Bisoprovel

Ang Bisoprovel ay isang miyembro ng pangkat ng mga pumipili na β-adrenoreceptor blocker. Ito ay isang pumipili na β1-adrenoreceptor blocker na walang epekto na nagpapatatag ng lamad o panloob na sympathomimetic na epekto. Ang gamot ay may antianginal at antihypertensive properties.

Sa matagal na paggamit ng gamot, ang pangunahing epekto ay isang pagbawas sa pagtaas ng pangkalahatang peripheral vascular resistance. Bilang karagdagan, sa mga taong may CHF, pinipigilan ng gamot ang aktibidad ng sympathoadrenal system, pati na rin ang RAAS. [ 1 ]

Mga pahiwatig Bisoprovel

Ito ay ginagamit upang gamutin ang CHF, coronary heart disease (angina pectoris) at upang mabawasan ang mataas na presyon ng dugo.

Paglabas ng form

Ang therapeutic substance ay inilabas sa anyo ng mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang cell plate; sa loob ng isang pack - 2 o 3 ganoong mga plato.

Pharmacodynamics

Ang antihypertensive effect ay nauugnay sa isang pagbawas sa minutong dami ng dugo, pagsugpo sa mga proseso ng paglabas ng renin ng bato at isang pagbawas sa sympathetic stimulation na may kaugnayan sa mga peripheral vessel.

Ang antianginal effect ay bubuo sa blockade ng β1-adrenergic receptors, na nagiging sanhi ng pagpapahina ng cardiac function sa pamamagitan ng pagbabawas ng cardiac output at heart rate. Bilang isang resulta, ang pangangailangan ng oxygen ng myocardium ay nabawasan. [ 2 ]

Ang gamot ay may napakahinang pagkakaugnay para sa mga β2-terminal ng makinis na kalamnan ng mga daluyan ng dugo at bronchi, at bilang karagdagan dito, kasama ang mga β2-terminal ng endocrine system. Pagkatapos ng isang solong dosis ng Bisoprovel, ang epekto nito ay tumatagal ng 24 na oras. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang bisoprolol ay mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract. Ang mga rate ng bioavailability ay humigit-kumulang 90% at hindi nakatali sa paggamit ng pagkain. Ang mga halaga ng Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 1-3 oras. Ang synthesis ng protina ay humigit-kumulang 30%.

Ang unang aktibidad ng intrahepatic pass ay medyo mahina (mas mababa sa 10%). Sa atay, humigit-kumulang 50% ng dosis ay biotransformed upang bumuo ng mga hindi aktibong metabolite.

Humigit-kumulang 98% ng gamot ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato (50% ay hindi nagbabago, at ang natitira ay nasa anyo ng mga metabolic na bahagi). Humigit-kumulang 2% ng bahagi ay excreted sa pamamagitan ng bituka. Ang kalahating buhay ay 10-12 oras.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, 5-10 mg, isang beses sa isang araw; ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 20 mg. Ang mga dosis ay dapat piliin nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang mga halaga ng rate ng puso at pagiging epektibo ng therapeutic. Ang mga tablet ay nilulunok nang hindi nginunguya, hinugasan ng simpleng tubig, sa isang walang laman na tiyan sa umaga o may almusal.

Sa kaso ng coronary heart disease o mataas na presyon ng dugo, kinakailangan na uminom ng 5-10 mg ng Bisoprovel isang beses sa isang araw.

Sa kaso ng CHF, ang therapy ay dapat magsimula sa isang minimum na dosis, unti-unting pagtaas nito sa loob ng ilang linggo. Ang paunang dosis ay 1.25 mg, 1 beses bawat araw (sa loob ng 7 araw). Sa ika-2 linggo, ang isang dosis na 2.5 mg bawat araw ay ginagamit, at sa ika-3 linggo, 3.75 mg bawat araw.

Sa ika-4-8 na linggo ng therapy, 5 mg ng gamot ang iniinom. Sa ika-8-12 na linggo, ang dosis ay dapat na 7.5 mg. Pagkatapos ng ika-12 linggo, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay ginagamit - 10 mg.

Ang pagtaas sa dosis ay nababagay na isinasaalang-alang ang rate ng puso at presyon ng dugo, pati na rin ang pangkalahatang kondisyon ng pasyente. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring unti-unting bawasan. Ipinagbabawal na biglaang ihinto ang therapy, ang ikot ng paggamot ay dapat makumpleto nang dahan-dahan, na may unti-unting pagbawas sa dosis ng gamot.

Ang mga taong may malubhang bato (mga halaga ng clearance ng creatinine sa ibaba 20 ml bawat minuto) at dysfunction ng atay ay dapat tumagal ng hindi hihigit sa 10 mg ng sangkap bawat araw.

• Aplikasyon para sa mga bata

Walang klinikal na data tungkol sa therapeutic effect at kaligtasan ng gamot kapag inireseta sa pediatrics, kaya naman hindi ito ginagamit sa mga bata.

Gamitin Bisoprovel sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa panahon ng pagpapasuso o pagbubuntis, dahil walang maaasahang klinikal na impormasyon na nagpapatunay sa kaligtasan nito. Kung talagang kinakailangan na kumuha ng Bisoprovel sa mga buntis na kababaihan, ang therapy ay dapat na ihinto 72 oras bago ang inaasahang petsa ng paghahatid (dahil ang bagong panganak ay maaaring magkaroon ng hypoglycemia, bradycardia at respiratory depression). Kung imposibleng ihinto ang gamot pagkatapos ng paghahatid, ang kondisyon ng sanggol ay dapat na maingat na subaybayan. Ang mga palatandaan ng hypoglycemia ay bubuo sa unang 3 araw.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• cardiogenic shock;
• SSSU;
• block (din sinoatrial) 2-3 degree;
• bradycardia (rate ng puso sa ibaba 50 beats bawat minuto);
• nabawasan ang presyon ng dugo (ang antas ng systolic na presyon ng dugo ay mas mababa sa 90 mm Hg);
• BA at iba pang mga obstructive respiratory tract disorder;
• malubhang karamdaman sa daloy ng dugo sa paligid;
• gamitin sa kumbinasyon ng mga MAOI (hindi kasama ang MAOI-B);
• psoriasis (din ang pagkakaroon nito sa kasaysayan ng pamilya);
• nadagdagan ang hindi pagpaparaan sa gamot at mga bahagi nito.

Mga side effect Bisoprovel

Pangunahing epekto:

• mga sugat sa sistema ng nerbiyos: pagkahilo, depresyon, pagkapagod, pananakit ng ulo at mga karamdaman sa pagtulog ay maaaring mangyari (lalo na sa simula ng therapy). Maaaring mangyari paminsan-minsan ang mga hallucinations (karamihan ay mahina at nawawala pagkatapos ng 1-2 linggo), at kung minsan ay maaaring magkaroon ng paresthesia;
• mga problema sa mata: conjunctivitis, visual disturbances at nabawasan ang lacrimation (dapat isaalang-alang ng mga taong may suot na contact lens);
• mga karamdaman na nauugnay sa paggana ng cardiovascular system: bradycardia, orthostatic collapse, AV conduction disorder, heart failure decompensation na may hitsura ng peripheral edema ay maaaring umunlad. Sa paunang yugto ng therapy, ang kondisyon ng pasyente ay maaaring lumala - ang Raynaud's disease o intermittent claudication ay maaaring umunlad;
• mga problema sa sistema ng paghinga: ang dyspnea ay paminsan-minsan ay sinusunod (sa mga taong may posibilidad na magkaroon ng bronchial spasms);
• mga digestive disorder: pagduduwal, paninigas ng dumi, pananakit ng tiyan, pagtatae at hepatitis ay maaaring mangyari, o maaaring tumaas ang plasma liver enzymes (ALT at AST);
• mga sugat ng musculoskeletal system: posibleng paglitaw ng mga cramp, kahinaan ng kalamnan, arthropathy (isa o higit pang mga joints ang apektado (poly- o monoarthritis));
• dysfunction ng endocrine system: nabawasan ang glucose tolerance (sa latent diabetes mellitus) at pag-unlad ng mga masked na sintomas ng hypoglycemia. Posible ang potency disorder at tumaas na antas ng triglyceride;
• Mga palatandaan ng epidermal: dermatological manifestations - kung minsan ang mga pantal, pangangati, hyperhidrosis at pamumula ng epidermis ay nangyayari.
• Sa kaso ng beta-adrenergic receptor blockers, tinnitus o pagkawala ng pandinig, alopecia, mood swings, allergic rhinitis, at pagtaas ng timbang ay maaaring mangyari. Posible rin ang panandaliang pagkawala ng memorya at sakit na Peyronie.

Labis na labis na dosis

Mga pagpapakita ng labis na dosis: pagpalya ng puso, pagbaba ng presyon ng dugo, bradycardia at bronchial spasm.

Ginagawa ang gastric lavage at inireseta ang activated charcoal.

Sa kaso ng pagbaba ng presyon ng dugo o bradycardia, ang glucagon ay pinangangasiwaan sa isang dosis na 1-5 mg (hindi hihigit sa 10 mg) o atropine sa isang dosis na 1.5 mg (hindi hihigit sa 2 mg).

Para sa bronchial spasm, ginagamit ang β2-adrenergic agonists (halimbawa, fenoterol o salbutamol).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pangangasiwa sa iba pang mga antihypertensive na gamot ay maaaring humantong sa potentiation ng kanilang epekto.

Ang paggamit ng gamot kasama ng clonidine, reserpine, α-methyldopa o guanfacine ay maaaring magdulot ng matinding pagbaba sa rate ng puso.

Ang paggamit sa kumbinasyon ng guanfacine, clonidine at digitalis substance ay maaaring humantong sa cardiac conduction disorder.

Kapag pinagsama ang Bisoprolol sa sympathomimetics (na nilalaman sa mata, mga patak ng ilong, mga gamot na antitussive), ang aktibidad ng bisoprolol ay maaaring bumaba.

Ang mga antagonist ng Ca (dihydropyridine derivatives) ay may kakayahang palakasin ang antihypertensive na epekto ng gamot.

Ang kumbinasyon ng gamot na may diltiazem o verapamil at iba pang mga antiarrhythmic na gamot ay maaaring humantong sa pagbaba sa rate ng puso at presyon ng dugo, at gayundin sa pag-unlad ng pagpalya ng puso o arrhythmia (ipinagbabawal na magreseta ng gamot kasama ng mga antiarrhythmic na gamot at mga blocker ng Ca channel).

Kapag pinagsama ang gamot na may clonidine, ang huli ay maaaring ihinto lamang pagkatapos ng ilang araw na lumipas mula nang ihinto ang pangangasiwa ng bisoprolol, dahil maaari itong makabuluhang mapataas ang presyon ng dugo.

Ang pangangasiwa kasama ng mga derivative ng ergotamine (kabilang ang mga anti-migraine na gamot na naglalaman ng ergotamine) ay maaaring magpalakas ng mga palatandaan ng peripheral blood flow disorder.

Ang sabay-sabay na paggamit sa rifampicin ay maaaring bahagyang bawasan ang kalahating buhay ng bisoprolol.

Ang kumbinasyon sa mga gamot na hypoglycemic na ibinibigay sa bibig o insulin ay nagiging sanhi ng paglambot o pag-mask ng mga pagpapakita ng hypoglycemia (kailangan na patuloy na subaybayan ang mga antas ng glucose sa dugo).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang bisoprovel ay dapat na naka-imbak sa isang madilim at tuyo na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang antas ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Bisoprovel sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng produktong parmasyutiko.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Biprolol, Concor, Bicard na may Bisoprolol, at bilang karagdagan Coronal, Bisoprol, at Eurobisoprolol na may Dorez.