Zetamax

Ang Zetamax ay ang unang kinatawan ng kategorya ng macrolide antibiotics.

Mga pahiwatig Zetamax

Ito ay ipinahiwatig para sa paggamot ng malubha at katamtamang malubhang mga nakakahawang proseso na dulot ng mga bacterial strain na may mataas na sensitivity sa azithromycin:

• talamak na anyo ng di-tiyak na brongkitis sa talamak na yugto;
• talamak na yugto ng bacterial sinusitis;
• outpatient na pulmonya;
• tonsilitis o pharyngitis na dulot ng Streptococcus pyogenes.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Magagamit ito sa anyo ng pulbos, sa 2 g na bote. Ang isang pakete ay naglalaman ng 1 bote ng gamot. Maaaring kasama sa kit ang isang espesyal na takip na may dispenser - upang matukoy ang dami ng tubig na idinagdag.

[ 2 ], [ 3 ]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap ng gamot, azithromycin, ay ang unang kinatawan ng kategorya ng macrolide antibiotics, na tinatawag na azalides. Ito ay naiiba sa erythromycin sa komposisyon ng kemikal nito. Ang pagbuo nito ay nangyayari sa pamamagitan ng pagpasok ng nitrogen atom sa lactone ring ng erythromycin type A.

Ang mekanismo ng pagkilos ng aktibong sangkap ay binubuo sa pagsugpo sa proseso ng pagbubuklod ng protina ng bakterya - sa pamamagitan ng synthesis kasama ang 50S subunit ng ribosome, pati na rin ang pagpigil sa peptide translocation. Kasabay nito, ang sangkap ay hindi nakakaapekto sa pagbubuklod ng polynucleotides.

Pharmacokinetics

Ang gamot ay may matagal na epekto, na nagbibigay-daan dito upang magbigay ng isang buong kurso ng antibacterial pagkatapos ng oral administration ng isang solong dosis ng gamot. Salamat sa impormasyon na nakuha pagkatapos ng pagsubok sa mga pharmacokinetics (na may pakikilahok ng mga boluntaryo), naging kilala na ang rurok ng serum na konsentrasyon at AUC (kung ihahambing sa mga karaniwang gamot na may agarang paglabas ng mga katangian) ay umabot kaagad sa araw ng isang solong dosis ng mga butil na may azithromycin.

Ang kamag-anak na bioavailability ng gamot ay 83%, at ang sangkap ay umabot sa pinakamataas na konsentrasyon ng serum nito halos 2.5 oras mamaya.

Kapag kumukuha ng gamot na may pagkain - ang mga boluntaryo na kumuha ng 2 g ng gamot kaagad pagkatapos ng pagkain na naglalaman ng isang malaking halaga ng taba ay nakaranas ng pagtaas sa mga peak plasma parameter at antas ng AUC ng 115% at 23%, ayon sa pagkakabanggit. Kapag kinuha ng mga boluntaryo ang gamot pagkatapos kumain ng isang normal na pagkain, ang pinakamataas na mga parameter ng plasma ay tumaas ng 119%, ngunit ang mga parameter ng AUC ay nanatiling hindi nagbabago.

Batay sa data ng klinikal na pagsubok, maaari itong tapusin na ang azithromycin powder ay mas mahusay na disimulado kapag kinuha sa isang walang laman na tiyan.

Ang synthesis na may protina ng plasma ay nakasalalay sa antas ng konsentrasyon at bumababa ng 51% sa kaso ng 0.02 μg/ml at ng 7% sa kaso ng 2 μg/ml. Ang pamamahagi ng sangkap ay nangyayari sa loob ng lahat ng mga tisyu, ang estado ng balanse ng dami ng pamamahagi ay 31.1 l/kg.

Ang mga indeks ng tissue ng azithromycin ay lumampas sa antas nito sa serum at plasma. Ang malawak na pamamahagi ng gamot sa mga tisyu ay maaaring makapukaw ng aktibidad na panggamot nito. Ang pagkilos ng antimicrobial ng sangkap ay nakasalalay sa mga indeks ng pH. Malamang na humina ito sa pagbaba sa index na ito.

Ang pangunahing bahagi ng aktibong sangkap ay excreted sa apdo, hindi nagbabago.

Ang mga konsentrasyon ng serum azithromycin pagkatapos ng isang solong dosis (2 g) ay bumaba sa isang polyphasic pattern, na may terminal na kalahating buhay na 59 na oras. Ang matagal na kalahating buhay ng terminal na ito ay malamang na nauugnay sa isang pinahabang dami ng pamamahagi.

Ang biliary excretion ng gamot (karaniwan ay hindi nagbabago) ay itinuturing na pangunahing ruta ng excretion. Sa loob ng 7 araw, humigit-kumulang 6% ng dosis na kinuha ay makikita bilang hindi nagbabagong sangkap sa ihi.

[ 4 ]

Dosing at pangangasiwa

Inirerekomenda na inumin ang gamot nang walang laman ang tiyan (hindi bababa sa 1 oras bago kumain o 2 oras pagkatapos kumain).

Kailangan mong ibuhos ang tubig sa bote na may pulbos (60 ml - 4 na kutsara o gumamit ng dispenser, kung mayroon), pagkatapos ay isara ito at iling. Pagkatapos ay kailangan mong uminom ng ganap na nilalaman ng lalagyan.

Ang isang solong dosis ng gamot para sa isang may sapat na gulang ay 2 g.

Ang paggamit ng solusyon ay maaaring makapukaw ng pagsusuka. Samakatuwid, kung ang isang tao ay nagsimulang magsuka sa loob ng 5 minuto pagkatapos gamitin, ang gamot ay dapat inumin muli.

Posible rin na magreseta ng alternatibong gamot kung ang pasyente ay nagsimulang magsuka sa loob ng 5-60 minuto pagkatapos kumuha ng gamot, dahil sa sandaling ito ay napakakaunting impormasyon tungkol sa pagsipsip ng azithromycin.

Kung ang pagsusuka ay nangyari nang higit sa 1 oras pagkatapos inumin ang solusyon, hindi na kailangang muling gamitin ang gamot (sa kondisyon na ang pasyente ay may maayos na paggana ng tiyan).

Gamitin Zetamax sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga pagsubok na nagbibigay-daan upang mapagkakatiwalaan na matukoy ang posibilidad ng paggamit ng gamot sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa naisagawa. Sa panahon ng pagbubuntis, ang gamot na ito ay inireseta lamang kung imposibleng gumamit ng isa pang gamot.

Walang impormasyon tungkol sa sangkap na pumapasok sa gatas ng ina. Pinapayagan itong gamitin sa panahon ng paggagatas para lamang sa mga mahahalagang indikasyon, kapag walang posibilidad ng alternatibong therapy.

Contraindications

Kasama sa mga kontraindiksyon ang: hindi pagpaparaan sa erythromycin at azithromycin, pati na rin ang iba pang mga ketolide antibiotics o macrolides, pati na rin ang iba pang mga elemento ng gamot. Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga bata.

Mga side effect Zetamax

Sa karamihan ng mga kaso (69% ng lahat ng mga kaso), ang mga negatibong kahihinatnan ng pag-inom ng gamot ay mga gastrointestinal disorder - maluwag na dumi at pagtatae, pananakit ng tiyan, at pagsusuka na may pagduduwal. Karaniwan, ang mga reaksyong ito ay katamtaman at lumipas pagkatapos ng 2 araw (68% ng mga kaso). Sa ilang mga kaso, ang mga pasyente ay nakaranas ng vaginitis o oral candidiasis. Sa iba pang mga side effect:

• Mga karamdaman sa paggana ng sistema ng nerbiyos: kadalasang pananakit ng ulo; paminsan-minsan nagkakaroon ng dysgeusia o pagkahilo;
• mga problema sa pandinig at balanse: sa mga nakahiwalay na kaso - vertigo;
• mga problema sa puso: maaaring maramdaman paminsan-minsan ang ritmo ng puso;
• mga problema sa gastrointestinal tract: bilang karagdagan sa mga inilarawan sa itaas, ang constipation o gastritis, pati na rin ang mga sintomas ng dyspeptic, ay maaaring bihirang mangyari;
• subcutaneous tissues, pati na rin ang balat: bihirang lumilitaw ang isang pantal sa balat, sa mga nakahiwalay na kaso nagkakaroon ng urticaria;
• Mga pangkalahatang karamdaman: paminsan-minsang lumilitaw ang pananakit ng dibdib, maaaring magkaroon ng asthenia.

Sa mga taong may normal na halaga para sa iba't ibang mga pagsusuri, sa panahon ng klinikal na pagsusuri ng gamot, isang kapansin-pansing paglihis ang naobserbahan, na walang sanhi na koneksyon sa gamot na sinusuri:

• lymphatic at hematopoietic system: paminsan-minsan ay nabuo ang neutro- o leukopenia;
• mga pagsubok sa laboratoryo: kadalasan, bumababa ang antas ng mga leukocytes, bumababa ang bilang ng mga bikarbonate sa dugo, at tumaas ang bilang ng mga eosinophil. Mas madalas, ang isang pagtaas sa mga tagapagpahiwatig tulad ng antas ng bilirubin, creatinine, at urea, pati na rin ang aktibidad ng ALT at AST, at bilang karagdagan, ang isang pagbabago sa mga tagapagpahiwatig ng potasa sa dugo ay naobserbahan. Ang mga kasunod na obserbasyon ay nagpakita na ang mga naturang pagbabago ay nababaligtad.

Labis na labis na dosis

Ang data na nakuha bilang isang resulta ng mga klinikal na pag-aaral ay nagbibigay-daan sa amin upang tapusin na ang labis na dosis ng gamot ay nagdudulot ng mga reaksyon na katulad ng mga side effect mula sa pag-inom ng gamot sa mga kinakailangang dosis. Ang mga pangkalahatang hakbang sa paggamot ay kinakailangan upang maalis ang mga negatibong pagpapakita - suporta at sintomas na therapy.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag pinagsama sa mga gamot na maaaring pahabain ang pagitan ng QT (tulad ng cyclophosphamide na may haloperidol, pati na rin ang quinidine at ketoconazole na may terfenadine at lithium).

Antacids - kapag pinagsama sa magaldrate sa isang solong dosis na 20 ml, ang antas at rate ng pagsipsip ng aktibong sangkap ng Zetamax ay hindi magbabago. Ang lahat ng iba pang mga pagsubok sa pakikipag-ugnayan na may azithromycin ay isinagawa sa mga gamot na may agarang paglabas at gayundin sa maihahambing na mga halaga ng AUC (mga sukat ng dosis ay mula 500-1200 mg).

Kapag pinagsama sa cetirizine, walang mga makabuluhang pagbabago sa pagitan ng QT ang naobserbahan, pati na rin ang isang binibigkas na pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa pagitan nila sa mga steady-state na halaga ng parehong mga gamot.

Sa mga pasyenteng may HIV, ang dideoxynosine kasama ng azithromycin ay walang epekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng gamot sa steady-state na antas ng didanosine (kumpara sa paggamit ng placebo).

Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa digoxin ay dapat gawin nang may pag-iingat, dahil may posibilidad na tumaas ang mga antas ng digoxin sa plasma.

Ang kumbinasyon ng gamot na may zidovudine ay nagreresulta sa isang mahinang epekto sa mga pharmacokinetic na katangian o paglabas ng huli sa ihi (kasama ang glucuronide decay na produkto nito). Napansin din na kapag ang azithromycin ay pinangangasiwaan, ang index ng clinically active decay product (phosphorylated zidovudine) ay tumataas sa loob ng blood mononuclear cells. Gayunpaman, hindi posible na matukoy ang nakapagpapagaling na kahalagahan ng katotohanang ito.

Ang Azithromycin ay may kaunting pakikipag-ugnayan sa hepatic hemoprotein P450 system. Mayroong katibayan na ang gamot ay hindi nakakaapekto sa mga katangian ng erythromycin, pati na rin ang iba pang macrolides. Ang Azithromycin ay hindi nag-uudyok o nag-inactivate ng hemoprotein P450 sa pamamagitan ng hemoprotein-metabolite complex.

Ang kumbinasyon sa indole alkaloid derivatives ay hindi inirerekomenda, dahil ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito ay maaaring theoretically maging sanhi ng ergotism.

Ang pharmacokinetic testing ay isinagawa din kapag ang azithromycin ay pinagsama sa mga sumusunod na gamot na na-metabolize ng hemoprotein P450:

• atorvastatin - kapag pinagsama sa gamot na ito, ang mga antas ng plasma nito ay hindi nagbabago (data mula sa pagsusuri ng pagsugpo ng HMG-CoA reductase);
• carbamazepine - kapag pinagsama sa azithromycin, ang mga parameter ng plasma nito (pati na rin ang aktibong pagkasira nito) ay nananatiling hindi nagbabago;
• cimetidine - kung ang sangkap na ito ay kinuha 2 oras bago kumuha ng azithromycin, ang mga pharmacokinetics ng huli ay nananatiling hindi nagbabago;
• Oral anticoagulants (tulad ng coumarin) - kapag ibinibigay sa mga boluntaryo, ang azithromycin ay walang epekto sa mga anticoagulant na katangian ng warfarin. Mayroong katibayan ng isang pagtaas ng epekto ng anticoagulant kapag ang azithromycin ay pinagsama sa mga coumarin-type na gamot. Samakatuwid, kahit na walang naitatag na link sa pagitan ng mga gamot na ito, ang madalas na pagsubaybay sa oras ng prothrombin ay kinakailangan kapag ang mga gamot na ito ay ginagamit nang magkasama;
• cyclosporine - bilang isang resulta ng sabay-sabay na paggamit sa sangkap na ito, ang pinakamataas na konsentrasyon at mga halaga ng AUC ay tumaas - sa loob ng 0-5 para sa cyclosporine. Samakatuwid, kinakailangang pagsamahin ang mga gamot na ito nang may pag-iingat. Kung kinakailangan ang pinagsamang pangangasiwa, kinakailangan na subaybayan ang mga tagapagpahiwatig sa panahon ng therapy at ayusin ang mga dosis alinsunod sa kanila;
• efavirenz - walang makabuluhang pagbabago sa kanilang mga pharmacokinetics ang naobserbahan kapag pinagsama ang mga sangkap na ito;
• ang kumbinasyon ng azithromycin na may fluconazole ay hindi nagbabago sa mga katangian ng huli. Ang AUC at kalahating buhay ng azithromycin ay hindi rin nagbabago sa kaso ng isang kumbinasyon na may fluconazole, ngunit sa parehong oras ang isang pagbawas sa mga tagapagpahiwatig ng plasma nito (sa pamamagitan ng 18%) ay naobserbahan pa rin, kahit na ang pagbabagong ito ay walang klinikal na epekto sa katawan;
• kapag ang gamot ay pinagsama sa methylprednisolone, indinavir, at midazolam, ang mga pharmacokinetic na katangian ng mga sangkap sa itaas ay nananatiling hindi nagbabago;
• sa kaso ng kumbinasyon sa nelfinavir, ang steady-state na antas ng serum ng azithromycin ay tumaas. Kapag ang mga gamot na ito ay ginagamit nang sabay-sabay, hindi na kailangang ayusin ang dosis ng azithromycin, ngunit ang maingat na pagsubaybay sa posibleng pag-unlad ng mga side effect ng azithromycin ay isang kinakailangang kondisyon;
• Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa rifabutin ay hindi nakakaapekto sa mga antas ng serum ng mga sangkap na ito, ngunit kung minsan ang neutropenia ay bubuo bilang isang resulta ng naturang kumbinasyon. Ito ay pinaniniwalaan na ang karamdaman na ito ay sanhi ng paggamit ng rifabutin, ngunit walang koneksyon ang naitatag sa pagitan ng magkakasabay na pangangasiwa ng mga gamot at ang pagbuo ng side effect na ito;
• walang makabuluhang pagbabago sa peak na konsentrasyon at AUC ang nakita kapag ang gamot ay pinagsama sa sildenafil, pati na rin ang mga pakikipag-ugnayan ng gamot na may terfenadine, pati na rin sa mga sangkap na theophylline at triazolam;
• Sa kaso ng pinagsamang paggamit sa trimethoprim o sulfamethoxazole, walang makabuluhang epekto sa kanilang peak, excretion at mga halaga ng AUC ay nabanggit. Ang antas ng serum azithromycin ay nanatiling hindi nagbabago.

[ 5 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa isang mahigpit na selyadong pakete. Pinakamataas na temperatura – 30°C.

Shelf life

Ang Zetamax ay angkop para sa paggamit sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot. Matapos matunaw ang suspensyon, ang handa na solusyon ay maaaring gamitin sa loob ng 12 oras.