Azaleptin

Ang Azaleptin ay isang antipsychotic na gamot na ang aktibong sangkap ay clozapine.

[1], [2], [3], [4]

Mga pahiwatig Azaleptin

Ang indikasyon para sa paggamit Azaleptinum ay ang paggamot ng talamak at talamak na form kaysa sa skisoprenya syndrome, kahibangan, pag-iisip at isang buhok-depressive uri.

Bilang karagdagan, ang gamot ay maaaring gamitin sa kaganapan ng isang psychomotor agitation, o sa psychotic states na bumuo bilang isang resulta ng overexcitation.

Sa ilang mga kaso, maaaring ito ay inireseta sa mga pasyente na may pagtutol sa iba pang mga neuroleptics.

Paglabas ng form

Ginawa sa anyo ng mga tablet. Sa isang baso o bote ng polimer na may takip ay naglalaman ng 50 tablet. Ang isang pakete ay naglalaman ng 1 tulad ng bote.

[5]

Pharmacodynamics

Ang Azaleptin ay may mga pagkakaiba mula sa mga karaniwang antipsychotics. Matapos ang paggamit ng clozapine, walang pag-unlad ng mga sintomas ng catalepsy, at pagsugpo ng pamantayan ng pag-uugali, na nagpoproblema sa pagpapakilala ng apomorphine o amphetamine sa katawan.

Ang Azaleptin ay kumikilos bilang isang mahina na blocker ng D1-3, pati na rin ang D5-reseptor, at sa karagdagan, ito ay higit na nakakaapekto sa mga receptor ng uri D4. Ang aktibong substansiya ng bawal na gamot ay may potensyal na adrenolytic, anticholinergic, at antihistamine properties, at pinipigilan din ang reaksyon ng pagsasaaktibo at may katamtamang mga katangian ng antiserotonergic.

Sa mga kondisyon ng mga klinikal na pagsubok, ang Azaleptin ay may mabilis at malinaw na sedative effect, at bukod sa ito ay may isang malakas na antipsychotic effect. Ang huling pag-aari ng gamot ay sinusunod din sa mga pasyente na may schizophrenic syndrome, na lumalaban sa paggamot sa ibang mga gamot. Sa gayong mga kaso, ang gamot ay epektibo sa parehong pagkakaroon ng mga produktibong sintomas ng schizophrenic, at sa pagkakaroon ng prolapses.

Pagkatapos ng paggamit ng mga gamot, ang positibong dynamics ay inilarawan sa mga pasyente na may mga sakit sa pag-iisip. Gayundin, sa mga taong dumaranas ng schizophrenia at ginagamot sa Azaleptin, ang dalas ng mga pagtatangka na magpakamatay at magpakamatay ay lubos na nabawasan (kumpara sa mga pasyente na hindi kumuha ng gamot). Ipinakikita ng epidemiological data na ang dalas ng naturang pagtatangka sa clozapine ay nabawasan ng> 7 beses na may kaugnayan sa mga pasyente na hindi ginagamot sa Azaleptin.

Ang gamot ay halos walang epekto sa mga indeks ng prolactin at, sa pangkalahatan, ay mahusay na disimulado. Ang paggamit lamang ng clozapine paminsan-minsan ay humantong sa pagpapaunlad ng malubhang salungat na reaksyon sa mga pasyente.

Pharmacokinetics

Ang Azaleptin ay mabilis na nasisipsip mula sa bituka. Ang maximum na aktibong konsentrasyon ay umaabot ng 2.5 oras sa paglaon. Ang mga indeks ng ekwilibrium ng konsentrasyon sa plasma ng dugo ay itinatag sa ika-8 hanggang ika-10 araw ng paggamot. Ang bioavailability index ng clozapine ay humigit-kumulang sa 27-60%. Ang akumulasyon nito ay nangyayari sa loob ng mga organ na parenchymal (sa mga baga, at bilang karagdagan sa mga kidney na may atay). Ang tungkol sa 95% ng mga aktibong sangkap ay sinasadya sa protina sa loob ng plasma.

Ang metabolismo ng clozapine ay isinasagawa sa atay. Sa proseso, nabuo ang mababang antas o di-aktibong mga produkto ng pagkabulok.

Ang ekskripsyon ay higit sa lahat ay natupad sa pamamagitan ng mga bato, mga 35% ay excreted kasama ng apdo. Ang kalahating buhay ay tumatagal ng 4-12 na oras matapos ang isang solong dosis ng gamot (75 mg) o 4-66 na oras sa kaso ng isang gamot sa isang dosage ng 100 mg 2 beses sa isang araw.

[6],

Dosing at pangangasiwa

Ang Azaleptin ay ginagamit nang pasalita. Karaniwan ito ay kinuha pagkatapos ng pagkain. Ang pang-araw-araw na dosis ay karaniwang nahahati sa 2-3 dosis. Para sa pagpapanatili ng paggamot sa halagang hindi hihigit sa 50 mg ng gamot, ang pang-araw-araw na dosis ay inireseta ng isang dosis (sa gabi). Ang tagal ng kurso ng paggamot, pati na rin ang sukat ng dosis, ay tinutukoy lamang ng doktor.

Para sa mga may sapat na gulang, ang gamot ay karaniwang inireseta sa isang solong dosis ng 50-200 mg. Ang pagpili ng dosis ay nangyayari nang isa-isa, at nagsisimula sa 25-100 mg, na may unti-unting pagtaas sa laki hanggang sa nais na gamot na epekto. Ang dosis ay kadalasang nadaragdagan ng 1-2 linggo (25-50 mg bawat araw).

Ang isang araw ay pinapayagan na kumuha ng hindi hihigit sa 600 mg ng gamot.

Kapag ang pagpapabuti sa kalusugan ng pasyente ay nakamit, dapat na lumipat ang mga dosis ng suporta. Sa karaniwan, ang dosis ng pagpapanatili bawat araw ay 150-200 mg. Kung minsan ang figure na ito ay maaaring mas mababa - para sa 25-100 mg ng gamot.

Pasyente pagkakaroon ng isang madaling paraan ng patolohiya, at bukod sa mas lumang mga tao o mga tao na may mahinang mass timbang pati na rin sa kaso ng sakit sa puso o ang bato at sa cerebrovascular patolohiya - hindi maaaring italaga higit sa 200 mg bawat araw.

Kinakailangan na kanselahin ang gamot sa pamamagitan ng dahan-dahan na pagbawas ng dosis.

Gamitin Azaleptin sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal ang Azaleptin sa prescribing sa panahon ng pagbubuntis. Kapag gumagamot sa clozapine, dapat gamitin ng mga babaeng nasa reproductive age ang maaasahang mga Contraceptive.

Sa panahon ng paggagatas, hindi inirerekomenda na kunin ang gamot. Maaaring itinalaga lamang pagkatapos sumangguni sa dumadating na manggagamot, at pagkatapos din matapos ang pagpapawalang pagpapasuso.

Contraindications

Kabilang sa mga pangunahing contraindications:

• ang gamot ay ipinagbabawal para sa mga pasyente na sobrang sensitibo sa aktibong substansiya o pandiwang pantulong na elemento ng bawal na gamot;
• Ito ay hindi posible na gamitin sa paggamot ng mga pasyente na may kasaysayan ng mga posibleng pagbabago sa mga bilang ng dugo (lalo na kapag sila ay nauugnay sa paggamit ng mga gamot na neuroleptic o tricyclics);
• ay ipinagbabawal mula sa paggamit sa kurso ng pagpapagamot ng mga pasyente na paghihirap mula sa nakakalason psychosis (kabilang ang mga nakalalasing), pathologies ng cardiovascular system sa malubhang anyo (pati na rin ang mga sintomas ng heart failure at sakit ng gumagala proseso), myasthenia gravis, at sa karagdagan, hepatic o renal disease na may mga kaguluhan sa paggana ng mga katawan ;
• ito ay contraindicated na kumuha Azaleptin at sa pagkakaroon ng epilepsy, glaucoma, prostatic hypertrophy, at bilang karagdagan sa bituka atony o impeksyon;
• Ipinagbabawal din ang gamot para sa mga bata.

Sa panahon ng paggamot sa paggamit ng Azaleptin ito ay ipinagbabawal na magmaneho ng kotse, at din upang gumana makinarya na maaaring magpose ng isang potensyal na panganib sa buhay at kalusugan.

Mga side effect Azaleptin

Talaga, ang mga pasyente ay hinihingi ng mabuti ang Azaleptin. Ngunit sa kaso ng pagkuha ng gamot sa isang pang-araw-araw na dosis ng higit sa 450 mg, ang posibilidad ng mga epekto ay tataas.

Kabilang sa mga posibleng reaksiyon sa panig:

• mga organo ng sistemang hematopoietic: pag-unlad ng eosinophilia, granulocytopenia at leukocytosis ng di-kilalang pinanggalingan. Bilang karagdagan, maaaring bumuo ng agranulocytosis, na maaaring mapigilan ng patuloy na pagmamanman ng mga bilang ng dugo (sa panahon ng unang 18 linggo ng paggamot - araw-araw, at pagkatapos ay sa mahabang agwat). Kung ang pasyente ay may agranulocytosis, kinakailangan upang kanselahin ang pagkuha ng droga at ilipat ito sa intensive therapy;
• NA katawan: ang hitsura ng sakit ng ulo o pagkahilo, antok o malubhang pagkapagod, extrapyramidal disorder (karamihan ay mahina ipinahayag) o thermoregulation karamdaman ng tirahan, pati na rin ang pawis. Bilang karagdagan, ang birdism o hyperthermia. Nag-iisa hitsura ng paa pangingilig sinusunod, akathisia, tigas, at sa karagdagan, ang mga malignant neuroleptic form syndrome;
• mga organo ng sistema ng pagtunaw: ang paglitaw ng mga sakit sa pagsusuka o dumi, pati na rin ang pag-unlad ng pagkatuyo ng mga mucous membranes sa loob ng oral cavity. Bilang karagdagan, ang pagpapaunlad ng cholestasis o isang pagtaas sa aktibidad ng transaminases sa atay;
• mga organo ng cardiovascular system: ang pagpapaunlad ng tachycardia o pagbagsak ng orthostatic, at bilang karagdagan sa pagpapataas ng antas ng presyon ng dugo o pagkawala ng kamalayan. Ang mga indibidwal sa mga pasyente ay bumubuo ng isang pagbagsak na may paglabag sa proseso ng paghinga, myocarditis, arrhythmia, pati na rin ang mga pagbabago sa ECG;
• Iba pa: pagkaantala sa pag-ihi o kabaligtaran, kawalan ng pagpipigil sa kanya, pag-unlad ng mga alerdyi sa balat. Biglang biglang namatay ang pasyente. Ang matagal na paggamit ng mga bawal na gamot ay maaaring maging sanhi ng nakuha sa timbang.

[7], [8]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng paggamit ng Azaleptin sa malalaking dosis, ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkalito, isang estado ng kaguluhan o pag-aantok, ang pagbuo ng mga isflexia, o, kabaligtaran, isang pagtaas sa mga reflexes. Bukod pa rito guni-guni ay maaaring mangyari o cramps, bumuo ng tachycardia, mydriasis, nag-iiba ang temperatura, binabaan presyon ng dugo, disrupted koryente sa loob ng myocardium o heart rate. Maaaring mayroon ding pentavalismo at isang pagkasira sa visual acuity. Sa pinakamahirap na mga kaso, ang mga problema sa mga proseso ng paghinga ay binuo, at bukod pa sa pagbagsak ng koma.

Walang tiyak na panlunas para sa pag-aalis ng mga sintomas. Sa kaso ng labis na dosis, kailangan upang mabilis na gumawa ng gastric lavage at bigyan ang mga pasyente ng enterosorbents. Kinakailangan din na subaybayan ang pag-andar ng cardiovascular at mga sistema ng paghinga. Ang doktor ay maaaring magreseta ng nagpapakilala na therapy.

[9]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ipinagbabawal ang Azaleptin na mag-prescribe sa mga pasyente na ginagamot sa mga droga na may malubhang epekto sa utak ng buto.

Ang gamot ay hindi maaaring sinamahan ng NSAIDs, ngunit bilang karagdagan sa mga derivatives ng pyrazolone, thyreostatic at antimalarial na gamot, at ang paraan ng ginto.

Azaleptin pag-iingat ay dapat na kinuha kasabay ng antipsychotics, antidepressants, anti-microbial na gamot at anticonvulsants, at bilang karagdagan sa sulfonylurea derivatives at antidiabetic ahente.

Kapag ang aktibong sahog compound na may Mao inhibitors, benzodiazepines, gamot para sa narkosis, ethanol, antihistamine na gamot, at ang pagdaragdag ng iba pang mga sangkap na sugpuin ang CNS amplified gitnang epekto ng mga gamot. Sa matinding pag-iingat ay dapat gamitin Azaleptin taong gumagawa (o kamakailan kinuha) benzodiazepines o iba pang mga psychotropic gamot, dahil sa kasong ito, madaragdagan ang posibilidad ng ang pagbagsak ng (sa kasong ito ay maaaring simulan ang proseso ng paghinga depression at para puso aresto magaganap).

Ang mga antihypertensives at anticholinergic na gamot, pati na rin ang mga gamot na nagpipigil sa paggagamot ng respiratoryo, ay dapat isama sa pag-iingat sa clozapine.

Ang resultang compound Azaleptinum na may mga bawal na gamot makabuluhang magbigkis sa plasma protina, ay maaaring dagdagan ang panganib ng mga salungat na reaksyon (dahil sa pag-aalis ng mga elemento dahil sa plasma protina, at pagtaas ng plasma concentrations ng kawala component).

Kasabay ng mga gamot na metabolized pangunahin sa pamamagitan hemoproteins P450 1A2, at P450 2D6, maaari taasan ang plasma konsentrasyon ng mga aktibong sangkap Azaleptinum. Pagsubok ay nagpakita ng walang makakuha ng pagkakalantad sa mga bawal na gamot clozapine dahil sa ang tricyclic compounds, phenothiazines, pati na rin IC antiarrhythmic mga bawal na gamot kategorya (metabolized na may ang partisipasyon ng hemoprotein P450 2D6). Ito ay posible na sa ilalim ng impluwensiya ng clozapine nadagdagan indicator na concentrations ng mga gamot sa plasma, kaya kapag ang kanilang mga koneksyon ay kinakailangan upang masubaybayan ang kalagayan ng pasyente at ayusin ang dosis phenothiazines at iba pang mga gamot na ipasa ang metabolismo sa pamamagitan ng hemoprotein P450 2D6, ang itsura ng naturang pangangailangan.

Pinahina ng Azaleptin ang nakapagpapagaling na epekto ng levodopa, pati na rin ang iba pang mga dopaminimulant.

Cimetidine may erythromycin at gamot na sugpuin ang serotonin proseso reverse capture (tulad ng fluvoxamine at paroxetine), sa kaso ng mga compounds na may mas mataas na Azaleptinum tagapagpabatid huling aktibong sangkap sa plasma.

Kasabay ng mga inducers ng hemoprotein P450 (halimbawa, carbamazepine), ang konsentrasyon ng clozapine sa plasma ay bumaba, at ang pagkilos ng gamot ay nahihina rin.

Bilang isang resulta ng kombinasyon ng Azaleptin sa mga lithium na gamot, ang panganib na magkaroon ng isang nakamamatay na anyo ng mga pagtaas ng neuroleptic syndrome.

Aktibong sangkap Azaleptinum binabawasan ang kalubhaan ng hypertensive epekto ng norepinephrine, pati na rin ang iba pang mga gamot, mas mabuti sa pagkakaroon ng adrenergic ari-arian, at sa karagdagan, kapansin-pansing binabawasan ang epekto pressor substansiya adrenaline.

Ang pagsipsip ng bawal na gamot mula sa bituka ay nagpapabagal kapag pinagsama sa form na antacids tulad ng gel, pati na rin ang cholestyramine.

[10], [11]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Azaleptin ay dapat manatili sa mga kondisyon na katanggap-tanggap para sa karamihan ng mga gamot - isang tuyo na lugar, sarado mula sa araw, hindi naa-access sa mga bata. Ang temperatura ay dapat manatili sa loob ng 15-30 degrees.

[12]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Azaleptin para sa pinakamataas na 3 taon pagkatapos ilabas ang gamot.

[13],