Bagong henerasyon na malawak na spectrum na antibiotic: mga pangalan

Ang unang antimicrobial na gamot ay natuklasan sa simula ng ika-20 siglo. Noong 1929, sinimulan ng propesor ng London University na si Alexander Fleming ang isang detalyadong pag-aaral ng mga katangian ng berdeng amag at nabanggit ang mga espesyal na katangian ng antibacterial nito. At noong 1940, ang isang purong kultura ng sangkap na ito ay pinalaki, na naging batayan para sa unang antibyotiko. Ito ay kung paano lumitaw ang kilalang penicillin, na nagligtas sa buhay ng maraming tao sa halos 80 taon.

Pagkatapos ang pag-unlad ng agham ng mga ahente ng antimicrobial ay nagpatuloy sa isang pagtaas ng sukat. Parami nang parami ang mga bagong epektibong antibiotic na lumitaw, na may mapanirang epekto sa mga mikrobyo, na pumipigil sa kanilang paglaki at pagpaparami.

Nagtatrabaho sa direksyong ito, natuklasan ng mga microbiologist na ang ilan sa mga nakahiwalay na antimicrobial substance ay kumikilos sa isang espesyal na paraan. Nagpapakita sila ng aktibidad na antibacterial laban sa ilang uri ng bakterya.

Ang mga paghahanda batay sa naturang mga sangkap ng natural o sintetikong pinagmulan, na minamahal ng mga doktor ng iba't ibang mga espesyalisasyon, ay tinawag na broad-spectrum antibiotics (BSAA) at naging hindi gaanong kalat sa klinikal na kasanayan.

Gayunpaman, sa kabila ng lahat ng mga benepisyo ng mga nabanggit na gamot, mayroon silang isang makabuluhang disbentaha. Ang kanilang aktibidad laban sa maraming bakterya ay umaabot hindi lamang sa mga pathogenic microorganism, kundi pati na rin sa mga mahalaga para sa katawan ng tao, na bumubuo ng microflora nito. Kaya, ang aktibong paggamit ng mga antibiotic sa bibig ay maaaring sirain ang kapaki-pakinabang na microflora sa bituka, na nagiging sanhi ng pagkagambala sa paggana nito, at ang paggamit ng mga antibiotic sa vaginal ay maaaring makagambala sa balanse ng acid ng puki, na pumukaw sa pagbuo ng mga impeksyon sa fungal. Bilang karagdagan, ang nakakalason na epekto ng mga antibiotics ng mga unang henerasyon ay hindi pinapayagan ang mga ito na magamit upang gamutin ang mga pasyente na may mga pathologies sa atay at bato, upang gamutin ang mga nakakahawang sakit sa pagkabata, sa panahon ng pagbubuntis at sa ilang iba pang mga sitwasyon, at ang isang malaking bilang ng mga side effect ay humantong sa ang katunayan na ang paggamot ng isang problema ay nagdulot ng pag-unlad ng isa pa.

Sa pagsasaalang-alang na ito, ang tanong ay lumitaw sa paghahanap ng mga solusyon sa problema kung paano gumawa ng antibiotic na paggamot hindi lamang epektibo, ngunit ligtas din. Ang mga pag-unlad ay nagsimulang isagawa sa direksyon na ito, na nag-ambag sa pagpasok sa merkado ng parmasyutiko ng isang bagong produkto - epektibong malawak na spectrum na antibiotics ng isang bagong henerasyon na may mas kaunting mga kontraindiksyon at epekto.

Mga bagong henerasyong grupo ng antibyotiko at pagbuo ng antibiotic therapy

Kabilang sa malaking bilang ng mga antimicrobial na gamot (AMP), maraming grupo ng mga gamot ang maaaring makilala na naiiba sa istruktura ng kemikal:

• Beta-lactams, na nahahati sa mga sumusunod na klase:
  • Mga penicillin
  • Cephalosporins
  • Carbapenems na may tumaas na resistensya sa beta-lactamases na ginawa ng ilang bakterya
• Macrolides (ang pinakakaunting nakakalason na gamot na natural na pinagmulan)
• Tetracycline antibiotics
• Aminoglycosides, partikular na aktibo laban sa gram-negative anaerobes na nagdudulot ng mga sakit sa paghinga
• Mga lincosamide na lumalaban sa tiyan
• Antibiotics ng chloramphenicol series
• Mga gamot na glycopeptide
• Polymyxins na may makitid na spectrum ng aktibidad ng bacterial
• Sulfanilamides
• Ang mga quinolones, at sa partikular na mga fluoroquinolones, ay may malawak na spectrum ng pagkilos.

Bilang karagdagan sa mga pangkat sa itaas, mayroong ilang higit pang mga klase ng mga gamot na makitid na naka-target, pati na rin ang mga antibiotic na hindi maaaring italaga sa isang partikular na grupo. Gayundin, ang ilang mga bagong grupo ng mga gamot ay lumitaw kamakailan, bagama't mayroon silang nakararami na makitid na spectrum ng pagkilos.

Ang ilang mga grupo at gamot ay pamilyar sa amin sa mahabang panahon, ang iba ay lumitaw sa ibang pagkakataon, at ang ilan ay hindi pa rin alam ng pangkalahatang mamimili.

Ang mga antibiotic ng ika-1 at ika-2 henerasyon ay hindi matatawag na hindi epektibo. Ginagamit pa rin ang mga ito hanggang ngayon. Gayunpaman, hindi lamang ang tao ay bubuo, kundi pati na rin ang mga mikrobyo sa loob niya, na nakakakuha ng paglaban sa mga madalas na ginagamit na gamot. Bilang karagdagan sa pagkuha ng isang malawak na spectrum ng pagkilos, ang 3rd generation na antibiotic ay tinawagan upang talunin ang naturang phenomenon gaya ng antibiotic resistance, na naging partikular na nauugnay kamakailan, at ilang 2nd generation antibiotics ay hindi palaging matagumpay na nakayanan ito.

Ang mga antibiotics ng ika-4 na henerasyon, bilang karagdagan sa isang malawak na spectrum ng pagkilos, ay may iba pang mga pakinabang. Kaya, ang mga penicillin ng ika-4 na henerasyon ay nakikilala hindi lamang sa pamamagitan ng mataas na aktibidad laban sa gramo-positibo at gramo-negatibong microflora, ngunit, sa pagkakaroon ng isang pinagsamang komposisyon, nagiging aktibo din sila laban sa Pseudomonas aeruginosa, na siyang sanhi ng isang malaking bilang ng mga impeksyon sa bakterya na nakakaapekto sa iba't ibang mga organo at sistema ng katawan ng tao.

Ang ika-apat na henerasyon na macrolides ay mga kumbinasyong gamot din, kung saan ang isa sa mga aktibong sangkap ay isang tetracycline antibiotic, na nagpapalawak sa larangan ng aktibidad ng mga gamot.

Ang partikular na atensyon ay dapat bayaran sa 4th generation cephalosporins, ang spectrum ng pagkilos na kung saan ay tama na tinatawag na ultra-broad. Ang mga gamot na ito ay itinuturing na pinakamalakas at pinakamalawak na ginagamit sa klinikal na kasanayan, dahil epektibo ang mga ito laban sa mga bacterial strain na lumalaban sa mga epekto ng mga nakaraang henerasyon ng AMP.

Gayunpaman, kahit na ang mga bagong cephalosporin na ito ay walang mga kakulangan, dahil maaari silang magdulot ng maraming epekto. Ang paglaban sa isyung ito ay patuloy pa rin, kaya sa lahat ng kilalang 4th generation cephalosporins (at may mga 10 varieties), tanging ang mga gamot na batay sa cefpirome at cefepime ang pinapayagan sa mass production.

Ang tanging ika-4 na henerasyong gamot mula sa aminoglycoside group ay may kakayahang labanan ang mga pathogenic microorganism tulad ng Cytobacter, Aeromonas, Nocardia, na hindi madaling kapitan ng mga gamot ng mga naunang henerasyon. Mabisa rin ito laban sa Pseudomonas aeruginosa.

Ang malawak na spectrum na antibiotic ng ika-5 henerasyon ay pangunahing ureido- at piperazino-penicillins, pati na rin ang tanging naaprubahang gamot mula sa grupong cephalosporin.

Ang mga penicillin ng ika-5 henerasyon ay itinuturing na epektibo laban sa gram-positive at gram-negative na bakterya, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa. Ngunit ang kanilang kawalan ay ang kakulangan ng paglaban sa mga beta-lactamases.

Ang aktibong sangkap ng naaprubahang 5th generation cephalosporins ay ceftobiprole, na may mabilis na pagsipsip at mahusay na metabolismo. Ito ay ginagamit upang labanan ang mga strain ng streptococci at staphylococci na lumalaban sa maagang henerasyon ng beta-lactams, pati na rin ang iba't ibang anaerobic pathogens. Ang isang tampok ng antibiotic ay ang bakterya ay hindi makakapag-mutate sa ilalim ng pagkilos nito, na nangangahulugan na hindi sila nagkakaroon ng antibiotic resistance.

Ang mga antibiotic na nakabatay sa Ceftaroline ay napakabisa rin, ngunit kulang ang mga ito ng mekanismong proteksiyon laban sa mga beta-lactamases na ginawa ng enterobacteria.

Ang isang bagong gamot ay binuo din batay sa kumbinasyon ng ceftobiprole at tazobactam, na ginagawang mas lumalaban sa mga epekto ng iba't ibang uri ng beta-lactamases.

Ang mga antibiotic ng ika-6 na henerasyon ng serye ng penicillin ay hindi rin walang malawak na spectrum ng pagkilos, ngunit nagpapakita sila ng pinakamalaking aktibidad laban sa gram-negative na bakterya, kabilang ang mga madalas na inireseta ng 3rd generation penicillins batay sa amoxicillin ay hindi maaaring makayanan.

Ang mga antibiotic na ito ay lumalaban sa karamihan ng mga beta-lactamase-producing bacteria, ngunit walang mga side effect na tipikal ng penicillins.

Ang mga carbapenem at fluoroquinolones ay medyo bagong uri ng mga antimicrobial na gamot. Ang mga carbapenem ay lubos na epektibo, lumalaban sa karamihan ng mga beta-lactamase, ngunit hindi nila kayang labanan ang New Delhi metallo-beta-lactamase. Ang ilang mga carbapenem ay hindi epektibo laban sa fungi.

Ang mga fluoroquinolones ay mga sintetikong gamot na may binibigkas na aktibidad na antimicrobial, na katulad ng pagkilos sa mga antibiotics. Ang mga ito ay epektibo laban sa karamihan ng bakterya, kabilang ang Mycobacterium tuberculosis, ilang uri ng pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, atbp. Gayunpaman, ang kanilang pagiging epektibo laban sa anaerobic bacteria ay napakababa.