Zanidip

Ang pinagsamang kumpanya na Italian-Irish na Recordati Industries Chemica e Parmasyutiko SpA Ang gamot na Lercanidipine (ang internasyonal na pangalan para sa gamot), isang kaltsyum channel blocker, ay inilabas sa pharmacological market. Sa aming mga parmasya makikita ito sa ilalim ng pangalang Zanidip. Siya ay kilala sa mga doktor bilang isang mahusay na antihypertensive na gamot.

Ang materyal na ito ay isang pambungad at hindi dapat maging isang pagtuturo para sa paggamot sa sarili. Ang anumang gamot ay dapat humirang ng isang doktor batay sa klinikal na larawan ng sakit. Ang bawal na gamot Zanidip ay isang epektibong antihypertensive na gamot, ngunit dapat itong kunin lamang para sa nilayong layunin at sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng espesyal na doktor.

Mga pahiwatig Zanidipa

Ang gamot na ito ay isang direktang pagkilos. Samakatuwid, ang mga indications para sa Zanidip ay hindi kasing dami ng maraming iba pang mga gamot sa pharmacological, ngunit ito ay walang paraan para sa pagiging epektibo nito.

Ang pangunahing, at tanging, pahiwatig para sa pag-aaplay ng Zanidip ay maaaring tawaging esensyal na hypertension, ang kalubhaan na maaaring masabi bilang banayad o katamtaman (katamtaman). 

[1],

Paglabas ng form

Epektibong aktibong sangkap Zanidip - lercanidipine hydrochloride auxiliary mga kemikal ay ang mga: lactose monohydrate, microcrystalline selulusa, sosa carboxymethyl arina, povidone K30 at magnesiyo stearate.

Ang anyo ng paglabas - mga tablet na kung saan ang manipis na layer ng isang pabalat ay ilagay. Nagbibigay ang merkado ng parmasya ng mga blisters na may iba't ibang bilang ng mga piraso (7,14,15,25,28,30 piraso ayon sa pagkakabanggit).

Available ang mga tablet sa isang light yellow shade at may dosis ng aktibong chemical compound na lercanidipine hydrochloride - 10 mg, tablet shade from pink hanggang dark pink - 20 mg ng aktibong sahog. Ang quantitative composition ng mga elemento ng auxiliary, ayon sa pagkakabanggit, sa mga pink na tablet ay dalawang beses na puro. 

[2], [3]

Pharmacodynamics

Aktibong aktibong substansiya Zanidip - lercanidipine, na isang medyo malakas na kaltsyum na antagonist, na kabilang sa dihydropyridine na grupo ng mga kemikal na compound. Ang Lercanidipine ay pinipigilan ang transportasyon ng intermembrane ng elementong kemikal na ito sa panloob na rehiyon ng cardiomyocytes at vascular cells ng makinis na kalamnan.

Pharmacodynamics Zanidip kanyang aktibong sahog, lercanidipine ay nailalarawan sa pamamagitan ng direktang itinuro nagpapatahimik epekto sa makinis na kalamnan ng mga daluyan ng dugo, ito ay ginagawang posible upang mabawasan ang kabuuang paligid vascular paglaban (FBD). Ang gamot ay nagsisimulang magtrabaho sa loob ng 5-7 oras matapos ang gamot ay ibinibigay, at ang positibong nakakagaling na epekto ay nagpapatuloy sa susunod na 24 oras.

Ang mataas na vascular selectivity (selectivity) ng bawal na gamot ay maaaring sapat na makakaapekto sa buong cardiovascular system ng isang tao nang hindi lumilikha ng negatibong inotropic na sugat. Ang Zanidip (bilang kabaligtaran sa isang maliit na T1 sa serum ng dugo), dahil sa mataas na lamad ng pamamahagi nito, ay nagbibigay ng matagal na epekto sa antihipektibong katangian ng katawan ng pasyente. Ang Lercanidipine ay unti-unti na gumaganap sa proseso ng vasodilation, na nakakatulong upang maiwasan ang biglaang matinding pag-atake ng arterial hypotension na may reflex tachycardia.

Mga resulta ng laboratoryo at klinikal na mga obserbasyon ay nagpakita na, pagkatapos ng pagpasok ng drug Zanidip 40% ng mga pasyente na may talamak na presyon ng hypotension dugo bumalik sa normal (ang bawal na gamot ay naka-iskedyul na mga pasyente para sa araw sa isang-beses na dosis ng 20 mg). Kapag ang pagkuha ng 10 mg ng lercanidipine dalawang beses sa isang araw, porsyento na ito ay mas mataas - 56% ng mga pasyente.

Sa proseso ng pagsubaybay ng mga nauulit na mga bulag randomized pag-aaral resulta ay natamo mabisang pagbaba ng systolic presyon ng dugo (BP) na may mga digit 172.6 ± 5.6 na pokazateley140,2 ± 8,7 mm Hg. Art.

Ang Lercanidipine ay pumipili nang pumipili sa pagharang sa kasalukuyang ng mga ions ng kaltsyum na inihatid sa pagitan ng mga lamad ng cell. Ang tampok na ito ay nagbibigay-daan sa iyo upang kontrolin ang daloy ng panloob na kaltsyum pagtagos sa puso at vascular pader ng mga cell, pati na rin sa makinis na mga cell ng kalamnan.

[4], [5]

Pharmacokinetics

Suction. Dahil sa kanyang biochemical mga katangian, pharmacokinetics Zanidip nagpapahintulot ganap na sumipsip ang mga aktibong sahog mula sa gastrointestinal sukat sa dugo channels tao. Ang bilang ng mga peak plasma lercanidipine sinusunod na matapos ang kalahating - tatlong oras pagkatapos ng pagpasok ng mga numero at ay nagpapahiwatig 3.3 Ng / ML (kung ang mga pasyente ay pagkuha ng 10 mg dalawang beses sa panahon ng araw), at 7.66 ng / ml (pagkatapos ng pagpasok ng isang-beses na 20 mg Zanidip).

Pamamahagi. Ang metabolismo ng lercanidipine sa lahat ng mga sistema, mga organ at tisyu ng pasyente mula sa dugo ay sapat na mobile. Ang aktibong substansiya ay nagpapakita ng isang mataas na porsyento ng pakikipag-ugnayan (higit sa 98%) sa proseso ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma. Kung ang gamot ay kinuha pagkatapos ng pagkain, ang bioavailability ng aktibong sahog ay tinutukoy ng 10%, habang sa kaso ng pangangasiwa ng bawal na gamot na hindi lalampas sa dalawang oras pagkatapos kumain ng isang mataas na taba na nilalaman, ang bioavailability ay nagdaragdag ng apat na beses. Ang paglabas mula dito, ito ay sumusunod na upang makakuha ng mas malaking epekto, ang Zanidip na gamot ay dapat gamitin kasabay ng pagkain (samakatuwid, sa panahon o kaagad pagkatapos kumain). Kapag nagpasok ka muli, hindi ito maipon sa katawan. Ang aktibong substansiya ay madaling metabolized sa pamamagitan ng atay, biotransforming isang tiyak na halaga ng metabolites na hindi magkaroon ng mataas na pharmacological aktibidad.

Excretion. Pagkatapos ng biotransformation, ang mga metabolite ng lercanidipine ay pinalabas ng katawan ng pasyente sa pamamagitan ng mga bato sa pamamagitan ng ihi at mga bituka, kasama ang mga fecal formation. Dalawang yugto ng pag-withdraw ay hinati:

• Ang bahagi ng maagang pagpapalabas. Ang kalahating buhay ng Zanidip ay dalawa hanggang limang oras.
• Ang phase ng terminal excretion. Ang kalahating buhay ng Zanidip ay walong sampung oras.

Ipinapakita ng clinical analyzes na halos walang gamot sa orihinal na anyo nito sa alinman sa ihi o mga feces.

Sa clinically, itinatag na ang mga pharmacokinetics ng Zanidip ay halos hindi naiiba sa mga manifestations nito, na ang mga tao na may kasaysayan ng atay at bato patolohiya na may kasaysayan ng mga matatanda pasyente.

[6],

Dosing at pangangasiwa

Kadalasan, ang paraan ng pangangasiwa at dosis ng Zanidip ay hindi malabo. Ang gamot ay kinuha sa pamamagitan ng paghugot ng maraming likido. Ang isang tablet ay hindi dapat chewed.

Ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 10 mg at kinuha minsan isang 15 minuto bago kumain. Kung sa loob ng dalawang linggo ay hindi dumating ang therapeutic effect, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring mapalaki hanggang 20 mg, pagkuha ng isang beses o diborsiyado sa dalawang paraan.

Ang tamang dosis para sa mga matatandang pasyente ay hindi kinakailangan, ngunit kinakailangan upang patuloy na subaybayan ang pangkalahatang kagalingan ng pasyente at, kung kinakailangan, kanselahin o itama ang pagpasok ng Zanidip.

 Kung ang isang kasaysayan ng pasyente ay may banayad o katamtaman na antas ng atay at / o mga sintomas ng pag-andar ng bato, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis, sa mga talamak na form, ang gamot na ito ay hindi dapat inireseta. Ang panimulang dosis sa kasong ito ay 10 mg, pagkatapos ay tumpak na nababagay sa 20 mg.

Kung ang antihypertensive effect ay masyadong binibigkas, ang halaga ng gamot na kinuha ay dapat mabawasan.

[10], [11], [12]

Gamitin Zanidipa sa panahon ng pagbubuntis

Sa liwanag ng katotohanan na walang kumpletong data sa paggamit ng Zanidip sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot na ito sa panahong ito.

May mga data sa pagsusuri ng hayop sa iba pang dihydropyridines. Ang mga resulta ay nagpapakita na ang mga paghahanda ng grupong ito ay may kakayahang magsagawa ng mapanirang epekto sa fetus sa sinapupunan ng ina, na nagpapahiwatig kasunod ng lahat ng uri ng mga bisyo at kapangitan (teratogenic effect). Samakatuwid, hangga't maaari, hindi kinakailangan na gamitin ang mga kababaihan hindi lamang sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, kundi pati na rin sa panahon na ito ay pinlano.

Dahil sa mataas na antas ng lipophilicity ng aktibong substansiyang Zanidip, ang posibilidad ng pagpasok nito sa gatas ng suso ay mataas. Samakatuwid, hindi kinakailangang uminom ng gamot sa panahong ito, sa kaso ng medikal na pangangailangan ng pagkuha nito, kinakailangan na itigil ang pagpapakain sa bagong panganak sa dibdib.

Contraindications

Batay sa mga pharmacokinetics at pharmacodynamics ng lercanidipine, ang contraindications sa paggamit ng Zanidip ay sapat na pinalawig:

• Hindi matatag angina.
• Pagkabigo ng puso ng isang malalang kalikasan sa yugto ng pagkabulok.
• Paglabag sa paggana ng mga bato. Ang glomerular filtration ay nabawasan at mas mababa sa 39 ML / min.
• Kung hindi pumasa sa isang buwan pagkatapos ng nangyari ang myocardial infarction.
• Talamak na anyo ng kakulangan ng hepatic.
• Ang patolohiya ng kaliwang gitnang ventricle at ang nauugnay na vascular sagabal.
• Ang kaligtasan ng gamot para sa mga bata at mga kabataan ay hindi naitatag. Ang limitasyon sa edad ay 18 taon.
• Pagbubuntis at paggagatas.
• Kakulangan sa katawan o kumpletong pagpaparaan ng naturang enzyme bilang lactose.
• Contraindicated sa paggamit ng Zanidip at kasabay ng potent inhibitors (halimbawa, tulad ng erythromycin, itraconazole, cyclosporin, ketoconazole). Huwag uminom ng juice ng sabaw habang kumukuha ng gamot.
• Indibidwal na hindi pagpaparaan sa lercanidipine o iba pang bahagi ng gamot.
• Mga kinatawan ng fair sex ng childbearing edad na nagpaplano ng pagbubuntis sa malapit na hinaharap.
• Pagkabigo sa puso sa talamak na anyo.
• Lubhang maingat, kailangan mong kumuha ng Zanidip kasabay ng digoxin at beta-blocker.
• Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na maging maingat sa pagmamaneho ng sasakyan at gumagalaw na makinarya.

[7], [8]

Mga side effect Zanidipa

Sa kabila ng mataas na kahusayan, mayroon ding mga epekto ng Zanidip:

• Pagkahilo at pananakit ng ulo.
• Hypersensitivity.
• Pagdamay.
• Pagduduwal sa pagsusuka.
• Myocardial infarction.
• Rashes sa balat.
• Minsan mayroong tachycardia at angina.
• Pagtatae.
• Flushes ng dugo sa facial epidermis.
• Ito ay bihirang sapat, ngunit gayon pa man may mga mahina at mga sakit ng dibdib.
• Pagbagsak ng presyon ng dugo.
• Ang myalgia ay isang sakit sa kalamnan.
• Polyuria - nadagdagan ang pagbuo ng ihi.
• Nadagdagang pagkapagod.

[9]

Labis na labis na dosis

Sa isinasaalang-alang ang pharmacokinetics at pharmacodynamics ng lercanidipine at nagre-refer sa mga klinikal na monitoring paggamot ng mahahalagang Alta-presyon, maaari itong Nagtalo na ang isang labis na dosis Zanidip sinamahan ng naturang sintomas:

• Peripheral vasodilatation.
• pinabalik tachycardia.
• Pagbagsak ng presyon ng dugo.
• Ang pagtaas sa oras ng kurso at dalas ng mga manifestations ng mga pag-atake ng angina.
• Myocardial infarction.

Kapag naganap ang mga deviations, ang dumadalo na manggagamot ay nagpapahiwatig ng mga gamot na nakapagpapagaling sa mga sintomas.

[13]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang isang nakaranas lamang na doktor ay maayos na magtalaga ng gamot at piliin ang dosis. Ito ay kinakailangan na maging maingat sa kumplikadong paggamit ng mga gamot, dahil ang mga pakikipag-ugnayan ng Zanidip sa iba pang mga gamot ay hindi laging ganap na nauunawaan.

 Halimbawa, mukhang, ang elementary na kahel na juice sa kumbinasyon ng Zanidip ay nagpapalakas ng paglago ng dami ng bahagi ng lercanidipine sa dugo. Para sa parehong dahilan, hindi mo dapat gawin ang gamot na ito na may mga inhibitor, tulad ng itraconazole, erythromycin at iba pa. Ang pinagsamang pangangasiwa ng cyclosporine na may Zanidip ay nagpapalaki ng paggulong sa konsentrasyon ng parehong mga gamot sa plasma.

Kinakailangang sumunod sa katumpakan kapag ang pasyente ay injected sa katawan na may tulad na mga gamot bilang quinidine, amiodarone, astemizole, terfenadine.

Ang antas ng lercanidipine ay maaaring bumagsak na may magkatulad na pagpasok sa mga gamot na anticonvulsant (ang pangkat na ito ay tinatawag na carbamazepine, phenytoin, rifamycin). Ito ay dahil sa ang katunayan na ang antihypertensive na espiritu ng aktibong substansiya ng Zanidip na gamot ay bumababa.

Ang pinagsamang paggamit ng lercanidipine na may midazolam sa isang matatandang tao ay maaaring magdulot ng pagtaas sa dami ng nasisipsip na lercanidipine, habang ang pagbabawas ng pagsipsip ay nabawasan. Kung mayroong isang medikal na pangangailangan para sa sabay-sabay na pagpasok sa digoxin, ito ay kapaki-pakinabang, nang walang tigil, upang subaybayan ang kondisyon ng pasyente para sa paghahayag ng mga sintomas ng pagkalasing huling.

Half ng bioavailability ng aktibong substansiya Ang Zanidip ay bumababa kapag nagtatrabaho nang pares ng metoprolol, habang ang mga katangian nito ay hindi nagbabago. Ang ganitong mga kahihinatnan ay maaaring lumitaw dahil sa beta-blockers, na magagawang i-block o bahagyang i-block ang daloy ng dugo sa pamamagitan ng atay. Ang isang katulad na sitwasyon ay maaaring lumitaw kapag "nakikipagtulungan" sa iba pang mga panggamot na porma ng pangkat na ito.

 Ang komplot na pagpapares sa mga gamot tulad ng fluoxetine o warfarin ay hindi makakaapekto sa pharmacokinetics ng lercanidipine. Kung ang cimetidine ay ibinibigay sa isang pasyente sa dosis na hindi lalagpas sa araw-araw na limitasyon ng 800 mg, walang makabuluhang pagbabago sa klinika ng proseso ang sinusunod. Habang sa mas mataas na dosages ng gamot, ang antihypertensive epekto ng lercanidipine ay maaaring tumaas.

Ang Zanidip ay mas mahusay na uminom sa umaga, at simvastatin sa gabi. Ito ay sapat upang mabawasan ang magkabilang negatibong epekto. Kung kinakailangan, ang epekto ng bawal na gamot sa pagsasaalang-alang ay may kakayahang ethanol.

Sa panahon ng paggagamot ng Zanidip, kinakailangan upang mabawasan ang paggamit ng anumang uri ng alak. Kung hindi, maaari itong makaapekto sa pharmacodynamics ng gamot, pagpapahusay ng epekto ng vasodilator.

[14]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang temperatura ng kuwarto kung saan nakaimbak ang Zanedip ay hindi dapat lumagpas sa 25 ° C - 30 ° C. Ang lugar ay dapat mapili upang hindi ito maa-access sa mga bata. Ang mga kondisyon ng imbakan ng Zanidip ay medyo simple at hindi nangangailangan ng maraming pagsisikap.

[15], [16]

Shelf life

Ang panahon ng bisa ng gamot na isinasaalang-alang ang Zanidip ay tatlong taon. Ang deadline para sa paggamit ay makikita sa pakete, at hindi ito dapat lumampas. Kung ang expiration date ay nag-expire na, ang karagdagang paggamit ng gamot na ito ay hindi inirerekomenda.

[17], [18]