Zeftera

Ang Zeftera ay isang systemic na gamot na may mga katangian ng antimicrobial.

Mga pahiwatig Zeftera

Ito ay ipinahiwatig sa mga sumusunod na kaso: pag-aalis ng mga kumplikadong impeksyon sa balat (kabilang ang diabetic foot syndrome (infected), laban sa kung saan ang osteomyelitis ay hindi sinusunod), na pinukaw ng gram-positive o gram-negative microbes.

Paglabas ng form

Ginagawa ito sa anyo ng isang lyophilisate ng mga solusyon sa pagbubuhos. Ang dami ng isang bote ng salamin na may gamot ay 20 ml. Ang isang pakete ay maaaring maglaman ng 1 o 10 ganoong bote.

Pharmacodynamics

Ang Medocaril ceftobiprole ay isang water-soluble prodrug na may bactericidal activity laban sa malaking bilang ng gram-positive microbes, kabilang ang methicillin-resistant staphylococci, penicillin-resistant pneumococci, at ampicillin-sensitive enterococci faecal. Bilang karagdagan, mayroon itong aktibidad laban sa maraming gram-negative na microorganism, kabilang ang mga strain ng enterobacteria at pseudomonas aeruginosa.

Ang aktibong sangkap ay mahigpit na na-synthesize sa maraming mahahalagang gramo-negatibo at gramo-positibong microbes, pati na rin ang PBP. Ang Ceftobiprole ay synthesize sa PBP2a ng staphylococci (kasama ng mga ito ang methicillin-resistant Staphylococcus aureus), kaya naman ito ay aktibo laban sa methicillin-resistant Staphylococci.

May katibayan na ang ceftobiprole ay may aktibidad laban sa maraming isolates ng microbes na nakalista sa ibaba, kapwa sa mga impeksyon sa ospital at sa vitro.

Aerobic bacteria (gram-positive): Enterococcus faecalis (nagbubukod lamang ng madaling kapitan/lumalaban sa vancomycin), Staphylococcus aureus (nagbubukod lamang ng lumalaban/sensitibo sa methicillin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, at Streptococcus pyogenes. Gayundin ang coagulase-negative staphylococci (mga isolate na lumalaban/sensitibo sa methicillin; kabilang sa mga ito ay Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, at Staphylococcus lugdunensis), pneumococci (mga isolate na lumalaban/katamtamang lumalaban sa penicillin/sensitive na streptococci

Mga aerobic microorganism (gram-negative): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis at Pseudomonas aeruginosa. Bilang karagdagan, ang mga bakterya ng genus na Citrobacter (kabilang ang Citrobacter freundii at Citrobacter koseri), pati na rin ang Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis at Morgana bacteria. Kasama ng mga ito, ang mga mikrobyo ng genus na Neisseria, Providencia at Serratia marcescens.

Pharmacokinetics

Ang mga parameter ng pharmacokinetic sa mga may sapat na gulang pagkatapos ng pagbibigay ng isang solong 1-oras na pagbubuhos (500 mg) o maramihang mga dosis (kaparehong 500 mg) na pinangangasiwaan ng 2-oras na pagbubuhos tuwing 8 oras ay magkapareho sa parehong mga kaso. Sa karaniwan, ang mga ito ay: mga halaga ng plasma - 34.2 mcg/ml (solong) at 33.0 mcg/ml (maramihang); AUC - 116 mcg.h/ml at 102 mcg.h/ml; kalahating buhay - 2.85 na oras at 3.3 na oras; rate ng clearance - 4.46 at 4.98 l / oras.

Ang AUC at pinakamataas na konsentrasyon ng ceftobiprole ay tumaas alinsunod sa pagtaas ng dosis (saklaw na 125 mg/1 g). Ang gamot ay umabot sa isang matatag na estado na sa unang araw ng kurso. Sa mga pasyente na may malusog na pag-andar ng bato, ang pangangasiwa ng gamot tuwing 8 o 12 na oras ay hindi nagiging sanhi ng akumulasyon ng aktibong sangkap sa katawan.

Ang synthesis na may protina ng plasma ay 16%, at ang antas ng tagapagpahiwatig na ito ay independiyente sa antas ng konsentrasyon ng sangkap. Ang steady-state distribution volume ay 18 liters at humigit-kumulang katumbas ng volume ng extracellular fluid ng tao.

Ang biotransformation mula sa ceftobiprole medocaril hanggang sa aktibong elemento ng ceftobiprole ay nangyayari nang mabilis, pagkatapos nito ay na-catalyzed ng plasma esterases. Ang mga antas ng prodrug ay napakababa, ito ay napansin sa ihi at plasma lamang sa panahon ng pagbubuhos. Ang aktibong sangkap ay hindi gaanong na-metabolize, nagiging isang non-cyclic decay na produkto na hindi aktibo sa microbiologically. Ang antas nito ay napakababa - humigit-kumulang 4% ng konsentrasyon ng ceftobiprole.

Ang Ceftobiprole ay excreted pangunahin nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato, at ang kalahating buhay ng gamot ay humigit-kumulang 3 oras. Ang pangunahing mekanismo ng pag-aalis ay glomerular filtration, at ang isang maliit na bahagi ng dosis ay sumasailalim sa tubular reabsorption.

Ang preclinical testing ng probenecid ay nagpakita na hindi ito nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng ceftobiprole, na nagmumungkahi na ang huli ay walang aktibong tubular secretion. Kasunod ng isang solong pangangasiwa ng gamot, humigit-kumulang 89% ng sangkap ay sinusunod sa ihi bilang ceftobiprole sa aktibong anyo nito (83%), pati na rin bilang isang open-ring degradation na produkto (humigit-kumulang 5%) at ang elementong ceftobiprole medocaril (mas mababa sa 1%).

Dosing at pangangasiwa

Ang sublimated injection powder ay dissolved sa 10 ml ng tubig, at pagkatapos ay sa isang 5% glucose solution. Pagkatapos matunaw ang pulbos, kalugin ang bote. Maghintay ng mga 10 minuto para sa kumpletong paglusaw. Bago simulan ang pagbabanto sa solusyon ng pagbubuhos, maghintay hanggang ang foam na nabuo sa lalagyan ay tumira.

Upang maalis ang mga nakakahawang proseso na dulot ng gram-positive microbes, kinakailangan na magbigay ng 500 mg ng gamot tuwing 12 oras (sa anyo ng mga pagbubuhos na tumatagal ng 1 oras). Sa mga taong may diabetic foot syndrome (infected type), ang regimen ng pangangasiwa tuwing 12 oras ay hindi pinag-aralan.

Bilang isang patakaran, ang kurso ng paggamot ay tumatagal ng humigit-kumulang 1-2 na linggo, depende sa lokasyon ng nakakahawang proseso, ang kurso ng patolohiya at ang klinikal na tugon ng pasyente.

[ 1 ]

Gamitin Zeftera sa panahon ng pagbubuntis

Ipinakita ng preclinical testing na ang ceftobiprole ay walang teratogenic na aktibidad at hindi nakakaapekto sa bigat ng fetus, ossification, o intrauterine development. Gayunpaman, walang pagsubok na isinagawa sa paggamit ng gamot ng mga buntis na kababaihan.

Ang mga resulta ng mga pagsubok na sumubok sa epekto ng gamot sa reproductive system ng mga hayop ay hindi maaaring i-extrapolate sa sistema ng tao. Samakatuwid, pinapayagan lamang ang Zeftera na magreseta sa mga buntis na kababaihan sa mga sitwasyon kung saan ang potensyal na benepisyo sa kalusugan ng ina ay mas malaki kaysa sa panganib ng masamang epekto sa fetus.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap o alinman sa mga pantulong na elemento na kasama sa gamot, pati na rin ang iba pang mga cephalosporins;
• ang pasyente ay may kasaysayan ng allergy sa β-lactams;
• mga batang wala pang 18 taong gulang.

Gamitin nang may pag-iingat sa mga kaso ng:

• pagkabigo sa bato (rate ng clearance ng creatinine sa ibaba 50 ml/min);
• epileptic seizure;
• mga seizure (kasaysayan);
• pseudomembranous form ng colitis (naroroon sa anamnesis).

Mga side effect Zeftera

Ipinakita ng mga klinikal na pagsubok na ang pinakakaraniwang epekto na nauugnay sa paggamit ng gamot ay:

Ang sublimated injection powder ay dissolved sa 10 ml ng tubig, at pagkatapos ay sa isang 5% glucose solution. Pagkatapos matunaw ang pulbos, kalugin ang bote. Maghintay ng mga 10 minuto para sa kumpletong paglusaw. Bago simulan ang pagbabanto sa solusyon ng pagbubuhos, maghintay hanggang ang foam na nabuo sa lalagyan ay tumira.

Upang maalis ang mga nakakahawang proseso na dulot ng gram-positive microbes, kinakailangan na magbigay ng 500 mg ng gamot tuwing 12 oras (sa anyo ng mga pagbubuhos na tumatagal ng 1 oras). Sa mga taong may diabetic foot syndrome (infected type), ang regimen ng pangangasiwa tuwing 12 oras ay hindi pinag-aralan.

Bilang isang patakaran, ang kurso ng paggamot ay tumatagal ng humigit-kumulang 1-2 na linggo, depende sa lokasyon ng nakakahawang proseso, ang kurso ng patolohiya at ang klinikal na tugon ng pasyente.

Kasama sa mga karaniwang reaksyon ang pagduduwal (humigit-kumulang 12%), mga pagpapakita sa lugar ng iniksyon (8%), at pagsusuka, pananakit ng ulo, at pagtatae (humigit-kumulang 7%), pati na rin ang dysgeusia (humigit-kumulang 6%). Ang pagduduwal ay kadalasang medyo banayad at mabilis na nawawala nang hindi kailangang ihinto ang gamot. Ang side effect na ito ay hindi gaanong naobserbahan sa mga taong nakatanggap ng 2 oras na pagbubuhos (humigit-kumulang 10%). Sa mga taong nakatanggap ng 1-oras na mga pamamaraan, ang figure na ito ay mas mataas - 14%. Iba pang masamang reaksyon:

• mga organo ng nervous system: madalas na nagkakaroon ng pagkahilo;
• subcutaneous tissue at balat: higit sa lahat ang rashes (papular, macular, pati na rin ang maculopapular at generalized forms) ay nangyayari, at bilang karagdagan, nangangati;
• Gastrointestinal tract: ang mga sintomas ng dyspeptic ay madalas na nangyayari, ang colitis na sanhi ng Clostridium difficile ay nangyayari paminsan-minsan;
• metabolic phenomena: madalas na nangyayari ang hyponatremia;
• mga invasion at mga nakakahawang proseso: kadalasang nabubuo ang fungi (sa vaginal at vulvar area, pati na rin sa balat at sa bibig);
• immune system: kadalasang hypersensitivity reactions (kabilang ang urticaria at drug intolerance); bihira, maaaring magkaroon ng anaphylaxis;
• hepatobiliary system: tumaas na antas ng enzyme sa atay (kabilang ang tumaas na antas ng AST at ALT).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa temperatura na 2-8°C, sa isang lugar na protektado mula sa sikat ng araw. Ang packaging ay dapat na orihinal. Ang lugar ng imbakan ay dapat ding hindi maabot ng maliliit na bata.

[ 2 ]

Shelf life

Ang Zeftera ay angkop para sa paggamit sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot. Ang handa na solusyon ay maaaring maiimbak ng 1 oras sa temperatura na 25°C, at para sa 24 na oras sa temperatura na 2-8°C.