Mga espiritu

Ang Azarga ay isang optalmiko gamot. Kasama sa kategoryang β-blockers. Ginagamit bilang isang myotic at antiglaucoma na gamot.

[1]

Mga pahiwatig Mga espiritu

Ito ay ipinahiwatig para sa pagpapababa ng intraocular presyon - sa mga pasyente na may open-anggulo glawkoma o ocular hypertension uri, ang paggamit ng isang solong ahente na ay hindi pinahihintulutan upang babaan ang intraocular presyon sa ang mga kinakailangang mga figure.

[2]

Paglabas ng form

Ibinigay sa anyo ng mga patak ng mata sa mga bote-droppers (ang tinatawag na drop-teiners) na may dami ng 5 ML.

Pharmacodynamics

Sa patak para sa mata ng Azarga ay naglalaman ng 2 aktibong sangkap - ito ay brinzolamide, pati na rin ang timethol maleate. Tumutulong sila upang mapababa ang mataas na antas ng intraocular pressure. Ang epekto ay binuo sa pamamagitan ng pagbawas ng pagtatago ng intraocular fluid - ang prosesong ito ay isinasagawa sa pamamagitan ng maraming iba't ibang mga mekanismo ng pagkilos. Kapag pinagsasama ang mga katangian ng mga sangkap na ito, ang isang mas epektibong pagbawas sa WTO ay nangyayari (kumpara sa epekto na nakamit kapag ginagamit ang mga elementong ito nang hiwalay).

Ang Brinzolamide ay isang malakas na inhibitor ng CA-II, na itinuturing na dominanteng mata enzyme. Kapag ang carbonic anhydrase ay inhibited sa loob ng mata ng ciliary, bumababa ang pagtatago ng likido. Ito ay nangyayari, higit sa lahat sa pamamagitan ng pagbabawal sa pagbubuo ng mga ions ng bikarbonate, at higit pang pagbagal sa proseso ng sodium transfer sa likido.

Si Timolol ay isang walang pakialam na blocker ng β-adrenergic receptors. Ito ay hindi nagtataglay ng panloob na sympathomimetic, pati na rin ang aktibidad ng pag-stabilize ng lamad, at bukod sa ito ay walang direktang suppressive effect sa myocardium. Fluorofotometricheskie isinasagawa sa pagsubok at pamamaraan tonography nakumpirma na ang epekto ng mga item na ito ay pangunahin dahil sa ang paghina sa ang produksyon ng intraocular tuluy-tuloy, at bilang karagdagan, na may isang bahagyang acceleration ng proseso ng kanyang pag-agos.

[3], [4], [5]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng paggamit ng lokal, ang mga aktibong sangkap ay nasisipsip sa systemic na daloy ng dugo sa pamamagitan ng cornea ng mata.

Sa panahon ng pag-aaral ang pharmacokinetics ng mga gamot malusog na mga boluntaryo natupok brinzolamide pasalita sa isang dosis ng 1 mg 2 beses bawat araw para sa 2 linggo - ito ay kinakailangan upang mabawasan ang panahon upang makamit ang matatag tagapagpabatid konsentrasyon bago gamitin ang gamot. Pagkatapos ng paggamit ng mga patak para sa mata ng 2 beses bawat araw para sa 13 na linggo median brinzolamide sa loob ng pulang selula ng dugo ay 18.8 ± 3.29 um, at sa karagdagan, 18.1 ± 2.68 Um at 18,4 ± 3 , 01 μM mamaya, ayon sa pagkakabanggit, 4 at 10, pati na rin ang 15 na linggo. Ito ay nagpapahiwatig na sa loob ng CGT ang antas ng bahagi na ito ay nananatiling matatag.

Kapag matatag na konsentrasyon ng mga aktibong sangkap pagkatapos gamitin patak median C max ng timolol sa plasma ng dugo, pati na rin ang mga tagapagpahiwatig AUC-time (0-12 na oras) sa mas mababang (27 at 28%) at, ayon sa pagkakabanggit: Cmax 0824 ± 0453 Ng / ml; AUC 0-12 na oras 4.71 ± 4.29 ng.h / mL kumpara sa paggamit ng timolol sa dami ng 5 mg / ml (C max ay katumbas ng 1.13 ± 0.494 Ng / ML at ang AUC 0-12 oras malaman 6 , 58 ± 3.18 ng · h / ml).

Ang mahina systemic action ng timolol pagkatapos ng paggamit ng gamot ay hindi clinically mahalaga. Ang average na halaga ng Cmax sa loob ng plasma ng dugo pagkatapos ng instillation ng droplets ng timolol ay umaabot ng humigit-kumulang na 0.79 ± 0.45 na oras.

Ang brinzolamide ay sinasadya ng protina ng plasma sa katamtamang mga halaga (mga 60%). Ang isang mataas na kaugnayan sa sangkap CA-II, at bilang karagdagan mas mababa sa elemento CA-ko, tumutulong Brinzolamide upang pumasa sa CTP. Ang aktibong produkto ng pagkabulok ng sangkap na ito ay N-desethylbenzenamide, na nakukuha rin sa loob ng CGT, higit sa lahat ay nauugnay sa CA-I. Dahil sa pagkakahawig ng Brinzolamide at metabolite nito sa mga tisyu ng CKT at CA, nabuo ang isang mababang plasma concentration index.

Ang impormasyon tungkol sa pamamahagi sa loob ng mga tisyu sa mata ng kuneho ay nagpapakita na ang timolol ay maaaring quantified sa intraocular fluid sa loob ng 48 oras matapos ang paggamit ng mga patak. Matapos makamit ang isang matatag na konsentrasyon, ang sangkap ay natutukoy sa plasma ng dugo ng tao sa loob ng 12 oras matapos gamitin ang gamot.

Sa metabolisticheskie proseso isama brinzolamide N-, at O-dealkylation, oksihenasyon at bukod sa kanyang N-propyl side chain. Kapag ang Sa vitro pagsubok nagsiwalat na brinzolamide metabolic proseso ay higit sa lahat na may kaugnayan sa CYP3A4 elemento, at sa karagdagan na may hindi bababa sa 4 na iba pang mga isoenzymes (ang mga ito ay mga elemento ng CYP2A6 at CYP2B6, CYP2C8 at bilang karagdagan sa CYP2C9).

Ang metabolismo ng timolol na substansiya ay isinasagawa sa 2 yugto. Sa panahon ng unang singsing nabuo tiodiazolnom ethanolamine side chain, at ay binuo sa ikalawang ethanolic side chain morfolinazota loob at ng iba pang katulad na circuit pagkonekta sa isang carbonyl group na kung saan ay katabi ng nitrogen. Ang metabolic proseso ng aktibong sangkap na ito ay higit sa lahat na nauugnay sa sangkap na CYP2D6.

Ang pagtanggal ng Brinzolamide ay higit sa lahat sa pamamagitan ng mga bato (humigit-kumulang 60%). Ang tungkol sa 20% ng dosis ay maaaring matukoy sa ihi (bilang isang produkto ng pagkabulok). Ang Brinzolamide na may N-desethylbenzenamide ay ang mga pangunahing elemento na matatagpuan sa ihi. Naglalaman din ito ng mga bakas ng mga produkto ng N-demethoxypropyl decomposition, at bilang karagdagan sa O-desmethyl (mas mababa sa 1%).

Ang Timolol kasama ang mga produkto ng pagkabulok nito ay higit sa lahat na pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Tungkol sa 20% ng dosis ng timolol ay excreted hindi nagbabago kasama ng ihi. Ang pag-alis ng mga labi ng bahagi ay dinala kasama ng ihi sa pagkukunwari ng mga produkto ng disintegrasyon.

Ang kalahating-buhay ng timolol sa loob ng plasma ng dugo ay nangyari 4,8 oras matapos ang paggamit ng gamot.

[6]

Dosing at pangangasiwa

Dosis para sa mga pasyente na may sapat na gulang (din ang mga matatanda): 1 drop sa mata conjunctival dalawang beses bawat araw.

Bawasan ang systemic pagsipsip sa pamamagitan ng pagpindot sa site ng nasolacrimal butas o sa pamamagitan ng pagsasara ng eyelids para sa 2 minuto. Ang pamamaraang ito ay nakakatulong na mabawasan ang panganib ng pagbuo ng mga sistemang side effect, at din nagpapataas ng lokal na aktibidad ng droga.

Kapag ang isang dosis ay hindi nakuha, kinakailangan na magpatuloy sa paggamot ayon sa pamamaraan ng aplikasyon. Ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring hindi hihigit sa 2 patak sa isang bag ng mata.

Sa pangyayari na pinalitan ni Azarga ang isa pang anti-glaucoma na optalmiko na gamot, ang paggamit ng huli ay dapat kanselahin. Ang pagsisimula ng aplikasyon ng Azarga ay kailangan mula sa susunod na araw.

[10], [11]

Gamitin Mga espiritu sa panahon ng pagbubuntis

Walang kaugnay na impormasyon sa paggamit ng mga bahagi ng timolol at brinzolamide sa panahon ng pagbubuntis. Kapag sinusubok ang brinzolamide sa mga hayop, isang nakakalason na epekto sa reproductive system ang naitala. Samakatuwid, ang mga buntis na kababaihan ay hindi inirerekomenda na gamitin ang gamot ni Azarg.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• pagkakaroon ng bronchial hika (din sa anamnesis);
• matinding obstructive pathologies sa baga form;
• cardiogenic shock;
• sinus form ng bradycardia;
• bronchial hyperopic;
• AV bumangkulong ng 2-3 degrees;
• matinding pagpalya ng puso;
• allergic form ng malamig sa malubhang antas;
• Ang matinding pagkabigo ng bato (ang creatinine clearance ay mas mababa sa 30 ML / min);
• closed-angle type ng glaucoma;
• compound na may ingested inhibitors ng carbonic anhydrase;
• panahon ng paggagatas;
• edad na mas mababa sa 18 taon;
• hindi pagpapahintulot ng mga elemento mula sa kategoryang β-adrenoblockers, at sa karagdagan acidosis ng uri ng hyperchloremic;
• hypersensitivity sa mga sulfanilamide na gamot, ngunit bilang karagdagan sa mga aktibong sangkap ng bawal na gamot.

[7], [8]

Mga side effect Mga espiritu

Ang paggamit ng gamot na ito ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na reaksyon sa panig:

• lokal: sa 1-10% ng lahat ng mga kaso, malabo pangitain ay nangyayari, mayroong pangangati o sakit sa lugar ng mata, at bilang karagdagan sa isang pakiramdam ng pagkakaroon nito sa isang banyagang bagay. Humigit-kumulang sa 0.1-1% ng lahat ng mga sitwasyon, ang mga sumusunod na karamdaman ay bumubuo ng: corneal erosion, keratitis ng Thyesson, dry keratoconjunctivitis, at bilang karagdagan pangangati o paglabas mula sa eyeballs; Bilang karagdagan, ang blepharitis (kabilang ang allergic) o allergic form ng conjunctivitis, pamumula ng mata mucosa, ang pag-agos sa nauuna na kamara ng mata ay maaaring umunlad; ang mga crust ay maaaring mabuo sa mga gilid ng mga eyelids, kakulangan sa ginhawa sa lugar ng mata, bumuo ng pamumula ng mga eyelids, o visual na pagkapagod;
• systemic: humigit-kumulang 1-10% ng lahat ng mga kaso ang bumuo ng dysgeusia. Tungkol sa 0.1-1% ng lahat ng mga kaso - ang pagbuo ng hindi pagkakatulog, nakasasagabal sa baga sakit sa talamak na form, i-drop sa presyon ng dugo, sakit sa oropharynx at ubo, at sa karagdagan isang paglabag sa buhok paglago na proseso, rhinorrhea, at lumot planus.

Lokal na mga reaksyon sa epekto brinzolamide: keratopathy o pag-unlad keratitis, diplopia, potopobya, meybomita, photopsias, keratoconjunctivitis sicca, at bukod mydriasis, pterygium at pamumula ng mata. Maaari rin itong dagdagan ang IOP nadagdagan excavation ng optic disk, hypoesthesia sinusunod mata, at sa karagdagan, subconjunctival cyst, at pigmentation ng sclera. Mga posibleng mga epekto tulad ng panlalabo ng paningin, ocular allergy o edema (eye o eyelids), nadagdagan lacrimation, at visual disturbances. Reaksyon sa kornea - ang paglitaw ng mga depekto sa mga ito at sa kanyang epithelium, ang pagbuo ng edema, pati na rin ang hitsura ng kanyang pagtitiwalag.

Systemic reactions: isang estado ng depression o kawalang-interes, damdamin ng pag-aantok o nerbiyos, ang hitsura ng mga bangungot, at bilang karagdagan sa mga dysfunctions ng motor. Ang memorya ay maaari ring lumala at ang amnesya o pagkabigo ay lumilikha sa central nervous system, at sa karagdagan, ang libido ay maaaring bumaba.

Bilang isang paggamot: kinakailangan upang agad na banlawan ang mga mata sa tubig. Dagdag dito, ang suporta sa paggamot at therapy na naglalayong alisin ang mga sintomas ay kinakailangan. Ito ay kinakailangan upang masubaybayan ang PH ng dugo, pati na rin ang electrolytes. Ang pamamaraan ng hemodialysis ay hindi nagbibigay ng kinakailangang resulta.

[9]

Labis na labis na dosis

Dahil sa paminsan-minsang oral intake ng mga nilalaman ng bote, ang labis na dosis ng β-blockers ay maaaring mangyari, tulad ng pagkabigo sa puso, hypotension, bronchial spasm, at bradycardia.

Ang suportang at nagpapakilala na therapy ay inireseta upang maalis ang mga sintomas na ito. Dahil ang gamot ay naglalaman ng brinzolamide, posible na maiistorbo ang balanse ng electrolytes, ang pag-unlad ng estado ng acidosis, at ang negatibong epekto sa central nervous system. Kinakailangang maingat na subaybayan ang index ng electrolyte sa serum ng dugo (lalo na potasa), pati na rin ang pH na halaga ng dugo. Ayon sa mga pag-aaral, napapansin na mas mahirap alisin ang timolol mula sa katawan na may dialysis.

[12],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang mga pag-aaral sa mga pakikipag-ugnayan sa droga sa ibang mga gamot. Ipinagbabawal na pagsamahin ito sa mga panloob na inhibitor ng elemento ng carbonic anhydrase, dahil may panganib na patatagin ang mga manifestation ng mga sistematikong negatibong reaksiyon.

Brinzolamide metabolic proseso ay tapos na sa pamamagitan ng hemoprotein P450 isoenzymes: ito CYP3A4 (pinaka-madalas), ngunit bukod sa na CYP2A6 at CYP2B6, CYP2C8 at kasama ang mga ito sa CYP2C9. Care ay dapat ibigay sa kumbinasyon sa Azargoy gamot na pagbawalan isoenzyme CYP3A4 (ay itraconazole, ketoconazole, ritonavir at troleandomycin na may clotrimazole), pati na maaaring sila pabagalin ang proseso ng metabolismo ng brinzolamide. Ang pag-iingat ay kinakailangan din kapag pinagsasama ang gamot na may inhibitors ng isoenzyme CYP3A4. Ang posibilidad ng akumulasyon ng brenzolamide sa katawan ay bahagyang mababa, sapagkat ito ay excreted sa pamamagitan ng mga bato. Ang bahagi na ito ay hindi isang inhibitor ng iso-enamels ng hemoprotein P450.

May ay isang panganib ng pagtaas ng antihypertensive epekto, at pagdaragdag ng bradycardia (malubhang anyo) sa kaso ng channel blockers timolol at kinuha sa paraang binibigkas Ca, at sa karagdagan, guanethidine, β-blocker, antiarrhythmic gamot, parasympathomimetics, at para puso glycosides.

Sa kaganapan ng isang biglang pagtigil ng paggamit ng clonidine laban sa background ng paggamit ng β-adrenoblockers, maaaring bumuo ng hypertension.

Tumaas na systemic exposure β-blocker (pagbagal puso rate) ay maaaring magresulta sa mga compounds na may timolol inhibitors elemento ng CYP2D6 (tulad ng cimetidine o quinidine).

Ang β-adrenoblockers ay maaaring makapagpataas ng hypoglycemic properties ng antidiabetic drugs. Bilang karagdagan, ang mga elementong ito ay may kakayahang i-mask ang mga manifestation ng hypoglycemia.

Kapag sinamahan ng iba pang mga lokal na optalmiko gamot, ang puwang sa pagitan ng paggamit ng mga bawal na gamot ay dapat magtatagal ng hindi kukulangin sa 15 minuto.

[13], [14]

Mga kondisyon ng imbakan

Upang mag-imbak ng mga gamot ay hindi nangangailangan ng mga espesyal na kundisyon. Mag-ingat sa mga bata. Ang mga indeks ng temperatura ay nasa loob ng 2-30 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Azarga sa loob ng 2 taon simula sa paggawa ng mga gamot. Sa kasong ito, pagkatapos buksan ang bote, ang gamot ay maaaring gamitin para sa maximum na 1 buwan.

[15], [16]