Almiral

Ang Almiral ay isang miyembro ng pangkat ng mga gamot na NSAID at isang derivative ng acetic acid. Ang gamot ay may mga anti-inflammatory at analgesic na katangian. Kasabay nito, mayroon itong antipyretic effect. Pinipigilan nito ang paggawa ng mga sangkap na pumukaw sa pamamaga, pananakit, at pagtatago ng nagpapaalab na likido sa lugar ng pamamaga.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay diclofenac Na. Kapag ginagamit ang gamot upang alisin ang sakit pagkatapos ng operasyon, makabuluhang binabawasan nito ang pangangailangan para sa mga opioid. [ 1 ]

Mga pahiwatig Almiral

Ginagamit ito sa mga sumusunod na kaso:

• panandaliang therapy para sa katamtamang sakit ng iba't ibang etiologies (sciatica, algomenorrhea, lumbago at neuralgia);
• therapy para sa arthritis (juvenile, rheumatoid, gouty o psoriatic type), osteoarthritis sa joints/spine area at Bechterew's disease;
• paggamot ng post-traumatic o post-operative na sakit.

Paglabas ng form

Ang therapeutic substance ay inilabas sa anyo ng iniksyon na likido - sa loob ng mga ampoules na may dami na 75 mg/3 ml. Sa loob ng cell plate - 5 ampoules; sa loob ng pack - 1 o 2 tulad ng mga plato.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay nagpapabagal sa aktibidad ng COX. Ang Diclofenac Na sa vitro sa isang antas na katumbas ng mga antas na nakamit sa mga tao ay hindi pinipigilan ang proseso ng proteoglycan biosynthesis na isinasagawa sa loob ng tissue ng cartilage. [ 2 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Kapag ang 75 mg ng diclofenac ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng iniksyon, ang pagsipsip ay nagsisimula kaagad at ang isang average na konsentrasyon ng plasma na humigit-kumulang 2.558±0.968 μg/ml ay sinusunod pagkatapos ng 20 minuto. Ang dami ng pagsipsip ay linearly proporsyonal sa dosis.

Kapag gumagamit ng 75 mg diclofenac sa pamamagitan ng 2 oras na pagbubuhos, ang average na halaga ng plasma ng gamot ay humigit-kumulang 1.875±0.436 μg/ml. Sa isang mas maikling pagbubuhos, ang gamot ay umabot sa halaga ng plasma Cmax, at may matagal na pagbubuhos, ang isang talampas na konsentrasyon ay sinusunod, na proporsyonal sa antas pagkatapos ng 3-4 na oras na pagbubuhos.

Kung ikukumpara sa mga halaga pagkatapos kunin ang sangkap nang pasalita, kapag ginagamit ang gamot sa anyo ng mga intramuscular injection o suppositories, ang tagapagpahiwatig ng plasma ay mabilis na bumababa kaagad pagkatapos na maitala ang antas ng Cmax.

Bioavailability.

Ang mga halaga ng AUC para sa intravenous o intramuscular administration ay humigit-kumulang dalawang beses na mas mataas kaysa sa para sa rectal o oral administration, dahil sa ruta ng pangangasiwa na ito ang gamot ay hindi nakikilahok sa unang intrahepatic na daanan.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang Diclofenac ay 99.7% na kasangkot sa synthesis ng protina, higit sa lahat ay nagbubuklod sa albumin (99.4%).

Ang sangkap ay tumagos sa synovium, na umaabot sa pinakamataas na halaga nito pagkatapos ng 2-4 na oras mula sa pagkuha ng plasma Cmax. Ang inaasahang kalahating buhay mula sa synovium ay 3-6 na oras. Pagkatapos ng 2 oras mula sa pagkuha ng plasma Cmax, ang mga halaga ng diclofenac sa loob ng synovium ay lumampas sa antas ng plasma at nananatili hanggang sa 12 oras.

Ang mababang antas ng diclofenac (100 ng/mL) ay naobserbahan sa gatas ng suso sa isang nagpapasusong ina. Ang tinantyang halaga ng gamot na nailabas sa gatas ng ina sa isang sanggol na nagpapasuso ay katumbas ng 0.03 mg/kg bawat araw.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang mga proseso ng metabolismo ng diclofenac ay bahagyang natanto sa pamamagitan ng glucuronidation ng buo na molekula, ngunit higit sa lahat ay umuunlad na may 1-tiklop at maramihang methoxylation at hydroxylation, bilang isang resulta kung saan nabuo ang ilang mga phenolic metabolic na elemento (na karamihan sa kanila ay binago sa glucuronide conjugates). Ang dalawang metabolite ay may bioactivity, ngunit ang kanilang epekto ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa therapeutic na aktibidad ng diclofenac.

Paglabas.

Ang systemic plasma clearance value ng diclofenac ay 263±56 ml kada minuto. Ang kalahating buhay ng terminal ng plasma ay 1-2 oras. Ang 4 na metabolic component (din ang 2 na may aktibidad) ay mayroon ding maikling kalahating buhay - sa loob ng 1-3 oras.

Humigit-kumulang 60% ng ibinibigay na dosis ay excreted sa ihi sa anyo ng glucuronide conjugates ng buo molekula, pati na rin sa anyo ng mga metabolic elemento, karamihan sa mga ito ay binago din sa glucuronide conjugates.

Mas mababa sa 1% ay excreted nang hindi nagbabago. Ang natitira ay inalis bilang mga sangkap na metabolic sa mga dumi at apdo.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat ibigay nang malalim, intramuscularly. Ang karaniwang 1-beses na dosis ay 75 mg; ang isang paulit-ulit na iniksyon ay maaaring ibigay pagkatapos ng hindi bababa sa 12 oras. Ang therapy ay karaniwang tumatagal ng 2 araw.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang paggamit ng diclofenac sa injectable form sa pediatrics ay ipinagbabawal.

Gamitin Almiral sa panahon ng pagbubuntis

Pinipigilan ng Diclofenac ang paggawa ng PG, na maaaring negatibong makaapekto sa kurso ng pagbubuntis at pag-unlad ng pangsanggol. Sa bagay na ito, ang Almiral ay hindi inireseta sa mga buntis na kababaihan.

Ang maliit na halaga ng aktibong sangkap ng gamot ay maaaring mailabas sa gatas ng suso, kaya hindi ito ginagamit sa panahon ng pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• binibigkas na sensitization sa aktibo at pantulong na mga bahagi ng gamot;
• allergy sa iba pang mga NSAID;
• aktibong yugto ng mga sakit sa gastrointestinal tract (pagkakaroon ng erosive-ulcerative form);
• pagdurugo;
• mga karamdaman ng hematopoiesis;
• mga karamdaman sa pagdurugo (kabilang ang hemophilia);
• aspirin hika.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag ginagamit sa mga sumusunod na karamdaman:

• bronchial hika;
• binibigkas na pamamaga;
• anemya;
• mataas na presyon ng dugo;
• ZSN;
• dysfunction ng atay/bato;
• diverticulitis o pamamaga ng bituka;
• diabetes mellitus;
• porphyria;
• pag-abuso sa alkohol;
• pagkatapos ng mga kumplikadong operasyon (kabilang ang coronary artery bypass grafting);
• pangkalahatang mga sugat sa connective tissue;
• matatandang tao.

Mga side effect Almiral

Kasama sa mga side effect ang:

• mga karamdaman sa sistema ng nerbiyos: pag-aantok, pagkabalisa, kombulsyon, sakit ng ulo, aseptic meningitis, bangungot, depression, mga karamdaman sa pagtulog;
• Mga problema sa pagtunaw: pananakit ng tiyan, pagduduwal, utot, xerostomia, jaundice at hepatitis. Bilang karagdagan, paninigas ng dumi/pagtatae, cirrhosis, esophageal lesions, liver necrosis, peptic ulcers, pancreatitis, dugo sa dumi at colitis;
• mga karamdaman na nauugnay sa mga organo ng pang-unawa: ingay sa tainga, pagkagambala sa panlasa, malabong paningin, pagkawala ng pandinig at dobleng paningin;
• mga sugat ng urogenital system: edema, nephritis, oliguria, pagkabigo sa bato, dugo o protina sa ihi;
• epidermal disorder: rashes, matinding photosensitivity, toxic dermatitis, alopecia, pangangati, eksema, punctate hemorrhages at urticaria;
• mga problema sa mga proseso ng hematopoietic: thrombocytopenia o leukopenia, eosinophilia, agranulocytosis, thrombocytopenic purpura at anemia;
• mga karamdaman sa puso: congestive heart failure, infarction, pagtaas ng presyon ng dugo, sakit sa dibdib at extrasystole;
• mga karamdaman sa paghinga: ubo, pneumonitis, pamamaga sa larynx at bronchial spasm;
• sintomas ng allergy: vasculitis at pamamaga na nakakaapekto sa dila o labi;
• mga lokal na palatandaan: nasusunog na pandamdam, nekrosis ng mataba na tisyu, aseptic necrosis at ang hitsura ng isang infiltrate.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason, cephalalgia, pag-ulap ng kamalayan, pagkahilo, pagkabalisa sa paghinga at pagsusuka ay sinusunod. Sa mga bata, ang pagsusuka, pagdurugo, renal/hepatic dysfunction, pananakit ng tiyan at myoclonic seizure ay maaaring magkaroon.

Ang pagkalasing ay nangangailangan ng pagtigil sa Almiral at pagkuha ng kwalipikadong tulong medikal.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Lithium substance at digoxin.

Ang kumbinasyon sa diclofenac ay nagpapataas ng mga antas ng plasma ng mga ipinahiwatig na gamot, kaya naman kapag ginagamit ang mga gamot sa ganitong paraan, ang kanilang mga antas ng serum ay kailangang subaybayan.

Mga gamot na antihypertensive at diuretic.

Ang pagpapakilala ng mga gamot na may mga ahente na inilarawan sa itaas (halimbawa, ACE inhibitors o β-blockers) ay maaaring makapukaw ng pagbawas sa kanilang hypotensive na aktibidad dahil sa pagbagal ng mga proseso ng pagbubuklod ng vasodilating PG. Samakatuwid, ang ganitong kumbinasyon ay dapat gamitin nang may pag-iingat, lalo na sa mga matatanda - dapat silang maingat na subaybayan tungkol sa mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo.

Ang mga pasyente ay dapat na sapat na hydrated at ang pag-andar ng bato ay dapat na subaybayan, lalo na sa mga diuretics at ACE inhibitors, dahil sa pagtaas ng panganib ng nephrotoxicity.

Mga gamot na maaaring humantong sa pag-unlad ng hyperkalemia.

Ang paggamit kasama ng cyclosporine, trimethoprim, potassium-sparing diuretics o tacrolimus ay maaaring magdulot ng pagtaas sa serum potassium level, kaya naman ang kondisyon ng pasyente ay dapat na regular na subaybayan sa panahon ng therapy.

Mga ahente ng antithrombotic at anticoagulants.

Ang kumbinasyon ay dapat gawin nang may pag-iingat, dahil maaari itong mapataas ang posibilidad ng pagdurugo. Bagaman walang nakitang epekto ng diclofenac sa aktibidad ng mga anticoagulants, mayroong ilang impormasyon tungkol sa pagtaas ng posibilidad ng pagdurugo sa mga indibidwal na gumagamit ng anticoagulants kasama ng diclofenac. Samakatuwid, upang ibukod ang pangangailangan na baguhin ang dosis ng mga anticoagulants, kinakailangan na maingat na subaybayan ang kondisyon ng mga naturang pasyente.

Ang malalaking dosis ng diclofenac ay maaaring pansamantalang pigilan ang pagsasama-sama ng platelet.

GCS at iba pang mga NSAID, kabilang ang mga selective COX-2 inhibitors.

Ang pagpapakilala ng Almiral na may GCS o iba pang mga systemic na NSAID ay maaaring tumaas ang posibilidad ng mga ulser o pagdurugo sa gastrointestinal tract. Kinakailangang tanggihan ang pinagsamang paggamit ng 2+ NSAIDs.

Mga sangkap mula sa pangkat ng SSRI.

Ang pangangasiwa ng systemic NSAIDs kasama ng SSRIs ay nagpapataas ng posibilidad ng pagdurugo sa digestive system.

Mga gamot na hypoglycemic.

Mayroong ilang mga ulat ng metabolic acidosis na nabubuo kapag gumagamit ng gamot na may mga gamot sa itaas, lalo na sa mga taong may pre-existing renal dysfunction.

Methotrexate.

Maaaring pigilan ng diclofenac ang renal clearance ng methotrexate, na nagiging sanhi ng pagtaas ng huli. Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag gumagamit ng diclofenac nang wala pang 24 na oras bago ang methotrexate, dahil maaari itong mapataas ang mga antas ng dugo at toxicity ng huli.

May katibayan ng matinding toxicity kapag ang parehong mga sangkap ay ibinibigay sa loob ng 24 na oras ng bawat isa. Ang pakikipag-ugnayan na ito ay dahil sa akumulasyon ng methotrexate dahil sa kapansanan ng renal excretion nito sa ilalim ng impluwensya ng NSAIDs.

Cyclosporine.

Maaaring dagdagan ng Almiral ang kalubhaan ng cyclosporine nephrotoxicity sa pamamagitan ng pag-apekto sa renal PG. Para sa kadahilanang ito, dapat itong gamitin sa pinababang dosis.

Tacrolimus.

Ang pangangasiwa ng tacrolimus na may mga NSAID ay maaaring dagdagan ang posibilidad ng nephrotoxicity dahil sa epekto ng antiprostaglandin sa mga bato na ginawa ng calcineurin inhibitor at NSAIDs.

Ang mga quinolones ay mga antibacterial na gamot.

Mayroong ilang mga ulat ng mga seizure na maaaring mangyari kapag ang mga quinolones ay pinangangasiwaan kasama ng mga NSAID. Maaaring mangyari ang mga ito sa mga indibidwal na mayroon o walang kasaysayan ng mga seizure o epilepsy. Samakatuwid, ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag nagpapasya kung gagamit ng quinolones sa mga indibidwal na umiinom na ng mga NSAID.

Phenytoin.

Kapag ang phenytoin ay pinangangasiwaan kasabay ng gamot, ang pagtaas sa pagkakalantad ng dating ay maaaring maobserbahan. Samakatuwid, ang mga halaga ng plasma phenytoin ay dapat subaybayan.

Cholestyramine na may colestipol.

Ang mga sangkap sa itaas ay maaaring mabawasan o maantala ang pagsipsip ng diclofenac. Samakatuwid, kinakailangang gumamit ng Almiral nang hindi bababa sa 1 oras bago o 4-6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng cholestyramine/colestipol.

Mga sangkap ng SG.

Ang paggamit ng CG kasama ng mga NSAID ay maaaring magpalakas ng kalubhaan ng pagpalya ng puso, pataasin ang mga halaga ng plasma CG at pabagalin ang glomerular filtration.

Mifepristone.

Ipinagbabawal na gumamit ng mga NSAID sa panahon ng 8-12 araw pagkatapos ng pangangasiwa ng mifepristone, dahil ang mga NSAID ay maaaring magpahina sa therapeutic effect nito.

Mga gamot na pumipigil o naghihikayat sa pagkilos ng CYP2C9.

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga sangkap sa itaas (kabilang ang rifampicin at voriconazole), dahil maaari nilang makabuluhang taasan ang pagkakalantad, pati na rin ang mga halaga ng plasma Cmax ng diclofenac.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Almiral ay dapat na nakaimbak sa temperatura sa pagitan ng 15-25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Almiral sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic substance.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Clodifen, Diclac, Naklofen na may Voltaren, at din Diklodev, Rapten na may Dicloberl, Evinopon at Diclofenac.