Zyvox

Ang Zyvox ay isang bagong henerasyong antibiotic. Naglalaman ito ng artipisyal na sangkap na linezolid, na kasama sa kategorya ng mga oxazolidinones.

Mga pahiwatig Zyvox

Ito ay ipinahiwatig para sa pag-aalis ng mga nakakahawang pathologies na dulot ng mga microbes na sensitibo sa linezolid. Sa kaso ng mga sakit na pinukaw ng mga gramo-negatibong microorganism, kinakailangan na gumamit ng pinagsamang paggamot sa iba't ibang mga antibacterial na gamot.

Ginagamit ang Zyvox para sa:

• mga anyo ng pneumonia na nakuha sa ospital/komunidad;
• mga nakakahawang proseso sa loob ng balat at mga appendage nito (nangyayari laban sa background ng mga komplikasyon);
• mga nakakahawang proseso sa loob ng balat na may mga appendage (nang walang mga komplikasyon), kabilang ang mga sanhi ng Streptococcus pyogenes, at gayundin ng mga uri ng Staphylococcus aureus na sensitibo sa methicillin;
• mga nakakahawang proseso na dulot ng enterococci (kabilang ang mga strain na lumalaban sa vancomycin).

Paglabas ng form

Magagamit ito sa anyo ng tablet (10 tablet sa isang paltos) o bilang isang parenteral na solusyon (dami ng mga infusion bag - 300 ml). Ang pakete ay naglalaman ng 1 blister plate o 10 infusion bag.

Pharmacodynamics

Ang in vitro testing ng gamot ay nagpakita na ito ay aktibo laban sa isang malawak na hanay ng mga mikrobyo, kabilang ang mga bumubuo at ang mga hindi bumubuo ng isang proteksiyon na lamad.

Ang mekanismo ng pagkilos ng gamot ay nauugnay sa katotohanan na maaari nitong piliing i-block ang synthesis ng protina sa loob ng mga microbial cell, na nakakagambala sa mga proseso ng pagsasalin na nagaganap sa mga ribosom ng bakterya.

Sa panahon ng proseso ng pagsubok, ang paglaban sa linezolid ay nakita sa mga sumusunod na microbes: influenza bacillus, pseudomonas, Moraxella catarrhalis, pati na rin ang enterobacteria at Neisseria species.

Sa isang randomized, placebo-controlled crossover study, ang aktibong sangkap ay natagpuan na walang makabuluhang epekto sa pagitan ng QT.

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng aktibong sangkap mula sa gastrointestinal tract ay medyo mataas, at ang bioavailability rate ay umabot sa 100%. Ang pinakamababa at pinakamataas na konsentrasyon ng sangkap, pati na rin ang panahon ng kanilang pagkamit (depende sa dosis at anyo ng gamot):

• solong paggamit ng 400 mg (sa isang tablet) - peak value 8.1 mcg/ml (na may posibleng paglihis ng hanggang 1.83), panahon ng tagumpay: 1.52 oras (na may paglihis ng hanggang 1.01);
• 400 mg (sa isang tablet) na may regimen ng pagkuha ng 1 beses bawat 12 oras - pinakamataas na antas 11 mcg/ml (na may paglihis ng hanggang 4.37), minimum na antas 3.08 mcg/ml (paglihis hanggang 2.25), panahon ng pagkamit: 1.12 oras (na may paglihis ng hanggang 0.47);
• solong dosis ng 600 mg (sa tablet) - peak value 12.7 mcg/ml (na may paglihis ng hanggang 3.96), panahon ng pagkamit: 1.28 oras (na may posibleng paglihis ng 0.66);
• 600 mg (sa isang tablet) sa isang dosing regimen ng 1 oras bawat 12 oras - peak value 21.2 mcg/ml (na may posibleng paglihis ng hanggang 5.78), minimum na antas 6.15 mcg/ml (na may paglihis ng hanggang 2.94), panahon ng pagkamit: 1.03 oras (paglihis);
• solong intramuscular injection ng 600 mg - peak level 12.9 mcg/ml (na may posibleng paglihis ng hanggang 1.6), panahon na umabot sa 0.5 na oras (na may paglihis ng hanggang 0.1);
• intramuscular administration ng 600 mg ng gamot tuwing 12 oras - peak level 15.1 mcg/ml (na may posibleng deviation hanggang 2.52), minimum level 3.68 mcg/ml (deviation hanggang 2.36), period of achievement: 0.51 hours (na may deviation na hanggang 0.03).

Kinakailangang isaalang-alang na sa isang malaking halaga ng taba sa pagkain, ang pinakamataas na antas ng sangkap (pagkatapos ng oral administration) ay bumababa ng 17%. Kasabay nito, ang panahon ng pag-abot sa tagapagpahiwatig na ito ay tumataas din - hanggang sa 2.2 oras.

Ang linezolid ay mahusay na ipinamamahagi sa loob ng mga tisyu, na may humigit-kumulang 31% ng bahagi na nakatali sa loob ng suwero. Ang average na dami ng pamamahagi ay 40-50 litro.

Ang aktibong sangkap ay na-metabolize sa pagbuo ng dalawang pangunahing hindi aktibong derivatives. Ang isa sa kanila ay nabuo sa pamamagitan ng enzymatic pathway, at ang pangalawa, sa kabaligtaran, ay non-enzymatic. Ang pagsubok ay nagpakita na ang hemoprotein P450 ay minimal na kasangkot sa proseso ng linezolid metabolism.

Ang gamot ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato (65%). Humigit-kumulang 30% ng sangkap ay excreted hindi nagbabago, at isa pang 50% sa anyo ng mga derivatives. Ang average na renal clearance rate ay humigit-kumulang 40 ml/minuto (ang mga nasabing figure ay nagpapahiwatig ng purong tubular reabsorption). Humigit-kumulang 10% ng sangkap ay excreted sa pamamagitan ng mga bituka sa anyo ng mga derivatives.

Dosing at pangangasiwa

Maaaring gamitin ang gamot sa 2 paraan - parenteral o pasalita. Kung ang parenteral na paraan ay ginamit sa paunang yugto ng paggamot, ang pasyente ay pinahihintulutan na lumipat sa oral na pamamaraan na may katulad na dosis. Ang laki nito ay inireseta ng dumadating na manggagamot.

Upang maalis ang pneumonia na nakuha sa ospital/komunidad, at bilang karagdagan sa mga kumplikadong anyo ng mga nakakahawang proseso sa mga appendage at balat, ang 600 mg ng gamot ay kinakailangan 2 beses sa isang araw. Ang kursong ito ay tumatagal ng 10-14 araw.

Sa proseso ng paggamot sa mga pathology na dulot ng enterococci faecium, kadalasang kinakailangan na kumuha ng 600 mg ng gamot 2 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay tumatagal ng 14-28 araw.

Kapag tinatrato ang hindi kumplikadong mga nakakahawang proseso sa mga appendage at balat, kinakailangan ang isang dosis ng 400-600 mg ng gamot 2 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay tumatagal ng 10-14 araw.

Sa panahon ng therapy, napakahalaga na mahigpit na obserbahan ang 12-oras na agwat sa pagitan ng mga pamamaraan ng pangangasiwa ng gamot. Hindi hihigit sa 600 mg ng gamot ang pinapayagang gamitin tuwing 12 oras.

Walang impormasyon sa kaligtasan ng paggamit ng gamot para sa mga panahon na higit sa 28 araw.

[ 1 ]

Gamitin Zyvox sa panahon ng pagbubuntis

Ang epekto ng gamot sa pagkamayabong ng tao, pati na rin ang kurso ng pagbubuntis at pag-unlad ng pangsanggol, ay hindi pinag-aralan. Ang mga pagsusuri sa hayop ay nagpakita ng reproductive toxicity, na nagmumungkahi na may potensyal na panganib sa mga tao. Ang mga buntis na kababaihan ay dapat magreseta ng gamot sa ilalim lamang ng pangangasiwa ng kanilang doktor, at kung ang pasyente ay may mahigpit na mga indikasyon.

Ang pagsusuri sa hayop ay nagpakita na ang linezolid ay maaaring makapasok sa gatas ng ina. Dahil may panganib sa bata, hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas. Kung ang gamot ay dapat inumin, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto sa tagal ng paggamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• ang hindi pagpaparaan ng pasyente sa aktibong sangkap ng gamot, pati na rin ang iba pang mga antibiotic na kasama sa kategoryang ito;
• mga pasyente sa panahon ng paggamit ng MAO inhibitors, at bilang karagdagan sa loob ng 2 linggo pagkatapos makumpleto ang kurso ng paggamot gamit ang mga ito;
• mga batang wala pang 12 taong gulang.

Kung ang pasyente ay may mga problema sa paggana ng atay, ang gamot ay inireseta lamang pagkatapos masuri ang mga benepisyo at lahat ng posibleng panganib, at sa ilalim lamang ng pangangasiwa ng isang doktor.

Ang partikular na pag-iingat ay kinakailangan kung ang pasyente ay may mga sumusunod na karamdaman (at kung mayroong posibilidad ng patuloy na pagsubaybay sa mga pagbabasa ng presyon ng dugo):

• manic depression;
• walang kontrol na pagtaas ng presyon ng dugo;
• hyperthyroidism;
• pheochromocytoma;
• pagkakaroon ng mga talamak na yugto ng pagkahilo;
• paulit-ulit na schizophrenia.

Mga side effect Zyvox

Sa panahon ng mga klinikal na pagsubok, ang pinakamadalas na naiulat na masamang epekto ng gamot ay ang pananakit ng ulo, pagduduwal, candidiasis, at mga sakit sa bituka. Dahil sa mga salungat na reaksyon, 3% ng mga ginagamot ay kailangang ihinto ang gamot.

Bilang resulta ng paggamit ng Zivox, ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mga sumusunod na negatibong epekto:

• mga nakakahawang proseso: candidiasis sa puki o oral cavity, vaginitis, fungi, at colitis (kung minsan sa pseudomembranous form);
• hematopoietic system: pagbuo ng neutro-, thrombocyto-, pancyto- at leukopenia, at bilang karagdagan dito, eosinophilia o myelosuppression, pati na rin ang anemia (kung minsan sa sideroblastic form);
• metabolic proseso: lactic acidemia o hyponatremia;
• Mga organo ng CNS: ang hitsura ng isang metal na lasa sa bibig, mga karamdaman sa pagtulog, mga kombulsyon, paresthesia, pagkahilo, at kasama nito ang pagbuo ng hypoesthesia o pagkalasing ng serotonin. Bilang karagdagan, ang ingay sa tainga ay maaaring mangyari, ang optic neuropathy ay maaaring bumuo (sa kasong ito, ang mga sintomas tulad ng mga karamdaman o pagkawala ng paningin at pagbaluktot ng pang-unawa ng kulay) o peripheral neuropathy ay lilitaw;
• mga organo ng cardiovascular system: pagbuo ng thrombophlebitis, phlebitis o arrhythmia, at bilang karagdagan, nadagdagan ang presyon ng dugo at microstroke;
• Gastrointestinal organs: ang hitsura ng pagsusuka, sakit ng tiyan (lokal o pangkalahatan), dyspeptic sintomas, at bilang karagdagan, pagkatuyo ng oral mucosa at isang pagbabago sa lilim ng dila at enamel ng ngipin. Gayundin ang pag-unlad ng glossitis o gastritis, at bilang karagdagan, pancreatitis o stomatitis;
• hepatobiliary system: nadagdagan ang mga halaga ng ALT, AST, at kasama nito, alkaline phosphatase, pag-unlad ng hyperbilirubinemia at mga pagbabago sa antas ng mga pagsusuri sa atay;
• mga organo ng sistema ng ihi: pagkabigo sa bato, pag-unlad ng polyuria, hyperuricemia, at hypercreatininemia;
• data ng pagsusuri: nadagdagan ang LDH, lipase na may amylase, pati na rin ang asukal at creatine phosphokinase; nabawasan ang albumin, at kasama ang kabuuang protina na ito; bilang karagdagan, ang mga pagbabago sa potassium na may calcium at sodium na may bikarbonate. Sa ilang mga kaso, ang isang pagbawas sa asukal (sa ilalim ng normal na mga kondisyon ng nutrisyon), isang pagtaas sa index ng reticulocyte at isang pagbabago sa index ng klorido ay naobserbahan;
• iba pa: pag-unlad ng hyperhidrosis;
• allergic manifestations: pag-unlad ng dermatitis, urticaria, alopecia, edema ni Quincke, at anaphylaxis; bilang karagdagan, ang bullous na pantal at pangangati ay maaaring mangyari;
• tiyak na phenomena pagkatapos ng parenteral administration: ang hitsura ng hyperthermia o isang pakiramdam ng pagkauhaw, isang estado ng lagnat o pagkapagod, pati na rin ang sakit sa lugar ng iniksyon.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pinagsamang paggamit ng gamot na may dopaminergic, vasoconstrictor at sympathomimetic (direkta at hindi direktang) na mga gamot ay maaaring magdulot ng pagtaas ng presyon ng dugo.

Sa kaso ng sabay-sabay na paggamit sa mga serotonergic na gamot, maaaring magkaroon ng pagkalasing sa serotonin. Samakatuwid, ang ganitong kumbinasyon ng mga gamot ay hindi inirerekomenda, maliban sa mga sitwasyon kung saan pareho ay kinakailangan para sa pasyente ayon sa mga indikasyon. Sa kasong ito, ang dumadating na manggagamot ay kailangang maingat na subaybayan ang kondisyon ng pasyente at, sa kaso ng pagkalasing, magpasya sa pagkansela ng isa sa mga gamot, na isinasaalang-alang ang lahat ng mga panganib at ang mataas na posibilidad ng withdrawal syndrome kapag huminto sa paggamit ng serotonergic na gamot.

Sa panahon ng paggamot sa Zivox, inirerekumenda na limitahan ang pagkonsumo ng mga produkto na naglalaman ng maraming tyramine (habang kumukuha ng gamot, ipinapayong kumain ng hindi hihigit sa 100 mg ng tyramine). Ang pagkuha ng malalaking dosis ng tyramine kasama ang linezolid ay maaaring makapukaw ng isang vasoconstrictive na epekto. Sa panahon ng therapy, kinakailangang ubusin ang mga mature na keso, yeast extract at fermented soy products sa limitadong dami, pati na rin ang pag-inom ng mga non-distilled alcoholic na inumin.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay hindi pinipiling pinipigilan ang MAO (reversible effect). Bagaman ang mga dosis na ginamit sa panahon ng therapy sa Zivox ay walang makabuluhang nakapagpapagaling na epekto sa MAO, ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay hindi inirerekomenda.

Ang Linezolid ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng mga gamot na na-metabolize ng elementong P450.

Ang mga makapangyarihang inducers ng elemento ng CYP3 A4 ay maaaring mabawasan ang pagkakalantad ng linezolid.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay inilalagay sa isang lugar na hindi naa-access ng mga bata, sa ilalim ng karaniwang mga kondisyon. Ang mga tagapagpahiwatig ng temperatura ay hindi hihigit sa 25°C. Ang isang nakabukas na pakete na may solusyong panggamot ay dapat gamitin kaagad.

[ 4 ]

Shelf life

Ang Zivox ay angkop para sa paggamit sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.