Cyclodol

Ang Cyclodol ay isang antiparkinsonian na gamot; naglalaman ito ng aktibong sangkap na trihexyphenidyl. Ang gamot ay may sentral na anticholinergic effect, na sumisira sa mga bono na bumubuo sa pagitan ng acetylcholine at dopamine sa loob ng central nervous system.

Ang epekto ng trihexyphenidyl ay humahantong sa isang pagpapahina ng aktibidad ng cholinergic na nauugnay sa kakulangan ng dopamine sa loob ng central nervous system. Ang gamot ay may isang malakas na sentral na n-cholinergic blocking effect, at bilang karagdagan, isang peripheral m-cholinergic blocking medicinal effect. [ 1 ]

Mga pahiwatig Cyclodol

Ito ay ginagamit para sa mono- at kumplikadong paggamot (kasama ang levodopa) para sa Parkinsonism ng iba't ibang pinagmulan.

Sa mga tablet na 5 mg maaari itong magamit para sa mga sumusunod na karamdaman:

• mga sintomas ng extrapyramidal na nauugnay sa paggamit ng mga neuroleptics o mga gamot na may katulad na epekto;
• spastic diplegia;
• sakit na Parkinson;
• spastic paralysis na sanhi ng mga karamdaman na nakakaapekto sa extrapyramidal system;
• minsan ay nakakatulong upang mabawasan ang tono at mapabuti ang aktibidad ng motor sa mga kaso ng pyramidal paresis.

Paglabas ng form

Ang therapeutic substance ay inilabas sa mga tablet na may dami ng 2 at 5 mg - 10 piraso sa loob ng isang blister pack; sa loob ng isang kahon – 4 ganoong pack.

Pharmacodynamics

Sa kaso ng Parkinsonism, ang Cyclodol, tulad ng iba pang mga anticholinergics, ay nagpapahina sa panginginig. Ang gamot ay may hindi gaanong aktibong epekto sa katigasan ng kalamnan na may bradykinesia.

Ang anticholinergic effect ng gamot ay binabawasan ang pagpapawis, paglalaway at produksyon ng sebum. [ 2 ]

Ang aktibidad ng spasmolytic ng gamot ay nauugnay din sa mga anticholinergic effect at direktang myotropic effect. [ 3 ]

Pharmacokinetics

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang gamot ay nasisipsip sa mataas na bilis; dinaig ng aktibong elemento ang BBB. Ang average na kalahating buhay na halaga ay nasa loob ng 6-10 oras.

Dosing at pangangasiwa

Ang dosis ng gamot ay pinili nang paisa-isa, simula sa pinakamababa at tumataas hanggang sa hindi gaanong epektibo.

Sa kaso ng Parkinsonism syndrome, ang paunang dosis ay 1 mg ng trihexyphenidyl hydrochloride bawat araw (Ang Cyclodol ay hindi ginagamit para sa isang dosis na 1 mg). Sa pagitan ng 3-5 araw, ang dosis na ito ay unti-unting nadagdagan ng 1-2 mg bawat araw hanggang sa makamit ang pinakamainam na therapeutic effect. Ang dosis ng pagpapanatili ay nasa loob ng 6-16 mg bawat araw (nahahati sa 3-5 aplikasyon). Ang maximum na 20 mg ng gamot ay maaaring inumin bawat araw.

Upang maalis ang mga extrapyramidal disorder na dulot ng paggamit ng mga gamot, 2-16 mg ng gamot ay ginagamit bawat araw (ang laki ng bahagi ay depende sa kalubhaan ng mga manifestations). Hindi hihigit sa 20 mg ng gamot ang pinapayagan bawat araw.

Sa panahon ng anticholinergic na paggamot ng iba pang mga extrapyramidal disorder, ang dosis ng gamot ay unti-unting nababagay, pinatataas ang paunang dosis (2 mg) araw-araw sa pinakamababang epektibong dosis ng pagpapanatili (maaaring lumampas ito sa maximum na dami na ginamit para sa iba pang mga indikasyon). Ang maximum na 50 mg ay pinapayagan bawat araw.

Ang mga batang may edad na 5-17 taong gulang ay inireseta lamang ng gamot para sa paggamot ng extrapyramidal dystonia. Sa kasong ito, maaari silang uminom ng hindi hihigit sa 40 mg ng gamot bawat araw.

Ang paggamit ng gamot ay hindi nakatali sa paggamit ng pagkain. Ang tablet ay dapat hugasan ng simpleng tubig (0.15-0.2 l). Sa kaso ng hypersalivation na nabanggit bago ang simula ng therapy, ang gamot ay kinuha pagkatapos kumain. Kung ang xerostomia ay nabuo sa panahon ng paggamot, ang gamot ay ginagamit bago kumain (sa kondisyon na walang pagduduwal).

Ang therapy ay dapat na ihinto nang paunti-unti, binabawasan ang dosis ng trihexyphenidyl sa loob ng 1-2 linggo, hanggang sa ganap na itinigil ang gamot. Sa kaso ng biglaang paghinto ng gamot, ang kondisyon ng pasyente ay maaaring lumala - ang mga sintomas ng sakit ay magsisimulang lumala.

Ang tagal ng therapeutic course ay pinili ng doktor nang paisa-isa.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay ginagamit sa pediatrics sa mga bata na higit sa 5 taong gulang at para lamang sa paggamot ng extrapyramidal dystonia.

Gamitin Cyclodol sa panahon ng pagbubuntis

Ang Cyclodol ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis.

Dahil sa kakulangan ng impormasyon tungkol sa paglabas ng trihexyphenidyl sa gatas ng suso, kung kailangan mong uminom ng gamot, dapat mong ihinto ang pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan sa trihexyphenidyl o iba pang bahagi ng gamot;
• pagpapanatili ng ihi;
• glaucoma;
• prostate hypertrophy, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang paglabag sa pag-agos ng ihi, at prostate adenoma;
• stenotic na anyo ng mga sakit na nakakaapekto sa gastrointestinal tract (achalasia, pyloroduodenal stenosis, atbp.);
• bituka atony, bituka obstruction ng paralitiko o mekanikal na uri, atonic na anyo ng obstipation at megacolon;
• tachyarrhythmia, kabilang ang atrial fibrillation;
• decompensated cardiopathies.

Mga side effect Cyclodol

Mga problema sa mental at nervous system: pananakit ng ulo, pagkamayamutin, kahinaan at mga karamdaman sa pagtulog (kabilang ang antok), pati na rin ang pagkahilo, pagsusuka at pagduduwal. Maaaring mangyari ang exacerbation ng myasthenia.

Sa kaso ng pagkuha ng masyadong malalaking dosis o matinding hindi pagpaparaan sa gamot, nerbiyos, cognitive dysfunction (pandalian at agarang memory impairment, pagkalito), pagkabalisa, euphoria at excitement ay maaaring mangyari, pati na rin ang delirium, insomnia, guni-guni at paranoid na sintomas (lalo na sa mga matatanda at mga taong may atherosclerosis).

May mga ulat ng dyskinesia sa anyo ng chorea-like involuntary movements ng katawan, labi, mukha at limbs (lalo na sa mga taong gumagamit ng levodopa). Kung mangyari ang mga karamdaman sa pag-iisip, maaaring kailanganin na ihinto ang Cyclodol. May mga ulat ng pag-abuso sa trihexyphenidyl dahil sa hallucinogenic at euphoric na aktibidad nito.

Mga epekto na nauugnay sa anticholinergic effect: pagkatuyo ng mauhog lamad at epidermis (din ang pag-unlad ng xerostomia na may posibleng dysphagia), hypohidrosis, pagkauhaw, hot flashes at hyperthermia; bilang karagdagan, nabawasan ang pagtatago ng bronchial, tachycardia, urinary disorder (pagkaantala sa pag-ihi at kahirapan sa simula ng proseso) at obstipation. Accommodation disorder (kabilang ang cycloplegia), malabong paningin, mydriasis, tumaas na intraocular pressure, photophobia at ang pagbuo ng closed-angle glaucoma (kung minsan ay may pagkabulag) ay maaaring maobserbahan.

Mayroong data sa paglitaw ng paradoxical sinus bradycardia, mga nakahiwalay na kaso ng pagbuo ng isang purulent na anyo ng mga beke, na pangalawa sa labis na xerostomia, at gayundin sa paglitaw ng bituka na sagabal at pagluwang ng malaking bituka.

Mga karamdaman sa immune: mga palatandaan ng hindi pagpaparaan, kabilang ang epidermal rash.

Sa kaso ng biglaang paghinto ng gamot, ang isang exacerbation ng Parkinsonism manifestations at ang pagbuo ng NMS ay sinusunod.

Ang mga bata ay nakaranas ng psychosis, chorea, hyperkinesia, pagbaba ng timbang, memorya at mga karamdaman sa pagtulog, at pagkabalisa.

Karamihan sa mga inilarawan na sintomas ay nawawala sa kurso ng therapy o nawawala pagkatapos bawasan ang dosis o pagtaas ng agwat sa pagitan ng mga pangangasiwa ng gamot.

Labis na labis na dosis

Ang paggamit ng labis na malalaking dosis ng trihexyphenidyl ay maaaring magdulot ng mapanganib na pagkalasing.

Ang mga palatandaan ng pagkalason sa mga anticholinergic ay kinabibilangan ng mga tuyong mucous membrane at epidermis, facial hyperemia, accommodative paralysis, mydriasis, at bilang karagdagan, pagtaas ng presyon ng dugo at temperatura, paglunok at mga sakit sa ritmo ng puso (kabilang ang tachycardia), pagsusuka, mabilis na paghinga, at pagduduwal. Maaaring magkaroon ng pantal sa itaas na bahagi ng katawan at mukha. Sa matinding pagkalason, maaaring mangyari ang mga sakit sa ihi, panghihina ng kalamnan, at mahinang peristalsis ng bituka.

Ang mga manifestation ng CNS irritation ay kinabibilangan ng disorientation, confusion, delirium, agitation, hallucinations, at hyperactivity; bilang karagdagan, ang pagkabalisa, ataxia, incoherence, aggressiveness, at paranoid disorder ay nangyayari; minsan nangyayari ang mga kombulsyon. Ang pag-unlad sa CNS depression, respiratory at cardiovascular failure, coma, at kamatayan ay maaaring mangyari.

Ang therapy ay dapat na simulan nang napakabilis, na tinitiyak ang patency ng respiratory tract. Ang hemoperfusion na may hemodialysis ay maaaring isagawa lamang sa mga unang ilang oras pagkatapos ng pagkalasing. Ang mga antiarrhythmic agent ay hindi dapat inireseta kung ang arrhythmias ay nabuo. Maaaring gamitin ang Diazepam upang makontrol ang mga seizure at pagkabalisa, ngunit ang panganib ng depresyon ng CNS ay dapat isaalang-alang. Ang acidosis na may hypoxia ay dapat mabayaran. Ang paggamit ng lactate o sodium bikarbonate ay kinakailangan upang maalis ang mga komplikasyon na nakakaapekto sa cardiovascular system.

Ang Physostigmine ay pinangangasiwaan upang alisin ang ilang mga palatandaan ng pagkalason (comatose state, delirium, extrapyramidal disorder), madalas na ventricular extrasystoles, tachyarrhythmia at iba't ibang mga blockade. Ang sangkap ay pinangangasiwaan sa panahon ng pagsubaybay sa ECG (2-8 mg, sa pamamagitan ng pagbubuhos). Sa kaso ng pagkalason sa physostigmine (kalahating buhay ay 20-40 minuto), ang piniling gamot ay atropine - 0.5 mg ng atropine ay kinakailangan upang kontrahin ang 1 mg ng physostigmine.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga cannabinoid barbiturates, alkohol, opiates at iba pang mga CNS depressant ay maaaring magdulot ng mga additive effect kapag ginamit kasama ng trihexyphenidyl, pati na rin ang mas mataas na sedative effect. May panganib ng pang-aabuso.

Ang clozapine, nefopam, phenothiazines (kabilang ang chlorpromazine), disopyramide, antihistamines (kabilang ang diphenhydramine at promethazine) at amantadine ay maaaring magpalakas ng mga epekto ng anticholinergic.

Ang mga tricyclics na may mga anticholinergic effect at MAOI ay maaaring magpalakas ng mga anticholinergic effect ng gamot dahil sa pagbuo ng isang additive effect. Kasama sa mga pagpapakita ng gayong mga epekto ang paninigas ng dumi, xerostomia, pagpapanatili ng ihi, aktibong glaucoma, malabong paningin, kahirapan sa pag-ihi, at paralytic intestinal obstruction (lalo na sa mga matatanda). Ang mga anticholinergics ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa kumbinasyon ng mga MAOI o tricyclics. Kapag gumagamit ng mga antidepressant, ang trihexyphenidyl ay dapat magsimula sa isang pinababang dosis; ang kondisyon ng pasyente ay dapat na patuloy na subaybayan.

Kapag pinangangasiwaan ng mga tranquilizer, tumataas ang posibilidad ng late dyskinesia, kaya naman ipinagbabawal ang Cyclodol para sa pag-iwas sa parkinsonism na dulot ng droga sa panahon ng paggamot sa tranquilizer. Ang dyskinesia na nauugnay sa tranquilizer ay potentiated kapag pinangangasiwaan kasama ng trihexyphenidyl.

Binabawasan ng gamot ang epekto ng domperidone at metoclopramide sa gastrointestinal tract.

Ang paggamit ng gamot sa kumbinasyon ng levodopa ay nagpapahina sa pagsipsip nito at binabawasan ang mga systemic na indeks; sa bagay na ito, ang dosis nito ay dapat ayusin. Dahil sa katotohanan na ang kumbinasyong ito ay maaaring magpalakas ng dyskinesia na dulot ng droga (lalo na sa simula ng therapy), ang karaniwang dosis ng trihexyphenidyl o levodopa ay dapat bawasan kapag pinagsama.

Ang therapeutic effect ng gamot ay maaaring antagonistic sa aktibidad na ipinakita ng parasympathomimetics.

Ang mga antiarrhythmic anticholinergics (kabilang ang quinidine) ay nagpapalakas ng anticholinergic effect sa puso (pagbagal ng AV conduction).

Binabawasan ng Reserpine ang aktibidad ng antiparkinsonian ng trihexyphenidyl, na nagpapalakas ng parkinsonism syndrome.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Cyclodol ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi mas mataas sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Cyclodol sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Romparkin, Parkopan na may Trifen at Trihexyphenidyl.