Agen 10

Ang gamot na Agen 10 ay isang cardiovascular na gamot - calcium ion antagonist. Ito ay may kakayahang i-block ang mga channel ng calcium, pangunahin na nakakaapekto sa vascular wall.

Mga pahiwatig Agena 10.

Ang gamot ay ginagamit sa paggamot ng mga sumusunod na sakit at kondisyon:

• pagtaas ng presyon ng arterial sa ikalawa at ikatlong yugto;
• iba't ibang mga kurso ng ischemic heart disease (halimbawa, stable angina, vasospastic angina);
• talamak na kurso ng pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation.

Paglabas ng form

Ang gamot na Agen 10 ay ginawa sa isang tablet dosage form ng isang magaan, halos puting lilim. Ang tablet ay pinahaba, may isang dividing notch sa isang gilid, ang titik A (ayon sa unang titik ng pangalan ng gamot) at ang numero 10 (nagpapahiwatig ng dosis ng aktibong sangkap). Ang aktibong sangkap ng gamot ay amlodipine, na ipinakita bilang amlodipine besylate. Kasama sa mga karagdagang sangkap ang MCC, dicalcium phosphate, sodium starch glycolate, magnesium stearate.

Pharmacodynamics

Isang medicinal antianginal at hypotensive agent, isang synthetic derivative ng dihydropyrine, na kumakatawan sa isang grupo ng mga calcium channel blockers ng ikalawang henerasyon. Binabawasan ang mga palatandaan ng myocardial ischemia, pinatataas ang lumen sa mga coronary arteries at distal arterioles, sa gayon binabawasan ang pagkonsumo ng myocardial oxygen, pinapawi ang preload ng puso. Sa ilalim ng impluwensya ng gamot, ang intensity ng pag-atake ng sakit sa pagpalya ng puso ay bumababa, ang pangangailangan para sa nitroglycerin ay nabawasan.

Ang gamot ay malumanay na nagpapalawak ng lumen ng mga daluyan ng dugo, na tumutulong din upang mabawasan ang presyon ng dugo. Ang gamot, na kinuha nang isang beses, ay nagsisiguro ng pagpapapanatag ng presyon ng dugo sa araw. Sa kaso ng coronary heart disease, ang gamot ay nagpapakita ng mga anti-sclerotic at cardioprotective effect, at binabawasan din ang mga hypertrophic na palatandaan sa tissue ng kaliwang ventricular myocardium, na nangyayari sa patuloy na pagtaas ng presyon ng dugo. Sa panahon ng malubhang talamak na pagpalya ng puso, binabawasan nito ang posibilidad ng pag-aresto sa puso.

Ang Agen 10 ay hindi nakakaapekto sa cardiac conductivity o contractility ng cardiac muscle, ngunit maaari nitong gawing normal ang heart rate, bawasan ang platelet aggregation, at bawasan ang panganib ng thrombus formation. Ang gamot ay nagdaragdag ng glomerular renal filtration at nag-aalis ng labis na sodium mula sa daluyan ng dugo.

Ang Agen 10 ay hindi nakakaapekto sa mga metabolic na proseso sa katawan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Pharmacokinetics

Kapag iniinom nang pasalita, ang gamot ay mahusay na hinihigop, na may pinakamataas na dami ng aktibong sangkap sa serum na napansin sa loob ng 6-12 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot.

Ang gamot ay nagiging 64-80% na bioavailable.

Ang porsyento ng pamamahagi ay maaaring humigit-kumulang 21 l/kg. Ang dami ng pagkain na natupok at ang presensya nito sa tiyan ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip ng gamot.

Ipinakita ng siyentipikong pananaliksik na sa average na 97% ng ipinamahagi na aktibong sangkap ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Ang kalahating buhay ng gamot ay maaaring mula 35 hanggang 50 oras. Ang katatagan sa dami ng sangkap sa serum ng dugo ay nakamit sa ika-7-8 araw ng patuloy na paggamit ng gamot.

Ang biotransformation ng aktibong sangkap ay nangyayari sa atay, kung saan ang conversion sa isang hindi aktibong anyo ng mga metabolite ay sinusunod.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay inalis mula sa katawan sa pamamagitan ng ihi: hanggang sa 10% ng kabuuang halaga ay nasa hindi nagbabagong anyo, hanggang sa 60% ay mga hindi aktibong metabolite.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay hindi madaling kapitan ng hemodialysis.

[ 5 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang Agen 10 ay dapat inumin nang pasalita, kalahating tableta (5 mg) bawat araw sa bawat pagkakataon. Sa paglipas ng 1-2 linggo, ang dosis ng gamot ay unti-unting nadaragdagan sa isang tableta (10 mg) isang beses sa isang araw.

Para sa pangmatagalang paggamot ng hypertension, ang dosis ng pagpapanatili na hindi hihigit sa ¼-½ tablet araw-araw ay inireseta.

Angina pectoris ay nangangailangan ng pangangasiwa ng ½ o isang buong tablet araw-araw sa isang pagkakataon.

Para sa mga pasyente na may maikling tangkad at kulang sa timbang, mga matatanda, mga pasyente na may patolohiya sa atay at talamak na coronary heart disease, ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng ¼ tablet araw-araw, kung kinakailangan, unti-unting pagtaas ng dosis sa ½ at isang buong tablet bawat araw.

Ang tablet ay kinukuha nang walang nginunguya, anuman ang paggamit ng pagkain, na may tubig, tsaa o juice.

Ang pagkumpleto ng kurso ng therapy ay isinasagawa sa pamamagitan ng unti-unting pagbabawas ng dosis upang maiwasan ang pagbuo ng withdrawal syndrome. Hindi inirerekomenda na biglaang ihinto ang paggamit ng gamot.

Hindi mo dapat inumin ang gamot nang mag-isa nang hindi kumukunsulta sa isang espesyalista.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Gamitin Agena 10. sa panahon ng pagbubuntis

Dahil walang siyentipikong napatunayan na data sa paggamit ng gamot na ito sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, ang paggamit ng Agen 10 sa mga panahong ito ay hindi inirerekomenda. Ang desisyon na magreseta ng gamot sa mga buntis at nagpapasusong kababaihan ay maaaring gawin ng isang espesyalista sa isang indibidwal na batayan, batay sa pagtatasa ng mga posibleng panganib at ang mga benepisyong natanggap mula sa paggamot.

Contraindications

Ang paggamit ng gamot ay hindi inirerekomenda sa kaso ng hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot o sa iba pang mga gamot ng dihydropyridine group.

Ang Agen 10 ay hindi inireseta para sa mababang presyon ng dugo, sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga kaso ng nakuha na mga depekto sa puso (mitral at aortic stenosis), progresibong talamak na pagkabigo sa puso, sa talamak na yugto ng myocardial infarction, at sa mga matatandang pasyente.

Ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamit kasama ng anumang iba pang mga gamot nang walang pag-apruba ng dumadating na manggagamot.

Sa panahon ng paggamot sa gamot na Agen 10, ang timbang ng pasyente ay dapat na subaybayan, dahil ang gamot na ito ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng labis na katabaan. Kinakailangan din na subaybayan ang kondisyon ng gilagid sa pamamagitan ng regular na pagbisita sa dentista.

Ang gamot ay ginagamit lamang ng mga pasyente ng may sapat na gulang, dahil ang paggamit nito sa mga bata ay hindi pa pinag-aralan.

[ 6 ], [ 7 ]

Mga side effect Agena 10.

Kapag gumagamit ng Agen 10, maaaring mangyari ang ilang mga side effect:

• hindi pagkakatulog o antok, pagkamayamutin, pagluha, depresyon o pagkabalisa;
• nadagdagan ang pagkapagod, pananakit ng ulo, pagkahilig sa biglaang pagbabago ng mood;
• convulsions, disturbances of consciousness, disturbances of sensitivity sa extremities, tremors sa mga kamay, asthenia;
• sakit sa tiyan, pagduduwal, pagkauhaw, mga pagbabago sa timbang ng katawan, mga karamdaman sa bituka, mga nagpapaalab na sakit ng sistema ng pagtunaw;
• mabilis o mabagal na tibok ng puso, pamamaga ng ibabang bahagi ng katawan, extrasystoles, pananakit ng dibdib, patuloy na mababang presyon ng dugo, sobrang sakit ng ulo;
• madalas at masakit na pag-ihi, kapansanan sa sexual function at libido;
• sakit sa mga kalamnan, kasukasuan, buto;
• dermatitis, pagkakalbo, mga reaksiyong alerdyi, makati na dermatosis;
• pagkasira ng mga visual function, conjunctivitis, double vision at sakit sa mata, lacrimation disorder;
• ingay sa tainga, nosebleeds, hyperhidrosis;
• male-type gynecomastia, sakit sa likod, labis na katabaan;
• pakiramdam ng init, pamumula ng mukha.

Bihirang, ang mga karamdaman sa koordinasyon, kapansanan sa memorya, at mga senyales ng pagkabalisa (hindi mapakali sa motor) ay maaaring maobserbahan.

Ang pagsusuri sa dugo ay maaaring magpakita ng bilirubinemia, mataas na aktibidad ng mga enzyme ng dugo.

[ 8 ], [ 9 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga palatandaan ng labis na dosis ng Agen 10 ay kinabibilangan ng pag-unlad ng pagtaas ng rate ng puso, pagbaba ng presyon ng dugo dahil sa labis na pagpapahinga at pagluwang ng mga daluyan ng dugo.

Kung ang mga palatandaan ng labis na dosis ay napansin, ang gastric lavage ay dapat isagawa, ang isang suspensyon ng mga ahente ng sorbent (sorbex, activated carbon) ay dapat kunin. Kung kinakailangan, ang mga iniksyon ng mga gamot upang suportahan ang puso at mga daluyan ng dugo ay maaaring ibigay, at maaaring gawin ang mga hakbang sa symptomatic therapy. Ang mga hakbang sa kaso ng labis na dosis ay dapat magsama ng ipinag-uutos na pagsubaybay sa diuresis at sirkulasyon ng dami ng dugo, pagtatasa ng estado ng pulmonary system at puso.

Upang pabagalin ang mga epekto ng isang malaking halaga ng gamot sa katawan, ang calcium gluconate ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng intravenous injection.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga sumusunod na gamot ay maaaring makagambala sa pagkilos ng gamot upang mapababa ang presyon ng dugo:

• nonsteroidal anti-inflammatory drugs (aspirin, ibuprofen, diclofenac);
• hormonal na gamot-estrogens (dahil sa pagpapanatili ng sodium ion);
• mga ahente ng sympathomimetic (adrenaline, ephedrine, salbutamol);
• α-adrenergic agonists (norepinephrine, phenylephrine, metaraminol, mephentermine, methoxamine).

Ang mga gamot na pumipigil sa microsomal oxidation (ketoconazole, erythromycin, cyclosporine) ay nagpapataas ng konsentrasyon ng Agen 10 sa serum ng dugo, na maaaring magresulta sa pagtaas ng mga side effect ng gamot. Kasabay nito, ang mga gamot na nag-uudyok sa mga microsomal na enzyme ng atay (rifampicin, phenobarbital, phenytoin) ay nagagawang bawasan ang dami ng Agen 10 sa dugo.

Ang mga diuretics (hydrochlorothiazide, indapamide, furosemide, spironolactone), β-blockers (timolol, metoprolol, labetalol), ACE inhibitors (captopril, enalapril, fosinopril) ay nagpapahusay ng hypotensive at antianginal na epekto ng Agen 10. Ang hypotensive effect ay pinahusay din ng tropsinα-blockers, amioidines, amioidines. neuroleptics (chlorpromazine, haloperidol, zeldox).

Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa pagkilos ng digitoxin at warfarin.

Ang paggamit ng gamot kasama ang mga gamot na naglalaman ng lithium (lithium carbonate, oxybutyrate, lithium nikotinate) ay maaaring humantong sa paglitaw ng mga palatandaan ng neurotoxicosis, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng pag-unlad ng dyspeptic phenomena at mga karamdaman sa koordinasyon.

Ang sabay-sabay na paggamit ng quinidine at procainamide na may Agen 10 ay maaaring magresulta sa pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot na Agen 10 ay karaniwang nakaimbak sa orihinal na packaging sa temperatura na hanggang 24°C, sa tuyo at madilim na mga kondisyon. Itago ang gamot sa hindi maaabot ng mga bata.

[ 16 ], [ 17 ]

Shelf life

Ang shelf life ng Agen 10 ay hanggang 3 taon. Dapat itapon ang anumang hindi nagamit na expired na gamot.