Alventa

Ang Alventa ay isang antidepressant na may kemikal na istraktura na hindi katulad ng istraktura ng mga antidepressant na gamot mula sa iba pang mga kategorya (tricyclics, tetracyclics, atbp.). Ang gamot ay naglalaman ng 2 racemic enantiomeric form na may therapeutic activity.

Ang antidepressant na epekto ng aktibong elemento ng gamot - venlafaxine - ay bubuo kasama ang potentiation ng mga epekto ng neurotransmitter sa central nervous system. Ang sangkap ay hindi nagpapakita ng pagkakaugnay para sa mga pagtatapos ng benzodiazepines, opiates, phencyclidines (PCP), pati na rin para sa elemento ng NMDA, histamine H1 at cholinergic muscarinic endings at α-adrenoreceptors.

Mga pahiwatig Alventa

Ginagamit ito para sa therapy ng mga yugto ng matinding depresyon, GAD, at para din sa pagkabalisa ng iba't ibang panlipunan (social phobia). Bilang karagdagan, ito ay inireseta upang maiwasan ang pag-unlad ng mga yugto ng matinding depresyon.

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Ang nakapagpapagaling na sangkap ay inilabas sa mga kapsula na may pinalawig na epekto - 14 piraso bawat pakete. Sa isang kahon - 1, 2 o 4 na pakete.

[ 3 ]

Pharmacodynamics

Ang Venlafaxine na may pangunahing metabolic element (ODV) ay mga makapangyarihang SSRI, pati na rin ang mga SNRI, ngunit sa parehong oras ay bahagyang nagpapabagal sa reverse dopamine uptake. Bilang karagdagan, ang gamot ay may epektibong epekto sa mga proseso ng reverse neurotransmitter uptake at binabawasan ang reaktibiti ng β-adrenergic receptors ng central nervous system. Bilang karagdagan, ang venlafaxine ay hindi pinipigilan ang aktibidad ng mga MAOI.

[ 4 ]

Pharmacokinetics

Ang Venlafaxine ay halos ganap (mga 92%) na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, ngunit sumasailalim sa malawak na pangkalahatang mga proseso ng metabolic (isang aktibong sangkap ng metabolic ay nabuo - AMC), dahil sa kung saan ang mga halaga ng bioavailability ng gamot ay humigit-kumulang 42±15%.

Kapag gumagamit ng gamot, ang mga halaga ng plasma ng Cmax ng venlafaxine at ODV ay tinutukoy pagkatapos ng 6.0±1.5 at 8.8±2.2 na oras, ayon sa pagkakabanggit.

Ang rate ng pagsipsip ng gamot sa extended-release capsules ay mas mababa kaysa sa rate ng excretion. Dahil dito, ang maliwanag na kalahating buhay ng bahagi (15±6 na oras) ay tunay na kalahating buhay ng pagsipsip sa halip na ang karaniwang kalahating buhay (5±2 oras) na sinusunod sa kaso ng agarang paglabas na mga tablet.

Ang gamot ay malawak na ipinamamahagi sa loob ng katawan. Ang mga tagapagpahiwatig ng intraplasmic synthesis ng gamot na may mga protina ay 27±2% na may mga halaga na 2.5-2215 ng/ml. Ang antas ng katulad na synthesis ng elementong ODV ay 30±12% na may mga halagang 100-500 ng/ml.

Kapag hinihigop, ang venlafaxine ay sumasailalim sa malawak na pangkalahatang intrahepatic na mga proseso ng metabolismo. Ang pangunahing metabolic component ng substance ay ODV, ngunit bilang karagdagan, ito ay binago sa N-desmethylvenlafaxine na may N-, pati na rin ang O-didesmethylvenlafaxine sa iba pang mga menor de edad na produkto ng pagkabulok.

Humigit-kumulang 87% ng dosis ng gamot ay excreted sa ihi sa loob ng 48 oras ng pagkuha ng isang solong dosis - sa anyo ng venlafaxine (5%), pati na rin ang unbound venlafaxine (29%), bound venlafaxine (26%) at iba pang mga metabolic component (27%).

Sa matagal na pangangasiwa ng gamot, ang akumulasyon ng venlafaxine sa katawan ay hindi nangyayari.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang kapsula ay dapat inumin kasama ng pagkain, lunukin nang buo at hugasan ng simpleng tubig. Ipinagbabawal na ilagay ang kapsula sa tubig, durugin, buksan o nguyain ito. Ang gamot ay iniinom isang beses sa isang araw, sa parehong oras - sa umaga o sa gabi.

Para sa depression.

Sa kaso ng depresyon, inireseta na magbigay ng 75 mg ng gamot isang beses sa isang araw. Pagkatapos ng 14 na araw, ang dosis ay maaaring doblehin (0.15 g), na may 1 dosis bawat araw - upang makamit ang karagdagang pagpapabuti ng klinikal na kondisyon. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 225 mg bawat araw sa mga banayad na yugto ng sakit, at hanggang sa 375 mg bawat araw sa mga malubhang uri nito.

Ang bawat pagtaas sa dosis ay dapat na 37.5-75 mg sa pagitan ng 2 linggo o higit pa (sa pangkalahatan, ang pagitan ay dapat na hindi bababa sa 4 na araw).

Sa kaso ng paggamit ng 75 mg ng Alventa, ang aktibidad ng antidepressant ay bubuo pagkatapos ng 14 na araw ng therapy.

Social phobia at GAD.

Para sa mga espesyal na anyo ng pagkabalisa (kabilang ang social phobia), kinakailangang gumamit ng 75 mg ng sangkap isang beses sa isang araw. Upang makamit ang klinikal na pagpapabuti, pagkatapos ng 14 na araw, ang dosis ay maaaring tumaas sa 0.15 g isang beses sa isang araw. Gayundin, kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 225 mg isang beses sa isang araw. Ang dosis ay maaaring tumaas ng 75 mg bawat araw sa 14 na araw o higit pang mga agwat (minimum na pagitan ay 4 na araw).

Sa kaso ng pangangasiwa ng 75 mg ng gamot, ang aktibidad ng anxiolytic ay sinusunod pagkatapos ng 7 araw ng paggamot.

Pag-iwas sa muling pagbabalik at mga pansuportang hakbang.

Inirerekomenda ng mga doktor ang pagbibigay ng mga gamot para sa mga yugto ng depresyon nang hindi bababa sa 0.5 taon. Ang mga pansuportang hakbang at pag-iwas sa mga relapses o mga bagong proseso ng disorder ay isinasagawa gamit ang mga dosis na napatunayang epektibo dati. Dapat patuloy na subaybayan ng doktor, hindi bababa sa isang beses bawat 3 buwan, ang bisa ng pangmatagalang paggamot.

Kakulangan ng paggana ng bato o atay.

Sa kaso ng mga problema sa pag-andar ng bato (mga halaga ng SCF ay <30 ml bawat minuto), kinakailangang bawasan ng kalahati ang pang-araw-araw na dosis ng venlafaxine. Ang mga taong sumasailalim sa mga sesyon ng hemodialysis ay kailangan ding bawasan ng kalahati ang dosis ng gamot. Kinakailangang tapusin ang sesyon ng hemodialysis bago kunin ang sangkap.

Sa kaso ng katamtamang pagkabigo sa atay, ang dosis ng gamot ay nabawasan din ng 50%. Minsan ang dosis ay maaaring mabawasan ng higit sa 50%.

Patuloy, pagpapanatili o pangmatagalang paggamot.

Ang talamak na yugto ng matinding depresyon ay dapat tratuhin nang hindi bababa sa ilang buwan o mas matagal pa. Sa kaso ng mga partikular na anyo ng pagkabalisa (kabilang ang social phobia), kinakailangan din ang mahabang cycle ng paggamot.

Dahil sa mataas na potensyal para sa mga masamang epekto na nauugnay sa dosis, ang pagtaas ng dosis ay dapat lamang gawin pagkatapos ng klinikal na pagsusuri. Ang pinakamababang epektibong dosis ay dapat mapanatili.

Paghinto ng venlafaxine.

Kapag itinigil ang therapy, ang dosis ay dapat na unti-unting bawasan. Kung ang Alventa ay ginamit nang higit sa 1.5 buwan, ang dosis ay dapat bawasan nang hindi bababa sa 14 na araw.

Gamitin Alventa sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal ang paggamit ng Alventa kung pinaghihinalaan mong ikaw ay buntis, buntis o nagpapasuso.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malakas na personal na sensitivity sa venlafaxine o iba pang bahagi ng gamot;
• kumbinasyon sa anumang MAOI, at sa parehong oras para sa 2 linggo mula sa sandali ng kanilang pangangasiwa (ang therapy na may venlafaxine ay dapat na ihinto ng hindi bababa sa 7 araw bago ang pangangasiwa ng anumang MAOI);
• nadagdagan ang mga halaga ng presyon ng dugo sa malubhang yugto (bago ang simula ng kurso sila ay 180/115 mm Hg o higit pa);
• glaucoma;
• mga sakit sa ihi dahil sa mahinang pag-agos ng ihi (halimbawa, dahil sa mga sakit na nakakaapekto sa prostate);
• malubhang bato o hepatic insufficiency.

Mga side effect Alventa

Ang pagbuo ng mga side effect ay nakasalalay sa dosis. Ang dalas at kalubhaan ng mga karamdaman ay maaaring tumaas sa panahon ng therapy.

Kabilang sa mga pinaka-karaniwang masamang epekto ay: hindi pagkakatulog, nerbiyos, pagkatuyo na nakakaapekto sa oral mucosa, hyperhidrosis, pagduduwal, paninigas ng dumi, asthenia, pagkahilo, pag-aantok, pati na rin ang orgasmic at ejaculatory disorder.

Iba pang mga paglabag:

• systemic disorder: panginginig, anaphylaxis, asthenia, angioedema at photosensitivity;
• pinsala sa pag-andar ng cardiovascular system: pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo, tachycardia, pati na rin ang pagbagsak ng orthostatic, vasodilation (madalas na pamumula ng balat sa mukha o ang hitsura ng lagnat), ventricular fibrillation, pagpapahaba ng pagitan ng QT, at kasama ang ventricular tachycardia na ito (kabilang ang pagkakaiba-iba ng "pirouette"); o pagkawala ng kamalayan;
• gastrointestinal disorder: paninigas ng dumi, pagduduwal, pagkawala ng gana, paggiling ng ngipin at pagsusuka;
• mga problema na nauugnay sa sistema ng dugo at lymph: thrombocytopenia, ecchymosis, pagdurugo sa gastrointestinal tract o mula sa mauhog lamad, pati na rin ang pagpapahaba ng panahon ng pagdurugo at mga dyscrasia ng dugo (kabilang ang aplastic anemia, neutro- o pancytopenia at agranulocytosis);
• metabolic disorder: tumaas na antas ng prolactin, nabawasan o tumaas ang timbang, tumaas na antas ng serum cholesterol, abnormal na mga pagsusuri sa function ng atay, pagtatae, hyponatremia, pancreatitis, bruxism, hepatitis, at Parhon syndrome;
• Mga sugat na nauugnay sa sistema ng nerbiyos: mga problema sa pagtulog, hindi pagkakatulog, tuyong bibig, nerbiyos, pagbaba ng libido, paresthesia at pagkahilo, kasama ang pagtaas ng tono ng kalamnan, pagpapatahimik, kawalang-interes, mga seizure at panginginig. Bilang karagdagan, ang myoclonus, NMS, mga karamdaman sa koordinasyon, mga sintomas ng manic, mga guni-guni, pagkalasing sa serotonin, mga karamdamang extrapyramidal (kabilang ang dyskinesia at dystonia), tinnitus, late-phase dyskinesia, epileptic seizure, rhabdomyolysis at mga palatandaan na katulad ng NMS ay sinusunod. Ang mga pag-iisip at pag-uugali ng pagpapakamatay, delirium o pagkabalisa ng isang psychomotor na kalikasan, agresyon at depersonalization ay sinusunod din;
• respiratory dysfunction: pulmonary eosinophilia, hikab, at flu-like syndrome;
• epidermal lesions: rashes, SJS, erythema multiforme, hyperhidrosis (din sa gabi), TEN at alopecia;
• mga karamdaman sa pag-andar ng pandama: mga pagbabago sa panlasa, mga karamdaman sa tirahan at ingay sa tainga;
• mga problema sa paggana ng mga organo ng ihi at bato: pagpapanatili ng ihi o dysuria (pangunahin ang mga paghihirap sa simula ng proseso ng pag-ihi);
• mga karamdaman ng mammary glands at reproductive organs: anorgasmia, urinary disorder (madalas na problema sa pagsisimula ng pag-ihi), orgasmic disorder (lalaki) o ejaculation at impotence, pati na rin ang menstrual cycle disorders (nadagdagan o hindi regular na regla - metrorrhagia o menorrhagia), orgasmic disorders (wlakiouria);
• pinsala sa visual organs: pinalaki ang mga mag-aaral, glaucoma, accommodation disorder at mga problema sa paningin.

Ang mga sintomas ng withdrawal ay naobserbahan sa mga taong dumanas ng depresyon o mga partikular na anyo ng pagkabalisa. Sa biglaang pag-alis ng gamot o isang malakas o unti-unting pagbawas sa dosis nito (sa iba't ibang mga dosis), maaaring lumitaw ang mga bagong sintomas. Ang pagtaas sa dalas ng mga bagong pagpapakita ay nauugnay sa isang pagtaas sa laki ng dosis at tagal ng therapy.

Kasama sa mga sintomas ng withdrawal ang pagtatae, tuyong bibig, pagkabalisa, walang layunin na paglalakad, pagkabalisa na may pagkawala ng gana, kaguluhan sa pag-iisip at kahinaan, pati na rin ang paresthesia, hypomania, nerbiyos na may pananakit ng ulo, hyperhidrosis, pagkahilo, antok, pagsusuka na may insomnia, panginginig, pagduduwal, flu-like syndrome at matingkad na panaginip. Ang mga pagpapakitang ito ay banayad at kusang nalutas.

Sa kaso ng pagkansela ng mga antidepressant, kinakailangan na subaybayan ang kondisyon ng pasyente, proporsyonal na bawasan ang dosis ng venlafaxine. Ang tagal ng panahon ng pagbawas ng dosis ay tinutukoy ng dosis mismo, ang personal na sensitivity ng pasyente at ang tagal ng therapy.

Labis na labis na dosis

Sa pagsusuri sa post-marketing, ang pagkalason ay naobserbahan pangunahin kapag ang gamot ay ginamit kasama ng alkohol o iba pang mga gamot.

Ang tachycardia, mydriasis, pagsusuka, mga pagbabago sa kamalayan (mula sa pag-aantok hanggang sa pagkawala ng malay) at mga seizure ay kadalasang nabubuo sa panahon ng pagkalasing. Kasama sa iba pang mga sintomas ang mga pagbabago sa mga pagbabasa ng ECG (tumaas na QRS complex, pagpapahaba ng mga marka ng pagitan ng QT o sangay ng bundle ng Kanyang), bradycardia, pagkahilo, ventricular tachycardia, pagbaba ng presyon ng dugo at kamatayan.

Sa kaso ng labis na dosis, dahil sa mga nakakalason na katangian ng venlafaxine, ang panganib ng pagpapakamatay ay tumataas sa mga pasyente, kaya naman kinakailangang gamitin ang pinakamababang halaga ng gamot na nagbibigay ng kinakailangang resulta - upang mabawasan ang posibilidad ng pagkalason. Ang isang nakamamatay na kinalabasan ay posible sa pagkalasing sa venlafaxine kasama ng iba pang mga gamot o inuming nakalalasing.

Kinakailangan na i-clear ang respiratory tract, tiyakin ang pagpasa ng oxygen at, kung kinakailangan, magsagawa ng artipisyal na bentilasyon. Dapat ding isagawa ang mga sintomas at pansuportang pamamaraan ng paggamot at ang tibok ng puso at ang paggana ng iba pang mahahalagang organ ay dapat na masubaybayan nang mabuti.

Kung may mataas na posibilidad ng aspirasyon, ang pagsusuka ay hindi dapat sapilitan. Posible ang gastric lavage kung ito ay isinasagawa sa ilang sandali pagkatapos ng pag-inom ng gamot o kapag lumitaw ang mga kaukulang palatandaan. Ang pag-inom ng activated carbon ay maaari ring bawasan ang pagsipsip ng gamot. Ang dialysis, forced diuresis, hemoperfusion, at exchange blood transfusion ay hindi epektibo. Walang mga antidotes para sa venlafaxine.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Gamitin kasama ang mga MAOI.

Ang pagsasama ng gamot sa MAOIs ay ipinagbabawal.

Sa mga taong huminto sa pag-inom ng MAOI ilang sandali bago uminom ng gamot, o huminto sa Alventa therapy ilang sandali bago kumuha ng MAOIs, naiulat ang malubhang epekto. Kabilang dito ang pagsusuka, pagkahilo, mga seizure, panginginig, pag-atake, pagduduwal, labis na pagpapawis, at lagnat, na sinamahan ng NMS at mga seizure (maaaring humantong sa kamatayan).

Ang pangangasiwa ng Venlafaxine ay maaaring magsimula pagkatapos ng hindi bababa sa 2 linggo na lumipas mula sa pagtatapos ng MAOI therapy.

Ang panahon sa pagitan ng pagtigil sa paggamit ng mga nababaligtad na MAOI, pagsisimula ng moclobemide at pagsisimula ng Alventa ay dapat tumagal ng hindi bababa sa 2 linggo. Kapag nagpapakilala ng MAOI sa yugto ng paglilipat ng isang tao mula sa moclobemide patungo sa Alventa, ang panahon ng pagbabago ng gamot ay dapat tumagal ng hindi bababa sa 1 linggo.

Mga gamot na nakakaapekto sa paggana ng central nervous system.

Dahil sa prinsipyo ng nakapagpapagaling na epekto ng venlafaxine at ang mataas na posibilidad ng pagkalasing ng serotonin, kinakailangang pagsamahin ang gamot at mga sangkap na may posibleng epekto sa proseso ng serotonergic transmission ng neural impulses (halimbawa, SSRIs, triptans o lithium agent) na may matinding pag-iingat.

Indinavir.

Ang kumbinasyon ng gamot at indinavir ay humahantong sa isang pagbawas sa mga halaga ng AUC at Cmax ng huli - sa pamamagitan ng 28% at 36%, ayon sa pagkakabanggit. Hindi binabago ng Indinavir ang mga pharmacokinetic na parameter ng venlafaxine at ODV.

Warfarin.

Sa mga indibidwal na gumamit ng warfarin, maaaring tumaas ang aktibidad ng anticoagulant at PT kapag sinimulan ang therapy sa Alventa.

Cimetidine.

Sa mga matatandang tao at mga taong may mga problema sa atay na gumagamit ng gamot kasama ng cimetidine, ang therapeutic na pakikipag-ugnayan ay hindi pa pinag-aralan, samakatuwid, ang mga naturang pasyente ay dapat na subaybayan sa klinika.

Ethanol.

Huwag uminom ng alak habang gumagamit ng venlafaxine.

Mga sangkap na pumipigil sa aktibidad ng CYP2D6.

Ang CYP2D6 isoenzyme, na kasangkot sa genetic polymorphism sa metabolic process ng maraming antidepressants, ay nagko-convert ng venlafaxine element sa pangunahing metabolic component ng ODV, na may aktibidad na panggamot. Samakatuwid, ang mga pakikipag-ugnayan ay maaaring asahan kapag ang gamot ay ginamit kasama ng mga ahente na nagpapabagal sa pagkilos ng CYP2D6.

Ang mga kumbinasyong nagdudulot ng pagpapahina ng mga proseso ng pagbabagong-anyo ng venlafaxine sa ODV ay ayon sa teoryang may kakayahang pataasin ang mga antas ng serum venlafaxine at pagbaba ng mga halaga ng ODV.

Mga gamot na hypoglycemic at antihypertensive.

Sa pagkumpleto ng drug therapy, tumataas ang mga antas ng clozapine, na humahantong sa pansamantalang paglitaw ng mga side effect, kabilang ang mga seizure.

Metoprolol.

Ang kumbinasyon ng gamot na may metoprolol ay nagdudulot ng pagtaas sa antas ng plasma ng huli, nang hindi binabago ang mga tagapagpahiwatig ng aktibong sangkap na metabolic nito - α-hydroxymetoprolol. Ang mga klinikal na kahihinatnan ng gayong epekto para sa mga taong may mataas na halaga ng presyon ng dugo ay hindi pa natutukoy, kaya't kinakailangang pagsamahin ang mga gamot na ito nang maingat.

Haloperidol.

Kinakailangang isaalang-alang na ang pinagsamang paggamit ng mga gamot at haloperidol ay binabawasan ang clearance at pinatataas ang Cmax at AUC, habang iniiwan ang kalahating buhay ng haloperidol na hindi nagbabago. Walang impormasyon tungkol sa klinikal na kahalagahan ng naturang pakikipag-ugnayan.

[ 11 ], [ 12 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Maaaring itago ang Alventa sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Mga halaga ng temperatura - hindi mas mataas sa 30°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Alventa sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng pagbebenta ng sangkap na panggamot.

[ 13 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi maaaring inireseta sa pediatrics (sa ilalim ng 18 taong gulang).

[ 14 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Velaxin, Dapfix, Venlafaxine na may Velafax, Voxemmel, Efevelon na may Venlaxor, Newelong at Venlift OD.

[ 15 ], [ 16 ]