Ziromine

Ang Ziromin ay isang systemic na antimicrobial na gamot mula sa pangkat ng lincosamides at macrolides, pati na rin ang streptogramins.

Mga pahiwatig Ziromina

Ginagamit ito para sa mga pathology ng nakakahawang pinagmulan, na pinukaw ng ilang mga bakterya na sensitibo sa sangkap na azithromycin:

• sa itaas na respiratory tract, pati na rin sa loob ng mga organo ng ENT: sinusitis na may tonsilitis, at pati na rin ang pharyngitis na may otitis media (parehong mga sakit ay nasa talamak na anyo);
• sa lower respiratory tract: pulmonya (atypical o bacterial form) at exacerbated chronic bronchitis;
• subcutaneous layer at balat: ang unang yugto ng Lyme borreliosis, iba't ibang pangalawang pyodermatoses, at din impetigo o erysipelas. Kasama nito, maaari itong inireseta para sa pag-aalis ng karaniwang acne sa isang banayad na anyo;
• Mga STD: mga pathology tulad ng cervicitis o urethritis (mayroon o walang mga komplikasyon), sanhi ng pathogenic microbe na Chlamydia trachomatis.

Paglabas ng form

Paglabas sa anyo ng tablet - 3 piraso sa loob ng hiwalay na blister pack. Ang pakete ng gamot ay naglalaman ng 1 paltos na plato.

Pharmacodynamics

Ang sangkap na azithromycin ay isang azalide, isang kinatawan ng macrolide subcategory. Ito ay may malawak na hanay ng aktibidad laban sa mga pathogenic microbes. Ang substansiya ay na-synthesize ng mga ribosome (partikular, kasama ang kanilang 50S subunit), na nagpapahintulot sa ito na pigilan ang proseso ng protina na nagbubuklod sa loob ng mga bacterial cell, nang hindi naaapektuhan ang pagbubuklod ng polynucleotides.

Ang gamot ay aktibong nakakaapekto sa mga pathogenic microbes sa parehong mga pagsubok sa vitro at sa kaso ng mga klinikal na nakakahawang proseso:

• gram-positive na anyo ng aerobes: pneumococci na may pyogenic streptococcus at Staphylococcus aureus;
• gram-negative aerobes: Haemophilus influenzae at Haemophilus parainfluenzae, pati na rin ang Moraxella catarrhalis na may gonococcus at Listeria monocytogenes na may whooping cough bacillus;
• iba pang bakterya: Chlamydophila pneumoniae na may Chlamydia trachomatis at Legionella pneumophila, pati na rin ang Ureaplasma urealyticum na may Mycoplasma pneumoniae, pati na rin ang causative agent ng tick-borne borreliosis (Borrelia burgdorferi bacteria) at Mycobacterium avium.

Ang Azithromycin ay may mataas na aktibidad laban sa microorganism na Toxoplasma gondii.

Ang aktibidad ng sangkap ay hindi humina sa pagkakaroon ng mga mikrobyo na gumagawa ng β-lactamase.

Ang paglaban sa pagkilos ng gamot ay matatagpuan sa gram-positive microbes (fecal enterococci), pati na rin sa karamihan ng mga strain ng staphylococci (sensitibo sa aktibidad ng substance na methicillin) at anaerobes tulad ng Bacteroides fragilis.

Pharmacokinetics

Ang sangkap na panggamot ay madaling dumaan sa hematoparenchymatous barrier at pagkatapos ay nakapasok sa loob ng mga tisyu. Kasabay nito, sa loob ng mga tisyu ng urogenital (kabilang dito ang prostate) at respiratory system, at sa parehong oras sa loob ng mga baga at malambot na tisyu na may balat, ang pagtaas ng mga antas ng gamot ay sinusunod kumpara sa plasma (10-50 beses), at sa loob ng nakakahawang pokus ang figure na ito ay 24-34% na mas mataas kaysa sa loob ng mga tisyu sa malusog na lugar.

Ang sangkap ay tumagos sa mga lamad ng cell (samakatuwid ang gamot ay napaka-epektibo sa paggamot sa mga impeksyon na dulot ng mga pathogen sa loob ng mga selula). Lumilipat ito sa lugar ng impeksyon sa tulong ng mga phagocytes, macrophage, at polymorphonuclear leukocytes, at pagkatapos ay inilabas doon sa proseso ng phagocytosis.

Ang aktibong sangkap ay napakabilis na hinihigop mula sa plasma patungo sa mga tisyu na may mga selula, pumasa sa mga selula ng phagocyte at pagkatapos ay lumipat sa lugar kung saan matatagpuan ang nakakahawang pokus, na lumilikha ng mataas at matatag na konsentrasyon ng gamot sa loob ng mga apektadong tisyu (nananatili sila sa loob ng 5-7 araw pagkatapos ng paggamit ng droga).

Ang sangkap ay matatag sa isang acidic na kapaligiran at lipophilic din. Ang antas ng bioavailability ng gamot ay 34%.

Ang peak value (0.4 mg/l) ay nabuo pagkatapos ng 2-3 oras, at ang dami ng pamamahagi ay 31.1 l/kg. Ang synthesis ng protina ay inversely proporsyonal sa mga halaga ng elemento sa dugo at umabot sa 7-50%. Ang pag-inom ng tablet na may pagkain ay nagpapataas ng peak value ng 23%, ngunit ang antas ng AUC ay nananatiling hindi nagbabago.

Ang Azithromycin ay excreted pangunahin sa hindi nagbabagong anyo - 50% na may apdo, at isa pang 6% na may ihi. Sa atay, ang sangkap ay demethylated, nawawala ang aktibidad nito.

Ang clearance ng sangkap sa plasma ay 630 ml / min. Ang gamot ay may mahabang kalahating buhay - sa loob ng 34-68 na oras. Sa mga matatandang lalaki (sa loob ng 65-85 taon), ang mga katangian ng pharmacokinetic ay nananatiling hindi nagbabago. Sa mga kababaihan, ang pinakamataas na tagapagpahiwatig ng pagtaas ng gamot (sa pamamagitan ng 30-50%). Ngunit sa mga batang may edad na 1-5 taon, ang kalahating buhay, pinakamataas na halaga at antas ng AUC ng gamot ay mas mababa kaysa sa mga matatanda.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tableta ng gamot ay dapat inumin bago ang araw-araw na pagkain (humigit-kumulang 60 minuto) o pagkatapos (pagkatapos ng 120 minuto), dahil ang pag-inom nito kasama ng pagkain ay nakakagambala sa proseso ng pagsipsip ng gamot. Ang gamot ay iniinom isang beses sa isang araw, ang tableta ay dapat na lunukin nang hindi nginunguya.

Mga sukat ng dosis para sa mga matatanda, mga bata na tumitimbang ng higit sa 45 kg at mga matatanda:

• para sa paggamot ng mga sakit sa ENT: 1 tablet (0.5 g) araw-araw sa loob ng 3 araw;
• mga karamdaman sa sistema ng paghinga: kumuha ng 1 tablet (0.5 g) araw-araw sa loob ng 3 araw;
• mga sugat ng malambot na tisyu kasama ang ibabaw ng balat: uminom ng 1 tablet (0.5 g) ng gamot araw-araw sa loob ng 3 araw;
• sa unang yugto ng tick-borne borreliosis: para sa mga matatanda - sa unang araw, kumuha ng 2 tablet (1 g) ng Ziromin, at pagkatapos ay sa loob ng 2-5 araw - 1 tablet (0.5 g). Ang buong kurso ay tumatagal ng 5 araw;
• upang maalis ang karaniwang acne: isang kabuuang 6 g ng gamot ay kinakailangan para sa kurso. Ang karaniwang regimen ng paggamot ay ang pag-inom ng 1 tablet bawat araw (0.5 g/araw) sa unang 3 araw, at pagkatapos ay inumin ang gamot sa rate na 0.5 g/linggo para sa susunod na 9 na linggo;
• uncomplicated urethritis o cervicitis na sanhi ng aktibidad ng bacterium Chlamydia trachomatis: kinakailangang uminom ng 2 tablet ng gamot (1 g ng substance) nang isang beses.

Sa kaso ng kidney failure.

Ang epekto ng gamot sa mga taong may mga halaga ng CC <40 ml/minuto ay hindi pa nasusuri, kaya ang kategoryang ito ng mga pasyente ay dapat gumamit ng gamot nang may espesyal na pag-iingat.

Para sa liver failure.

Dahil sa katotohanan na ang metabolismo ng aktibong sangkap ng Ziromin ay nangyayari sa atay, at ang paglabas nito ay nangyayari kasama ng apdo, ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa mga taong nagdurusa sa malubhang sakit sa atay.

[ 1 ]

Gamitin Ziromina sa panahon ng pagbubuntis

Ang sangkap na azithromycin ay nagtagumpay sa placental barrier, bagaman walang negatibong epekto sa bata ang nabanggit. Ngunit dapat tandaan na ang mga naaangkop na pagsusuri upang matukoy ang epekto ng gamot sa mga buntis na kababaihan, na kung saan ay mahusay na kinokontrol, ay hindi pa isinasagawa.

Sa pagsasaalang-alang na ito, ang azithromycin ay pinahihintulutan na magreseta sa mga buntis na kababaihan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang benepisyo sa ina ay maaaring asahan na mas malaki kaysa sa posibilidad ng mga komplikasyon, at gayundin sa kawalan ng angkop na mga alternatibong gamot.

Kung ang gamot ay dapat inumin sa panahon ng paggagatas, ang isang desisyon ay dapat gawin upang ihinto ang pagpapasuso sa panahong ito.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa aktibong sangkap, pati na rin ang lahat ng iba pang bahagi ng gamot, o iba pang macrolides;
• malubhang kapansanan sa paggana ng atay/bato;
• dahil sa teorya ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng ergotism kapag pinagsama sa ergot derivatives, ang ganitong kumbinasyon ng mga gamot ay dapat na iwasan;
• gamitin sa mga bata na ang timbang ay hindi umabot sa 45 kg.

Mga side effect Ziromina

Ang pag-inom ng mga tablet ay maaaring maging sanhi ng paglitaw ng ilang mga side effect:

• mga karamdaman ng lymphatic function at pangkalahatang daloy ng dugo: ang thrombocytopenia ay nangyayari paminsan-minsan. Mayroon ding mga nakahiwalay na data sa mga panahon ng lumilipas o banayad na neutropenia (bagaman sa kasong ito ay hindi posible na matukoy ang isang sanhi ng kaugnayan sa paggamit ng Ziromin);
• mga problema sa pag-iisip: paminsan-minsan ay maaaring may mga damdamin ng pagkabalisa, nadagdagan ang pagiging agresibo o matinding nerbiyos, at kasama nito, maaaring asahan ng isa ang pag-unlad ng hyperactivity;
• mga pagpapakita sa sistema ng nerbiyos: kung minsan ay may pakiramdam ng pag-aantok, pati na rin ang pagkahilo, pagkahilo, pagkagambala sa panlasa at mga receptor ng olpaktoryo, at sa parehong oras ang mga kombulsyon (maaari ding sanhi ng pagkilos ng iba pang mga macrolides) at lumilitaw ang pananakit ng ulo. Ang insomnia o asthenia, pati na rin ang paresthesia ay paminsan-minsan ay nabanggit;
• May kapansanan sa pandinig: Ang mga macrolides ay naiulat na nakakapinsala sa pandinig sa mga bihirang kaso. Ang mga indibidwal na umiinom ng gamot ay nagkaroon ng kapansanan sa pandinig, tinnitus, at pagkabingi. Karamihan sa mga kasong ito ay nangyari sa mga eksperimentong pagsubok kung saan ang azithromycin ay ginamit sa matataas na dosis sa loob ng mahabang panahon. Mula sa mga available na follow-up na ulat, karamihan sa mga kapansanang ito ay nababaligtad;
• mga problema sa pag-andar ng puso: paminsan-minsan ay may pagtaas sa rate ng puso, at bilang karagdagan dito, arrhythmia, na may kaugnayan sa kung saan ang ventricular tachycardia ay sinusunod din (tulad ng nangyari, ang mga karamdaman na ito ay sanhi din ng iba pang mga macrolides). Ang ventricular fibrillation at flutter ay lumilitaw nang paminsan-minsan, at bilang karagdagan, ang QT index ay pinahaba at ang antas ng presyon ng dugo ay bumababa;
• Gastrointestinal disorder: ang mga pasyente ay madalas na nakakaranas ng pagtatae, cramps at pananakit (discomfort) sa tiyan, pagduduwal at pagsusuka. Minsan may bloating, maluwag na dumi, problema sa panunaw at anorexia. Bihirang, may pagbabago sa kulay ng dila o constipation. May mga ulat ng pancreatitis, melena, dyspeptic na sintomas at colitis sa pseudomembranous form;
• manifestations sa biliary tract at atay: hepatitis at intrahepatic cholestasis paminsan-minsan ay nangyayari. Ang mga abnormal na pagsusuri sa pag-andar ng atay, necrotic hepatitis at dysfunction ng atay, na sa ilang mga kaso ay humahantong sa kamatayan, ay nabanggit din;
• Mga karamdaman sa balat: paminsan-minsan, ang mga malubhang sintomas ng allergy ay sinusunod, tulad ng edema ni Quincke, photosensitivity, at urticaria. Maaaring mangyari din ang matinding sugat sa balat (kabilang ang erythema multiforme, TEN, at Stevens-Johnson syndrome). Minsan, nangyayari rin ang mga pantal at pangangati;
• pinsala sa istraktura ng mga kalamnan at buto: kung minsan ay bubuo ang arthralgia;
• dysfunction ng ihi: paminsan-minsan, maaaring bumuo ng talamak na pagkabigo sa bato, pati na rin ang tubulointerstitial nephritis;
• Mga sugat sa reproductive system: minsan ay sinusunod ang vaginitis;
• Pangkalahatang pagpapakita: paminsan-minsan, ang mga pasyente ay nakakaranas ng anaphylaxis (kabilang dito ang pamamaga, na kung minsan ay maaaring humantong sa kamatayan) at candidiasis;

Mga pagsusuri sa laboratoryo at mga tagapagpahiwatig ng pagsusuri: isang pagtaas sa potasa, phosphokinase, bilirubin, pati na rin ang alkaline phosphatase, serum creatinine at asukal ay maaaring maobserbahan. Ang thrombocyto-, neutro- o leukopenia ay nangyayari nang paminsan-minsan.

Labis na labis na dosis

Kasama sa mga karaniwang sintomas ng labis na dosis ang matinding pagtatae o pagsusuka na may matinding pagduduwal, gayundin ang mga problema sa pandinig na magagamot.

Sa kaso ng pagkalason sa gamot, ang pasyente ay dapat bigyan ng activated carbon, at pagkatapos ay sumunod sa mga sumusuporta at nagpapakilalang mga pamamaraan ng paggamot. Ang gamot ay walang antidote.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Tulad ng iba pang mga macrolides, ang gamot na Ziromin ay makabuluhang nagpapalakas ng mga katangian ng mga sangkap na triazolam, warfarin at ergotamine na may phenytoin kapag ginamit kasama ng mga ito.

Kinakailangang magreseta ng gamot nang may matinding pag-iingat sa mga taong gumagamit ng iba pang mga gamot na may kakayahang pahabain ang mga indeks ng QT.

Sa panahon ng iba't ibang mga pagsubok na may pinagsamang paggamit ng Ziromin at antacids, ang mga banayad na pagbabago sa mga pharmacokinetic na katangian ng azithromycin ay natagpuan - ang antas ng bioavailability ay nanatiling pareho, ngunit ang mga peak na halaga sa plasma ay nabawasan ng 30%. Samakatuwid, inirerekumenda na kunin ang gamot alinman sa 1 oras bago ang pangangasiwa ng antacids, o 2 oras pagkatapos ng kanilang paggamit.

Ang ilang mga kaugnay na gamot mula sa kategorya ng macrolides ay may makabuluhang epekto sa proseso ng metabolismo ng bahagi ng cyclosporine. Dahil ang mga pagsusuri sa gamot at pharmacokinetic ng naturang mga pakikipag-ugnayan ay hindi pa naisagawa, bago gamitin ang mga gamot na ito sa kumbinasyon, kinakailangan na maingat na suriin ang umiiral na klinikal na larawan. Sa kaso ng isang desisyon sa pagpapayo ng naturang kumbinasyon, kinakailangan na maingat na subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng cyclosporine at baguhin ang dosis nito alinsunod sa mga ito.

Mayroong impormasyon tungkol sa pagtaas ng saklaw ng pagdurugo dahil sa pag-inom ng gamot kasama ng hindi direktang anticoagulants (oral coumarin anticoagulants o warfarin). Samakatuwid, sa gayong kumbinasyon, lubos na inirerekomenda na patuloy na subaybayan ang anumang mga pagbabago sa mga halaga ng PT.

Mayroong katibayan na ang ilang mga gamot mula sa kategoryang macrolide ay maaaring magkaroon ng malaking epekto sa metabolismo ng elementong digoxin sa bituka. Samakatuwid, kapag pinagsama ang mga gamot na ito, kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad ng pagtaas ng mga antas ng digoxin at subaybayan ang mga tagapagpahiwatig nito.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag gumagamit ng azithromycin na may terfenadine.

Kinakailangan na mapanatili ang hindi bababa sa 2 oras na pagitan sa pagitan ng pagkuha ng Ziromin at cimetidine.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Ziromin ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na hindi naa-access ng mga bata at protektado mula sa sikat ng araw. Ang mga indicator ng temperatura ng storage ay maximum na 30°C.

[ 4 ]

Shelf life

Ang Ziromin ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.