Antibiotics para sa pyelonephritis

Ang mga antibiotic para sa pyelonephritis ay dapat magkaroon ng mataas na bactericidal properties, isang malawak na spectrum ng pagkilos, minimal na nephrotoxicity at ilalabas sa ihi sa mataas na konsentrasyon.

Ang mga sumusunod na gamot ay ginagamit:

• antibiotics;
• nitrofurans;
• non-fluorinated quinolones (derivatives ng nalidixic at pipemidic acid);
• 8-hydroxyquinoline derivatives;
• sulfonamides;
• herbal uroantiseptics.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Antibiotics na ginagamit sa paggamot ng pyelonephritis

Ang batayan ng antibacterial na paggamot ay mga antibiotics, at kabilang sa kanila ang beta-lactam group: aminopenicillins (ampicillin, amoxicillin) ay nailalarawan sa pamamagitan ng napakataas na natural na aktibidad laban sa E. coli, Proteus, enterococci. Ang kanilang pangunahing kawalan ay ang pagkamaramdamin sa pagkilos ng mga enzyme - beta-lactamases, na ginawa ng maraming mga klinikal na makabuluhang pathogens. Sa kasalukuyan, ang mga aminopenicillin ay hindi inirerekomenda para sa paggamot ng pyelonephritis (maliban sa pyelonephritis sa mga buntis na kababaihan) dahil sa mataas na antas ng lumalaban na mga strain ng E. coli (higit sa 30%) sa mga antibiotic na ito. Samakatuwid, ang mga piniling gamot para sa empirical therapy ay mga protektadong penicillin (amoxicillin + clavulanate, ampicillin + sulbactam), na lubos na aktibo laban sa parehong gram-negative bacteria na gumagawa ng beta-lactamases at gram-positive microorganism, kabilang ang penicillin-resistant aureus at coagulase-negative staphylococci. Ang antas ng resistensya ng E. coli strains sa mga protektadong penicillin ay hindi mataas. Ang Amoxicillin + clavulanate ay inireseta nang pasalita sa 625 mg 3 beses sa isang araw o parenterally sa 1.2 g 3 beses sa isang araw para sa 7-10 araw.

Ang "Flemoklav Solutab" ay isang makabagong dosage form ng amoxicillin na may clavulanic acid. Ang gamot ay kabilang sa pangkat ng aminopsninillinone na protektado ng inhibitor at napatunayang epektibo sa mga impeksyon sa kidney at lower genitourinary tract. Ito ay inaprubahan para gamitin sa mga bata mula sa 3 buwan at mga buntis na kababaihan.

Ang Solutab tablet ay nabuo mula sa microspheres, ang proteksiyon na shell kung saan pinoprotektahan ang mga nilalaman mula sa pagkilos ng gastric juice at natutunaw lamang sa isang alkaline na halaga ng pH. ie sa itaas na mga seksyon ng maliit na bituka. Nagbibigay ito ng gamot na Flemoklav Solutab ng pinaka kumpletong pagsipsip ng mga aktibong sangkap kumpara sa mga analogue. Kasabay nito, ang epekto ng clavulanic acid sa bituka microflora ay nananatiling minimal. Ang isang maaasahang pagbaba sa dalas ng mga masamang reaksyon ng gamot (lalo na ang pagtatae) kapag gumagamit ng Flemoklav Solutab sa mga bata at matatanda ay nakumpirma ng mga klinikal na pag-aaral.

Ang anyo ng gamot na "Flemoklav Solutab" (dispersible tablets) ay nagsisiguro sa kadalian ng paggamit: ang tablet ay maaaring makuha nang buo o matunaw sa tubig, o ihanda bilang isang syrup o suspensyon na may kaaya-ayang lasa ng prutas.

Sa mga kumplikadong anyo ng pyelonephritis at pinaghihinalaang impeksyon na dulot ng Pseudomonas aeruginosa, maaaring gamitin ang carboxypenicillins (carbenicillin, ticarcillin) at ureidopenicillins (piperacillin, azlocillin). Gayunpaman, ang mataas na antas ng pangalawang paglaban ng pathogen na ito sa mga gamot na ito ay dapat isaalang-alang. Ang mga antipseudomonal penicillins ay hindi inirerekomenda para sa paggamit bilang monotherapy, dahil ang mabilis na pag-unlad ng paglaban ng mga microorganism ay posible sa panahon ng paggamot, samakatuwid, ang mga kumbinasyon ng mga gamot na ito na may beta-lactamase inhibitors (ticarcillin + clavulanic acid, piperacillin + tazobactam) o kasama ang aminoglycosides o fluoroquinolones ay ginagamit. Ang mga gamot ay inireseta para sa mga kumplikadong anyo ng pyelonephritis, malubhang impeksyon sa ospital ng daanan ng ihi.

Kasama ng mga penicillin, ang iba pang mga beta-lactam ay malawakang ginagamit, pangunahin ang mga cephalosporins, na naipon sa renal parenchyma at ihi sa mataas na konsentrasyon at may katamtamang nephrotoxicity. Ang Cephalosporins ay kasalukuyang nasa unang lugar sa lahat ng mga antimicrobial agent sa mga tuntunin ng dalas ng paggamit sa mga pasyente sa ospital.

Depende sa spectrum ng antimicrobial action at ang antas ng paglaban sa beta-lactamases, ang cephalosporins ay nahahati sa apat na henerasyon. Ang mga first-generation cephalosporins (cefazolin, atbp.) ay hindi ginagamit sa talamak na pyelonephritis dahil sa kanilang limitadong spectrum ng aktibidad (pangunahin ang gram-positive cocci, kabilang ang penicillin-resistant Staphylococcus aureus). Ang pangalawang henerasyong cephalosporins (cefuroxime, atbp.) ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas malawak na spectrum ng aktibidad, kabilang ang E. coli at isang bilang ng iba pang enterobacteria. Ginagamit ang mga ito sa pagsasanay sa outpatient upang gamutin ang mga hindi kumplikadong anyo ng pyelonephritis. Kadalasan, ang epekto ng mga gamot na ito ay mas malawak kaysa sa mga gamot sa unang henerasyon (cefazolin, cephalexin, cephradine, atbp.). Sa mga kumplikadong impeksyon, ang 3rd generation cephalosporins ay ginagamit kapwa para sa oral administration (cefixime, ceftibuten, atbp.) At para sa parenteral administration (cefotaxime, ceftriaxone, atbp.). Ang huli ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas mahabang kalahating buhay at ang pagkakaroon ng dalawang ruta ng paglabas - na may ihi at apdo. Kabilang sa 3rd generation cephalosporins, ang ilang mga gamot (ceftazidime, cefoperazone at ang inhibitor-protected cephalosporin cefoperazone + sulbactam) ay aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa. Ang 4th generation cephalosporins (cefepime), habang pinapanatili ang mga katangian ng 3rd generation na gamot laban sa gram-negative enterobacteria at Pseudomonas aeruginosa, ay mas aktibo laban sa gram-positive cocci.

Sa paggamot ng mga kumplikadong anyo ng pyelonephritis, ang mga malubhang impeksyon na nakuha sa ospital, ang aminoglycosides (gentamicin, netilmicin, tobramycin, amikacin) ay ginagamit, na may isang malakas na epekto ng bactericidal sa feminogen-negative bacteria, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa, bilang mga gamot na pinili. Sa mga malubhang kaso, pinagsama sila sa mga penicillin, cephalosporins. Ang kakaiba ng mga pharmacokinetics ng aminoglycosides ay ang kanilang mahinang pagsipsip sa gastrointestinal tract, kaya't sila ay pinangangasiwaan nang parenteral. Ang mga gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato; sa kaso ng pagkabigo sa bato, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Ang mga pangunahing disadvantages ng lahat ng aminoglycosides ay binibigkas na ototoxicity at nephrotoxicity. Ang saklaw ng pagkawala ng pandinig ay umabot sa 8%, pinsala sa bato (non-oliguric renal failure; kadalasang nababaligtad) - 17%, na nagdidikta ng pangangailangan na subaybayan ang antas ng potasa, urea, at serum creatinine sa panahon ng paggamot. Dahil sa napatunayang pag-asa sa kalubhaan ng mga salungat na reaksyon sa antas ng konsentrasyon ng gamot sa dugo, iminungkahi na ibigay ang buong pang-araw-araw na dosis ng mga gamot nang isang beses; na may parehong regimen ng dosing, bumababa ang panganib ng nephrotoxic action.

Ang mga kadahilanan ng peligro para sa pagbuo ng nephrotoxicity kapag gumagamit ng aminoglycosides ay:

• katandaan;
• paulit-ulit na paggamit ng gamot sa pagitan ng mas mababa sa isang taon;
• talamak na diuretic therapy;
• pinagsamang paggamit sa cephalosporins sa mataas na dosis.

Sa mga nagdaang taon, ang mga piniling gamot sa paggamot ng pyelonephritis, kapwa sa mga setting ng outpatient at inpatient, ay itinuturing na mga unang henerasyong fluoroquinolones (ofloxacin, pefloxacin, ciprofloxacin), na aktibo laban sa karamihan ng mga pathogen ng genitourinary system at may mababang toxicity, isang mahabang kalahating buhay, na ginagawang posible na kumuha ng 1-2 beses sa isang araw; mahusay silang pinahihintulutan ng mga pasyente, lumikha ng mataas na konsentrasyon sa ihi, dugo at tisyu ng bato, at maaaring gamitin nang pasalita at parenteral (maliban sa norfloxacin: ginagamit lamang ito nang pasalita).

Ang bagong (ika-2) henerasyon ng mga fluoroquinolones (iminungkahing gamitin pagkatapos ng 1990): levofloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - nagpapakita ng makabuluhang mas mataas na aktibidad laban sa gram-positive bacteria (pangunahin ang pneumococci), habang ang kanilang aktibidad laban sa gram-negative bacteria ay hindi mas mababa sa mga maagang aenes (kasama ang mga maagang aenesa).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Ciprofloxacin para sa pyelonephritis

Ang Ciprofloxacin ay may pinakamataas na aktibidad laban sa P. aeruginosa.

Ang Ciprofloxacin (Ciprinol) ay isang systemic fluoroquinolone na may malawak na spectrum ng antimicrobial action. Mayroon itong bactericidal effect sa karamihan ng gram-negative at ilang fampopositive microorganism. Ang ilang mga intracellular pathogen ay katamtamang sensitibo sa ciprofloxacin in vitro.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosis

Ang mga tablet ay kinuha nang buo na may isang maliit na halaga ng likido. Para sa intravenous administration, pinakamahusay na gumamit ng isang maikling pagbubuhos (60 min).

Sa malubhang kumplikadong mga impeksyon at depende sa pathogen (hal. P. aeruginosa infection), ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 750 mg 3 beses sa bibig o hanggang 400 mg 3 beses sa intravenously.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Mga indikasyon

• Mga impeksiyong bacterial sa ihi at lower respiratory tract, tainga, lalamunan at ilong, buto at kasukasuan, balat, malambot na tisyu, maselang bahagi ng katawan.
• Pag-iwas sa mga impeksyon sa panahon ng mga surgical intervention, lalo na sa urology, gastroenterology (kasama ang metronidazole) at orthopedic surgery.
• Pagtatae ng bacteria.
• Mga impeksyon sa tiyan at hepatobiliary.
• Malubhang systemic na impeksyon.

Contraindications

• Ang pagiging hypersensitive sa gamot o iba pang quinolones.
• Pagbubuntis at pagpapasuso.
• Ang paggamit ng ciprofloxacin sa mga bata at kabataan sa panahon ng paglaki ay hindi inirerekomenda.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Package

10 tablet na 250 mg, 500 mg o 750 mg; solusyon sa pagbubuhos (conc.) 100 mg sa 10 ml No. 5 (amp.); solusyon sa pagbubuhos 200 mg sa 100 ml No. 1 (vial).

Sa karamihan ng mga kaso ng pyelonephritis, ang mga fluoroquinolones ay ginagamit nang pasalita; sa mga malubhang anyo at pangkalahatang impeksyon, ginagamit ang mga ito nang parenteral (posible ang step therapy).

Empirical antibacterial therapy para sa pyelonephritis

Acute pyelonephritis o exacerbation ng talamak (banayad at katamtamang kalubhaan) - sa labas ng ospital (mga outpatient)

Mga gamot na pinili	Mga alternatibong gamot
Amoxicillin + clavulanic acid pasalita 375-625 mg 3 beses sa isang araw Levofloxacin pasalita 250 mg isang beses sa isang araw Lomefloxacin pasalita 400 mg isang beses sa isang araw Norfloxacin pasalita 400 mg 2 beses sa isang araw Ofloxacin pasalita 200 mg 2 beses sa isang araw Pefloxacin pasalita 400 mg 2 beses sa isang araw Ciprofloxacin pasalita 250 mg 2 beses sa isang araw	Co-trimoxazole pasalita 480 mg 2 beses sa isang araw pagkatapos kumain Cefixime pasalita 400 mg isang beses sa isang araw Ceftibuten pasalita 400 mg isang beses sa isang araw Cefuroxime pasalita 250 mg 2 beses sa isang araw

Pyelonephritis (malubha at kumplikadong mga anyo) - ospital

Amoxicillin + clavulanic acid intravenously 1.2 g 3 beses sa isang araw, pasalita 625 mg 3 beses sa isang araw Levofloxacin intravenously 500 mg isang beses sa isang araw, pasalita 500 mg isang beses sa isang araw Ofloxacin intravenously 200 mg 2 beses sa isang araw, pasalita 200 mg 2 beses sa isang araw o Pefloxacin intravenously 400 mg 2 beses sa isang araw, pasalita 400 mg 2 beses sa isang araw o Ciprofloxacin intravenously 200 mg 2 beses sa isang araw, pasalita 250 mg 2 beses sa isang araw

Gentamicin intravenously o intramuscularly 80 mg 3 beses sa isang araw [3-4 mg/(kg x araw)], o Ticarcillin + clavulanic acid intravenously 3.2 g 3-4 beses sa isang araw o Imipenem + cilastine intramuscularly 500 mg 2 beses sa isang araw o Cefotaxime intravenously o intramuscularly 1-2 g 2-3 beses sa isang araw o Ceftazidime intravenously o intramuscularly 1-2 g 2-3 beses sa isang araw o Ceftriaxone intravenously o intramuscularly 1-2 g isang beses sa isang araw Cefoperazone intravenously 2 g 2-3 beses sa isang araw

Ang kalahating buhay ng iba't ibang fluoroquinolones ay mula 3-4 na oras (norfloxacin) hanggang 18 oras (pefloxacin).

Sa kaso ng dysfunction ng bato, ang kalahating buhay ng ofloxacin at lomefloxacin ay pinaka makabuluhang pinahaba. Sa kaso ng matinding pagkabigo sa bato, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng lahat ng fluoroquinolones, at sa kaso ng dysfunction ng atay, pefloxacin.

Sa panahon ng hemodialysis, ang mga fluoroquinolones ay tinanggal sa maliit na dami (ofloxacin - 10-30%, ang natitira - mas mababa sa 10%).

Kapag ang ciprofloxacin, norfloxacin at pefloxacin ay inireseta kasama ng mga gamot na nag-alkalize ng ihi (carbonic anhydrase inhibitors, citrates, sodium bicarbonate), ang panganib ng crystalluria at nephrotoxic effect ay tumataas.

Posible ngunit napakabihirang (0.01-0.001%) ang mga salungat na reaksyon ay kinabibilangan ng mga nagpapaalab na reaksyon ng mga litid (kaugnay ng kapansanan sa peptide glycan synthesis sa istraktura ng litid), tendinitis at tendovaginitis (mas madalas sa Achilles tendon, mas madalas sa kasukasuan ng balikat), na may kaugnayan sa kung saan inirerekumenda na gamitin ang mga pasyenteng may matatandang hormonal therapy. Sa mga pasyente na may diabetes mellitus, maaaring magkaroon ng hypo- o hyperglycemia.

Ang mga fluoroquinolones ay hindi pinahihintulutan sa mga buntis na kababaihan at mga batang wala pang 16 taong gulang dahil sa panganib ng chondrotoxicity. Ang mga fluoroquinolones ay maaaring inireseta sa mga bata para sa mga mahahalagang indikasyon (malubhang impeksyon na dulot ng multidrug-resistant bacterial strains).

Sa paggamot ng partikular na malubhang kumplikadong mga anyo ng pyelonephritis, ang mga reserbang gamot na may ultra-malawak na spectrum ng pagkilos at paglaban sa pagkilos ng karamihan sa mga beta-lactamases ay carbapenems (imipenem + cilastatin, meropenem). Ang mga indikasyon para sa paggamit ng carbapenem ay:

• pangkalahatan ng impeksyon;
• bacteremia;
• sepsis;
• polymicrobial infection (isang kumbinasyon ng gram-negative aerobic at anaerobic microorganisms);
• pagkakaroon ng hindi tipikal na flora;
• ineffectiveness ng dating ginamit na antibiotics, kabilang ang beta-lactams.

Ang clinical efficacy ng carbapenems ay 98-100%. Ang Carbapenems ay ang piniling gamot para sa paggamot ng mga impeksyon na dulot ng mga lumalaban na strain ng mga mikroorganismo, pangunahin ang Klebsiella spp. o E. coli na gumagawa ng extended-spectrum beta-lactamases, pati na rin ang chromosomal class C beta-lactamases (Enterobacter spp., atbp.), na pinakakaraniwan sa mga intensive care unit at organ transplant unit. Bilang alternatibo sa pag-aalis ng enterobacteria na gumagawa ng extended-spectrum beta-lactamases, posibleng gumamit ng mga protektadong beta-lactams (ticarcillin + clavulanic acid, piperacillin + tazobactam) o cefepime (pinakamainam kapag naitatag ang sensitivity sa kanila). Dapat alalahanin na ang mga carbapenem ay hindi aktibo laban sa methicillin-resistant staphylococci, pati na rin ang mga atypical pathogens - chlamydia at mycoplasma.

Kasama ng mga antibiotics, ang iba pang mga antimicrobial agent ay ginagamit din sa paggamot ng pyelonephritis, na ipinakilala sa mga pangmatagalang regimen ng therapy pagkatapos na itigil ang mga antibiotics, kung minsan ay inireseta sa kumbinasyon sa kanila, mas madalas upang maiwasan ang mga exacerbations ng talamak na pyelonephritis. Kabilang dito ang:

• nitrofurans (nitrofurantoin, furazidin);
• 8-oxyquinolines (nitroxoline);
• nalidixic at pipemidic acid;
• kumbinasyon ng mga antimicrobial na gamot (co-trimoxazole).

Ang pH ng ihi ay maaaring magkaroon ng malaking epekto sa aktibidad ng antimicrobial ng ilang mga gamot. Ang pagtaas ng aktibidad sa isang acidic na kapaligiran (pH <5.5) ay nabanggit para sa aminopenicillins, nitrofurans, oxyquinolines, nalidixic acid, at sa isang alkaline na kapaligiran - para sa aminoglycosides, cephalosporins, semisynthetic penicillins (carbenicillin), sulfonamides, macrolides (erythromycin, c).

Sa pagkakaroon ng talamak na pagkabigo sa bato, ang mga antibiotic na sumasailalim sa metabolismo sa atay ay maaaring inireseta sa karaniwang dosis: azithromycin, doxycycline, pefloxacin, chloramphenicol, cefaclor, cefoperazone, erythromycin. Hindi inirerekumenda na magreseta ng aminoglycosides, tetracyclines, nitrofurans, co-trimoxazole. Dapat itong isipin na ang nephrotoxicity ng iba't ibang mga gamot ay tumataas sa ilalim ng mga kondisyon ng paggamit ng diuretics at sa kabiguan ng bato.

[ 28 ], [ 29 ]

Pamantayan para sa pagiging epektibo ng mga antibiotic sa pyelonephritis

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Maagang pamantayan (48-72 oras)

Positibong klinikal na dinamika:

• pagbabawas ng lagnat;
• pagbawas ng mga manifestations ng pagkalasing;
• pagpapabuti ng pangkalahatang kagalingan;
• normalisasyon ng functional na estado ng mga bato;
• sterility ng ihi pagkatapos ng 3-4 na araw ng paggamot.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Mga pamantayan sa huli (14-30 araw)

Patuloy na positibong klinikal na dinamika:

• kawalan ng relapses ng lagnat;
• kawalan ng panginginig sa loob ng 2 linggo pagkatapos makumpleto ang antibacterial therapy;
• negatibong resulta ng pagsusuri sa bacteriological ng ihi sa ika-3-7 araw pagkatapos ng pagtatapos ng antibacterial therapy.

Panghuling pamantayan (1-3 buwan)

Kawalan ng paulit-ulit na impeksyon sa ihi sa loob ng 12 linggo pagkatapos makumpleto ang antibacterial na paggamot para sa pyelonephritis.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]