Bioran

Ang Bioran ay isang gamot mula sa NSAID subgroup. Ang aktibong sangkap nito ay diclofenac Na (isang non-steroidal na elemento na may malakas na anti-inflammatory, antipyretic, at analgesic effect).

Ang pangunahing prinsipyo ng impluwensya ng diclofenac ay ang pagbagal ng PG biosynthesis (ang mga elementong ito ay mahalagang kalahok sa mga proseso ng sakit, pamamaga, at pag-unlad ng lagnat). [ 1 ]

Sa panahon ng rheumatic lesyon, ang analgesic at anti-inflammatory effect ng gamot ay nagdudulot ng makabuluhang pagbawas sa intensity ng sakit na nangyayari sa panahon ng paggalaw o sa pamamahinga, paninigas sa umaga at pamamaga ng kasukasuan, at bilang karagdagan, mapabuti ang paggana ng mga kasukasuan.

Mga pahiwatig Bioran

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na karamdaman:

• rheumatic lesions ng degenerative o inflammatory nature ( rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis at spondyloarthritis);
• sakit na nakakaapekto sa gulugod;
• mga sakit sa rayuma sa lugar ng malambot na tisyu sa labas ng mga kasukasuan;
• aktibong yugto ng pag-atake ng gout;
• sakit na nagreresulta mula sa operasyon o pinsala (sinamahan ng pamamaga at pamamaga);
• malubhang anyo ng pag-atake ng migraine;
• colic ng biliary o renal na pinagmulan.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng therapeutic substance ay natanto sa anyo ng iniksyon na likido - sa loob ng mga ampoules na may dami ng 3 ml/75 mg. Mayroong 5 tulad na ampoules sa isang kahon.

Pharmacodynamics

Ang mga in vitro na pagsusuri ng diclofenac Na ay hindi pinigilan ang proteoglycan biosynthesis na nagaganap sa loob ng mga tisyu ng kartilago sa mga antas na katulad ng naobserbahan sa panahon ng therapy.

Sa kaso ng pamamaga na nauugnay sa operasyon o pinsala, ang gamot ay mabilis na nag-aalis ng sakit (kusa o nangyayari habang gumagalaw) at binabawasan ang pamamaga na dulot ng pamamaga o isang postoperative na sugat. [ 2 ]

Ang gamot ay may makabuluhang analgesic na epekto sa malubha at katamtamang pananakit ng hindi rheumatic na pinagmulan. Maaaring alisin ng Bioran ang sakit at bawasan ang tindi ng pagkawala ng dugo sa kaso ng pangunahing dysmenorrhea.

Kasabay nito, ang gamot ay nagpapakita ng mataas na pagiging epektibo sa pagbuo ng mga pag-atake ng migraine.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Kapag ang 75 mg ng diclofenac ay na-injected sa intramuscularly, nagsisimula itong masipsip kaagad. Ang mga halaga ng Cmax sa plasma, na may average na antas na humigit-kumulang 2.5 μg/ml, ay naitala pagkatapos ng humigit-kumulang 20 minuto. Kaagad pagkatapos nito, ang halaga ng plasma ng gamot ay mabilis na bumababa. Ang mga volume ng hinihigop na aktibong sangkap ay may linear na pagdepende sa laki ng bahagi ng gamot.

Kapag ang gamot ay paulit-ulit na ginagamit, ang mga pharmacokinetics nito ay nananatiling hindi nagbabago. Kung ang mga iniresetang agwat sa pagitan ng mga pangangasiwa ng sangkap ay sinusunod, ang akumulasyon nito ay hindi mangyayari.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang synthesis ng protina ng sangkap ay 99.7% at higit sa lahat ay natanto sa albumin (99.4%). Ang dami ng pamamahagi ay 0.12-0.17 l/kg.

Ang diclofenac ay napansin din sa loob ng synovium (ang mga halaga ng Cmax nito ay sinusunod dito 2-4 na oras mamaya kaysa sa loob ng plasma ng dugo). Ang imaginary half-life term mula sa synovium ay 3-6 na oras. Pagkatapos ng 2 oras mula sa sandali ng pagtukoy ng plasma Cmax, ang antas ng diclofenac sa loob ng synovium ay lumampas sa mga marka ng intraplasmic, at ang mga tagapagpahiwatig na ito ay nananatiling mas mataas para sa isa pang 12 oras.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang metabolismo ng diclofenac ay bahagyang natanto sa pamamagitan ng glucuronidation ng hindi nagbabagong molekula, ngunit higit sa lahat sa pamamagitan ng solong at maramihang methoxylation, na nagiging sanhi ng pagbuo ng ilang mga phenolic metabolic unit (3'-hydroxy-, 4'-, 5'-, at 4' at 5 dihydroxy- elemento na may 3'-hydroxy-4'-methoxy na karamihan ay binago sa deglucose glukos. conjugates. Dalawa sa mga phenolic decay unit na ito ay may bioactivity, ngunit ang kanilang expression ay mas mahina kaysa sa diclofenac.

Paglabas.

Ang mga rate ng systemic na clearance ng gamot ay 263±56 ml kada minuto. Ang kalahating buhay ng terminal ay 1-2 oras. Ang kalahating buhay ng 4 na metabolic na elemento (kabilang ang 2 sangkap na may therapeutic activity) ay maikli din ang buhay at 1-3 oras. Kasabay nito, ang 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac ay may mas mahabang kalahating buhay, ngunit wala itong therapeutic effect sa lahat.

Humigit-kumulang 60% ng isang dosis ng Bioran ay pinalabas sa ihi sa anyo ng mga conjugates (uri ng glucuronic) ng hindi nagbabagong aktibong sangkap, at kasama nito sa anyo ng mga metabolic na sangkap, na karamihan ay mga glucuronic conjugates din.

Mas mababa sa 1% ng excreted diclofenac ay nasa hindi nagbabagong anyo. Ang natitira sa gamot ay pinalabas sa anyo ng mga bahagi ng pagkabulok na may mga dumi at apdo.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay inireseta para sa intramuscular injection - malalim sa gluteal na kalamnan. Ipinagbabawal na magbigay ng mga iniksyon nang higit sa 2 araw nang sunud-sunod. Kung kinakailangan, ipagpatuloy ang therapy gamit ang Bioran tablets.

Sa panahon ng iniksyon, upang maiwasan ang pinsala sa iba pang mga tisyu o nerbiyos sa lugar ng pamamaraan, kinakailangang sundin ang mga patakarang ito. Ang gamot ay iniksyon nang malalim sa panlabas na itaas na kuwadrante ng gluteal na kalamnan. Ang laki ng dosis ay karaniwang 75 mg (ang dami ng 1 ampoule), na may 1 beses na paggamit bawat araw.

Sa mga malubhang kaso (halimbawa, sa kaso ng colic), bilang isang pagbubukod, 2 iniksyon sa isang dosis na 75 mg ay maaaring ibigay, na may pagitan ng ilang oras (ang ika-2 iniksyon ay dapat ibigay sa kabilang puwit).

Bilang kahalili, maaari mong gamitin ang sumusunod na regimen: isang iniksyon ng gamot (75 mg bawat araw) ay kahalili ng oral administration ng Bioran tablets (ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 0.15 g).

• Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa pediatrics (sa ilalim ng 18 taong gulang).

Gamitin Bioran sa panahon ng pagbubuntis

Ang Bioran ay hindi inireseta sa panahon ng pagbubuntis.

Kung kinakailangang gamitin ang gamot sa panahon ng pagpapasuso, kailangan munang gumawa ng desisyon na ihinto ang pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• isang ulser na nakakaapekto sa gastrointestinal tract;
• malubhang hindi pagpaparaan sa diclofenac o iba pang mga bahagi ng gamot (kabilang ang sodium metabisulfate);
• mga taong may reaksiyong alerdyi sa paggamit ng aspirin o iba pang mga NSAID (kabilang sa mga sintomas ng allergy ang urticaria, pag-atake ng hika, o aktibong runny nose).

Mga side effect Bioran

Kasama sa mga side effect ang:

• mga karamdaman na nakakaapekto sa gastrointestinal tract: pagduduwal, dyspepsia, utot, sakit sa epigastric at anorexia kung minsan ay nangyayari, pati na rin ang mga cramp ng tiyan, pagtatae at pagsusuka. Ang mga ulser sa gastrointestinal tract (maaari o hindi maaaring sinamahan ng pagbubutas/pagdurugo) at pagdurugo ng gastrointestinal (melena, pagsusuka o madugong pagtatae) ay paminsan-minsan ay sinusunod. Glossitis, stomatitis, mga sakit na nauugnay sa mas mababang bituka (kabilang ang pancreatitis, obstipation, non-specific hemorrhagic colitis at ang aktibong yugto ng transmural ileitis o ulcerative colitis), at mga pagbabago sa paggana ng esophagus, pati na rin ang hitsura ng diaphragm-like strictures sa loob ng bituka, ay maaaring bumuo;
• Mga sugat na nauugnay sa CNS: pagkahilo (kung minsan ay malala) o kung minsan ay nangyayari ang pananakit ng ulo. Ang pag-aantok ay paminsan-minsan ay sinusunod. Ang kapansanan sa memorya, hindi pagkakatulog, panginginig, disorientasyon, pagkagambala sa pandama (halimbawa, paresthesia), depresyon at bangungot ay maaaring magkaroon, pati na rin ang mga seizure, pagkabalisa, pagkamayamutin, mga sintomas ng psychotic at aseptic meningitis;
• mga karamdaman sa mga organong pandama: posibleng mga karamdaman sa pandinig, ingay sa tainga, mga kaguluhan sa paningin (diplopia o malabong paningin) at mga karamdaman sa panlasa;
• mga palatandaan ng allergy: kung minsan ang mga epidermal rashes ay sinusunod. Paminsan-minsan, nagkakaroon ng urticaria. Maaaring lumitaw ang eksema o blistering rashes;
• Dysfunction ng bato: paminsan-minsan ay nangyayari ang edema. Ang talamak na pagkabigo sa bato, tubulointerstitial nephritis, mga pagbabago sa sediment ng ihi (proteinuria o hematuria), nephrotic syndrome o necrotic papillitis ay maaaring mangyari;
• mga dysfunction ng atay: minsan tumataas ang mga halaga ng serum aminotransferase. Bihirang, nagkakaroon ng hepatitis (mayroon o walang jaundice). Maaaring mangyari ang fulminant hepatitis;
• hematopoietic disorder: anemia (aplastic o hemolytic), leukopenia o thrombocytopenia at agranulocytosis ay maaaring bumuo;
• mga sintomas ng hindi pagpaparaan: paminsan-minsan ay lumalabas ang hika o pangkalahatang anaphylactoid o anaphylactic na mga pagpapakita (kabilang ang pagbaba ng presyon ng dugo). Maaaring magkaroon ng pulmonya o vasculitis;
• pinsala sa pag-andar ng cardiovascular system: maaaring lumitaw ang sakit sa dibdib, tachycardia at CHF, o maaaring tumaas ang presyon ng dugo;
• Iba pa: kung minsan ang mga sintomas ay nangyayari sa lugar ng pag-iiniksyon (paninigas o pananakit). Maaaring mangyari ang lokal na nekrosis o abscess sa lugar ng iniksyon.

Labis na labis na dosis

Walang impormasyon na naglalarawan ng mga tipikal na klinikal na sintomas na nabubuo sa kaso ng pagkalason sa Bioran.

Sa talamak na pagkalasing sa mga NSAID, dapat gawin ang mga sintomas at pansuportang aksyon. Halimbawa, kinukuha ang mga ito sa kaso ng renal failure, respiratory depression, pagbaba ng presyon ng dugo, at gastrointestinal dysfunction. Ang posibilidad na ang hemoperfusion, sapilitang diuresis, o hemodialysis ay makakatulong sa pagpapalabas ng mga NSAID ay napakababa, dahil ang mga aktibong sangkap ng mga ahente na ito ay higit na na-synthesize sa protina at nakikilahok sa masinsinang mga proseso ng metabolic.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga sangkap ng digoxin at lithium.

Maaaring pataasin ng gamot ang mga antas ng plasma ng digoxin o lithium.

Diuretics.

Tulad ng ibang mga NSAID, maaaring bawasan ng Bioran ang intensity ng diuretic na epekto. Ang pangangasiwa kasama ng potassium-sparing diuretic na gamot ay maaaring tumaas ang mga halaga ng serum K (na may ganitong kumbinasyon ng mga gamot, ang tagapagpahiwatig na ito ay dapat na patuloy na subaybayan).

Mga gamot na NSAID.

Ang sistematikong paggamit sa mga NSAID ay maaaring tumaas ang saklaw ng mga masamang epekto.

Mga anticoagulants.

Kahit na ang epekto ng gamot sa mga anticoagulants ay hindi nairehistro sa mga klinikal na pagsubok, mayroong ilang impormasyon na nagpapansin ng mas mataas na posibilidad ng pagdurugo sa mga taong gumamit ng gayong mga kumbinasyon. Dahil dito, sa gayong kumbinasyon, kinakailangan na patuloy at maingat na subaybayan ang pasyente.

Mga ahente ng hypoglycemic.

Ipinakita ng mga klinikal na pagsusuri na ang Bioran ay maaaring pagsamahin sa mga hypoglycemic na gamot nang hindi binabago ang therapeutic effect ng huli. Gayunpaman, mayroong ilang data sa paglitaw ng hyper- o hypoglycemia na may ganitong kumbinasyon, na nangangailangan ng pagbabago ng dosis ng mga antidiabetic na gamot kapag pinangangasiwaan kasama ng gamot.

Methotrexate.

Ang mga NSAID ay dapat gamitin nang may pag-iingat kung pinangangasiwaan ng mas mababa sa 24 na oras bago o pagkatapos ng methotrexate administration, dahil ito ay maaaring tumaas ang mga antas ng dugo nito at mapotentiate ang nakakalason na aktibidad nito.

Cyclosporine.

Ang mga NSAID ay nakakaapekto sa mga proseso ng PG na nagbubuklod sa mga bato, na maaaring magpalakas ng mga nephrotoxic na katangian ng cyclosporine.

Mga ahente ng antibacterial (quinolone derivatives).

Mayroong ilang impormasyon tungkol sa paglitaw ng mga seizure sa mga taong pinagsama ang mga NSAID sa mga quinolone derivatives.

Kadalasan, ang likido mula sa Bioran ampoules ay ipinagbabawal na ihalo sa mga solusyon sa iniksyon ng iba pang mga gamot.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang bioran ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa mga bata, malayo sa sikat ng araw at kahalumigmigan. Ang mga ampoule ay hindi dapat i-freeze. Pinakamataas na 25°C ang mga halaga ng temperatura.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Bioran sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot na sangkap.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga sumusunod na gamot: Diclomelan, Difen, Artrex at Diclofenac na may Diclorium, at din Veral, Diclonac at Dorosan na may Voltaren, Diclofenacol at Diclac na may Diclogen, pati na rin ang Diclo-F at Diclofenaclong. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Diclobene, Dicloran na may Diclovit, Ortofen at Diclomax na may Sodium diclofenac, Penseid at Diclofen, pati na rin ang Remetan at Naklofen na may Sanfinac, Naklof at Flector, Ortofer, Uniclofen at Ortoflex na may Flotac, Revmavek, Feloran at Tabuk-Di.