang araw, ang porsyento na ito ay mas mataas - 56% ng mga pasyente.

Sa panahon ng duplicated, blinded, randomized monitoring study, ang mga resulta ay nakuha ng isang epektibong pagbawas sa systolic blood pressure (BP) mula 172.6±5.6 hanggang 140.2±8.7 mm Hg.

Ang Lercanidipine ay kumikilos nang pili sa pagharang sa daloy ng mga calcium ions na dinadala sa pagitan ng mga lamad ng cell. Ang tampok na ito ay nagbibigay-daan sa ito upang makontrol ang daloy ng panloob na pagpasok ng calcium sa mga pader ng puso at vascular cell, pati na rin sa makinis na mga selula ng kalamnan.

[ 4 ], [ 5 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip. Dahil sa mga biochemical na katangian nito, ang mga pharmacokinetics ng Zanidip ay nagbibigay-daan para sa buong pagsipsip ng aktibong sangkap mula sa gastrointestinal tract papunta sa daluyan ng dugo ng tao. Sa plasma ng dugo, ang pinakamataas na halaga ng lercanidipine ay sinusunod pagkatapos ng isa at kalahating hanggang tatlong oras pagkatapos ng pangangasiwa at nagpapakita ng mga numero ng 3.3 ng/ml (kung ang pasyente ay kumuha ng 10 mg dalawang beses sa araw) at 7.66 ng/ml (pagkatapos ng isang solong pangangasiwa ng 20 mg ng Zanidip).

Pamamahagi. Ang metabolismo ng lercanidipine sa lahat ng mga sistema, organo at tisyu ng pasyente mula sa dugo ay medyo mobile. Ang aktibong sangkap ay nagpapakita ng mataas na porsyento ng pakikipag-ugnayan (higit sa 98%) sa proseso ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma. Kung ang gamot ay kinuha pagkatapos kumain, ang bioavailability ng aktibong sangkap ay tinutukoy na 10%, habang sa kaso ng pangangasiwa ng gamot hindi lalampas sa dalawang oras pagkatapos ng isang napakataas na taba na pagkain, ang bioavailability ay tataas ng apat na beses. Batay dito, sumusunod na upang makamit ang isang mas malaking epekto, ang gamot na Zanidip ay dapat gamitin kasama ng pagkain (iyon ay, sa panahon o kaagad pagkatapos ng pagkain). Kapag paulit-ulit na ibinibigay, hindi ito naiipon sa katawan. Ang aktibong sangkap ay madaling na-metabolize sa pamamagitan ng atay, na nag-biotransform ng isang tiyak na bilang ng mga metabolite na walang mataas na aktibidad sa parmasyutiko.

Paglabas. Pagkatapos ng biotransformation, ang mga metabolite ng lercanidipine ay pinalabas mula sa katawan ng pasyente sa pamamagitan ng mga bato sa pamamagitan ng ihi at bituka kasama ng mga dumi. Mayroong dalawang yugto ng paglabas:

• Maagang yugto ng pag-aalis. Ang kalahating buhay ng Zanidip ay dalawa hanggang limang oras.
• yugto ng pag-aalis ng terminal. Ang kalahating buhay ng Zanidip ay walong hanggang sampung oras.

Ipinapakita ng mga klinikal na pagsusuri na ang gamot sa orihinal nitong anyo ay halos wala sa alinman sa ihi o dumi.

Ito ay itinatag sa klinika na ang mga pharmacokinetics ng Zanidip ay halos magkapareho sa kanilang mga pagpapakita sa mga indibidwal na may kasaysayan ng sakit sa atay at bato at sa mga matatandang pasyente.

[ 6 ]

Dosing at pangangasiwa

Kadalasan, ang paraan ng pangangasiwa at dosis ng gamot na Zanidip ay hindi malabo. Ang gamot ay iniinom nang pasalita na may maraming likido. Ang tableta ay hindi dapat ngumunguya.

Ang panimulang araw-araw na dosis ng gamot ay 10 mg at kinuha isang beses 15 minuto bago kumain. Kung ang therapeutic effect ay hindi nangyari sa loob ng dalawang linggo, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 20 mg, kinuha nang isang beses o nahahati sa dalawang dosis.

Hindi na kailangang ayusin ang dosis para sa mga matatandang pasyente, ngunit kinakailangan na patuloy na subaybayan ang pangkalahatang kagalingan ng pasyente at, kung kinakailangan, ihinto o ayusin ang pangangasiwa ng Zanidip.

Kung ang medikal na kasaysayan ng pasyente ay nagpapakita ng banayad o katamtamang kapansanan sa atay at/o bato, hindi na kailangang ayusin ang dosis ng gamot; sa mga talamak na kaso, ang gamot na ito ay hindi inirerekomenda. Ang panimulang dosis sa kasong ito ay 10 mg, pagkatapos ito ay maingat na nadagdagan sa 20 mg.

Kung ang antihypertensive effect ay masyadong binibigkas, ang dami ng gamot na iniinom ay dapat bawasan.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Gamitin Zanidipa sa panahon ng pagbubuntis

Dahil walang data sa lahat tungkol sa paggamit ng Zanidip sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot na ito sa panahong ito.

Mayroong data mula sa pagsubok sa hayop ng iba pang dihydropyridines. Ang mga resulta ay nagpapakita na ang mga gamot ng grupong ito ay maaaring magkaroon ng mapanirang epekto sa fetus sa sinapupunan, na kasunod ay nagpapakita ng kanilang mga sarili sa lahat ng uri ng mga depekto at deformities (teratogenic effect). Samakatuwid, kung maaari, hindi dapat gamitin ng mga kababaihan ang mga ito hindi lamang sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, kundi pati na rin sa panahon kung kailan ito binalak.

Dahil sa mataas na antas ng lipophilicity ng aktibong sangkap na Zanidip, may mataas na posibilidad na makapasok ito sa gatas ng suso. Samakatuwid, hindi mo dapat inumin ang gamot sa panahong ito, at sa kaso ng medikal na pangangailangan ng pagkuha nito, dapat mong ihinto ang pagpapasuso sa bagong panganak.

Contraindications

Batay sa mga pharmacokinetics at pharmacodynamics ng lercanidipine, ang mga contraindications para sa paggamit ng Zanidip ay medyo malawak:

• Hindi matatag na angina.
• Talamak na pagkabigo sa puso sa yugto ng decompensation.
• May kapansanan sa pag-andar ng bato. Ang glomerular filtration ay nabawasan at mas mababa sa 39 ml/min.
• Kung wala pang isang buwan ang lumipas mula nang mangyari ang myocardial infarction.
• Talamak na pagkabigo sa atay.
• Patolohiya ng kaliwang ventricle ng puso at nauugnay na vascular obstruction.
• Ang kaligtasan ng gamot para sa mga bata at kabataan ay hindi pa naitatag. Limitasyon sa edad: hanggang 18 taon.
• Pagbubuntis at paggagatas.
• Kakulangan sa katawan o kumpletong hindi pagpaparaan ng isang enzyme tulad ng lactose.
• Ang Zanidip ay kontraindikado para sa paggamit sa kumbinasyon ng mga malakas na inhibitor (tulad ng erythromycin, itraconazole, cyclosporine, ketoconazole). Huwag uminom ng grapefruit juice habang umiinom ng gamot.
• Indibidwal na hindi pagpaparaan sa lercanidipine o iba pang bahagi ng gamot.
• Mga kinatawan ng patas na kasarian ng edad ng panganganak na nagpaplanong magbuntis sa malapit na hinaharap.
• Talamak na pagkabigo sa puso.
• Ang Zanidip ay dapat inumin nang may malaking pag-iingat kasama ng digoxin at beta-blockers.
• Habang sumasailalim sa paggamot, kailangang maging maingat lalo na kapag nagmamaneho ng sasakyan at nagpapatakbo ng gumagalaw na makinarya.

[ 7 ], [ 8 ]

Mga side effect Zanidipa

Sa kabila ng mataas na kahusayan nito, mayroon ding mga side effect ng Zanidip:

• Pagkahilo at pananakit ng ulo.
• Tumaas na sensitivity.
• Antok.
• Pagduduwal na may pagsusuka.
• Myocardial infarction.
• Pantal sa balat.
• Minsan ay sinusunod ang tachycardia at angina.
• Pagtatae.
• Dumadaloy ang dugo sa facial epidermis.
• Bagama't medyo bihira, nanghihina at pananakit ng dibdib ay nangyayari pa rin.
• Pagbaba ng presyon ng dugo.
• Ang myalgia ay pananakit ng kalamnan.
• Ang polyuria ay nadagdagan ang produksyon ng ihi.
• Tumaas na pagkapagod.

[ 9 ]

Labis na labis na dosis

Isinasaalang-alang ang mga pharmacokinetics at pharmacodynamics ng lercanidipine at tumutukoy sa klinikal na pagsubaybay sa paggamot ng mahahalagang hypertension, masasabi na ang labis na dosis ng Zanidip ay sinamahan ng mga sumusunod na sintomas:

• Peripheral vasodilation.
• reflex tachycardia.
• Pagbaba ng presyon ng dugo.
• Pagtaas sa tagal at dalas ng pag-atake ng angina.
• Myocardial infarction.

Kapag lumitaw ang mga paglihis na ito, ang dumadating na manggagamot ay nagrereseta ng mga gamot na maaaring mapawi ang mga natukoy na sintomas.

[ 13 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang isang bihasang doktor lamang ang maaaring magreseta nang tama ng gamot at piliin ang dosis. Ito ay kinakailangan lalo na mag-ingat kapag gumagamit ng mga gamot sa kumbinasyon, dahil ang mga pakikipag-ugnayan ng Zanidip sa iba pang mga gamot ay hindi palaging ganap na nauunawaan.

Halimbawa, tila ang elementary grapefruit juice kasama ang Zanidip ay nagpapasigla sa paglaki ng quantitative component ng lercanidipine sa dugo. Para sa parehong dahilan, hindi mo dapat inumin ang gamot na ito na may mga inhibitor tulad ng itraconazole, erythromycin at iba pa. Ang pinagsamang paggamit ng cyclosporine na may Zanidip ay naghihimok ng isang pag-akyat sa konsentrasyon ng parehong mga gamot sa plasma.

Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag kasabay ng pangangasiwa ng mga gamot tulad ng quinidine, amiodarone, astemizole, at terfenadine.

Ang antas ng lercanidipine ay maaaring bumaba kapag ininom kasabay ng mga anticonvulsant na gamot (carbamazepine, phenytoin, rifamycin ay kabilang dito). Ito ay dahil sa ang katunayan na ang antihypertensive na pagiging epektibo ng aktibong sangkap ng Zanidip ay nabawasan.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng lercanidipine na may midazolam sa isang matatandang tao ay maaaring maging sanhi ng pagtaas sa dami ng hinihigop na lercanidipine, habang bumababa ang clearance ng pagsipsip. Kung mayroong medikal na pangangailangan para sa sabay-sabay na pangangasiwa na may digoxin, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang kondisyon ng pasyente para sa mga palatandaan ng pagkalasing sa huli.

Ang bioavailability ng aktibong sangkap na Zanidip ay nabawasan ng kalahati kapag nagtatrabaho kasabay ng metoprolol, habang ang mga katangian nito ay nananatiling hindi nagbabago. Ang ganitong mga kahihinatnan ay maaaring mangyari dahil sa mga beta-blocker, na may kakayahang humarang o bahagyang humarang sa daloy ng dugo sa pamamagitan ng atay. Ang isang katulad na sitwasyon ay maaaring lumitaw kapag "nakikipagtulungan" sa iba pang mga form ng dosis ng pangkat na ito.

Ang kumplikadong ipinares na pangangasiwa sa mga gamot tulad ng fluoxetine o warfarin ay walang makabuluhang epekto sa mga pharmacokinetics ng lercanidipine. Kung ang cimetidine ay ibinibigay sa isang pasyente sa mga dosis na hindi lalampas sa pang-araw-araw na threshold na 800 mg, kung gayon walang makabuluhang pagbabago sa klinikal na proseso ang sinusunod. Habang nasa mas mataas na dosis ng gamot, maaaring tumaas ang antihypertensive effect ng lercanidipine.

Mas mainam na uminom ng Zanidip sa umaga, at simvastatin sa gabi. Ito ay sapat na upang mabawasan ang negatibong epekto sa isa't isa. Kung kinakailangan, maaaring mapahusay ng ethanol ang epekto ng pinag-uusapang gamot.

Sa panahon ng paggamot sa Zanidip, kinakailangan upang mabawasan ang paggamit ng anumang uri ng alkohol. Kung hindi man, maaari itong negatibong nakakaapekto sa mga pharmacodynamics ng gamot, na nagpapataas ng epekto ng vasodilator.

[ 14 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang temperatura ng silid kung saan itatabi ang Zanidip ay hindi dapat lumampas sa 25 °C - 30 °C. Dapat piliin ang lokasyon upang hindi ito ma-access ng maliliit na bata. Ang mga kondisyon ng imbakan para sa Zanidip ay medyo simple at hindi nangangailangan ng maraming pagsisikap.

[ 15 ], [ 16 ]

Shelf life

Ang petsa ng pag-expire ng gamot na Zanidip na pinag-uusapan ay tatlong taon. Ang petsa ng pag-expire ay ipinahiwatig sa packaging at hindi dapat lumampas. Kung ang petsa ng pag-expire ay nag-expire, ang karagdagang paggamit ng gamot na ito ay hindi inirerekomenda.

[ 17 ], [ 18 ]