Zofran

Ang Zofran ay may antiemetic effect. Ito ay isang selective blocker ng 5-HT3 endings.

Ang mga gamot na ginagamit sa chemotherapy at radiation therapy ay maaaring magpapataas ng mga antas ng serotonin, na nagpapasigla sa aktibidad ng 5-HT3 vagal axon endings ng afferent type, na nagreresulta sa pagbuo ng gag reflex. Ang aktibong elemento ng gamot ay nagpapabagal sa reflex na ito sa antas ng mga neuron ng central nervous system, pati na rin ang peripheral nervous system.

Mga pahiwatig Zofrana

Ito ay ginagamit upang gamutin o maiwasan ang pagsusuka at pagduduwal na nangyayari bilang resulta ng chemotherapy o radiation therapy.

Bilang karagdagan, ang gamot ay maaaring gamitin upang maiwasan at gamutin ang pagduduwal at pagsusuka na nangyayari pagkatapos ng operasyon.

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng iniksyon na likido - sa loob ng mga ampoules na may kapasidad na 2 o 4 ml. Sa loob ng cell plate - 5 tulad ng mga ampoules; sa kahon - 1 plato.

Available din sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang paltos; 1 paltos sa isang pakete.

Maaari rin itong gawin bilang isang syrup - sa loob ng 50 ml na bote. Sa loob ng kahon – 1 bote na kumpleto sa isang dosing spoon.

Bilang karagdagan, ito ay ginawa sa anyo ng mga suppositories - 1 bawat strip; sa isang kahon - 1 o 2 tulad ng mga piraso.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Pharmacokinetics

Ang gamot ay ganap na hinihigop sa loob ng bituka kapag kinuha nang pasalita, pagkatapos ay sumasailalim sa intrahepatic metabolic process. Ang gamot ay umabot sa mga halaga ng plasma Cmax pagkatapos ng 90 minuto. Ang antas ng bioavailability ay bahagyang tumataas kapag umiinom ng gamot kasama ng pagkain, ngunit hindi nagbabago kapag ang mga antacid ay pinangangasiwaan.

Ang kalahating buhay ay halos 3 oras; sa mga matatandang tao maaari itong umabot ng 5 oras, at sa mga taong may malubhang kakulangan sa bato - hanggang 15-20 na oras. Ito ay nagbubuklod sa intraplasmic na protina ng 72-76%.

Kapag ginamit nang diretso, ang ondansetron ay nakarehistro sa dugo pagkatapos ng 20-60 minuto. Ang mga halaga ng Cmax ay naabot pagkatapos ng 6 na oras; ang kalahating buhay ay 6 na oras din. Ang antas ng bioavailability pagkatapos ng pangangasiwa sa ganitong paraan ay 60%.

Ang pag-aalis mula sa sistema ng sirkulasyon ay pangunahing natanto sa pamamagitan ng intrahepatic transformation, na isinasagawa sa tulong ng ilang mga enzymatic system. Hindi hihigit sa 5% ng bahagi ay pinalabas nang hindi nagbabago (sa pamamagitan ng mga bato).

Ang mga pharmacokinetics ng ondansetron ay nananatiling hindi nagbabago sa paulit-ulit na pangangasiwa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosing at pangangasiwa

Paggamit ng isang gamot sa anyo ng isang parenteral na likido.

Sa kaso ng pagduduwal na may pagsusuka na may kaugnayan sa emetogenic chemotherapy, pati na rin ang mga pamamaraan ng radiation, kinakailangan na magreseta ng pangangasiwa ng 8 mg ng gamot bago ang sesyon (intramuscularly o intravenously).

Ang mga taong sumasailalim sa highly emetogenic chemotherapy ay inireseta din ng isang dosis ng 8 mg ng substance (IM o IV) bago magsagawa ng mga pamamaraan ng paggamot.

Sa isang dosis ng 8-32 mg, ang gamot ay pinangangasiwaan ng eksklusibo sa intravenously, higit sa 15+ minuto, pagkatapos matunaw ang sangkap sa 0.9% NaCl o isa pang katugmang infusion fluid (50-100 ml).

Ang isa pang paraan ng intramuscular o intravenous na pangangasiwa ng gamot sa isang dosis na 8 mg ay nasa mababang rate, bago magsimula ang chemotherapy, na may kasunod na pangangasiwa ng 2 higit pang bahagi (8 mg) na may 3-4 na oras na pahinga, o paggamit (sa loob ng 24 na oras) ng pagbubuhos sa bilis na 1 mg/oras.

Ang pagiging epektibo ng gamot ay maaaring tumaas sa pamamagitan ng isang solong karagdagang (IV) na iniksyon ng 20 mg ng sodium dexamethasone phosphate bago magsimula ang sesyon ng chemotherapy.

Para sa subgroup ng edad na 0.5-17 taon, na may lugar sa ibabaw ng katawan na hanggang 0.6 ^m2, ang paunang dosis na 5 mg/ ^m2 ay ibinibigay sa intravenously bago ang sesyon ng chemotherapy, at pagkatapos, pagkatapos ng 12 oras, 2 mg ng medicinal syrup ay dapat kunin. Kinakailangan na ipagpatuloy ang paggamot para sa isa pang 5 araw pagkatapos ng pagtatapos ng mga sesyon ng chemotherapy, pagkuha ng gamot nang pasalita - 2 mg 2 beses sa isang araw.

Para sa mga bata sa parehong edad, ngunit may lugar sa ibabaw ng katawan na 0.6-1.2 ^m2, ang gamot ay ibinibigay nang isang beses, intravenously, sa isang dosis na 5 mg/m2 ^, bago ang sesyon ng paggamot; pagkatapos, pagkatapos ng 12 oras, 4 mg ng syrup ay dapat inumin. Ang kurso ng pagkuha ng syrup ay tumatagal ng isa pang 5 araw mula sa pagtatapos ng chemotherapy - 4 mg ng gamot 2 beses sa isang araw.

Para sa mga bata na ang ibabaw ng katawan ay higit sa 1.2 m2 ^, ang paunang dosis ng gamot (8 mg) ay ibinibigay sa intravenously bago ang mga therapeutic session, at pagkatapos, na may 12-oras na pahinga, ang syrup (8 mg) ay ibinibigay. Dapat itong kunin para sa susunod na 5 araw - 8 mg, 2 beses sa isang araw.

Upang maalis o maiwasan ang postoperative na pagsusuka na may pagduduwal, ang isang may sapat na gulang ay pinangangasiwaan ng 4 mg ng sangkap 1 beses intramuscularly o intravenously.

Ang mga komplikasyon sa postoperative na nangyayari pagkatapos ng mga pamamaraan na isinagawa sa ilalim ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam sa mga batang may edad na 0.5 hanggang 17 taon ay maaaring mapigilan sa pamamagitan ng intravenous administration ng 0.1 mg/kg Zofran na may o pagkatapos ng induction ng anesthesia o sa pagtatapos ng operasyon.

Ang gamot ay maaaring matunaw sa mga sumusunod na likido: 5% dextrose, Ringer's solution, 10% mannitol, 0.9% NaCl, pati na rin 0.3% ClK na may 0.9% NaCl at 0.3% ClK na may 5% dextrose.

Ang infusion fluid ay inihanda kaagad bago ang pangangasiwa. Kung kinakailangan, ang inihandang gamot ay maaaring maimbak sa loob ng 24 na oras sa temperatura na 2-8°C.

Paggamit ng lozenges o syrup.

Ang iba pang mga form ng dosis ng Zofran ay ginagamit upang maiwasan ang pagkaantala o patuloy na pagsusuka pagkatapos ng unang 24 na oras mula sa pagtatapos ng mga pamamaraan ng paggamot.

Pagsusuka kasama ng pagduduwal na nangyayari bilang resulta ng chemotherapy o radiation therapy.

Para sa mga naturang karamdaman, ang mga sumusunod na regimen ng dosis ay ginagamit:

• sa kaso ng katamtamang ipinahayag na emetogenicity ng mga pamamaraan, 8 mg ng gamot ay dapat gamitin 120 minuto bago magsimula ang therapy; pagkatapos ng 12 oras, isa pang 8 mg ng sangkap ang dapat kunin;
• Sa kaso ng matinding emetogenicity, ang 24 mg ng gamot ay inireseta kasama ng dexamethasone (12 mg) 120 minuto bago magsimula ang session.

Upang maiwasan ang pagduduwal at pagsusuka na nangyayari 24 na oras pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot, o matagal na pagsusuka, kinakailangan na pahabain ang oral administration ng gamot: 8 mg, 2 beses sa isang araw sa loob ng 5 araw.

Pagsusuka pagkatapos ng operasyon na may pagduduwal.

Ang mga matatanda ay dapat uminom ng 16 mg ng gamot nang pasalita 60 minuto bago ang pangangasiwa ng kawalan ng pakiramdam.

Ang paggamit ng gamot sa anyo ng mga suppositories.

Ang pagsusuka at pagduduwal na nangyayari bilang resulta ng chemotherapy o radiation therapy ay maaaring alisin sa pamamagitan ng paggamit ng gamot sa mga sumusunod na mode:

• Ang katamtamang emetogenicity ay nangangailangan ng pangangasiwa ng 16 mg ng gamot (1 suppository) 120 minuto bago magsimula ang kurso;
• Ang mataas na intensity ng emetogenicity ay nangangailangan ng intravenous administration ng dexamethasone (20 mg) kasama ang 1st Zofran suppository, 120 minuto bago magsimula ang therapy.

Ang pag-iwas sa mga karamdaman na nagaganap pagkatapos ng 24 na oras mula sa pagtatapos ng kurso, o matagal na pagsusuka ay nangangailangan ng pagpapahaba ng paggamit ng gamot - araw-araw, 1 suppository, para sa 5 araw. Sa halip na mga suppositories, maaaring gamitin ang syrup o tablet ng Zofran.

May kapansanan sa paggana ng atay.

Sa mga taong may mga problema sa atay, ang clearance ng gamot ay makabuluhang nabawasan at ang kalahating buhay nito ay tumaas. Samakatuwid, maaari silang gumamit ng hindi hihigit sa 8 mg ng gamot bawat araw.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Gamitin Zofrana sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas.

Contraindications

Contraindicated para sa paggamit ng mga taong may hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot.

Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagbibigay ng iniksyon na likido sa pagkakaroon ng mga sumusunod na problema:

• cardiac conduction at ritmo disturbances;
• sabay-sabay na paggamit ng mga β-blocker o antiarrhythmic na gamot;
• malubhang pagkagambala sa balanse ng asin.

Mga side effect Zofrana

Mga side effect kapag gumagamit ng medicinal suppositories o syrup na may mga tablet:

• mga manifestations na nauugnay sa digestive function: hiccups, pagtatae o paninigas ng dumi, tuyong oral mucosa, nasusunog sa loob ng tumbong (suppositories), pati na rin ang lumilipas na asymptomatic na pagtaas sa mga antas ng intrahepatic transaminase;
• mga sintomas ng allergy: urticaria, anaphylaxis, bronchial spasms, Quincke's edema, laryngospasm;
• mga karamdaman ng sistema ng nerbiyos: mga kombulsyon at kusang mga karamdaman sa motor, pati na rin ang pananakit ng ulo o pagkahilo;
• mga problema na may kaugnayan sa sirkulasyon ng dugo: sakit sa sternum area, pagbaba ng presyon ng dugo, depression ng ST interval sa ECG, arrhythmia o bradycardia;
• Kasama sa iba pang mga palatandaan ang mga hot flashes o flushes, hypokalemia, lumilipas na pagbaba ng visual acuity, at hypercreatininemia.

Mga paglabag kapag gumagamit ng iniksyon na likido:

• mga sakit sa immune: mga sintomas ng allergy, kabilang ang anaphylaxis;
• pinsala sa sistema ng nerbiyos: pananakit ng ulo, kombulsyon, pagkahilo at mga karamdaman sa paggalaw;
• mga palatandaan na may kaugnayan sa paningin: lumilipas na kapansanan sa paningin o pansamantalang pagkabulag (kadalasan ang gayong mga karamdaman ay nawawala pagkatapos ng 20 minuto);
• mga karamdaman na nakakaapekto sa sistema ng sirkulasyon: arrhythmia, pagbaba ng presyon ng dugo, sakit sa dibdib, lagnat, bradycardia, pagpapahaba ng QT segment at lumilipas na mga pagbabago sa mga pagbabasa ng ECG;
• mga problema na may kaugnayan sa respiratory function: hiccups;
• mga karamdaman ng sistema ng pagtunaw: lumilipas na asymptomatic na pagtaas sa mga halaga ng transaminase sa atay o paninigas ng dumi;
• mga lokal na palatandaan: mga pagbabago sa site ng intravenous injection.

[ 10 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga sintomas ng pagkalason ay halos palaging katulad ng mga side effect ng gamot.

Walang panlunas, kaya kung pinaghihinalaang talamak na pagkalasing, dapat gawin ang mga nagpapakilalang hakbang. Ang paggamit ng ipecac sa kaso ng labis na dosis ng gamot ay hindi inirerekomenda, dahil ito ay magiging hindi epektibo (dahil sa mga antiemetic na katangian ng Zofran).

[ 14 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kinakailangan na pagsamahin ang gamot nang maingat sa mga sumusunod na sangkap:

• mga activator ng CYP2D6 enzymes, pati na rin ang CYP1A2 (kabilang ang glutethimide, rifampicin, carbamazepine na may tolbutamide, papaverine, nitric oxide at phenytoin na may griseofulvin, barbiturates na may carisoprodol at phenylbutazone);
• mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng mga enzyme ng CYP2D6, pati na rin ang CYP1A2 (kabilang dito ang chloramphenicol, diltiazem, allopurinol na may disulfiram, macrolides, erythromycin, MAOI at valproic acid, pati na rin ang cimetidine, isoniazid, lovastatin, oral contraception na may fluoroquinodine, fluestoroquinidine containing, fluestoroquinidine, fluoroquinodine, fluorine, erythromycin, at valproic acid. omeprazole at fluconazole na may verapamil, pati na rin ang quinine, ketoconazole at metronidazole).

Bilang karagdagan, mayroong impormasyon na ang ondansetron ay may kakayahang magpapahina sa analgesic na aktibidad ng tramadol.

[ 15 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zofran ay dapat na itago sa hindi maaabot ng maliliit na bata, sa temperatura na hindi mas mataas sa 30°C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zofran sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot.

[ 20 ], [ 21 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi ito dapat inireseta sa mga sanggol na wala pang anim na buwan. Ang syrup at tablet ay maaaring gamitin sa mga taong higit sa 2 taong gulang. Ang mga suppositories ay hindi ginagamit sa pediatrics.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron na may Ondasol, pati na rin ang Vero-Ondansetron, Setronon na may Latran, Ondansetron, Emetron na may Ondansetron-Teva, Emeset at Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Mga pagsusuri

Si Zofran ay tumatanggap ng mga positibong pagsusuri mula sa karamihan ng mga pasyente - ang epekto nito ay nakakatulong upang maalis ang pagduduwal na nangyayari dahil sa chemotherapy o anesthesia. Kabilang sa mga pakinabang ng gamot, bilang karagdagan sa pagiging epektibo nito, ay ang pagkakaroon ng ilang mga form ng dosis. Kabilang sa mga disadvantages, ang pagkakaroon ng mga side effect ay nabanggit, ngunit lumilitaw ang mga ito medyo bihira.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]