Abamat

Hindi mababago ng "Abamat" ang saloobin ng tao sa sakit, ngunit ito ay isang mahusay na antiviral na gamot, na espesyal na binuo ng mga medikal na siyentipiko para sa mga bata at matatanda na may impeksyon sa HIV.

Mga pahiwatig Abamat

Ang "Abamat", na ang internasyonal na pangalan ay "Abacavir", ay inilaan para sa paggamot ng virus - HIV sa mga matatanda at bata.

Ang paggamot sa gamot ay nangangailangan ng espesyal na pag-iingat, dahil ang impeksyon sa HIV ay nakakaapekto sa buong katawan ng tao, na nangangahulugan na ang gamot ay dapat inumin sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang doktor na may kinakailangang karanasan sa paggamot sa mga pasyente na may AIDS at HIV. Sa panahon ng paggamot, dapat suriin ang viral load ng pasyente at ang bilang ng mga CD4 lymphocytes. Dapat ipaalam sa mga pasyente na ang paggamit ng "Abamat" ay hindi pumipigil sa paghahatid ng immunodeficiency virus sa pamamagitan ng dugo o intimate contact.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang "Abamat" ay ipinakita sa anyo ng mga tablet na may kulay na peach, na pinahiran ng isang bilog na biconvex na shell, na may inskripsiyon na "M20" sa isang gilid, sa kabilang panig ay may "strip" para sa pagsira sa dalawang bahagi, ang bawat bahagi nito ay isang dosis na 60 mg.

Ang "Abamat" "M110" ay halos magkapareho sa "Abamat" "M20", ngunit ang release form ng "M110" - ang mga kapsula ay may kulay din na peach, lohikal na may inskripsyon na "M110" sa isang gilid, ang kabilang panig ay makinis, ang dosis ay 300 mg.

Ang pagkakaiba sa pagitan ng una at pangalawang uri ng gamot ay ang dosis, na tinalakay, una sa lahat, kasama ng dumadating na manggagamot.

Pharmacodynamics

Ang "Abamate" ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability sa mga matatanda ay 83%. Ang maximum na konsentrasyon sa serum ng dugo ay naabot pagkatapos ng 1.5 oras pagkatapos kumuha ng gamot sa mga tablet. Kapag kumukuha ng gamot sa mga therapeutic doses (600 mg), ang maximum na konsentrasyon ay humigit-kumulang 3 mcg / ml, at ang AUC ay kinuha sa pagitan ng 12 oras - 6 mcg / h / ml.

Ang pag-inom ng gamot sa panahon ng pagkain ay nagpapabagal sa oras ng pinakamataas na konsentrasyon ng serum, ngunit hindi nakakaapekto sa pangkalahatang konsentrasyon ng plasma. Samakatuwid, ang Abamat ay maaaring inumin anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang Abacavir, isa pang pangalan para sa Abamata, ay malayang tumagos sa iba't ibang mga tisyu ng katawan, kabilang ang CSF. Ang average na ratio ng mga antas ng abacavir sa cerebrospinal fluid sa serum ay humigit-kumulang 30-44%. Kapag ginamit sa therapeutic doses, ang antas ng protein binding ay humigit-kumulang 49%.

Sa pagsasaalang-alang sa metabolismo, ang abacavir ay sumasailalim sa pangunahing metabolismo sa atay, na may mas mababa sa 2% ng ibinibigay na dosis na pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi.

Ang mga pangunahing metabolite ay 5'-carboxylic acid at 5'-glucuronide, ang pagbabagong-anyo nito ay nangyayari sa tulong ng alcohol dehydrogenase o sa pamamagitan ng glucuronidation.

Ang kalahating buhay ng abacavir ay 1.5 oras. Walang makabuluhang akumulasyon ang nangyayari pagkatapos ng paulit-ulit na dosis ng 300 mg dalawang beses araw-araw. Ang mga metabolite at hindi nabagong abacavir, humigit-kumulang 83% ng dosis na kinuha, ay excreted sa ihi, ang natitira sa feces.

Tulad ng para sa carcinogenesis, mutagenesis, mayroong data sa paglitaw ng malignant at benign tumor. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga tumor na ito ay nangyari sa paggamit ng mataas na dosis ng "Abamate" - 330 mg / kg / araw at 600 mg / kg / araw. Ang mga dosis na ito ay katumbas ng isang antas na 24-32 beses na mas mataas kaysa sa antas ng sistematikong pamamahagi ng gamot sa mga tao. Bagama't hindi alam ang potensyal na carcinogenic ng gamot sa mga tao, ang data na ito ay nagbibigay-daan sa amin na maniwala na ang potensyal na benepisyo mula sa paggamit ng gamot ay mas malaki kaysa sa carcinogenic na panganib para sa mga tao.

Mga sugat sa atay

Ang Abamat ay na-metabolize pangunahin sa atay. Ang mga pharmacokinetics ng Abamat ay pinag-aralan sa mga pasyente na may katamtamang kapansanan sa atay (Child-Pugh score 5-6) na tumatanggap ng isang solong 600 mg araw-araw na dosis. Ang mga resulta ay nagpakita ng isang ibig sabihin ng pagtaas ng 1.89-tiklop [1.32; 2.70] sa abacavir AUC at 1.58-tiklop [1.22; 2.04] sa kalahating buhay.

Pinsala sa bato

Ang Abamat ay pangunahing na-metabolize sa atay, na may humigit-kumulang 2% ng dosis na pinalabas nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato. Ang mga pharmacokinetics ng abacavir sa mga pasyente na may end-stage renal disease ay katulad ng sa mga pasyente na may normal na renal function. Samakatuwid, ang pagsasaayos ng dosis ay kinakailangan para sa mga pasyente na may kapansanan sa bato.

Batay sa panandaliang karanasan, ang Abamate ay dapat na ihinto sa mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato.

Pharmacokinetics sa mga bata

Sa mga bata, ang Abamat ay mabilis at madaling hinihigop mula sa mga solusyon sa bibig. Ang pangkalahatang mga parameter ng pharmacokinetic sa mga bata ay katulad ng sa mga matatanda, na may higit na pagkakaiba-iba sa mga konsentrasyon ng plasma.

Kung pag-uusapan natin ang tungkol sa mga sanggol na wala pang 3 buwan, walang kinakailangang impormasyon sa ligtas na paggamit.

Pharmacokinetics

Aktibong sangkap: Ang 1 tablet na pinahiran ng pelikula ay naglalaman ng: abacavir sa anyo ng sulfate 60 mg o 300 mg.

Kasama sa mga excipient ang:

• colloidal silicon dioxide,
• microcrystalline cellulose,
• sodium starch (uri A),
• magnesium stearate,
• film coating "Opadry yellow" 03B82849 (titanium dioxide - E171, hypromellose),
• iron oxide pula - E172,
• dilaw na iron oxide - E172,
• polyethyleneglycol.

Ang "Abamat" ay isang systemic antiviral agent.

Ang "Abamate" ay isang nucleoside reverse transcriptase inhibitor, at isa ring makapangyarihang inhibitor ng HIV-1 - HIV-2, kabilang ang mga HIV-1 na isolates na may pinababang sensitivity sa zidovudine, lamivudine, zalcitabine, nevirapine o didanosine. Sa cell, ang gamot na ito ay na-convert sa isang aktibong metabolite, carbovir triphosphate, na kumikilos sa pamamagitan ng pagsugpo sa HIV reverse transcriptase, na nagreresulta sa pagkagambala sa kinakailangang koneksyon sa viral DNA system at ang pagtitiklop nito ay itinigil.

Dosing at pangangasiwa

Ang paggamot ay dapat isagawa ng isang manggagamot na may karanasan sa paggamot sa mga pasyenteng may impeksyon sa HIV.

Ang "Abamat" ay kinukuha nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain.

Mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang (tumimbang ng hindi bababa sa 30 kg): 300 mg dalawang beses araw-araw o 600 mg isang beses araw-araw.

Kapag lumipat mula sa isang dalawang beses-araw-araw na regimen sa isang beses-araw-araw na iskedyul, sa umaga, ang unang dosis ng 600 mg ay dapat kunin sa umaga. Kung ang isang regimen sa gabi ay ginustong, pagkatapos ay sa araw ng paglipat, 300 mg ay dapat kunin sa umaga at 600 mg sa gabi.

Kapag lumipat mula sa isang beses araw-araw sa dalawang beses araw-araw na dosing, ang unang 300 mg ay dapat kunin sa umaga.

Ang mga bata mula sa 3 taon (na ang timbang ay hindi mas mababa sa 14 kg) hanggang 12 taon, ang inirekumendang dosis ay 8 mg/kg 2 beses sa isang araw; ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay hanggang sa 600 mg bawat araw. Ang "Abamat" ay dapat na inireseta lamang sa mga bata na maaaring lumunok ng isang tableta. Para sa mga pasyenteng hindi makalunok ng tableta, maaaring mag-alok ng "Abacavir" sa anyo ng isang solusyon sa bibig.

Mga rekomendasyon para sa paggamit ng 60 mg tablet para sa mga bata na tumitimbang ng 14 hanggang 30 kg.

Ang pagsasaayos ng dosis sa kaso ng pagkabigo sa bato ay hindi kinakailangan, dahil ang proseso ng metabolismo ng "Abamate" ay nangyayari pangunahin sa atay, ang mga pasyente na may banayad na pagkabigo sa atay (Child-Pugh index - 5-6) ay inirerekomenda na kumuha ng 200 mg ng "Abamate" dalawang beses sa isang araw. Para sa naturang dosing, ang "Abamate" ay dapat gamitin sa anyo ng isang solusyon para sa paggamit ng bibig.

Pagsasaayos ng dosis para sa mga matatandang pasyente. Kapag inireseta ang gamot sa mga matatandang pasyente, kinakailangang isaalang-alang ang mas mataas na dalas ng cardiac, hepatic at renal dysfunction, ang pagkakaroon ng magkakatulad na sakit at ang paggamit ng mga gamot.

[ 3 ]

Gamitin Abamat sa panahon ng pagbubuntis

Ang "Abamat" ay may isang buong hanay ng mga contraindications at side effect. Ngunit ang kaligtasan ng paggamit ng "Abamat" sa panahon ng pagbubuntis ay hindi naitatag, samakatuwid, walang mga rekomendasyon para sa mga buntis na kababaihan. Ngunit ang isang doktor ay maaaring magreseta ng gamot na ito lamang kung ang inaasahang benepisyo sa ina sa panahong ito ay lumampas sa panganib sa fetus.

Ang "Abamat" para sa pag-aalaga sa mga ina na nahawaan ng HIV, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis, ay hindi inirerekomenda, dahil ang epekto nito sa bata ay hindi alam. Ang mga pag-aaral ay hindi naitatag ang pagtagos ng gamot sa gatas ng ina, samakatuwid, sa panahon ng proseso ng pagkuha nito, dapat na itigil ang pagpapasuso.

Ngunit sa anumang kaso, ang isang buntis o isang babaeng nanganak na ay dapat sumunod sa mahigpit na tagubilin ng doktor, lalo na dahil ang gamot na ito ay ibinebenta lamang sa mga parmasya kapag may reseta.

Contraindications

Ang "Abamat" ay may ilang mga contraindications, na kinabibilangan ng:

• Ang pagiging hypersensitive sa mga sangkap na bumubuo sa gamot.
• Katamtaman o malubhang kapansanan sa atay.
• End-stage na sakit sa bato.
• Positibong pagsubok para sa pagkakaroon ng HLA-B allele * 5701.

Ang "Abamat" bilang karagdagan sa mga contraindications ay mayroon ding mga side effect, na ipinahiwatig din sa mga tagubilin, at kung saan dapat isaalang-alang ng dumadating na manggagamot sa panahon ng therapy. Ang predisposition sa contraindications ay maaaring maitatag gamit ang mga diagnostic: mga pagsubok sa laboratoryo at pagsusuri sa ultrasound.

Mga side effect Abamat

Mayroong katibayan na humigit-kumulang 5% ng mga pasyente na tumatanggap ng Abamate ay nagkaroon ng mga reaksiyong hypersensitivity, na nailalarawan sa paglitaw ng mga sintomas ng multiorgan na may lagnat o walang lagnat at/o ang paglitaw ng mga pantal (maculopapular o urticaria), at bihirang nakamamatay.

Maaaring mangyari ang mga sintomas anumang oras sa panahon ng paggamot, ngunit kadalasang lumilitaw sa loob ng unang anim na linggo ng pagsisimula ng paggamot (ang average na oras ng pagsisimula ay 11 araw).

Ang mga sintomas at palatandaan ng mga reaksiyong alerhiya ay nakalista sa ibaba. Ang mga nagaganap na may dalas na higit sa 10% ay naka-highlight sa bold.

Mula sa balat: pantal (maculopapular o urticarial).

Mula sa digestive system: sakit ng tiyan, pagtatae, pagduduwal, pagsusuka, gastroenteritis, ulser sa oral mucosa.

Mula sa sistema ng paghinga: ubo, igsi ng paghinga, respiratory depression syndrome, namamagang lalamunan, pagkabigo sa paghinga, mga pagbabago sa X-ray ng dibdib (pangunahin ang mga infiltrates, na maaaring ma-localize) pangkalahatang mga pagpapakita: lagnat, pagkapagod, malaise, lymphadenopathy, edema, conjunctivitis, arterial hypotension, anaphylaxis.

Mula sa nervous system: sakit ng ulo, paresthesia.

Mula sa hematopoietic system: lymphopenia.

Mula sa sistema ng pagtunaw: nadagdagan ang mga antas ng functional na pagsusuri sa atay, hepatitis, pagkabigo sa atay.

Musculoskeletal system: pananakit ng kalamnan, mga nakahiwalay na kaso ng myolysis, arthralgia, nadagdagang antas ng CPK.

Bilang karagdagan, ang mga antas ng creatinine ay maaaring tumaas, pagkabigo ng bato, pantal at gastrointestinal na mga epekto ay mas karaniwan sa mga bata kaysa sa mga matatanda. Ang mga pantal sa balat ay isang karaniwang nakahiwalay na sintomas ng mga reaksyon ng hypersensitivity. Ang ilang mga pasyente na may mga reaksiyong hypersensitivity sa una ay itinuturing na may mga sakit sa paghinga (pneumonia, pharyngitis, bronchitis), mga sakit na tulad ng trangkaso, gastroenteritis o mga reaksyon sa iba pang mga gamot.

Ang pagkaantala sa diagnosis ng hypersensitivity ay nagreresulta sa mga pasyente na patuloy na gumagamit ng abacavir, na maaaring magdulot ng matinding paglala ng mga reaksiyong alerhiya at maging ng kamatayan. Samakatuwid, ang posibilidad ng isang reaksyon ng hypersensitivity ay dapat palaging isaalang-alang kung ang mga pasyente ay nakakaranas ng mga sintomas sa itaas. Kung ang panganib ng naturang reaksyon ay hindi maibubukod, ang paggamit ng Abamat o iba pang mga gamot na naglalaman ng abacavir ay dapat na ihinto at hindi ipagpatuloy. Sa patuloy na paggamot, ang mga sintomas ng hypersensitivity reaction ay lumalala at kadalasang nawawala pagkatapos ng paghinto ng gamot. Ang mga pasyente na nagkaroon ng hypersensitivity reaction ay dapat huminto sa paggamot at hindi na ipagpatuloy ito sa anumang gamot na naglalaman ng Abamat.

May mga nakahiwalay na ulat ng mga reaksyon ng hypersensitivity na nagaganap pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot, kapag ito ay nauna sa paglitaw ng isa sa mga pangunahing palatandaan ng hypersensitivity (pantal sa balat, lagnat, pagkapagod, karamdaman, gastrointestinal o mga sintomas ng paghinga).

Sa mga bihirang kaso, ang mga reaksyon ng hypersensitivity ay naganap sa mga pasyente na nagpatuloy ng paggamot, ngunit hindi ito nauna sa mga sintomas ng hypersensitivity. Para sa maraming iba pang masamang reaksyon, nananatiling hindi malinaw kung ang mga ito ay nauugnay sa paggamit ng Abamat o iba pang mga gamot na ginagamit upang gamutin ang impeksyon sa HIV, o ang resulta ng sakit mismo.

Marami sa mga sintomas sa itaas (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, lagnat, pagkapagod, pantal) ay nangyayari bilang bahagi ng hypersensitivity reaction. Samakatuwid, ang mga pasyente na may alinman sa mga sintomas na ito ay dapat na maingat na suriin para sa mga reaksiyong alerdyi. Kung ang paggamot ay tumigil dahil sa pagkakaroon ng hindi bababa sa isa sa mga sintomas na ito, ang pagpapatuloy ng paggamot ay posible lamang sa ilalim ng direktang pangangasiwa ng isang manggagamot.

[ 2 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng labis na dosis, kailangan munang tiyakin na ang pasyente ay walang reaksiyong alerdyi sa Abamate o sa mga bahagi nito, at, kung kinakailangan, upang magsagawa ng karaniwang pansuportang therapy. Sa ibang mga kaso, ang paggamot ay nagpapakilala. Hindi alam kung ang gamot na ito ay inalis sa pamamagitan ng peritoneal dialysis o hemodialysis.

Upang maiwasan ang labis na dosis, dapat mong mahigpit na sundin ang mga rekomendasyon ng doktor. Sa kaso ng anumang hindi inaasahang sintomas, dapat mong ipaalam sa iyong doktor. Posible na ang mga sintomas ay maaaring nauugnay sa isang reaksiyong alerdyi.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang posibilidad ng P450-mediated na pakikipag-ugnayan ng Abamate sa iba pang mga produktong panggamot ay mababa. Pinipigilan ng Abamate ang mga enzyme ng CYP3A4, CYP2C9 at CYP2D6 sa mga klinikal na nauugnay na konsentrasyon.

Ang mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga protease inhibitor at iba pang mga gamot na na-metabolize ng mga pangunahing P450 na enzyme ay hindi malamang.

Walang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng Abamat, Zidovudine at Lamivudine.

Ang pagkuha ng gamot na may "Ethanol" ay humahantong sa pagbuo ng sukat sa ilalim ng pharmacokinetic curve na "konsentrasyon / oras" (AUC) ng "Abamate" ng halos 41%. Ang "Abamate" ay hindi nakakaapekto sa metabolismo ng "Ethanol".

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng 600 mg ng Abamate dalawang beses araw-araw at binabawasan ng Methadone ang maximum na konsentrasyon (Cmax) ng Abamate ng 35% at inaantala ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (tmax) ng isang oras, ngunit ang AUC ay nananatiling hindi nagbabago. Ang antiviral agent na ito ay nagdaragdag ng average na systemic exposure ng Methadone ng 22%. Ang mga pasyenteng nasa hustong gulang na kumukuha ng Methadone at Abamate ay dapat na subaybayan para sa mga palatandaan ng withdrawal syndrome, na nagpapahiwatig ng mababang dosis, dahil maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng Methadone.

Ang mga bahagi ng retinoid ay inaalis ng alkohol dehydrogenase. Posible ang pakikipag-ugnayan sa Abamate, ngunit hindi pa napag-aralan.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang "Abamat" ay may karaniwang mga panuntunan sa pag-iimbak, ibig sabihin, sa isang madilim, tuyo na lugar, hindi naa-access sa mga bata, ang temperatura nito ay hindi dapat lumagpas sa 30°C. Bukod dito, dapat itong maiimbak sa orihinal na packaging kasama ang insert - mga tagubilin.

Dapat tandaan na ang kabiguang sumunod sa mga pamantayan ng imbakan ay maaaring makabuluhang bawasan ang buhay ng istante ng gamot, dahil ang karamihan sa mga sangkap na aktibo o karagdagang mga sangkap ay nawawala ang kanilang mga therapeutic na katangian sa masyadong mataas na temperatura o kapag nakalantad sa sikat ng araw.

Ito ay para sa mga kadahilanang ito na ang "Abamat", ang insert na naglalaman ng lahat ng impormasyon sa bagay na ito, ay dapat na naka-imbak alinsunod sa lahat ng mga tagubilin.

Shelf life

Ang "Abamat", kung nakaimbak ayon sa mga tagubilin, ay may bisa sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa. Ngunit, kung hindi, imposibleng pangalanan ang eksaktong petsa ng pag-expire.

Kapag bumibili ng "Abamat", huwag mahiya, tingnan ang petsa ng paggawa at ang pangalan ng tagagawa. Bakit tingnan ang petsa ay malinaw. Tulad ng para sa tagagawa, ang tanging makakagawa nito ay ang "Matrix Laboratories Limited" India. Walang mga pekeng sa mga parmasya. Ngunit, kung pag-uusapan natin ang tungkol sa "virtual" na mga paraan ng paghahatid, kung gayon ang lahat ay posible, kahit na ang paghahatid ng isang nag-expire na gamot.