Camiren

Ang Kamiren ay isang selective antagonist na kumikilos sa mga α1-adrenergic receptor.

Mga pahiwatig Camirena

Ginagamit ito upang mabawasan ang mataas na presyon ng dugo. Sa maraming pasyente, ito ang pinakakaraniwang ginagamit na gamot para makontrol ang presyon ng dugo. Ang mga taong hindi makapagpababa ng presyon ng dugo sa kinakailangang antas gamit lamang ang isang gamot na antihypertensive ay pinapayagan na pagsamahin ang doxazosin sa iba pang mga gamot, tulad ng mga calcium antagonist, thiazide-type diuretics, ACE inhibitors, at β-blockers.

Bilang karagdagan, ang gamot ay ginagamit upang alisin ang pagpapanatili ng ihi, pati na rin ang mga sintomas na dulot ng BPH. Ang mga taong may BPH ay pinapayagang gumamit ng Kamiren kapwa sa kaso ng mataas na presyon ng dugo at sa normal na presyon ng dugo.

Paglabas ng form

Ang paglabas ay nangyayari sa anyo ng mga tablet, sa halagang 10 piraso sa loob ng isang paltos na plato. Sa pakete - 2 o 3 paltos na may mga tablet.

Pharmacodynamics

Tumaas na pagbabasa ng presyon ng dugo.

Ang paggamit ng doxazosin sa mga taong may mataas na presyon ng dugo ay nagdudulot ng makabuluhang pagbaba sa tagapagpahiwatig na ito, na binabawasan ang peripheral vascular resistance. Ang epektong ito ay dahil sa selective blockade ng α1-adrenoreceptors na matatagpuan sa loob ng mga sisidlan. Sa kaso ng paggamit ng gamot isang beses sa isang araw, ang clinically noticeable antihypertensive effect ay nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras. Karaniwan, ang pinakamataas na pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo ay nabanggit pagkatapos ng 2-6 na oras pagkatapos kumuha ng isang solong dosis.

Kung ikukumpara sa mga non-selective α1-adrenergic blocker, walang pag-unlad ng pagpapaubaya sa droga ang sinusunod sa pangmatagalang pangangasiwa ng doxazosin.

Bilang resulta ng pangmatagalang paggamit ng Kamiren, ang isang pagtaas sa aktibidad ng sangkap na renin sa plasma ay kung minsan ay sinusunod, pati na rin ang pag-unlad ng tachycardia.

Ang Doxazosin ay may positibong epekto sa mga lipid ng dugo, makabuluhang pinatataas ang ratio ng mga high-density na lipid sa kabuuang mga halaga, at makabuluhang binabawasan ang kabuuang bilang ng mga triglyceride at kabuuang mga halaga ng kolesterol. Ang kadahilanan na ito ay ang bentahe ng gamot sa mga β-adrenergic receptor at diuretics, dahil mayroon silang negatibong epekto sa mga tagapagpahiwatig na ito.

Dahil may nakitang link sa pagitan ng mataas na presyon ng dugo at mga lipid metabolism disorder at pag-unlad ng coronary heart disease, ang positibong epekto ng doxazosin sa parehong presyon ng dugo at mga antas ng atherogenic lipid ay nakakatulong na mabawasan ang posibilidad na magkaroon ng coronary heart disease.

Binabawasan ng Doxazosin therapy ang left ventricular hypertrophy, pinapabagal ang pagsasama-sama ng platelet, at pinatataas ang aktibidad ng plasminogen sa loob ng mga tisyu. Kasabay nito, pinapataas ng gamot ang sensitivity ng mga peripheral tissue sa insulin sa mga indibidwal na may mga karamdaman sa lugar na ito.

Ang Doxazosin ay halos walang negatibong metabolic reaction, kaya pinapayagan itong gamitin ng mga taong may diabetes at bronchial hika, pati na rin sa hyperkeratosis at mga karamdaman sa paggana ng kaliwang ventricle.

Ang mga lalaking may mataas na presyon ng dugo ay nagpakita rin ng pagpapabuti sa erectile function kapag umiinom ng gamot. Ang mga naturang indibidwal ay may nabawasan na saklaw ng mga problema sa erectile (kumpara sa mga lalaking umiinom ng iba pang antihypertensive na gamot).

Prostate adenoma.

Ang pagkuha ng doxazosin ng mga taong may mga palatandaan ng prostate adenoma ay nagdudulot ng isang makabuluhang pagpapabuti sa urodynamics, isang pagbawas sa mga sintomas at pagpapakita ng patolohiya. Ang ganitong epekto ng gamot ay dahil sa selective blockade ng α1-adrenoreceptors na matatagpuan sa loob ng stroma ng mga kalamnan at kapsula ng prostate, at bilang karagdagan sa loob ng leeg ng pantog.

Ang Doxazosin ay isang malakas na blocker na kumikilos sa α1-adrenoreceptors, na bahagi ng AI subgroup (binubuo nila ang humigit-kumulang 70% ng lahat ng mga subcategory ng receptor na matatagpuan sa prostate). Ipinapaliwanag nito ang epekto ng gamot sa mga lalaking may prostate adenoma.

Ang gamot ay nagpakita ng pare-parehong kaligtasan at bisa sa pangmatagalang therapy sa mga indibidwal na may BPH (hanggang 4 na taon).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration ng medicinal dosage, ang Kamiren ay mahusay na nasisipsip na may pinakamataas na halaga na naabot pagkatapos ng humigit-kumulang 2 oras.

Ang paglabas mula sa plasma ay nangyayari sa 2 yugto, at ang huling kalahating buhay ay 22 oras. Pinapayagan nito ang mga tablet na inumin isang beses sa isang araw. Ang aktibong sangkap ay sumasailalim sa aktibong biotransformation - mas mababa lamang sa 5% ng dosis ang pinalabas nang hindi nagbabago.

Dahil ang gamot ay na-metabolize sa atay, ang mga taong may mga problema sa atay ay dapat gumamit ng doxazosin nang may pag-iingat.

Humigit-kumulang 98% ng sangkap ay sumasailalim sa synthesis ng protina sa plasma ng dugo.

Ang Doxazosin ay na-metabolize pangunahin sa pamamagitan ng mga proseso ng hydroxylation at O-demethylation.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay maaaring inumin sa umaga o sa gabi.

Na may mataas na presyon ng dugo.

Ito ay pinapayagan na uminom sa loob ng 1-16 mg ng doxazosin bawat araw. Inirerekomenda na uminom ng 1 mg isang beses bawat araw sa paunang yugto ng paggamot. Ang ganitong regimen ay ginagamit sa loob ng 1-2 linggo upang mabawasan ang posibilidad ng syncope o postural hypertension. Pagkatapos ng oras na ito, pinapayagan na dagdagan ang dosis sa 2 mg bawat araw. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa mga agwat sa itaas sa 4, 8 at 16 mg. Ngunit kinakailangan na patuloy na subaybayan ang therapeutic response ng pasyente upang makamit ang kinakailangang pagbaba sa presyon ng dugo. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 2-4 mg.

Para sa prostate adenoma.

Sa paunang yugto, inirerekumenda na kumuha ng 1 mg ng gamot bawat araw (isang beses). Isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng urodynamics, pati na rin ang mga palatandaan ng patolohiya, pagkatapos ay pinapayagan ang dosis na tumaas sa 2, at pagkatapos ay 4 mg. Ang maximum na pinapayagang pang-araw-araw na dosis ay 8 mg. Ang mga agwat pagkatapos kung saan pinapayagan ang pagtaas ng dosis ay 1-2 linggo. Kadalasan ang dosis bawat araw ay nasa loob ng 2-4 mg.

[ 24 ]

Gamitin Camirena sa panahon ng pagbubuntis

Dahil walang sapat, mahusay na kinokontrol na mga pagsusuri ng gamot sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas, imposibleng matukoy ang kaligtasan nito sa mga grupong ito ng mga pasyente. Bilang resulta, ang Kamiren ay pinahihintulutan na kunin lamang sa mga sitwasyon kung saan ang posibleng benepisyo ng therapy, sa opinyon ng doktor, ay lumampas sa posibilidad ng mga komplikasyon sa sanggol.

Kahit na ang gamot ay hindi teratogenic sa mga pagsusuri sa hayop, ang paggamit nito sa napakataas na dosis (humigit-kumulang 300 beses ang maximum na dosis para sa mga tao) ay nagresulta sa pagbawas sa pag-asa sa buhay ng sanggol.

Dahil walang pag-aaral sa kaligtasan ng gamot ng Kamiren, hindi ito maaaring gamitin sa panahon ng paggagatas. Kung kinakailangan pa ring gumamit ng doxazosin, kakailanganing ihinto ang pagpapasuso sa tagal ng paggamot.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap, quinazoline derivatives (tulad ng prazosin o terazosin) o iba pang bahagi ng gamot;
• prostate adenoma, laban sa background kung saan mayroong sagabal sa itaas na bahagi ng sistema ng ihi, pati na rin ang mga talamak na anyo ng mga impeksiyon sa sistema ng ihi at ang pagkakaroon ng mga bato sa loob ng pantog;
• nabawasan ang presyon ng dugo (nalalapat lamang sa mga lalaking may prostate adenoma);
• kasaysayan ng orthostatic collapse;
• ang gamot ay ipinagbabawal para sa monotherapy sa mga indibidwal na may overflow ng pantog o anuria, na maaaring humantong sa progresibong pagkabigo sa bato;
• Ipinagbabawal na gamitin ito sa mga bata, dahil walang mga pagsusuri sa Kamiren ang isinagawa sa kategoryang ito ng mga pasyente.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Mga side effect Camirena

Ang pag-inom ng gamot ay maaaring humantong sa mga sumusunod na epekto:

• nakakahawa o nagsasalakay na mga sugat - kadalasang may mga karamdaman sa sistema ng ihi o paghinga;
• sakit sa lugar ng systemic daloy ng dugo o lymph - leukopenia o thrombocytopenia nangyayari paminsan-minsan;
• immune disorder - kung minsan ay lumilitaw ang mga sintomas ng allergy;
• mga karamdaman sa pagkain at mga problema sa mga proseso ng metabolic - kung minsan ay may pagtaas o pagkawala ng gana, pati na rin ang pag-unlad ng gota;
• mga problema sa pag-iisip - kung minsan ay may mga damdamin ng nerbiyos, kaguluhan o pagkabalisa, at bilang karagdagan dito, hindi pagkakatulog o depresyon;
• pinsala sa paggana ng sistema ng nerbiyos - madalas na sinusunod ang pananakit ng ulo, pag-aantok at pagkahilo. Minsan nagkakaroon ng stroke, panginginig, syncope o hypoesthesia. Paresthesia o orthostatic pagkahilo ay sinusunod sporadically;
• mga karamdaman sa visual function - ang paglabo ng visual ay nakikita nang paminsan-minsan. Maaaring umunlad ang intraoperative syndrome sa lugar ng atonic iris;
• mga kaguluhan sa paggana ng mga organo ng pandinig - madalas na nangyayari ang vertigo. Minsan lumilitaw ang ingay sa tainga;
• pinsala sa function ng puso - madalas na nabubuo ang tachycardia o tumataas ang rate ng puso. Minsan ang myocardial infarction o angina ay bubuo. Ang arrhythmia o bradycardia ay lumilitaw paminsan-minsan;
• mga sakit sa vascular - isang pagbaba sa presyon ng dugo (din orthostatic type) ay madalas na sinusunod. Ang mga hot flashes ay paminsan-minsan ay napapansin;
• mga reaksyon ng mga organ ng paghinga, pati na rin ang sternum na may mediastinum - madalas na lumilitaw ang dyspnea, ubo o runny nose, o bubuo ang brongkitis. Minsan napapansin ang pagdurugo ng ilong. Minsan tumitindi ang umiiral na bronchial spasms;
• sintomas ng gastrointestinal dysfunction – madalas na lumilitaw ang mga sintomas ng dyspeptic, pananakit ng tiyan, pagduduwal at tuyong bibig. Minsan ang pagdurugo, paninigas ng dumi, pagtatae, gastroenteritis o pagsusuka ay nabubuo;
• pinsala sa hepatobiliary system - kung minsan ang mga paglihis ng mga halaga ng function ng atay mula sa pamantayan ay sinusunod. Ang jaundice, cholestasis o hepatitis ay lilitaw nang paminsan-minsan;
• mga reaksyon ng subcutaneous layer at balat - madalas na lumilitaw ang pangangati. Minsan ang isang pantal ay nabanggit sa ibabaw ng balat. Ang purpura, urticaria o alopecia ay bubuo nang paminsan-minsan;
• dysfunction ng musculoskeletal system at connective tissues - madalas na nangyayari ang myalgia o sakit sa likod. Minsan nabubuo ang arthralgia. Ang kahinaan ng kalamnan o spasms ay nangyayari paminsan-minsan;
• mga karamdaman ng sistema ng ihi at bato - madalas na napansin ang kawalan ng pagpipigil sa ihi o cystitis. Minsan nangyayari ang madalas na pag-ihi, dysuria o hematuria. Paminsan-minsan ay bubuo ang polyuria. Paminsan-minsang lumilitaw ang mga karamdaman sa pag-ihi, nadagdagang diuresis o nocturia;
• mga sugat ng mammary glands at reproductive organs - kung minsan ay nagkakaroon ng impotence. Ang Priapism o gynecomastia ay lumilitaw paminsan-minsan. Maaaring mangyari ang retrograde ejaculation;
• systemic disorder - madalas na nagkakaroon ng sakit sa sternum, asthenia, mga sintomas na tulad ng trangkaso at edema ng peripheral form. Minsan lumalabas ang pamamaga ng mukha at pananakit ng katawan. Ang isang estado ng pangkalahatang karamdaman o pagtaas ng pagkapagod ay nabanggit nang isa-isa;
• Mga pagsusuri sa laboratoryo - kung minsan ang pagtaas ng timbang ay sinusunod.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Labis na labis na dosis

Kung ang mga pagbabasa ng presyon ng dugo ay makabuluhang bumaba bilang resulta ng pagkalasing, ang biktima ay dapat na ihiga sa kanyang likod at ang kanyang ulo ay dapat ibababa. Kung kinakailangan, maaaring magsagawa ng iba pang mga medikal na pamamaraan. Dahil sa mataas na rate ng synthesis ng protina ng mga gamot, ang pamamaraan ng dialysis ay hindi magiging epektibo.

Kung hindi sapat ang symptomatic supportive therapy upang maalis ang pagkabigla, dapat munang gamitin ang mga pamalit sa plasma. Pagkatapos, kung kinakailangan, ginagamit ang mga gamot na vasoconstrictor. Kinakailangang subaybayan ang paggana ng bato at magsagawa ng mga pansuportang hakbang sa paggamot, kung kinakailangan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Gamitin sa mga PDE-5 inhibitors (PDE-5 element).

Ang pagkuha ng doxazosin na may PDE-5 inhibitors ay dapat gawin nang may pag-iingat, dahil ang ilang mga tao ay maaaring makaranas ng mga palatandaan ng pagbaba ng presyon ng dugo.

Ang mga pagsusuri ng doxazosin sa mga pinahabang-release na formulation ay hindi pa naisasagawa.

Iba pang mga gamot.

Halos lahat ng doxazosin ay sumasailalim sa synthesis ng protina sa plasma ng dugo (98%). Ang mga pagsusuri sa vitro gamit ang plasma ng tao ay nagpakita na ang gamot ay halos walang epekto sa synthesis ng protina ng mga sangkap tulad ng warfarin at indomethacin, pati na rin ang phenytoin at digoxin.

Ipinapakita ng klinikal na data ang kawalan ng mga negatibong pakikipag-ugnayan sa kaso ng pinagsamang pangangasiwa ng gamot na may thiazide diuretics, β-blockers, furosemide, NSAIDs, antibiotics, oral hypoglycemic na gamot, at anticoagulants. Gayunpaman, walang mga pag-aaral na isinagawa sa pakikipag-ugnayan ng mga nabanggit na gamot.

Pinahuhusay ng Doxazosin ang mga antihypertensive na katangian ng iba pang mga α-blocker at iba pang mga antihypertensive na gamot.

Ang data na nakuha mula sa mga klinikal na pagsubok na kinasasangkutan ng mga boluntaryo ng lalaki ay nagpakita na ang isang solong dosis ng 1 mg ng Kamiren sa unang araw ng isang 4 na araw na kurso ng oral cimetidine (na may dalawang beses na pang-araw-araw na pangangasiwa ng 400 mg ng gamot na ito) ay nagdulot ng 10% na pagtaas sa average na mga halaga ng AUC ng doxazosin at hindi nakakaapekto sa average na peak na konsentrasyon at kalahating buhay ng sangkap na ito. Ang ganitong pagtaas sa average na mga halaga ng AUC ng sangkap kapag pinagsama sa cimetidine ay nasa loob ng mga limitasyon ng mga interindividual na pagkakaiba-iba (27%) sa average na mga halaga ng AUC ng gamot kumpara sa placebo.

[ 25 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Kamiren ay dapat na itago sa isang lugar na hindi naa-access ng mga bata, na ganap na sarado mula sa kahalumigmigan at sikat ng araw. Ang pinakamataas na limitasyon sa temperatura ay 30°C.

Mga espesyal na tagubilin

Mga pagsusuri

Ang kamiren ay karaniwang ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo. Nagpapakita ito ng mataas na kahusayan sa pag-aalis ng karamdaman na ito, kahit na may mga pagsusuri mula sa mga hindi nakinabang sa gamot. Itinuturing ng mga pasyente na ang medyo mataas na halaga ng gamot ay isang kawalan, bagama't para sa karamihan sa kanila ang kahusayan nito ay nagbibigay-katwiran sa presyo.

Shelf life

Ang Kamiren ay maaaring gamitin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.