Eldepryl

Ang Eldepryl ay isang antiparkinsonian na gamot na kabilang sa grupo ng MAOI type B.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Eldepril

Ginagamit ito upang gamutin ang nanginginig na palsy o symptomatic parkinsonism (bilang monotherapy sa paunang yugto ng pag-unlad ng patolohiya o sabay-sabay sa mga gamot na levodopa, at din sa kumbinasyon ng mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng peripheral decarboxylase, o wala ang mga ito).

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet, sa halagang 100 piraso sa 1 bote. Mayroong 1 ganoong bote sa isang pack.

[ 3 ]

Pharmacodynamics

Ang Selegiline ay isang piling gamot mula sa kategoryang MAO-B inhibitor. Mayroon din itong kakayahang pabagalin ang reuptake ng dopamine kasama ang mga presynaptic na dulo nito. Pinahuhusay ng epektong ito ang aktibidad ng dopaminergic sa loob ng utak.

Ang Selegiline ay nagpapahaba at nagpapahusay sa pagkilos ng levodopa, na nagpapahintulot sa dosis nito na mabawasan. Kapag sinamahan ng mga gamot na levodopa, pinahaba ng gamot ang "on" na panahon at pinaikli ang "off" na panahon, at binabawasan din ang kalubhaan ng hindi pangkaraniwang bagay ng pagkahapo na sinusunod pagkatapos ng huling dosis.

Ang aktibong sangkap ay hindi nagpapahusay sa hypertensive na epekto ng mga sangkap tulad ng tyramine - ang tinatawag na "tyramine effect".

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmacokinetics

Ang Selegiline ay mabilis na hinihigop sa loob ng gastrointestinal tract. Ang pinakamataas na antas ay sinusunod 30-45 minuto pagkatapos ng oral administration. Ang bioavailability ng elemento ay medyo mababa. Humigit-kumulang 10% ng hindi nagbabagong sangkap (sa karaniwan) ay umabot sa malaking bilog ng sistematikong daloy ng dugo (ngunit may kapansin-pansing pagkakaiba sa bahaging ito sa pagitan ng iba't ibang mga pasyente).

Ang Selegiline ay isang lipophilic at bahagyang alkaline na elemento na madaling tumagos sa mga tisyu, kabilang ang utak. Ang mga proseso ng pamamahagi ng sangkap sa loob ng katawan ay mabilis na nagaganap, at ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 500 litro kapag kumukuha ng 10 mg ng gamot. Matapos gamitin ang gamot sa mga panggamot na dosis, humigit-kumulang 75-85% ng aktibong sangkap nito ay na-synthesize sa protina ng plasma ng dugo.

Ang gamot ay sumasailalim sa mabilis na mga proseso ng metabolic, pangunahin sa atay, na nagbabago sa panahon ng mga ito sa desmethylselegiline, pati na rin ang 1-methamphetamine na may 1-amphetamine. Ang mga produktong metabolic na ito ay lumilitaw sa ihi at plasma ng dugo na may solong at maramihang pangangasiwa ng gamot.

Ang kalahating buhay ng gamot ay 1.5-3.5 na oras. Ang kabuuang clearance rate nito ay humigit-kumulang 240 l/hour. Ang mga produkto ng metabolismo ng gamot ay higit sa lahat ay excreted sa ihi, at humigit-kumulang 15% ay matatagpuan sa feces.

Dahil sa hindi maibabalik na proseso ng pagbagal ng MAO-B, ang tagal ng epekto ng gamot ay hindi nakasalalay sa panahon ng paglabas ng sangkap, na nagpapahintulot sa gamot na inumin isang beses sa isang araw.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang Eldepril sa monotherapy ay ginagamit sa isang maagang yugto ng patolohiya o sa kumbinasyon ng mga gamot na levodopa (kasama ang mga peripheral na gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng decarboxylase, o wala ang mga ito). Ang panimulang dosis para sa anumang pamamaraan ay 5 mg - dapat itong kunin sa umaga. Pinapayagan na taasan ang pang-araw-araw na dosis ng gamot sa 10 mg (maaari itong hatiin sa 2 dosis o ang buong dosis ay maaaring kunin sa umaga).

[ 11 ]

Gamitin Eldepril sa panahon ng pagbubuntis

Dahil walang sapat na impormasyon tungkol sa kaligtasan ng pagkuha ng Eldepril sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas, ipinagbabawal na magreseta nito sa mga grupong ito ng mga pasyente.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa selegiline o iba pang mga karagdagang elemento ng gamot;
• pinalubhang ulser;
• kumbinasyon sa mga SSRI at SNRI (venlafaxine), pati na rin sa mga sympathomimetics, tricyclics, opioids (tulad ng pethidine) at MAOI (tulad ng linezolid).

Kapag kinuha nang sabay-sabay sa levodopa, ang mga kontraindikasyon nito ay dapat ding isaalang-alang.

[ 9 ]

Mga side effect Eldepril

Ang pag-inom ng gamot ay maaaring magresulta sa iba't ibang epekto:

• Mga karamdaman sa pag-iisip: madalas na napapansin ang mga guni-guni at pagkalito. Minsan nangyayari ang mood swings. Ang salpok at mapilit na kontrol ay maaaring may kapansanan (tulad ng hypersexuality);
• mga problema sa paggana ng sistema ng nerbiyos: madalas na napapansin ang pananakit ng ulo, dyskinesia, at pagkahilo. Minsan nagkakaroon ng pansamantalang karamdaman sa pagtulog (tulad ng insomnia). Paminsan-minsan, lumilitaw ang isang pakiramdam ng kaguluhan;
• dysfunction ng puso: madalas na lumilitaw ang bradycardia. Minsan ang isang supraventricular form ng tachycardia ay nabanggit. Ang mga arrhythmia ay nangyayari paminsan-minsan;
• mga sugat na nakakaapekto sa vascular system: paminsan-minsang nabubuo ang orthostatic collapse;
• mga karamdaman sa pagtunaw: madalas na sinusunod ang pagduduwal. Minsan ang pagkatuyo ng oral mucosa ay nangyayari;
• mga sintomas mula sa hepatobiliary system: ang aktibidad ng mga enzyme sa atay ay madalas na tumataas;
• mga sugat sa subcutaneous layer at ibabaw ng balat: paminsan-minsan ay nangyayari ang pantal;
• mga sakit sa bato at ihi: ang mga sakit sa ihi ay paminsan-minsang sinusunod. Posible rin ang pagpapanatili ng ihi.

Sa panahon ng paggamit ng Eldepril, ang mga negatibong sintomas tulad ng panginginig, vertigo, depression at psychosis ay maaaring lumitaw, pati na rin ang sakit sa likod, lalamunan, dibdib at mga kasukasuan, pati na rin ang pagsusuka, visual disturbances, pagtatae at paninigas ng dumi.

Kasabay na paggamit sa levodopa.

Dahil ang gamot ay nagpapalakas ng mga katangian ng levodopa, ang mga negatibong epekto nito (kabilang ang hyperkinesia, pagkabalisa, isang pakiramdam ng pagkabalisa o pagkalito, arrhythmia na may mga atypical na paggalaw, pati na rin ang dysphonia, orthostatic collapse at mga guni-guni) ay maaaring higit pang mapahusay sa pamamagitan ng kumplikadong paggamot (inirerekumenda na magreseta ng levodopa kasama ng isang gamot na nagpapabagal sa peripheral na gamot).

Kung ang mga side effect na nauugnay sa levodopa ay nangyayari sa kumbinasyon ng mga gamot na ito, ang dosis nito ay dapat bawasan. Halimbawa, kapag nagsimulang gumamit ng selegiline, ang dosis ng levodopa ay dapat bawasan ng 30% sa karaniwan.

[ 10 ]

Labis na labis na dosis

Walang katibayan ng klinikal na makabuluhang toxicity. Ang mga epekto ng selegiline bilang isang selective MAO-B inhibitor ay nangyayari sa mga dosis na kinakailangan upang gamutin ang nanginginig na palsy (5-10 mg/araw).

Ang mga palatandaan ng labis na dosis ay maaaring maging katulad ng mga hindi pumipili na pagkalasing sa MAOI. Kabilang dito ang pagkamayamutin, pag-aantok, hyperactivity, pagkabalisa, at pagkabalisa, gayundin ang pagkahilo, panginginig, guni-guni, matinding pananakit ng kalamnan, at pananakit ng ulo. Kasama sa iba pang mga sintomas ang pananakit ng dibdib, pagbagsak ng vascular, pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo, iregular o mabilis na pulso, depresyon sa paghinga, lagnat o comatose state, respiratory failure, seizure, at hyperhidrosis. Ang mga palatandaan ng pagkalason ay maaaring lumitaw sa loob ng 24 na oras.

Ang gamot ay walang antidote. Ang mga sintomas na hakbang ay kinuha.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga ipinagbabawal na kumbinasyon ng gamot.

Ang kumbinasyon sa sympathomimetics ay maaaring humantong sa isang malakas na pagtaas sa mga halaga ng presyon ng dugo.

Ang paggamit sa pethidine ay ipinagbabawal dahil ang mga gamot na ito ay kilala na nakikipag-ugnayan at maaaring magdulot ng kamatayan, bagaman ang mekanismo ng kumbinasyong ito ay hindi pa napag-aaralan.

Ang Tramadol ay maaari ding makipag-ugnayan sa gamot.

Ang paggamit sa kumbinasyon ng fluoxetine ay humahantong sa hyperemia, panginginig, convulsions, hyperthermia, hyperhidrosis, ataxia, at isang pakiramdam ng pagkalito o kaguluhan. Maaaring mangyari din ang pagkahilo, guni-guni, pagtaas ng tibok ng puso, pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo, pagka-comatose at delirium. Dahil ang fluoxetine kasama ang mga aktibong metabolic na produkto nito ay may mahabang kalahating buhay, dapat mayroong pagitan ng hindi bababa sa 5 linggo sa pagitan ng pagtigil sa paggamit nito at pagsisimula ng paggamot sa Eldepryl. Ang Selegiline kasama ang mga produktong metabolic nito ay may maikling kalahating buhay, kaya naman pagkatapos ihinto ang paggamit nito, ang fluoxetine ay maaaring simulan pagkatapos ng 14 na araw.

Ang kumbinasyon sa tricyclics ay humahantong sa paglitaw ng mga nakakalason na sintomas mula sa central nervous system (pag-unlad ng panginginig, pagkahilo o convulsions). Minsan maaaring lumitaw ang hyperhidrosis o maaaring tumaas ang tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo. Dahil ang mekanismo ng pag-unlad ng naturang mga palatandaan ay hindi gaanong pinag-aralan, ang mga naturang gamot ay hindi maaaring pagsamahin.

Ang pagkuha nito nang sabay-sabay sa MAOI ay maaaring humantong sa isang malakas at matalim na pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo.

Hindi inirerekomenda ang mga kumbinasyon ng gamot.

Kinakailangang pagsamahin ang Eldepryl sa pinagsamang oral contraceptive (kabilang ang ethinyl estradiol na may gestagen o ethinyl estradiol na may levonorgestrel) nang may pag-iingat, dahil maaaring mapataas ng mga gamot na ito ang bioavailability ng gamot.

Gamitin kasama ng pagkain.

Ang Selegiline ay isang partikular na MAO-B IM na naiiba sa mga karaniwang MAO IM na pumipigil sa parehong mga elemento ng MAO-A at MAO-B.

Ang paggamit ng gamot sa mga inirekumendang dosis pagkatapos kumain na may mababang antas ng tyramine ay hindi humantong sa pagbuo ng isang hypertensive effect ("tyramine effect"). Pinapayagan nito ang pag-inom ng gamot nang hindi sumusunod sa isang partikular na diyeta.

Ngunit kapag pinagsama ang Eldepryl sa mga karaniwang MAOI o MAOI-A, kinakailangan ang isang mahigpit na diyeta (kailangan mong iwasan ang pagkain ng mga pagkaing naglalaman ng malaking halaga ng tyramine - mga produkto na naglalaman ng lebadura, pati na rin ang mature na keso).

[ 15 ], [ 16 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Eldepril ay dapat itago sa hindi maabot ng mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay nasa hanay na 15-25°C.

[ 17 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Eldepryl sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng therapeutic agent.

Aplikasyon para sa mga bata

Walang data sa paggamit ng gamot sa mga bata, kaya naman hindi ito mairereseta sa grupong ito ng mga pasyente.

[ 18 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Pronoran na may Cyclodol, Neomidantan, Madopar at Stalevo, at bilang karagdagan sa Bromcriptine-kv, Parlodel, Pramipexol Orion at Azilect na may Yumex. Kasama rin sa listahan ang Vinpotropil, Bromergon at Pk-merz, at bilang karagdagan sa Bromocriptine, Midantan at Amantadine.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]