Mga tabletas na pampapayat na may sibutramine: mga tagubilin at kurso ng paggamot

Sa kasalukuyan, ang pagbebenta ng mga gamot na may aktibong sangkap na ito ay pansamantalang nasuspinde sa European Union, Australia, USA, Canada at Ukraine, sa Russia mabibili lamang ang mga ito sa reseta ng doktor. Gayunpaman, walang mga pagbabawal ang maaaring labanan ang pangangailangan ng mga mamimili; ang pagbili ng mga gamot na may Sibutramine nang walang reseta ng doktor ay hindi isang problema. Gayunpaman, walang garantiya na hindi ka makakatanggap ng pekeng gamot.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Mga pahiwatig sibutramine pills para sa pagbaba ng timbang

Ang mga gamot na ito ay inireseta sa therapeutic complex scheme para sa pagbaba ng timbang sa mga sumusunod na kaso:

• pangunahing alimentary obesity ng II-III degree, kapag ang body mass index ay lumampas sa 30-35 kg/m2 ^at iba pang mga paraan ng paggamot ay hindi epektibo;
• ang body mass index ng pasyente ay 27 kg/m2 ^o mas mataas kung mayroon siyang non-insulin-dependent diabetes, hyper- o hypoproteinemia.

[ 7 ]

Paglabas ng form

Ang mga kapsula na dosed sa 0.005, 0.01, 0.015 g ng aktibong sangkap.

Mga pangalan ng diet pills na naglalaman ng sibutramine

• orihinal na mga gamot Meridia at Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. para sa Abbott Laboratories, Germany)
• generics – Lindaxa (Zentiva, Czech Republic), Reduxin (Promomed, Russia), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (India), Obestafite, Sibutrex at Sibutrim (India-UK).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap sa mga gamot na ito sa pagbaba ng timbang ay ang centrally acting anorectic na Sibutramine. Gumagana ito sa pamamagitan ng pag-impluwensya sa mga sentro ng gana sa utak ng tao, pagtulong upang mabilis na masiyahan ang gutom, pag-activate ng pakiramdam ng pagkabusog at sa gayon ay binabawasan ang dami ng pagkain na natupok nang walang anumang pagsisikap sa bahagi ng pasyente.

Ang simula ng paghahatid ng mga signal ng kemikal (halimbawa, tungkol sa pagkabusog sa panahon ng pagkain) sa pagitan ng mga neuron ng utak ay ang pagpapalabas ng mga neurotransmitter, serotonin at norepinephrine, sa intercellular space (synapse), kung saan natatanggap ang signal. Hinaharang ng mga molekula ng Sibutramine ang pagbabalik ng mga neurotransmitter pabalik sa presynaptic cell. Dahil dito, ang konsentrasyon ng serotonin at norepinephrine sa synaps ay tumataas, na nagpapalakas sa pagpapasigla ng neuron na tumatanggap ng salpok. Ang signal ng pagkabusog ay pumapasok sa mga postsynaptic cells nang mas intensively, ang katawan ay hindi nangangailangan ng paggamit ng malaking halaga ng pagkain. Bilang karagdagan, pinapataas ng gamot ang produksyon ng init ng katawan, na pinipilit ang mga proseso ng metabolic, na nagtataguyod ng pagsunog ng taba. Bumubuo ito ng monodemethyl- at didemethylsibutramine - mga aktibong metabolite na maaaring makapigil sa muling pag-reuptake ng mga inilabas na neurotransmitters (serotonin at norepinephrine), pati na rin ang pleasure hormone na dopamine, ngunit sa mas mababang lawak. Sa pamamagitan ng pagtatrabaho sa ganitong paraan, ang Sibutramine ay nagtataguyod ng mabilis at permanenteng pakiramdam ng pagkabusog. Ang paggamit ng pagkain ay makabuluhang nabawasan, na humahantong sa mabilis na pagbaba ng timbang.

Ang aktibong sangkap at ang mga aktibong metabolite nito ay walang malasakit sa pagpapakawala ng enzyme monoamine oxidase at pag-activate nito, hindi nakikipag-ugnayan sa mga neurotransmitter, kabilang ang mga catecholamines, serotonin, histamine, acetylcholine, glutamic acid at benzodiazepines. Pinipigilan nila ang pagkuha ng mga receptor ng serotonin ng lamad ng mga platelet at maaaring baguhin ang kanilang mga function.

Ang pagbawas ng mga deposito ng taba sa tulong ng mga gamot na ito ay sinamahan ng isang pagtaas sa antas ng high-density lipoproteins ("magandang" kolesterol) sa serum ng dugo laban sa background ng isang quantitative na pagbawas sa triacylglycerides, kabuuang kolesterol sa gastos ng "masamang" kolesterol at uric acid.

Karamihan sa mga gamot na may Sibutramine ay monodrugs. Gayunpaman, ang Reductil at Reduxin ay mga kumplikadong gamot na naglalaman, bilang karagdagan sa pangunahing aktibong sangkap, microcrystalline cellulose, isang natural na produkto na hindi pagkain na walang mga epekto. Ito ay may ari-arian ng pamamaga sa ilalim ng impluwensya ng likido kapag pinanatili sa tiyan, kaya nagbibigay ng pakiramdam ng pagkabusog. Sa kumbinasyon ng Sibutramine, pinupunan nito ang pagkilos nito. Ang microcrystalline cellulose ay nakaka-absorb hindi lamang ng tubig, kundi pati na rin sa putrefactive bacteria, nililinis ng mabuti ang mga bituka at pinipigilan ang pagkalason sa pagkain.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang aktibong sangkap ay mabilis na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract (mga 80%). Kapag pumapasok sa atay, ang Sibutramine ay na-metabolize sa monodemethyl- at didemethylsibutramine. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng aktibong sangkap ay sinusunod 72 minuto pagkatapos kunin ang gamot, dosed sa 0.015 g, at ang mga metabolite nito ay sinusunod mula tatlo hanggang apat na oras. Ang pagkuha ng kapsula na may pagkain, binabawasan ng pasyente ang pinakamataas na konsentrasyon ng mga aktibong metabolite ng isang pangatlo, at ang oras ng pagpapasiya nito ay tumataas ng tatlong oras, nang hindi binabago ang kabuuang konsentrasyon at pamamahagi. Ang Sibutramine (halos kumpleto) at ang mga metabolite nito (>90%) ay nagbubuklod sa mga serum albumin at mabilis na kumalat sa mga tisyu ng katawan. Ang konsentrasyon ng mga aktibong sangkap sa serum ng dugo ay umabot sa balanse apat na araw pagkatapos ng pagsisimula ng therapy at dalawang beses ang kanilang konsentrasyon sa serum na tinutukoy pagkatapos ng unang dosis.

Ang mga hindi aktibong demethylated metabolites ay excreted pangunahin sa ihi, mas mababa sa 1% ay excreted sa feces. Ang kalahating buhay ng sibutramine ay 66 minuto, ang mga metabolite nito (monodesmethyl- at didesmethylsibutramine) - 14 at 16 na oras, ayon sa pagkakabanggit.

[ 15 ], [ 16 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom isang beses sa umaga, anuman ang paggamit ng pagkain. Ang paggamot ay nagsisimula sa isang kapsula ng 0.01 g, na kung saan ay nilamon nang buo at hinugasan ng tubig sa sapat na dami. Kung ang pagbaba ng timbang ay mas mababa sa dalawang kilo sa unang apat na linggo ng therapy at magandang tolerability, ang isang mas mataas na pang-araw-araw na dosis ng 0.015 g ay inireseta. Kung sa susunod na apat na linggo ang timbang ay bumaba ng mas mababa sa dalawang kilo, ang gamot ay itinigil bilang hindi epektibo sa kasong ito, dahil ang mas mataas na dosis ay hindi inirerekomenda.

Ang paggamot ay huminto sa mga sumusunod na kaso:

• kapag ang pasyente ay nawalan ng mas mababa sa 5% ng kanilang unang timbang sa loob ng tatlong buwan;
• kapag ang pagbaba ng timbang ay naging matatag sa mas mababa sa 5% ng paunang timbang;
• kapag, pagkatapos na makamit ang pagbaba ng timbang, ang pasyente ay muling nakakakuha ng tatlong kilo o higit pa.

Ang paggamot sa gamot na ito ay posible nang hindi hihigit sa dalawang taon.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Gamitin sibutramine pills para sa pagbaba ng timbang sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga resulta ng mga pagsusuri sa Sibutramine sa mga hayop sa laboratoryo ay nagpapahiwatig na ang aktibong sangkap na ito ay hindi nakakaapekto sa kakayahang magpataba, gayunpaman, ang teratogenic na epekto ng sibutramine sa fetus ay naobserbahan sa mga supling ng mga kuneho sa laboratoryo. Natagpuan silang may mga pisikal na anomalya na may kaugnayan sa hitsura, pati na rin ang istraktura ng kalansay.

Ang mga gamot na naglalaman ng Sibutramine ay ipinagbabawal para sa paggamit ng mga buntis at nagpapasuso. Sa buong kurso ng paggamot at para sa isa at kalahating buwan pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot sa mga gamot na ito, ang mga babaeng pasyente ng mayabong na edad ay dapat gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis.

Contraindications

• mga paghihigpit sa edad: hindi inireseta sa mga menor de edad at mga taong higit sa 65 taong gulang;
• pangalawang labis na katabaan na sanhi ng mga sakit ng endocrine at central nervous system, at iba pang mga organikong sanhi;
• mga karamdaman sa pagkain - bulimia, anorexia (kasalukuyan o sa kasaysayan);
• mga patolohiya sa pag-iisip;
• pangkalahatan tic;
• mga karamdaman sa sirkulasyon sa mga bahagi ng utak (kasalukuyan o sa kasaysayan);
• nakakalason na goiter;
• myocardial ischemia (kasalukuyan o sa kasaysayan), tachyarrhythmia, talamak na decompensated dysfunction ng kalamnan ng puso;
• mga karamdaman sa sirkulasyon sa mga peripheral vessel;
• walang kontrol na hypertension (presyon ng dugo sa itaas 145 mm Hg);
• malubhang antas ng dysfunction ng atay at/o bato;
• prostate adenoma na may pagpapanatili ng ihi;
• pheochromocytoma
• pag-abuso sa sangkap at/o alkoholismo;
• angle-closure glaucoma;
• hypolactasia, glucose-galactose malabsorption syndrome;
• kilalang sensitization sa Sibutramine at/o iba pang sangkap ng gamot.

Dapat itong inireseta nang may espesyal na pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng hypertension, mga circulatory disorder, muscle spasms, coronary artery insufficiency, epilepsy, liver at/o kidney dysfunction, gallstone disease, glaucoma, hemorrhages, tics, at mga umiinom ng mga gamot na nakakapinsala sa pamumuo ng dugo.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Mga side effect sibutramine pills para sa pagbaba ng timbang

Karaniwang lumilitaw ang mga masamang epekto sa loob ng unang buwan ng paggamot, at kung ipagpapatuloy ang paggamot, ang dalas at intensity ng mga epektong ito ay bumababa sa paglipas ng panahon. Ang mga negatibong epekto ay karaniwang nababaligtad at nawala sa pag-alis ng gamot.

Ayon sa mga resulta ng pagsusuri sa klinikal na post-marketing, ang mga sumusunod na masamang epekto ng pagkuha ng mga gamot na may Sibutramine ay naobserbahan nang mas madalas kaysa sa 10% ng mga kaso: paninigas ng dumi, hindi pagkakatulog, tuyong bibig. Mas madalas kaysa sa 1% ng mga kaso, ngunit mas madalas kaysa sa 10% ng mga kaso, ang mga sumusunod ay sinusunod: tachyarrhythmia, hypertension, atrial fibrillation, vasodilation, pagduduwal, exacerbation ng almuranas, sakit ng ulo, nahimatay, pamamanhid ng mga paa't kamay, pagkabalisa, nadagdagan ang pagpapawis, panlasa ng perversion.

Ang mga klinikal na makabuluhang epekto na naitala sa pagsubok ng sangkap na ito:

• ang panganib ng hindi nakamamatay na atake sa puso, stroke, o pag-aresto sa puso sa mga pasyenteng kumukuha ng Sibutramine ay tumataas ng 16% kumpara sa mga pasyenteng kumukuha ng placebo;
• mga reaksyon ng sensitization mula sa mga pantal hanggang sa anaphylaxis;
• nabawasan ang bilang ng platelet at may kapansanan sa paggana ng platelet, pinsala sa autoimmune sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo;
• sakit sa pag-iisip, kahibangan, mga intensyon ng pagpapakamatay at mga iniisip tungkol dito, depresyon;
• convulsions, panandaliang memory lapses, amnesia;
• kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na naglalabas ng serotonin, nabuo ang serotonin syndrome;
• pagkawala ng visual acuity;
• sira ang tiyan, pagsusuka, gastrointestinal dumudugo;
• pagkawala ng buhok, pantal, kabilang ang hemorrhagic;
• talamak na interstitial nephritis, mesangiocapillary glomerulonephritis, kahirapan sa pag-ihi;
• bulalas at panregla cycle disorder, anorgasmia, kawalan ng lakas, may isang ina dumudugo.

Ang mga pagsusuri sa laboratoryo ay nagpakita ng mataas na mga enzyme sa atay.

Ang pananakit ng ulo at pagtaas ng gana sa pagkain ay paminsan-minsan ay sinusunod sa pag-alis ng gamot.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkuha ng Sibutramine na dosis na mas mataas kaysa sa inirerekomenda ay nagpapataas ng posibilidad ng masamang epekto at ang kanilang kalubhaan. Ang mga epekto ng labis na dosis ay hindi pa sapat na pinag-aralan at
walang tiyak na panlunas.

Bilang bahagi ng first aid sa kaso ng labis na dosis, ang gastric lavage at enterosorbents ay inireseta para sa isang oras mula sa sandali ng pagkuha ng isang dosis na lumampas sa inirerekumendang isa.

Kinakailangang subaybayan ang kondisyon ng pasyente sa loob ng 24 na oras pagkatapos uminom ng labis na halaga ng gamot. Kung ang mga sintomas ng mga side effect ay nabuo, ang naaangkop na mga hakbang sa paggamot ay kinuha. Ang pinakakaraniwang mga kahihinatnan ng isang labis na dosis, pagtaas ng presyon ng dugo at pagtaas ng tibok ng puso, ay naibsan ng mga ß-blocker.
Ang paggamit ng isang "artipisyal na bato" na aparato sa kaso ng isang labis na dosis ay hindi naaangkop, dahil, tulad ng ipinapakita ng mga pag-aaral, ang mga metabolic na produkto ng Sibutramine ay halos hindi inaalis ng hemodialysis.

[ 26 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Hindi ginagamit kasama ng:

• kasama ang iba pang mga gamot na nagpapaginhawa sa mga pathology ng pag-iisip o inilaan para sa mga pasyente na may labis na katabaan sa pagkain, na may sentral na epekto;
• na may mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng enzymatic ng monoamine oxidase (dapat mayroong agwat ng oras ng hindi bababa sa dalawang linggo sa pagitan ng pagkuha ng mga gamot na naglalaman ng sibutramine at monoamine oxidase inhibitors);
• na may mga gamot na nagpapasigla sa paggawa ng serotonin at pinipigilan ang reuptake nito;
• na may mga gamot na hindi aktibo sa atay microsomal enzymes;
• na may mga gamot na maaaring magdulot ng pagtaas ng tibok ng puso at pagtaas ng presyon ng dugo, pati na rin pasiglahin ang sympathetic nervous system.

Ang mga paghahanda na naglalaman ng Sibutramine ay hindi nakakaapekto sa pharmacodynamics ng oral contraceptive.

Dapat din itong isaalang-alang na ang sibutramine at alkohol ay hindi magkatugma.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga kondisyon ng imbakan para sa mga gamot na nakabatay sa Sibutramine ay hindi naiiba sa mga kondisyon para sa karamihan ng mga gamot. Ang temperatura ng imbakan ay hindi dapat lumampas sa 25°C. Ang gamot ay hindi dapat alisin sa orihinal na packaging nito at iwanan sa mga lugar na mapupuntahan ng maliliit na bata.

[ 30 ]

Shelf life

Shelf life: hanggang tatlong taon

[ 31 ]

Mga pagsusuri

Ang mga pagsusuri sa mga produkto ng pagbaba ng timbang na may Sibutramine ay madalas na negatibo, mayroong maraming mga reklamo tungkol sa mga side effect mula sa nervous system at psyche, na nag-udyok sa marami na huminto sa paggamot. Bukod dito, hindi lahat ay namamahala upang mapupuksa ang mga hindi gustong mga kahihinatnan ng pagkuha nito. Sa paghusga sa pamamagitan ng mga pagsusuri, ang mga epektong ito ay hindi palaging nababaligtad. Ang ilang mga pagsusuri ay nagsasabi na ang mga tao ay nagsisisi sa kanilang desisyon na gumamit ng gamot na ito.

Gayunpaman, mayroong maraming mga pagsusuri na tapat na positibo, na nagbibigay-diin sa mataas na pagiging epektibo ng sangkap na ito, at, bukod sa tuyong bibig, walang iba pang mga side effect ang nabanggit.

Ang mga doktor ay nagsasalita tungkol sa gamot sa halip na nakalaan, na binibigyang diin ang mataas na pagiging epektibo ng Sibutramine at ang pangangailangan na sundin ang mga patakaran para sa paggamit nito, pati na rin ang panganib ng self-medication, dahil ang gamot ay nagdudulot ng malubhang epekto.