Medikal na dalubhasa ng artikulo
Mga bagong publikasyon
Gamot
Zeldox
Huling nasuri: 23.04.2024
Ang lahat ng nilalaman ng iLive ay medikal na nasuri o naka-check ang katotohanan upang masiguro ang mas tumpak na katumpakan hangga't maaari.
Mayroon kaming mahigpit na mga panuntunan sa pag-uukulan at nag-uugnay lamang sa mga kagalang-galang na mga site ng media, mga institusyong pang-akademikong pananaliksik at, hangga't maaari, ang mga pag-aaral ng medikal na pag-aaral. Tandaan na ang mga numero sa panaklong ([1], [2], atbp) ay maaaring i-click na mga link sa mga pag-aaral na ito.
Kung sa tingin mo na ang alinman sa aming nilalaman ay hindi tumpak, hindi napapanahon, o kung hindi pinag-uusapan, mangyaring piliin ito at pindutin ang Ctrl + Enter.
Ang Zeldox ay isang antipsychotic (antipsychotic na gamot).
Mga pahiwatig Zeldox
Ito ay inireseta para sa mga psychoses at schizophrenia (bilang isang remedyo o bilang isang preventive measure laban sa exacerbations).
[1]
Pharmacodynamics
Sa ziprasidone mataas na pagkakahawig sa dopamine 2 uri ng conductor (tulad ng D2), pero kahit na mas mataas conductor na ito figure na may uri serotonin 2A (tulad ng 5HT 2A). Bilang resulta ng positron emission tomography nagsiwalat na matapos 12 oras matapos paglunok ng isang solong dosis ng 40 mg naganap pagharang conductor serotonin (higit sa 80%), pati na conductor D2 (higit sa 50%).
Ang ziprasidone ay nakikipag-ugnayan sa mga konduktor ng serotonin ng mga uri ng 5HT 2C, pati na rin ang 5HT 1D na may 5HT 1A. Ang pagiging tugma sa mga konduktor ay lumampas sa pagiging tugma sa mga receptor ng D2. Ang katamtaman na pagkakatugma ng aktibong substansiya ay sinusunod sa mga neuron na nagpapatakbo ng norepinephrine na may serotonin, at sa karagdagan ay may katamtaman na pagkakatugma sa histamine H1 at α-1 na konduktor. Minor compatibility ay nagpapakita ng muscarinic M1 konduktor.
Natuklasan din na ang ziprasidone ay isang antagonist ng mga uri ng 2OT konduktor serotonin (tulad ng 5HT 2A), pati na rin ang uri ng 2 conductor dopamine (tulad ng D2). Alinsunod sa mekanismong ito, ang antipsychotic effect ng bawal na gamot ay bahagyang nakakondisyon sa pamamagitan ng isang katulad na kumbinasyon ng mga pag-aari na magkakasakit. Kasama nito, ang aktibong sangkap ng Zeldox ay isang malakas na antagonist ng 5HT 2C conductor na may 5HT 1D, pati na rin ang isang malakas na agonist ng 5HT 1A conductor. Pinipigilan nito ang reuptake ng norepinephrine at serotonin neurons.
[5]
Pharmacokinetics
Pagsipsip. Ang peak concentration sa blood serum active substance ay umabot ng 6-8 na oras matapos ang gamot ay ginagamit sa maraming dosis kasama ng pagkain. Ang tagapagpahiwatig ng bioavailability ng isang solong dosis ng 20 mg pagkatapos ng pagkain ay 60%. Bilang isang resulta ng pananaliksik, natagpuan na kapag gumagamit ng ziprasidone sa pagkain, ang bioavailability nito ay maaaring tumaas ng hanggang sa 100%. Iyon ang dahilan kung bakit ang gamot ay dapat na kainin ng pagkain.
Ang dami ng pamamahagi ay tungkol sa 1.1 l / kg. Ang umiiral na aktibong substansiya sa mga protina ng plasma ay higit sa 99%.
Ang kalahating buhay ng ziprasidone ay 6.6 oras, at ang konsentrasyon ng punto ng balanse ay umaabot ng mga 1 hanggang 3 araw. Mula sa sandali ng simula ng therapy. Ang average na tagapagpahiwatig ng purification rate ng ziprasidone sa kaso ng paggamit ng IV ay 5 ml / min / kg. Humigit-kumulang 20% ng bawal na gamot ay excreted kasama ng ihi, at mga 66% - kasama ang mga dumi.
Ang mga pharmacokinetics ng ziprasidone ay nananatiling linear kapag ang pagkuha ng gamot sa dosis na hanay ng 40-80 mg 2 r. / Araw.
Pagkatapos ng oral administration, ang isang masinsinang metabolismo ng aktibong sangkap ay nagaganap. Hindi nabago, ito ay excreted na may feces (<4%) at ihi (<1%) sa mga maliliit na halaga. Ang proseso ng excretion ng ziprasidone nangyayari higit sa lahat kasama ang 3-rd prospective pathways ng metabolismo. Ang resulta ay isang apat na pangunahing produkto lipat marawal na kalagayan: Ang sulfoxide at sulfone benzisothiazole piperazine benzisothiazole piperazine, at karagdagan ziprasidone sulfoxide na may S-methyl-digidroziprazidonom. Ang di-nagbabagong aktibong sangkap ay katumbas ng 44% ng kabuuang bilang ng mga derivatives ng gamot sa serum ng dugo.
Dosing at pangangasiwa
Kailangan mong ubusin ang gamot na may pagkain. Ang dosis ay 40 mg dalawang beses araw-araw. Sa hinaharap, ang dosis ay kinakalkula batay sa klinikal na kalagayan ng pasyente, ang pagtaas nito sa maximum na pinapahintulutang pang-araw-araw na marka ng 160 mg (80 mg dalawang beses araw-araw). Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas hanggang sa maximum na 3 araw.
Gamitin Zeldox sa panahon ng pagbubuntis
Ang gamot ay ipinagbabawal sa panahon ng pagbubuntis, at sa kaso ng paggamot sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat tumigil.
Contraindications
Kabilang sa mga contraindications:
- pagpaparaya sa droga;
- Kamakailang myocardial infarction ng pasyente;
- ang pagpahaba ng mga halaga ng agwat ng QT (din ang likas na anyo ng QT prolonged interval syndrome);
- decompensated form ng pagpalya ng puso sa talamak na yugto;
- arrhythmia, na kung saan ito ay kinakailangan upang kumuha ng antiarrhythmic gamot Ia, at bilang karagdagan sa mga ito klase III;
- mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang.
Ang pag-iingat sa aplikasyon ay kinakailangan kapag:
- malubhang atay ng kabiguan (walang karanasan sa pagkain);
- presensya sa kasaysayan ng mga pasyente;
- bradycardia;
- kakulangan ng balanse ng electrolyte;
- paggamit ng iba pang mga gamot na nagpapalawak sa halaga ng pagitan ng QT.
[8]
Mga side effect Zeldox
Ang mga masamang reaksyon ay bihira. Kabilang sa mga ito ay: pananakit ng ulo, walang dyspepsia, pangkalahatang kahinaan, paninigas ng dumi, at pagduduwal sa pagsusuka. Bilang karagdagan, pagkatuyo sa oral cavity, nadagdagan ang paglalasing, pagkahilo, akathisia, psychomotor agitation, autonomic dysfunction, arterial hypertension, extrapyramidal syndrome. Maaaring mayroong pag-aantok o kabaligtaran ng hindi pagkakatulog, at may mga pag-aalinlangan, malabong pangitain at panginginig.
Humigit-kumulang 0.4% ng mga pasyente ang may timbang (karaniwan ay tungkol sa +0.5 kg).
Sa pagpapanatili ng paggamot, ang hyperprolactinemia ay posible (kadalasan ay maaaring alisin ito nang walang paghinto ng gamot).
Sa kaso ng matagal na paggamit - Dysfunction at iba pang malayong extrapyramidal syndromes.
Sa postmarketing testing, may mga side effect tulad ng tachycardia, rashes sa balat, insomnia at orthostatic hypotension.
[9]
Labis na labis na dosis
(. 200/95 rate mm / Hg) Manifestations ng labis na dosis (gamitin sa loob ng mga nakumpirmang maximum na dosis ng 3240 mg) sa isang pasyente sinusunod pagbagal ng pagsasalita, at transient pagtaas sa presyon ng dugo - mistulang gamot na pampakalma katangian ng gamot.
Walang tiyak na panlunas. Sa kaso ng labis na dosis ng talamak na gamot, kinakailangan upang matiyak ang hindi pagkagambala ng pagkalantad sa hangin sa pamamagitan ng respiratory tract, pati na rin ang epektibong oxygenation ng baga kasama ang bentilasyon. Maaaring kinakailangan upang lavage ang tiyan (kung ang pasyente ay walang malay, pagkatapos ng intubation), at din ang paggamit ng activate uling kasama ng mga laxatives.
Dahil sa posibleng maskuladong dystonia ng leeg at ulo o mga seizure, isang banta ng paghahangad ay maaaring mangyari sa panahon ng artipisyal na sapilitang pagsusuka.
Kinakailangan upang masubaybayan ang aktibidad ng cardiovascular system (kabilang ang palaging pagpaparehistro ng ECG upang makita ang posibleng arrhythmia). Ang pagiging epektibo ng hemodialysis ay mababa.
[12]
Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot
Ang mga antiarrhythmic na gamot ng mga klase Ia at III, at bukod sa iba pang mga gamot na nagdudulot ng pagpapahaba ng mga halaga sa pagitan ng QT, kasama ang Zeldox, ay maaaring maging sanhi ng isang malakas na pagpahaba.
Ang Ziprasidone ay hindi nagpipigil sa CYP1A2, ngunit din CYP2C9 o CYP2C19. Ang mga sangkap na konsentrasyon na may kakayahang suppressing CYP3A4 na may CYP2D6 sa vitro ay hindi bababa sa 1000 beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon na sinusunod sa gamot sa vivo. Samakatuwid, malinaw na ang klinikal na kapansin-pansin na pakikipag-ugnayan ng ziprasidone na may mga gamot, sa metabolismo na mayroong mga isoenzymes, ay wala.
Ang aktibong substansiya ay hindi lilikha ng hindi direktang epekto (sa pamamagitan ng isoenzyme CYP2D6) sa mga proseso ng dextromethorphan metabolismo kasama ang pangunahing produkto ng agnas (dextrofan).
Hindi nagbabago ang mga pharmacokinetics ng sangkap ethinyl estradiol (substrate type CYP3A4), ngunit bukod pa sa gamot na ito, na naglalaman ng progesterone. Ito rin ay walang epekto sa mga pharmacokinetic properties ng Li +.
Kapag isinama sa ketoconazole (sa isang dosis ng 400 mg / araw), ang peak concentration ng ziprasidone at AUC (35%) ay nadagdagan.
Kasama ang carbamazepine (200 mg 2 r./d.), Ang peak concentration at AUC ng ziprasidone ay bumaba ng 36%.
Ang pharmacokinetic katangian ng ziprasidone hindi nagbabago nang malaki-laki kapag isinama sa antacid gamot (na may Al3 at Mg2 sa komposisyon), cimetidine, at sa karagdagan, lorazepam at propranolol.
Shelf life
Panatilihin ang gamot sa isang lugar na sarado mula sa kahalumigmigan at mga bata. Mga kondisyon ng temperatura - hindi hihigit sa 30 ° C.
[17],
Pansin!
Upang gawing simple ang pang-unawa ng impormasyon, ang pagtuturo na ito para sa paggamit ng gamot "Zeldox" ay isinalin at ipinakita sa isang espesyal na form batay sa opisyal na mga tagubilin para sa medikal na paggamit ng gamot. Bago gamitin basahin ang annotation na direktang nakalagay sa gamot.
Paglalarawan na ibinigay para sa mga layuning pang-impormasyon at hindi gabay sa pagpapagaling sa sarili. Ang pangangailangan para sa gamot na ito, ang layunin ng paggamot sa paggamot, mga pamamaraan at dosis ng gamot ay tinutukoy lamang ng dumadalo sa manggagamot. Ang gamot sa sarili ay mapanganib para sa iyong kalusugan.