Enagexal Compositum

Ang Enagexal compositum ay isang kumplikadong gamot mula sa kategoryang ACE inhibitor.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Enagexala compositum

Ginagamit ito para sa therapy ng iba't ibang uri ng hypertension na may iba't ibang antas ng kalubhaan.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet, na nakaimpake sa 10 piraso sa mga paltos na piraso. Ang pack ay naglalaman ng 3 tulad na mga piraso.

Pharmacodynamics

Isang kumbinasyong antihypertensive na gamot na naglalaman ng enalapril, isang ACE inhibitor, at hydrochlorothiazide, isang thiazide-type na diuretic.

Pinipigilan ng Enalapril ang pagbuo ng angiotensin 2 at inaalis ang epekto ng vasoconstrictor nito. Bilang karagdagan, binabawasan nito ang pangkalahatang resistensya ng mga peripheral vessel, binabawasan ang kalubhaan ng afterload, presyon ng dugo, at presyon sa kanang atrium at sirkulasyon ng baga. Kasabay nito, binabawasan ng enalapril ang vascular resistance ng mga bato, bilang isang resulta kung saan nagpapabuti ang sirkulasyon ng dugo sa bato.

Ang hydrochlorothiazide ay may natriuretic at diuretic na epekto, at pinahuhusay din ang mga antihypertensive na katangian ng enalapril.

Ang pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo ay sinusunod humigit-kumulang 1 oras pagkatapos ng pag-inom ng gamot, at ang epektong ito ay tumatagal ng halos 24 na oras (sa karaniwan).

[ 2 ]

Pharmacokinetics

Enalapril.

Pagkatapos kunin ang tableta, humigit-kumulang 50-70% ng enalapril maleate substance ang nasisipsip.

Ang mga halaga ng serum Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 1 oras. Pagkatapos ng pagsipsip, ang sangkap ay hydrolyzed, na nagbabago sa enalaprilat, na isang mas malakas na ACE inhibitor kaysa sa enalapril. Ang mga pinakamataas na halaga ng enalaprilat sa plasma ng dugo ay nabanggit pagkatapos ng 3-4 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot.

Humigit-kumulang 50-60% ng enalaprilat ang sumasailalim sa synthesis ng protina sa loob ng plasma.

Humigit-kumulang 94% ng dosis ng enalapril maleate ay excreted sa ihi at feces bilang enalapril na may enalaprilat. Ang pangunahing bahagi ng ihi ay ang sangkap na enalaprilat, na bumubuo ng humigit-kumulang 94% ng dosis. Ang kalahating buhay ng gamot ay 35 oras.

Bumababa ang excretion sa mga taong may mahinang pag-andar ng bato - alinsunod sa antas ng kakulangan. Ang dialysis ng bahagi ng enalaprilat ay nangyayari sa isang rate ng 62 ml / oras.

Hydrochlorothiazide.

Ang rate ng pagsipsip ng hydrochlorothiazide ay 65-75%. Sa mga pasyente na may congestive heart failure, ang pagsipsip ng sangkap ay nabawasan. Ang pinakamataas na antas ng plasma ng hydrochlorothiazide ay nasa hanay na 70-490 ng/ml, at tumatagal ng 1.5-4 na oras upang makamit ang mga ito pagkatapos ng oral administration na 12.5 mg, at 25 oras pagkatapos ng oral administration ng 25 mg ng substance.

Ang synthesis ng protina ng elemento sa loob ng plasma ay humigit-kumulang 40-68%.

Ang paglabas ng hydrochlorothiazide ay halos kumpleto -> 95% ay pinalabas nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato. Ang kalahating buhay ay nasa loob ng 6-15 na oras.

Ang hydrochlorothiazide ay tumatawid sa inunan ngunit hindi tumatawid sa hadlang ng dugo-utak. Sa kabiguan ng bato, ang rate ng paglabas ay maaaring mabawasan at ang kalahating buhay ay maaaring pahabain.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay kinukuha nang pasalita, ang pagpili ng regimen ng dosis nang paisa-isa para sa bawat pasyente, na isinasaalang-alang ang kanyang kondisyon at ang antas ng hypertension. Nagsisimula ang Therapy sa paggamit ng maliliit na dosis ng gamot, unti-unting pinapataas ang mga ito.

Ang reseta ng nakapirming kumbinasyon ng Enahexal Compositum ay pinapayagan lamang sa mga kaso kung saan ang mga nakaraang pagsasaayos ng dosis (titration) o mga indibidwal na kumbinasyon (enalapril o hydrochlorothiazide) ay hindi nagbunga ng mga resulta. Ang mga taong may naaangkop na mga klinikal na indikasyon ay dapat isaalang-alang ang posibilidad ng isang direktang paglipat mula sa monotherapy sa paggamit ng isang nakapirming kumbinasyon ng mga gamot.

Mga scheme para sa paggamit ng dosis ng gamot 10/25.

Ang laki ng paunang pang-araw-araw na dosis para sa mga taong inireseta ng kumplikadong paggamot: pagkuha ng 1 tablet sa anyo ng 10/25 mg, isang beses sa isang araw.

Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1-2 sa mga tabletang ito, na iniinom isang beses o dalawang beses sa isang araw.

Sa pagpapanatili ng paggamot, ang gamot ay ginagamit din para sa isang beses-araw-araw na paggamit.

Ang maximum na 40 mg ng enalapril at 0.1 g ng hydrochlorothiazide, na 4 na tablet ng therapeutic substance, ay pinapayagan bawat araw. Ang bahaging ito ay dapat kainin sa 1 o 2 dosis.

Mga paraan ng pangangasiwa ng dosis ng gamot 20/12.5.

Sa una, ang mga indibidwal na inireseta ng kumbinasyon na therapy ay dapat uminom ng 0.5 tableta ng gamot sa dosis na 20/12.5 mg bawat araw.

Ang average na pang-araw-araw na laki ng paghahatid ay isang solong dosis ng 1 tablet na 20/12.5 mg.

Para sa pagpapanatili ng paggamot, uminom ng 0.5 tablet na 20/12.5 mg isang beses sa isang araw.

Maaari kang uminom ng maximum na 2 tablet ng 20/12.5 mg Enahexal Compositum bawat araw – alinman bilang isang dosis o nahahati sa 2 dosis.

Ang gamot ay iniinom anuman ang pagkain, hinuhugasan ang tablet na may maraming simpleng tubig.

Gamitin Enagexala compositum sa panahon ng pagbubuntis

Ang enahexal compositum ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng malakas na sensitivity sa enalapril o iba pang ACE inhibitors;
• pagkakaroon ng edema ni Quincke sa anamnesis;
• malubhang kapansanan sa bato (creatinine clearance level sa ibaba 30 ml/minuto) o mga sesyon ng dialysis;
• klinikal na makabuluhang paglihis sa mga antas ng electrolyte (pag-unlad ng hypercalcemia o hypokalemia at hyponatremia);
• arterial stenosis sa renal area (bilateral o 1-sided (kung ang pasyente ay may 1 kidney lamang));
• mga pasyente na kamakailan ay nakatanggap ng kidney transplant;
• mitral o aortic stenosis ng hemodynamic significance;
• obstructive cardiomyopathy ng hypertrophic type;
• malubhang dysfunction ng atay (comatose state o hepatic coma);
• diabetes mellitus o gout sa isang malubhang yugto.

Mga side effect Enagexala compositum

Ang paggamit ng gamot ay maaaring humantong sa pagbuo ng ilang mga side effect:

• sistematikong sintomas: pagkahilo, pakiramdam ng panghihina, at pananakit sa tiyan o dibdib;
• mga karamdaman na nauugnay sa paggana ng cardiovascular system: tachycardia, orthostatic collapse o palpitations;
• digestive disorder: bloating, dry mouth, pancreatitis, constipation, cholestatic jaundice o pagsusuka;
• mga sugat na nakakaapekto sa sistema ng nerbiyos: pakiramdam ng pag-aantok o nerbiyos, pagkabalisa, hindi pagkakatulog at paresthesia;
• mga sintomas na nauugnay sa epidermis: erythema multiforme, pruritus, pati na rin ang Stevens-Johnson syndrome at exfoliative dermatitis, kabilang ang pagkawala ng buhok at TEN;
• mga problema sa function ng bato: pagkabigo sa bato o tubulointerstitial nephritis;
• mga palatandaan ng allergy: urticaria, edema ni Quincke, mga reaksyon ng anaphylactoid, pati na rin ang RDS;
• mga karamdaman ng hematopoietic function: agranulocytosis, thrombocyto- o leukopenia, pati na rin ang aplastic o hemolytic anemia;
• kapansanan sa paningin: xanthopsia o lumilipas na paglabo ng paningin;
• Kasama sa iba pang sintomas ang pananakit ng likod, panghihina ng kalamnan o cramps, dyspnea, tinnitus, arthralgia, labis na pagpapawis at pagbaba ng libido.

Ang pangmatagalang paggamit ng mga gamot ay maaaring humantong sa pagbuo ng hyponatremia o -kalemia.

Labis na labis na dosis

Depende sa kalubhaan ng pagkalason, ang mga sumusunod na sintomas ay maaaring lumitaw: kawalan ng timbang sa asin, paresis, pagbaba ng presyon ng dugo, pagbaba ng kamalayan (hanggang sa isang comatose state), arrhythmia, cardiovascular shock, at sa karagdagan, convulsions, bradycardia, paralytic ileus, Quincke's edema at renal failure.

Sa kaso ng pagkalasing, kinakailangan na magsagawa ng mga pamamaraan na makakatulong sa pag-alis ng gamot mula sa katawan (gastric lavage at paggamit ng activated charcoal sa loob ng kalahating oras mula sa sandali ng pagkuha ng gamot), at bilang karagdagan dito, subaybayan ang gawain ng mga mahahalagang sistema sa ospital.

Sa matinding kaso ng pagkalason, ang mga pamamaraan sa ospital ay isinasagawa upang patatagin ang mga halaga ng presyon ng dugo: intravenous injection ng NaCl solution na may mga pamalit sa plasma; pati na rin ang mga sesyon ng hemodialysis at angiotensin 2 injection, kung kinakailangan.

Kung ang edema ni Quincke o iba pang mga anaphylactic na sintomas ay bubuo, ang desensitizing na paggamot ay inireseta, kung saan ang mga antihistamine (tulad ng loratadine na may suprastin) at GCS (kabilang ang dexamethasone na may prednisolone) ay ginagamit, at bilang karagdagan, ang mga hakbang ay isinasagawa upang matiyak ang patency ng respiratory tract.

Kasabay nito, kinakailangan na regular na subaybayan ang mga halaga ng balanse ng acid-base, tubig at asin, pati na rin ang glucose at mga compound na excreted sa ihi. Kung nangyari ang hypokalemia, ang mga reserbang potasa ay dapat na mapunan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon sa mga antihypertensive na gamot (kabilang ang iba pang mga diuretic na gamot at mga gamot na humahadlang sa aktibidad ng β-receptors), vasodilators, nitrates, phenothiazines, pati na rin ang mga barbiturates, tricyclics at alkohol na inumin ay nagdudulot ng potentiation ng hypotensive properties ng gamot.

Ang mga anti-inflammatory at analgesic na gamot (kabilang ang indomethacin at aspirin) ay maaaring mabawasan ang antihypertensive na epekto ng Enahexal Compositum. Sa mga taong may hypovolemia, ang kumbinasyong ito ay maaaring humantong sa talamak na pagkabigo sa bato.

Ang paggamit ng malalaking dosis ng salicylates kasama ang gamot ay humahantong sa isang potentiation ng kanilang mga nakakalason na katangian na may kaugnayan sa central nervous system (ito ay naiimpluwensyahan ng aktibidad ng hydrochlorothiazide).

Ang mga diuretics, potassium at potassium-sparing agents (halimbawa, amiloride na may spinorolactone at triamterene), pati na rin ang iba pang mga gamot na nagpapataas ng mga antas ng potasa (kabilang ang heparin) ay humantong sa isang malakas na pagtaas sa mga antas ng potasa sa ilalim ng impluwensya ng enalapril.

Ang kumbinasyon ng gamot na may diuretics (tulad ng furosemide), carbenoxolone, GCS, pati na rin salicylates, ACTH, amphotericin B at penicillin G, o pag-abuso sa mga laxative na gamot ay humahantong sa pagtaas ng kakulangan sa magnesium o potassium sa ilalim ng impluwensya ng hydrochlorothiazide.

Ang kumbinasyon sa lithium ay nagdudulot ng pagtaas sa mga antas ng serum lithium (ang tagapagpahiwatig na ito ay dapat na patuloy na subaybayan), bilang isang resulta kung saan ang mga neurotoxic at cardiotoxic na epekto nito ay maaaring maging potentiated.

Ang mga sangkap ng digitalis glycoside ay maaaring tumaas ang kalubhaan ng mga epekto at epekto ng digitalis sa mga taong may hypomagnesemia o -kalemia.

Ang mga catecholamines (tulad ng epinephrine) ay nagbabawas sa therapeutic effect ng hydrochlorothiazide.

Ang mga narcotics, sleeping pills at anesthetics ay makabuluhang nagpapataas ng mga halaga ng presyon ng dugo (samakatuwid, bago magbigay ng anesthesia, dapat mong ipaalam sa anesthesiologist ang tungkol sa paggamot gamit ang Enahexal Compositum).

Ang mga immunosuppressant, procainamide, pati na rin ang allopurinol na may systemic GCS at mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng bone marrow, binabawasan ang bilang ng mga leukocytes sa dugo at nagiging sanhi ng leukopenia.

Ang paggamit ng cytostatics (kabilang ang cyclophosphamide at methotrexate na may fluorouracil) ay humahantong sa potentiation ng nakakalason na epekto sa bone marrow (lalo na granulocytopenia) - nangyayari dahil sa pagkilos ng hydrochlorothiazide.

Ang kumbinasyon ng mga gamot na hypoglycemic na ibinibigay sa bibig (kabilang ang mga biguanides o sulfonylurea), pati na rin ang insulin, ay humahantong sa isang pagpapahina ng hypoglycemic na epekto.

Ang pagkuha nito kasama ng colestipol o cholestyramine ay binabawasan ang lawak ng pagsipsip ng hydrochlorothiazide.

Curare-like muscle relaxant, pati na rin ang mga non-polarizing agents na humaharang sa neuromuscular transmission, nagpapataas ng tagal at nagpapalakas ng muscle relaxing effect ng hydrochlorothiazide (dapat ipaalam sa anesthesiologist nang maaga ang paggamit ng gamot).

Ang kumbinasyon sa methyldopa kung minsan ay nagiging sanhi ng hemolysis dahil sa pagbuo ng mga antibodies laban sa sangkap na hydrochlorothiazide.

[ 3 ], [ 4 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Enagexal Compositum ay dapat na naka-imbak sa isang madilim at tuyo na lugar, hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

Shelf life

Ang Enagexal Compositum ay pinapayagang gamitin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa pediatrics.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril na may Enzix, pati na rin ang Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL na may Enzix Duo at Ena Sandoz na may Enzix Duo Forte.