Zeldox

Ang Zeldox ay isang neuroleptic (antipsychotic na gamot).

Mga pahiwatig Zeldox

Inireseta para sa psychosis at schizophrenia (bilang isang paggamot o bilang isang preventive measure laban sa exacerbations).

[ 1 ]

Paglabas ng form

Magagamit sa mga kapsula. Dami ng 40 at 80 mg - 14 na mga PC. sa isang paltos na plato, 2 plato bawat pakete. Dami 60 mg - 10 mga PC. sa isang paltos, 3 paltos na plato bawat pakete.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Pharmacodynamics

Ang Ziprasidone ay may mataas na affinity para sa dopamine type 2 junctions (gaya ng D2), ngunit mas mataas ang affinity para sa serotonin type 2A junctions (gaya ng 5HT 2A). Ipinakita ng positron emission tomography na 12 oras pagkatapos ng isang solong 40 mg na dosis, ang mga serotonin junction ay na-block (ng higit sa 80%), gayundin ang mga D2 junctions (ng higit sa 50%).

Nagagawa ng Ziprasidone na makipag-ugnayan sa mga serotonin conductor ng mga uri ng 5HT 2C, pati na rin sa 5HT 1D na may 5HT 1A. Ang pagiging tugma sa mga konduktor na ito ay lumampas sa pagiging tugma sa mga D2 receptor. Ang katamtamang pagiging tugma ng aktibong sangkap ay sinusunod sa mga neuron na gumagalaw ng norepinephrine na may serotonin, at bilang karagdagan, mayroong katamtamang pagkakatugma sa mga konduktor ng histamine H1 at α-1. Ang hindi gaanong pagkakatugma ay ipinakita sa mga konduktor ng muscarinic M1.

Ang Ziprasidone ay ipinakita rin bilang isang antagonist ng serotonin type 2A (gaya ng 5HT 2A) at dopamine type 2 (gaya ng D2) na mga pathway. Ayon sa mekanismong ito, ang antipsychotic na epekto ng gamot ay bahagyang dahil sa kumbinasyong ito ng mga katangian ng antagonist. Bilang karagdagan, ang aktibong bahagi ng Zeldox ay isang potent antagonist ng 5HT 2C at 5HT 1D pathways at potent agonist ng 5HT 1A pathways. Pinipigilan nito ang reuptake ng norepinephrine at serotonin neurons.

[ 5 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip. Ang aktibong sangkap ay umabot sa pinakamataas na konsentrasyon nito sa serum ng dugo 6-8 na oras pagkatapos kumuha ng gamot sa maraming dosis kasama ng pagkain. Ang bioavailability ng isang solong dosis ng 20 mg pagkatapos kumain ay 60%. Ipinakita ng pananaliksik na kapag ang ziprasidone ay kinuha kasama ng pagkain, ang bioavailability nito ay maaaring tumaas sa 100%. Iyon ang dahilan kung bakit ang gamot ay dapat inumin kasama ng pagkain.

Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 1.1 l/kg. Ang pagbubuklod ng aktibong sangkap sa mga protina ng plasma ay higit sa 99%.

Ang kalahating buhay ng ziprasidone ay 6.6 na oras, at ang steady-state na konsentrasyon ay naabot ng humigit-kumulang 1-3 araw pagkatapos ng pagsisimula ng therapy. Ang ibig sabihin ng clearance rate ng ziprasidone pagkatapos ng intravenous administration ay 5 mL/min/kg. Humigit-kumulang 20% ng gamot ay excreted sa ihi, at tungkol sa 66% sa feces.

Ang mga pharmacokinetics ng ziprasidone ay nananatiling linear kapag ang gamot ay kinuha sa hanay ng dosis na 40-80 mg dalawang beses araw-araw.

Kasunod ng oral administration, ang aktibong sangkap ay malawak na na-metabolize. Ito ay excreted hindi nagbabago sa feces (<4%) at ihi (<1%) sa maliit na halaga. Ang proseso ng ziprasidone excretion ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng 3 putative metabolic pathways. Bilang resulta, nabuo ang 4 na pangunahing circulating breakdown na produkto: benzisothiazole piperazine sulfoxide at benzisothiazole piperazine sulfone, at bilang karagdagan ziprasidone sulfoxide na may S-methyl-dihydroziprasidone. Ang hindi nagbabagong aktibong sangkap ay katumbas ng 44% ng kabuuang bilang ng mga derivatives ng gamot sa serum ng dugo.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin kasama ng pagkain. Ang dosis ay 40 mg dalawang beses sa isang araw. Ang dosis ay pagkatapos ay kinakalkula batay sa klinikal na kondisyon ng pasyente, na tumataas ito sa maximum na pang-araw-araw na dosis na 160 mg (80 mg dalawang beses sa isang araw). Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa maximum sa loob ng 3 araw.

[ 10 ], [ 11 ]

Gamitin Zeldox sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay ipinagbabawal sa panahon ng pagbubuntis, at sa kaso ng paggamot sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi pagpaparaan sa droga;
• ang pasyente ay nagdusa kamakailan ng isang myocardial infarction;
• pagpapahaba ng pagitan ng QT (din ang congenital form ng long QT syndrome);
• decompensated form ng pagpalya ng puso sa talamak na yugto;
• arrhythmia, na nangangailangan ng pagkuha ng mga antiarrhythmic na gamot Ia, at bilang karagdagan dito, klase III;
• mga bata at kabataan na wala pang 18 taong gulang.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag gumagamit ng:

• malubhang pagkabigo sa atay (walang karanasan sa paggamit);
• ang pasyente ay may kasaysayan ng mga seizure;
• bradycardia;
• kakulangan ng balanse ng electrolyte;
• paggamit ng iba pang mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT.

[ 8 ]

Mga side effect Zeldox

Ang mga side effect ay medyo bihira. Kabilang sa mga ito ay: pananakit ng ulo, dyspepsia, pangkalahatang kahinaan, paninigas ng dumi, at pagduduwal na may pagsusuka. Bilang karagdagan, tuyong bibig, nadagdagan ang paglalaway, pagkahilo, akathisia, psychomotor agitation, autonomic dysfunction, arterial hypertension, extrapyramidal syndrome. Ang pag-aantok o, sa kabaligtaran, ang insomnia ay maaari ding mangyari, kasama ng mga kombulsyon, malabong paningin, at panginginig.

Humigit-kumulang 0.4% ng mga pasyente ang nakakaranas ng pagtaas ng timbang (sa average na mga +0.5 kg).

Sa pagpapanatili ng paggamot, ang hyperprolactinemia ay posible (ito ay karaniwang maalis nang hindi itinitigil ang gamot).

Sa kaso ng matagal na paggamit - dysfunction at iba pang remote extrapyramidal syndromes.

Sa pagsusuri sa post-marketing, ang mga sumusunod na masamang reaksyon ay naobserbahan: tachycardia, pantal sa balat, hindi pagkakatulog, at orthostatic hypotension.

[ 9 ]

Labis na labis na dosis

Mga pagpapakita ng labis na dosis (paglunok ng maximum na nakumpirma na dosis na 3240 mg): ang pasyente ay nakaranas ng mabagal na pagsasalita at isang panandaliang pagtaas sa presyon ng dugo (200/95 mm / Hg) - ang mga sedative na katangian ng gamot ay maliwanag.

Walang tiyak na antidote. Sa kaso ng talamak na labis na dosis ng gamot, ang walang harang na daanan ng hangin sa respiratory tract at epektibong pulmonary oxygenation kasama ang bentilasyon ay dapat matiyak. Gastric lavage (kung ang pasyente ay walang malay, pagkatapos ng intubation) at ang paggamit ng activated charcoal kasama ng mga laxative ay maaaring kailanganin.

Dahil sa posibleng muscular dystonia ng leeg at ulo o mga kombulsyon, maaaring may panganib ng aspirasyon sa panahon ng artipisyal na sapilitan na pagsusuka.

Kinakailangan na subaybayan ang aktibidad ng cardiovascular system (kabilang ang patuloy na pag-record ng ECG upang makita ang posibleng arrhythmia). Ang bisa ng hemodialysis ay mababa.

[ 12 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga antiarrhythmic na gamot ng mga klase Ia at III, pati na rin ang iba pang mga gamot na pumukaw sa pagpapahaba ng pagitan ng QT, kasama ng Zeldox ay maaaring maging sanhi ng isang malakas na pagpapahaba.

Hindi pinipigilan ng Ziprasidone ang CYP1A2, CYP2C9, o CYP2C19. Ang mga konsentrasyon ng gamot na may kakayahang pagbawalan ang CYP3A4 at CYP2D6 sa vitro ay hindi bababa sa 1000 beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon na sinusunod para sa gamot sa vivo. Kaya, malinaw na walang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan ng ziprasidone sa mga gamot na na-metabolize ng mga isoenzyme na ito.

Ang aktibong sangkap ay hindi lumilikha ng isang hindi direktang epekto (sa pamamagitan ng CYP2D6 isoenzyme) sa mga metabolic na proseso ng dextromethorphan kasama ang pangunahing produkto ng pagkasira nito (dextrophan).

Hindi binabago ang mga pharmacokinetics ng sangkap na ethinyl estradiol (isang CYP3A4 substrate), at bilang karagdagan dito, mga gamot na naglalaman ng progesterone. Hindi rin nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng Li+.

Kapag pinagsama sa ketoconazole (sa isang dosis na 400 mg / araw), ang pinakamataas na konsentrasyon ng ziprasidone, pati na rin ang AUC, ay tumataas (ng 35%).

Sa kumbinasyon ng carbamazepine (200 mg 2 beses sa isang araw), ang pinakamataas na konsentrasyon at AUC ng ziprasidone ay nabawasan ng 36%.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng ziprasidone ay hindi sumasailalim sa mga makabuluhang pagbabago kapag pinagsama sa mga antacid na gamot (naglalaman ng Al3+ at Mg2+), cimetidine, at gayundin ang lorazepam at propranolol.

[ 13 ], [ 14 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang paghahanda ay dapat itago sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan at mga bata. Ang mga kondisyon ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Shelf life

Ang paghahanda ay dapat itago sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan at mga bata. Ang mga kondisyon ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 30°C.

[ 17 ]