Azaleptin

Ang Azaleptin ay isang antipsychotic na gamot na ang aktibong sangkap ay clozapine.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Mga pahiwatig Azaleptin

Ang indikasyon para sa paggamit ng Azaleptin ay ang paggamot ng talamak, pati na rin ang mga talamak na anyo ng schizophrenic syndrome, manic syndromes, pati na rin ang manic-depressive psychoses.

Bilang karagdagan, ang gamot ay maaaring gamitin sa kaso ng psychomotor agitation o psychotic na mga kondisyon na bubuo bilang isang resulta ng overexcitation.

Sa ilang mga kaso, maaaring inireseta ito sa mga pasyente na lumalaban sa iba pang neuroleptics.

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng tablet. Ang isang baso o polymer na bote na may takip ay naglalaman ng 50 tableta. Ang isang pakete ay naglalaman ng 1 ganoong bote.

[ 5 ]

Pharmacodynamics

Ang Azaleptin ay may mga pagkakaiba sa karaniwang mga gamot na neuroleptic. Pagkatapos ng pagkuha ng clozapine, walang pag-unlad ng mga sintomas ng catalepsy, pati na rin ang pagsugpo sa karaniwang pag-uugali na pinukaw ng pagpapakilala ng apomorphine o amphetamine sa katawan.

Ang Azaleptin ay kumikilos bilang isang mahinang blocker ng D1-3, pati na rin ang mga D5 receptor, at bilang karagdagan dito, makabuluhang nakakaapekto ito sa mga receptor ng uri ng D4. Ang aktibong sangkap ng gamot ay may malakas na adrenolytic, cholinolytic, at antihistamine na mga katangian, at bilang karagdagan, pinipigilan nito ang reaksyon ng pag-activate at may katamtamang mga katangian ng antiserotonergic.

Sa mga kondisyon ng klinikal na pagsubok, ang Azaleptin ay may mabilis at binibigkas na sedative effect, at bilang karagdagan, isang malakas na antipsychotic effect. Ang huling pag-aari ng gamot ay sinusunod din sa mga pasyente na may schizophrenic syndrome na lumalaban sa paggamot sa iba pang mga gamot. Sa ganitong mga kaso, ang gamot ay epektibong kumikilos kapwa sa pagkakaroon ng mga produktibong sintomas ng schizophrenic at sa mga pagpapakita ng pagkawala.

Pagkatapos ng pagkuha ng gamot, ang mga positibong dinamika ay inilarawan sa mga pasyente na may mga sakit sa pag-iisip. Gayundin, sa mga taong dumaranas ng schizophrenia at ginagamot sa Azaleptin, ang dalas ng mga pagtatangka sa pagpapakamatay at pagpapakamatay ay makabuluhang nabawasan (kung ihahambing sa mga pasyente na hindi umiinom ng gamot). Ang data ng epidemiological ay nagpapakita na ang dalas ng naturang mga pagtatangka kapag gumagamit ng clozapine ay nabawasan ng> 7 beses kumpara sa mga pasyente na hindi ginagamot sa Azaleptin.

Ang gamot ay halos walang epekto sa mga antas ng prolactin at sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado. Ang paggamit ng clozapine ay paminsan-minsan lamang na humantong sa pagbuo ng malubhang epekto sa mga pasyente.

Pharmacokinetics

Ang Azaleptin ay mabilis na hinihigop mula sa bituka. Ang aktibong sangkap ay umabot sa pinakamataas na konsentrasyon pagkatapos ng 2.5 oras. Ang mga konsentrasyon ng balanse sa plasma ng dugo ay itinatag sa ika-8-10 araw ng paggamot. Ang bioavailability ng clozapine ay humigit-kumulang 27-60%. Ang akumulasyon nito ay nangyayari sa loob ng parenchymatous organs (sa baga, pati na rin ang mga bato at atay). Humigit-kumulang 95% ng aktibong sangkap ay na-synthesize sa protina sa loob ng plasma.

Ang Clozapine ay na-metabolize sa atay, na gumagawa ng mababang aktibidad o hindi aktibong mga produkto ng pagkasira.

Ang paglabas ay pangunahin sa pamamagitan ng mga bato, mga 35% ay pinalabas kasama ng apdo. Ang kalahating buhay ay tumatagal sa loob ng 4-12 oras pagkatapos ng isang solong dosis ng gamot (75 mg) o 4-66 na oras sa kaso ng pagkuha ng gamot sa isang dosis na 100 mg 2 beses sa isang araw.

[ 6 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang Azaleptin ay kinukuha nang pasalita. Karaniwan itong kinukuha pagkatapos kumain. Ang pang-araw-araw na dosis ay karaniwang nahahati sa 2-3 dosis. Para sa pagpapanatili ng paggamot sa halagang hindi hihigit sa 50 mg ng gamot, ang pang-araw-araw na dosis ay inireseta bilang isang solong dosis (sa gabi). Ang tagal ng kurso ng paggamot, pati na rin ang dosis, ay tinutukoy ng eksklusibo ng doktor.

Para sa mga matatanda, ang gamot ay karaniwang inireseta sa isang solong dosis ng 50-200 mg. Ang dosis ay pinili nang paisa-isa, at nagsisimula sa 25-100 mg, na may unti-unting pagtaas sa halaga hanggang sa makamit ang nais na nakapagpapagaling na epekto. Ang dosis ay karaniwang tumataas sa loob ng 1-2 linggo (sa pamamagitan ng 25-50 mg bawat araw).

Pinapayagan na uminom ng hindi hihigit sa 600 mg ng gamot bawat araw.

Sa sandaling bumuti ang kalusugan ng pasyente, kinakailangan na lumipat sa mga dosis ng pagpapanatili. Sa karaniwan, ang dosis ng pagpapanatili bawat araw ay 150-200 mg. Minsan ang figure na ito ay maaaring mas mababa - 25-100 mg ng gamot.

Ang mga pasyente na may banayad na anyo ng patolohiya, pati na rin ang mga matatandang tao o mga taong may hindi sapat na timbang, pati na rin sa kaso ng mga karamdaman sa paggana ng puso o bato at cerebrovascular pathologies - ay hindi dapat inireseta ng higit sa 200 mg bawat araw.

Kinakailangang ihinto ang pag-inom ng gamot sa pamamagitan ng unti-unting pagbabawas ng dosis.

Gamitin Azaleptin sa panahon ng pagbubuntis

Ang Azaleptin ay ipinagbabawal na inireseta sa panahon ng pagbubuntis. Kapag nagpapagamot ng clozapine, ang mga kababaihan sa edad ng reproductive ay dapat gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis.

Hindi inirerekumenda na uminom ng gamot sa panahon ng paggagatas. Ito ay maaaring inireseta lamang pagkatapos ng konsultasyon sa dumadating na manggagamot, gayundin pagkatapos ng pagtigil ng pagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga pangunahing contraindications:

• ang gamot ay ipinagbabawal para sa mga pasyente na may hypersensitivity sa aktibong sangkap o mga pantulong na elemento ng gamot;
• hindi dapat gamitin sa paggamot ng mga pasyente na may kasaysayan ng mga posibleng pagbabago sa mga bilang ng dugo (lalo na kapag nauugnay sila sa paggamit ng mga neuroleptic na gamot o tricyclics);
• Ipinagbabawal na gamitin ito sa paggamot ng mga pasyente na nagdurusa sa mga nakakalason na psychoses (kabilang ang mga alkohol), malubhang cardiovascular pathologies (pati na rin sa mga sintomas ng pagpalya ng puso at circulatory disorder), myasthenia, at bilang karagdagan, mga pathology sa atay o bato na may mga dysfunction sa mga organo na ito;
• Ito ay kontraindikado na kumuha ng Azaleptin sa pagkakaroon ng epilepsy, glaucoma, prostatic hypertrophy, at pati na rin ang bituka atony o mga impeksiyon;
• Ang gamot ay ipinagbabawal din para sa paggamit sa mga bata.

Sa panahon ng paggamot sa Azaleptin, ipinagbabawal na magmaneho ng kotse o magpatakbo ng mga kagamitan na maaaring magdulot ng potensyal na panganib sa buhay at kalusugan.

Mga side effect Azaleptin

Sa pangkalahatan, ang mga pasyente ay pinahihintulutan ng mabuti ang Azaleptin. Gayunpaman, kung ang gamot ay kinuha sa isang pang-araw-araw na dosis na higit sa 450 mg, ang posibilidad ng mga side effect ay tumataas.

Ang mga posibleng epekto ay kinabibilangan ng:

• mga organo ng hematopoietic system: pagbuo ng eosinophilia, granulocytopenia at leukocytosis ng hindi kilalang pinagmulan. Bilang karagdagan, ang agranulocytosis ay maaaring umunlad, na maaaring mapigilan sa pamamagitan ng patuloy na pagsubaybay sa mga bilang ng dugo (sa unang 18 linggo ng paggamot - araw-araw, at pagkatapos ay sa mahabang pagitan). Kung ang agranulocytosis ay napansin sa pasyente, kinakailangan na ihinto ang pagkuha ng gamot at ilipat siya sa intensive therapy;
• mga organo ng sistema ng nerbiyos: ang hitsura ng pananakit ng ulo o pagkahilo, isang pakiramdam ng pag-aantok o matinding pagkapagod, mga extrapyramidal disorder (kadalasang ipinahayag nang mahina) o mga karamdaman ng thermoregulation, tirahan, at pagpapawis. Bilang karagdagan, ptyalism o hyperthermia. Ang hitsura ng panginginig ng mga limbs, akathisia, tigas, at bilang karagdagan dito, ang isang malignant na anyo ng neuroleptic syndrome ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• mga organ ng digestive system: ang hitsura ng pagsusuka o mga karamdaman sa bituka, pati na rin ang pagbuo ng mga tuyong mauhog na lamad sa loob ng oral cavity. Bilang karagdagan, ang pagbuo ng cholestasis o isang pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases sa atay;
• cardiovascular system: pag-unlad ng tachycardia o orthostatic collapse, pati na rin ang pagtaas ng presyon ng dugo o pagkawala ng malay. Sa mga nakahiwalay na kaso, ang mga pasyente ay nagkakaroon ng pagbagsak na may kabiguan sa paghinga, myocarditis, arrhythmia, at mga pagbabago sa mga parameter ng ECG;
• Iba pa: pagpapanatili ng ihi o, sa kabaligtaran, kawalan ng pagpipigil sa ihi, pag-unlad ng mga alerdyi sa balat. Ang biglaang pagkamatay ng isang pasyente ay naobserbahan sa mga nakahiwalay na kaso. Ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay maaaring magdulot ng pagtaas ng timbang.

[ 7 ], [ 8 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng paggamit ng Azaleptin sa malalaking dosis, ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkalito, isang estado ng kaguluhan o pag-aantok, pag-unlad ng areflexia o, sa kabilang banda, nadagdagan ang mga reflexes. Bilang karagdagan, maaaring lumitaw ang mga guni-guni o kombulsyon, maaaring magkaroon ng tachycardia, mydriasis, maaaring magbago ang temperatura, maaaring bumaba ang presyon ng dugo, maaaring maputol ang conductivity sa loob ng myocardium o ritmo ng puso. Ang ptyalism at pagkasira ng visual acuity ay maaari ding maobserbahan. Sa mga pinaka-malubhang kaso, ang mga problema sa mga proseso ng paghinga ay nabuo, at bilang karagdagan, ay bumagsak sa isang comatose state.

Walang tiyak na panlunas upang maalis ang mga sintomas. Sa kaso ng labis na dosis, kinakailangan upang mabilis na magsagawa ng gastric lavage at bigyan ang pasyente ng mga enterosorbents. Kinakailangan din na subaybayan ang mga cardiovascular at respiratory system. Maaaring magreseta ang doktor ng symptomatic therapy.

[ 9 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Azaleptin ay ipinagbabawal na inireseta sa mga pasyenteng ginagamot ng mga gamot na may nakakapanlulumong epekto sa paggana ng bone marrow.

Ang gamot ay hindi maaaring pagsamahin sa mga NSAID, gayundin sa mga pyrazolone derivatives, antithyroid at antimalarial na gamot, at mga produktong ginto.

Ang Azaleptin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa kumbinasyon ng mga antipsychotics, antidepressants, antimicrobial na gamot at anticonvulsants, pati na rin sa mga sulfonylurea derivatives at antidiabetic agent.

Kapag ang aktibong sangkap ay pinagsama sa MAO inhibitors, benzodiazepines, anesthetics, ethanol, antihistamines, at iba pang mga CNS depressant, ang sentral na epekto ng mga gamot na ito ay pinahusay. Ang Azaleptin ay dapat gamitin nang may partikular na pag-iingat ng mga taong umiinom (o kamakailan lamang ay umiinom) ng benzodiazepines o iba pang psychotropic na gamot, dahil sa kasong ito ang posibilidad na magkaroon ng collapse ay tumataas (sa kasong ito, maaaring magsimula ang respiratory depression at maaaring mangyari ang cardiac arrest).

Ang mga antihypertensive at anticholinergic na gamot, pati na rin ang mga gamot na pumipigil sa respiratory function, ay dapat na isama sa clozapine nang may pag-iingat.

Bilang resulta ng pagsasama ng Azaleptin sa mga gamot na makabuluhang nagbubuklod sa mga protina ng plasma, ang panganib ng mga epekto ay maaaring tumaas (dahil sa pag-aalis ng mga elemento mula sa bono ng protina ng plasma, pati na rin ang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng hindi nakatali na bahagi).

Sa kumbinasyon ng mga gamot na pangunahing na-metabolize sa pamamagitan ng hemoproteins P450 1A2, pati na rin ang P450 2D6, ang konsentrasyon ng aktibong sangkap ng Azaleptin sa plasma ay maaaring tumaas. Ang mga pagsusuri ay hindi nagpakita ng pagtaas sa nakapagpapagaling na epekto ng clozapine dahil sa kumbinasyon ng mga tricyclics, phenothiazines, at mga antiarrhythmic na gamot ng kategoryang IC (na-metabolize na may partisipasyon ng hemoprotein P450 2D6). Posible na sa ilalim ng impluwensya ng clozapine, ang konsentrasyon ng mga gamot na ito sa plasma ay tumataas, samakatuwid, kapag pinagsama ang mga ito, kinakailangan na subaybayan ang kondisyon ng pasyente at ayusin ang dosis ng phenothiazines at iba pang mga gamot na na-metabolize sa pamamagitan ng hemoprotein P450 2D6, kung kinakailangan.

Pinapahina ng Azaleptin ang nakapagpapagaling na epekto ng levodopa, pati na rin ang iba pang mga stimulant ng dopamine.

Ang Cimetidine na may erythromycin, pati na rin ang mga gamot na pumipigil sa mga proseso ng reuptake ng serotonin (tulad ng paroxetine at fluvoxamine), kapag pinagsama sa Azaleptin, ay nagpapataas ng mga antas ng aktibong sangkap ng huli sa plasma.

Sa kumbinasyon ng mga inducers ng hemoprotein P450 (halimbawa, carbamazepine), bumababa ang konsentrasyon ng clozapine sa plasma at humina ang nakapagpapagaling na epekto nito.

Bilang resulta ng pagsasama ng Azaleptin sa mga gamot na lithium, ang panganib na magkaroon ng isang malignant na anyo ng neuroleptic syndrome ay tumataas.

Ang aktibong sangkap na Azaleptin ay binabawasan ang kalubhaan ng hypertensive na epekto ng norepinephrine, pati na rin ang iba pang mga gamot na nakararami sa mga katangian ng adrenergic, at bilang karagdagan, makabuluhang binabawasan ang epekto ng pressor ng sangkap na adrenaline.

Ang pagsipsip ng gamot mula sa bituka ay pinabagal kapag pinagsama sa mga antacid na tulad ng gel, pati na rin ang cholestyramine.

[ 10 ], [ 11 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Azaleptin ay dapat itago sa mga kondisyon na katanggap-tanggap para sa karamihan ng mga gamot - isang tuyo na lugar, protektado mula sa araw, hindi naa-access sa mga bata. Ang temperatura ay dapat manatili sa loob ng 15-30 degrees.

[ 12 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Azaleptin sa maximum na 3 taon pagkatapos ng paglabas ng gamot.

[ 13 ]