Beta-clatinol

Ang Beta-Clatinol ay may antibacterial effect laban sa Helicobacter pylori at pinasisigla ang pagpapakita ng mga katangian ng anti-Helicobacter ng iba pang mga gamot.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Beta-clatinol

Ito ay ginagamit sa paggamot ng ulcerative lesyon na umuunlad sa gastrointestinal tract at nauugnay sa aktibidad ng bacterium H. pylori.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet - sa halagang 2 piraso ng bawat isa sa mga elemento (pantoprazole, clarithromycin, at amoxicillin), na sa kabuuan ay 6 na piraso sa loob ng strip. Ang kahon ay naglalaman ng 7 tulad na mga piraso.

[ 3 ]

Pharmacodynamics

Pantoprazole.

Ang elemento ay may antiulcer effect. Naiipon ito sa loob ng mga kanal ng gastric parietal glandulocytes at binago sa aktibong anyo nito - cyclic sulfenamide, na piling nakikipag-ugnayan (bumubuo ng covalent compound) sa H ⁺ -K ^- -ATPase.

Ang sangkap ay nagpapabagal sa H ⁺ -K ^- -ATPase ng parietal glandulocytes at sinisira ang paggalaw ng mga hydrogen ions mula sa kanila papunta sa gastric lumen, at bilang karagdagan, hinaharangan ang huling yugto ng hydrophilic na pagtatago ng hydrochloric acid. Ang kalubhaan ng pagsugpo ng basal, pati na rin ang stimulated (ang uri ng pampasigla ay hindi isinasaalang-alang - ito ay maaaring histamine, acetylcholine o gastrin) pagtatago ng elementong ito ay tinutukoy ng laki ng dosis ng pantoprazole.

Ang average na epektibong antas ng dosis sa panahon ng mga pagsusuri sa vivo ay nagbabago sa pagitan ng 0.2-2.4 mg/kg. Ang maximum na epekto ay bubuo ng eksklusibo sa isang mataas na acidic (pH3) na kapaligiran (kung ang mga halaga ng pH ay mas mataas, ang sangkap ay nananatiling halos hindi aktibo).

Ang elemento ay may antibacterial effect sa Helicobacter pylori. Ang pinakamababang halaga ng pagbabawal ng sangkap ay 128 g/l. Ang nakapagpapagaling na epekto sa isang paggamit ay mabilis na umuunlad at patuloy na nagpapanatili ng aktibidad nito sa loob ng 24 na oras. Ang sangkap ay nakakatulong upang matiyak ang mabilis na pag-alis ng mga sintomas ng sakit at nagtataguyod ng pagbabagong-buhay ng mga ulser sa duodenum. Sa kaso ng paggamit sa isang bahagi ng 40 mg, ang pH level> 3 ay pinananatili ng higit sa 19 na oras.

Clarithromycin.

Ang elementong ito ay isang macrolide na may mga antibacterial na katangian laban sa maraming anaerobes at aerobes, pati na rin ang gram-negative at -positive microbes, kabilang ang Helicobacter pylori.

Ang antibacterial effect ng clarithromycin ay ibinibigay sa pamamagitan ng pagsugpo sa synthesis ng protina - sa pamamagitan ng koneksyon sa ribosomal membrane (subunit nito ng uri 50S) sa loob ng bacterial cells. Ang pinakamababang epektibong mga indeks ng pagbabawal ng clarithromycin, pati na rin ang aktibong produktong metabolic nito (elemento 14-hydroxyclarithromycin) na may kaugnayan sa Helicobacter pylori ay katumbas ng 0.06 mcg/ml.

Amoxicillin.

Ang sangkap ay may mga katangian ng bactericidal. Pinapabagal nito ang aktibidad ng mga transpeptidases, sinisira ang mga proseso ng nagbubuklod na peptide glycan (isang sumusuporta sa protina ng mga lamad ng cell) sa yugto ng paglaki at paghahati, at sa parehong oras ay nagtataguyod ng lysis ng bakterya.

[ 4 ], [ 5 ]

Pharmacokinetics

Pantoprazole.

Ang Pantoprazole ay maaaring matunaw sa bituka, kaya ang pagsipsip nito ay nagsisimula pagkatapos umalis ang tableta sa tiyan. Ang pagsipsip ay mabilis at kumpleto. Ang antas ng bioavailability ay 70-80% (sa average - tungkol sa 77%). Ang mga pinakamataas na halaga sa plasma ay nabanggit pagkatapos ng 2-4 na oras (ang average na mga halaga ay halos 2.7 na oras). Ang synthesis ng protina ng plasma ay 98%. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 0.9-1.9 na oras, ang dami ng pamamahagi ay 0.15 l / kg, at ang clearance rate ay 0.1 l / h / kg.

Ang sangkap ay tumagos sa BBB nang mahina at pinalabas din sa gatas ng ina. Ang pagkain o mga antacid ay hindi nakakaapekto sa mga halaga ng AUC, bioavailability, o Cmax. Ang mga parameter ng pharmacokinetic ay linear sa loob ng hanay ng dosis na 10-80 mg (proporsyonal na pagtaas ng Cmax at AUC sa pagtaas ng dosis). Ang rate ng clearance at kalahating buhay ay depende sa laki ng bahagi.

Ang mga metabolic na proseso ay nangyayari sa atay (tulad ng dealkylation, oxidation, at conjugation). Ito ay may mahinang pagkakaugnay para sa hemoprotein P450 system; ang mga proseso ng palitan ay pangunahing nagsasangkot ng isoenzymes CYP3A4, at gayundin ang 2C19. Ang pangunahing mga produktong metabolic ay demethylpantoprazole (half-life time ay 1.5 oras) at 2 sulfated conjugates.

Ang paglabas ay kadalasang isinasagawa gamit ang ihi (82%), ang sangkap ay nasa anyo ng mga produkto ng pagkabulok. Ang isang maliit na bahagi ng gamot ay nabanggit din sa mga dumi. Ang gamot ay hindi maipon.

Ang kalahating buhay sa mga indibidwal na may cirrhosis sa atay ay tumataas hanggang 9 na oras, at sa pagkabigo sa atay ay tumataas ito nang bahagya, bagaman ang kalahating buhay ng pangunahing produktong metabolic ay umabot sa 3 oras.

Clarithromycin.

Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong hinihigop at halos ganap. Ang pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip, ngunit bahagyang nakakaapekto lamang sa bioavailability. Sa isang solong paggamit, 2 mga taluktok ng mga halaga ng serum ng sangkap ay nabanggit. Ang pangalawang peak ay nangyayari dahil sa kakayahan ng clarithromycin na tumutok sa gallbladder na may kasunod na mabilis o unti-unting paglabas nito.

Ang plasma synthesis na may whey protein ay higit sa 90%. Humigit-kumulang 20% ng natupok na bahagi ay sumasailalim sa oksihenasyon sa atay, pagkatapos kung saan ang pangunahing metabolic na produkto ay nabuo - ang elementong 14-hydroxyclarithromycin. Ang mga proseso ng metabolic ay na-catalyzed ng mga enzyme ng hemoprotein complex na P450. Ang sangkap ay mahusay na pumasa sa mga tisyu at likido, na bumubuo ng mga konsentrasyon na lumampas sa mga halaga ng plasma ng 10 beses.

Ang kalahating buhay ng sangkap pagkatapos gumamit ng isang dosis na 0.5 g ay umabot sa 7-9 na oras. Ang paglabas ng hindi nagbabago na bahagi ay nangyayari sa ihi - hanggang sa 30%, at ang natitira - sa anyo ng mga produktong metabolic.

Amoxicillin.

Pagkatapos ng oral administration, ito ay halos ganap at napakabilis na hinihigop, na bumubuo ng pinakamataas na konsentrasyon pagkatapos ng 1-2 oras. Nagpapakita ito ng katatagan sa isang acidic na kapaligiran, at ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip nito. Ang plasma synthesis na may protina ay humigit-kumulang 17%.

Madaling tumagos sa mga histohematic barrier (hindi kasama ang hindi nabagong BBB), at pati na rin sa loob ng mga tisyu na may mga organo. Ang mga nakapagpapagaling na katangian ng elemento ay naipon sa loob ng ihi, baga, peritoneal fluid, bituka mucosa, mga nilalaman ng hydrothorax o mga paltos na nabubuo sa balat, at gayundin sa loob ng fluid sa gitnang tainga, mga ari ng babae, mga tisyu ng pangsanggol at apdo na may gallbladder (na may malusog na pag-andar ng atay).

Ang kalahating buhay ay 1-1.5 na oras. Kung ang pasyente ay may mga problema sa pag-andar ng bato, ang panahong ito ay pinalawig sa 12.6 na oras, na isinasaalang-alang ang mga halaga ng CC. Ang bahagi ng sangkap ay na-metabolize sa kasunod na pagbuo ng mga hindi aktibong metabolic na produkto. Humigit-kumulang 50-70% ng hindi nagbabagong bahagi ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato sa pamamagitan ng tubular excretion (80%), pati na rin ang glomerular filtration (20%), at isa pang 10-20% sa pamamagitan ng atay. Ang maliit na halaga ng amoxicillin ay pumapasok sa gatas ng ina.

Dosing at pangangasiwa

Ang Beta-Clatinol ay dapat inumin araw-araw, dalawang beses sa isang araw (umaga at gabi) bago kumain, sa halagang 3 tablet (1 mula sa bawat kategorya). Upang mapadali ang paggamit, ang gamot ay inilabas sa mga paltos, ang bawat isa ay naglalaman ng kinakailangang pang-araw-araw na dosis ng gamot - 1 tablet ng bawat bahagi. Ang therapy ay karaniwang tumatagal ng 1-2 linggo.

Gamitin Beta-clatinol sa panahon ng pagbubuntis

Ang Beta-Clatinol ay hindi dapat inireseta sa panahon ng pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• hypersensitivity sa amoxicillin at pantoprazole na may clarithromycin;
• malubhang sakit sa atay;
• isang kasaysayan ng mga pathology na nakakaapekto sa gastrointestinal tract (lalo na nalalapat ito sa colitis na dulot ng pagkuha ng antibiotics);
• Dysfunction ng bato;
• porphyria;
• allergic diathesis;
• bronchial hika;
• nakakahawang mononucleosis;
• hay fever;
• lymphocytic leukemia;
• pagpapasuso;
• mga batang wala pang 18 taong gulang.

[ 6 ]

Mga side effect Beta-clatinol

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng paglitaw ng ilang mga side effect.

Pantoprazole:

• mga karamdaman sa pagtunaw: tuyong bibig, belching, pagtatae, pamumulaklak, pagsusuka, pagtaas ng gana, sakit ng tiyan, pagduduwal, paninigas ng dumi, pati na rin ang pagtaas ng aktibidad ng mga transaminases at ang hitsura ng GIST;
• mga palatandaan ng dysfunction ng nervous system at sensory organ: pagkahilo, hindi pagkakatulog, pananakit ng ulo, pag-unlad ng isang pakiramdam ng nerbiyos at pag-aantok, pati na rin ang asthenia, panginginig, ingay sa tainga, depresyon at paresthesia. Ang photophobia, guni-guni, visual disturbances, isang pakiramdam ng pagkalito at disorientation (lalo na sa mga taong madaling kapitan ng ganitong pag-uugali) ay maaari ding mangyari, pati na rin ang paglala ng mga sintomas na ito kung sila ay naroroon bago kumuha ng gamot;
• mga problema sa paggana ng lymph at hematopoietic system: pagbuo ng thrombocytopenia o leukopenia;
• mga sakit sa atay: tumaas na antas ng enzyme ng atay (tulad ng mga transaminase at γ-GT) at triglyceride. Sa karagdagan, ang hepatocellular disorder ay nabubuo, na nagreresulta sa liver failure o jaundice;
• mga sugat na nakakaapekto sa sistema ng ihi at bato: ang hitsura ng tubulointerstitial nephritis;
• mga palatandaan mula sa sistema ng urogenital: ang hitsura ng pamamaga, ang pagbuo ng hematuria o kawalan ng lakas;
• mga sintomas ng immune: mga palatandaan ng anaphylactic, kabilang ang anaphylaxis;
• mga reaksyon na nakakaapekto sa istraktura ng mga buto at kalamnan, pati na rin ang balat: ang hitsura ng acne, arthralgia, alopecia, erythema multiforme, exfoliative dermatitis, photosensitivity, Stevens-Johnson syndrome at TEN;
• mga palatandaan ng allergy: urticaria, pantal, edema ni Quincke at pangangati;
• Iba pa: pag-unlad ng myalgia, hyperglycemia, hypercholesterolemia, lagnat o hyperlipoproteinemia.

Clarithromycin:

• digestive at hepatobiliary dysfunction: pagkatuyo ng oral mucosa, sakit sa epigastric, pagsusuka, bloating, pagbuo ng stomatitis, glossitis, paninigas ng dumi, at pagduduwal. Mayroon ding pagkawalan ng kulay ng dila, panlasa disorder, pag-unlad ng pagtatae, pseudomembranous colitis, dyspeptic sintomas, oral candidiasis, at din candidal stomatitis at ang hitsura ng mga spot sa dila. Ang lilim ng mga ngipin ay maaaring magbago, paninilaw ng balat, hepatitis, pancreatitis at cholestasis ay maaaring mangyari, at bilang karagdagan, nakamamatay na pagkabigo sa atay;
• mga manifestations na nakakaapekto sa paggana ng nervous system: isang pakiramdam ng pagkalito, disorientation o pagkabalisa, pati na rin ang hitsura ng vertigo at pagkahilo, hindi pagkakatulog, pananakit ng ulo, nakakagambalang mga panaginip, guni-guni, pati na rin ang ingay sa tainga at ingay. Bilang karagdagan, nangyayari ang paresthesia, psychosis na may depersonalization, dyspnea, seizure at uveitis. Ang olfactory dysfunction at pagkawala ng pandinig ay sinusunod (ang karamdaman na ito ay naibalik pagkatapos ihinto ang paggamot);
• mga karamdaman ng cardiovascular system: ventricular flutter o fibrillation, pagpapahaba ng pagitan ng QT, ventricular tachycardia at pirouette-type arrhythmia;
• immune disorder: anaphylactic sintomas;
• mga karamdaman sa pag-iisip: damdamin ng pagkabalisa at depresyon;
• mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo: lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng transaminase sa atay, leukopenia at thrombocytopenia, hypoglycemia, at bilang karagdagan, isang pagtaas sa mga antas ng urea ng dugo at mga halaga ng serum creatinine;
• mga problema sa pag-andar ng musculoskeletal system: pagbuo ng myalgia o arthralgia;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa pag-andar ng ihi: pagkabigo sa bato o tubulointerstitial nephritis;
• Mga sintomas ng allergy: Quincke's edema, rashes at urticaria. Bihirang mangyari ang anaphylaxis, Stevens-Johnson syndrome o TEN.

Ang toxicity ng colchicine (nakamamatay din) ay naiulat sa paggamit ng clarithromycin at colchicine, lalo na sa mga matatanda at sa mga pasyente na may kabiguan sa bato.

Amoxicillin:

• digestive disorder: pag-unlad ng glossitis, oral candidiasis, stomatitis, dysbacteriosis, pati na rin ang pagsusuka, pagtatae, pagduduwal at sakit sa anal area. Ang hemorrhagic o pseudomembranous colitis at intestinal candidiasis ay maaari ding bumuo, pati na rin ang mababaw na pagkawalan ng kulay ng enamel ng ngipin;
• mga problemang nakakaapekto sa mga pandama at sistema ng nerbiyos: isang pakiramdam ng pagkabalisa, pagkalito o pagkabalisa, pag-unlad ng pananakit ng ulo, mga seizure, hindi pagkakatulog o pagkahilo, pati na rin ang mga pagbabago sa pag-uugali. Ang mga seizure ay karaniwang sinusunod sa mga taong may kidney failure o kapag umiinom ng malalaking dosis ng mga gamot;
• mga karamdaman sa cardiovascular system: pag-unlad ng tachycardia;
• mga problema sa hemostasis, lymph at hematopoietic system: katamtamang pagtaas ng mga halaga ng transaminase sa dugo, lumilipas na anemya, leuko-, thrombocyto- at neutropenia, eosinophilia, agranulocytosis, Werlhof's disease, hemolytic anemia, at bilang karagdagan, pagpapahaba ng PT at mga tagapagpahiwatig ng pagdurugo;
• dysfunction ng atay at biliary tract: katamtaman at pansamantalang pagtaas sa aktibidad ng transaminase;
• mga problema sa pag-andar ng bato at pag-ihi: ang hitsura ng crystalluria;
• sintomas ng respiratory dysfunction: mga problema sa aktibidad ng paghinga;
• mga karamdaman ng urogenital system: vaginal candidiasis o tubulointerstitial nephritis;
• mga karamdaman sa paggana ng kalamnan at buto: sakit sa mga kasukasuan, pati na rin ang mga convulsive manifestations;
• mga sugat na nakakaapekto sa subcutaneous layer at balat: erythema multiforme, exfoliative dermatitis, maculopapular rashes, Stevens-Johnson syndrome, skin rashes at talamak na yugto ng generalized exanthematous pustulosis;
• mga palatandaan ng immune: pag-unlad ng anaphylaxis;
• ang hitsura ng mga impeksyon o invasions: cutaneous candidiasis;
• mga sintomas ng hypersensitivity: pangangati na may mga pantal at urticaria (kung ang urticaria ay nangyayari kaagad pagkatapos gamitin ang gamot, ito ay nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng isang allergy, kung kaya't ang gamot ay dapat na ihinto). Ang bullous dermatitis, serum sickness, at allergic vasculitis ay paminsan-minsan ay sinusunod. SAMPUNG at angioedema ay napapansin nang paminsan-minsan;
• mga sistematikong karamdaman: may mga nakahiwalay na ulat ng lagnat na dulot ng droga. Sa paulit-ulit o matagal na paggamit ng Beta-Clatinol, maaaring mangyari ang superinfection, gayundin ang kolonisasyon na may lumalaban na mga yeast o microbes na nagdudulot ng vaginal/vaginal candidiasis.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalasing ay maaaring magdulot ng potentiation ng mga side effect.

Kung ang isang pasyente ay pinaghihinalaang nagkakaroon ng isang labis na dosis, dapat gawin ang mga nagpapakilala at pansuportang hakbang.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pantoprazole.

Maaaring bawasan ng substansiya ang lawak ng pagsipsip na umaasa sa pH ng ketoconazole at iba pang mga gamot.

Ito ay katugma sa mga gamot na na-metabolize ng P450 hemoprotein enzyme system (tulad ng digoxin na may phenazepam, carbazepine at diazepam, pati na rin ang diclofenac at theophylline, piroxicam na may naproxen, warfarin at metoprolol na may phenytoin, ethyl alcohol at nifedipine).

Hindi nakakaapekto sa mga katangian ng hormonal contraceptive.

Clarithromycin.

Ang kumbinasyon ng clarithromycin na may theophylline ay maaaring magdulot ng pagtaas sa mga antas ng plasma ng huli.

Ang pinagsamang pangangasiwa na may terfenadine ay nagdaragdag ng mga halaga nito sa plasma, na maaaring maging sanhi ng pagpapahaba ng agwat ng QT, at bilang karagdagan, mga karamdaman sa ritmo ng puso.

Ang sabay-sabay na paggamit ng sangkap na may oral anticoagulants (hal., warfarin) ay maaaring mapahusay ang kanilang aktibidad.

Ang mga kumbinasyon ng elemento na may cyclosporine, disopyramide, carbazepine, at bilang karagdagan sa lovastatin, phenytoin, cisapride, valproate, astemizole at pimozide na may digoxin ay maaaring tumaas ang mga halaga ng plasma ng mga gamot na ito.

Ang sangkap ay nagdaragdag ng mga antas ng dugo ng mga gamot na ang metabolismo ay nangyayari sa atay sa tulong ng mga enzyme ng hemoprotein P450 complex: tulad ng warfarin at iba pang hindi direktang coagulants, theophylline, digoxin, midazolam na may carbamazepine, cisapride, cyclosporine na may astemizole at triazolam, carob alkaloids, atbp.

Binabawasan ng Clarithromycin ang pagsipsip ng zidovudine.

Amoxicillin.

Ang sangkap ay nagpapahina sa mga katangian ng oral contraception na naglalaman ng estrogen, at bilang karagdagan, binabawasan ang antas ng clearance at pinatataas ang mga nakakalason na epekto ng methotrexate.

Pinapalakas ng Amoxicillin ang pagsipsip ng digoxin.

Ang proseso ng paglabas ay pinabagal kapag pinagsama sa indomethacin, probenecid, aspirin, pati na rin ang sulfinpyrazone, phenylbutazone at oxyphenbutazone, pati na rin ang iba pang mga gamot na pumipigil sa tubular secretion.

Ang mga antibacterial na katangian ng sangkap ay nabawasan kapag pinagsama sa mga antacid, pati na rin ang mga bacteriostatic na gamot ng chemotherapeutic type; Ang potentiation ng mga katangian ay nangyayari kapag pinagsama sa metronidazole o aminoglycosides.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Maaaring itago ang Beta-Klatinol sa isang madilim na lugar, hindi maabot ng maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi hihigit sa +25°C.

[ 17 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Beta-Clatinol sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[ 18 ]

Mga pagsusuri

Ang beta-clatinol ay epektibo sa paggamot ng mga ulser. Ang mga pagsusuri ay nagpapakita na ang gamot ay ganap na maalis ang karamdaman kahit na sa medyo malubhang anyo ng mga ulser.