Atorvastatin

Ang Atorvastatin ay isang gamot na kabilang sa klase ng mga statins, na ginagamit upang mas mababa ang antas ng kolesterol ng dugo. Ito ay isang inhibitor ng enzyme hydroxymethylglutaryl-CoA reductase (HMG-CoA reductase), na gumaganap ng isang pangunahing papel sa proseso ng pagbuo ng kolesterol sa katawan.

Ang Atorvastatin ay tumutulong upang bawasan ang antas ng "masamang" (LDL) kolesterol at triglycerides sa dugo, at dagdagan ang antas ng "mabuti" (HDL) kolesterol. Makakatulong ito na mabawasan ang panganib ng mga sakit sa cardiovascular tulad ng myocardial infarction, stroke at angina pectoris.

Ang gamot ay karaniwang kinukuha araw-araw sa isang dosis na nakasalalay sa kalubhaan ng hypercholesterolemia at iba pang mga kadahilanan ng panganib sa cardiovascular. Ang dosis ay maaaring nababagay ng isang manggagamot depende sa mga indibidwal na pangangailangan ng pasyente.

Mga pahiwatig Atorvastatin

1. Hypercholesterolemia: Ang gamot ay ginagamit upang mabawasan ang antas ng kabuuang at LDL ("masama") kolesterol sa dugo sa mga pasyente na may mataas na kolesterol.
2. Hypertriglyceridemia: Ang atorvastatin ay maaaring magamit upang mas mababa ang mga antas ng triglyceride ng dugo.
3. Pag-iwas sa mga komplikasyon ng cardiovascular: Ginagamit ang gamot upang mabawasan ang panganib ng mga kaganapan sa cardiovascular, tulad ng myocardial infarction at stroke, sa mga pasyente na may mataas o katamtamang panganib.
4. Angina: Ang atorvastatin ay maaaring magamit upang gamutin ang angina pectoris, sakit sa dibdib na dulot ng hindi sapat na supply ng dugo sa kalamnan ng puso.
5. Pag-iwas sa paulit-ulit na myocardial infarction: Sa mga pasyente na nagkaroon ng myocardial infarction, maaaring inireseta ang atorvastatin upang maiwasan ang paulit-ulit na mga komplikasyon sa cardiovascular.

Pharmacodynamics

1. HMG-CoA reductase inhibition:

   • Pinipigilan ng Atorvastatin ang aktibidad ng reductase ng HMG-CoA, na nagreresulta sa nabawasan na paggawa ng kolesterol sa atay.
   • Ang mekanismong ito ay nagreresulta sa nabawasan na mga antas ng kabuuang kolesterol, mababang-density na lipoprotein (LDL, o "masamang" kolesterol), at triglycerides sa dugo.

2. Pagtaas sa mga antas ng high-density lipoprotein (HDL):

   • Ang Atorvastatin ay maaari ring dagdagan ang high-density lipoprotein (HDL, o "mahusay" na kolesterol) na mga antas, na itinuturing na kanais-nais para sa kalusugan ng cardiovascular.

3. Mga Katangian ng Anti-namumula:

   • Bilang karagdagan sa pangunahing aksyon na nagpapababa ng kolesterol, ang atorvastatin ay mayroon ding mga anti-namumula na katangian.
   • Maaaring maging kapaki-pakinabang ito sa paggamot at pag-iwas sa sakit na cardiovascular, dahil ang pamamaga ay gumaganap ng isang pangunahing papel sa pag-unlad nito.

4. Pag-iwas sa sakit na cardiovascular:

   • Ang Atorvastatin ay ginagamit upang maiwasan ang mga sakit sa cardiovascular tulad ng coronary heart disease, myocardial infarction at stroke, lalo na sa mga pasyente na may nakataas na kolesterol at iba pang mga kadahilanan ng panganib sa cardiovascular.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Atorvastatin ay hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang pagsipsip nito ay napabuti kapag kinuha gamit ang pagkain, ngunit hindi ito humantong sa mga makabuluhang pagbabago sa klinika sa pagiging epektibo ng gamot.
2. Metabolismo: Mga 70% ng atorvastatin ay na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng oksihenasyon sa pamamagitan ng cytochrome P450 enzymatic system, higit sa lahat na kinasasangkutan ng CYP3A4 isoenzyme. Ang pangunahing metabolite ay ang ortho- at para-hydroxylated derivative ng atorvastatin, na mayroon ding mga katangian ng pagbawalan sa hydroxymethylglutaryl-CoA reductase (HMG-CoA reductase), pati na rin ang atorvastatin mismo.
3. Excretion: Ang mga metabolite ng atorvastatin ay excreted sa feces at sa mas maliit na sukat sa ihi. Ang hindi naka-unlecreted atorvastatin ay hindi nakikita sa ihi.
4. Half-Life: Ang kalahating buhay ng atorvastatin ay halos 14 na oras para sa atorvastatin at mga 20-30 oras para sa aktibong metabolite nito.

Gamitin Atorvastatin sa panahon ng pagbubuntis

Ang Atorvastatin, tulad ng iba pang mga statins, sa pangkalahatan ay hindi inirerekomenda para magamit sa panahon ng pagbubuntis dahil sa mga potensyal na panganib sa pagbuo ng fetus. Ang mga statins ay maaaring makaapekto sa pag-unlad ng pangsanggol dahil ang kolesterol ay gumaganap ng isang pangunahing papel sa pagbuo ng mga tisyu at organo.

Mga panganib ng paggamit ng atorvastatin sa panahon ng pagbubuntis:

1. Teratogenicity: Ipinakita ng mga pag-aaral ng hayop na ang mga statins, kabilang ang atorvastatin, ay maaaring maging sanhi ng mga depekto sa kapanganakan. Bagaman ang mga tiyak na data sa teratogenicity ng atorvastatin sa mga tao ay limitado, ang pangkalahatang panganib na nauugnay sa lahat ng mga statins ay dahilan upang maiwasan ang mga ito sa panahon ng pagbubuntis.
2. Epekto sa pag-unlad ng pangsanggol: Ang mga statins ay maaaring makaapekto sa synthesis ng kolesterol, na kinakailangan para sa normal na pag-unlad ng pangsanggol, kabilang ang synthesis ng hormon ng steroid at pag-unlad ng lamad ng cell.

Mga Rekomendasyon:

• Bago ang pagbubuntis: Ang mga kababaihan na nagpaplano ng pagbubuntis na kumukuha ng atorvastatin ay karaniwang pinapayuhan na itigil ang pagkuha ng gamot ilang buwan bago ang paglilihi.
• Sa panahon ng pagbubuntis: Ang Atorvastatin ay dapat na itigil kaagad kung ang isang babae ay may kamalayan na siya ay buntis sa panahon ng paggamot sa mga statins. Maaaring talakayin ng iyong doktor ang mga alternatibong pamamaraan ng kontrol ng kolesterol sa panahon ng pagbubuntis na mas ligtas para sa fetus.
• Konsulta sa iyong doktor: Laging mahalaga na kumunsulta sa iyong doktor para sa indibidwal na payo at isaalang-alang ang lahat ng mga panganib at benepisyo bago simulan o baguhin ang paggamot.

Contraindications

1. Kakulangan ng Hepatic: Hindi inirerekomenda na gumamit ng atorvastatin sa mga pasyente na may matinding hepatic dysfunction.
2. Pagbubuntis at paggagatas: Ang paggamit ng Atorvastatin ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas dahil sa mga potensyal na epekto sa pag-unlad ng pangsanggol at sanggol.
3. Reaksyon ng alerdyi: Ang mga pasyente na may kilalang alerdyi sa atorvastatin o iba pang mga statins ay dapat iwasan ang kanilang paggamit.
4. Myopathy: Ang Atorvastatin ay maaaring maging sanhi ng myopathy (mga karamdaman sa kalamnan), lalo na kung ginamit nang magkakasabay sa iba pang mga gamot na nagpapataas ng epekto na ito.
5. Hypothyroidism: Sa mga pasyente na may hindi makontrol na hypothyroidism ang paggamit ng atorvastatin ay nangangailangan ng pag-iingat.
6. Pag-asa sa alkohol: Ang mga pasyente na may pag-asa sa alkohol ay maaaring magkaroon ng isang pagtaas ng panganib ng kapansanan sa hepatic kapag gumagamit ng atorvastatin.
7. Pediatric: Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng atorvastatin sa mga bata at kabataan ay hindi pa ganap na naitatag.
8. Gamitin kasama ang ilang mga gamot: Ang Atorvastatin ay maaaring makipag-ugnay sa iba pang mga gamot, kabilang ang ilang mga antibiotics, antimycotics, at mga gamot na nagpapababa ng kolesterol, na maaaring dagdagan o bawasan ang epekto nito.

Mga side effect Atorvastatin

1. Sakit at kahinaan ng kalamnan: Ito ang isa sa mga pinaka-karaniwang epekto ng mga statins. Ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng sakit sa kalamnan (myalgia) o kahinaan. Sa mga bihirang kaso, maaaring sumulong ito sa pag-unlad ng pinsala sa kalamnan na kilala bilang myopathy.
2. Nadagdagan angcreatine kinase: Ito ay isang enzyme na pinakawalan sa agos ng dugo kapag nasira ang mga kalamnan. Ang pagtaas ng mga antas ng creatine kinase ay maaaring nauugnay sa pag-unlad ng myopathy.
3. Mga Karamdaman sa Gastrointestinal: May kasamang pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, tibi, o sakit sa tiyan.
4. Nadagdagan ang mga aminotransferases: Ito ang mga enzyme na maaaring magpahiwatig ng pinsala sa atay. Ang pagtaas ng mga aminotransferases ay maaaring isang tanda ng hepatotoxicity, bagaman bihira ito.
5. Sakit ng ulo: Maaaring mangyari ang sakit ng ulo o pagkahilo.
6. Pag-aantok: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pag-aantok o pagkapagod.
7. Mga Karamdaman sa Pagtulog: Maaaring isama ang hindi pagkakatulog o kakaibang mga pangarap.
8. Ang mga antas ng glucose sa dugo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring nakataas ang mga antas ng asukal sa dugo.
9. Mga reaksiyong alerdyi: isama ang mga pantal, nangangati, pamamaga ng mga labi, mukha, o lalamunan.
10. Rare: Ang mga malubhang epekto tulad ng pag-unlad ng rhabdomyolysis (pagbagsak ng kalamnan ng kalamnan) o pagkasira ng atay ay maaaring mangyari.

Labis na labis na dosis

1. Myopathy at rhabdomyolysis:

   • Ang isa sa mga pinaka-seryosong komplikasyon ng labis na dosis ay ang myopathy (kahinaan ng kalamnan at sakit) at rhabdomyolysis (pagkawasak ng mga selula ng kalamnan), na maaaring humantong sa pagpapakawala ng myoglobin sa daloy ng dugo at pag-unlad ng pagkabigo sa bato.

2. Hepatotoxicity:

   • Ang labis na dosis ng atorvastatin ay maaaring maging sanhi ng pinsala sa atay, na ipinahayag sa pamamagitan ng pagtaas ng mga antas ng mga enzyme ng atay (ALT at AST) sa dugo.

3. Iba pang mga hindi kanais-nais na epekto:

   • Ang iba pang mga posibleng epekto ng labis na dosis ng atorvastatin ay may kasamang sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, somnolence, pagkahilo, at iba pang mga sintomas na katangian ng mga inhibitor ng reductase ng HMG-CoA.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Ang mga inhibitor ng Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4): mga gamot tulad ng ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir, at ang fungal na gamot libingan at pamaverol ay maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng dugo ng atorvastatin, na nagdaragdag ng panganib ng mga epekto tulad ng pinsala sa kalamnan.
2. OATP1B1 transporter inhibitors (Organic Antiporter 1B1): Ang mga gamot tulad ng cyclosporine, verapamil, rifampicin, ritonavir, at ilang mga likas na produkto (e.g., grapefruit juice) ay maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng dugo ng atorvastatin sa pamamagitan ng pagbawas ng clearance nito.
3. Fibrates: Ang co-administration ng atorvastatin na may mga fibrates tulad ng gemfibrozil at fenofibrate ay maaaring dagdagan ang panganib ng myopathy at rhabdomyolysis.
4. Aminoglycosides: Ang paggamit ng atorvastatin na may aminoglycosides tulad ng gentamicin o amikacin ay maaaring dagdagan ang panganib ng myopathy at rhabdomyolysis.
5. Anticoagulants: Ang pagtaas ng mga antas ng dugo ng atorvastatin ay maaaring dagdagan ang panganib ng pagdurugo kapag ginamit nang magkakasabay sa mga anticoagulant tulad ng warfarin.
6. Mga gamot na antifungal: Ang mga fungal inhibitors tulad ng griseofulvin at nystatin ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo ng atorvastatin.