Azalegulold

Ang Azaleptol ay may sedative at antipsychotic properties. Halos hindi pinukaw ang pag-unlad ng mga extrapyramidal disorder, dahil sa kung ano ito ay kasama sa kategorya ng "hindi tipiko" neuroleptic na gamot.

Mga pahiwatig Azalegulold

Ang mga pahiwatig para sa mga prescribing na gamot ay ang schizophrenia (sa kawalan ng mga resulta mula sa therapy na may karaniwang neuroleptics o hypersensitivity ng isang pasyente sa kanila).

Paglabas ng form

Ginawa sa anyo ng mga tablet sa isang dami ng 25 o 100 mg. Ang isang paltos ay naglalaman ng 10 mga tablet, isang pakete ay naglalaman ng 5 mga paltos. Maaari ring maisagawa sa mga lalagyan ng 50 tablet (1 lalagyan sa isang pakete). 

Pharmacodynamics

Habang hindi posible na itatag ang definitively ang mekanismo ng antipsychotic pagkilos ng aktibong sangkap LS. Ito ay pinaka-aktibo na may kaugnayan sa dopamine receptors na matatagpuan sa limbic cephalic region. Dito, pinipigilan ng clozapine ang pagbubuo ng dopamine sa mga receptor nito (tulad ng D1 at D2). Ang property na ito ay hindi bilang binibigkas tulad ng sa karaniwang neuroleptics - ang sangkap na ito ay na-synthesize higit sa lahat sa nedofaminergicheskih site (kung saan may mga receptors ng histamine at serotonin, cholinergic receptors, at α-adrenergic receptors).

Clozapine ay may kaunting epekto o walang epekto sa prolactin konsentrasyon sa plasma, dahil ito ay hindi konektado sa dopamine receptors sa loob ng tuberoinfundibular tract.

Kabilang sa mga tipikal na pharmacological properties sa mga aktibong sangkap - ang pagsugpo ng pag-activate tugon ng gitna dahil sa ang electric pagpapasigla ng reticular pagbuo, at sa karagdagan ipinahayag holinoliticheskoe gitnang at paligid effects at paligid adrenolytic effects. Ang gamot ay walang mga cataleptogenic properties. May katibayan na maaari itong makapagpabagal sa pagpapalabas ng dopamine mula sa presinaptic nerve roots.

Ang mga katangian ng klinikal - isang malakas na antipsychotic effect, na pinagsama sa mga nakapapawing pag-aari. Bukod dito, ang gamot ay walang ekstrapyramidal side-reactions na likas sa iba pang mga neuroleptic na gamot (posible na ang ari-arian na ito ay dahil sa pagkakaroon ng isang sentral na anticholinergic effect sa gamot). Wala itong malakas na pangkalahatang epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos, kung ihahambing sa aminazine at iba pang mga aliphatic phenothiazine.

Pharmacokinetics

Ang index ng pagsipsip ng Azaleptol pagkatapos ng paglunok ay 90-95%. Ang antas ng pagsipsip at bilis nito ay hindi umaasa sa paggamit ng pagkain. Sa unang pass, ang gamot ay moderately metabolized. Mga numero ng antas ng bioavailability - 50-60%.

Sa isang matatag na estado pagkatapos ng 2-beses na paggamit ng mga gamot, ang rurok ng konsentrasyon ng dugo ay nangyayari sa average na 2.1 oras (sa loob ng 0.4-4.2 na oras). Ang dami ng pamamahagi ay 1.6 l / kg. Ang synthesis ng aktibong sangkap na may isang protina ng plasma ay humigit-kumulang 95%.

Bago ang proseso ng pagpapalabas ng aktibong sangkap, ito ay halos ganap na metabolized. Sa parehong oras lamang ang isa sa mga pangunahing mga produkto ng pagkabulok ng sangkap, desmethyl clozapine, ay aktibo sa pharmacologically. Ang mga katangian ng metabolite na ito ay katulad ng sa mga clozapine, ngunit ang mga ito ay banayad at ang kanilang mga epekto ay mas prolonged.

Ang pag-aalis ng aktibong bahagi ay isinasagawa sa 2 yugto (ang average na half-life ay 12 oras (6-26 oras)). Kapag gumagamit ng isang solong dosis (75 mg), ang pag-aalis ng half-life ay 7.9 na oras. Ang tagapagpahiwatig na ito ay umaabot sa 14.2 na oras kung ang gamot ay umabot sa isang matatag na estado dahil sa pagkuha ng isang solong dosis araw-araw para sa hindi bababa sa 1 linggo. Ang isang maliit na bahagi ng hindi nagbabagong gamot ay tinutukoy sa mga feces na may ihi. Ang tungkol sa 50% ng dosis ay excreted sa ilalim ng pagkukunwari ng mga produkto ng pagkabulok kasama ng ihi, at isa pang 30% - kasama ng mga feces.

Ito ay nabanggit na sa balanse konsentrasyon na panahon sa kaso ng pagtaas ng bawal na gamot dosis sa index 37.5 upang 75/150 mg 2 beses bawat araw - doon ay isang linear (dosis-umaasa) na pagtaas sa AUC, at sa karagdagan, ang minimum at maximum na pagganap sa plasma ng dugo.

Dosing at pangangasiwa

Paggamit ay dapat na kinuha pasalita pagkatapos kumain, 2-3 beses sa isang araw. Ang isang solong dosis sa isang pasyente na may sapat na gulang ay 50-200 mg. Sa loob ng isang araw ay pinahihintulutan ang pagkonsumo ng 200-400 mg ng gamot. Ang proseso ng paggamot ay karaniwang nagsisimula sa isang dosis ng 25-50 mg, at pagkatapos ay ito ay unti-unting nadagdagan (bawat araw para sa 25-50 mg) sa isang araw-araw na rate ng 200-300 mg para sa 1-2 linggo.

Sa pagpapanatili ng paggamot, pati na rin ang mga pasyenteng nasa labas ng pasyente ay dapat kumuha ng 25-200 mg bawat araw (isang solong dosis ang pinapayagan sa gabi).

Sa kaso ng pagkansela ng gamot, kailangan mong unti-unting bawasan ang dosis sa loob ng 1-2 linggo. Ang isang araw ay pinahihintulutang kumuha ng hindi hihigit sa 600 mg.

[2]

Gamitin Azalegulold sa panahon ng pagbubuntis

Sa panahon ng pagbubuntis, dapat mong alagaan ang gamot. Italaga lamang ito sa mga kaso kung ang mga benepisyo ng paggamit ng mga gamot ay mas mataas kaysa sa pag-unlad ng mga negatibong epekto dito para sa sanggol.

Neonatal epekto ng antipsychotics (kabilang clozapine at) sa panahon ng ika-3 trimester ng pagbubuntis ay maaaring taasan ang panganib ng mga salungat na reaksyon (kabilang extrapyramidal disorder o withdrawal syndrome), na bumuo ng matapos ang kapanganakan at maaaring mag-iba sa tagal at kalubhaan. May mga sintomas ng tumaas na presyon ng dugo, paggulo, pag-aantok, pagkabalisa ng respiratoryo o nutrisyon. Samakatuwid, ang kalagayan ng bagong panganak ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• kapag may mga pagbabago sa mga antas ng dugo (pagpapaunlad ng agranulocytosis o granulocytopenia);
• Alcohol at iba pang mga psychoses sanhi ng toxins;
• mga anak ng bata;
• epilepsy;
• malubhang anyo ng mga sakit ng cardiovascular system, at bilang karagdagan sa ito bato o atay;
• patolohiya ng sistema ng hematopoiesis;
• closed-angle type ng glaucoma;
• hypertrophy ng prosteyt;
• bituka ang ugat;
• estado ng pagkawala ng malay;
• pagbagsak ng vascular o pagsupil sa pag-andar ng central nervous system ng anumang pinanggalingan;
• paralytic form ng bituka na sagabal.

Mga side effect Azalegulold

Ang posibilidad ng pagbuo o pagdaragdag ng mga salungat na reaksyon ay tataas kapag ang gamot ay ibinibigay sa dosis na mas malaki kaysa sa 450 mg (bawat araw). Kabilang sa mga ito:

• agranulocytosis o granulocytopenia, na higit sa lahat ay lumilitaw sa unang 18 linggo ng paggamot;
• maaaring bumuo ng leukocytosis o eosinophilia ng di-kilalang pinanggalingan (lalo na sa mga unang linggo ng paggamot);
• kadalasang nagpapatibay ng matinding pagkapagod o isang pakiramdam ng pag-aantok. Maaaring may sakit ng ulo, pagkahilo, atake ng epilepsy, at, bilang karagdagan, nakakagulo na pag-ikot. Ito ay bihirang lumilikha ng extrapyramidal disorder, karaniwan sa banayad na anyo. Mayroon ding mga data sa hitsura ng tremors, rigidity, at bukod sa akathisia na ito. Malignant form ng neuroleptic syndrome develops;
• pagkatuyo sa oral cavity, paglabag sa pagpapawis, tirahan o thermoregulation. Gayundin ang pagbuo ng hyperthermia o ptimalism;
• maaaring bumuo ng tachycardia o orthostatic collapse. Sa mas bihirang mga kaso, nahimatay (lalo na sa mga unang linggo ng therapy). Ang mas mataas na presyon ng dugo ay hindi madalas na sinusunod. Paminsan-minsan ay may pagbagsak, na sinamahan ng pagsugpo ng proseso ng paghinga o paghinto nito. Ang mga pagbabago ay nangyayari sa mga indikasyon ng ECG, ang myocarditis, arrhythmia, thromboembolism o pericarditis ay bubuo;
• maaaring bumuo ng paninigas o pagsusuka kasama ng pagduduwal. Nagdaragdag ang single activity ng atay enzymes. Bihirang mayroong pancreatitis, intrahepatic cholestasis o karaniwang cholestasis, pati na rin ang dysphagia;
• may impormasyon tungkol sa pagpapaunlad ng kawalan ng ihi, o kabaligtaran, pagkaantala nito. Ang Priapism, tubulointerstitial nephritis ay maaaring sundin, pati na rin ang antas ng creatine phosphokinase;
• bigat ng timbang. May isang allergy sa balat.

May impormasyon tungkol sa biglaang pagkamatay ng mga pasyente, na kadalasang nangyayari sa mga pasyente na dumaranas ng mga sakit sa isip at pagpapagamot sa mga antipsychotics, pati na rin sa mga pasyente na hindi ginagamot.

Kabilang sa iba pang mga reaksyon:

• ang pagpapaunlad ng diyabetis at pagbawas ng glucose tolerance;
• ang pag-unlad ng pagkahilig o ang hitsura ng pagkalito;
• cardiomyopathy, anemia, libido thrombocytopenia;
• tardive dyskinesia;
• mabilis na progresibong nekrosis ng atay;
• pag-unlad ng ketoacidosis, talamak na anyo ng hyperglycemia, at bilang karagdagan sa hypertriglyceridemia o hypercholesterolemia, pati na rin ang estado ng non-ketone na koma;
• pang-aapi sa proseso ng paghinga o pag-aresto.

[1]

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga manifestations ng labis na dosis:

• isang pakiramdam ng pag-aantok, pagkabalisa, o pagkalito;
• ang hitsura ng mga guni-guni, seizures, o dyspnea;
• ang pagpapaunlad ng tachycardia, mydriasis, arrhythmia, extrapyramidal disorder, pagbagsak, aspiration form ng pneumonia, at bukod sa birdism na ito;
• isang kalagayan ng pagkahilig, kalungkutan o pagkawala ng malay;
• isflexion o kabaligtaran hyperreflexia;
• pagkawala ng visual acuity;
• pagpapababa ng presyon ng dugo;
• pagbabago sa temperatura ng katawan;
• mga problema sa pagpapadaloy sa loob ng myocardium;
• pagsugpo ng function ng paghinga o pag-aresto nito.

Upang maalis ang naturang mga manifestations, dapat gastusin ang gastric lavage, at kung kinakailangan, bigyan ang pasyente ng activate charcoal. Ang symptomatic therapy na may kontrol sa respiratory at cardiovascular system ay ginanap din; Bilang karagdagan, kinakailangan upang kontrolin ang tubig-electrolyte, pati na rin ang balanse ng acid-base.

Kung ang antas ng presyon ng dugo ay binabaan, ang adrenaline at ang mga derivat nito ay hindi maaaring inireseta sa pasyente.

Para sa isang minimum na 4 na araw, dapat mong makita ang isang doktor upang mamuno ang panganib ng mga late na reaksyon.

Ang hemodialysis sa peritoneyal dialysis ay hindi nagbibigay ng nais na epekto.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Clozapine upang palakasin ang sentral na mga epekto ng uri ng alkohol, mga gamot na sugpuin ang CNS (tulad ng benzodiazepine derivatives, antihistamines, at opiates), at bilang karagdagan, Mao inhibitors. Sa kaso ng tambalang gamot na may benzodiazepines, at sa karagdagan, kapag gumagamit ng Azaleptola ilang sandali lamang matapos therapy na may benzodiazepines pinatataas ang posibilidad ng hypotensive reaksyon, at sa karagdagan sa pagbuo ng respiratory depression at pagbagsak proseso o ihinto ito.

Kapag pinagsama, ang epekto ng Azaleptol at mga gamot na may antihypertensive at cholinolytic effect, pati na rin ang mga gamot na pinigilan ang respiratory function, ay maaaring magkabisa na magkatimbang.

Ang pagkabit ng clozapine na may mga gamot na epektibong na-synthesize sa isang protina ng plasma (hal., Warfarin), ang libreng bahagi ng alinman sa mga aktibong bahagi ay maaaring tumaas sa dugo, na maaaring humantong sa mga reaksyon sa panig.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang Azaleptol gamit ang mga gamot na pinipigilan ang function ng medullar.

Dahil sa pinagsamang pangangasiwa ng malalaking dosis ng Azaleptol at erythromycin o cimetidine, ang konsentrasyon ng plasma ng clozapine ay nagdaragdag, at nagkakaroon din ng mga side effect.

May mga indibidwal na impormasyon tungkol sa pagtaas tagapagpabatid clozapine sa suwero ng dugo na nagreresulta compound na may fluvoxamine o iba pang pumipili inhibitors ng serotonin-katalinuhan reverse (ito ay sertraline o fluoxetine at paroxetine o citalopram).

Ang mga gamot na nagpapataas sa aktibidad ng mga enzymes ng hemoprotein system na P450, ay maaaring mas mababa ang plasma concentration ng aktibong bahagi ng Azaleptol. Dahil sa pagkansela ng carbamazepine na ginamit nang sabay-sabay, ang plasma index ng clozapine ay nadagdagan. Ang tambalan na may phenytoin ay nagpapababa sa mga indeks ng plasma ng clozapine, at ang pagiging epektibo ng gamot ay humina.

Ang kumbinasyon ng mga lithium na gamot, pati na rin ang mga gamot na nakakaapekto sa operasyon ng central nervous system, ay maaaring tumaas ang posibilidad ng pagpapakita ng isang nakamamatay na anyo ng neuroleptic syndrome.

Dahil ang Azaleptol ay may mga adrenolytic na katangian, ito ay maaaring mabawasan ang hypertensive effect ng norepinephrine at, bilang karagdagan, ang iba pang mga gamot na may namamalaging α-adrenergic properties. Maaari din itong alisin ang pressor effect ng adrenaline.

[3]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan na panatilihin ang gamot sa karaniwang mga kondisyon para sa mga gamot - sa labas ng araw, mga bata, at kahalumigmigan. Ang temperatura ay isang maximum na 25 degrees.

Shelf life

Ang Azaleptol ay angkop para sa paggamit sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot na ito.