Atorvastatin

Ang Atorvastatin ay isang gamot na kabilang sa klase ng mga statin, na ginagamit upang mapababa ang mga antas ng kolesterol sa dugo. Ito ay isang inhibitor ng enzyme hydroxymethylglutaryl-CoA reductase (HMG-CoA reductase), na gumaganap ng isang mahalagang papel sa proseso ng pagbuo ng kolesterol sa katawan.

Ang Atorvastatin ay tumutulong na mapababa ang antas ng "masamang" (LDL) na kolesterol at triglycerides sa dugo, at pataasin ang antas ng "mabuti" (HDL) na kolesterol. Nakakatulong ito na mabawasan ang panganib ng mga sakit sa cardiovascular tulad ng myocardial infarction, stroke at angina pectoris.

Ang gamot ay karaniwang iniinom araw-araw sa isang dosis na depende sa kalubhaan ng hypercholesterolemia at iba pang mga kadahilanan ng panganib sa cardiovascular. Ang dosis ay maaaring iakma ng isang manggagamot depende sa mga indibidwal na pangangailangan ng pasyente.

Mga pahiwatig Atorvastatin

1. Hypercholesterolemia: Ang gamot ay ginagamit upang bawasan ang antas ng kabuuang at LDL ("masamang") kolesterol sa dugo sa mga pasyente na may mataas na kolesterol.
2. Hypertriglyceridemia: Maaaring gamitin ang Atorvastatin upang mapababa ang mga antas ng triglyceride sa dugo.
3. Pag-iwas sa mga komplikasyon ng cardiovascular: Ang gamot ay ginagamit upang bawasan ang panganib ng mga kaganapan sa cardiovascular, tulad ng myocardial infarction at stroke, sa mga pasyenteng nasa mataas o katamtamang panganib.
4. Angina: Maaaring gamitin ang Atorvastatin upang gamutin ang angina pectoris, pananakit ng dibdib na dulot ng hindi sapat na suplay ng dugo sa kalamnan ng puso.
5. Pag-iwas sa paulit-ulit na myocardial infarction: Sa mga pasyenteng nagkaroon ng myocardial infarction, ang atorvastatin ay maaaring inireseta upang maiwasan ang paulit-ulit na komplikasyon ng cardiovascular.

Paglabas ng form

Mga oral na tableta

• Mga tradisyonal na tableta: Ang atorvastatin ay karaniwang magagamit sa anyo ng mga oral tablet.
• Dosis: Ang mga atorvastatin tablet ay magagamit sa iba't ibang mga dosis kabilang ang 10 mg, 20 mg, 40 mg, at 80 mg.
• Mga Detalye: Ang mga tablet ay maaaring alinman sa film-coated o uncoated. Nakakatulong ang film coating na protektahan ang aktibong sangkap mula sa pagkasira sa gastrointestinal tract at nagbibigay ng mas matatag na pagsipsip.

Pharmacodynamics

1. Pagpigil sa HMG-CoA reductase:

   • Pinipigilan ng Atorvastatin ang aktibidad ng HMG-CoA reductase, na nagreresulta sa pagbaba ng produksyon ng kolesterol sa atay.
   • Ang mekanismong ito ay nagreresulta sa pagbaba ng mga antas ng kabuuang kolesterol, low-density lipoprotein (LDL, o "masamang" kolesterol), at triglycerides sa dugo.

2. Pagtaas sa mga antas ng high-density lipoprotein (HDL):

   • Ang Atorvastatin ay maaari ding magpataas ng mga antas ng high-density lipoprotein (HDL, o "magandang" cholesterol), na itinuturing na paborable para sa kalusugan ng cardiovascular.

3. Mga katangian ng anti-namumula:

   • Bilang karagdagan sa pangunahing pagkilos na nagpapababa ng kolesterol, ang atorvastatin ay mayroon ding mga anti-inflammatory properties.
   • Ito ay maaaring partikular na kapaki-pakinabang sa paggamot at pag-iwas sa cardiovascular disease, dahil ang pamamaga ay gumaganap ng isang mahalagang papel sa pag-unlad nito.

4. Pag-iwas sa sakit sa cardiovascular:

   • Ang Atorvastatin ay ginagamit upang maiwasan ang mga sakit sa cardiovascular tulad ng coronary heart disease, myocardial infarction at stroke, lalo na sa mga pasyente na may mataas na kolesterol at iba pang mga kadahilanan sa panganib ng cardiovascular.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang atorvastatin ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang pagsipsip nito ay napabuti kapag kinuha kasama ng pagkain, ngunit hindi ito humahantong sa mga makabuluhang pagbabago sa klinikal sa pagiging epektibo ng gamot.
2. Metabolismo: Humigit-kumulang 70% ng atorvastatin ay na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng oksihenasyon sa pamamagitan ng cytochrome P450 enzymatic system, pangunahin na kinasasangkutan ng CYP3A4 isoenzyme. Ang pangunahing metabolite ay ang ortho- at para-hydroxylated derivative ng atorvastatin, na mayroon ding inhibitory properties sa hydroxymethylglutaryl-CoA reductase (HMG-CoA reductase), pati na rin ang atorvastatin mismo.
3. Paglabas: Ang mga metabolite ng atorvastatin ay pinalabas sa mga feces at sa isang mas mababang lawak sa ihi. Ang unexcreted atorvastatin ay hindi nakikita sa ihi.
4. Half-life: Ang kalahating buhay ng atorvastatin ay humigit-kumulang 14 na oras para sa atorvastatin at mga 20-30 oras para sa aktibong metabolite nito.

Dosing at pangangasiwa

Paraan ng aplikasyon

Ang atorvastatin ay iniinom nang pasalita, kadalasan isang beses sa isang araw. Maaaring inumin ang gamot anumang oras ng araw, ngunit mas mainam na inumin ito nang sabay-sabay bawat araw upang mapanatili ang isang matatag na antas ng gamot sa dugo. Ang Atorvastatin ay maaaring inumin kasama ng pagkain o kapag walang laman ang tiyan. Gayunpaman, iminumungkahi ng ilang pag-aaral na ang pagkuha nito sa gabi ay maaaring maging mas epektibo, dahil sa circadian rhythms ng cholesterol synthesis sa katawan.

Dosis

Ang dosis ng Atorvastatin ay maaaring mag-iba depende sa antas ng kolesterol sa dugo ng pasyente, ang pagkakaroon ng mga komorbididad, at tugon sa paggamot. Ang mga pangkalahatang rekomendasyon ay ipinakita sa ibaba:

• Paunang dosis: Ang karaniwang panimulang dosis ay 10 mg o 20 mg isang beses araw-araw. Ang mga pasyente na may mataas na panganib sa cardiovascular ay maaaring magsimula sa isang dosis na 40 mg isang beses araw-araw.
• Dosis ng pagpapanatili: Ang dosis ay maaaring iakma ng iyong doktor depende sa antas ng LDL cholesterol na nakamit at sa iyong pangkalahatang antas ng panganib. Ang dosis ay maaaring tumaas hanggang sa maximum na 80 mg bawat araw.
• Mga matatandang pasyente: Para sa mga matatandang pasyente, karaniwang inirerekomenda na magsimula sa mas mababang dosis dahil sa posibleng pagtaas ng sensitivity sa pagkilos ng gamot at mas malaking posibilidad ng mga side effect.
• Mga pasyente na may kapansanan sa bato: Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis sa mga pasyente na may kapansanan sa bato, lalo na kung ang paggana ng bato ay makabuluhang nabawasan.

Mga Espesyal na Tagubilin

• Bago simulan ang atorvastatin at sa panahon ng paggamot, inirerekomenda na magsagawa ng mga pagsusuri upang masubaybayan ang mga antas ng lipid ng dugo.
• Maaaring makipag-ugnayan ang Atorvastatin sa iba pang mga gamot, kaya mahalagang ipaalam sa iyong doktor ang lahat ng mga gamot na iyong iniinom.
• Mahalagang kumain ng diyeta na mababa sa kolesterol at taba at mapanatili ang isang aktibong pamumuhay para sa pinakamahusay na mga resulta mula sa paggamot.

Gamitin Atorvastatin sa panahon ng pagbubuntis

Ang atorvastatin, tulad ng iba pang mga statin, ay karaniwang hindi inirerekomenda para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis dahil sa mga potensyal na panganib sa pagbuo ng fetus. Ang mga statin ay maaaring makaapekto sa pag-unlad ng fetus dahil ang kolesterol ay may mahalagang papel sa pagbuo ng mga tisyu at organo.

Mga panganib ng paggamit ng atorvastatin sa panahon ng pagbubuntis:

1. Teratogenicity: Ipinakita ng mga pag-aaral ng hayop na ang mga statin, kabilang ang atorvastatin, ay maaaring magdulot ng mga depekto sa panganganak. Bagaman limitado ang partikular na data sa teratogenicity ng atorvastatin sa mga tao, ang pangkalahatang panganib na nauugnay sa lahat ng statins ay dahilan upang maiwasan ang mga ito sa panahon ng pagbubuntis.
2. Epekto sa pag-unlad ng fetus: Maaaring makaapekto ang mga statin sa synthesis ng kolesterol, na kinakailangan para sa normal na pag-unlad ng fetus, kabilang ang synthesis ng steroid hormone at pagbuo ng cell membrane.

Mga Rekomendasyon:

• Bago ang pagbubuntis: Ang mga babaeng nagpaplano ng pagbubuntis na umiinom ng atorvastatin ay karaniwang pinapayuhan na ihinto ang pag-inom ng gamot ilang buwan bago ang paglilihi.
• Sa panahon ng pagbubuntis: Ang Atorvastatin ay dapat na ihinto kaagad kung ang isang babae ay nalaman na siya ay buntis sa panahon ng paggamot na may mga statin. Maaaring talakayin ng iyong doktor ang mga alternatibong paraan ng pagkontrol ng kolesterol sa panahon ng pagbubuntis na mas ligtas para sa fetus.
• Konsultasyon sa iyong doktor: Laging mahalaga na kumunsulta sa iyong doktor para sa indibidwal na payo at isaalang-alang ang lahat ng mga panganib at benepisyo bago simulan o baguhin ang paggamot.

Contraindications

1. Hepatic insufficiency: Hindi inirerekomenda na gumamit ng atorvastatin sa mga pasyente na may malubhang hepatic dysfunction.
2. Pagbubuntis at paggagatas: Ang paggamit ng atorvastatin ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas dahil sa mga potensyal na epekto sa pag-unlad ng pangsanggol at sanggol.
3. Reaksyon ng allergy: Dapat iwasan ng mga pasyenteng may kilalang allergy sa atorvastatin o iba pang statins ang kanilang paggamit.
4. Myopathy: Ang Atorvastatin ay maaaring magdulot ng myopathy (mga sakit sa kalamnan), lalo na kapag ginamit kasabay ng iba pang mga gamot na nagpapataas ng side effect na ito.
5. Hypothyroidism: Sa mga pasyente na may hindi makontrol na hypothyroidism, ang paggamit ng atorvastatin ay nangangailangan ng pag-iingat.
6. Pag-asa sa alkohol: Ang mga pasyente na may pag-asa sa alkohol ay maaaring magkaroon ng mas mataas na panganib ng kapansanan sa hepatic kapag gumagamit ng atorvastatin.
7. Pediatric: Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng atorvastatin sa mga bata at kabataan ay hindi pa ganap na naitatag.
8. Gamitin kasama ng ilang partikular na gamot: Maaaring makipag-ugnayan ang Atorvastatin sa iba pang mga gamot, kabilang ang ilang antibiotic, antimycotics, at mga gamot na nagpapababa ng kolesterol, na maaaring tumaas o bumaba ang epekto nito.

Mga side effect Atorvastatin

1. Pananakit at panghihina ng kalamnan: Ito ang isa sa mga pinakakaraniwang side effect ng statins. Ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pananakit ng kalamnan (myalgia) o panghihina. Sa mga bihirang kaso, maaari itong umunlad sa pagbuo ng pinsala sa kalamnan na kilala bilang myopathy.
2. Increasedcreatine kinase: Ito ay isang enzyme na inilalabas sa daluyan ng dugo kapag nasira ang mga kalamnan. Ang pagtaas ng mga antas ng creatine kinase ay maaaring nauugnay sa pag-unlad ng myopathy.
3. Gastrointestinal Disorders: May kasamang pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, paninigas ng dumi, o pananakit ng tiyan.
4. Nadagdagang aminotransferases: Ito ay mga enzyme na maaaring magpahiwatig ng pinsala sa atay. Ang pagtaas ng aminotransferases ay maaaring isang tanda ng hepatotoxicity, bagaman ito ay bihira.
5. Sakit ng ulo: Maaaring mangyari ang pananakit ng ulo o pagkahilo.
6. Pag-aantok: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pag-aantok o pagkapagod.
7. Mga karamdaman sa pagtulog: Maaaring kasama ang insomnia o kakaibang panaginip.
8. Nakataas na antas ng glucose sa dugo: Maaaring may mataas na antas ng asukal sa dugo ang ilang pasyente.
9. Mga reaksiyong alerdyi: Isama ang mga pantal, pangangati, pamamaga ng mga labi, mukha, o lalamunan.
10. Bihira: Ang mga malubhang epekto tulad ng pag-unlad ng rhabdomyolysis (pagkasira ng kalamnan ng kalansay) o pinsala sa atay ay maaaring mangyari.

Labis na labis na dosis

1. Myopathy at rhabdomyolysis:

   • Ang isa sa mga pinaka-seryosong komplikasyon ng labis na dosis ay myopathy (kahinaan at pananakit ng kalamnan) at rhabdomyolysis (pagkasira ng mga selula ng kalamnan), na maaaring humantong sa paglabas ng myoglobin sa daluyan ng dugo at pag-unlad ng pagkabigo sa bato.

2. Hepatotoxicity:

   • Ang labis na dosis ng atorvastatin ay maaaring magdulot ng pinsala sa atay, na ipinakikita ng pagtaas ng antas ng mga enzyme ng atay (ALT at AST) sa dugo.

3. Iba pang mga hindi gustong epekto:

   • Ang iba pang posibleng epekto ng labis na dosis ng atorvastatin ay kinabibilangan ng pananakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, antok, pagkahilo, at iba pang sintomas na katangian ng HMG-CoA reductase inhibitors.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga inhibitor ng Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4): Ang mga gamot tulad ng ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir, at ang mga fungal na gamot na graveola at pamaverol ay maaaring magpapataas sa konsentrasyon ng atorvastatin sa dugo, na nagpapataas ng panganib ng mga side effect gaya ng pagkasira ng kalamnan.
2. OATP1B1 transporter inhibitors (organic antiporter 1B1): Ang mga gamot tulad ng cyclosporine, verapamil, rifampicin, ritonavir, at ilang natural na produkto (hal., grapefruit juice) ay maaaring tumaas ang konsentrasyon ng atorvastatin sa dugo sa pamamagitan ng pagbaba ng clearance nito.
3. Fibrates: Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng atorvastatin na may mga fibrates tulad ng gemfibrozil at fenofibrate ay maaaring magpataas ng panganib ng myopathy at rhabdomyolysis.
4. Aminoglycosides: Ang paggamit ng atorvastatin na may mga aminoglycosides tulad ng gentamicin o amikacin ay maaaring magpataas ng panganib ng myopathy at rhabdomyolysis.
5. Anticoagulants: Ang pagtaas ng mga antas ng dugo ng atorvastatin ay maaaring tumaas ang panganib ng pagdurugo kapag ginamit kasabay ng mga anticoagulants tulad ng warfarin.
6. Mga gamot na antifungal: Maaaring bawasan ng mga fungal inhibitor tulad ng griseofulvin at nystatin ang bisa ng atorvastatin.