Bisopropel

Ang Bisopropel ay kabilang sa pangkat ng mga pumipili na β-adrenergic receptor blocker. Ito ay isang pumipili na β1-adrenergic blocker na walang epekto sa pagpapapanatag ng lamad at isang panloob na simpathomimetic na epekto. Ang gamot ay may mga antianginal at antihypertensive na katangian.

Sa matagal na paggamit ng gamot, ang pangunahing pagbawas sa nadagdagan na pangkalahatang paligid ng vaskular na paglaban ay nangyayari. Bilang karagdagan, sa mga taong may CHF, pinipigilan ng gamot ang aktibidad ng sympathoadrenal system, pati na rin ang RAAS. [1]

Mga pahiwatig Bisopropel

Ginagamit ito upang gamutin ang CHF, ischemic heart disease (angina pectoris) at mabawasan ang matataas na presyon ng dugo .

Paglabas ng form

Ang paglabas ng therapeutic na sangkap ay ginawa sa anyo ng mga tablet - 10 piraso sa loob ng plate ng cell; sa loob ng isang pakete - 2 o 3 tulad ng mga plato.

Pharmacodynamics

Ang antihypertensive effect ay nauugnay sa pagbaba ng minuto ng dami ng dugo, pagsugpo ng bitawan ng renal renin at pagbawas sa sympathetic stimulation na may kaugnayan sa mga peripheral vessel.

Ang antianginal na epekto ay bubuo sa pag-blockade ng β1-adrenergic receptor, na sanhi ng pagpapahina ng pagpapaandar ng puso sa pamamagitan ng pagbawas ng output ng puso at rate ng puso. Bilang isang resulta, humina ang oxygen demand ng myocardium. [2]

Ang gamot ay may labis na mahinang pagkakaugnay sa β2-dulo ng makinis na kalamnan ng mga sisidlan at bronchi, at bilang karagdagan sa β2-mga dulo ng endocrine system. Pagkatapos ng isang solong dosis ng Bisoproel, ang epekto nito ay tumatagal ng 24 na oras. [3]

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang bisoprolol ay mahusay na hinihigop sa loob ng gastrointestinal tract. Ang bioavailability ay humigit-kumulang na 90% at hindi nauugnay sa pagkain. Ang mga halaga ng Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 1-3 oras. Ang synthesis ng protina ay humigit-kumulang na 30%.

Ang aktibidad ng 1st intrahepatic na daanan ay medyo mahina (mas mababa sa 10%). Sa loob ng atay, humigit-kumulang 50% ng dosis ay biotransformed sa pagbuo ng mga hindi aktibong metabolite.

Humigit-kumulang 98% ng mga gamot ang naipalabas sa pamamagitan ng mga bato (50% ay may isang hindi nabago na form, at ang natitira ay nasa anyo ng mga metabolic bahagi). Humigit-kumulang 2% ng isang paghahatid ang naipapalabas ng mga bituka. Ang kalahating buhay ay 10-12 na oras.

Dosing at pangangasiwa

Kailangan mong gamitin ang gamot nang pasalita, 5-10 mg, 1 oras bawat araw; ang maximum na laki ng pang-araw-araw na paghahatid ay 20 mg. Kinakailangan na pumili ng mga dosis ng personal, isinasaalang-alang ang mga halaga ng rate ng puso at espiritu ng therapeutic. Ang mga tablet ay nilalamon nang walang nguya, hugasan ng simpleng tubig, sa isang walang laman na tiyan sa umaga o may agahan.

Sa kaso ng ischemic heart disease o mataas na presyon ng dugo, kinakailangan na uminom ng 5-10 mg ng Bisopropel 1 oras bawat araw.

Sa CHF, ang therapy ay dapat magsimula sa isang minimum na dosis, dahan-dahang taasan ito sa loob ng maraming linggo. Ang laki ng paunang bahagi ay 1.25 mg, isang beses sa isang araw (sa loob ng 7 araw). Sa ika-2 linggo, isang bahagi ng 2.5 mg bawat araw ang ginagamit, at sa ika-3 - 3.75 mg bawat araw.

Sa panahon ng 4-8 na linggo ng therapy, 5 mg ng mga gamot ang kinuha. Sa mga linggo 8-12, ang paghahatid ay dapat na 7.5 mg. Pagkatapos ng ika-12 linggo, ang maximum na dosis bawat araw ay inilapat - 10 mg.

Ang pagtaas sa bahagi ay nababagay na isinasaalang-alang ang antas ng rate ng puso at presyon ng dugo, pati na rin ang pangkalahatang kondisyon ng pasyente. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring mabagal mabawasan. Ipinagbabawal na biglang kanselahin ang therapy, ang siklo ng paggamot ay dapat na kumpletong mabagal, na may unti-unting pagbawas sa bahagi ng gamot.

Ang mga taong may matinding bato (mga halaga ng CC - mas mababa sa 20 ML bawat minuto) at mga hepatic Dysfunction ay dapat tumagal ng hindi hihigit sa 10 mg ng sangkap bawat araw.

• Application para sa mga bata

Walang klinikal na impormasyon tungkol sa therapeutic effect at kaligtasan ng gamot kapag inireseta sa pedyatrya, na kung bakit hindi ito ginagamit para sa mga bata.

Gamitin Bisopropel sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot para sa hepatitis B o pagbubuntis, dahil walang maaasahang impormasyon sa klinikal na nagpapatunay sa kaligtasan nito. Kung talagang kinakailangan na kumuha ng Bisopropel sa mga buntis, ang therapy ay dapat na kanselahin 72 oras bago ang inaasahang takdang araw (dahil ang bagong panganak ay maaaring magkaroon ng hypoglycemia, bradycardia at respiratory depression). Kung imposibleng kanselahin ang mga gamot pagkatapos ng panganganak, kailangan mong maingat na subaybayan ang kalagayan ng sanggol. Ang mga palatandaan ng hypoglycemia ay nabuo sa unang 3 araw.

Contraindications

Kabilang sa mga kontraindiksyon:

• atake sa puso;
• SSSU;
• blockade (din sinoatrial) ng 2-3rd degree;
• bradycardia (mga rate ng rate ng puso sa ibaba 50 beats bawat minuto);
• nabawasan ang presyon ng dugo (systolic presyon ng dugo - mas mababa sa 90 mm Hg);
• BA at iba pang nakahahadlang na mga sugat sa respiratory tract;
• mga karamdaman ng paligid ng daloy ng dugo sa isang matinding antas;
• gamitin kasama ng IMAO (hindi kasama ang IMAO-B);
• soryasis (isang kasaysayan din ng pamilya nito);
• nadagdagan ang hindi pagpayag sa gamot at mga elemento nito.

Mga side effect Bisopropel

Ang pangunahing sintomas ng panig:

• mga sugat sa lugar ng NS: ang hitsura (lalo na sa simula ng therapy) ng pagkahilo, pagkalungkot, pagkapagod, cephalalgia at mga karamdaman sa pagtulog ay posible. Paminsan-minsan ay nangyayari ang mga guni-guni (karamihan mahina at nawawala pagkalipas ng 1-2 linggo), kung minsan ay maaaring magkaroon ng paresthesias;
• mga problema sa mata: conjunctivitis, mga kaguluhan sa paningin at paghina ng lacrimation (isinasaalang-alang ang mga taong may suot na mga contact lens);
• mga karamdaman na nauugnay sa gawain ng CVS: ang pag-unlad ng bradycardia, pagbagsak ng orthostatic, mga karamdaman sa pagpapadaloy ng AV, posible ang pagkabulok ng HF na may hitsura ng peripheral edema. Sa paunang yugto ng therapy, maaaring lumala ang kundisyon ng pasyente - ang sakit ni Raynaud o paulit-ulit na claudication ay bubuo;
• mga problema sa sistema ng paghinga: ang dyspnoea ay paminsan-minsang nabanggit (sa mga taong may kaugaliang mga braschial spasms);
• mga karamdaman ng paggana ng pagtunaw: maaaring may pagduwal, paninigas ng dumi, sakit ng tiyan, pagtatae at hepatitis, o isang pagtaas sa plasma index ng mga atay sa atay (ALT na may AST);
• mga sugat ng musculoskeletal system: ang paglitaw ng mga seizure, kahinaan ng kalamnan, arthropathy (isa o higit pang mga kasukasuan ay apektado (poly- o monoarthritis));
• mga karamdaman ng endocrine system: isang pagbawas sa pagpapaubaya ng glucose (na may tago na diabetes mellitus) at pag-unlad ng mga masked na sintomas ng hypoglycemia. Posibleng karamdaman sa potensyal at pagtaas ng antas ng triglyceride;
• mga palatandaan ng epidermal: dermatological manifestations - kung minsan may mga pantal, pangangati, hyperhidrosis at pamumula ng epidermis.
• Sa kaso ng paggamit ng β-adrenoreceptor blockers, ingay sa tainga o pagkasira ng pandinig, alopecia, mood lability at isang runny nose ng isang likas na alerdyi ay maaaring lumitaw, at bilang karagdagan, pagtaas ng timbang. Maikling pagkawala ng memorya at Peyronie's disease ay posible rin.

Labis na labis na dosis

Mga labis na dosis manifestations: HF, nabawasan ang presyon ng dugo, bradycardia at bronchial spasm.

Isinasagawa ang gastric lavage, inireseta ang nakaaktibo na uling.

Sa kaso ng pagbaba ng presyon ng dugo o bradycardia, ang glukagon ay ibinibigay sa mga bahagi ng 1-5 mg (hindi hihigit sa 10 mg) o atropine sa isang dosis na 1.5 mg (hindi hihigit sa 2 mg).

Sa bronchial spasm, ginagamit ang β2-adrenergic agonists (halimbawa, fenoterol o salbutamol).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pangangasiwa sa iba pang mga antihypertensive na gamot ay maaaring humantong sa potentiation ng kanilang epekto.

Ang paggamit ng mga gamot kasama ang clonidine, reserpine, α-methyldopa o guanfacine ay maaaring maging sanhi ng matalim na pagbaba ng rate ng puso.

Ang paggamit kasama ng guanfacine, clonidine at digitalis na sangkap ay maaaring humantong sa mga karamdaman sa pagpapadaloy ng puso.

Kapag pinagsasama ang Bisoprolol sa mga simpathomimetics (nakapaloob sa mga patak ng mata, patak ng ilong, mga gamot na antitussive), ang aktibidad ng bisoprolol ay maaaring bawasan.

Ang Ca antagonists (dihydropyridine derivatives) ay maaaring makapagsimula ng antihypertensive na epekto ng gamot.

Ang kombinasyon ng mga gamot na may diltiazem o verapamil at iba pang mga antiarrhythmic na gamot ay maaaring humantong sa pagbawas ng rate ng puso at presyon ng dugo, at bilang karagdagan sa pag-unlad ng pagkabigo sa puso o arrhythmia (ipinagbabawal na magreseta ng gamot kasama ang mga gamot na antiarrhythmic at Ca channel blockers).

Kapag pinagsasama ang isang gamot sa clonidine, ang pagkansela ng huli ay maisasagawa lamang pagkatapos ng ilang araw na lumipas pagkatapos ng pagtigil ng pangangasiwa ng bisoprolol - dahil maaari nitong makabuluhang mapataas ang presyon ng dugo.

Ang pagpapakilala kasama ang mga derivatives ng ergotamine (bukod sa mga ergotamine-naglalaman ng mga anti-migraine na gamot) ay maaaring makapukaw ng mga palatandaan ng isang karamdaman ng paligid ng daloy ng dugo.

Ang kasabay na paggamit sa rifampicin ay maaaring hindi makabuluhang bawasan ang kalahating buhay ng bisoprolol.

Ang pagsasama sa mga gamot na oral hypoglycemic o insulin ay sanhi ng paglambot o masking ng mga manifestations ng hypoglycemia (kailangan mong patuloy na subaybayan ang mga halaga ng glucose sa dugo).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Bisopropel ay dapat itago sa isang madilim at tuyong lugar, sarado mula sa maliliit na bata. Ang antas ng temperatura ay hindi hihigit sa 25 ° C.

Shelf life

Ang Bisopropel ay maaaring gamitin sa loob ng 36 na buwan na termino mula sa petsa ng pagbebenta ng produktong parmasyutiko.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga sangkap na Biprolol, Concor, Bikard na may Bisoprolol, at bilang karagdagan sa Coronal, Bisoprol, at Eurobisoprolol na ito kasama si Dorez.