Antabuse

Antabuse ay isang sangkap na ginagamit sa mga kaso ng additive disorder (alcohol dependence).

Ang mekanismo ng anti-alkohol na epekto ng gamot ay nauugnay sa epekto nito sa metabolismo ng alkohol sa loob ng katawan sa pamamagitan ng pagharang sa aktibidad ng mga sistema ng enzyme na lumahok sa pagbabago ng alkohol. Kasabay nito, hinaharangan din nito ang pagkilos ng 5-oxyindoleacetic acid na may adrenaline, na nagiging sanhi ng akumulasyon ng acetaldehyde sa dugo, na humahantong sa paglitaw ng mga somatovegetative disorder sa isang tao (potentiation ng tibok ng puso, pagbaba ng presyon ng dugo, paninikip sa dibdib, panginginig, isang pakiramdam ng kakila-kilabot, atbp.).

Mga pahiwatig Antabuse

Ginagamit ito para sa therapy sa mga taong may talamak na alkoholismo (anumang uri at yugto ng sakit).

Paglabas ng form

Ginagawa ito sa anyo ng mga effervescent tablet na puti o halos puting kulay na 200 at 400 mg. May mga tapyas na gilid at isang linya ng marka at ang pagmamarka ng "CD" - sa isang gilid ay may mga linya ng puntos at "C" - sa kabilang panig ay may mga linya ng puntos.

Pharmacokinetics

Iniksyon sa kalamnan tissue, disulfiram crystallizes sa isang napakataas na bilis, na sinusundan ng pagbuo ng isang malaking bilang ng mga maliliit na kristal, at pagkatapos ay unti-unting pumasa sa dugo. Ang mataas na lipid solubility rate ay nagpapahintulot sa disulfiram na malawak na maipamahagi sa loob ng katawan at maipon sa loob ng mataba na mga tisyu.

Ang Disulfiram ay sumasailalim sa mga metabolic na proseso nang mabilis sa pagbuo ng elementong DDC; bahagi ng sangkap ay excreted sa anyo ng carbon disulfide kasama ang hangin na ang pasyente exhales, at ang iba pang bahagi ay kasangkot sa intrahepatic metabolismo sa pagbuo ng methyl-DDC, na kung saan ay transformed sa therapeutically aktibong bahagi methyl-DTC.

Ang kalahating buhay ng methyl-DTC ay humigit-kumulang 10 oras, at ang pagbabawal na epekto nito sa aldehyde dehydrogenase ay mas tumatagal. Gayunpaman, kahit na ang mga elemento ng metabolic ay nasa mababang konsentrasyon, ang mga uri ng manifestations ng disulfiram-ethanol ay maaaring umunlad sa loob ng 20 araw mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot.

Sa kaso ng banayad o katamtamang dysfunction ng atay, ang mga proseso ng metabolic ay hindi humina. Sa kaso ng cirrhosis sa atay, mayroong isang pagtaas sa mga antas ng dugo ng mga metabolite.

Ang paglabas ng mga elemento ng metabolic ay pangunahing natanto sa ihi. Ang ilang mga halaga ay excreted sa hangin na ang isang tao exhales (sa anyo ng carbon disulfide). Ang isa pang 20% sa anyo ng pare-pareho na disulfiram ay excreted na may mga feces.

Dosing at pangangasiwa

Bago simulan ang therapy, kinakailangan upang magsagawa ng isang buong pagsusuri ng pasyente. Gayundin, kinakailangan na makipag-usap sa kanya, kung saan dapat itong iparating na mahigpit siyang ipinagbabawal na kumuha ng mga droga o inuming nakalalasing sa panahon ng therapy. Pagkatapos nito, kinakailangan na makuha ang kanyang nakasulat na pahintulot at isang resibo na binigyan siya ng babala tungkol sa mga panganib ng pag-inom ng droga at alkohol, gayundin ang tungkol sa obligasyon na sumunod sa mga kondisyon ng isang pangmatagalang kurso sa therapeutic at rehabilitasyon.

Gayundin, bago simulan ang paggamot, kinakailangan upang ganap na alisin ang mga sintomas ng withdrawal at kumpletuhin ang isang kurso ng pangkalahatang pagpapalakas, detoxification at symptomatic na paggamot. Kasama nito, inirerekomenda na magsagawa ng mga makatwirang pamamaraan ng psychotherapy. Bilang karagdagan, 1-3 araw bago gamitin ang gamot, dapat mong ganap na ihinto ang paggamit ng mga tranquilizer, sleeping pills, neuroleptics at antidepressants. Bago simulan ang therapy, ang pasyente ay dapat magkaroon ng mga klinikal na pagpapakita ng post-withdrawal syndrome: malakas na sikolohikal na pananabik para sa mga droga at alkohol, masamang kalooban, matinding pagkamayamutin, mga karamdaman sa pagtulog, pagkabalisa, pagkawala ng gana at takot.

Ang effervescent tablet ay dissolved sa tubig sa isang sapat na halaga upang ganap na matunaw ang gamot. Ang paggamot ay inireseta pagkatapos ng masusing pagsusuri sa pasyente at babala tungkol sa mga kahihinatnan at komplikasyon. Uminom ng 200-500 mg 1-2 beses sa isang araw ayon sa isang indibidwal na regimen. Pagkatapos ng 7-10 araw, ang isang disulfiram-alcohol test ay ginaganap (20-30 ml ng vodka pagkatapos kumuha ng 500 mg ng gamot); kung mahina ang reaksyon, ang dosis ng alkohol ay nadagdagan ng 10-20 ml (ang maximum na dosis ng vodka ay 100-120 ml). Ang pagsusuri ay paulit-ulit pagkatapos ng 1-2 araw sa ospital at pagkatapos ng 3-5 araw sa isang outpatient na batayan, na may pagsasaayos ng dosis ng alkohol at/o gamot kung kinakailangan. Kasunod nito, ang dosis ng pagpapanatili na 150-200 mg/araw ay maaaring gamitin sa loob ng 1-3 taon.

[ 1 ]

Gamitin Antabuse sa panahon ng pagbubuntis

Ang antabuse ay ipinagbabawal sa panahon ng pagbubuntis. Bago simulan ang therapy, kinakailangan na ganap na ibukod ang posibilidad ng pagbubuntis sa pasyente, at gumamit ng maaasahang mga contraceptive sa panahon ng kurso.

Sa panahon ng paggamot, dapat mong ihinto ang pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa disulfiram;
• malubhang yugto ng mga sakit na nakakaapekto sa cardiovascular system: atherosclerosis sa lugar ng cerebral vessels, malubhang cardiosclerosis, aortic aneurysm, pre-o post-infarction na kondisyon, mataas na presyon ng dugo (grade 2-3), coronary insufficiency, decompensated cardiovascular pathologies at malubhang sakit na nakakaapekto sa cerebral vessels;
• malubhang yugto ng pagkabigo sa atay;
• mga sakit sa endocrine, kabilang ang hyperthyroidism at diabetes (malubha o katamtaman);
• epileptiform syndromes at epilepsy (hindi kasama ang epilepsy na nauugnay sa alkohol);
• talamak na neuropsychiatric pathologies (kabilang ang manic-depressive psychosis at schizophrenia);
• mga ulser sa gastrointestinal tract sa panahon ng talamak na yugto o may hitsura ng pagdurugo;
• mga sakit na nakakaapekto sa hematopoietic system;
• neuritis na nakakaapekto sa optic o auditory nerve, pati na rin ang polyneuritis;
• glaucoma;
• kumbinasyon sa isoniazid, phenytoin o metronidazole;
• tuberculosis (na-diagnose din sa unang pagkakataon; sinamahan ng infiltrate at hemoptysis);
• pagkakaroon ng malubha o katamtamang hika;
• malignant neoplasms;
• leukopenia o anemia;
• pulmonary emphysema at matinding respiratory failure;
• endarteritis ng isang obliterating kalikasan;
• mga impeksyon sa tserebral ng nakakahawang kalikasan at mga natitirang sintomas pagkatapos ng stroke o impeksyon;
• mga taong higit sa 60 taong gulang;
• pagkonsumo ng pagkain o inumin, pati na rin ang mga gamot o pampaganda na naglalaman ng alkohol (sa loob ng 24 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng disulfiram);
• kasaysayan ng psychosis;
• traumatikong patolohiya.

Mga side effect Antabuse

Kasama sa mga side effect ang:

• mga karamdaman sa paggana ng sistema ng nerbiyos: mono- o polyneuropathy, neuritis sa optic nerve area, polyneuritis na nakakaapekto sa mga binti, pag-aantok, disorientation, kapansanan sa memorya, pananakit ng ulo at mga karamdaman ng isang neuropsychiatric na kalikasan ay madalas na sinusunod. Minsan nagkakaroon ng epileptiform seizure;
• mga problema sa pagtunaw: lasa ng metal. Minsan ang pagkawala ng gana, pagtatae, pagsusuka, hepatitis o jaundice ay sinusunod;
• sintomas ng allergy: pangangati o epidermal rash;
• sexual dysfunction: paminsan-minsang paghina ng potency;
• mga manifestations na nauugnay sa disulfiram-ethanol compound: heart rhythm disorders, myocardial infarction, collapse, cerebral edema at angina attacks. Bilang karagdagan, ang kakulangan sa coronary na may nabawasan na pag-andar ng puso, arrhythmic mababaw na paghinga (o ang kumpletong pagtigil nito), pati na rin ang cyanosis sa mga kuko o labi ay maaaring umunlad;
• iba pa: namamagang lalamunan o tuyong ubo, matinding pagkapagod, takot, isang matalim na panggamot na amoy mula sa bibig at matinding sakit sa lugar ng iniksyon na may pag-unlad ng pag-iilaw sa binti, pati na rin ang init sa lalamunan. Minsan ang pagtaas ng temperatura sa 37-38 ^o C, ang pagdidilim ng ihi at reflex anuria ay maaaring maobserbahan;
• Mga pagbabago sa mga resulta ng pagsubok: Maaaring magbago ang mga resulta ng pagsusuri sa function ng atay.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalasing, mayroong isang potentiation ng mga side symptoms, pag-unlad ng encephalopathy o extrapyramidal sign; napapansin din ang kalituhan ng kamalayan. Sa mga malubhang karamdaman, mayroong pagkabigo sa paggana ng cardiovascular system at isang comatose state.

Ang mga sintomas na aksyon ay isinasagawa. Sa malalang kaso, ang pasyente ay inihiga nang pahalang, na may heating pad sa paa, at binibigyan ng ammonia para maamoy at binibigyan ng bitamina C at glucose sa intravenously.

Kung humina ang function ng puso, ginagamit ang corazol, cordiamine, caffeine o camphor.

Sa kaso ng pagbaba ng presyon ng dugo, ginagamit ang ephedrine, strychnine, adrenaline, pati na rin ang metazone at prednisolone. Ang lobeline o cytitone ay ginagamit sa ilalim ng balat; carbogen ay dapat ding inhaled.

Sa panahon ng pag-atake ng epileptiform, ang 25% magnesium sulfate liquid (5 ml) na natunaw sa 40% na glucose (20-40 ml) ay ibinibigay, pati na rin ang 2-4 ml ng seduxen. Ang isang enema na may chlorhydrate ay ginagawa din.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pagsasama-sama ng gamot sa coumarin anticoagulants (kabilang ang warfarin) ay humahantong sa potentiation ng anticoagulant na aktibidad at pinatataas ang posibilidad ng pagdurugo.

Pinipigilan ng Disulfiram ang mga epekto ng mga enzyme ng atay, kaya naman ang paggamit nito kasama ng mga sangkap na ang mga metabolic na proseso ay isinasagawa sa loob ng atay ay maaaring humantong sa isang pagkagambala sa kanilang metabolismo.

Ang kumbinasyon ng mga gamot at phenothiazine derivatives, tricyclics, at MAOIs ay maaaring tumaas ang panganib ng masamang epekto na nauugnay sa mga pakikipag-ugnayan ng gamot.

Ang pangangasiwa kasama ng buspirone ay maaaring, sa teorya, ay makapukaw ng pag-unlad ng mga sakit sa pag-iisip (tulad ng kahibangan).

Ang paggamit sa disulfiram ay binabawasan ang mga halaga ng clearance ng imipramine at desipramine.

Ang kumbinasyon ng Antabuse at amitriptyline ay maaaring mag-potentiate sa nakapagpapagaling na aktibidad ng disulfiram, ngunit sa parehong oras ang nakakalason na epekto ng amitriptyline sa central nervous system ay maaaring tumaas.

Ang pangangasiwa sa kumbinasyon ng chloridazepoxide at diazepam ay nagpapataas ng kanilang mga halaga sa plasma, na kung minsan ay humahantong sa pagkahilo. Ang epekto ng diazepam ay maaaring magpahina sa kalubhaan ng epekto ng disulfiram-alcohol. May posibilidad ng potentiation ng mga nakakalason na katangian ng temazepam.

Ang pangangasiwa kasama ng isoniazid ay maaaring makapukaw ng depresyon at pagkahilo; na may caffeine - nagiging sanhi ng pagbawas sa rate ng paglabas ng elementong ito mula sa katawan; ang paggamit sa metronidazole ay humahantong sa pagkalito at pag-unlad ng psychosis sa aktibong yugto; Ang paggamit ng omeprazole ay maaaring maging sanhi ng catatonia at kapansanan sa kamalayan.

Kapag pinagsama ang mga gamot na may perphenazine, may panganib na magkaroon ng psychotic manifestations.

Ang sabay-sabay na paggamit sa rifampicin ay nagdudulot ng pagbagal sa mga metabolic process at excretion nito.

Ang kumbinasyon ng gamot at phenazone ay nagpapahaba sa kalahating buhay ng huli.

Gamitin kasama ng phenytoin at iba pang benzodiazepine derivatives, pati na rin sa morphine, barbiturates at pentidine potentiates ang mga side effect at therapeutic effect ng mga gamot na ito (dahil sa pagtaas ng kanilang plasma level); lumilitaw din ang mga palatandaan ng pagkalasing.

Ang kumbinasyon sa chlorzoxazone ay nagpapataas ng mga halaga ng plasma nito.

Ang pangangasiwa na may chlorpromazine ay maaaring magpalakas ng pagbaba ng presyon ng dugo.

Mayroong impormasyon tungkol sa paglitaw ng mga pakikipag-ugnayan ng droga sa mga sangkap tulad ng amphetamine at bupropion na may methylphenidate.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Panatilihing malayo sa mga bata; panatilihing mahigpit na nakasara sa orihinal na lalagyan; mag-imbak sa temperatura ng silid, malayo sa sobrang init at kahalumigmigan (hindi sa banyo o malapit sa lababo); itapon kapag luma na o hindi na kailangan.

Shelf life

Maaaring gamitin ang antabuse sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng pharmaceutical substance.

[ 4 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay ipinagbabawal para sa paggamit sa pediatrics.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Antakson, Naltrexin, Lidevin na may Biotredin, Teturam at Vivitrol na may Medichronal at Disulfiram, pati na rin ang Esperal, Colme at Naltrex.