Differelin

Ang antitumor hormonal agent na Diphereline ay kabilang sa pharmacological group ng mga analogues (agonists) ng hormone na gonadotropin-releasing hormone (gonadotropin-releasing hormone o GnRH).

Iba pang mga pangalan ng kalakalan: Triptorelin, Decapeptyl depot. Analogues: Goserelin (Zoladex), Buserelin (Buserelin-long), Leuprorelin (Lupron depot, Leuprolide, Lecrin depot).

[ 1 ]

Mga pahiwatig Differelina.

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng Diphereline bilang isang antitumor agent ay kinabibilangan ng hormone-dependent disseminated prostate carcinoma sa mga lalaki, at maaari ding inireseta para sa endometriosis, uterine fibromatosis at benign myometrial neoplasia (myomas) sa mga kababaihan.

Ang gamot ay ginagamit sa paggamot ng hypogonadotropic amenorrhea (ibig sabihin, sanhi ng pagbaba ng ovarian function).

Ang Diphereline ay nakahanap ng aplikasyon sa reproductive medicine – para sa paggamot ng endocrine infertility sa mga kababaihan at paghahanda (ovarian stimulation) para sa in vitro fertilization (IVF).

[ 2 ]

Paglabas ng form

Lyophilisate para sa paghahanda ng isang solusyon para sa subcutaneous administration at para sa intramuscular administration ng matagal na pagkilos

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmacodynamics

Ang pharmacodynamics ng gamot na Diphereline ay dahil sa pagkilos ng isang sintetikong analogue ng endogenous hypothalamic hormone na gonadotropin-releasing hormone (gonadotropin-releasing hormone o GnRH) - triptorelin (D-tryptophan-6-gonadorelin acetate).

Ang epekto ng Diphereline ay dalawang yugto. Una, mayroong pagpapasigla ng anterior pituitary gland na may pagtaas sa pagpapalabas ng mga gonadotropic hormones - luteinizing (LH) at follicle-stimulating (FSH), na humahantong sa isang pansamantalang pagtaas sa antas ng estradiol sa katawan ng mga kababaihan, at sa mga lalaki, sa pamamagitan ng hindi direktang pag-activate ng interstitial cells ng testicles, sa isang pagtaas sa testosterone synthesis.

Ngunit sa ikalawang yugto, ang epekto ng gamot na ito sa pituitary gland ay ganap na hinaharangan ang sensitivity ng mga receptor nito sa gonadotropin-releasing hormone, at ang pagtatago ng LH at FSH ay bumababa sa isang unti-unting pagtigil ng kanilang produksyon. Alinsunod dito, ang nilalaman ng mga sex hormone ng babae at lalaki ay nabawasan nang husto: ang mga kababaihan ay nakakaranas ng artipisyal na menopause, at ang mga lalaki ay huminto sa spermatogenesis. Ang parehong mga proseso ay nababaligtad pagkatapos ihinto ang paggamit ng Diphereline.

Ang kadahilanan ng pagbabawas ng mga sex hormone at ang kanilang impluwensya sa paglaki ng mga selula ng kanser ay ginagamit sa oncology para sa paggamot ng kanser sa prostate sa mga lalaki, pati na rin sa therapy ng gamot para sa mga benign na tumor sa matris na nauugnay sa pagtaas ng paglaganap ng cell sa mga kababaihan.

Ang diphereline ay ginagamit sa IVF dahil sa epekto nito sa obulasyon, dahil ang pagsugpo sa LH synthesis ay pumipigil sa itlog na umalis sa obaryo nang masyadong maaga (premature ovulation). Ang pagsugpo sa mga kusang pagtaas ng luteinizing hormone ay nagtataguyod ng mas mahusay na folliculogenesis at pinatataas ang posibilidad ng pagbubuntis.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Pharmacokinetics

Ang bioavailability ng triptorelin pagkatapos ng subcutaneous injection ng Diphereline ay 70%; ang gamot ay mabilis na pumapasok sa dugo, ngunit hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay nabanggit 30-40 minuto pagkatapos ng pangangasiwa.

Ang kalahating buhay ay mula 3.5 hanggang 6.5 na oras.

Ang Triptorelin ay nasira sa atay, ngunit ang biochemical na mekanismo nito

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot na Diphereline ay ginagamit ng mga subcutaneous injection. Kapag ginagamot ang kanser sa prostate, ang unang pitong araw ay araw-araw na iniksyon sa balat ng dingding ng tiyan sa isang dosis na 0.5 mg (isang beses). Pagkatapos ang dosis ay nabawasan sa 0.1 mg - isang beses sa isang araw.

Ang paraan ng pangangasiwa at dosis para sa paggamot ng endometriosis, uterine fibroids at myoma sa mga kababaihan ay magkatulad.

Para sa pangmatagalang paggamit, inirerekomenda ng mga doktor ang isang slow-release na gamot ng triptorelin - Diphereline extended-release (naglalaman ng 3.75 mg ng aktibong sangkap), na ibinibigay isang beses bawat apat na linggo (ang iniksyon ay dapat gawin sa unang limang araw ng menstrual cycle).

Ang diphereline para sa IVF sa isang maikling protocol ay ibinibigay sa unang araw ng panregla - 0.1 mg (isang beses sa isang araw) sa loob ng 10 araw.

Upang pasiglahin ang obulasyon, ang Diphereline sa IVF sa isang mahabang protocol ay pinangangasiwaan simula sa gitna ng luteal phase (ibig sabihin, sa ika-21-23 araw ng menstrual cycle) - isang beses sa isang araw (sa parehong oras), subcutaneously sa anterior na dingding ng tiyan; ang dosis ay tinutukoy ng doktor para sa bawat pasyente nang paisa-isa - batay sa mga resulta ng mga pagsusuri sa dugo para sa mga antas ng hormone. Ang mga sumusunod na iniksyon ay maaaring gawin nang nakapag-iisa, dapat ituro ng nars ang pasyente kung paano mag-inject ng Diphereline sa tiyan. Ang gamot ay pinangangasiwaan para sa 12-22 araw: ang tagal ay tinutukoy din ng doktor sa panahon ng pagsubaybay sa ultrasound ng mga ovary tuwing tatlong araw - upang tumpak na matukoy ang oras ng pangangasiwa ng mga chorionic gonadotropin na gamot at kasunod na ovarian puncture (upang makakuha ng isang mature na itlog). Karaniwan, ang regla ay dapat na wala pagkatapos ng Diphereline, dahil hinaharangan ng gamot ang paggawa ng luteotropin ng pituitary gland, na humahantong sa aminorrhea.

Ang diphereline ay ginagamit sa mas mababang dosis sa cryoprotocol, at bago itanim ang embryo ay pinananatiling frozen (cryopreservation sa likidong nitrogen).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Gamitin Differelina. sa panahon ng pagbubuntis

Ang diphereline ay hindi ginagamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Contraindications

Ang Diphereline ay kontraindikado sa kaso ng hypersensitivity sa gamot at iba pang mga sintetikong analogue ng gonadotropin-releasing hormone, sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, na may pituitary adenoma, malubhang anyo ng allergy, osteoporosis, polycystic ovary disease at sa mga pasyente na wala pang 18 taong gulang.

[ 11 ]

Mga side effect Differelina.

Ang pinaka-malamang na epekto ng Diphereline ay:

• pagduduwal at pagkawala ng gana;
• pangangati at hyperemia ng balat:
• hyperhidrosis, pagpapawis sa gabi, hot flashes sa mukha at dibdib;
• nadagdagan ang presyon ng dugo;
• pagkahilo, pagkahilo at pananakit ng ulo;
• igsi ng paghinga at hindi regular na tibok ng puso;
• pamamanhid ng mga limbs (paresthesia);
• pananakit ng tiyan, kalamnan at kasukasuan;
• nabawasan ang visual acuity;
• nadagdagan ang antas ng glucose at kolesterol sa dugo;
• madalas na mood swings, depression, sleep disorder, nabawasan ang sekswal na pagnanais (nabawasan ang potency sa mga lalaki);
• pagkatuyo ng vaginal mucosa, dyspareunia, pagdurugo ng may isang ina, masakit na regla, ang hitsura ng mga ovarian cyst sa mga kababaihan;
• pagbabawas ng mga testicle at paglago ng buhok, pagpapalaki ng mga glandula ng mammary sa mga lalaki;
• nabawasan ang density ng buto.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng Diphereline ay maaaring humantong sa mas mataas na epekto; sa ganitong mga kaso, ang paggamot ay dapat na ihinto.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga pakikipag-ugnayan ng Diphereline sa iba pang mga gamot ay hindi pa pinag-aralan, kaya hindi sila dapat ibukod. Sa anumang kaso, ang pagsasama-sama ng antitumor hormonal agent at antibiotics, antihistamines, neuroleptics, atbp. ay hindi inirerekomenda.

Bilang karagdagan, ang Diphereline at alkohol ay maaaring magpalala ng mga side effect ng gamot tulad ng pagkahilo at pagtaas ng presyon ng dugo.

[ 19 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na naka-imbak sa isang madilim na lugar sa t +2-10°C (huwag mag-freeze).

Shelf life

36 na buwan.