Cefosulfine

Ang Cefosulbin ay isang komplikadong antibacterial na gamot na may malaking hanay ng mga therapeutic na aktibidad.

Mga pahiwatig Cefosulfamine

Ginagamit ito para sa therapy sa kaso ng mga impeksiyon na na-trigger ng pagkilos ng bakterya na sensitibo sa gamot:

• lesyon sa respiratory tract (mas mababa at itaas na bahagi);
• impeksyon ng urethra (mas mababa at itaas na lugar);
• cholecystitis na may peritonitis, at sa karagdagan cholangitis at iba pang mga impeksyon na nakakaapekto sa peritoneum;
• meningitis o septicaemia;
• lesyon ng subcutaneous layer at epidermis;
• impeksyon ng mga joints na may mga buto;
• ang mga pamamaga na nakakaapekto sa mga organo sa pelvic area, pati na rin ang endometritis at gonorrhea na may iba pang mga impeksyong genital.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng gamot ay natutupad sa anyo ng isang pinagsamang lyophilisate para sa paggawa ng likido sa iniksyon sa mga bahagi ng 1 g (0.5 g ng cefoperazone at 0.5 g ng sulbactam) o 2 g (1 g ng cefoperazone at 1 g ng sulbactam) sa loob ng 1st bottle.

Pharmacodynamics

Bawal na gamot ay naglalaman ng mga sangkap cefoperazone (cephalosporin III-generation) at sulbactam (substansiya irreversibly retarding aktibidad ng karamihan sa mga pangunahing β-lactamases nagawa sa pamamagitan ng microbes, medyo lumalaban sa penisilin).

Ang antibacterial elemento ng mga bawal na gamot ay cefoperazone, na nakakaapekto sa mga sensitibong microbes sa yugto ng kanilang aktibong pagpaparami - inhibiting ang biopsynthesis ng mucopeptide sa rehiyon ng mga pader ng bacterial cells.

Sulbactam ay walang tunay na epekto ng antibacterial, hindi kasama ang epekto ng relatibong atsinetobakterov at Neisseriaceae. Ngunit biochemical mga pagsubok na kinasasangkutan ng cell-free bacterial sistema nakilala ang mga kakayahan ng sulbactam ay irreversibly pagbawalan ang aktibidad sa mga pinakamahalagang β-lactamases nagawa sa pamamagitan resistant bacteria laban penicillin. Kumpirmahin ang mga potensyal na ng mga sangkap na may paggalang sa cephalosporin maiwasan ang degradation sa ilalim ng impluwensiya ng penisilin lumalaban bakterya bigo kapag nasubukan sa strains lumalaban mikrobyo ilang na kung saan sulbactam ay nagpakita ng makabuluhang synergism na may cephalosporins at penicillin. Dahil sa ang katunayan na sulbactam din synthesized may mga indibidwal na protina na magbigkis penisilin, bacteria pagkakaroon ng sensitivity kahit mas nakalantad cefoperazone na may sulbactam (sa paghahambing sa ang impluwensiya ng mga lamang cefoperazone).

Ang kumbinasyon ng sulbactam na may cefoperazone ay aktibong nakakaapekto sa lahat ng bakterya na madaling kapitan sa cefoperazone. Kasama ng mga ito, ang paggamit ng kumbinasyon na ito ay na-obserbahan na synergistic epekto ng mga elemento nito na may paggalang sa ang mga sumusunod na microbes: Bacteroides, E. Coli, bacillus influenzae, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumonia, at sa karagdagan, Enterobacter cloacal, Enterobacter aerogenes, tsitrobakter Freund, Morgan bakterya Proteus mirabilis at Citrobacter diversus

Sa vitro cefoperazone na may sulbactam nagpapakita aktibidad laban sa isang medyo malaking hanay ng mga clinically mahalagang bakterya.

Gram-positive bacteria karakter S.aureus (strains na nagbigibay o hindi makagawa ng penisilin), ukol sa balat staphylococci, pneumococci (unang-una Diplococcus pneumoniae), pyogenic streptococci (β-hemolytic streptococcus anyo ng subtype A). Bilang karagdagan, ang listahan Streptococcus agalactia (β-hemolytic streptococcus anyo ng subtype B), karamihan sa mga iba pang mga uri ng β-hemolytic i-type ang streptococcus at pinaka strains ng fecal streptococci (enterococci).

Microbes gramo karakter Klebsiella, E. Coli, tsitrobakter, ordinaryong Proteus, Enterobacter, at influenza bacillus. Bilang karagdagan sa mga listahan ng Proteus mirabilis, Providencia, Morgan bakterya (pangunahin laban Morgan), Providencia Rettgera (madalas proteas Rettgera), Salmonella na may Serratia (Serratia martsestsens kasama ng mga ito), at Shigella. Kasama rin Pseudomonas aeruginosa, at ilang mga uri ng Pseudomonas, meningococcus, Yersinia enterokolitika, gonococci at Acinetobacter calcoaceticus may sticks pertussis.

Anaerobes: Gram-negatibong katangian ng microorganisms (dito kasama Bacteroides fragilis Bacteroides at iba pang mga uri, pati na rin fuzobakterii), at kasama ito at gramo -positive cocci (dito ay kabilang ang peptostreptokokki na may peptokokki at veylonelly) at gramo-positibong bacilli character (dito kasama Clostridium, Eubacteria at lactobacilli).

Ang gamot ay may sumusunod na epektibong dosis spectra (IPC, μg / ml size para sa cefoperazone): ang presensya ng sensitivity ay mas mababa sa 16, ang mga intermediate value ay nasa loob ng 17-36, lumalaban -> 64.

Pharmacokinetics

Humigit-kumulang 84% ng sulbactam, pati na rin ang 25% ng cefoperazone, ay excreted ng mga bato. Ang pangunahing bahagi ng cefoperazone ay excreted sa apdo. Pagkatapos gamitin ang gamot, ang average na half-life ng sulbactam ay 60 minuto, at ang cefoperazone ay humigit-kumulang na 1.7 oras. Ang mga tagapagpahiwatig ng plasma na gamot ay proporsyonal sa laki ng bahagi na ginamit. Ang pharmacokinetic na impormasyon ay nakarehistro sa magkahiwalay na paggamit ng mga sangkap.

Ang average na antas ng Сmax ng sulbactam, pati na rin ng cefoperazone, na gumagamit ng 2000 mg ng gamot (1000 mg ng parehong bahagi) sa intravenously, ay katumbas ng 130.2 at 236.8 μg / ml ayon sa 5 minuto. Mula dito maaari naming tapusin na ang sulbactam ay may mas malawak na dami ng pamamahagi (Vα ay nasa loob ng 18.0-27.6 l) kumpara sa mga katulad na halaga ng cefoperazone (Vα ay humigit-kumulang 10.2-11.3 l). Ang parehong mga elemento ng Cefosulbina ay sumasailalim ng masinsinang pamamahagi sa loob ng mga likido na may mga tisyu, kabilang ang gallbladder na may apdo, apendiks, matris na may mga ovary at fallopian tubes, epidermis, at iba pa.

Sa mga bata, ang kalahating buhay ng sulbactam ay pantay sa loob ng 0.91-1.42 na oras, at ang cefoperazone ay nasa loob ng 1.44-1.88 na oras. Ang impormasyon tungkol sa pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan ng cefoperazone sa sulbactam sa kaso ng kanilang pinagsamang paggamit ay hindi nakarehistro.

Sa paulit-ulit na paggamit, walang nakita na mga pagbabago sa mga parameter ng pharmacokinetic ng mga elemento ng droga, pati na rin ang anumang akumulasyon ng mga ito kapag ginamit sa pagitan ng 8-12 oras, ay natagpuan.

Ang isang malaking bahagi ng cefoperazone ay excreted sa apdo. Ang kalahating buhay ng isang substansya sa loob ng plasma ng dugo at ang antas ng ekskretyon sa ihi ay kadalasang nagdaragdag sa mga taong may hadlang sa mga sakit at sakit sa atay. Kahit na may matinding mga anyo ng mga sakit sa atay, ang antas ng gamot sa loob ng apdo ay umabot sa konsentrasyon ng gamot, sa kabila ng katotohanan na ang kalahating buhay ng mga droga mula sa plasma ng dugo ay tumataas nang dalawang beses / apat na beses.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay maaaring ibibigay sa / m o sa / sa paraan.

Para sa mga matatanda bawat araw sa karaniwan ay nangangailangan ng pagpapakilala ng 2-4 g ng mga bawal na gamot (na may 12-oras na agwat). Kung ang mga impeksiyon ay may malubhang kalubhaan, ang pang-araw-araw na bahagi ay maaaring tumaas sa 8 g na may isang proporsyon ng mga aktibong elemento 1k1 (ang antas ng cefoperazone ay 4 g). Ang mga taong gumagamit ng parehong mga bahagi ng isang gamot sa 1k1 na proporsyon ay maaaring kailangan na magkaroon ng isang hiwalay na pandagdag na paggamit ng cefoperazone. Kasabay nito, dapat itong ibibigay sa pantay na dosage na may 12 na oras na agwat. Inirerekumenda na gumamit ng hindi hihigit sa 4 g ng sulbactam bawat araw.

Gamitin sa mga pasyente na may mga karamdaman sa trabaho ng mga bato.

Ang regimen ng dosis sa kaso ng paggamot ng mga tao na may isang makabuluhang pagpapahina ng aktibidad ng bato (ang antas ng QC sa ibaba 30 ML / minuto) ay kailangang iakma upang makabawi para sa pinababang clearance ng sulbactam.

Ang mga taong may CK sa hanay na 15-30 ML / minuto ay nangangailangan ng pinakamataas na bahagi ng sulbactam (1000 mg), na pinangangasiwaan sa 12 na oras na agwat (hindi maaaring higit sa 2000 mg ng sulbactam ang maaaring gamitin kada araw).

Para sa mga taong may antas ng QA sa ibaba 15 ml / min, ang sulbactam ay inireseta sa isang maximum na bahagi ng 0.5 g, na pinangangasiwaan sa 12 na oras na agwat (isang maximum na 1000 mg ng sangkap ang ginagamit kada araw).

Sa pag-unlad ng malubhang mga uri ng sakit, maaaring may pangangailangan para sa karagdagang paggamit ng cefoperazone.

Ang mga pharmacokinetics ng sulbactam ay kapansin-pansin na nabalisa sa panahon ng mga sesyon ng hemodialysis. Ang kalahating buhay ng plasma ng cefoperazone mula sa hemodialysis ay bahagyang nabawasan. Samakatuwid, kapag gumaganap ng dialysis, ang regimen ng dosis ay kailangang maayos.

Comprehensive treatment.

Dahil sa ang katunayan na ang cefosulbine ay may malawak na hanay ng aktibidad ng antibacterial, maraming mga impeksiyon ang maaaring magamot sa pamamagitan ng monotherapy. Ngunit kung minsan ang gamot ay pinapayagan na pagsamahin sa iba pang mga antibiotics. Kapag ang mga gamot ay sinamahan ng aminoglycosides, ang aktibidad ng bato at hepatic ay sinusubaybayan sa buong buong ikot ng paggamot.

Gamitin sa mga taong may Hepatic Disorder.

Ang pagpapalit ng dosis ay maaaring kailangan sa obstructive obstructive na kalikasan sa malubhang form, at din sa malubhang pathologies hepatic o kung ang isang disorder ng aktibidad ng bato ay nakasaad sa background ng sakit na ito.

Sa mga taong may mga problema sa atay at magkakatulad na karamdaman ng aktibidad ng bato, ang mga halaga ng plasma ng cefoperazone ay dapat na subaybayan at ang mga bahagi ay nababagay nang naaayon, kung kinakailangan. Sa kawalan ng maingat na pagmamasid sa plasma na antas ng gamot, ang bahagi ng cefoperazone ay dapat na isang maximum na 2000 mg kada araw.

Gamitin sa mga bata.

Ang mga bata ay kailangang pumasok sa 40-80 mg / kg bawat araw. Ang bawal na gamot ay inilalapat sa 6-12 na agwat na oras sa pantay na hinati na mga bahagi.

Sa malubhang yugto ng sakit, pinahihintulutan itong dagdagan ang bahagi sa 160 mg / kg bawat araw sa mga sukat ng mga aktibong bahagi 1k1. Ang dosis ay dapat na ilapat, nahahati sa 2-4 pare-parehong bahagi.

Para sa mga sanggol hanggang sa 7 araw ng edad, ang gamot ay ginagamit sa 12-oras na agwat. Sa araw, ang maximum na 80 mg / kg ng sangkap ay maaring ibibigay.

Intravenous method of administration.

Kapag lumalagos sa pamamagitan ng isang dropper, ang lyophilisate mula sa mga vials ay diluted sa kinakailangang halaga ng isang 5% solusyon glucose, 0.9% NaCl solusyon, o sterile injectable tubig. Susunod, gamit ang isang katulad na pantunaw, ang substansiya ay diluted sa 20 ML, at pagkatapos ay injected sa pamamagitan ng isang IV para sa 15-60 minuto.

Diagram ng pagpili ng dosis na pamumuhay:

• ang kabuuang dosis ng bawal na gamot ay 1 g (dosis ng 2 aktibong sangkap ay 500 + 500 mg) - ang volume ng solvent na ginamit ay 3.4 ML, at ang maximum na pinahihintulutang huling konsentrasyon ay 125 + 125 mg / ml;
• Ang kabuuang dosis ng gamot ay 2 g (2 mga aktibong sangkap na 1000 + 1000 mg) - ang dami ng may kakayahang makabayad ng utang na ginamit ay 6.7 ML, at ang maximum na antas ng konsentrasyon ay 125 + 125 mg / ml.

Ang droga ay maaaring isama sa injectable na tubig, 5% glucose liquid sa 0.225% na solusyon ng NaCl, pati na rin ang isang 5% na glucose solution sa isang isotonic NaCl liquid (mga gamot na konsentrasyon mula sa 10-125 mg / ml na gamot) .

Ang lactate form ng solusyon ng Ringer ay maaaring gamitin para sa paggawa ng pagbubuhos, ngunit ipinagbabawal para sa pangunahing paglusaw. Para sa bahagi ng iniksyon, ang lyophilisate ay dissolved ayon sa scheme sa itaas, at pagkatapos ay injected para sa hindi bababa sa 3 minuto. Sa pamamagitan ng mga direktang iniksyon, ang maximum na pinapayagang solong dose ng adult ay 2000 mg, at mga bata - 50 mg / kg.

Intramuscular method of administration.

Ang lidocaine hydrochloride ay maaaring gamitin upang matunaw sa panahon ng paggamit, ngunit hindi sa panahon ng unang paglusaw.

[1]

Gamitin Cefosulfamine sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay dumadaan sa inunan. Ang pagpapasiya nito sa mga buntis na babae ay pinapayagan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang malamang na benepisyo sa babae ay mas inaasahan kaysa sa panganib ng komplikasyon sa sanggol.

Contraindications

Ang isang contraindication ay ang paggamit ng allergy sa penicillins, sulbactam o cephalosporins sa mga taong may kasaysayan ng mga alerdyi.

Mga side effect Cefosulfamine

Kadalasan, pinahihintulutan si Cefosulbin nang walang mga komplikasyon. Karamihan sa mga negatibong sintomas ay may banayad o katamtamang kalubhaan, kaya hindi na kailangang kanselahin ang paggamit ng mga droga. Kabilang sa mga epekto ay:

Mga karamdaman ng aktibidad ng pagtunaw: pagsusuka, superinfeksyon o hyperesthesia ng oral mucosa, at bilang karagdagan ang pseudomembranous form ng colitis, pagtatae at pagduduwal;

Lesyon ng subcutaneous layer at epidermis: erythema, maculopapular pantal, sampu, urticaria, at bukod sa exfoliative form na ito ng dermatitis, Stevens-Johnson syndrome at pangangati. Ang mga inilarawan na manifestations ay madalas na nangyayari sa mga taong may kasaysayan ng mga alerdyi (kadalasang may kaugnayan sa mga penicillin);

Dysfunction ng sistema ng lymph at dugo: may impormasyon tungkol sa isang maliit na pagbaba sa antas ng neutrophils. Ang maaaring gawing neutropenia ay maaari ring bumuo. Ang mga indibidwal na pasyente ay maaaring makaranas ng isang positibong tugon mula sa isang direktang pagsusulit sa Coombs. Bilang karagdagan, ang isang pagbaba sa hematocrit o hemoglobin o ang paglitaw ng leuko- at thrombocytopenia, pati na rin ang anemia at hypoprothrombinemia ay maaaring inaasahan;

Mga problema na nauugnay sa gawain ng central nervous system: ang cefoperazone ay maaaring makabuluhang bawasan ang mga reserbang albumin, at sa panahon ng paggamot ng mga bagong silang na may jaundice, pinatataas ang posibilidad ng bilirubin-type encephalopathy;

Mga karamdaman sa gawain ng cardiovascular system: vasculitis, isang pagbaba sa antas ng presyon ng dugo, tachycardia o bradycardia, at bilang karagdagan sa pag-aresto sa puso at cardiogenic shock;

Immune lesyon: mga senyales ng hindi pagpaparaan at sintomas ng anaphylactoid (kabilang dito ang pagkabigla);

Iba pang mga manifestations: gamot lagnat, panginginig, sakit ng ulo, pagkabalisa, pagbabago at sakit sa lugar ng iniksyon, pati na rin ang kalamnan twitching;

Mga sakit sa sistema ng ihi at mga bato: hematuria;

Mga problema sa pagtunaw: paninilaw ng balat;

Mga palatandaan ng sistema ng paghinga: kung minsan ang mga spasms ng bronchial ay lumilitaw sa mga taong may hika sa kasaysayan at ang pagharang ng mga duct ng respiratory sa talamak na yugto, at maliban na mayroong laryngospasm. Paminsan-minsang minarkahan ang dyspnea at runny nose na allergic na kalikasan;

Ang mga pagbabago sa data ng pagsubok ng laboratoryo: isang lumilipas na pagtaas sa mga halaga ng pag-andar ng atay (ALT o AST), bilirubin o alkalina phosphatase parameter, nadagdagan na mga antas ng PTV at isang maling positibong tugon sa panahon ng pagpapasiya ng mga tagapagpahiwatig ng asukal sa loob ng ihi (gamit ang mga di-enzymatic na pamamaraan);

Ang mga lokal na palatandaan: may mga iniksiyon, ang gamot ay karaniwang pinahihintulutan nang walang mga komplikasyon; paminsan-minsan ay may sakit sa lugar ng iniksyon. Tulad ng paggamit ng iba pang mga penicillins na may cephalosporins, matapos ang paggamit ng mga droga sa pamamagitan ng isang catheter para sa intravenous injection, ang mga indibidwal na pasyente ay maaaring lumitaw na phlebitis sa lugar ng pagbubuhos.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng labis na dosis sa gamot, ang potentiation ng mga negatibong sintomas ay maaaring mangyari. Kinakailangan na isaalang-alang na ang mga malalaking bahagi ng β-lactam antibiotics sa loob ng cerebrospinal fluid ay maaaring humantong sa paglitaw ng neurological signs (halimbawa, seizures).

Dahil sa ang katunayan na ang sulbactam na may cefoperazone ay excreted mula sa katawan sa pamamagitan ng hemodialysis, ang pamamaraan na ito ay maaaring madagdagan ang pag-aalis ng mga gamot sa kaso ng pagkalason sa mga taong may mga karamdaman sa bato.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng mga droga sa loob ng isang hiringgilya kasama ang mga aminoglycosides ay nagiging sanhi ng kanilang pagsasama-sama. Kung kailangan ng sabay-sabay na paggamit ng mga kategoryang ito ng mga antibacterial agent, kinakailangang ipasok ito sa iba't ibang lugar na may 1-oras na agwat. Ang Cefosulbin ay nagdaragdag ng posibilidad ng neurotic toxicity ng furosemide at aminoglycosides.

Ang mga bactericostatic na sangkap (kasama ng mga ito sulfanidamide at chloramphenicol na may tetracyclines at erythromycin) ay nagpapahina sa mga therapeutic properties ng bawal na gamot.

Pinahina ng probenecid ang pagtatago ng sulbactam sa pamamagitan ng mga tubula. Ang resulta ay isang pagtaas sa mga halaga ng plasma at kalahating buhay ng mga droga, na nagpapataas ng posibilidad ng pagkalason.

Kapag ginamit kasama ng NSAIDs, ang panganib ng pagtaas ng dumudugo.

Sa kaso ng pag-inom ng alak sa panahon ng paggamot, pati na rin sa 5 araw pagkatapos ng pagtatapos ng paggamit ng cefoperazone, ang mga sumusunod na sintomas ay naitala: hyperhidrosis, facial hyperemia, tachycardia at sakit ng ulo. Ang mga katulad na manifestations ay sinusunod kapag gumagamit ng iba pang mga cephalosporins. Ang mga pasyente ay dapat maging lubhang maingat upang pagsamahin ang pamamahala ng alkohol at droga.

Kung ang pasyente ay nasa artipisyal na diyeta (parenteral o pamamaraan sa bibig), huwag gumamit ng mga solusyon na naglalaman ng ethanol.

[2]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Cefosulbin ay dapat manatili sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - isang maximum na 25 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Cefosulbin sa loob ng 24 na buwan mula sa paggawa ng therapeutic agent.

Analogs

Analogues ng gamot ay mga gamot na Gepatsef Kombi, Tsebaneks na may Cefopektam, pati na rin ang Sultsef at Cefoperazone + Sulbactam.