Almiral

Ang Almiral ay kabilang sa pangkat ng mga gamot na NSAID, ay isang nagmula sa acetic acid. Ang gamot ay may mga anti-namumula at analgesic na katangian. Kasama nito, mayroon itong isang antipyretic effect. Pinipigilan nito ang paggawa ng mga bahagi na pumukaw sa puffiness, sakit at ang pagtatago ng nagpapaalab na likido sa lugar ng pamamaga.

Ang aktibong elemento ng gamot ay diclofenac Na. Kapag ginamit upang gamutin ang postoperative pain, makabuluhang binabawasan nito ang pangangailangan para sa opioids. [1]

Mga pahiwatig Almiral

Ginagamit ito sa mga ganitong kaso:

• maikling therapy para sa katamtamang sakit ng iba't ibang etiology (sciatica, algomenorrhea, lumbago at neuralgia);
• therapy para sa arthritis (juvenile, rheumatoid, gouty o psoriatic type), osteoarthritis sa mga kasukasuan / gulugod at ankylosing spondylitis;
• paggamot ng post-traumatic o -operative na sakit.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng therapeutic na sangkap ay ginawa sa anyo ng isang iniksyon na likido - sa loob ng mga ampoule na may dami na 75 mg / 3 ml. Sa loob ng plate ng cell - 5 ampoules; sa loob ng pack - 1 o 2 tulad ng mga plate.

Pharmacodynamics

Pinabagal ng gamot ang aktibidad ng COX. Ang Diclofenac Na sa isang estado na vitro sa antas na katumbas ng mga nakamit sa mga tao ay hindi pinipigilan ang proseso ng proteoglycan biosynthesis na isinasagawa sa loob ng mga cartilaginous tissue. [2]

Pharmacokinetics

Higop

Kapag pinangasiwaan sa pamamagitan ng isang iniksyon na 75 mg ng diclofenac, nagsisimula kaagad ang pagsipsip, at isang average na index ng plasma na humigit-kumulang na 2.558 ± 0.968 μg / ml ay nabanggit pagkatapos ng 20 minuto. Ang mga volume ng pagsipsip ay tuwid na proporsyonal sa sukat ng dosis.

Kapag 75 mg ng diclofenac ay ginagamit sa pamamagitan ng isang 2-oras na pagbubuhos, ang average na mga halaga ng gamot sa plasma ay humigit-kumulang na 1.875 ± 0.436 μg / ml. Sa isang mas maikling pagbubuhos, naabot ng gamot ang plasma Cmax, at sa mga matagal na pagbubuhos, sinusunod ang isang talampas ng konsentrasyon, na proporsyonal sa antas pagkatapos ng 3-4 na oras ng pagbubuhos.

Sa paghahambing sa mga halaga pagkatapos makuha ang sangkap sa loob, kapag gumagamit ng mga gamot sa anyo ng mga intramuscular injection o supositoryo, ang tagapagpahiwatig ng plasma ay mabilis na bumababa kaagad pagkatapos na maitala ang antas ng Cmax.

Kakayahang magamit sa bioavail.

Ang mga halaga ng AUC para sa intravenous o intramuscular na paggamit ay humigit-kumulang dalawang beses na mas mataas kaysa sa paggamit ng tumbong o pangangasiwa sa bibig, dahil sa ipinahiwatig na ruta ng pangangasiwa, ang gamot ay hindi lumahok sa unang intrahepatic na daanan.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang Diclofenac ay 99.7% na kasangkot sa synthesis ng protina, higit sa lahat ay nagbubuklod sa albumin (99.4%).

Ang sangkap ay tumagos sa synovium, na umaabot sa pinakamataas na halaga pagkatapos ng 2-4 na oras pagkatapos matanggap ang plasma Cmax. Ang inaasahang term ng synovial half-life ay 3-6 na oras. Pagkatapos ng 2 oras mula sa sandali ng pagtanggap ng plasma Cmax, ang mga halaga ng diclofenac sa loob ng synovium ay lumampas sa antas ng plasma at mananatili nang hanggang 12 oras.

Ang mga mababang antas ng diclofenac (100 ng / ml) ay naobserbahan sa loob ng gatas ng ina sa isang babaeng nagpapasuso. Ang tinatayang dami ng gamot na tumagos sa gatas ng ina sa katawan ng sanggol ay katumbas ng 0.03 mg / kg bawat araw.

Mga proseso ng palitan.

Ang mga proseso ng metabolic ng diclofenac ay bahagyang natanto sa pamamagitan ng glucuronization ng isang buo na molekula, ngunit higit sa lahat ay nabubuo ng 1-tiklop at maraming methoxylation at hydroxylation, bilang isang resulta kung saan maraming mga phenolic metabolic na elemento ang nabuo (na ang karamihan sa mga ito ay nabago sa mga conjugate ng glucuronide). Ang dalawang metabolite ay bioactive, ngunit ang kanilang epekto ay makabuluhang mas mababa binibigkas kaysa sa therapeutic na aktibidad ng diclofenac.

Paglabas.

Ang systemic plasma clearance ng diclofenac ay 263 ± 56 ml bawat minuto. Ang kalahating buhay ng terminal plasma ay 1-2 oras. 4 na mga bahagi ng metabolic (mayroon ding 2 na aktibidad) ay mayroon ding isang maikling kalahating-buhay - sa loob ng 1-3 oras.

Humigit-kumulang 60% ng inilapat na bahagi ay naipalabas sa ihi sa anyo ng mga glucuronide conjugate ng isang buo na molekula, pati na rin sa anyo ng mga elemento ng metabolic, na ang karamihan ay binago rin sa mga conjugate ng glucuronide.

Mas mababa sa 1% ang pinalabas na hindi nabago. Ang natitirang bahagi ay natanggal sa anyo ng mga sangkap na metabolic na may dumi at apdo.

Dosing at pangangasiwa

Kailangan mong i-injection nang malalim ang gamot, sa / m na paraan. Ang karaniwang sukat ng dosis na 1-tiklop ay 75 mg; ang pangalawang pag-iniksyon ay maaaring gawin pagkatapos ng hindi bababa sa 12 oras. Karaniwang tumatagal ng 2 araw ang Therapy.

• Application para sa mga bata

Ipinagbabawal na gumamit ng injectable diclofenac sa pedyatrya.

Gamitin Almiral sa panahon ng pagbubuntis

Pinipigilan ng Diclofenac ang paggawa ng PG, na maaaring makaapekto sa kurso ng pagbubuntis at pag-unlad ng pangsanggol. Kaugnay nito, ang Almiral ay hindi inireseta para sa mga buntis.

Ang maliit na halaga ng aktibong sangkap ng gamot ay maaaring mapalabas ng gatas ng ina, samakatuwid, hindi ito ginagamit para sa HS.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• matinding pagbibigay-pansin tungkol sa mga aktibo at pantulong na mga bahagi ng mga gamot;
• allergy sa iba pang mga NSAID;
• mga aktibong yugto ng mga sakit sa gastrointestinal tract (pagkakaroon ng isang erosive at ulcerative form);
• dumudugo;
• karamdaman ng mga proseso ng hematopoietic;
• karamdaman ng pamumuo ng dugo (bukod sa kanila hemophilia);
• hika ng aspirin.

Kinakailangan ang pag-iingat sa kaso ng paggamit para sa mga naturang paglabag:

• hika ng bronchial;
• binibigkas na pamamaga;
• anemya;
• nadagdagan ang presyon ng dugo;
• CHF;
• hepatic / bato na Dysfunction;
• diverticulitis o pamamaga ng bituka;
• diabetes;
• porphyria;
• pag-abuso sa alkohol;
• pagkatapos ng mga kumplikadong operasyon (kabilang ang coronary artery bypass grafting);
• pangkalahatang mga sugat ng mga nag-uugnay na tisyu;
• mga taong may edad na.

Mga side effect Almiral

Kabilang sa mga epekto:

• mga kaguluhan sa gawain ng NS: pag-aantok, pagkabalisa, kombulsyon, cephalalgia, aseptiko meningitis, bangungot, pagkalungkot, mga karamdaman sa pagtulog;
• mga problema sa pagtunaw: sakit ng tiyan, pagduwal, utot, xerostomia, jaundice at hepatitis. Bilang karagdagan, ang paghihirap / pagtatae, cirrhosis, mga lesyon sa esophageal, hepatic nekrosis, peptic ulser, pancreatitis, dugo sa mga dumi at colitis;
• mga karamdaman na nauugnay sa mga organo ng pang-unawa: ingay sa tainga, kaguluhan sa panlasa, malabong paningin, pagkasira ng pandinig at dobleng paningin;
• mga sugat ng urogenital system: pamamaga, nephritis, oliguria, pagkabigo ng mga bato, dugo o protina sa ihi;
• mga karamdaman ng epidermal: mga pantal, matinding photosensitivity, nakakalason na dermatitis, alopecia, pruritus, eczema, punctate hemorrhages at urticaria;
• mga problema sa proseso ng hematopoietic: thrombocyto- o leukopenia, eosinophilia, agranulositosis, thrombositopenic purpura at anemia;
• mga karamdaman sa gawain ng puso: CHF, atake sa puso, pagtaas ng presyon ng dugo, sakit sa dibdib at extrasystole;
• mga karamdaman sa paghinga: ubo, pneumonitis, pamamaga sa larynx at bronchial spasm;
• sintomas ng allergy: vasculitis at pamamaga na nakakaapekto sa dila o labi;
• mga lokal na palatandaan: nasusunog na pang-amoy, nekrosis ng adipose tissue, aseptiko nekrosis at ang hitsura ng infiltration.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason, sinusunod ang cephalalgia, malabong kamalayan, pagkahilo, respiratory depression at pagsusuka. Ang mga bata ay maaaring magkaroon ng pagsusuka, dumudugo, bato / hepatic Dysfunction, sakit ng tiyan, at myoclonic-type seizure.

Ang pagkalasing ay nangangailangan ng pagkansela ng Almiral at pagtanggap ng kwalipikadong pangangalagang medikal.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga sangkap ng lithium at digoxin.

Ang pagsasama sa diclofenac ay nagdaragdag ng mga halaga ng plasma ng mga gamot na ito, kung kaya, sa paggamit ng mga gamot na ito, dapat subaybayan ang kanilang mga antas ng suwero.

Mga gamot na antihypertensive at diuretic.

Ang pagpapakilala ng mga gamot sa inilarawan sa itaas na mga ahente (halimbawa, mga ACE inhibitor o β-blocker) ay maaaring makapukaw ng pagbawas sa kanilang aktibidad na nakakaisip dahil sa pagbagal ng pagbigkis ng mga vasodilating na PG. Samakatuwid, ang kumbinasyong ito ay dapat gamitin nang may pag-iingat, lalo na sa mga matatanda - dapat silang maingat na masubaybayan para sa presyon ng dugo.

Ang mga pasyente ay dapat bigyan ng sapat na hydration at pag-andar sa bato ay dapat na subaybayan. Totoo ito lalo na para sa diuretics at ACE inhibitors - isinasaalang-alang ang pagtaas ng posibilidad ng nephrotoxicity.

Ang mga gamot na maaaring humantong sa pag-unlad ng hyperkalemia.

Ang paggamit kasama ang cyclosporine, trimethoprim, potassium-sparing diuretics o tacrolimus ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng antas ng suwero potassium, kung kaya kinakailangan na regular na subaybayan ang kalagayan ng pasyente habang nag-therapy.

Mga ahente ng antithrombotic at anticoagulant.

Ang kumbinasyon ay dapat gawin nang pag-iingat, dahil maaari nitong madagdagan ang posibilidad ng pagdurugo. Sa kabila ng katotohanang ang epekto ng diclofenac na may kaugnayan sa aktibidad ng anticoagulants ay hindi napansin, mayroong ilang impormasyon tungkol sa isang pagtaas sa posibilidad ng pagdurugo sa mga taong gumagamit ng anticoagulants kasama ang diclofenac. Dahil dito, upang maalis ang pangangailangan na baguhin ang laki ng bahagi ng mga anticoagulant, kinakailangan upang maingat na subaybayan ang kalagayan ng naturang mga pasyente.

Ang malalaking dosis ng diclofenac ay maaaring pansamantalang mapigilan ang pagsasama-sama ng platelet.

Ang GCS at iba pang mga NSAID, kabilang ang mga pumipili na COX-2 na inhibitor.

Ang pagpapakilala ng Almiral sa GCS o iba pang mga systemic NSAID ay maaaring dagdagan ang posibilidad ng ulser o dumudugo sa gastrointestinal tract. Kinakailangan na abandunahin ang pinagsamang paggamit ng 2+ NSAIDs.

Mga sangkap mula sa pangkat ng SSRI.

Ang pagpapakilala ng mga systemic NSAID kasama ang SSRI ay nagdaragdag ng posibilidad na dumudugo sa digestive system.

Mga gamot na hypoglycemic.

Mayroong ilang mga data sa pagbuo ng metabolic acidosis kapag gumagamit ng gamot sa mga gamot na ito, lalo na sa mga taong may pre-existing na bato na disfungsi.

Methotrexate.

Nagagawa ng Diclofenac na hadlangan ang clearance ng bato ng methotrexate, dahil kung saan tumaas ang mga tagapagpahiwatig ng huli. Dapat mag-ingat kapag gumagamit ng diclofenac mas mababa sa 24 na oras bago gamitin ang methotrexate, dahil maaari nitong madagdagan ang antas ng dugo ng huli at ang lason.

Mayroong katibayan ng pag-unlad ng matinding pagkalason sa pagpapakilala ng parehong mga sangkap na may agwat na mas mababa sa 24 na oras. Ang pakikipag-ugnayan na ito ay nauugnay sa akumulasyon ng methotrexate dahil sa karamdaman ng paglabas nito sa pamamagitan ng mga bato sa ilalim ng impluwensya ng NSAIDs.

Cyclosporine.

Maaaring dagdagan ng Almiral ang tindi ng cyclosporine nephrotoxicity sa pamamagitan ng pag-arte sa mga GHG sa bato. Dahil dito, dapat itong gamitin sa nabawasan na mga dosis.

Tacrolimus.

Ang pangangasiwa ng tacrolimus kasama ang NSAIDs ay maaaring dagdagan ang posibilidad ng nephrotoxicity dahil sa antiprostaglandin na epekto sa mga bato ng calcineurin inhibitor at NSAIDs.

Antibacterial quinolones.

Mayroong ilang impormasyon tungkol sa mga seizure na maaaring mangyari dahil sa pangangasiwa ng mga quinolone kasama ang mga NSAID. Maaari silang lumitaw sa mga indibidwal na mayroon o walang kasaysayan ng mga seizure o epilepsy. Samakatuwid, dapat mag-ingat kapag nagpapasya kung gagamit ng quinolones sa mga taong gumagamit na ng NSAID.

Phenytoin.

Sa pagpapakilala ng phenytoin na kasama ng gamot, maaaring mapansin ang pagtaas ng pagkakalantad ng dating. Dahil dito, dapat subaybayan ang mga halaga ng plasma phenytoin.

Colestyramine na may colestipol.

Ang mga sangkap na ito ay maaaring mabawasan o maantala ang pagsipsip ng diclofenac. Samakatuwid, kinakailangang gumamit ng Almiral kahit 1 oras bago o pagkatapos ng 4-6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng cholestyramine / colestipol.

Mga sangkap ng SG.

Ang paggamit ng SG kasama ang NSAIDs ay maaaring magbunga ng kalubhaan ng HF, dagdagan ang mga halaga ng plasma SG at pabagalin ang pagsasala ng glomerular.

Mifepristone.

Ipinagbabawal na gumamit ng NSAIDs sa loob ng 8-12 araw pagkatapos ng pangangasiwa ng mifepristone - dahil maaaring mapahina ng NSAIDs ang therapeutic effect nito.

Ang mga gamot na nagpapabagal o nagpapahiwatig ng pagkilos ng CYP2C9.

Kinakailangan na gamitin ang gamot na may mga sangkap sa itaas nang may pag-iingat (kasama ng mga ito, tulad ng rifampicin at voriconazole), dahil maaari nilang dagdagan ang pagkakalantad, pati na rin ang mga halaga ng plasma Cmax ng diclofenac.

Mga kondisyon ng imbakan

Dapat itago ang Almiral sa mga halagang temperatura sa loob ng 15-25 ° С.

Shelf life

Maaaring magamit ang Almiral sa loob ng 36 buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic na sangkap.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga gamot na Clodifen, Diclac, Naklofen na may Voltaren, at bukod sa Diklodev na ito, Rapten na may Dicloberl, Evinopon at Diclofenac.