Geerdine

Ang Geerdin ay isang proton pump inhibitor na gamot.

Mga pahiwatig Geerdine

Ang Rabeprazole sa anyo ng isang lyophilisate para sa mga solusyon sa iniksyon ay ginagamit kapag imposibleng gamitin ang sangkap na ito sa oral form:

• isang pinalubha na ulser sa duodenum o tiyan, na sinamahan ng matinding pagguho at pagdurugo;
• panandaliang therapy para sa GERD na may mga ulser at erosyon;
• upang maiwasan ang aspirasyon ng acidic gastric juice;
• may gastrinoma.

Paglabas ng form

Inilabas sa anyo ng isang lyophilisate para sa mga solusyon sa iniksyon, sa isang 10 ml vial (na may 20 mg ng rabeprazole sa loob). Ang isang hiwalay na pakete ay naglalaman ng 1 vial.

Pharmacodynamics

Isang gamot na pumipigil sa elemento ng H ⁺ -K ⁺ -ATPase. Ang pagsugpo sa aktibidad ng enzyme na ito sa loob ng mga parietal cells ng tiyan ay nakakatulong sa pagharang sa huling yugto ng pagbuo ng hydrochloric acid. Ang epektong ito ay depende sa dosis at maaaring magdulot ng pagsugpo sa stimulated at basal na pagtatago ng hydrochloric acid (ang uri ng irritant ay hindi mahalaga).

Ang Rabeprazole ay synthesize sa pamamagitan ng covalent binding sa proton pump ng parietal cells. Ang prosesong ito ay nagreresulta sa isang hindi maibabalik na pagbaba sa dami ng sikretong acid. Ang pagtatago nito ay maaari lamang isagawa sa partisipasyon ng bagong nabuong proton pump. Ito ay nagpapahintulot sa amin na tapusin na ang plasma pharmacokinetics ng sangkap na rabeprazole ay walang mapagpasyang epekto sa antisecretory effect. Ang oras ng bioactivity ng aktibong sangkap ay makabuluhang lumampas sa kalahating buhay nito. Ang kalahating buhay ng proton pump (20-24 na oras) ay itinuturing na mas mahalaga kaysa sa kalahating buhay ng rabeprazole.

Ang pinakamataas na rate ng pagbabawas ng pagtatago ay maaaring umunlad kapag ang rabeprazole ay umabot sa parietal cell nang eksakto sa sandaling ito ay naisaaktibo. Ang epekto na ito ay maaaring makamit sa pamamagitan ng intravenous infusion ng gamot. Bilang isang resulta, ang proton pump na aktibo sa ilalim ng impluwensya ng circadian rhythms (ang sangkap na acetylcholine) o pagkatapos kumain (ang sangkap na gastrin na may histamine) ay agad na na-synthesize sa molekula ng aktibong sangkap ng gamot, sa gayon ay huminto sa paggawa ng hydrochloric acid.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay mabilis na naipon sa loob ng acidic na kapaligiran ng mga gastric parietal cells, na nagbabago doon sa isang aktibong anyo - sa pamamagitan ng paglakip dito ng isang kategorya ng mga sulfamides. Nakikipag-ugnayan ito sa cysteine ng proton pump.

Ang paggamit ng gamot sa pang-araw-araw na dosis na 20 mg sa loob ng 2 linggo ay hindi nakakaapekto sa paggana ng thyroid gland, metabolismo ng karbohidrat, at bilang karagdagan, ang mga antas ng dugo ng mga sangkap tulad ng cortisol, parathyroid hormone, LH at FSH, testosterone na may estrogens, pati na rin ang cholecystokinin, prolactin, renin na may glucagon at STH na may lihim na aldosteron.

Pharmacokinetics

Ang gamot ay nagsisimulang kumilos 1 oras pagkatapos ng iniksyon, na umaabot sa maximum pagkatapos ng 2-4 na oras. Ang average na rate ng clearance pagkatapos ng intravenous injection na 20 ml ay 283+/-98 ml/min. Ang kalahating buhay ng dosis na ito ay humigit-kumulang 1.02+/-0.63 na oras. Ang excretory activity ng tiyan ay naibalik pagkatapos ng 2-3 araw pagkatapos ihinto ang gamot.

Ang absolute bioavailability index pagkatapos ng intravenous injection na 20 mg ay humigit-kumulang 100% (lahat ng molecule ng substance ay pumapasok sa parietal cells). Ang index na ito ay hindi nagbabago pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa. Ang synthesis na may protina ng plasma ay 97%. Sa paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot, ang mga katangian ng pharmacokinetic ay nananatiling linear (ang antas ng dami ng pamamahagi, clearance at kalahating buhay ay hindi nakasalalay sa dosis).

Sumasailalim ito sa hepatic metabolism, na nagreresulta sa pagbuo ng mga pangunahing produkto ng pagkasira, ang carbonic acid na may thioether. Ang iba pang mga produkto ng breakdown, tulad ng dimethylthioether na may sulfone at mercapturic acid conjugate, ay may mababang konsentrasyon.

Ang kalahating buhay ng serum ay humigit-kumulang 1 oras. Humigit-kumulang 90% ng dosis ay excreted sa ihi, higit sa lahat bilang 2 mga produkto ng pagkasira: isang carboxylic acid na may isang mercaptopuric acid conjugate. Ang isang maliit na bahagi ng mga produkto ng pagkasira ay pinalabas sa mga dumi.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga iniksyon ng Geerdin sa pamamagitan ng intravenous na paraan ay dapat isagawa lamang sa mga sitwasyon kung saan imposibleng inumin ang gamot nang pasalita. Kung naging posible na inumin ang gamot nang pasalita, ang intravenous administration nito ay dapat na agad na ihinto.

Ang inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ay isang solong paggamit ng 20 mg. Ang solusyon ay pinangangasiwaan ng eksklusibo sa pamamagitan ng intravenous na paraan.

Bago ang iniksyon, kinakailangan upang matunaw ang lyophilisate sa isang espesyal na solvent (5 ml). Para dito, maaari kang gumamit ng tubig na iniksyon o sodium chloride solution (0.9%). Ang pamamaraan ng pag-iniksyon ay isinasagawa nang dahan-dahan - mga 5-15 minuto.

Kapag ginagamit ang gamot sa anyo ng isang pagbubuhos, ang lyophilisate ay natunaw din - una sa iniksyon na tubig (5 ml), at pagkatapos ay ang nagresultang solusyon ay inilipat sa isang lalagyan na may sodium chloride (0.9% na solusyon; 100 ml) o glucose solution (5%; 100 ml). Bago simulan ang pagbubuhos, ang isang visual na pagtatasa ng paglusaw ng pulbos ay kinakailangan upang ibukod ang pagkakaroon ng sediment at isang pagbabago sa kulay ng likido, pati na rin ang transparency nito. Ang gamot (sa halagang 100 ml) ay ibinibigay sa loob ng 15-30 minuto at ginagamit sa loob ng 4 na oras.

Ipinagbabawal na i-save ang inihandang solusyon na hindi ginagamit sa panahon ng pamamaraan.

Gamitin Geerdine sa panahon ng pagbubuntis

Walang mga pag-aaral na isinagawa sa kaligtasan ng Geerdin sa mga buntis na kababaihan, samakatuwid ang paggamit nito ay ipinagbabawal sa panahong ito.

Walang impormasyon sa pagtagos ng aktibong sangkap sa gatas ng ina. Ang mga kaukulang pagsusuri ay hindi pa naisagawa, kaya ang gamot ay hindi rin inireseta sa panahon ng paggagatas.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi pagpaparaan sa rabeprazole, pati na rin ang mga pinalit na benzimidazole o iba pang mga bahagi ng gamot;
• Huwag pagsamahin sa atazanavir;
• Dahil walang sapat na karanasan sa paggamit ng mga gamot sa mga bata, ang paggamit sa kategoryang ito ng edad ay kontraindikado.

Mga side effect Geerdine

Ang gamot ay kadalasang nagiging sanhi ng katamtaman hanggang banayad na mga epekto na mabilis na nawawala:

• invasive at nakakahawang sakit: ang paglitaw ng mga nakakahawang proseso o ang pagbuo ng interstitial pneumonia;
• mga reaksyon ng lymph at systemic na daloy ng dugo: pagbuo ng neutro-, pancyto-, thrombocyto-, leukopenia, lymphopenia at erythrocytopenia, pati na rin ang leukocytosis, anemia (kabilang dito ang hemolytic form) at agranulocytosis;
• immune disorder: tuyong bibig mauhog lamad, rashes, hypersensitivity reaksyon (kabilang ang shock), anaphylactoid sintomas, facial pamamaga, urticaria, igsi sa paghinga at pagbaba ng presyon ng dugo. Ang mga pangkalahatang pagpapakita ng mga talamak na alerdyi ay nabanggit din, na kadalasang nawawala pagkatapos ng paghinto ng gamot;
• metabolic disorder: pag-unlad ng hyponatremia o hypomagnesemia, pati na rin ang anorexia;
• mga reaksyon sa pag-iisip: isang pakiramdam ng kaguluhan, pag-aantok, pagkalito at nerbiyos, pati na rin ang hindi pagkakatulog, delirium, depression at coma;
• manifestations mula sa nervous system: pagkahilo, asthenia, pakiramdam ng disorientation, pananakit ng ulo, pakiramdam ng kahinaan sa mga limbs at pamamanhid, pati na rin ang hypoesthesia, pagsasalita disorder at pagpapahina ng grip lakas;
• mga karamdaman ng mga visual na organo: mga problema sa paningin at pagtaas ng intraocular pressure;
• vascular dysfunction: tumaas na presyon, hitsura ng peripheral edema at palpitations;
• mga reaksyon ng respiratory system: bronchitis at pharyngitis na may glossitis at sinusitis, pati na rin ang isang runny nose na may ubo, bronchial spasms at Quincke's edema;
• Gastrointestinal disorder: pagduduwal, paninigas ng dumi, pananakit ng tiyan, bloating, pagsusuka, pagtatae, belching at dyspeptic sintomas. Bilang karagdagan, ang tuyong bibig na mauhog lamad at pantal sa bibig, stomatitis, candidiasis, gastritis, esophagitis na may enteritis, heartburn at cheilosis ay bubuo. May pakiramdam ng bigat at pagkapuno sa tiyan, mga sakit sa panlasa at almuranas;
• mga problema sa atay, pati na rin ang biliary system: pag-unlad ng hepatitis (din ang fulminant form nito), jaundice at hepatic encephalopathy (bihirang nangyayari ito sa mga taong may liver cirrhosis), bilang karagdagan, functional liver disorder;
• mga manifestations mula sa subcutaneous layer at balat: ang hitsura ng erythema (din polyform type), rashes, pangangati, TEN at Stevens-Johnson syndrome, pati na rin ang hyperhidrosis, talamak pangkalahatang manifestations ng allergy at bullous reaksyon;
• mga reaksyon ng mga kalamnan at istraktura ng buto: pag-unlad ng rhabdomyolysis, arthralgia o myalgia, pati na rin ang mga cramp sa mga binti, sakit sa likod o hindi tiyak na sakit;
• mga karamdaman ng mga organo ng ihi at bato: tubulointerstitial nephritis, mga nakakahawang sakit ng ihi at talamak na pagkabigo sa bato;
• mga karamdaman sa paggana ng mga organo ng reproduktibo: ang pagtaas ng paninigas at gynecomastia ay sinusunod;
• mga lokal na manifestations at systemic disorder: ang hitsura ng sakit sa sternum at likod, isang pakiramdam ng kahinaan, karamdaman, lagnat, uhaw at init, pati na rin ang asthenia, hyperhidrosis, panginginig, alopecia at flu-like syndrome, pati na rin ang mga reaksyon sa lugar ng iniksyon;
• data ng pagsubok sa laboratoryo: nadagdagan ang AST at ALT (liver enzymes), GGT, kabuuang kolesterol at bilirubin, pati na rin ang alkaline phosphatase, triglycerides, CPK, TSH at urea nitrogen na may uric acid. Bilang karagdagan, ang hyperammonemia, proteinuria, at kasama nito, ang pagtaas ng timbang at mga antas ng glucose sa ihi ay sinusunod.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Rabeprazole ay na-metabolize ng CYP-450 liver enzyme system, kabilang ang CYP2C19 at CYP3A4. Ang substansiya ay walang makabuluhang pakikipag-ugnayan ng gamot o pharmacokinetic sa phenytoin, diazepam, warfarin, o theophylline (na lahat ay na-metabolize ng CYP-450 system).

Mga pakikipag-ugnayan na sanhi ng pagsugpo sa mga proseso ng pagtatago ng gastric acid.

Ang sodium rabeprazole ay nagtataguyod ng pangmatagalan at malakas na pagbawas sa produksyon ng hydrochloric acid. Bilang resulta, ang sangkap ay maaaring makipag-ugnayan sa mga gamot na ang pagsipsip ay nakasalalay sa antas ng gastric pH. Kapag pinagsama ang Geerdin sa itraconazole o ketoconazole, posible ang pagbawas sa mga halaga ng plasma ng huli, at kapag pinagsama sa digoxin, sa kabaligtaran, ang pagtaas sa huli ay sinusunod. Samakatuwid, ang mga indibidwal na pinagsasama ang mga gamot sa itaas na may rabeprazole ay nangangailangan ng patuloy na pagsubaybay sa panahon ng paggamot - upang ayusin ang mga sukat ng dosis sa oras.

Ang kumbinasyon ng atazanavir (300 mg)/ritonavir (100 mg) na may omeprazole (40 mg isang beses araw-araw) o atazanavir (400 mg) na may lansoprazole (60 mg isang beses araw-araw) ay makabuluhang binabawasan ang AUC ng atazanavir. Ang pagsipsip ng sangkap na ito ay nakasalalay sa pH. Maaaring asahan ang mga katulad na resulta sa iba pang mga inhibitor ng proton pump. Samakatuwid, ang mga ito (kabilang ang rabeprazole) ay hindi dapat gamitin kasama ng atazanavir.

Kapag pinagsama sa pagkain na naglalaman ng isang maliit na halaga ng taba, ang pagsipsip ng rabeprazole ay hindi nagbabago. Kapag ginamit kasama ng mataba na pagkain, ang pagsipsip ay maaaring bumagal ng 4+ na oras, ngunit ang antas nito, pati na rin ang pinakamataas na konsentrasyon ng sangkap, ay hindi nagbabago.

Ang mga pag-aaral sa vitro ay nagpakita na ang rabeprazole ay nagpapabagal sa metabolismo ng cyclosporine. Ang rate ng pagsugpo sa kasong ito ay katulad ng antas ng pagsugpo ng omeprazole.

Mga gamot na ipinagbabawal na pagsamahin sa sangkap na rabeprazole: atazanavir sulfate - dahil maaaring humina ang nakapagpapagaling na epekto nito. Ang mga antisecretory properties ng rabeprazole ay nagpapataas ng gastric acidity index at binabawasan ang solubility ng atazanavir sulfate, bilang isang resulta kung saan ang antas ng plasma nito ay bumababa din.

Mga gamot na dapat gamitin nang may pag-iingat:

• digoxin at methyldigoxin - ang kanilang mga antas sa dugo ay maaaring tumaas. Ang antisecretory effect ng Geerdin ay nag-aambag sa isang pagtaas sa gastric pH, na nagpapabilis sa pagsipsip ng mga sangkap sa itaas;
• gefitinib at itraconazole - posible ang pagbaba sa mga antas ng mga sangkap na ito sa dugo. Ang tumaas na antas ng pH sa tiyan ay humahantong sa ang katunayan na ang pagsipsip ng mga elementong ito ay pinabagal;
• mga gamot na antacid na naglalaman ng aluminyo at magnesiyo - kapag ang rabeprazole ay pinagsama sa mga antacid na gamot, ang pagbaba sa mga antas ng sangkap na ito ay sinusunod.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Dapat na itago ang Geerdin sa hindi maaabot ng maliliit na bata. Antas ng temperatura – maximum na 25°C.

[ 3 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Geerdin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.