Zilola

Ang Zilola ay isang systemic na antihistamine na gamot, isang derivative ng piperazine.

Mga pahiwatig Zilola

Ito ay ipinahiwatig para sa pag-aalis ng mga allergic na anyo ng rhinitis (kabilang ang mga buong taon), at din ang talamak na anyo ng idiopathic urticaria.

Paglabas ng form

Magagamit sa mga tablet, 7 piraso sa 1 paltos. Ang isang pakete ay naglalaman ng 1 o 4 na blister strip.

Pharmacodynamics

Ang Levocetirizine ay isang matatag na aktibong R-enantiomer ng sangkap na cetirizine, at kabilang sa kategorya ng mga pumipili na mapagkumpitensyang antagonist ng mga receptor (H1) ng histamine. Kasabay nito, ang affinity para sa mga receptor na ito ng levocetirizine ay dalawang beses na mas mataas kaysa sa sangkap na cetirizine.

Ang gamot ay nakakaapekto sa histamine-dependent stage ng allergic response, at sa parehong oras ay binabawasan ang paggalaw ng mga eosinophils, nagpapalakas ng mga daluyan ng dugo at pinipigilan ang paglabas ng mga nagpapasiklab na konduktor. Bilang karagdagan, pinipigilan nito ang pag-unlad at pinapagaan ang kurso ng mga sintomas ng allergy, may mga antiallergic, antiexudative at anti-inflammatory properties. Kasabay nito, halos wala itong antiserotonin at cholinolytic effect. Sa therapeutic doses, ito ay halos walang sedative effect.

Ang pagsusuri sa ECG ay hindi nagpahayag ng anumang nauugnay na epekto ng levocetirizine sa pagitan ng QT.

Pharmacokinetics

Ang mga pharmacokinetics ng aktibong sangkap ay nagbabago nang linear. Depende ito sa dosis, may mahinang indibidwal na pagkakaiba-iba at halos hindi naiiba sa mga tagapagpahiwatig ng cetirizine.

Ang Levocetirizine ay nasisipsip nang medyo mabilis kapag iniinom nang pasalita. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa rate ng pagsipsip, ngunit ito ay nagpapabagal nito. Ang pinakamataas na antas ng plasma ay sinusunod 0.9 na oras pagkatapos kumuha ng gamot sa isang panggamot na dosis at 207 ng/ml (na may isang solong dosis) at 308 ng/ml (na may paulit-ulit na paggamit ng gamot sa isang dosis na 5 mg). Ang mga antas ng balanse sa serum ay naabot pagkatapos ng 2 araw.

Walang impormasyon sa pamamahagi ng gamot sa loob ng mga tisyu ng katawan ng tao, at bilang karagdagan dito, sa pagpasa ng sangkap sa pamamagitan ng BBB. Sa panahon ng pagsubok sa hayop, ang pinakamataas na tagapagpahiwatig ay sinusunod sa loob ng mga bato na may atay, at ang pinakamababa - sa loob ng central nervous system. Ang dami ng pamamahagi ay 0.4 l / kg, at ang synthesis na may protina ng plasma ay umabot sa 90%.

Humigit-kumulang 14% ng aktibong sangkap ay kasangkot sa proseso ng metabolismo sa loob ng katawan. Kabilang dito ang oksihenasyon, pagbubuklod sa taurine, at N- kasama ng O-dealkylation. Ang mga huling proseso ay ginagawa ng hemoprotein CYP ZA4, at ilang hemoprotein isoform ang kasangkot sa mga proseso ng oxidative. Ang aktibong sangkap ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng hemoprotein isoenzymes 1A2 at 2C9, at bilang karagdagan sa 2C19 na may 2D6 at 2E1 na may ZA4 sa kanilang mga halaga, na lumampas sa pinakamataas na antas pagkatapos kumuha ng oral na dosis na 5 mg. Dahil ang proseso ng metabolismo ay mababa, at ang suppressive effect ay hindi pinahusay, ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan ng aktibong sangkap sa iba pang mga sangkap ay napakababa.

Ang paglabas ng gamot ay madalas na isinasagawa sa pamamagitan ng aktibong nagaganap na tubular secretion, pati na rin ang glomerular filtration. Ang kalahating buhay ay 7.9+1.9 na oras, at ang kabuuang clearance rate ay 0.63 ml/minuto/kg. Ang sangkap ay hindi maipon, ganap na pinalabas sa loob ng 96 na oras. Ang paglabas ng humigit-kumulang 85.4% ng dosis ng gamot ay isinasagawa kasama ng ihi (hindi nagbabago ang anyo), at humigit-kumulang 12.9% ay pinalabas kasama ng mga dumi.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato (na may halaga ng CC na <40 ml/min), bumababa ang rate ng clearance ng gamot at tumataas ang kalahating buhay (sa mga pasyenteng tumatanggap ng hemodialysis, bumababa ang kabuuang rate ng 80%), kaya naman kailangan nilang pumili ng naaangkop na regimen ng dosis. Sa panahon ng karaniwang pamamaraan ng hemodialysis (4 na oras), isang maliit na bahagi lamang (mas mababa sa 10%) ng aktibong sangkap ang inaalis.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay maaaring inumin ng mga bata na higit sa 6 taong gulang at matatanda (ang pang-araw-araw na dosis ay isang solong dosis ng 5 mg ng gamot). Ang tablet ay maaaring kunin alinman sa walang laman na tiyan o kasama ng pagkain, hugasan ng tubig. Hindi ito pwedeng nguyain.

Para sa mga taong nagdurusa sa talamak na pagkabigo sa bato, ang gamot ay maaaring inireseta lamang pagkatapos ng konsultasyon sa isang doktor. Ang dosis ay dapat kalkulahin alinsunod sa tagapagpahiwatig ng CC:

• sa isang banayad na yugto ng karamdaman (clearance ay 50-79 ml / minuto), ang mga tablet ay kinuha sa isang karaniwang dosis - 5 mg isang beses sa isang araw;
• katamtamang anyo ng disorder (clearance sa loob ng 30-49 ml / minuto) - 5 mg isang beses sa isang araw; tuwing 2 araw;
• malubhang anyo ng disorder (clearance na mas mababa sa 30 ml/minuto) – bawat 3 araw, 5 mg isang beses sa isang araw;
• Para sa mga indibidwal na may terminal stage pathology na nasa hemodialysis (clearance na mas mababa sa 10 ml/minuto), ang pag-inom ng gamot ay ganap na kontraindikado.

Ang tagal ng therapeutic course ay depende sa kalubhaan ng patolohiya, uri nito, at ang lakas ng pagpapakita ng mga palatandaan ng sakit (ang mga parameter na ito ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot). Sa kaso ng panandaliang pakikipag-ugnay sa isang allergen (halimbawa, sa pollen ng halaman), sapat na gamitin ang gamot sa loob ng 1 linggo. Sa karaniwan, ang kurso ay tumatagal ng 3-6 na linggo.

Upang maalis ang mga talamak na anyo ng allergic rhinitis o urticaria, ang gamot ay dapat inumin sa loob ng 1 taon.

Gamitin Zilola sa panahon ng pagbubuntis

Ang Zilol ay hindi dapat inireseta sa mga buntis na kababaihan.

Ang aktibong sangkap ay maaaring makapasok sa gatas ng suso, kaya't kung kinakailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat itigil nang ilang sandali.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• hindi pagpaparaan sa levocetirizine, pati na rin ang iba pang mga derivatives ng piperazine o anumang iba pang elemento ng gamot;
• malubhang anyo ng pagkabigo sa bato, kung saan ang CC ay mas mababa sa 10 ml/minuto;
• namamana na anyo ng galactose intolerance (malubhang), kakulangan ng enzyme lactase (β-galactosidase) o mga problema sa pagsipsip ng katawan ng galactose na may glucose;
• mga batang wala pang 6 taong gulang.

Mga side effect Zilola

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng mga sumusunod na epekto:

• mga organo ng nervous system: ang hitsura ng pananakit ng ulo, paresthesia, convulsions, pagkahilo, dysgeusia o panginginig, pati na rin ang pagkahilo, matinding pagkapagod, isang pakiramdam ng pag-aantok at asthenia;
• visual na organo: malabong paningin o kapansanan sa paningin;
• mga organo ng cardiovascular system: ang hitsura ng tachycardia o mga pagbabago sa ritmo ng puso;
• mga organ sa paghinga: paglitaw ng dyspnea;
• gastrointestinal tract: pagsusuka, pananakit ng tiyan, paninigas ng dumi o pagtatae, at kasama nitong pagduduwal at tuyong bibig;
• mga organ ng digestive system: pag-unlad ng hepatitis;
• subcutaneous tissue na may balat: pantal sa gamot (uri na lumalaban), Quincke's edema, urticaria, at bilang karagdagan sa iba pang mga pantal at pangangati;
• musculoskeletal system: pag-unlad ng pananakit ng kalamnan;
• mga organo ng immune system: mga pagpapakita ng hypersensitivity, kabilang ang anaphylaxis;
• mga organo at bato ng sistema ng ihi: pagpapanatili ng ihi, pag-unlad ng dysuria;
• metabolic disorder: nadagdagan ang gana;
• pangkalahatang karamdaman: ang hitsura ng pamamaga;
• mga pagsubok sa laboratoryo: mga pagbabago sa mga pagsusuri sa pag-andar ng atay, at bilang karagdagan, pagtaas ng timbang.

Ang paggamit ng gamot ay dapat na ihinto kung ang alinman sa mga reaksyon sa itaas ay bubuo, pagkatapos ay dapat kumunsulta sa isang doktor.

Labis na labis na dosis

Bilang resulta ng labis na dosis ng droga, ang pagkalasing ay maaaring magpakita mismo sa anyo ng isang pakiramdam ng pag-aantok. At sa mga bata, kung minsan ay nagpapakita ito ng sarili sa anyo ng pagkabalisa at malakas na kaguluhan, na pagkatapos ay nagiging antok.

Kung ang pasyente ay nagpapakita ng mga palatandaan ng labis na dosis (lalo na sa mga bata), ang gamot ay dapat na ihinto. Pagkatapos, ang isang doktor ay dapat tumawag sa lalong madaling panahon, ang tiyan ng tao ay dapat hugasan, at ang activated carbon ay dapat ibigay. Kung hindi, ang paggamot ay nagpapakilala. Walang tiyak na antidote, at ang hemodialysis ay hindi magiging epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag ginamit sa kumbinasyon ng cimetidine, azithromycin at pseudoephedrine, pati na rin sa erythromycin, diazepam, ketoconazole at glipizide, walang makabuluhang negatibong pakikipag-ugnayan sa droga ang nangyayari.

Sa kumbinasyon ng theophylline (sa pang-araw-araw na dosis na 400 mg), ang kabuuang clearance rate ng levocetirizine ay bumababa (-16%), ngunit ang mga pharmacokinetic na katangian ng theophylline ay nananatiling hindi nagbabago.

Ang Levocetirizine ay hindi nagpapataas ng mga epekto ng mga inuming nakalalasing, ngunit sa mga taong may mataas na sensitivity, kapag pinagsama ang gamot sa alkohol o iba pang mga gamot na nagpapahina sa pag-andar ng central nervous system, ang gayong epekto ay maaaring umunlad.

Sa panahon ng paggamot sa Zilola, kinakailangan na ihinto ang paggamit ng mga sedative.

[ 1 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot na ito ay hindi nangangailangan ng anumang partikular na kondisyon ng imbakan o kondisyon ng temperatura. Dapat itong itago sa hindi maaabot ng mga bata.

[ 2 ], [ 3 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Zilola sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.