Zopercin

Ang Zopercin ay isang gamot na naglalaman ng mga penicillin kasama ng mga sangkap na pumipigil sa aktibidad ng β-lactamases. Ito ay may malawak na hanay ng mga antimicrobial effect.

Mga pahiwatig Zopercina

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na karamdaman:

• mga sugat sa ibaba at itaas na bahagi ng respiratory tract (kabilang ang pneumonia (ospital-acquired pneumonia, pati na rin ang VAP));
• mga impeksyon sa urethra (hal., pyelonephritis);
• mga impeksyon na nakakaapekto sa peritoneum (din na may mga komplikasyon) - cholecystitis na may peritonitis, pati na rin ang endometritis at pamamaga sa pelvic area (din sa 2-12 taong gulang na mga bata);
• mga sugat ng buto na may malambot na mga tisyu, epidermis at mga kasukasuan (kabilang dito ang diabetic foot);
• bacteremia.

Maaari itong ireseta sa mga bata, pati na rin sa mga may sapat na gulang na may lagnat na dulot ng neutropenia na nabuo na may kaugnayan sa isang impeksiyon ng bacterial etiology.

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa anyo ng isang lyophilisate para sa mga likido sa iniksyon, sa loob ng 4.5 g vials.

Pharmacodynamics

Ang antimicrobial na gamot na ito ay naglalaman ng isang kumplikadong 2 bahagi - piperacillin na may tazobactam. Pinagsasama nito ang mga parameter ng isang antibiotic at isang β-lactamase inhibitor.

Ang Piperacillin ay isang semi-artipisyal na penicillin na may mataas na aktibidad na panterapeutika, pinipigilan ang mga katangian ng bakterya - nagpapabagal sa pagbuo ng mga lamad ng cell at ang pagbubuklod ng mga lamad ng cell.

Ang Tazobactam ay isang derivative ng triazolylmethylpenicillanic acid. Pinipigilan nito ang aktibidad ng β-lactamases, at sa parehong oras ay pinalawak ang hanay ng aktibidad ng piperacillin at potentiates ang epekto nito sa mga strain na lumalaban sa cephalosporins at penicillins.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Ang ibinibigay na gamot ay halos agad na umabot sa mga halaga ng plasma Cmax. Kapag gumagamit ng 4 g ng piperacillin, ang mga halaga nito ay katumbas ng 298 mcg/ml. Ang paggamit ng 0.5 g ng tazobactam ay lumilikha ng Cmax value sa plasma na katumbas ng 34 mcg/ml.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang parehong piperacillin at tazobactam ay nakikilahok sa synthesis ng protina. Ang mga rate nito ay humigit-kumulang 30%.

Ang mga sangkap na ito ay mabilis na ipinamamahagi sa loob ng babaeng reproductive system (ovaries na may matris at fallopian tubes), baga, apdo na may gall bladder, bituka mucosa at intercellular fluid. Ang mga halaga ng tissue ng LS ay karaniwang 50-100% kumpara sa mga antas ng plasma.

Ang dami ng pamamahagi ng mga elemento ng cerebrospinal fluid sa loob ng cerebrospinal fluid ay mababa (sa kondisyon na walang pamamaga ng meninges).

Mga proseso ng metabolic.

Sa panahon ng metabolismo, ang piperacillin ay na-convert sa isang desethyl metabolic na produkto na may mahinang microbiological effect. Ang mga metabolic na proseso ng tazobactam ay humahantong sa pagbuo ng isang solong metabolic na produkto na walang aktibidad na microbiological.

Paglabas.

Sa isa o maramihang paggamit ng gamot sa mga boluntaryo, ang kalahating buhay ay 0.7-1.2 na oras. Ang laki ng dosis at tagal ng pagbubuhos ay hindi nakakaapekto sa mga halagang ito. Ang kalahating buhay ng parehong mga bahagi ay tumaas na may pagbaba sa renal clearance.

Ang paggamit ng tazobactam ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa mga parameter ng pharmacokinetic ng piperacillin, at hindi nito binawasan ang rate ng paglabas ng tazobactam.

Ang mga sangkap ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato sa pamamagitan ng tubular secretion at glomerular filtration. Ang Piperacillin ay may mabilis na paglabas dahil ito ay isang di-napapalitang sangkap (68% na pinalabas sa ihi). Kasabay nito, ang tazobactam kasama ang mga produktong metabolic nito ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato ng 80%.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat ibigay sa intravenously, sa anyo ng isang pamamaraan ng pagbubuhos na tumatagal ng 20-30 minuto.

Ang tagal ng therapy at ang laki ng dosis ay pinili ng dumadating na manggagamot, na isinasaalang-alang ang kondisyon ng pasyente at ang kalubhaan ng sugat.

Ang karaniwang dosis ng pang-adulto (mga tinedyer na higit sa 12 taong gulang at mga taong tumitimbang ng higit sa 50 kg) para sa mga kondisyon na sanhi ng talamak na mga sugat (sinamahan ng mga komplikasyon) ay maaaring mag-iba, simula sa 4.5 g sa kabuuan para sa 1 pagbubuhos (ang pamamaraan ay ginaganap 3 beses sa isang araw). Sa kaso ng neutropenia, ang gamot ay ibinibigay 4 beses sa isang araw (na may 6 na oras na pagitan).

Para sa mga matatandang tao, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Sa kaso ng pagkabigo sa atay o bato, binago ang dosis na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng patolohiya (maaari itong bawasan sa 8 g ng piperacillin bawat araw).

Para sa mga batang may edad na 2-12 taon at tumitimbang ng mas mababa sa 50 kg sa kaso ng neutropenia, ang dosis ay kinakalkula sa isang ratio na hanggang 90 mg/kg (sa kabuuan); dapat itong ibigay sa pagitan ng 6 na oras, na sinamahan ng aminoglycosides (maximum na 4.5 g sa kabuuan; gayundin sa 6 na oras na pahinga). Sa kaso ng mga impeksyon na may mga komplikasyon, ang dosis ay nadagdagan sa 112.5 mg/kg sa kabuuan (maximum na 4.5 g); ang pamamaraan ay isinasagawa sa pagitan ng 8 oras.

[ 2 ]

Gamitin Zopercina sa panahon ng pagbubuntis

Ang Zopercin ay hindi dapat inireseta sa mga buntis na kababaihan, dahil walang maaasahang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng paggamit nito. Samakatuwid, pinapayagan itong gamitin lamang sa mga sitwasyon kung saan ang posibleng benepisyo mula sa pagpapakilala ay higit na inaasahan kaysa sa posibilidad ng anumang mga komplikasyon.

Ang gamot ay excreted sa gatas ng suso, kaya ang pagpapasuso ay dapat na ihinto sa panahon ng therapy.

Contraindications

Contraindicated para sa paggamit sa kaso ng hindi pagpaparaan sa cephalosporins, penicillins, at mga sangkap na pumipigil sa pagkilos ng β-lactamases.

Mga side effect Zopercina

Ang mga pasyente ay madalas na nakakaranas ng mga sumusunod na negatibong sintomas:

• gastrointestinal dysfunction: anorexia, pagsusuka, bloating, pagtatae o maluwag na dumi;
• mga palatandaan ng allergy: eksema, dyspnea, pantal, anaphylaxis, runny nose o pantal;
• thrombocyto-, neutro- o leukopenia, pati na rin ang hemolytic anemia;
• sakit ng ulo, cramps, arrhythmia, pagkahilo, at sa karagdagan panginginig, matinding pagkapagod at tachycardia;
• kahinaan ng kalamnan o arthralgia;
• candidiasis;
• manifestations sa lugar ng iniksyon at isang pakiramdam ng init.

[ 1 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa Zopercin ay maaaring makapukaw ng isang potentiation ng mga negatibong sintomas (halimbawa, mga seizure).

Kinakailangan na magsagawa ng mga nagpapakilalang hakbang (upang mapawi ang mga kombulsyon, ginagamit ang mga barbiturates o diazepam), pati na rin ang hemodialysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon ng probenecid sa gamot ay nagdudulot ng pagpapalawig ng kalahating buhay at pagbaba sa renal clearance rate ng parehong bahagi ng Zopercin. Ngunit ang katotohanang ito ay walang epekto sa mga halaga ng plasma Cmax ng isa sa mga gamot.

Dahil sa kakulangan ng pisikal na pagkakatugma sa pagitan ng aminoglycosides at β-lactam antibiotics sa vitro, ipinagbabawal na paghaluin ang gamot na may aminoglycosides - ang mga sangkap na ito ay pinangangasiwaan nang hiwalay (ang pagbabanto at paglusaw ng parehong mga gamot ay nangyayari rin nang hiwalay).

Ang paggamit kasama ng oral anticoagulants, heparin at iba pang mga gamot na maaaring makaapekto sa sistema ng coagulation ng dugo (halimbawa, ang paggana ng mga platelet) ay dapat mangyari nang may patuloy na pagsubaybay sa data ng coagulation test.

Ang Piperacillin sa kumbinasyon ng vecuronium ay nagdudulot ng pagpapahaba ng kalamnan at nerve block. Dahil sa katulad na prinsipyo ng pagkilos, maaaring asahan na ang neuromuscular blockade na dulot ng anumang non-polarizing muscle relaxant ay maaaring mapatagal ng piperacillin. Dapat itong isaalang-alang kapag inireseta ang Zopercin sa panahon ng operasyon.

Maaaring bawasan ng Piperacillin ang paglabas ng methotrexate, kaya dapat na subaybayan ang mga antas ng serum ng methotrexate sa mga indibidwal na gumagamit ng methotrexate.

Epekto sa mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo.

Tulad ng iba pang mga penicillin, ang isang maling positibong tugon sa glucose sa ihi (kapag natukoy gamit ang paraan ng pagbabawas) ay maaaring mangyari kapag ang gamot ay ibinibigay. Ang mga pagsubok sa asukal na gumagana sa pamamagitan ng mga reaksyon ng enzymatic na glucose oxidase ay dapat gamitin.

[ 3 ], [ 4 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Zopercin ay dapat na nakaimbak sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C. Ang inihandang likido ay maaaring gamitin sa loob ng 24 na oras (kung ito ay pinananatili sa temperatura hanggang 25°C) o 48 na oras (kung ang gamot ay nakatago sa refrigerator sa temperaturang 2-8°C).

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zopercin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic product.

Aplikasyon para sa mga bata

Huwag gamitin sa mga sanggol na wala pang 2 taong gulang.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Aurotaz-R, Tazar na may Piperacillin-Tazobactam Teva, at Tazpen.