Mga gamot para sa bronchial hika

Ang mga pangunahing layunin ng paggamot para sa mga pasyente na may bronchial hika:

• pagtatatag at pagpapanatili ng kontrol sa mga pagpapakita ng bronchial hika;
• pag-iwas sa mga exacerbations ng sakit;
• pagpapanatili ng respiratory function sa isang antas na malapit sa normal hangga't maaari;
• pagpapanatili ng normal na aktibidad sa buhay;
• pag-iwas sa mga epekto sa panahon ng paggamot;
• pag-iwas sa pag-unlad ng hindi maibabalik na bahagi ng bronchial obstruction;
• pag-iwas sa nakamamatay na kinalabasan ng sakit.

Pamantayan para sa kontrol (kontroladong kurso) ng bronchial hika:

• minimal (perpektong wala) mga sintomas, kabilang ang nocturnal asthma;
• minimal (lubhang bihirang) exacerbations;
• walang mga emergency na pagbisita sa doktor;
• minimal na pangangailangan para sa beta2-agonist inhalations;
• walang mga paghihigpit sa aktibidad, kabilang ang pisikal na aktibidad;
• araw-araw na pagbabagu-bago sa PEF < 20%; minimal (o wala) side effect ng mga gamot;
• normal o malapit sa normal na mga halaga ng PSV.

Ang mga pangunahing grupo ng mga gamot na ginagamit sa paggamot sa bronchial hika

Mga gamot na anti-namumula:

1. Sodium cromoglycate (Intal)
2. Sodium nedocromil (tayled)
3. Ditek
4. Glucocorticoids (pangunahin sa lokal - sa anyo ng mga paglanghap, pati na rin sa bibig at parenteral)

Mga bronchodilator:

1. Mga stimulant ng adrenergic receptor:
   1. alpha- at beta1-2-adrenergic receptor stimulants (adrenaline, ephedrine);
   2. beta2- at beta1-adrenergic receptor stimulants (isadrin, novodrin, euspiran);
   3. selective beta2-adrenergic agonists.
      • short-acting - salbutamol, terbutaline, salmefamol, ipradol;
      • matagal na kumikilos - salmeterol, formoterol).
2. Anticholinergics:
   1. ipratropium bromide (Atrovent);
   2. berodual;
   3. troventol;
3. Methylxanthine:
   1. euphyllin;
   2. theophylline

Ang paggamot sa mga pasyente na may bronchial hika ay dapat na indibidwal, na isinasaalang-alang ang etiological, klinikal at pathogenetic na mga variant at kasama ang:

• mga hakbang sa pag-aalis (pag-aalis ng pakikipag-ugnay sa mga allergens na mahalaga para sa pasyente at mga potensyal na allergens, pati na rin ang mga hindi tiyak na irritant);
• therapy sa droga (pathogenetic at symptomatic);
• mga paggamot na hindi gamot (naturotherapy).

Ang pangunahing papel sa yugto ng exacerbation ng bronchial hika ay nilalaro ng drug therapy. Ito ay nagsasangkot ng pagsugpo sa mga nagpapaalab na sugat ng bronchial mucosa at pagpapanumbalik ng kanilang normal na patency. Para sa layuning ito, dalawang pangunahing grupo ng mga gamot ang ginagamit: mga anti-inflammatory na gamot at bronchodilator.

Epekto sa yugto ng pathophysiological

Sa yugto ng pathophysiological, bronchospasm, edema, pamamaga ng bronchial mucosa at, bilang isang resulta, ang isang pag-atake ng inis ay bubuo. Maraming mga hakbang sa yugtong ito ang nag-aambag sa agarang pag-alis ng pag-atake ng inis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Mga bronchodilator

Ang mga bronchodilator ay isang malaking grupo ng mga gamot na nagpapalawak ng bronchi. Ang mga bronchodilator (bronchodilator) ay nahahati sa mga sumusunod:

1. Mga stimulant ng adrenergic receptor.
2. Methylxanthines.
3. M-anticholinergics (anticholinergics).
4. Mga blocker ng alpha adrenergic.
5. Mga antagonist ng calcium.
6. Antispasmodics.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Mga stimulant ng adrenergic receptor

Ang makinis na mga kalamnan ng bronchi ay naglalaman ng alpha- at beta2-adrenoreceptors, kung saan ang sympathetic nervous system ay may regulating effect sa bronchial tone. Ang paggulo ng mga beta2-receptor ay humahantong sa pagluwang ng bronchi, ang paggulo ng alpha- (postsynaptic) adrenoreceptors ay nagdudulot ng bronchoconstrictive effect at pagpapaliit ng mga bronchial vessel (ito ay humahantong sa isang pagbawas sa edema ng bronchial mucosa).

Ang mekanismo ng pagluwang ng bronchial sa panahon ng pagpapasigla ng beta2-adrenoreceptors ay ang mga sumusunod: ang mga beta2-adrenoreceptor stimulant ay nagpapataas ng aktibidad ng adenyl cyclase, ito ay humahantong sa isang pagtaas sa nilalaman ng cyclic 3,5-AMP, na, naman, ay nagtataguyod ng transportasyon ng mga Ca++ ions mula sa myofibrils sa sarcoplasmic at bronchisin reticulum, na kung saan ay nagde-delay ng acting myocular interaksyon. kalamnan, na nakakarelaks bilang isang resulta.

Ang mga beta-adrenergic receptor stimulant ay walang anti-inflammatory effect at hindi pangunahing paraan para sa paggamot ng hika. Ang mga ito ay madalas na ginagamit sa panahon ng isang exacerbation ng sakit upang mapawi ang isang pag-atake ng inis.

Ang mga adrenergic receptor stimulant ay nahahati sa mga sumusunod na subgroup:

• beta1,2- at alpha-adrenergic stimulants (adrenaline, ephedrine, theophedrine, solutan, efatin);
• beta1 at beta2-adrenergic agonists (isadrin, novodrin, euspiran);
• selective beta2-adrenergic agonists.

Beta1,2- at alpha-adrenergic agonists

Pinasisigla ng adrenaline ang beta2-adrenoreceptors ng bronchi, na humahantong sa bronchodilation; pinasisigla ang α-receptors, na nagiging sanhi ng spasm ng mga bronchial vessel at binabawasan ang bronchial edema. Ang pagpapasigla ng a-adrenoreceptors ay humahantong din sa pagtaas ng presyon ng dugo, ang paggulo ng beta2-receptors ng myocardium ay humahantong sa tachycardia at isang pagtaas sa myocardial oxygen demand.

Ang gamot ay magagamit sa mga ampoules ng 1 ml ng 0.1% na solusyon at ginagamit upang ihinto ang pag-atake ng bronchial hika. 0.3-0.5 ml ay pinangangasiwaan subcutaneously; kung walang epekto pagkatapos ng 10 minuto, ang pangangasiwa ay paulit-ulit sa parehong dosis. Ang gamot ay kumikilos sa loob ng 1-2 oras, mabilis itong nawasak ng catechol-O-methyltransferase.

Ang adrenaline ay maaaring magkaroon ng mga side effect (nagkakaroon sila ng madalas na paggamit at lalo na sa mga matatanda na dumaranas din ng coronary heart disease): tachycardia, extrasystole, sakit sa puso (dahil sa tumaas na myocardial oxygen demand), pagpapawis, panginginig, pagkabalisa, dilated pupils, pagtaas ng presyon ng dugo, hyperglycemia.

Sa madalas na paggamit ng adrenaline, maaaring magkaroon ng aftereffect: ang adrenaline ay bumubuo ng metanephrine, na humaharang sa mga β-receptor sa bronchi, na nag-aambag sa pagtaas ng bronchospasm.

Contraindications sa paggamit ng adrenaline:

• hypertension;
• exacerbation ng coronary heart disease;
• diabetes mellitus;
• nakakalason na goiter.

Ang Ephedrine ay isang hindi direktang stimulant ng alpha- at beta-adrenoreceptors. Inililipat ng gamot ang norepinephrine mula sa mga presynaptic na dulo ng sympathetic nerves, pinipigilan ang reuptake nito, pinatataas ang sensitivity ng adrenoreceptors sa norepinephrine at adrenaline, at naglalabas ng adrenaline mula sa adrenal cortex. Bilang karagdagan, mayroon itong bahagyang direktang alpha-stimulating effect at ginagamit upang mapawi ang mga pag-atake ng bronchial hika at talamak na bronchial obstruction. Upang mapawi ang isang pag-atake, 1 ml ng isang 5% na solusyon ay ibinibigay sa subcutaneously. Ang epekto ay nagsisimula sa 15-30 minuto at tumatagal ng mga 4-6 na oras, ibig sabihin, kumpara sa adrenaline, ito ay kumikilos sa ibang pagkakataon ngunit mas tumatagal. Para sa talamak na bronchial obstruction, ginagamit ito sa mga tablet na 0.25 g (1 tablet 2-3 beses sa isang araw), sa mga paglanghap (0.5-1 ml ng 5% na solusyon na diluted na may isotonic sodium chloride solution 1:3, 1:5).

Ang mga side effect ay katulad ng adrenaline, ngunit hindi gaanong binibigkas at nababawasan sa sabay-sabay na paggamit ng diphenhydramine.

Ang Broncholitin ay naglalaman ng ephedrine, glaucine, sage, kumuha ng 1 kutsara 4 beses sa isang araw.

Ang Theophedrine ay isang kumbinasyong gamot na may sumusunod na komposisyon: theophylline, theobromine, caffeine - 0.5 g bawat isa, amidopyrine, phenacetin - 0.2 g bawat isa, ephedrine, phenobarbital, belladonna extract - 0.2 g, labelin - 0.0002 g.

Ang epekto ng bronchodilator ay dahil sa ephedrine, theophylline, theobromine. Karaniwan itong inireseta para sa talamak na bronchial obstruction, 1/2-1 tablet sa umaga at gabi. Posibleng mapawi ang banayad na pag-atake ng hika.

Ang Solutan ay isang kumbinasyong gamot na may bronchodilator (cholinergic at antispasmodic) at expectorant effect. Ginagamit ito para sa talamak na bronchial obstruction, 10-30 patak 3 beses sa isang araw. Ang posibilidad ng hindi pagpaparaan sa primrose at iba pang mga bahagi ng gamot ay dapat isaalang-alang.

Efatin - ay ginawa sa anyo ng isang aerosol. Naglalaman ng ephedrine, atropine, novocaine. Inireseta 2-3 inhalations 3 beses sa isang araw.

Pinapaginhawa ng gamot ang mga pag-atake ng bronchial hika, gayunpaman, bago gamitin ang gamot, dapat mong malaman kung gaano katagal ang novocaine.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Β2- at β1-adrenergic stimulants

Pinasisigla ng Β2- at β1-adrenergic stimulants ang mga beta2-adrenergic receptor sa bronchi at pinalawak ang mga ito, ngunit sabay-sabay na pinasisigla ang mga beta1-adrenergic receptor ng myocardium at nagiging sanhi ng tachycardia, isang pagtaas sa pangangailangan ng myocardium para sa oxygen. Ang pagpapasigla ng mga beta2-receptor ay nagdudulot din ng paglawak ng mga bronchial arteries at mga sanga ng pulmonary artery (posible ang pagbuo ng "bronchial closure" syndrome).

Ang Shadrin (isopropylnorepinephrine) ay magagamit sa mga tablet na 0.005 g, sa mga bote ng paglanghap ng 25 ml ng 0.5% na solusyon at 100 ml ng 1% na solusyon, at din sa anyo ng isang metered-dose aerosol.

Upang maibsan ang banayad na pag-atake ng bronchial asthma, kumuha ng isang tableta sa ilalim ng dila (o itago ito sa bibig hanggang sa ganap itong matunaw). Kapag kinuha sa sublingually, ang epekto ay nagsisimula sa 5-10 minuto at tumatagal ng mga 2-4 na oras.

Maaari mong gamitin ang paglanghap ng 0.1-0.2 ml ng 0.5% o 1% na solusyon o may metered dose inhaler Medihaler - 0.04 mg bawat 1 hininga, ang epekto ng bronchodilator ay nagsisimula pagkatapos ng 40-60 segundo at tumatagal ng 2-4 na oras. Ang gamot ay ginagamit sa anumang anyo 2-3 beses sa isang araw.

Ang madalas na paggamit ng Shadrin ay maaaring maging sanhi ng mas madalas at matinding pag-atake ng bronchial hika dahil sa katotohanan na ang breakdown na produkto na 3-methoxyisoprenaline ay may blocking effect sa beta2 receptors.

Mga side effect ng gamot: tachycardia, agitation, insomnia, extrasystole.

Mga analogue ni Shadrin:

• Novodrin (Germany) - mga bote ng paglanghap (100 ML ng 1% na solusyon), 0.02 g na mga tablet para sa sublingual na pangangasiwa;
• Euspiran sa mga tablet na 0.005 g at mga bote ng paglanghap ng 25 ml ng 1% na solusyon (20 patak bawat paglanghap). Available din ang mga dosed aerosol ng Euspiran.

Selective beta2-adrenergic agonists

Ang mga selective beta2-adrenergic stimulant ay piling pinasisigla ang beta2-adrenergic receptors ng bronchi, na nagiging sanhi ng kanilang dilation, at halos walang stimulating effect sa beta1-adrenergic receptors ng myocardium.

Ang mga ito ay lumalaban sa pagkilos ng catechol-O-methyltransferase at monoamine oxidase.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga pumipili na beta2-adrenergic agonist:

• paggulo ng beta2-adrenergic receptors at pagluwang ng bronchi;
• pagpapabuti ng mucociliary clearance;
• pagsugpo ng mast cell at basophil degranulation;
• pag-iwas sa pagpapakawala ng lysosomal enzymes mula sa neutrophils;
• nabawasan ang permeability ng membrane lysosomes.

Ang mga selective beta2-adrenergic agonist ay iminungkahi na uriin bilang mga sumusunod:

• pumipili:
  • short-acting: salbutamol (Ventolin), terbutaline (Bricanil), salmefamol, ipradol;
  • matagal na kumikilos: salmeterol, formoterol, serevent, volmax, clenbuterol;
• pagkakaroon ng partial selectivity: fenoterol (berotek), orciprenaline sulfate (alupent, astmopent).

Matagal na-release selective beta2-adrenergic agonists

Ang matagal na pumipili na beta2-adrenergic stimulants ay na-synthesize noong huling bahagi ng dekada 80; ang tagal ng pagkilos ng mga gamot na ito ay mga 12 oras; ang matagal na epekto ay dahil sa kanilang akumulasyon sa tissue ng baga.

Ang Salmeterol (Sereven) ay ginagamit bilang metered aerosol na 50 mcg 2 beses sa isang araw. Ang dosis na ito ay sapat para sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang bronchial hika. Para sa mas matinding mga kaso ng sakit, ang isang dosis ng 100 mcg 2 beses sa isang araw ay inireseta.

Ang Formoterol ay ginagamit sa anyo ng isang metered-dose aerosol na 12-24 mcg 2 beses sa isang araw o sa mga tablet na 20, 40, 80 mcg.

Ang Volmax (salbutamol SR) ay isang oral form ng prolonged-release salbutamol. Ang bawat tablet ay naglalaman ng 4 o 8 mg ng salbutamol, na binubuo ng isang panlabas na hindi natatagusan na shell at isang panloob na core. Ang panlabas na shell ay may butas na nagbibigay-daan para sa osmotically controlled release ng gamot. Tinitiyak ng kinokontrol na mekanismo ng pagpapalabas ng salbutamol ang unti-unting paghahatid ng aktibong sangkap sa loob ng mahabang panahon, na nagpapahintulot sa gamot na inireseta lamang ng 2 beses sa isang araw at ginagamit para sa pag-iwas sa bronchial hika.

Clenbuterol hydrochloride (spiropent) - ay ginagamit sa mga tablet na 0.02 mg 2 beses sa isang araw, sa mga malubhang kaso ang dosis ay maaaring tumaas sa 0.04 mg 2 beses sa isang araw.

Hindi tulad ng salbutamol at iba pang mga short-acting beta2-stimulant, ang mga prolonged-release na paghahanda ay walang mabilis na epekto, kaya ang mga ito ay pangunahing ginagamit hindi upang mapawi ngunit upang maiwasan ang mga pag-atake ng hika, kabilang ang mga nocturnal. Ang mga paghahanda na ito ay mayroon ding anti-inflammatory effect, dahil binabawasan nila ang vascular permeability, pinipigilan ang pag-activate ng neutrophils, lymphocytes, macrophage, at pinipigilan ang pagpapalabas ng histamine, leukotrienes, at prostaglandin mula sa mga mast cell. Ang matagal na pumipili na beta2-stimulants ay mas malamang na magdulot ng pagbaba sa sensitivity ng mga beta receptor sa kanila.

Ayon sa ilang mga mananaliksik, ang mga long-acting beta2-adrenergic stimulant ay dapat na mas madalas na pinagsama sa mga glucocorticoids sa mga paglanghap. Sa Russia, ang prolonged-action beta-agonist Soltos ay ginawa sa anyo ng 6 mg na tablet, ang tagal ng pagkilos ay higit sa 12 oras, kinuha 1-2 beses sa isang araw. Ito ay lalong epektibo para sa nocturnal asthma.

Short-acting selective beta2-adrenergic agonists

Ang Salbutamol (Ventolin) ay makukuha sa mga sumusunod na anyo:

• metered aerosol, inireseta 1-2 inhalations 4 beses sa isang araw, 1 inhalation = 100 mcg. Ito ay ginagamit upang mapawi ang pag-atake ng bronchial hika. Kapag ginamit sa pamamagitan ng paglanghap, 10-20% lamang ng ibinibigay na dosis ang umabot sa distal na bronchi at alveoli. Kasabay nito, ang gamot, hindi katulad ng adrenaline at Shadrin, ay hindi napapailalim sa methylation na may pakikilahok ng catechol-O-methyltransferase, ibig sabihin, hindi ito binago sa baga sa mga metabolite na may epekto sa pag-block ng beta. Karamihan sa salbutamol na ginagamit sa pamamagitan ng paglanghap ay naninirahan sa itaas na respiratory tract, nilulunok, nasisipsip sa gastrointestinal tract, ay maaaring maging sanhi ng mga side effect (palpitations, panginginig ng kamay), ngunit ang mga ito ay mahina na ipinahayag at sinusunod sa 30% lamang ng mga pasyente. Ang Salbutamol ay itinuturing na isa sa pinakaligtas na β-sympathomimetics - bronchodilators. Ang gamot ay maaari ding gamitin sa anyo ng mga paglanghap gamit ang isang nebulizer (5 mg sa isotonic sodium chloride solution para sa 5-15 minuto nang hindi hihigit sa 4 na beses sa isang araw), gamit ang isang spinhaler sa powder form sa 400 mg hindi hihigit sa 4 na beses sa isang araw. Ang paggamit ng spinhaler ay nagbibigay-daan para sa mas mataas na paghahatid ng salbutamol sa maliit na bronchi;
• mga tablet na 0.002 g at 0.004 g para sa oral administration, ginagamit 1-4 beses sa isang araw para sa talamak na bronchial obstruction sa pang-araw-araw na dosis na 8-16
  mg.

Ang Ventodisc ay isang bagong anyo ng Ventolin, na binubuo ng 8 vial na selyadong sa isang double layer ng foil. Ang bawat vial ay naglalaman ng pinakamasasarap na pulbos ng salbutamol (200-400 mcg) at lactose particle. Ang paglanghap ng gamot mula sa Ventodisc pagkatapos na itusok ito ng isang karayom ay isinasagawa gamit ang isang espesyal na inhaler - isang diskhaler. Ang paggamit ng Ventodisc ay nagpapahintulot sa iyo na magbigay ng Salbutamol kahit na may mababaw na paghinga. Inhaled 4 beses sa isang araw upang mapawi ang mga pag-atake ng bronchial hika.

Ang Salmefamol ay makukuha sa anyo ng metered-dose aerosols at ginagamit upang mapawi ang mga pag-atake ng hika - 1-2 inhalations 3-4 beses sa isang araw, isang inhalation = 200 mcg.

Ang Terbutaline (6ricanil) ay makukuha sa mga sumusunod na anyo:

• metered-dose aerosol para sa paghinto ng pag-atake ng bronchial hika, inireseta 1 paglanghap 3-4 beses sa isang araw, 1 paglanghap = 250 mcg;
• ampoules ng 1 ml ng 0.05% na solusyon, pinangangasiwaan ng intramuscularly sa 0.5 ml hanggang 4 na beses sa isang araw upang mapawi ang pag-atake;
• mga tablet na 2.5 mg, kinuha nang pasalita, 1 tablet 3-4 beses sa isang araw para sa talamak na bronchial obstruction;
• Extended-release na mga tablet na 5 at 7.5 mg (1 tablet 2 beses sa isang araw).

Ang Ipradol ay makukuha sa mga sumusunod na anyo:

• metered-dose aerosol para sa pag-alis ng atake ng bronchial hika, 1-2 inhalations 3-4 beses sa isang araw, 1 inhalation = 200 mcg;
• ampoules ng 2 ml ng 1% na solusyon, ibinibigay sa intravenously upang mapawi ang pag-atake ng bronchial hika;
• 0.5 mg tablet, kinuha 1 tablet 2-3 beses sa isang araw para sa paggamot ng talamak na bronchial obstruction.

Ang mga short-acting selective beta2-adrenergic agonists ay nagsisimulang kumilos pagkatapos ng paglanghap sa loob ng 5-10 minuto (sa ilang mga kaso mas maaga), ang maximum na epekto ay lilitaw pagkatapos ng 15-20 minuto, ang tagal ng pagkilos ay 4-6 na oras.

Bahagyang pumipili ng beta2-adrenergic agonists

Ang mga gamot na ito ay makabuluhang at nakararami ay nagpapasigla ng beta2-adrenergic receptors ng bronchi at nagiging sanhi ng bronchodilation, ngunit sa isang tiyak na lawak (lalo na sa labis na paggamit) ay nagpapasigla ng beta1-adrenergic receptors ng myocardium at maaaring maging sanhi ng tachycardia.

Ang Alupent (astmopent, orciprenaline) ay ginagamit sa mga sumusunod na anyo:

• metered aerosol para sa paghinto ng pag-atake ng bronchial hika, inireseta 1-2 inhalations 4 beses sa isang araw, ang isang inhalation ay katumbas ng 0.75 mg;
• ampoules para sa paghinto ng pag-atake ng bronchial hika, 1 ml ng 0.05% na solusyon, pinangangasiwaan ng subcutaneously, intramuscularly (1 ml); intravenously sa pamamagitan ng pagtulo (1-2 ml sa 300 ml ng 5% glucose);
• 0.02 g na mga tablet para sa paggamot ng talamak na bronchial obstruction, kumuha ng 1 tablet 4 beses sa isang araw nang pasalita.

Available ang Fenoterol (berotek) bilang isang metered-dose aerosol. Ito ay ginagamit upang mapawi ang atake ng hika. Ito ay inireseta bilang 1 paglanghap 3-4 beses sa isang araw, 1 paglanghap = 200 mcg.

Sa mga nakalipas na taon, isang pinagsamang gamot na tinatawag na ditec ang ginawa - isang metered-dose aerosol, isang dosis na naglalaman ng 0.05 mg ng fenoterol hydrobromide (berotek) at 1 mg ng disodium salt ng cromoglycic acid (intala).

Ang Ditek ay may pag-aari ng pagpigil sa mast cell degranulation at pagpapalawak ng bronchi (sa pamamagitan ng pagpapasigla ng beta2-adrenoreceptors ng bronchi). Samakatuwid, maaari itong magamit kapwa para sa pag-iwas sa mga pag-atake ng hika at para sa kanilang kaluwagan. Ito ay inireseta ng 2 dosis 4 beses sa isang araw araw-araw, sa kaso ng isang pag-atake, isa pang 1-2 dosis ay maaaring malalanghap.

Mga side effect ng beta-adrenergic agonists:

• ang labis na paggamit ng mga gamot ay nagiging sanhi ng tachycardia, extrasystole, at pinatataas ang dalas ng pag-atake ng angina; ang mga phenomena na ito ay pinaka-binibigkas sa hindi pumipili at bahagyang pumipili na beta2-adrenergic agonist;
• Sa matagal na paggamit ng mga beta-blockers o ang kanilang labis na dosis, ang paglaban sa kanila ay bubuo, lumalala ang bronchial patency (tachyphylaxis effect).

Ang mga side effect ay nauugnay, sa isang banda, sa paglitaw ng beta-adrenergic receptor blockade ng mga produktong metaboliko at isang pagbawas sa bilang ng mga beta receptor sa ilang mga kaso, at, sa kabilang banda, na may pagkagambala sa pag-andar ng drainage ng bronchi dahil sa pag-unlad ng "locking" syndrome (dilation ng mga bronchial vessel at isang pagtaas sa pamamaga ng bronchial mucosa). Upang mabawasan ang "lung locking" syndrome, inirerekumenda na pagsamahin ang paggamit ng 0-adrenergic stimulants sa paggamit ng euphyllin o ephedrine (ang huli ay pinasisigla ang mga α-receptor, pinipigilan ang mga daluyan ng dugo at binabawasan ang bronchial swelling).

Ang mga side effect ay hindi gaanong madalas at hindi gaanong binibigkas kapag gumagamit ng mga selective long-acting beta2-adrenergic agonists.

Kapag nagpapagamot ng inhaled sympathomimetics, ang mga sumusunod na patakaran ay dapat sundin (ang tagumpay ng paggamot ay 80-90% nakasalalay sa tamang paglanghap):

• Bago ibigay ang gamot, huminga ng malalim;
• huminga nang dahan-dahan 1-2 segundo bago pindutin ang balbula ng inhaler (ang pagpindot dito ay dapat mangyari sa sandali ng maximum na bilis ng paglanghap);
• Pagkatapos malanghap ang gamot, pigilin ang iyong hininga sa loob ng 5-10 segundo.

Ang ilang mga pasyente ay hindi maaaring i-synchronize ang kanilang paglanghap sa sandaling ang gamot ay ibinibigay. Ang mga naturang pasyente ay inirerekomenda na gumamit ng mga spacer, indibidwal na ultrasonic inhaler (nebulizer), lumipat sa paglanghap ng mga gamot sa powder form gamit ang spinhaler, diskhaler, turbohaler o sa oral administration ng mga tablet form.

Ang mga spacer ay mga lalagyan na nagbibigay-daan sa mga pasyente na makatanggap ng metered aerosol nang hindi kinakailangang i-coordinate ang pagpindot sa cylinder valve at paglanghap. Ang paggamit ng spacer ay nakakabawas sa mga side effect ng mga inhaled na gamot, kabilang ang glucocorticoids, at pinapataas ang paghahatid ng mga ito sa baga.

Methylxanthines

Mula sa pangkat ng methylxatins theophylline, theobromine, at euphylline ay ginagamit.

Ang Euphyllin ay isang compound ng theophylline (80%) at ethylenediamine (20%), na ginagamit para sa mas mahusay na paglusaw ng theophylline. Ang pangunahing bahagi ng euphyllin ay theophylline.

Ang mekanismo ng pagkilos ng theophylline:

• pinipigilan ang phosphodiesterase, bilang isang resulta kung saan ang pagkasira ay nabawasan at ang akumulasyon ng cAMP sa makinis na mga kalamnan ng bronchi ay nangyayari. Itinataguyod nito ang pagdadala ng mga Ca++ ions mula sa myofibrils patungo sa sarcoplasmic reticulum, at, dahil dito, ang reaksyon ng actin at myosin interaction ay naantala at ang bronchus ay nakakarelaks;
• pinipigilan ang transportasyon ng mga ion ng calcium sa pamamagitan ng mabagal na mga channel ng mga lamad ng cell;
• pinipigilan ang mast cell degranulation at ang pagpapalabas ng mga nagpapaalab na mediator;
• hinaharangan ang adenosine purine receptors ng bronchi, sa gayon ay inaalis ang bronchoconstrictive effect ng adenosine at ang inhibitory effect sa pagpapalabas ng norepinephrine mula sa presynaptic endings ng sympathetic nerves;
• nagpapabuti ng daloy ng dugo sa bato at nagpapataas ng diuresis, pinatataas ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso, nagpapababa ng presyon sa sirkulasyon ng baga, nagpapabuti sa paggana ng mga kalamnan sa paghinga at diaphragm.

Ang Theophylline ay itinuturing na isang gamot para sa pag-alis ng bronchial hika (euphyllin) at bilang isang paraan ng pangunahing therapy.

Ang Euphyllin ay magagamit sa 10 ml ampoules ng 2.4% na solusyon. Ang intravenous administration ng 10-20 ml ng isotonic sodium chloride solution ay dapat gawin nang napakabagal (higit sa 5 minuto). Ang mabilis na pangangasiwa ay maaaring magdulot ng pagbaba ng presyon ng dugo, pagkahilo, pagduduwal, tinnitus, palpitations, pamumula ng mukha, at pakiramdam ng init.

Ang Euphyllin na pinangangasiwaan ng intravenously ay kumikilos nang halos 4 na oras; sa mga naninigarilyo, ang epekto ng gamot ay mas mahina at mas maikli (mga 3 oras). Ang intravenous drip administration ng gamot ay nagpapalawak ng epekto nito sa 6-8 na oras at mas madalas na nagiging sanhi ng mga side effect na inilarawan sa itaas. Ang 10 ml ng isang 2.4% na solusyon sa 300 ml ng isotonic sodium chloride solution ay ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng pagtulo.

Mas madalas, ang intramuscular injection ng 1 ml ng isang 24% na solusyon ng euphyllin ay ginagamit upang mapawi ang pag-atake ng bronchial hika; ang epekto nito sa pagpapagaan ay mas mahina.

Sa talamak na bronchial obstruction, ginagamit ang mga plural na anyo ng euphyllin.

Ang Euphyllin ay kinuha sa loob, inilabas sa mga tablet na 0.15 g, ito ay inireseta pagkatapos kumain. Gayunpaman, kapag kumukuha ng mga tablet, ang pangangati ng tiyan, pagduduwal, sakit sa rehiyon ng epigastric ay posible.

Upang mabawasan ang mga phenomena na ito, inirerekumenda na kumuha ng aminophylline sa mga kapsula; ang pinagsamang paggamit ng aminophylline at ephedrine ay nagpapabuti sa bronchodilator effect ng parehong mga gamot.

Maaari kang maghanda ng pulbos at gamitin ito sa mga kapsula 3 beses sa isang araw:

• euphyllin - 0.15 g
• ephedrine - 0.025 g papaverine - 0.02 g

Kapag kinuha nang pasalita, ang Euphyllin ay mas mahusay na hinihigop sa anyo ng mga solusyon sa alkohol.

Ang mga sumusunod na reseta ay maaaring irekomenda:

• euphyllin - 5 g
• ethyl alcohol 70% - 60 ml
• distilled water hanggang sa - 300 ML

Uminom ng 1-2 tablespoons 3-4 beses sa isang araw.

• euphyllin - 3 g
• ephedrine - 0.4 g
• potasa iodide - 4 g
• ethyl alcohol 50% - 60 ml
• distilled water hanggang 300 ML

Uminom ng 1-2 tablespoons 3-4 beses sa isang araw pagkatapos kumain.

Ang Euphyllin sa suppositories ay malawakang ginagamit upang gamutin ang talamak na bronchial obstruction at maiwasan ang pag-atake ng nocturnal asthma:

• euphyllin - 0.36 g
• cocoa butter - 2 g

Ang Euphyllin sa mga suppositories ay kumikilos nang mga 8-10 oras. Ang 1 suppository ay ipinasok sa anus sa gabi (mas mabuti pagkatapos ng kusang pagdumi o pagkatapos ng isang paunang paglilinis ng enema). Posible ang paulit-ulit na pangangasiwa sa umaga.

Maaari kang gumamit ng 0.5 g diphylline suppositories. Ito ay 7-beta, 3-dioxypropyl) - theophylline, na katulad sa mga pharmacological properties sa euphylline.

Theophylline - ay ginagamit upang gamutin ang talamak na bronchial obstruction. Magagamit ito sa anyo ng pulbos (kinuha 0.1-0.2 g 3 beses sa isang araw), sa mga suppositories na 0.2 g (ipinasok sa tumbong sa gabi upang maiwasan ang pag-atake ng hika sa gabi). Maaari naming irekomenda ang reseta ng BE Votchal:

• theophylline - 1.6 g
• ephedrine - 0.4 g
• sodium barbital - 3 g
• ethyl alcohol 50% - 60 ml
• distilled water - hanggang sa 300 ML

Uminom ng 1-2 tablespoons 3 beses sa isang araw.

Extended-release theophylline paghahanda

Ang mga pangunahing disadvantages ng conventional theophylline ay kinabibilangan ng isang makitid na hanay ng therapeutic action (10-20 mcg/ml), pagbabagu-bago sa antas ng gamot sa dugo sa pagitan ng mga dosis, mabilis na pag-aalis mula sa katawan, at ang pangangailangan na dalhin ito nang pasalita 4 beses sa isang araw.

Noong 1970s, lumitaw ang matagal na paglabas na paghahanda ng theophylline. Ang mga bentahe ng mga paghahanda para sa matagal na paglabas ay ang mga sumusunod:

• pagbawas sa dalas ng mga pagtanggap;
• pagtaas ng katumpakan ng dosing;
• mas matatag na therapeutic effect;
• pag-iwas sa pag-atake ng hika bilang tugon sa pisikal na aktibidad;
• pag-iwas sa pag-atake sa gabi at umaga ng inis.

Ang mga paghahanda ng long-release na theophylline ay nahahati sa 2 grupo: mga paghahanda sa unang henerasyon (aktibo sa loob ng 12 oras at inireseta dalawang beses sa isang araw) at mga paghahanda sa pangalawang henerasyon (aktibo sa loob ng 24 na oras at inireseta isang beses sa isang araw).

Ang paggamot na may prolonged-release theophyllines ay dapat isagawa sa ilalim ng kontrol ng konsentrasyon ng gamot sa dugo. Ang Theophylline ay may maliit na lawak ng therapeutic action.

Ang pinakamababang therapeutic na konsentrasyon ng theophylline sa dugo ay 8-10 mcg/ml, ang konsentrasyon na higit sa 22 mcg/ml ay itinuturing na nakakalason.

Karamihan sa mga pinahabang-release na paghahanda ng theophylline ay may kalahating buhay na 11-12 oras, ang therapeutic na konsentrasyon sa dugo ay nakamit pagkatapos ng 3-5 kalahating buhay, ibig sabihin, pagkatapos ng 36-50 na oras o sa ika-3 araw mula sa simula ng paggamot. Ang epekto ay dapat masuri at ang dosis ng theophylline ay dapat na ayusin nang hindi mas maaga kaysa sa ika-3 araw mula sa simula ng paggamot.

Sa banayad na mga kaso, ang pagkalasing ng theophylline ay nagpapakita ng sarili bilang pagduduwal, pagsusuka, tachycardia, sa mas malubhang mga kaso - ventricular arrhythmia, arterial hypotension, hypoglycemia. Ang pinaka-seryosong komplikasyon ng overdose ng theophylline ay convulsions (dahil sa blockade ng central adenosine receptors).

Sa kaso ng theophylline intoxication, ang tiyan ay hugasan, ang activated charcoal at mga sintomas na gamot (antiarrhythmic, anticonvulsant, potassium preparations) ay inireseta, at sa mas malubhang mga kaso, ang hemosorption ay ginaganap.

Ang paninigarilyo ay nagtataguyod ng pag-aalis ng theophylline sa katawan. Sa mga naninigarilyo, ang maximum na konsentrasyon ng matagal na theophyllines ay halos 2 beses na mas mababa kaysa sa mga hindi naninigarilyo.

Ang mga pharmacokinetics ng theophyllines ay nailalarawan sa pamamagitan ng circadian rhythms. Kapag ang dosis ng umaga ng theophylline ay pasalita, ang rate ng pagsipsip ay mas mataas kaysa sa gabi. Kapag kumukuha ng matagal na paglabas na paghahanda dalawang beses sa isang araw, ang rurok ng konsentrasyon sa araw ay nangyayari sa 10 am, at sa gabi - sa 2 am

Sa ating bansa, ang pinakakaraniwang ginagamit na extended-release na theophylline na paghahanda ay theopec at theobtsolong.

Teopec - prolonged-release theophylline tablets, na naglalaman ng 0.3 g ng theophylline kasama ng isang composite polymer carrier, na nagbibigay ng metered release ng theophylline sa gastrointestinal tract. Pagkatapos kumuha ng Teopec, ang maximum na konsentrasyon ng theophylline sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 6 na oras.

Ang paglabas ng theophylline mula sa theopec tablets ay nangyayari lamang kapag sila ay hinugasan ng tubig sa halagang hindi bababa sa 250 ml. Lumilikha ito ng mas mataas na konsentrasyon ng theophylline sa dugo.

Ang tablet ay maaaring hatiin sa kalahati, ngunit hindi dapat durugin.

Ayon sa mga tagubilin, sa unang 1-2 araw ang gamot ay inireseta sa 0.15 g (1/2 tablet) 2 beses sa isang araw, pagkatapos ay ang solong dosis ay nadagdagan sa 0.3 g 2 beses sa isang araw (umaga at gabi).

Noong 1990, inilathala ni VG Kukes ang sumusunod na data sa klinikal na pharmacology ng Teopec:

• ang isang solong dosis ng 0.3 g ay hindi nagiging sanhi ng mga pagbabago sa kondisyon ng mga pasyente; na may isang kurso ng paggamot sa Teopec, ang epekto ay nabanggit sa ika-3-5 araw;
• kung walang epekto, ang pagtaas ng dosis sa 400, 450, maximum na 500 mg ng theopec bawat dosis ay humahantong sa isang maaasahang epekto ng bronchodilator. Ang pinakamainam na konsentrasyon ng theophylline sa dugo ay nakakamit kapag kinuha dalawang beses sa isang araw;
• Ang gamot ay mapagkakatiwalaang binabawasan ang presyon sa pulmonary artery. Yu. B. Belousov (1993) ay nagbibigay ng mga sumusunod na rekomendasyon para sa paggamot sa Teopec:
• Maipapayo na simulan ang paggamot sa isang solong minimum na dosis;
• ang isang solong minimum na dosis ay unti-unting nadagdagan sa loob ng 3-7 araw ng 50-150 mg, depende sa klinikal na epekto at ang konsentrasyon ng theophylline sa dugo;
• ang gamot ay ginagamit 2 beses sa isang araw;
• para sa madalas na pag-atake sa gabi ng inis, 2/3 ng pang-araw-araw na dosis ay inireseta sa gabi, 1/3 sa umaga;
• ang paggamit ng gamot sa gabi sa isang dobleng dosis ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng theophylline sa serum ng dugo sa itaas ng pamantayan;
• sa mga pasyente na may pag-atake sa gabi ng inis, ang pinaka-makatwirang paraan ay isang solong paggamit ng gamot sa gabi sa isang dosis na 300-450 mg;
• kung walang mahigpit na pag-asa sa paglitaw ng mga pag-atake ng hika sa oras ng araw, ang 300 mg ay inireseta sa umaga at gabi.

Theotard - retard capsule ay naglalaman ng 200, 350 o 500 mg ng anhydrous theophylline. Pagkatapos ng oral administration, 100% ay nasisipsip. Sa unang 3 araw, ang gamot ay kinuha 1 kapsula 2 beses sa isang araw (mga bata ay inireseta 200 mg, matatanda - 350 mg, kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 500 mg).

Teobiolong prolonged-release na mga tablet na naglalaman ng 0.1 theophylline kasama ng isang biosoluble polymer. Inireseta nang pasalita pagkatapos kumain (nang walang pagdurog o dissolving sa tubig). Ang paggamot ay nagsisimula sa isang dosis ng 0.1 g dalawang beses sa isang araw sa pagitan ng 12 oras. Pagkatapos ng 2-3 araw, kung walang mga side effect, ang dosis ay nadagdagan: 0.2-0.3 g ay inireseta 2-3 beses sa isang araw, depende sa therapeutic efficacy at tolerability.

Ang isang solong dosis ay hindi dapat lumampas sa 0.3 g, araw-araw na dosis - 0.6 g.

Ang pagtaas ng solong dosis sa itaas 0.3, at ang pang-araw-araw na dosis sa itaas ng 0.6 g ay pinahihintulutan lamang sa mga bihirang kaso, sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal at sa ilalim ng kontrol ng konsentrasyon ng theophylline sa dugo, na hindi dapat lumampas sa 20 mcg/ml.

Kung ikukumpara sa Teopec, medyo mas matagal ang pagkilos ng gamot at mas madalas na nagiging sanhi ng palpitations at pananakit ng ulo.

Sa ibang bansa, ang iba't ibang mga prolonged-release na paghahanda ng theophylline ay ginawa sa anyo ng mga tablet o kapsula na may mga butil sa ilalim ng mga pangalang "Theodur", "Theotard", "Durophylline-retard", "Retafil", atbp.

Ang nilalaman ng theophylline sa mga tablet at kapsula ay mula 0.1 hanggang 0.5 g.

Retafil - ay magagamit sa mga tablet na 0.2 at 0.3 g. Sa unang linggo ng paggamot, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 300 mg. Pagkatapos ang dosis ay nadagdagan sa 600 mg. Ang gamot ay kinuha 2 beses sa isang araw - umaga at gabi.

Mga side effect ng theophylline

Ang kalubhaan at likas na katangian ng mga side effect ng theophylline ay nakasalalay sa konsentrasyon ng gamot sa dugo. Sa konsentrasyon ng theophylline na 15-20 mcg/ml, ang mga side effect mula sa digestive organs (pagduduwal, anorexia, pagsusuka, pagtatae) ay posible. Sa isang konsentrasyon ng theophylline na 20-30 mcg / ml, ang cardiovascular system ay apektado, na kung saan ay ipinahayag ng tachycardia, cardiac arrhythmias. Sa pinakamalalang kaso, maaaring magkaroon ng ventricular flutter at fibrillation. Ang panganib na magkaroon ng masamang epekto sa cardiovascular system ay tumataas sa mga taong mahigit sa 40 taong gulang, gayundin sa mga pasyenteng dumaranas ng coronary heart disease.

Sa mas mataas na konsentrasyon ng theophylline sa dugo, ang mga binibigkas na pagbabago sa gitnang sistema ng nerbiyos ay sinusunod (insomnia, panginginig ng kamay, psychomotor agitation, convulsions). Sa ilang mga kaso, maaaring mangyari ang mga metabolic disorder - hyperglycemia, hypokalemia, hypophosphatemia, metabolic acidosis, respiratory alkalosis. Minsan bubuo ang polyuria.

Upang maiwasan ang pagbuo ng mga side effect sa panahon ng paggamot na may extended-release theophylline, ang mga sumusunod na kadahilanan ay dapat isaalang-alang:

• edad ng pasyente;
• kalubhaan ng bronchial hika;
• magkakasamang sakit;
• posibleng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot;
• ang advisability ng pagsubaybay sa konsentrasyon ng theophylline sa dugo sa panahon ng pangmatagalang paggamit.

Contraindications sa matagal na theophyllines: nadagdagan ang indibidwal na sensitivity sa theophylline, pagbubuntis, pagpapasuso, epilepsy, thyrotoxicosis, myocardial infarction.

M-anticholinergics (anticholinergics)

Ang parasympathetic system at cholinergic receptors ay may malaking papel sa pagbuo ng bronchial hyperreactivity at pag-unlad ng bronchial asthma. Ang hyperstimulation ng mga cholinergic receptor ay humahantong sa pagtaas ng degranulation ng mga mast cell na may pagpapakawala ng isang malaking bilang ng mga mediator ng pamamaga, na nag-aambag sa pagbuo ng mga nagpapasiklab at bronchospastic na reaksyon at ang kanilang mga katumbas sa bronchi.

Samakatuwid, ang pagbawas sa aktibidad ng mga cholinergic receptor ay maaaring magkaroon ng isang kapaki-pakinabang na epekto sa kurso ng bronchial hika.

Ang maximum na density ng cholinergic receptors ay katangian ng malaking bronchi at hindi gaanong binibigkas sa medium-sized na bronchi. Sa maliit na bronchi, mayroong mas kaunting mga cholinergic receptor at gumaganap sila ng isang maliit na papel sa pagbuo ng kanilang spasm. Ipinapaliwanag nito ang mas mababang bisa ng anticholinergics sa paggamot ng bronchial hika kumpara sa beta-adrenergic receptor stimulants. Hindi tulad ng mga cholinergic receptor, ang mga adrenergic receptor ay matatagpuan nang pantay-pantay sa buong bronchial tree, na may bahagyang namamayani ng α-receptors sa medium bronchi at beta-receptors sa maliit na bronchi. Iyon ang dahilan kung bakit ang mga beta-adrenergic stimulant ay lubos na epektibo sa mga sakit na nangyayari na may bara ng maliit na bronchi - bronchial hika at distal na brongkitis.

Hinaharang ng M-anticholinergics ang mga reaktibong istruktura ng M-cholinergic at sa gayon ay binabawasan ang bronchoconstrictive na epekto ng vagus nerve.

Ang mga gamot na ito ay pangunahing ipinahiwatig sa pagbuo ng vagotonic (cholinergic) na variant ng bronchial hika. Sa mga kasong ito, ang mga systemic phenomena ng vagotonia ay madalas na napansin: kumbinasyon sa ulcerative disease ng duodenum, pagkahilig sa arterial hypotension, bradycardia, hyperhidrosis ng mga palad, atbp.

Kadalasan, ang mga anticholinergics ay epektibo rin sa atonic bronchial hika at talamak na nakahahadlang na brongkitis.

Ang pinakakaraniwang ginagamit na anticholinergics ay ang mga sumusunod:

Atropine - maaaring gamitin upang ihinto ang isang pag-atake ng hika, para sa layuning ito 0.5-1 ml ng 0.1% na solusyon ay ibinibigay subcutaneously. Sa ilang mga kaso, ang isang pagtigil na epekto ay maaaring makamit sa pamamagitan ng paglanghap ng isang pinong aerosol (0.2-0.3 mg ng atropine sa isang dilution na 1:5, 1:10) sa loob ng 3-5 minuto. Ang therapeutic effect ay tumatagal ng mga 4-6 na oras. Ang atropine ay epektibo para sa katamtamang pagbara ng bronchial. Ang labis na dosis ng atropine ay nagdudulot ng tuyong bibig, dilat na mga pupil, disorder sa tirahan, tachycardia, hypotension ng bituka, at hirap sa pag-ihi. Ang atropine ay kontraindikado sa glaucoma.

Platyphylline - 1 ml ng 0.2% na solusyon ay inireseta subcutaneously 1-3 beses sa isang araw, pulbos - pasalita 0.002-0.003 g 3 beses sa isang araw. Ginagamit sa mga iniksyon upang mapawi ang pag-atake ng bronchial hika, sa mga pulbos - upang gamutin ang talamak na bronchial obstruction.

Metacin - 1 ml ng 0.1% na solusyon ay ibinibigay sa ilalim ng balat upang mapawi ang atake ng hika. Ito ay may higit na mahusay na antispasmodic na epekto sa atropine at may hindi gaanong binibigkas na mga epekto. Sa mga tablet, 0.002 g ay ginagamit 3 beses sa isang araw upang gamutin ang talamak na bronchial obstruction.

Belladonna extract - ginagamit sa powder form para sa talamak na bronchial obstruction, 0.015 g 3 beses sa isang araw.

Narito ang ilang mga reseta na naglalaman ng anticholinergics para sa pag-alis ng banayad na pag-atake ng hika at para sa paggamot ng talamak na bronchial obstruction:

• Metacin 0.004 g
• Belladonna extract 0.01 g
• Ephedrine 0.015 g
• Theophylline 0.1 g

Uminom ng 1 pulbos 3 beses sa isang araw.

• Euphyllin 0.15
• Ephedrine 0.025
• Diphenhydramine 0.025
• Papaverine 0.03
• Platyphylline 0.003

Uminom ng 1 pulbos 3 beses sa isang araw.

• Euphiplia 0 15 g
• Platyphylline 0.003 g
• Ephedrine 0.015 g
• Phenobarbital 0.01 g

Uminom ng 1 pulbos 3 beses sa isang araw.

Ang Ipratropium bromide (Atrovent) ay isang quaternary derivative ng atropine, isang anticholinergic na gamot na pangunahing kumikilos sa mga bronchial cholinergic receptor. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na aktibidad bilang isang mapagkumpitensyang antagonist ng neurotransmitter acetylcholine, nagbubuklod sa mga cholinergic receptor sa makinis na kalamnan ng bronchi at pinipigilan ang vagus-mediated bronchoconstriction. Ang ipratropium bromide ay mas pumipili kaugnay ng mga cholinergic receptor, na ipinahayag sa mas mataas na aktibidad ng bronchodilator kumpara sa atropine at mas kaunting pagsugpo sa pagbuo ng mucus kapag ginamit sa pamamagitan ng paglanghap.

Kapag ang gamot ay ibinibigay sa pamamagitan ng paglanghap, ang pagsipsip nito ay minimal. Maaari itong isaalang-alang na ang pagkilos nito ay lokal sa kalikasan nang walang kasamang mga sistematikong epekto. Ang pagkilos ng ipratropium bromide ay nagsisimula 5-25 minuto pagkatapos ng paglanghap, umabot sa maximum sa average pagkatapos ng 90 minuto, ang tagal ng pagkilos ay 5-6 na oras. Ang pagtaas ng dosis ay nagpapataas ng tagal ng pagkilos. Kung ikukumpara sa atropine, ang epekto ng gamot sa bronchi ay mas malakas at mas matagal na may hindi gaanong binibigkas na epekto sa mga cholinergic receptor ng iba pang mga organo (puso, bituka, mga glandula ng salivary). Sa pagsasaalang-alang na ito, ang atrovent ay may makabuluhang mas kaunting mga epekto at mas mahusay na disimulado kumpara sa atropine.

Ang Atrovent ay ginagamit upang mapawi ang banayad na pag-atake ng hika (pangunahin sa mga vagotonic form), pati na rin sa tonic obstructive bronchitis na may hyperactivity ng cholinergic system. Bilang karagdagan, ang Atrovent ay ipinahiwatig para sa tracheobronchial dyskinesia, exercise-induced asthma, at sa kaso ng emphysematous chronic bronchial obstruction. Ito ay magagamit bilang isang metered-dose aerosol. Inireseta ang 2 paglanghap (1 paglanghap = 20 mcg) 3-4 beses sa isang araw.

Available din ang Atrovent sa iba pang mga anyo:

• mga kapsula para sa paglanghap (0.2 mg bawat kapsula) - huminga ng 1 kapsula 3 beses sa isang araw;
• solusyon para sa paglanghap - isang 0.025% na solusyon ng gamot ay ginagamit (1 ml ay naglalaman ng 0.25 mg) 4-8 patak gamit ang isang spray device 3-5 beses sa isang araw.

Ang Oxytropium bromide ay malapit sa atrovent.

Ang Troventol ay isang domestic na gamot, katulad ng pagkilos sa Atrovent. Ito ay inireseta ng 2 paglanghap (1 paglanghap = 40 mcg) 3-4 beses sa isang araw para sa prophylactic na paggamit at 2 paglanghap upang mapawi ang atake ng hika. Pagkatapos ng isang solong paglanghap ng 80 mcg, ang epekto ng bronchodilator ay nagsisimula pagkatapos ng 20-30 minuto, umabot sa maximum pagkatapos ng 1 oras at tumatagal ng hanggang 5 oras.

Ang Atrovent at troventol ay mahusay na pinagsama sa beta2-adrenergic receptor stimulants.

Ang Berodual ay isang pinagsamang paghahanda ng aerosol na naglalaman ng anticholinergic atrovent at ang beta2-adrenergic agonist berotek (fenoterol). Ang kumbinasyong ito ay nagbibigay-daan para sa isang bronchodilator effect na makamit sa isang mas mababang dosis ng fenoterol (berotek). Ang bawat dosis ng berodual ay naglalaman ng 0.5 mg ng fenoterol at 0.02 mg ng atrovent. Ang paghahanda ay ipinahiwatig para sa kaluwagan ng matinding pag-atake ng hika, pati na rin para sa paggamot ng talamak na bronchial obstruction. Ang karaniwang dosis para sa mga matatanda ay 1-2 dosis ng aerosol 3 beses sa isang araw, 4 beses sa isang araw kung kinakailangan. Ang simula ng pagkilos ng paghahanda ay pagkatapos ng 30 segundo, ang maximum na epekto ay bubuo pagkatapos ng 2 oras, ang tagal ng pagkilos ay hindi hihigit sa 6 na oras.

Pangkalahatang mga indikasyon para sa paggamit ng anticholinergics sa bronchial hika:

• broncho-obstructive syndrome laban sa background ng mga nagpapaalab na sakit ng bronchi (M-anticholinergics ang piniling gamot);
• bronchial obstruction sanhi ng pisikal na pagsusumikap, sipon, paglanghap ng alikabok, mga gas;
• broncho-obstructive syndrome na may malubhang bronchorrhea;
• kaluwagan ng pag-atake ng hika sa mga pasyente na may mga kontraindikasyon sa pangangasiwa ng beta2-adrenergic stimulants.

Mga alpha blocker

Hinaharang nila ang mga α-receptor ng bronchi at sa gayon ay maaaring magdulot ng bronchodilating effect. Gayunpaman, ang epektong ito ay mahinang ipinahayag at ang mga gamot na ito ay hindi nakatanggap ng malawak na aplikasyon sa paggamot ng bronchial hika.

Droperidol - ay inireseta sa 1 ml ng 0.025% na solusyon sa intramuscularly o intravenously, kung minsan ay ginagamit sa kumplikadong therapy ng stage I asthmatic status. Ang gamot ay may pagpapatahimik na epekto, maaaring mapawi ang pagkabalisa sa mga pasyente sa isang estado ng asthmatic status.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Mga antagonist ng calcium

Ang mga antagonist ng calcium ay mga sangkap na pumipigil sa pagpasok ng mga ion ng calcium sa mga selula sa pamamagitan ng mga channel ng calcium na umaasa sa potensyal.

Ang mga antagonist ng kaltsyum ay maaaring maiwasan at mabawasan ang mga pathogenetic na mekanismo ng bronchial hika (bronchospasm, hypersecretion ng mucus, nagpapaalab na edema ng bronchial mucosa), dahil ang mga prosesong ito, pati na rin ang chemotaxis ng eosinophils, ang pagpapalabas ng mga biologically active substance (histamine, mabagal na kumikilos na substansiya) mula sa mga mast cell ay nakasalalay sa mabagal na pagtagos ng mga calcium na channel sa pamamagitan ng mga kaltsyum na selula.

Gayunpaman, ang mga klinikal na pag-aaral ay hindi nagpakita ng isang makabuluhang epekto ng calcium antagonists sa paggamot ng atopic bronchial hika.

Kasabay nito, natagpuan na ang mga antagonist ng calcium ay maaaring maiwasan ang pagbuo ng hypoxemic pulmonary hypertension sa mga pasyente na may bronchial hika. Para sa layuning ito, ang nifedipine (corinfar, foridon, cordafen) ay maaaring gamitin sa 10-20 mg 3-4 beses sa isang araw nang pasalita (sa kaso ng hika ng pisikal na pagsisikap - sa ilalim ng dila).

Ang mga kaltsyum antagonist ay ipinapayong din sa kumbinasyon ng bronchial hika at arterial hypertension.

Pinag-aralan ng GB Fedoseyev (1990) ang epekto ng corinfar sa bronchial patency at nakuha ang mga sumusunod na resulta:

• ang isang solong dosis ng 20 mg ay hindi nagiging sanhi ng mga makabuluhang pagbabago sa bronchial patency, ibig sabihin ay walang epekto sa bronchodilator;
• binabawasan ng nifedipine ang sensitivity at hyperreactivity ng bronchi sa acetylcholine; ang pinakamabisang pang-araw-araw na dosis ay 60 mg, ang kabuuang dosis ay 840 mg;
• Ang mga antagonist ng calcium ay dapat gamitin upang gamutin ang mga pasyente na may bronchial hika, na may pagpapabuti sa bronchial reactivity at sensitivity indicator kasunod ng isang dosis ng gamot.

[ 31 ]

Antispasmodics

Sa mga antispasmodics, pangunahing ginagamit ang isoquinoline derivatives - papaverine at no-shpa. Ang mekanismo ng antispasmodic na pagkilos ng mga gamot na ito ay hindi ganap na malinaw. Sa mga nagdaang taon, ito ay itinatag na ang mga ito ay phosphodiesterase inhibitors at nagiging sanhi ng intracellular accumulation ng cAMP, na sa huli ay humahantong sa pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan, kabilang ang sa bronchi. Ang mga gamot na ito ay maaaring gamitin upang mapabuti ang bronchial patency, ngunit kadalasan ay kasama ng iba pang mga bronchodilator.

Papaverine - ay ginagamit sa mga tablet na 0.04 g 3 beses sa isang araw pasalita; sa mga iniksyon - 2 ml ng 1% na solusyon sa intramuscularly.

No-shpa - kinuha sa mga tablet na 0.04 g 3 beses sa isang araw nang pasalita - sa mga iniksyon - 2 ml ng solusyon intramuscularly, intravenously.

Ang GB Fedoseyev ay nagmumungkahi ng chronotherapy at chronoprophylaxis ng bronchial asthma. Ang pinakamalaking pagkasira ng bronchial patency ay sinusunod sa panahon mula 0 hanggang 8 am (sa maraming mga pasyente sa 4 am). Ang pag-inom ng mga gamot, sa partikular na paglanghap: mga bronchodilator, ay dapat na naaayon sa inaasahang pag-atake. Inhalations ng beta-adrenergic agonists ay inireseta 30-45 minuto bago ang inaasahang pag-atake ng bronchial patency, intal - 15-30 minuto, beclomet - 30 minuto, pagkuha ng euphyllin - 45-60 minuto.

Mga expectorant at halamang gamot

Sa kaso ng bronchial hika, ang paggamit ng expectorants ay makatwiran, dahil sa pamamagitan ng pagpapadali sa paglabas ng plema, pinapabuti nila ang bronchial patency at nagbibigay-daan para sa isang mas mabilis na kaluwagan ng exacerbation ng bronchial hika.

Dito ay ipapakita namin ang mga panggamot at halamang gamot na pinakaangkop para sa paggamot ng bronchial hika dahil sa kanilang mahusay na pagpapaubaya.

Bromhexine (bisolvon) - ay inireseta sa isang dosis ng 8 mg, sa mga tablet, 3 beses sa isang araw. Maaari itong magamit sa anyo ng mga paglanghap: 2 ML ng gamot ay natunaw ng distilled water sa isang ratio na 1: 1, ang epekto ay nabanggit pagkatapos ng 20 minuto at tumatagal ng 4-8 na oras, 2-3 na paglanghap ay ginagawa bawat araw. Sa napakalubhang kaso, ang bromhexine ay pinangangasiwaan ng 2 ml ng 0.2% subcutaneously, intramuscularly, intravenously 2-3 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay 7-10 araw. Ang gamot ay mahusay na disimulado.

Ang Lycorine ay isang alkaloid na matatagpuan sa mga halaman ng pamilya Amaryllis at Liliaceae. Pinapataas nito ang pagtatago ng mga glandula ng bronchial, nilulusaw ang plema, at binabawasan ang tono ng mga kalamnan ng bronchial. Ito ay inireseta nang pasalita sa 0.1-0.2 mg 3-4 beses sa isang araw.

Glycyram - ay ginagamit 0.05 g 3 beses sa isang araw sa mga tablet nang pasalita, ang gamot ay nakuha mula sa licorice root, ay may expectorant, anti-inflammatory at adrenal stimulating effect.

Thermopsis herb infusion - inihanda mula sa 0.8 g bawat 200 ML ng tubig, kinuha 1 kutsara 6 beses sa isang araw.

Potassium iodide - isang 3% na solusyon ng 1 kutsara ay ginagamit 5-6 beses sa isang araw. Dapat tandaan na hindi lahat ng mga pasyente ay pinahihintulutan ng mabuti ang mga iodide.

Ang pinaghalong anti-asthmatic ng Traskov: 1 litro ng pinaghalong naglalaman ng sodium iodide at potassium iodide 100 g bawat isa, isang pagbubuhos ng isang hanay ng mga halamang panggamot (mga dahon ng nettle, horsetail grass, dahon ng mint - 32 g bawat isa, adonis na damo, mga prutas ng anise, pine needles - 12.5 g bawat isa, rose hips - 6 g), bilang karagdagan sa mga hips ng rosas - 6 g - 6 g. 0.003 g, soda - 19 g. Uminom ng 1 kutsarita 3 beses sa isang araw na may mainit na gatas 30 minuto pagkatapos kumain. Ang kurso ng paggamot ay 4-5 na linggo.

Mga herbal na tsaa na naglalaman ng mga halamang panggamot na may mga katangian ng expectorant (coltsfoot, plantain, linden, thyme).

Inirerekomenda ni E. Shmerko at I. Mazan (1993) ang mga herbal na aplikasyon sa likod ng dibdib kasama ang paggamit ng mga herbal mixtures. Itinataguyod nila ang paglabas ng plema at pagpapahinga ng mga kalamnan ng bronchial.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Paraan ng paggamot sa bronchial hika sa pamamagitan ng pagpasok ng novocaine sa mga punto ng Zakharyin-Ged

Sa bronchial hika, nagbabago ang mga reaksyon ng balat sa mga zone ng Zakharyin-Ged, habang sa ilang mga kaso ay napapansin ang isang positibong epekto ng acupuncture, kabilang ang kapag kumikilos sa mga puntong ito. Iminungkahi ni LI Gurskaya (1987) ang isang paraan ng paggamot sa mga pasyente na may bronchial hika sa pamamagitan ng pagpapakilala ng 1% na solusyon ng novocaine sa mga zone ng Zakharyin-Ged, na isinasaalang-alang ang dalawahang aksyon nito: ang turok ng karayom mismo (ang epekto ng acupuncture) at ang epekto ng solusyon ng novocaine sa mga nerve endings ng Zakharyin-Ged zone.

Ang mga pasyente ay na-injected ng 1% na solusyon ng novocaine sa Zakharyin-Ged zone sa isang pagkakataon (nang hindi inaalis ang karayom) unang intradermally, pagkatapos ay ang karayom ay advanced at ang gamot ay injected subcutaneously. Ang pamamaraang ito ay hindi maaaring gamitin upang gamutin ang mga pasyente na may novocaine intolerance.

Ang Novocaine ay iniksyon sa mga zone ng Zakharyin-Ged sa mga siklo: ang unang ikot ay 12 araw, ang pangalawa ay 10 araw, ang pangatlo ay 8 araw, ang ikaapat ay 6 na araw, ang ikalima ay 4 na araw.

Upang makamit ang isang therapeutic effect, kadalasan ay sapat na upang isakatuparan lamang ang isa o dalawang cycle ng paggamot na may iba't ibang mga pagitan sa pagitan ng mga ito depende sa kondisyon ng pasyente; ang mga kasunod na cycle (hanggang sa ikalimang) ay isinasagawa ayon sa scheme ng unang ikot ng paggamot, na isinasaalang-alang ang bilang ng mga araw ng bawat cycle.

Kung kinakailangan, ang dosis ng novocaine para sa pangangasiwa sa bawat zone ay maaaring tumaas sa 1-2 ml. Ang pinakasensitibong mga zone ay 1, 2, 3, 4. Ang paggamot sa Novocaine ay nagsisimula sa mga zone na ito sa lahat ng mga cycle.