Enap

Ang Enap ay isang antihypertensive na gamot na naglalaman ng elementong enalapril, na pinipigilan ang aktibidad ng ACE, na nagreresulta sa pagbawas sa paggawa ng angiotensin-2.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Enapa

Ginagamit ito sa mga sumusunod na kondisyon:

• pangunahing hypertension;
• kumplikadong therapy para sa CHF;
• pag-iwas sa pag-unlad ng malubhang pagpalya ng puso sa mga taong na-diagnosed na may kaliwang ventricular dysfunction na walang mga sintomas (kumplikadong kurso ng paggamot);
• upang mabawasan ang saklaw ng myocardial infarctions;
• upang bawasan ang dalas ng pag-ospital sa mga taong may hindi matatag na angina.

[ 3 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay ginawa sa mga tablet na may iba't ibang dami ng aktibong sangkap - 2.5, 5, at 10 at 20 mg din. Mayroong 10 ganoong tableta sa loob ng blister pack. Mayroong 2, 3 o 6 na pakete sa kahon.

Pharmacodynamics

Ang sangkap na enalapril ay isang derivative ng amino acids (tulad ng L-proline at L-alanine). Pagkatapos ng oral administration ng gamot, ang sangkap ay hydrolyzed, nagiging enalaprilat, na nagpapabagal sa pagkilos ng ACE. Ang aktibidad ng sangkap ay humahantong sa pagbawas sa paggawa ng angiotensin-2 mula sa angiotensin-1. Dahil sa isang pagbawas sa mga halaga ng plasma nito, mayroong isang pagtaas sa aktibidad ng plasma renin at isang pagbawas sa paggawa ng aldosteron.

Dahil ang ACE ay katulad ng kininase-2, nagagawa ng enalapril na harangan ang mga proseso ng pagkasira ng bradykinin (isang peptide na may mga katangian ng vasopressor). Hindi pa natutukoy kung ano ang therapeutic na resulta ng epekto ng enalapril na ito.

Ang hypotensive effect ng sangkap ay batay sa pagsugpo sa aktibidad ng RAAS, na napakahalaga sa pag-regulate ng mga halaga ng presyon ng dugo. Gayunpaman, sa mga indibidwal na may tumaas na presyon ng dugo at mababang antas ng renin, ang hypotensive effect ng enalapril ay naitala din.

Ang paggamit ng gamot ay binabawasan ang antas ng presyon ng dugo, anuman ang posisyon ng katawan ng pasyente. Walang makabuluhang pagtaas sa rate ng puso ang nabanggit.

Ang sintomas na orthostatic collapse ay nangyayari lamang paminsan-minsan. Sa ilang mga kaso, ilang linggo ng paggamot ay kinakailangan upang makamit ang isang makabuluhang pagbawas sa presyon ng dugo. Ang biglaang paghinto ng Enap ay hindi nagresulta sa pagtaas ng presyon ng dugo.

Sa mga indibidwal na may pangunahing hypertension, sa kaso ng pagbaba ng presyon ng dugo, ang isang pagpapahina ng peripheral vascular resistance at isang pagtaas sa mga halaga ng cardiac output ay sinusunod. Gayunpaman, walang kapansin-pansing pagbabago sa rate ng puso ang naitala. Ang sirkulasyon ng dugo sa loob ng mga bato ay tumataas, at ang glomerular filtration rate ay hindi nagbabago. Gayunpaman, ang tagapagpahiwatig na ito ay tumataas sa mga indibidwal na may mababang rate ng pagsasala.

Sa mga pasyente na may nephropathy, diabetic man o hindi diabetes, ang enalapril ay nagresulta sa pagbawas sa proteinuria o albuminuria at pagbaba sa renal excretion ng IgG.

Sa mga pasyente na ginagamot para sa CHF, sa yugto ng therapy gamit ang CG at diuretics, at sa parehong oras sa pagpapakilala ng enalapril, mayroong isang pagbawas sa cardiac output o presyon ng dugo na may kabuuang peripheral vascular resistance, pati na rin ang rate ng puso (karaniwan ay sa mga pasyente na may CHF ang indicator na ito ay nakataas).

Mayroong pagbaba sa capillary congestion sa loob ng baga. Ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay nagpapataas ng pagpapaubaya sa pisikal na aktibidad at binabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas ng pagpalya ng puso. Sa mga pasyente na may katamtaman o banayad na CHF, ang gamot ay nagpapabagal sa pag-unlad ng sakit at binabawasan ang rate ng pag-unlad ng kaliwang ventricular dilatation.

Sa mga pasyente na may kaliwang ventricular dysfunction, binabawasan ng LS ang panganib na magkaroon ng mga sintomas ng pinakakaraniwang resulta ng ischemic (pagbawas sa bilang ng mga kaso ng myocardial infarction kasama ang bilang ng mga ospital na nauugnay sa angina).

[ 4 ], [ 5 ]

Pharmacokinetics

Ang isang binibigkas na ACE inhibitory effect ay karaniwang naitala pagkatapos ng 2-4 na oras mula sa sandali ng oral administration ng gamot. Ang hypotensive effect ay madalas na bubuo pagkatapos ng 60 minuto mula sa sandali ng oral administration ng sangkap, at ang mga halaga ng Cmax ay nangyayari pagkatapos ng 4-6 na oras. Ang tagal ng epekto ay tinutukoy ng laki ng therapeutic na bahagi. Kapag ginagamit ang mga dosis na inirerekomenda ng doktor, ang hypotensive at hemodynamic na epekto ay pinananatili nang hindi bababa sa 24 na oras.

Ang aktibong sangkap na kinuha ay mabilis na hinihigop, na may rate ng pagsipsip na humigit-kumulang 60%. Ang pinakamataas na antas ng dugo ng sangkap ay sinusunod 60 minuto pagkatapos ng pangangasiwa; Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa rate ng pagsipsip. Ang gamot ay sumasailalim sa aktibong hydrolysis, na bumubuo ng enalaprilat, na nagpapabagal sa aktibidad ng ACE. Ang mga halaga ng Cmax ng enalaprilat ay naitala 3-4 na oras pagkatapos ng oral administration. Pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa, ang kalahating buhay ng enalapril ay 11 oras.

Ang sangkap ay hindi sumasailalim sa anumang makabuluhang pagbabago sa loob ng katawan, maliban sa pagbabagong-anyo sa enalaprilat.

Ang paglabas ay pangunahin nang nangyayari sa pamamagitan ng mga bato. Sa ihi, 40% ng enalaprilat ay matatagpuan, pati na rin ang 20% ng enalapril sa isang hindi nagbabagong estado.

[ 6 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain. Kinakailangang uminom ng gamot sa parehong oras ng araw, na may kaunting halaga ng anumang likido.

Upang mabawasan ang mataas na presyon ng dugo, ang gamot ay unang inireseta sa isang dosis ng 5-20 mg, isang beses sa isang araw (isang mas tumpak na dosis ay tinutukoy ng kalubhaan ng disorder). Sa banayad na hypertension, 5 o 10 mg ng sangkap ang dapat inumin kada araw.

Sa mga indibidwal na may markadong pagtaas sa aktibidad ng RAAS, ang antas ng presyon ng dugo ay maaaring bumaba nang husto. Sa ganitong mga kaso, kinakailangan na gumamit ng maliliit na dosis ng gamot - 5 mg bawat araw. Ang Therapy ay isinasagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal.

Bago gamitin ang Enap, kinakailangang isaalang-alang na sa kaso ng nakaraang therapy na may mga diuretic na gamot (sa malalaking dosis), maaaring magkaroon ng dehydration at ang posibilidad ng pagbaba ng presyon ng dugo ay maaaring tumaas na sa simula ng kurso ng paggamot. Sa kasong ito, ang maximum na 5 mg ng gamot bawat araw ay dapat kunin. Ang paggamit ng mga diuretic na gamot ay dapat na ihinto 2-34 araw bago simulan ang paggamit ng gamot. Sa panahon ng therapy, kinakailangan na subaybayan ang pag-andar ng bato at matukoy ang mga antas ng potasa sa dugo.

Ang dosis ng pagpapanatili ay 20 mg, kinuha isang beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 40 mg. Ang mga sukat ng dosis ay karaniwang pinipili nang paisa-isa.

Sa panahon ng paggamot ng CHF o kaliwang ventricular dysfunction, kinakailangan na sa simula ay gumamit ng 2.5 mg ng gamot bawat araw. Kapag ginagamot ang CHF, ang pinagsamang paggamit sa CG, diuretics at β-blockers ay minsan ay inireseta.

Ang pagkakaroon ng naitama ang mataas na mga halaga ng presyon ng dugo, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas ng 2.5-5 mg sa pagitan ng 3-4 na araw hanggang sa madala ito sa antas ng pagpapanatili na 20 mg bawat araw. Ang maximum na pinapayagan na pang-araw-araw na dosis ay 40 mg.

Dahil ang therapy ay maaaring makabuluhang bawasan ang presyon ng dugo at maging sanhi ng pagkabigo sa bato, ang paggana ng bato at mga halaga ng presyon ng dugo ay dapat na masusing subaybayan sa panahon ng ikot ng paggamot. Kung ang presyon ng dugo ay bumaba nang husto pagkatapos kumuha ng unang dosis, hindi na kailangang ihinto ang pag-inom ng gamot.

Ang mga taong may sakit sa bato ay dapat taasan ang pagitan ng mga dosis ng gamot o bawasan ang dosis nito.

Ang mga matatandang pasyente ay dapat kumuha ng paunang dosis na 1.25 mg dahil mayroon silang mas mabagal na paglabas ng enalapril.

[ 8 ]

Gamitin Enapa sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta ng Enap sa panahon ng pagbubuntis, dahil may posibilidad ng teratogenic effect. Kung ang pagbubuntis ay nasuri, kinakailangan na agad na ihinto ang paggamit ng gamot.

Kapag gumagamit ng ACE inhibitors sa mga buntis na kababaihan, kinakailangan na sumailalim sa pagsusuri sa ultrasound pana-panahon upang masuri ang mga parameter ng amniotic fluid. Bilang karagdagan, ang ultrasound ng mga bato at cranial bones ng fetus ay ginaganap.

Ang aktibong sangkap na Enap ay matatagpuan sa gatas ng ina, kaya dapat na ihinto ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa pasyente sa sangkap na enalapril, pati na rin ang iba pang mga elemento ng gamot;
• kasaysayan ng edema ni Quincke na lumitaw sa panahon ng therapy na may mga inhibitor ng ACE;
• Quincke's edema ng idiopathic o namamana na kalikasan;
• porphyria;
• gamitin sa kumbinasyon ng aliskiren sa mga taong may sakit sa bato o diabetes mellitus;
• glucose-galactose malabsorption, hypolactasia at lactase deficiency (dahil ang gamot ay naglalaman ng lactose).

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga sumusunod na kaso:

• stenosis na nauugnay sa mga arterya sa loob ng mga bato;
• hyperkalemia;
• mga taong sumailalim sa kidney transplant;
• Conn's syndrome;
• nabawasan ang mga halaga ng BCC;
• obstructive cardiomyopathy ng hypertrophic type;
• stenosis ng aortic o mitral valve;
• diabetes mellitus;
• IHD;
• pangkalahatang mga sugat sa connective tissue;
• pagsugpo sa mga proseso ng hematopoietic;
• cerebrovascular pathologies;
• kabiguan ng bato.

Kinakailangan din ang pag-iingat kapag ginagamit ng mga indibidwal sa isang dietary regimen na may nabawasang paggamit ng asin, gayundin ng mga indibidwal na umiinom ng mga immunosuppressant o diuretics, at ng mga sumasailalim sa mga sesyon ng hemodialysis.

Ang mga taong higit sa 65 taong gulang ay dapat kumunsulta sa isang doktor bago kumuha ng gamot na ito.

[ 7 ]

Mga side effect Enapa

Ang Therapy ay maaaring sinamahan ng pagbuo ng mga sumusunod na epekto:

• mga karamdaman ng hematopoiesis: thrombocytopenia, neutro- o pancytopenia, anemia, at bilang karagdagan agranulocytosis, lymphadenopathy, mga sakit sa autoimmune, nabawasan ang mga halaga ng hemoglobin at hematocrit at pagsugpo sa hematopoiesis;
• metabolic disorder: hypoglycemia;
• mga problema sa paggana ng sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, paresthesia, vertigo, depression, hindi pagkakatulog, pagkagambala sa kamalayan, isang pakiramdam ng malakas na excitability o pag-aantok at mga karamdaman sa pagtulog;
• mga sugat na nakakaapekto sa pag-andar ng cardiovascular system: isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo, pagkahilo, angina, sakit sa dibdib, mga sakit sa ritmo ng puso, myocardial infarction o stroke, palpitations at Raynaud's disease;
• mga palatandaan na may kaugnayan sa mga pandama: ingay sa tainga, mga pagbabago sa panlasa at malabong paningin;
• digestive disorder: pagduduwal, pananakit ng tiyan, paninigas ng dumi, pagsusuka, pagdurugo, pagtatae, pagbara sa bituka, pati na rin ang dyspepsia, pancreatitis, tuyong bibig at anorexia. Bilang karagdagan, stomatitis, peptic ulcer, glossitis, dysfunction ng atay at pagtatago ng apdo, pati na rin ang mga aphthous ulcers, nekrosis ng atay, hepatitis at cholestasis;
• mga problema sa paghinga: namamagang lalamunan, dyspnea, ubo, pamamalat, bronchial spasm, rhinorrhea, runny nose, eosinophilic pneumonia at alveolitis ng allergic na pinagmulan;
• epidermal lesions: Quincke's edema, pangangati, sintomas ng intolerance, rashes, hyperhidrosis, urticaria, erythroderma, pati na rin ang alopecia, erythema multiforme, pemphigus, TEN at exfoliative dermatitis;
• mga karamdaman ng urogenital system: proteinuria, oliguria, pagkabigo sa bato, gynecomastia, dysfunction ng bato at kawalan ng lakas;
• musculoskeletal dysfunction: kalamnan cramps;
• mga natuklasan sa pagsubok sa laboratoryo: hyponatremia o hyperkalemia, mataas na serum creatinine, mga antas ng urea sa dugo, aktibidad ng enzyme sa atay, at mga antas ng bilirubin sa dugo;
• iba pang mga sintomas: myalgia, Parhon syndrome, leukocytosis, lagnat, vasculitis, at bilang karagdagan myositis, serositis, tumaas na ESR, arthritis at mga palatandaan ng photosensitivity.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalasing, pagkatapos ng mga 6 na oras, ang isang malakas na pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo ay sinusunod. Ang pagbagsak at pagkagambala ng mga indeks ng EBV ay posible, pati na rin ang pagkabigo sa bato, hyperventilation, convulsions, bradycardia na may malakas na tibok ng puso, tachycardia at pagkahilo.

Sa kaso ng labis na dosis, kinakailangan upang ilagay ang biktima nang pahalang, upang ang ulo ay nasa antas ng katawan. Sa kaso ng banayad na pagkalason, ang gastric lavage ay isinasagawa at ang pasyente ay binibigyan ng activated carbon. Sa kaso ng malubhang karamdaman, ang 0.9% NaCl ay ibinibigay sa intravenously, at bilang karagdagan, ang mga catecholamines o plasma substitutes ay maaaring gamitin sa intravenously.

Ang paglabas ng enalaprilat ay maaaring magawa sa pamamagitan ng hemodialysis sa bilis na 62 ml/minuto.

Ang mga taong may bradycardia ay binibigyan ng pacemaker. Sa kaso ng pagkalason, ang mga halaga ng serum electrolyte at antas ng creatinine ay dapat na maingat na subaybayan.

[ 9 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa kaso ng double blockade ng aktibidad ng RAAS (kapag pinagsama ang ACE inhibitors sa angiotensin-2 terminal antagonists o aliskiren), ang posibilidad ng pagbaba ng presyon ng dugo ay tumataas. Kung ang ganitong kumbinasyon ng mga gamot ay kinakailangan, kinakailangan na maingat na subaybayan ang mga halaga ng EBV, pag-andar ng bato at mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo.

Ang gamot ay hindi dapat pagsamahin sa aliskiren sa mga taong may sakit sa bato o diabetic.

Binabawasan ng mga inhibitor ng ACE ang pagkawala ng potasa sa ilalim ng impluwensya ng diuretics. Ang paggamit ng enalapril kasama ng potassium-containing substitutes o potassium-sparing diuretics ay maaaring humantong sa pagbuo ng hyperkalemia. Sa kumbinasyong ito, kinakailangan upang subaybayan ang mga halaga ng serum potassium.

Kasunod ng nakaraang paggamot na may diuretics, ang dami ng nagpapalipat-lipat na dugo ay maaaring bumaba at ang panganib ng pagbaba ng presyon ng dugo ay maaaring tumaas kapag gumagamit ng enalapril. Ang epektong ito ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng pagtigil sa paggamit ng diuretics, pagtaas ng pang-araw-araw na dami ng asin at tubig, at pagbabawas ng dosis ng enalapril.

Ang kumbinasyon ng Enap sa methyldopa, nitroglycerin, α- at β-adrenergic blockers, ganglionic blocking na gamot, CCB o iba pang nitrates ay maaari ring magpababa ng presyon ng dugo.

Ang paggamit sa mga ahente ng lithium ay nagreresulta sa isang pansamantalang pagtaas sa mga antas ng lithium, pati na rin ang pagkalason sa lithium. Ang pangangasiwa ng thiazide diuretics ay maaaring mapataas ang antas ng serum lithium. Ang ganitong mga kumbinasyon ay pinakamahusay na iwasan, at kung ang ganitong kumbinasyon ay kinakailangan, ito ay mahalaga upang malapit na subaybayan ang mga antas ng serum lithium.

Ang pangangasiwa ng mga gamot kasama ng ilang partikular na anesthetics, antipsychotics o tricyclics ay maaaring higit pang magpababa sa mga halaga ng presyon ng dugo.

Ang pinagsamang paggamit sa mga NSAID ay maaaring mabawasan ang hypotensive na aktibidad ng gamot. Ang pagpapahina ng pag-andar ng bato ay posible (lalo na sa mga taong may mga pathology sa bato). Ang ganitong epekto ay magagamot.

Ang pinagsamang paggamit sa insulin at mga antidiabetic na gamot ay maaaring mapahusay ang aktibidad na antidiabetic at mapataas ang posibilidad ng hypoglycemia.

Ang hypotensive properties ng Enap ay pinalalakas ng paggamit ng ethyl alcohol.

Binabawasan ng sympathomimetics ang hypotensive activity ng ACE inhibitors.

Pinapahina ng Enalapril ang epekto ng mga gamot na naglalaman ng bahaging theophylline.

Ang pagpapakilala ng cytostatics, immunosuppressants o allopurinol kasama ng gamot ay nagdaragdag ng panganib ng leukopenia. Sa mga taong may renal dysfunction, ang paggamit ng ACE inhibitors na may allopurinol ay nagpapataas ng posibilidad ng allergy.

Ang cyclosporine ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng hyperkalemia.

Ang bioavailability ng ACE inhibitors ay nabawasan kapag pinangangasiwaan ng antacids.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang enap ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Mga marka ng temperatura – hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Enap sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pediatrics (sa ilalim ng 18 taong gulang).

[ 13 ], [ 14 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng therapeutic element ay ang mga gamot na Renipril, Enap R, Ednit at Bagopril na may Invoril, pati na rin ang Berlipril, Enalapril na may Vazolapril, atbp.

[ 15 ]

Mga pagsusuri

Ang Enap ay tumatanggap ng karamihan sa mga positibong pagsusuri mula sa mga doktor. Ito ay pinaniniwalaan na sa wastong paggamit ng gamot, ang kalidad ng buhay ng pasyente ay bumubuti nang malaki. Ngunit dapat itong isaalang-alang na ang gamot ay madalas na nagiging sanhi ng mga side effect. Ang mga komento ng mga pasyente ay madalas na napapansin ang pag-unlad ng isang tuyong ubo, atbp. Kinakailangang tandaan na kung ang kondisyon ay nagsimulang lumala, dapat kang kumunsulta agad sa isang doktor upang baguhin ang dosis ng gamot o magreseta ng isa pang gamot.