Alventa

Ang Alventa ay isang antidepressant na may kemikal na istraktura na hindi katulad sa istraktura ng mga antidepressant na gamot mula sa iba pang mga kategorya (tricyclics, tetracyclics, atbp.). Ang gamot ay naglalaman ng 2 racemic enantiomeric form na may therapeutic activity.

Ang antidepressant effect ng aktibong elemento ng gamot - venlafaxine - ay bubuo ng potentiation ng neurotransmitter effects sa central nervous system. Ang bahagi ay hindi nagpapakita ng pagkakahawig para sa pagtatapos ng benzodiazepines, opiates, phencyclidines (CCP), pati na rin ang elemento ng NMDA, histamine H1 at cholinergic endings ng muscarinic at α-adrenergic receptors.

Mga pahiwatig Alventa

Ito ay ginagamit para sa paggamot ng mga episodes ng malubhang depression, GAD, at para sa pagkabalisa na may iba't ibang panlipunan (social phobia). Bilang karagdagan, ito ay inireseta upang maiwasan ang pag-unlad ng episodes ng malubhang depression.

[1], [2]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng sangkap ng gamot ay ipinatupad sa mga capsule na may pinalawig na epekto - 14 na piraso sa loob ng pakete. Sa kahon - 1, 2 o 4 na pack.

[3]

Pharmacodynamics

Ang Venlafaxine na may pangunahing metabolic element (EFA) nito ay makapangyarihang SSRIs, pati na rin ang IOPs, ngunit kasabay nito ay bahagyang bumabagal sa reverse dopamine seizure. Bilang karagdagan, ang gamot ay may epektibong epekto sa mga proseso ng reverse neurotransmitter seizure at binabawasan ang reaktibiti ng β-adrenergic receptors ng CNS. Bilang karagdagan, hindi pinigilan ng venlafaxine ang aktibidad ng MAOIs. 

[4]

Pharmacokinetics

Ang Venlafaxine ay halos ganap (tungkol sa 92%) na hinihigop ng oral administration, ngunit sumasailalim sa malawak na pangkalahatang metabolic proseso (isang EFA na may aktibong metabolic component na nabuo), dahil kung saan ang bioavailability ng mga bawal na gamot ay humigit-kumulang 42 ± 15%.

Kapag ang mga gamot ay natupok, ang mga halaga ng plasma Cmax ng venlafaxine at EFA ay natutukoy pagkatapos ng expiration ng, ayon sa pagkakabanggit, 6.0 ± 1.5, pati na rin ang 8.8 ± 2.2 na oras.

Ang rate ng pagsipsip ng gamot sa mga capsule na may matagal na epekto ay mas mababa kumpara sa rate ng excretion. Dahil dito, ang eksaktong bahagi ng termino ng half-life (15 ± 6 na oras) ay tunay na kalahating-buhay na pagsipsip sa halip na ang standard na termino ng half-life (5 ± 2 oras), na nabanggit sa kaso ng mga tablet na may mabilis na uri ng paglabas.

Ang gamot ay malawak na ipinamamahagi sa loob ng katawan. Ang mga tagapagpahiwatig ng intraplasma synthesis ng mga gamot na may mga protina ay 27 ± 2% na may mga halaga ng 2.5-2215 ng / ml. Ang antas ng analogous synthesis ng elemento ng EFA ay 30 ± 12% na may mga indeks ng 100-500 ng / ml.

Kapag nasisipsip, ang venlafaxine ay sumasailalim sa malawak na pangkalahatang intrahepatic metabolism. Ang pangunahing metabolic component ng sangkap ay EFA, ngunit sa karagdagan ito ay transformed sa N-desmethylvenlafaxine na may N-, pati na rin ang O-didezmetilvenlafaksin sa iba pang mga di-mahalagang mga produkto ng agnas.

Ang tungkol sa 87% ng dosis ng gamot ay excreted sa ihi sa loob ng 48 oras matapos ang aplikasyon ng 1 solong dosis - sa anyo ng venlafaxine (5%), at walang hangganang EFA (29%), nakagapos ng EFA (26%) at iba pang metabolic elemento (ng 27%).

Sa pangmatagalang pangangasiwa ng mga gamot, walang akumulasyon ng venlafaxine sa loob ng katawan.

[5], [6]

Dosing at pangangasiwa

Ang kapsula ay kinakailangan upang magamit sa kumbinasyon ng pagkain, kinain ang buong at hugasan na may karaniwang tubig. Ipinagbabawal na ilagay ang capsule sa tubig, crush, bukas o chew ito. Gamitin ang gamot 1 beses sa bawat araw, sa parehong oras - sa umaga o sa gabi.

Sa depresyon.

Sa kaso ng depression, ito ay inireseta upang mangasiwa ng 75 mg ng gamot isang oras sa isang araw. Pagkatapos ng 14 na araw, ang dosis ay maaaring madoble (0.15 g), na may 1-fold dosis kada araw, upang makakuha ng karagdagang pagpapabuti sa klinikal na kondisyon. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 225 mg bawat araw na may banayad na yugto ng sakit, pati na rin hanggang sa 375 mg bawat araw na may mabigat na varieties nito.

Ang bawat pagtaas ng servings ay dapat maganap sa 37.5-75 mg na may 2-linggo o higit pang mga agwat (sa pangkalahatan, ang agwat ay dapat umabot ng hindi bababa sa 4-araw).

Sa kaso ng paggamit ng 75 mg ng Alventa, ang aktibidad ng antidepressant ay bubuo pagkatapos ng 14 na araw ng therapy.

Sociophobia and GAD.

Sa araw, na may mga espesyal na anyo ng pagkabalisa (bukod sa kung saan ay panlipunan takot), ito ay kinakailangang mag-apply ng 75 mg ng substance 1-fold. Upang makakuha ng klinikal na pagpapabuti, pagkatapos ng 14 na araw, maaari mong dagdagan ang bahagi sa 0.15 g 1-fold bawat araw. Gayundin, kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa isang solong dosis ng 225 mg. Pinapayagan itong itaas ang bahagi sa pamamagitan ng 75 mg bawat araw na may 14 na araw o higit pang mga pagitan (ang pinakamababang panahon ay 4 na araw).

Sa kaso ng pagpapakilala ng 75 mg ng aktibidad ng anxiolytic ng gamot ay sinusunod pagkatapos ng 7 araw ng paggamot.

Pag-iwas sa pag-iwas at mga sumusuportang hakbang.

Inirerekomenda ng mga doktor na ipakilala ang mga gamot para sa mga epektong depresyon nang hindi bababa sa 0.5 taon. Ang mga aktibidad na sumusuporta at ang pag-iwas sa mga relapses o mga bagong proseso ng paglabag ay isinasagawa sa paggamit ng mga bahagi na naging epektibo bago. Ang doktor ay dapat na patuloy, hindi bababa sa 1-tiklop para sa 3 buwan, subaybayan ang pagiging epektibo ng pangmatagalang paggamot.

Kakulangan ng pag-andar ng bato o atay.

Sa kaso ng mga problema sa function ng bato (GFR halaga <30 ML bawat minuto), ang pang-araw-araw na dosis ng venlafaxine ay kinakailangan upang mabawasan ng kalahati. Kailangan din ng mga taong sumasailalim sa hemodialysis upang mabawasan ang dosis ng mga gamot sa pamamagitan ng kalahati. Kinakailangan upang makumpleto ang sesyon ng hemodialysis bago makuha ang sangkap.

Sa kaso ng katamtamang antas ng kawalan ng pag-andar ng atay, isang bahagi ng bawal na gamot ay nabawasan rin ng 50%. Kung minsan ang dosis ay maaaring mabawasan ng higit sa 50%.

Patuloy, suporta o pangmatagalang paggamot.

Ang talamak na yugto ng matinding depression ay dapat gamutin sa loob ng hindi bababa sa ilang buwan o mas matagal pa. Sa kaso ng mga partikular na anyo ng pagkabalisa (din sa panlipunang takot), kailangan din ang isang mahabang panahon ng paggamot.

Dahil sa mataas na posibilidad ng paglitaw ng negatibong mga palatandaan depende sa sukat ng bahagi, ang dosis ay maaaring tumaas lamang pagkatapos magsagawa ng pagsusuri sa klinikal. Kinakailangan na mapanatili ang minimum na epektibong bahagi.

Pag-alis ng venlafaxine.

Gamit ang pagpawi ng therapy kailangan mo ng unti-unting pagbawas sa dosis. Kung ginamit ang Alventa nang higit sa 1.5 na buwan, dapat mong bawasan ang bahagi nang hindi bababa sa 14 na araw.

Gamitin Alventa sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Alventa sa kaso ng hinala ng paglilihi, pagbubuntis o pagpapasuso ay ipinagbabawal.

[7], [8], [9], [10]

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• strong personal sensitivity tungkol sa venlafaxine o iba pang elemento ng gamot;
• kumbinasyon sa anumang MAOI, at sa parehong oras para sa 2 linggo mula sa sandali ng kanilang pagpapakilala (ito ay kinakailangan upang ikansela ang therapy na may venlafaxine hindi bababa sa 7 araw bago ang pagpapakilala ng anumang MAOI);
• nadagdagan ang presyon ng dugo sa malubhang bahagi (bago magsimula ang kurso, ito ay 180/115 mm Hg o higit pa);
• glaucoma;
• Mga problema sa ihi dahil sa mahina ang pagdaloy ng ihi (halimbawa, dahil sa mga sakit na nakakaapekto sa prosteyt);
• pagkabigo ng bato o hepatic function sa malubhang.

Mga side effect Alventa

Ang pag-unlad ng mga salungat na kaganapan ay nakadepende sa dosis. Ang dalas at kalubhaan ng mga karamdaman ay maaaring tumaas sa panahon ng therapy.

Kabilang sa mga pinaka-madalas na negatibong manifestations ay insomnia, nervousness, pagkatuyo na nakakaapekto sa oral mucous membranes, hyperhidrosis, pagduduwal, paninigas ng dumi, asthenia, pagkahilo, antok, at din disorder ng orgasm at bulalas.

Iba pang mga paglabag:

• systemic disorders: panginginig, anaphylaxis, asthenia, angioedema, at photosensitivity;
• sugat CAS-andar: pagbabawas o pagtaas sa mga halaga na presyon ng dugo, tachycardia, at bukod sa orthostatic hypotension, vasodilatation (madalas pulang balat sa mukha o anyo ng init), ventricular pagkutitap pagtatagal halaga QT-interval, at kasama ng mga ito tachycardia ventricular (aktibo species "umikot sa isang paa ") O pagkawala ng kamalayan;
• mga karamdaman ng gastrointestinal tract: paninigas ng dumi, pagduduwal, pagkawala ng gana sa pagkain, gnash at pagsusuka;
• ang mga problema na kaugnay sa mga dugo at lymph system: thrombocytopenia, ecchymosis, dumudugo sa Gastrointestinal lugar o para sa mauhog membranes, at pagpapalawak ng isang dumudugo at dugo dyscrasias (kabilang aplastic anemia kalikasan, pancytopenia o neutropenia at agranulocytosis);
• Ang mga karamdaman ng metabolic na mga proseso: isang pagtaas sa mga antas ng prolactin, pagbaba o pagtaas sa timbang, pagtaas ng antas ng serum ng kolesterol, mga antas ng hindi normal na atay, pagtatae, hyponatremia, pancreatitis, bruxism, hepatitis, at parhon's syndrome;
• Ang mga lesyon na nauugnay sa NA: mga problema sa pagtulog, hindi pagkakatulog, pagkatuyo sa lugar ng oral mucous membranes, nervousness, pagpapahina ng libido, paresthesia at pagkahilo, at kasama nito ang nadagdagan na tono ng kalamnan, pagpapatahimik, kawalang-interes, pagkahilig at panginginig. Gayundin mapapansin myoclonus, NSA, koordinasyon disorder, manic sintomas, guni-guni, serotonin toxicity, extrapyramidal sakit (kabilang ang dyskinesia at dystonia), ingay sa tainga, dyskinesia sa huling bahagi ng phase, epileptik seizures, rhabdomyolysis at sintomas katulad ng sa mga ng CSN. Nakatagpo din ang mga saloobin ng pagpapakamatay at kaukulang pag-uugali, delirium o pagkabalisa, na may likas na psychomotor, agresyon at depersonalization;
• may kapansanan sa pag-andar ng respiratoryo: baga eosinophilia, yawning, at flu-like syndrome;
• epidermal lesions: pantal, SJS, pamumula ng balat multiforme, hyperhidrosis (din sa gabi), PET, at alopecia;
• mga karamdaman ng pag-andar ng mga organo ng kahulugan: pagbabago sa lasa, mga abala ng tirahan at ingay sa tainga;
• mga problema sa trabaho ng mga organ ng urinary at kidney: ihi pagpapanatili o dysuria (pangunahing problema sa simula ng proseso ng ihi);
• pagkaputol ng dibdib at reproductive organo: anorgasmia, ihi disorder (madalas na isang problema sa ang simula ng pag-ihi), orgasm disorder (lalaki) o bulalas at kawalan ng lakas, at bukod sa ito disorder panregla cycle (ang kanilang nakuha o iregularidad - metrorrhagia o menorrhagia), orgasmic disorder ( kababaihan) at pollakiuria;
• mga sugat ng mga visual na organo: nadagdagan ang sukat ng mag-aaral, glaucoma, akomodasyon, at mga problema sa pangitain.

Ang mga palatandaan ng pagkansela ay naobserbahan sa mga taong nagdusa mula sa depression o partikular na anyo ng pagkabalisa. Sa biglang pagkansela ng mga gamot o isang malakas o unti-unting pagbawas sa bahagi nito (sa iba't ibang mga dosis), ang hitsura ng mga bagong palatandaan ay posible. Ang pagtaas sa dalas ng pag-unlad ng mga bagong manifestations ay nauugnay sa isang pagtaas sa laki ng mga bahagi at ang tagal ng therapy.

Sinusunod tulad withdrawal sintomas: pagtatae, pagkatuyo ng bibig mucosa, pagkabalisa, aimless paglalakad, problema sa pagkawala ng gana sa pagkain, mental disorder at kahinaan, at sa karagdagan, paresthesia, hypomania, nerbiyos, sakit sa ulo, pantal, pagkahilo, antok, pagsusuka pagkakatulog, panginginig, pagduduwal, trangkaso-tulad ng sindrom at matingkad na pangarap. Ang mga manifestations ay ilaw at ipinasa sa kanilang sarili.

Sa kaso ng pagkansela ng antidepressants, ito ay kinakailangan upang subaybayan ang kondisyon ng pasyente, proportionally pagbawas ng bahagi ng venlafaxine. Ang tagal ng panahon ng pagbawas ng dosis ay tinutukoy ng bahagi mismo, ang personal na sensitivity ng pasyente at ang tagal ng therapy.

Labis na labis na dosis

Sa post-marketing testing, ang pagkalason ay nakilala sa pangunahin kapag ginagamit ang gamot na may alkohol o iba pang mga gamot.

Kadalasan intoxication bubuo tachycardia, mydriasis, pagsusuka, binago malay (mula sa pag-aantok sa pagkawala ng malay) at pangingisay. Kabilang sa iba pang mga sintomas: pagpalit ng ECG pagbabasa (pinataas na QRS-complex, pagpapahaba ng QT-agwat ng marka o bundle branch), bradycardia, pagkahilo, tachycardia, ventricular, bawasan dugo mga halaga ng presyon at kamatayan.

Sa kaso ng labis na dosis dahil sa nakakalason mga ari-arian ng venlafaxine sa mga pasyente na may mas mataas na posibilidad ng pagpapakamatay, dahil sa kung ano ay kinakailangan upang gamitin ang minimum na dami ng gamot na nagbibigay ng ninanais na mga resulta - upang mabawasan ang posibilidad ng pagkalason. Ang nakamamatay na kinalabasan ay posible sa pagkalasing sa venlafaxine kasabay ng iba pang mga droga o alkohol.

Kinakailangan na linisin ang respiratory ducts, tinitiyak ang pagpasa ng oxygen at, kung kinakailangan, dalhin ang bentilasyong mekanikal. Kailangan mo ring magsagawa ng mga sintomas at suporta sa mga pamamaraan ng paggamot at malapit na masubaybayan ang rate ng puso at ang gawain ng ibang mga organo na mahalaga sa buhay.

Ang isang mataas na posibilidad ng aspirasyon, hindi maaaring magbuod ang pagsusuka. Ang lalamunan ng lalamunan ay posible kung ito ay natupad sa ilang sandali lamang matapos ang pagkuha ng gamot o kapag lumitaw ang nararapat na mga sintomas. Ang pagtanggap ng activate carbon ay nakababawas din sa pagsipsip ng mga droga. Ang dialysis, sapilitang diuresis, hemoperfusion, at pagpapalit ng hemotransfusion ay hindi epektibo. Walang mga antidotes para sa venlafaxine.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Application sa IMAO.

Ang pagsasama ng gamot at MAOI ay ipinagbabawal.

Ang mga tao na nakansela ang pagpapakilala ng isang MAO sa lalong madaling panahon bago kumuha ng gamot, o nakumpleto na ang paggamot sa Alventa sa ilang sandali bago paggamot sa MAO, nakaranas ng mga epekto ng isang malubhang kalikasan. Kabilang sa mga ito ang pagsusuka, pagkahilo, convulsions, panginginig, seizures, pagduduwal, sobrang pagpapawis at lagnat na sinamahan ng NNS at convulsions (maaaring humantong sa kamatayan).

Pinapayagan na simulan ang pangangasiwa ng venlafaxine pagkatapos ng hindi bababa sa 2 linggo mula sa dulo ng IMAO-therapy.

Ang termino sa pagitan ng pagpawi ng paggamit ng reversible MAOIs, ang paggamit ng moclobemide at ang simula ng pagkuha ng Alventa ay dapat magtatagal ng hindi bababa sa 2 linggo. Sa pagpapakilala ng MAOI sa yugto ng paglilipat ng isang tao mula sa moklobemid patungong Alventa, ang termino ng kapalit ng gamot ay dapat magtatagal ng hindi bababa sa 1 linggo.

Gamot na nakakaapekto sa pag-andar ng central nervous system.

Sa pagkakaroon ng kaugnayan sa mga prinsipyo ng bawal na gamot venlafaxine epekto at mataas na posibilidad serotonin pagkalasing, mga bawal na gamot at sangkap na sinamahan ng mga posibleng epekto sa proseso ng serotoninergic paghahatid ng neural impulses (hal, SSRIs o lithium triptans ibig sabihin nito) ay dapat na napaka-ingat.

Indinavir.

Ang kumbinasyon ng mga bawal na gamot at indinavira ay humantong sa pagbawas sa mga halaga ng AUC at Cmax sa huli - sa pamamagitan ng 28%, pati na rin sa 36%, ayon sa pagkakabanggit. Ang Indinavir ay hindi nagbabago sa mga parameter ng pharmacokinetic ng venlafaxine at EFA.

Warfarin.

Sa mga taong gumamit ng warfarin, sa simula ng paggamot sa Alventa, maaaring tumataas ang aktibidad na anticoagulant, pati na rin ang mga antas ng PTV ay maaaring tumaas.

Cimetidine.

Sa mga matatanda at mga taong may mga problema sa atay na gumagamit ng gamot na may cimetidine, ang terapeutikong pakikipag-ugnayan ay hindi pa sinisiyasat, samakatuwid, ang mga naturang pasyente ay dapat na subaybayan para sa klinikal na kontrol.

Etil na alak.

Kapag gumagamit ng venlafaxine hindi ka maaaring uminom ng alak.

Mga sangkap na nagpapabagal sa aktibidad ng CYP2D6.

CYP2D6 isoenzyme, na kung saan ay kasangkot sa genetic polymorphism na may kaugnayan sa metabolic proseso ng maraming mga antidepressants, lumiliko ang elemento venlafaxine sa pangunahing metabolic bahagi ng EFA, na may nakapagpapagaling na aktibidad. Samakatuwid, maaari naming asahan ang pag-unlad ng pakikipag-ugnayan sa pagbabahagi ng mga gamot at mga ahente na nagpapabagal sa epekto ng CYP2D6.

Ang mga kumbinasyon na nagdudulot ng pagpapahina ng mga proseso ng pagbabagong-anyo ng venlafaxine sa EFA, theoretically, ay maaaring magpataas ng mga tagapagpahiwatig ng serum ng venlafaxine at bawasan ang mga halaga ng EFA.

Hypoglycemic at antihypertensive na gamot.

Sa pagtatapos ng paggamot sa gamot, mayroong isang pagtaas sa mga halaga ng clozapine, na nagsasangkot ng pansamantalang anyo ng mga salungat na sintomas, kabilang ang mga seizure seizure.

Metoprolol.

Ang kumbinasyon ng mga gamot na may metoprolol ay nagdudulot ng pagtaas sa antas ng plasma ng huli, habang hindi nagdudulot ng pagbabago sa mga indeks ng aktibong metabolic component nito, α-hydroxymetoprolol. Ang mga klinikal na kahihinatnan ng tulad ng isang epekto para sa mga indibidwal na may mataas na halaga ng BP ay hindi tinukoy, samakatuwid, ito ay kinakailangan upang maingat na pagsamahin ang mga gamot na ito.

Haloperidol

Dapat itong isipin na ang pinagsamang paggamit ng mga droga at haloperidol ay binabawasan ang clearance at pinatataas ang Cmax at AUC, habang umaalis na hindi nabago ang terminong half-life ng haloperidol. Walang impormasyon tungkol sa clinical significance ng pakikipag-ugnayan na ito.

[11], [12],

Mga kondisyon ng imbakan

Maaaring ma-imbak ang Alventa sa isang saradong lugar para sa maliliit na bata. Mga halaga ng temperatura - hindi mas mataas kaysa sa 30 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Alventa sa loob ng 5 taon na termino mula noong pagbebenta ng substansiya ng droga.

[13]

Aplikasyon para sa mga bata

Imposibleng maghirang sa pedyatrya (bago ang ika-18 anibersaryo).

[14]

Analogs

Analogues ng mga droga ay ang ibig sabihin ng Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin na may Velafax, Voksemel, Efevelon na may Venlaksor, Newevelong at Venlift OD.

[15], [16]