Geert

Ang Heerdine ay isang proton pump drug inhibitor.

Mga pahiwatig Geerdina

Ang Rabeprazole sa anyo ng lyophilizate para sa mga solusyon sa iniksyon ay ginagamit sa kaso ng kawalan ng kakayahan na gamitin ang sangkap na ito sa bibig na anyo:

• pinalalaki ulser sa lugar ng duodenum o tiyan, sinamahan ng malubhang erosyon at dumudugo;
• short-term therapy na may GERD na may mga peptic ulcers at erosions;
• para sa pag-iwas sa paghahangad na may acidic gastric juice;
• na may gastrinoma.

Paglabas ng form

Paglabas sa anyo ng lyophilizate para sa mga solusyon sa iniksyon, sa isang maliit na bote ng 10 ml (sa loob ng 20 mg ng rabeprazole). Sa isang hiwalay na pakete ay naglalaman ng 1 bote.

Pharmacodynamics

Ang elementong inhibitor ng droga ng H ⁺ -K ⁺ -ATPase. Ang pagsugpo sa aktibidad ng enzyme na ito sa loob ng gastric lining ay pinapadali ang pag-block ng huling yugto ng pagbuo ng hydrochloric acid. Ang epekto ay depende sa laki ng dosis at maaaring maging sanhi ng pagsugpo ng stimulated at basal hydrochloric acid release (ang uri ng pampasigla ay hindi mahalaga sa parehong oras).

Ang synthesis ng rabeprazole ay isinasagawa sa paglahok ng covalent na umiiral sa proton pump ng mga cell na pantakip. Laban sa background ng prosesong ito, ang isang hindi maaaring ibalik na pagbawas sa halaga ng inilabas na acid ay nangyayari. Ang pagtatago nito ay maaaring isagawa lamang sa paglahok ng bagong nabuo na proton pump. Ito ay nagbibigay-daan sa amin upang tapusin na ang plasma pharmacokinetics ng rabeprazole ay hindi magkaroon ng isang tiyak na impluwensiya sa antisecretory epekto. Ang bioactive oras ng aktibong sahog ay mas matagal kaysa sa kalahating buhay nito. Ang mas mahalaga ay ang kalahating buhay ng proton pump (20-24 oras), at hindi kalahating buhay ng rabeprazole.

Ang rurok ng pagbaba sa pagtatago ay maaaring umunlad kapag ang rabeprazole ay umaabot sa lining cell sa eksaktong sandali kapag ang activation nito ay tumatagal ng lugar. Upang makatanggap ng ganitong epekto posible sa pagbubuhos ng isang gamot v / sa isang paraan. Bilang isang resulta, activate sa ilalim ng impluwensiya ng circadian rhythms (substansiya acetylcholine) o pagkatapos ng pagkain paggamit (substansiya gastrin histamine) proton pump pagkatapos ay synthesized sa mga Molekyul sa mga aktibong sahog ng bawal na gamot, at dahil doon pagtigil ng produksyon ng hydrochloric acid.

Ang aktibong bahagi ng bawal na gamot ay mabilis na naipon sa loob ng acidic na kapaligiran ng mga selulang ng lalamunan ng o ukol sa sikmura, na binago doon sa isang aktibong form - sa pamamagitan ng paglakip sa kategorya ng sulfamides dito. May pakikipag-ugnayan sa cysteine proton pump.

Ang paggamit ng mga bawal na gamot sa isang araw-araw na dosis ng 20 mg sa panahon ng 2 linggo walang epekto sa operasyon shchitovidki, karbohidrat metabolismo, at sa karagdagan sa mga tagapagpahiwatig dugo ng mga sangkap tulad ng cortisol, parathyroid hormone, LH at FSH, testosterone sa estrogens, pati na rin cholecystokinin, prolactin , renin na may glucagon at STH na may aldosterone at secretin.

Pharmacokinetics

Ang gamot ay nagsisimula kumilos ng 1 oras pagkatapos ng iniksyon, na umaabot sa pinakamataas nito pagkatapos ng 2-4 na oras. Ang antas ng average clearance pagkatapos ng IV na iniksyon sa halaga ng 20 ML ay 283 +/- 98 ml / minuto. Ang kalahating buhay ng dosis na ito ay tinatayang 1.02 +/- 0.63 na oras. Ang pagpapalabas ng aktibidad ng tiyan ay naibalik 2-3 araw pagkatapos ng withdrawal ng gamot.

Ang ganap na bioavailability index pagkatapos ng intravenous injection ng 20 mg ay humigit-kumulang 100% (lahat ng mga molecule ng sangkap ay pumapasok sa mga cell ng panloob). Ang indicator na ito ay hindi nagbabago pagkatapos ng maraming pagpapakilala. Pagbubuo sa protina ng plasma - 97%. Sa maramihang pag-iniksyon ng mga gamot, ang mga katangian ng pharmacokinetic ay nanatiling linear (antas ng dami ng pamamahagi, clearance at kalahating buhay ay hindi umaasa sa dosis).

Nalantad ito sa metabolismo ng hepatic - nangyayari ito sa kasunod na pagbuo ng mga pangunahing produkto ng pagkabulok - carbonic acid na may thioether. Ang iba pang mga produkto ng pagkabulok - tulad ng dimethyl ether na may sulfone, pati na rin ang isang mercapturic acid conjugate - ay may mababang konsentrasyon.

Ang kalahating buhay ng suwero ay humigit-kumulang na 1 oras. Ang tungkol sa 90% ng dosis ay excreted sa ihi, higit sa lahat sa anyo ng 2 mga produkto ng pagkabulok: carboxylic acid na may isang mercaptopuric acid conjugate. Ang isang maliit na bahagi ng mga produkto ng pagkabulok ay excreted na may feces.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga iniksiyon ng Geberdin IV sa pamamaraan ay dapat gumanap lamang sa mga sitwasyon kung saan hindi posible na dalhin ang gamot sa pasalita. Kapag tinatanggap ang posibilidad na kunin ang gamot sa loob, dapat mong agad na kanselahin ito sa / sa pagpapakilala.

Ang inirekumendang sukat ng isang pang-araw-araw na dosis ay isang solong application na 20 mg. Ang solusyon ay ipinakilala ng eksklusibo sa / sa paraan.

Bago ang iniksyon, kinakailangan upang mabuwag ang lyophilizate sa isang espesyal na solvent (5 ml). Upang gawin ito, maaari mong gamitin ang iniksyon na tubig o isang solusyon ng sodium chloride (0.9%). Ang pamamaraan ng pangangasiwa ay mabagal - mga 5-15 minuto.

Kapag ginagamit ang PM sa anyo ng pagbubuhos lyophilizate ring dissolved - unang pag-iiniksyon sa tubig (5 ml) at ang resultang solusyon ay pagkatapos ay inilipat sa isang lalagyan na may sodium chloride (0.9% solusyon; 100 ml) o asukal solusyon (5%; 100 ML). Bago ang simula ng pagbubuhos ay kinakailangan upang magsagawa ng isang visual na pagtatasa ng powder bisa, upang maiwasan ang pagkakaroon ng sediment at palitan ang kulay tono ng likido, pati na rin ang transparency. Ang gamot (sa halaga ng 100 ML) ay ipinakilala sa panahon ng 15-30 minuto at ginagamit para sa 4 na oras.

Huwag iimbak ang hindi ginagamit na solusyon sa panahon ng pamamaraan.

Gamitin Geerdina sa panahon ng pagbubuntis

Walang mga pag-aaral sa kaligtasan ng paggamit ng Gerdin ng mga buntis na kababaihan, bilang isang resulta kung saan ipinagbabawal na ilapat ito sa panahong ito.

Walang impormasyon sa pagtagos ng aktibong sahog sa gatas ng ina. Walang naaangkop na mga pagsusulit ang ginanap, samakatuwid, ang gamot ay hindi inireseta para sa paggagatas.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi pagpaparaan sa rabeprazole, pati na rin ang mga substituted benzimidazole o iba pang mga elemento ng bawal na gamot;
• ito ay ipinagbabawal na pagsamahin sa atazanavir;
• dahil walang sapat na karanasan sa paggamit ng mga gamot sa mga bata, ito ay kontraindikado sa kategoryang ito sa edad.

Mga side effect Geerdina

Ang bawal na gamot ay madalas na nagiging sanhi ng banayad at mahinang epekto, na mabilis na nawawala:

• nagsasalakay at nakakahawang sakit: ang paglitaw ng mga nakakahawang proseso o pag-unlad ng interstitial type pneumonia;
• reaksyon lymph at dugo daloy ng system: neutrophils pag-unlad, pantsito-, trombotsito-, leukopenia, lymphopenia at erythropenia, at bukod leukocytosis, anemia (haemolytic maisama dito form) at agranulocytosis;
• Immune disorder: oral mucosal pagkatuyo, rashes, manifestations ng hypersensitivity (kabilang ang shock), anaphylactoid sintomas, facial pamamaga, tagulabay, dyspnea, at bawasan dugo tagapagpabatid presyon. Gayundin ang mga karaniwang manifestations ng allergy sa talamak na form ay nabanggit, na karaniwang pumasa pagkatapos withdrawal ng mga bawal na gamot;
• mga karamdaman ng metabolic process: ang pagpapaunlad ng hyponatremia o hypomagnesemia, pati na rin ang anorexia;
• mga reaksiyon ng pag-iisip: pang-amoy ng kaguluhan, pag-aantok, pagkalito at nerbiyos, at bilang karagdagan sa insomnia, delirium, depression at estado ng pagkawala ng malay;
• manifestations sa bahagi ng National Assembly: pagkahilo, pagkapagod, isang pakiramdam ng disorientation, pananakit ng ulo, pakiramdam ng kahinaan sa mga paa't kamay at pamamanhid, at sa karagdagan hypoesthesia, speech disorder at isang pagpapahina mahigpit na pagkakahawak ng lakas;
• mga karamdaman sa bahagi ng mga visual na organo: mga problema sa pananaw at pagtaas sa IOP;
• Ang mga karamdaman ng vascular function: nadagdagan na presyon, ang hitsura ng mga paligid ng edema at palpitation;
• reaksyon ng respiratory system: brongkitis at pharyngitis na may glossitis at sinusitis, at bilang karagdagan sa isang runny nose na may ubo, bronchial spasms at Quincke edema;
• mga karamdaman sa gastrointestinal tract: ang hitsura ng pagduduwal, paninigas ng dumi, sakit ng tiyan, bloating, pagsusuka, pagtatae, eructation at dyspepsia. Bilang karagdagan, ang dry mouth mucosal at pantal sa bibig, stomatitis, candidiasis, gastritis, esophagitis na may enteritis, heartburn at cheilosis. May ay isang pakiramdam ng bigat at pagsisikip ng tiyan, isang sakit ng lasa buds at almuranas;
• problema sa atay, pati na rin ang GVP system: ang pagbuo ng hepatitis (kanyang fulminant form), paninilaw ng balat at hepatic encephalopathy (bihira ito ay nangyayari sa mga tao na may atay sirosis), bukod sa atay function na disorder;
• manifestations mula subcutis at balat: pamumula ng balat (din poliformnogo type), rashes, nangangati, PETN at Stevens-Johnson sindrom at hyperhidrosis, talamak manifestations ng allergy at karaniwang bullous reaksyon;
• kalamnan at istraktura ng buto: pag-unlad ng rhabdomyolysis, arthralgia o myalgia, pati na rin ang cramps sa binti, sakit sa likod o di-tiyak na sakit;
• mga karamdaman ng pag-andar ng mga organo ng pag-ihi at bato: tubulointerstitial nephritis, mga nakakahawang sakit ng mga ducts ng ihi at kabiguan ng bato sa talamak na anyo;
• mga paglabag sa gawain ng mga organ sa reproductive: mayroong isang pagtaas sa paninigas at hinekomastiya;
• at mga lokal na manifestations ng systemic disorder: hitsura sternum sakit at sakit ng likod, pakiramdam ng kahinaan, karamdaman, lagnat, uhaw at init, at sa mga ito, pagkapagod, pantal, lagnat at trangkaso-tulad ng syndrome, alopecia, at reaksyon sa iniksyon site;
• laboratory data: nadagdagan AST at ALT parameter (atay enzymes), GGT, bilirubin at kabuuang kolesterol, at pagdaragdag ng alkalina phosphatase, triglyceride, CPK, BUN TSH at urik acid. Bilang karagdagan, mayroong hyperammonemia, proteinuria, at may timbang na timbang at antas ng glucose sa ihi.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang rabeprazole ay metabolized ng CYP-450 atay enzyme system - elemento tulad ng CYP2C19, at CYP3A4. Ang substansiya ay walang mga kaugnay na gamot o pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa phenytoin, diazepam, warfarin, o theophylline (lahat ng ito ay metabolized ng sistema ng CYP-450).

Ang mga pakikipag-ugnayan na pinanghihikayat ng pang-aapi sa mga proseso ng pagtatago ng o ukol sa asin.

Ang rabeprazole sodium ay tumutulong sa isang matagal at malakas na pagbawas sa produksyon ng hydrochloric acid. Dahil dito, ang substansiya ay maaaring makipag-ugnayan sa mga droga, ang pagsipsip nito ay nakasalalay sa antas ng gastric pH. Kapag ang Geerdin ay pinagsama sa itraconazole o ketoconazole, ang mga halaga ng plasma ng huli ay maaaring mabawasan, at kapag isinama sa digoxin, ang pagtaas sa huli ay sinusunod. Samakatuwid, ang mga nagsasama ng mga gamot sa itaas na may rabeprazole ay nangangailangan ng patuloy na pagsubaybay sa panahon ng paggamot - upang ayusin ang dosis sa oras.

Ang kumbinasyon ng atazanavir (300 mg) / ritonavir (sa 100 mg) na substansiya omeprazole (solong paggamit ng 40-mg bawat araw) o atazanavir (400 mg) mula sa paghahanda lansoprazole (single pagtanggap ng 60 mg bawat araw) makabuluhang binabawasan ang antas ng AUC atazanavir. Ang pagsipsip ng bahagi na ito ay depende sa halaga ng PH. Ang mga katulad na resulta ay maaaring inaasahan sa iba pang mga gamot na inhibitor ng proton pump. Samakatuwid, sila (kabilang ang rabeprazole) ay hindi pinapayagan na gamitin kasama ng atazanavir.

Kapag pinagsama sa pagkain na naglalaman ng isang maliit na halaga ng taba, ang pagsipsip ng rabeprazole ay hindi nagbabago. Sa kaso ng paggamit sa mga pagkaing mataba, ang pagsipsip ay maaaring pinabagal para sa 4 na oras, ngunit ang antas nito, pati na rin ang rurok na konsentrasyon ng sangkap, ay hindi nagbabago.

In vitro studies nagsiwalat na rabeprazole slows ang metabolismo ng sustansya cyclosporin. Ang pagbabawal rate sa kasong ito ay katulad ng antas ng pagsugpo sa pamamagitan ng omeprazole.

Mga gamot na ipinagbabawal na pagsamahin sa bahagi ng rabeprazole: sulphate atazanavir - dahil ang nakapagpapagaling na epekto ay maaaring mahina. Ang mga antisecretory properties ng rabeprazole ay nagpapataas ng index ng asido sa ng o ukol sa asukal at binabawasan ang solubility ng atazanavir sulfate, bilang isang resulta ng pagbaba ng antas ng plasma nito.

Mga gamot na inireseta na may pag-iingat:

• digoxin at methyldigoxin - ang kanilang mga indeks sa loob ng dugo ay maaaring tumaas. Ang anti-secretory effect ng Geerdin ay tumutulong upang madagdagan ang halaga ng gastric pH, kaya ang pagsipsip ng mga sangkap sa itaas ay pinabilis;
• gefitinib at itraconazole - posible na mabawasan ang mga indeks ng mga sangkap na ito sa loob ng dugo. Ang isang mas mataas na antas ng pH sa tiyan ay nagreresulta sa katotohanan na ang pagsipsip ng mga elementong ito ay nagpapabagal;
• Ang mga gamot ng antacid na naglalaman ng aluminyo at magnesiyo - na may kumbinasyon ng rabeprazole at antacid agent, ang pagbawas sa mga halaga ng sangkap na ito ay sinusunod.

[1], [2]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang Heerdine na hindi maabot ng maliliit na bata. Ang antas ng temperatura ay isang maximum na 25 ° C.

[3]

Shelf life

Ang Heyerdin ay maaaring gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.