Gemcitabine

Ang Gemcitabine ay isang antimetabolite at may aktibidad na antitumor.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Mga pahiwatig Gemcitabine

Ginagamit ito sa paggamot ng mga sumusunod na sakit:

• kanser na nakakaapekto sa pancreas;
• carcinoma sa pantog, prostate o kidney area;
• kanser sa suso o ovarian;
• pulmonary carcinoma.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng isang lyophilisate, sa mga vial na may kapasidad na 0.2 o 1 g.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Pharmacodynamics

Ang Gemcitabine ay may nagbabawal na epekto sa pagbubuklod ng DNA. Nakakaapekto ang gamot sa mga selula sa mga yugto ng S at G1/S. Ang sangkap ay na-metabolize upang bumuo ng 2-phosphate at 3-phosphate nucleosides. Ang dating nagpapabagal sa aktibidad ng RNA, habang ang huli ay isinama sa RNA at DNA chain. Bilang resulta, ang DNA binding ay naharang at ang mga pathogenic na selula ay namamatay.

Ang nakapagpapagaling na bisa ng gamot sa pancreatic carcinoma ay nabanggit. Sa monotherapy, 25-40% ng mga pasyente ay nagpapakita ng klinikal na pagpapabuti. Ang kumbinasyon ng gamot na may cisplatin ay nagpapataas ng therapeutic effect. Kasabay nito, sa mas mababang konsentrasyon, ang gamot ay may mga katangian ng radiosensitizing.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Pharmacokinetics

Kapag nag-infuse ng isang dosis ng 1 g/m2 ^, ang mga halaga ng plasma Cmax ay sinusunod pagkatapos ng 3-15 minuto; ang mga nakapagpapagaling na katangian ng gamot ay pinananatili para sa isa pang 90 minuto.

Ang gamot ay may mahinang synthesis sa protina. Ang mga proseso ng metabolic ay nangyayari sa loob ng mga bato at atay, bilang isang resulta kung saan ang aktibong elemento ng gamot ay na-convert sa isang hindi aktibong metabolic na produkto.

Ang paglabas ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato (89%), at kapag ang kanilang pag-andar ay humina, ang hindi aktibong produkto ng pagkabulok ay nagsisimulang maipon.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously, sa pamamagitan ng isang drip. Tanging 0.9% NaCl solution ang maaaring gamitin bilang solvent. Una, ang 25 ML ng solvent ay ibinuhos sa isang lalagyan na may 1 g ng gamot, pagkatapos ay inalog at diluted na may kinakailangang halaga ng solusyon. Ang nagresultang timpla ay hindi dapat maglaman ng mga hindi natutunaw na mga particle. Maaari itong maiimbak sa temperatura ng silid sa loob ng 24 na oras.

Ang Gemcitabine chemotherapy ay pinangangasiwaan bilang monotherapy o kasama ng mga platinum na gamot (kabilang ang oxaliplatin at cisplatin na may carboplatin). Nasa ibaba ang mga sample na regimen sa paggamot.

Para sa carcinoma sa lugar ng pantog, 1.25 g/m2 ng substance ang ginagamit ^sa ika-1, ika-8 at ika-15 araw ng cycle, na may pagitan ng 28 araw.

Para sa pulmonary carcinoma, 1 g/m2 ng gamot ay ibinibigay ^{isang beses} sa isang linggo para sa 3 linggo nang sunud-sunod. Pagkatapos ay kailangan mong magpahinga ng 7 araw at ulitin ang ikot sa itaas.

Sa panahon ng carcinoma sa lugar ng pancreas, ang 1 g/m2 ng gamot ay ibinibigay isang beses sa isang linggo ^{para sa} 7 magkakasunod na linggo. Pagkatapos, magpahinga ng 7 araw at ipagpatuloy ang therapy sa dosis sa itaas, na may isang solong pangangasiwa bawat linggo, sa loob ng 21 magkakasunod na araw. Sa isang pagtaas sa dalas ng mga iniksyon, ang mga nakakalason na katangian ng gamot ay potentiated.

Sa panahon ng ikot ng paggamot, kinakailangan na subaybayan ang mga bilang ng leukocyte at platelet. Kung ang pasyente ay nagkakaroon ng hematotoxicity, ang dosis ay nabawasan o ang iniksyon ay ipinagpaliban. Bilang karagdagan, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang paggana ng mga bato at atay.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Gamitin Gemcitabine sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagrereseta ng Gemcitabine sa mga buntis na kababaihan ay ipinagbabawal.

Contraindications

Ang pangunahing contraindications ay ang hindi pagpaparaan ng pasyente sa gamot, pati na rin ang panahon ng pagpapasuso.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginamit sa mga taong may kidney o liver failure, pinigilan ang paggana ng bone marrow, at mga sakit na bacterial o viral etiology.

[ 26 ], [ 27 ]

Mga side effect Gemcitabine

Ang paggamit ng gamot ay maaaring humantong sa paglitaw ng ilang mga side effect:

• hindi pagkakatulog at pananakit ng ulo;
• bronchospasms, dyspnea, pulmonary edema at ubo;
• arrhythmia at pagbaba ng presyon ng dugo;
• anemia, leuko- o thrombocytopenia;
• stomatitis, pagtatae, pagduduwal, at pagtaas ng antas ng transaminase sa atay;
• hematuria o proteinuria;
• pagkawala ng buhok o pantal;
• sakit sa likod;
• pamamaga ng mukha;
• myalgia.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalasing ay nagdudulot ng myelosuppression, panginginig, pagkapagod at ubo. Bilang karagdagan, ang pagdurugo, sakit sa rehiyon ng lumbar, paresthesia, dugo sa ihi at dumi, at mga pantal sa epidermis ay lilitaw.

Ang Gemcitabine ay walang antidote. Ang pasyente ay dapat nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa; bilang karagdagan, ang mga nagpapakilalang pamamaraan ay isinasagawa at ang mga bilang ng dugo ay sinusubaybayan nang pabago-bago.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon ng mga immunosuppressant (kabilang ang mercaptopurine, cyclophosphamide, chlorambucil, pati na rin ang cyclosporine at azathioprine na may GCS) ay nagpapataas ng posibilidad na magkaroon ng mga impeksiyon.

Kapag ang radiation therapy ay pinangangasiwaan nang sabay-sabay sa Gemcitabine, ang bone marrow suppression ay pinahusay. Sa pulmonary carcinoma, ang radiation therapy ay nagresulta sa mga nakakalason na reaksyon (pneumonia at esophagitis) na nagbabanta sa buhay.

Ang kumbinasyon sa mga bakunang viral ay nagresulta sa pagpapahina ng gamot sa mga proseso ng paggawa ng antibody.

[ 39 ], [ 40 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Gemcitabine ay dapat panatilihin sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25°C.

[ 41 ], [ 42 ]

Shelf life

Ang Gemcitabine ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic agent.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang Gemcitabine ay pinag-aralan sa limitadong Phase 1 at 2 na klinikal na pagsubok sa mga bata bilang isang paggamot para sa iba't ibang uri ng neoplasms. Ang data mula sa mga pagsubok na ito ay hindi nagpapahintulot sa amin na matukoy ang kaligtasan at therapeutic efficacy ng gamot sa mga bata, kaya naman hindi ito ginagamit sa pediatrics.

[ 46 ], [ 47 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Gemcitera, Tolgecit, Hematix na may Gemtaz, at bilang karagdagan sa Cytogem, Dercin, Gemcibin na may Oncogem, pati na rin ang Gemcitera at Strigem.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Mga pagsusuri

Ang Gemcitabine ay nagpapakita ng mataas na kahusayan sa monotherapy sa panahon ng kanser sa pantog. Gayunpaman, sa kaso ng malignant neoplasms sa iba pang mga organo, ang gamot ay dapat gamitin sa kumbinasyon. Sa panahon ng carcinoma sa baga, ang sangkap ay pinagsama sa cisplatin; na may tarceva - sa kaso ng pancreatic carcinoma (lokal na advanced na anyo). Ang ganitong pamamaraan ay nagpapakita na sa paggamit nito, tumataas ang kaligtasan ng pasyente.

Dahil ang gamot ay kadalasang ginagamit kasama ng iba pang mga gamot, medyo mahirap masuri ang sarili nitong therapeutic efficacy. Ang isa ay maaaring umasa lamang sa data ng mga random na pagsubok. Batay sa kanila, maaari itong tapusin na walang makabuluhang pagkakaiba ang natagpuan sa pagitan ng mga kumbinasyon ng cisplatin na may gemcitabine, pati na rin ang paclitaxel na may carboplatin o cisplatin na may paclitaxel.

Sa mga disadvantages, ang pinakamadalas na binabanggit sa mga review ay ang mga negatibong epekto na dulot ng gamot.