Zolpidem

Ang Zolpidem ay isang nonbenzodiazepine receptor modulator na pangunahing ginagamit sa panandaliang paggamot ng insomnia na inaprubahan ng FDA sa mga pasyenteng nahihirapang makatulog. Pinapabuti nito ang latency ng pagtulog, tagal ng pagtulog, at binabawasan ang paggising sa mga pasyenteng may transient insomnia. Pinapabuti din nito ang kalidad ng pagtulog sa mga pasyenteng may talamak na insomnia at maaaring kumilos bilang isang menor de edad na relaxant ng kalamnan. Sinusuri ng artikulong ito ang mga indikasyon para sa zolpidem, kabilang ang pharmacology, side effect, dosis, contraindications.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Zolpidem

Ipinapakita rin ng mga pag-aaral na mabilis at epektibo nitong pinapanumbalik ang paggana ng utak sa mga pasyenteng nasa vegetative state pagkatapos ng pinsala sa utak, dahil ang gamot ay maaaring ganap o bahagyang baligtarin ang abnormal na metabolismo ng mga nasirang selula ng utak. Karaniwang gumagaling ang mga pasyente kung ang pinsala ay wala sa mga bahagi ng brain stem. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Paglabas ng form

Ang pangunahing aktibong sangkap ng gamot ay zolpidem tartrate, na, upang mapanatili ang mataas na pagiging epektibo ng parmasyutiko, ay pinagsama sa ilang iba pang mga excipients.

Kasama ng zolpidem, ang tablet form ay naglalaman ng: 55 mg lactose monohydrate, 42.4 mg microcrystalline cellulose, 4.8 mg sodium carboxymethyl starch, 1.8 mg povidone, 0.4 mg colloidal silicon dioxide at 0.6 mg magnesium stearate.

Ang proteksiyon na shell ay kinakatawan ng mga kemikal na compound tulad ng macrogol, hyprolose, hypromellose, titanium dioxide, carnauba wax at mga espesyal na tina.

Ang gamot ay magagamit sa isang anyo - mga tablet na sakop ng isang siksik na proteksiyon na shell. Ang tablet ay may bahagyang matambok na hugis sa magkabilang gilid, na may nakikitang dividing strip sa isang gilid ng eroplano.

Pharmacodynamics

Ang Zolpidem, isang nonbenzodiazepine hypnotic agent, ay gumaganap bilang gamma-aminobutyric acid (GABA) chloride channel receptor modulator/agonist, na nagpapahusay sa mga epekto ng inhibitory ng GABA, na nagreresulta sa sedation. Mayroon din itong anticonvulsant, anxiolytic, at mild muscle relaxant properties. Ang GABAa receptor, na tinatawag ding GABA-BZ, ay matatagpuan sa mga sensorimotor na lugar ng cortex, globus pallidus, inferior colliculus, pons, ventral thalamic complex, olfactory bulb, cerebellum, at higit sa lahat sa cerebrum. Ina-activate ng gamot ang mga receptor na ito, na gumagawa ng sedative effect na humahantong sa pagpapanatili ng malalim na pagtulog.[ 6 ],[ 7 ]

Hindi tulad ng mga benzodiazepine, na hindi pinipiling nagbubuklod at nag-a-activate sa lahat ng benzodiazepine (BZ) na mga subtype ng receptor, ang zolpidem ay nagbubuklod sa BZ1 na receptor nang mas gusto sa vitro na may mataas na alpha1/alpha5 subunit affinity ratio. Ang pumipili na pagbubuklod ng zolpidem sa BZ1 receptor ay maaaring ipaliwanag ang kamag-anak na kakulangan ng muscle relaxant at anticonvulsant effect. Sa pangkalahatan, ang zolpidem ay hindi inirerekomenda bilang isang first-line na paggamot sa pangkalahatang populasyon dahil sa mataas na pananagutan nito sa pang-aabuso. Ang mga gamot tulad ng controlled-release melatonin at doxepin ay maaaring gamitin bilang first-line na paggamot bilang karagdagan sa tamang kalinisan sa pagtulog at cognitive behavioral therapy para sa mga pasyenteng may insomnia.

Pharmacokinetics

Ang pag-aalis ng kalahating buhay ng 5 mg zolpidem ay 2.6 na oras. Alinsunod dito, ang pag-aalis para sa mga pasyente na pinangangasiwaan ng 10 mg zolpidem ay 2.5 na oras na may saklaw na 1.4 hanggang 3.8 na oras. Ang Zolpidem ay sumasailalim sa linear kinetics kapag ang hanay ng dosis ng gamot ay mula 5 hanggang 20 mg. Ang gamot ay natagpuan din na pangunahing nakagapos sa protina at nananatiling hindi nagbabago sa konsentrasyon, na pagkatapos ay nakuha sa pamamagitan ng renal system.

Ang mga pasyente ay nakakaranas ng anterograde amnesia pagkatapos uminom ng gamot kung ang mga konsentrasyon sa plasma ay mataas sa oras ng pagkakalantad. Ito ay dahil sa alinman sa hindi pansin o pagsasama-sama ng proseso ng memorya.

Ang gamot na ito ay maaaring maging sanhi ng labis na paggamit at pang-araw-araw na pag-asa. Ang mga pasyente na gumagamit ng mga gamot sa loob ng ilang linggo ay may mababang pag-asa sa pag-uugali sa zolpidem. Ang mga pasyente na gumamit ng zolpidem sa mas mataas na solong dosis o may kasaysayan ng pag-abuso sa droga ay dapat na maingat na subaybayan kapag gumagamit ng zolpidem o anumang iba pang tulong sa pagtulog.

Dosing at pangangasiwa

Ang Zolpidem ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract at may maikling kalahating buhay sa mga malulusog na pasyente. Available ang oral zolpidem bilang mga tablet at extended-release na tablet. Available din ang Zolpidem bilang isang oral spray, na ini-spray sa bibig sa ibabaw ng dila, at isang sublingual na tablet, na inilalagay sa ilalim ng dila. Ito ay ibinibigay sa mga tablet na 5 o 10 mg pasalita, depende sa kalidad ng pagtulog ng pasyente. Ang Zolpidem ay pagkatapos ay na-convert sa isang hindi aktibong metabolite at pinalabas ng mga bato. Ang mga tablet ay hindi binibilang. Ang paglunok kasama o kaagad pagkatapos kumain ay maaaring maantala ang pagkilos ng gamot na ito.

Ang mga matatandang pasyente ay dapat tumanggap ng 5 mg na dosis dahil ang kanilang mga konsentrasyon ay mas mataas kaysa sa mga nakababatang nasa hustong gulang sa panahon ng mga klinikal na pagsubok. Sa mga pasyente na may dysfunction sa atay, ang dosis ay dapat ayusin dahil ang kalahating buhay ng zolpidem ay maraming beses na mas mahaba kaysa sa malusog na mga pasyente. Ang inirerekumendang panimulang dosis ay 5 mg para sa mga babae at 5 o 10 mg para sa mga lalaki, na kinukuha nang isang beses bawat gabi kaagad bago ang oras ng pagtulog, na may hindi bababa sa 7 hanggang 8 oras bago ang nakatakdang oras ng paggising. Ang clearance ng Zolpidem ay mas mababa sa mga kababaihan. [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Ang mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato na sumasailalim sa dialysis ay hindi nangangailangan ng mga pagsasaayos ng dosis, dahil hindi sila gaanong naiiba sa mga pasyente na may kapansanan sa bato. Gayunpaman, ang mga konsentrasyon ng zolpidem ay dapat na maingat na subaybayan araw-araw.

Ang Zolpidem ay hindi dapat inireseta sa mga pediatric na pasyente dahil ang pagiging epektibo nito ay hindi pa naitatag. Bilang karagdagan, ipinakita ng isang pag-aaral na ang mga guni-guni ay maaaring mangyari sa isang maliit na porsyento ng mga pediatric na pasyente na ginagamot ng zolpidem.

Gamitin Zolpidem sa panahon ng pagbubuntis

Huwag uminom ng zolpidem kung ikaw ay buntis dahil maaari itong makapinsala sa iyong sanggol. Mayroong ilang katibayan na ang pag-inom ng zolpidem ay maaaring tumaas ang panganib ng iyong sanggol na maipanganak nang wala sa panahon (bago ang 37 linggo) at magkaroon ng mas mababang timbang ng kapanganakan.

Ang pag-inom ng zolpidem bago magsimula ang panganganak ay maaaring tumaas ang pagkakataon ng iyong sanggol na magkaroon ng mga sintomas ng withdrawal pagkatapos ng kapanganakan.

May kaunting impormasyon sa paggamit ng zolpidem sa panahon ng pagpapasuso. Ang ilang mga eksperto ay naniniwala na ang zaleplon ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagpapasuso.[ 8 ],[ 9 ] Dahil sa mababang antas ng zolpidem sa gatas ng ina at ang maikling kalahating buhay nito, ang mga halaga na natutunaw ng sanggol ay maliit at hindi inaasahang magdulot ng anumang masamang epekto sa mas matatandang mga sanggol na pinapasuso. Subaybayan ang mga sanggol para sa labis na sedation, hypotension, at respiratory depression.

Limang lactating na ina na 3 hanggang 4 na araw pagkatapos ng panganganak ay binigyan ng isang solong 20 mg oral dose ng zolpidem. Ang gatas na nakolekta 3 oras pagkatapos ng dosing ay naglalaman ng 0.76 hanggang 3.88 mcg ng zolpidem. Ito ay tumutugma sa 0.004 hanggang 0.019% ng dosis ng ina. Ang gamot ay hindi natukoy (<0.5 mcg/L) sa gatas sa 13 at 16 na oras pagkatapos ng dosis.[ 10 ]

Contraindications

Ang Zolpidem ay kontraindikado lamang sa mga pasyente na may kilalang allergy sa gamot o hindi aktibong sangkap sa formula. Bilang karagdagan, ang iba pang mga sanhi ng kawalan ng tulog, tulad ng anumang umiiral na medikal o psychiatric na kasaysayan, ay dapat na masuri bago magbigay ng zolpidem.

Ang pag-iingat ay dapat gawin sa mga pasyente na umiinom din ng mga gamot na nakakaapekto sa metabolismo ng gamot sa pamamagitan ng cytochrome P450. Isaalang-alang ang pagrereseta ng mas mababang dosis ng zolpidem, dahil ang mga pasyente ay nagpakita ng pagtaas ng sedation. Dapat na iwasan ang Zolpidem sa mga pasyente na kumukuha ng imipramine at chlorpromazine. Kapag pinagsama, ang mga gamot na ito ay nagdudulot ng pagbaba ng pagkaalerto at pagganap ng psychomotor.

Mga side effect Zolpidem

Ang ilang mga side effect ay kinabibilangan ng anaphylaxis, mga pagbabago sa pag-uugali, mga sintomas ng withdrawal, at central nervous system (CNS) depression.

Sa mga bihirang kaso, ang mga pasyente ay nag-ulat ng pamamaga ng dila, larynx, o glottis sa anyo ng angioedema. Bilang karagdagan, ang mga pasyente ay nag-ulat ng igsi ng paghinga, pagsasara ng daanan ng hangin, pagduduwal, at pagsusuka. Kung iniulat ito ng mga pasyente, huwag muling ibigay ang gamot sa pasyente. Ang mga pasyente na nakakaranas ng pagsasara ng lalamunan, glottis, o larynx ay dapat i-refer sa emergency department.

Ang mga pagbabago sa pag-uugali at abnormal na pag-iisip ay naiulat din. Bilang karagdagan, ang mga pasyente ay natagpuan na nagpapakita ng pagiging agresibo at extroversion, na abnormal para sa normal na pag-uugali ng tao. Ang mga pasyenteng dumaranas ng pagkalason sa alkohol o droga ay nakakaranas ng auditory at visual hallucinations na nauugnay sa kakaibang pag-uugali at pagkabalisa.

Ang pasyente ay natagpuan din na nagpapakita ng isang pag-uugali na tinatawag na sleep driving, kung saan ang pasyente ay nagmamaneho habang hindi ganap na gising pagkatapos kumuha ng sedative-hypnotic, nang walang anumang memorya ng kaganapan. Ang paggamit ng alkohol o anumang iba pang CNS depressant ay natagpuan upang mapahusay ang mga phenomena na ito, dahil ang kumbinasyon ay nagpapataas ng sedative effect. Sa ganitong mga kaso, ang gamot ay dapat na ihinto. Ang mga pasyente na nalulumbay ay hindi rin dapat uminom ng zolpidem, dahil pinalala nito ang depresyon at mga pag-iisip at pagkilos ng pagpapakamatay.

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng Zolpidem ay nagdudulot ng CNS depression, cognitive impairment na humahantong sa antok o coma, cardiovascular at respiratory depression, at iba pang nakamamatay na resulta. Ang talamak na toxicity ng zolpidem ay hindi gaanong malala kaysa sa iba pang mga short-acting benzodiazepines tulad ng triazolam at midazolam. Gayunpaman, sa kumbinasyon ng pagkalasing sa iba pang mga depressant ng CNS, ang zolpidem ay maaaring maging sanhi ng coma kahit na sa mababang konsentrasyon. Ang pagkalason sa single-drug ay benign at hindi nangangailangan ng therapeutic intervention.

Kung ang pasyente ay magkaroon ng anumang mga sintomas, ang gastric lavage ay dapat lamang subukan kung ang mga benepisyo ay mas malaki kaysa sa mga panganib sa loob ng isang oras ng paglunok at kung ang pasyente ay may malay na may gag reflex o intubated. Ang mga pasyente ay maaari ring makinabang mula sa flumazenil at intravenous fluid. Ang Flumazenil ay isang kilalang antagonist ng benzodiazepine toxicity; gayunpaman, maaari nitong palalain ang iba pang mga sintomas ng neurological tulad ng aktibidad ng pag-agaw.

Sa kaso ng toxicity ng gamot, dapat na subaybayan ang respiratory function ng pasyente, oxygen saturation, presyon ng dugo, pulso at iba pang mahahalagang palatandaan. [ 14 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang ilang mga gamot at zolpidem ay maaaring makagambala sa isa't isa at mapataas ang pagkakataon ng mga side effect. Ang ilang mga gamot ay maaaring magpapataas ng sleep-inducing (sedative) effect ng zolpidem.

Bago kumuha ng zolpidem, kausapin ang iyong doktor o parmasyutiko kung umiinom ka ng alinman sa mga sumusunod:

1. nakakaantok na mga antihistamine tulad ng chlorphenamine o promethazine;
2. mga gamot para sa paggamot ng schizophrenia at bipolar disorder;
3. mga gamot para sa paggamot ng depression;
4. mga gamot na anti-epilepsy;
5. mga gamot upang kalmado o mabawasan ang pagkabalisa;
6. mga gamot para sa mga problema sa pagtulog;
7. mga gamot na ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa fungal (tulad ng ketoconazole at itraconazole);
8. ritonavir (isang gamot na ginagamit upang gamutin ang impeksyon sa HIV);
9. malakas na pangpawala ng sakit (tulad ng codeine, methadone, morphine, oxycodone, pethidine, o tramadol).

• Paghahalo ng Zolpidem sa Herbs at Supplements

Huwag uminom ng anumang mga herbal na remedyo na magpapaantok sa iyo habang umiinom ng zolpidem. Maaari nilang palakihin ang mga epekto ng iyong gamot na nakakapagpatulog (sedative).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga kondisyon ng imbakan para sa Zolpidem ay hindi gaanong naiiba sa mga klasikong hanay ng mga rekomendasyon:

1. Ang gamot ay dapat na naka-imbak sa buong panahon ng pinahihintulutang paggamit sa isang cool na lugar kung saan ang temperatura ay hindi lalampas sa +25 degrees.
2. Panatilihin ang Zolpidem sa hindi maaabot ng maliliit na bata.
3. Ang gamot ay hindi dapat malantad sa direktang sikat ng araw.
4. Ang kahalumigmigan ng silid kung saan nakaimbak ang gamot ay dapat na mababa.

[ 15 ]

Shelf life

Kapag bumibili ng anumang gamot, ang unang bagay na kailangan mong bigyang pansin ay ang petsa ng pag-expire nito. Ang packaging ng gamot ay dapat na sumasalamin sa parehong petsa ng produksyon at ang inirerekomendang oras ng pagtatapos ng pangangasiwa. Para sa Zolpidem, ang petsa ng pag-expire ay tatlong taon. Kung ang petsa ng pagtatapos ng paggamit sa packaging ay lumipas na, kung gayon ang naturang gamot ay hindi inirerekomenda para sa karagdagang paggamit.