Bisoprofar

Ang Bisoprofar ay isang miyembro ng pangkat ng mga piling ß1-adrenoblocker. Ang paggamit sa mga therapeutic na dosis ay hindi humahantong sa hitsura ng VSA at klinikal na kapansin-pansin na epekto sa pag-stabilize ng lamad.

Mayroon itong mga katangian ng antianginal: binabawasan nito ang pangangailangan ng oxygen ng myocardium, binabawasan ang rate ng puso, presyon ng dugo at output ng puso; bilang karagdagan, pinapataas ng gamot ang dami ng oxygen na ibinibigay sa myocardium - pagpapahaba ng diastole at pagpapababa ng mga halaga ng end-diastolic pressure. [ 1 ]

Mga pahiwatig Bisoprofar

Ginagamit ito para sa mataas na presyon ng dugo, pati na rin para sa paggamot ng coronary heart disease (angina) at CHF na sinamahan ng systolic left ventricular dysfunction (kasama ang diuretics at ACE inhibitors, at, kung kinakailangan, sa SG).

Paglabas ng form

Ang nakapagpapagaling na sangkap ay inilabas sa mga tablet - 10 piraso sa isang cell plate; mayroong 3 ganoong mga plato sa isang pakete.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay may antihypertensive effect, binabawasan ang cardiac output at pagbagal ng renal renin secretion, at nakakaimpluwensya din sa mga baroreceptor ng aortic arch na may carotid sinus. Ang pangmatagalang paggamit ng bisoprolol ay pangunahing humahantong sa isang pagbawas sa pagtaas ng resistensya ng mga peripheral vessel. Sa kaso ng CHF, pinipigilan ng Bisoprofar ang activated RAAS at ang sympathoadrenal system. [ 2 ]

Ang Bisoprolol ay may napakababang affinity para sa ß2-endings ng makinis na kalamnan ng blood vessels at bronchi, at bilang karagdagan dito, para sa ß2-endings ng endocrine system. Ang gamot ay maaari lamang paminsan-minsan na makakaapekto sa makinis na mga kalamnan ng peripheral arteries na may bronchi at metabolismo ng glucose. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Ang bisoprolol ay halos ganap at mabilis na hinihigop sa gastrointestinal tract. Sa kumbinasyon ng napakahina na epekto ng unang intrahepatic na daanan, ito ay bumubuo ng isang mataas na bioavailability index (humigit-kumulang 90%). Humigit-kumulang 30% ng sangkap ay na-synthesize sa protina ng dugo. Ang antas ng dami ng pamamahagi ay 3.5 l/kg. Ang systemic clearance ay humigit-kumulang 15 l/hour.

Ang kalahating buhay ng plasma ay 10-12 oras, kaya na may isang solong pang-araw-araw na dosis ang therapeutic effect ay sinusunod sa loob ng 24 na oras.

Ang paglabas ng bisoprolol ay isinasagawa sa 2 paraan. Ang 50% ng dosis ay kasangkot sa mga proseso ng intrahepatic metabolic na may pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite, na pagkatapos ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Ang natitirang 50% ng dosis ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato sa isang hindi nagbabagong estado.

Kapag ang gamot ay ibinibigay sa mga taong may CHF (stage 3), ang antas ng gamot sa plasma at kalahating buhay ay tumataas. Ang mga halaga ng plasma Cmax sa dynamic na equilibrium ay 64±21 ng/ml pagkatapos ng pangangasiwa ng pang-araw-araw na dosis na 10 mg; ang tagal ng kalahating buhay ay 17±5 na oras.

Dosing at pangangasiwa

Ang bisoprofar ay kinukuha nang pasalita - ang tablet ay dapat na lunukin nang buo, nang walang nginunguyang, na may simpleng tubig. Ito ay kinukuha sa umaga (maaaring inumin kasama ng pagkain). Kung kinakailangan, ang tablet ay maaaring nahahati sa dalawang pantay na bahagi.

Ang karaniwang dosis para sa mataas na presyon ng dugo at angina ay 5 mg isang beses sa isang araw (hindi hihigit sa 20 mg isang beses sa isang araw). Ang regimen ng dosis ay binago ng doktor, nang paisa-isa para sa bawat pasyente.

• Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa therapeutic effect at kaligtasan ng paggamit ng droga sa pediatrics.

Gamitin Bisoprofar sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagrereseta ng Bisoprofar sa panahon ng pagbubuntis ay pinapayagan lamang sa mga kaso kung saan ang posibleng benepisyo sa babae ay higit na inaasahan kaysa sa mga panganib ng mga komplikasyon sa fetus. Kadalasan, pinapahina ng mga ß-blocker ang sirkulasyon ng dugo sa loob ng inunan at maaaring makaapekto sa pag-unlad ng pangsanggol. Kung kinakailangan na gumamit ng mga ß-blocker, inirerekumenda na gumamit ng mga pumipili na ß1-blocker. Kinakailangang subaybayan ang sirkulasyon ng dugo sa loob ng matris at inunan.

Pagkatapos ng kapanganakan, ang kondisyon ng sanggol ay dapat na maingat na subaybayan. Ang pagbuo ng mga palatandaan ng bradycardia at hypoglycemia ay nangyayari sa unang 3 araw.

Walang impormasyon kung ang bisoprolol ay excreted sa gatas ng suso, kaya naman hindi ito magagamit sa panahon ng pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa bisoprolol o iba pang mga bahagi ng gamot;
• aktibong anyo ng pagpalya ng puso o decompensated heart failure, na nangangailangan ng inotropic na paggamot;
• 2-3 degree block (nang hindi gumagamit ng pacemaker);
• cardiogenic shock;
• malubhang anyo ng sinoatrial block;
• SSSU;
• symptomatic bradycardia (rate ng puso sa ibaba 60 beats bawat minuto);
• nabawasan ang presyon ng dugo (mga halaga ng systolic na presyon ng dugo ay mas mababa sa 100 mmHg);
• malubhang bronchial hika o malubhang obstructive pulmonary lesyon na talamak;
• Raynaud's syndrome at peripheral circulatory disorder sa mga huling yugto ng pag-unlad;
• hindi ginagamot na pheochromocytoma;
• metabolic acidosis.

Mga side effect Bisoprofar

Kasama sa mga side effect ang:

• mga karamdaman sa nervous system: syncope, sakit ng ulo*, pagkahilo*;
• mga problema sa visual function: conjunctivitis at nabawasan ang lacrimation (dapat isaalang-alang ng mga taong gumagamit ng contact lens);
• mga karamdaman sa pag-iisip: depresyon, paresthesia, mga karamdaman sa pagtulog, guni-guni at bangungot;
• mga sintomas na nauugnay sa gawain ng cardiovascular system: bradycardia (sa mga taong may CHF, coronary heart disease o mataas na presyon ng dugo), orthostatic collapse, pamamanhid at lamig ng mga paa't kamay, AV conduction disorder, pagbaba ng presyon ng dugo, mga palatandaan ng lumalalang CHF;
• mga sugat sa gastrointestinal tract: pananakit ng tiyan, pagsusuka, paninigas ng dumi, pagduduwal at pagtatae;
• mga karamdaman sa pagtunaw: hepatitis o pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme ng atay (ALT at AST);
• mga problemang nauugnay sa mediastinal organs at respiratory system: allergic rhinitis o bronchial spasm sa mga indibidwal na may hika o may kasaysayan ng talamak na obstructive respiratory disease;
• connective tissue at musculoskeletal disorder: cramps, kahinaan ng kalamnan at arthropathy;
• mga sakit sa pandinig: pagkawala ng pandinig;
• mga problema sa epidermis at subcutaneous layer: mga palatandaan ng hindi pagpaparaan (pamumula, hyperhidrosis, pangangati at pantal). Gayundin, ang mga ß-blocker ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng psoriasis, palakasin ang mga sintomas nito o humantong sa paglitaw ng mga pantal na tulad ng psoriasis at alopecia;
• mga kaguluhan sa mga proseso ng nutrisyon at metabolic: hypoglycemia at pagtaas ng mga antas ng triglyceride;
• mga manifestations na nauugnay sa reproductive system: erectile dysfunction;
• mga karamdaman sa immune: allergic rhinitis at ang pagbuo ng mga antinuclear antibodies, na paminsan-minsan ay sinamahan ng mga klinikal na palatandaan ng SLE (naglalaho sila pagkatapos ng paghinto ng paggamot);
• mga pagbabago sa mga resulta ng pagsubok: pagtaas sa aktibidad ng plasma ng mga enzyme ng atay (ALT na may AST) at mga antas ng triglyceride sa dugo;
• mga systemic disorder: pagkapagod* o asthenia.

*nalalapat lamang sa mga indibidwal na may coronary heart disease o mataas na presyon ng dugo.

Ang mga sintomas na ito ay madalas na lumalabas sa simula ng paggamot, ay banayad at nawawala pagkatapos ng 1-2 linggo.

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: third-degree na AV block, aktibong pagpalya ng puso, bradycardia, pagbaba ng presyon ng dugo, pagkahilo, hypoglycemia at bronchial spasm.

Sa kaso ng pagkalasing, dapat na ihinto kaagad ang therapy at dapat ipaalam sa doktor. Isinasaalang-alang ang kalubhaan ng pagkalason, ang mga sintomas at suportang pamamaraan ay isinasagawa:

• bradycardia - pangangasiwa ng isoprenaline at atropine, pag-install ng pacemaker;
• mababang presyon ng dugo - paggamit ng mga vasoconstrictor at pangangasiwa ng likido;
• AV block - pangangasiwa ng isoprenaline infusion at transvenous pacemaker implantation;
• bronchial spasm - paggamit ng ß-sympathomimetics at isoprenaline;
• potentiation ng pagpalya ng puso - paggamit ng diuretics, vasodilators at inotropic substance;
• hypoglycemia - ang paggamit ng glucose.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay maaaring magpalakas ng aktibidad ng iba pang mga antihypertensive na gamot.

Ang pangangasiwa ng gamot kasama ng reserpine, clonidine o guanfacine ay maaaring makabuluhang bawasan ang tibok ng puso at humantong sa mga sakit sa pagpapadaloy ng puso.

Ang Nifedipine at iba pang mga sangkap na humaharang sa mga channel ng Ca ay maaaring magpalakas ng antihypertensive na epekto ng Bisoprofar; kapag pinagsama sa gamot, diltiazem at verapamil, ang rate ng puso ay maaari ring bumaba.

Ang pinagsamang paggamit sa ergotamine derivatives (kabilang ang ergotamine-containing anti-migraine agents) ay nagpapalakas ng mga senyales ng peripheral blood flow disorder.

Ang kumbinasyon sa oral hypoglycemic na gamot o insulin ay humahantong sa ilang pagpapahina o pag-mask ng mga pagpapakita ng hypoglycemia (kailangan na patuloy na subaybayan ang mga antas ng asukal sa dugo).

Ang pangangasiwa ng gamot na may mga antiarrhythmic substance ay maaaring makagambala sa ritmo ng puso.

Ang mga allergens na ginagamit sa immunotherapy kasama ng mga β-blocker ay maaaring magdulot ng malubhang pangkalahatang sintomas ng allergy.

Kapag gumagamit ng gamot na may mga sangkap para sa inhalation anesthesia, ang myocardial function ay pinigilan, at ang posibilidad na magkaroon ng mga sintomas ng antihypertensive ay tumataas.

Ang pinagsamang paggamit sa mga ahente ng radiocontrast na naglalaman ng yodo ay nagpapataas ng posibilidad ng mga sintomas ng anaphylactic.

Ang pagpapakilala ng rifampicin ay medyo nagpapaikli sa kalahating buhay ng bisoprolol, ngunit sa kasong ito ang isang pagtaas sa dosis ng huli ay karaniwang hindi kinakailangan.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang bisoprofar ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Bisoprofar sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Bidop, Bisoprol, Biprolol na may Bisoprovel, at din Alotendin, Bisocard na may Bicard, Dorez at Bisostad.