Hindi

Ang Emeset ay may mga katangian ng antiemetiko. Ito ay kasama sa grupo ng 5HT3 antagonists ng serotonin endings.

[1], [2]

Mga pahiwatig Emeseta

Ito ay ginagamit para sa pag-iwas at pag-aalis ng pagsusuka na may pagduduwal nagaganap dahil sa radiotherapy at chemotherapy treatment cytostatic kalikasan, at bilang karagdagan sa pagsusuka na may pagduduwal nagaganap pagkatapos ng pagtitistis.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ay isinasagawa sa anyo ng therapeutic solution para sa injections. Sa loob ng paltos ay naglalaman ng 5 ampoules na may kapasidad na 2 o 4 na ml. Sa loob ng kahon - 1 paltos na may ampoules.

Pharmacodynamics

Ang Ondansetron ay isang mataas na pumipili na antagonist ng serotonin 5HT3 endings. Ang pagdadala ng mga pamamaraan ng radiotherapy at chemotherapy ng isang cytostatic na kalikasan ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa mga halaga ng serotonin - bilang isang resulta ng pangangati ng maliit na bituka at tiyan mucosa. Ang epekto na ito ay nagiging sanhi ng pag-activate ng pagkilos ng mga fibers ng vagal ng isang uri ng afferent, sa loob kung saan mayroong mga 5HT3 endings na pumukaw ng pagsusuka ng pagsusuka. Kung ang mga fibers ay nanggagalit, ang index ng serotonin sa loob ng lugar postrema na matatagpuan sa mas mababang rehiyon ng ika-4 na cerebral ventricle ay maaari ding palakihin. Ang ganitong epekto ay nagiging sanhi ng pagsusuka, dahil pinasisigla nito ang mga pagtatapos ng 5HT3 na matatagpuan doon.

Hinimok ng Ondansetron ang simula ng emetic reflex, antagonizing ang 5HT3 endpoint na matatagpuan sa neuronal rehiyon ng PNS at CNS. Tila na ang partikular na mekanismong ito ay nagbibigay ng pag-iwas at pag-aalis ng pagduduwal sa pagsusuka, na dulot ng cytostatic therapy at surgical intervention.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng intravenous injection, ang mga halaga ng peak plasma ay sinusunod matapos ang isang paglipas ng 10 minuto. Ang antas ng protina synthesis sa loob ng plasma ay 70-76%.

Karamihan sa mga bahagi na ginagamit ay metabolized sa loob ng atay.

Ang hindi bababa sa 5% ng di-nagbabagong sangkap ay excreted sa ihi. Half-life ay humigit-kumulang sa 3 oras (sa mga matatanda ang figure na ito ay 5 oras, at sa kaso ng hepatikong patolohiya sa isang malubhang degree - 15-32 oras).

[3]

Dosing at pangangasiwa

Ang emetogenic potensyal para sa paggamot ng kanser ay nag-iiba sa laki ng mga dosis, pati na rin ang isang kumbinasyon ng radiotherapy at chemotherapy. Ang pagpili ng paggamot ay nakasalalay sa lakas ng pagpapahayag ng emetogenic effect.

Radiation at chemotherapy ng isang emetic na kalikasan.

Ang inirekumendang halaga para sa IM o IV na iniksyon ay 8 mg (mabagal na rate ng iniksyon). Ang pamamaraan ay natupad kaagad bago magsimula ang therapy.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng naantala o prolonged pagsusuka, pagkatapos ng unang 24 na oras, pangasiwaan ang gamot para sa maximum na 5 araw (tuwiran o pasalita).

Emetogenic chemotherapy na may malakas na epekto.

Ang mga taong sinubukan vysokoemetogennuyu chemotherapy (halimbawa, ang paggamit ng cisplatin sa mga malalaking mga batch), ondansetron ay maaaring maibigay sa rate ng 8 mg isang beses (w / o ow / w administration), kaagad bago chemotherapy procedure. Ang mga bahagi paglampas 8 mg (maximum 32 mg) ay pinapayagan na gamitin para lamang sa anyo ng mga on / in infusion (dissolved sa 0.9% isotonic solusyon (50-100 ml), o iba pang naaangkop na kakayahang makabayad ng utang). Ang pagbubuhos na ito ay tumatagal ng hindi bababa sa 15 minuto.

Ang isa pang paraan ay sa / m o IV iniksyon ng 8 mg ng gamot sa isang mabagal na bilis, na ginagampanan kaagad bago magsimula ng chemotherapy. Pagkatapos ay sumusunod sa isang dalawang-oras na IV o IM iniksyon ng 8 mg ng gamot (pagkatapos ng 2 at 4 na oras), o isang tuluy-tuloy na pagbubuhos ay tumatagal ng lugar, na pangmatagalang 24 na oras (dosis ng 1 mg / oras).

Ang pagiging epektibo ng epekto ng Emset sa chemotherapy ng isang mataas na emetic na kalikasan ay maaaring tumaas ng isang karagdagang solong intravenous iniksyon ng dexamethasone (isang dosis ng 20 mg) bago ang proseso ng chemotherapy.

Gamitin sa mga bata.

Ang mga batang may edad na 4 na taong gulang, na ang lugar sa ibabaw ng katawan ay 0.6-1.2 m², maaaring inireseta ng isang beses na iniksyon ng LS sa isang dosis ng 5 mg / m ², na ibinibigay kaagad bago ang proseso ng chemotherapy. Dagdag pa, pagkatapos ng 12 oras, ang mga tablet ng Emeset ay ginagamit sa isang dosis na 4 mg. Ang paglunok ay maaaring tumagal ng 5 araw pagkatapos ng pagtatapos ng therapeutic course.

Ang mga bata na mayroong lugar sa ibabaw ng katawan na mas malaki kaysa sa 1.2 m² ay dapat ibibigay sa iv injection sa unang dosis ng 8 mg bago simulan ang chemotherapy. Dagdag pa, pagkatapos ng 12 oras, ang pasyente ay dapat kumuha ng tablet sa isang dosis na 8 mg. Ang pagkonsumo ng 8 mg dalawang beses sa isang araw ay maaaring magpatuloy para sa isa pang 5 araw pagkatapos ng pagtatapos ng kurso.

Bilang isang alternatibong gamot sa isang dosis na 0.15 mg / kg (maximum na 8 mg) ay ginagamit sa anyo ng isang beses na iniksyon bago magsimula ang pamamaraan ng chemotherapy. Ang bahaging ito ay pinahihintulutan na ulitin sa pagitan ng 4 na oras, ngunit isang maximum na 3 beses. Ang bibig pangangasiwa ng 4 na mg ng gamot dalawang beses sa isang araw ay maaaring tumagal ng 5 araw pagkatapos ng pagtatapos ng therapy.

Ang inirerekumendang mga dosis ng adult ay hindi maaaring lumampas.

Upang maiwasan o maalis na nagaganap pagkatapos ng pagtitistis pagduduwal pagsusuka sa mga bata sa paglipas ng 4 na taong gulang na sumasailalim sa mga pamamagitan sa ilalim ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, ang medicament pinahihintulutan ibinibigay sa mga bahagi 0.1 mg / kg (hanggang 4 mg) na may mabagal na pagbubuhos - bago, sa panahon , at din pagkatapos ng induction ng pangpamanhid.

Pagsusuka sa pagduduwal, na lumilitaw pagkatapos ng operasyon.

Upang maiwasan ang paglitaw ng postoperative na pagsusuka na may pagduduwal (isang may sapat na gulang), isang beses na IV / m o mabagal na iv iniksyon ng 4 na mg ng gamot ay kinakailangan sa panahon ng iniksyon ng pasyente sa pangpamanhid. Upang alisin na lumitaw sa itaas inilarawan ang mga hindi kanais-nais na sintomas, kailangan mo ring ipasok ang mga pamamaraan sa itaas, 4 na mg ng gamot.

Mga taong may kabiguan sa atay.

Sa mga taong may functional hepatic disorder ng katamtaman o malubhang kalikasan, ang ondansetron clearance rate ay makabuluhang bumababa, at ang kalahating buhay ng serum ng dugo ay nagdaragdag sa laban. Ang mga pasyente ay hindi dapat mangasiwa ng higit sa 8 mg ng gamot bawat araw.

Sa intramuscularly sa parehong lugar ng katawan, ang gamot ay pinapayagan na pangasiwaan ng pansamantala lamang sa isang dosis na hindi hihigit sa 2 ml.

Ang solusyon sa pagbubuhos ay kinakailangan upang maibigay nang kaagad pagkatapos ng paggawa nito. Upang mabuwag ang gamot, maaaring gamitin ang mga sumusunod na solvents:

• 0.9% solusyon ng sosa klorido;
• 5% glucose solution;
• Solusyon ng Ringer;
• 10% solusyon ng mannitol;
• 0.3% solusyon KCl na may 0.9% solusyon ng pagbubuhos ng sosa klorido;
• 0.3% solusyon KCl na may 5% solusyon sa glucose.

Ang gamot ay hindi pinapayagan na matunaw sa ibang mga ahente ng pagbubuhos.

Gamitin Emeseta sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na italaga ang Emeset sa mga ina ng ina o mga buntis na babae.

Contraindications

Hypersensitivity sa mga sangkap ng bawal na gamot.

Mga side effect Emeseta

Ang paggamit ng isang gamot ay maaaring maging sanhi ng paglitaw ng ilang mga epekto:

• Mga manifestation ng allergy: mga sintomas ng hindi pagpaparaya ng agarang uri, pagkakaroon ng iba't ibang antas ng kalubhaan. Paminsan-minsan anaphylaxis develops;
• mga karamdaman sa CNS: ang hitsura ng mga extrapyramidal disorder (eg, oculogic crisis), pananakit ng ulo, dystonic sintomas nang walang persistent komplikasyon, pati na rin ang seizures. Paminsan-minsan ay may pagkahilo (sa kaso ng mabilis na iniksyon);
• Ang mga kaguluhan ng visual na pag-andar: pagkatapos ng intravenous na iniksyon ay may lumilipas na pagpapahina ng pangitain. Ang paminsan-minsang pagkabulag ay paminsan-minsan (kadalasang sinusunod sa mga taong natanggap ang chemotherapy na may cisplatin, ang haba ng kung saan ay isang maximum na 20 minuto);
• lesyon sa CAS: paglitaw ng sakit sa puso (sa presensya ng ST-segment depresyon o wala ito), arrhythmias, facial Flushing, bradycardia, at mga damdamin ng init, at sa karagdagan, pagbabawas presyon;
• mga problema sa paggagamot ng respiratoryo: ang hitsura ng mga hiccups;
• Mga digestive disorder: pagpapaunlad ng paninigas ng dumi;
• mga kaguluhan sa pag-andar ng sistema ng hepatobiliary: isang pagtaas sa mga functional value ng atay, na nagpapatuloy nang walang sintomas. Katulad na mga epekto ay karaniwang sinusunod sa mga taong gumagamit ng chemotherapy bilang isang sangkap na may cisplatin;
• systemic disorder: anyo ng mga lokal na sintomas sa site ng iniksyon.

[4]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason ay itinuturing bilang mga sumusunod - kailangan mong subaybayan ang kalagayan ng pasyente sa oras upang matukoy ang pag-unlad ng mga sintomas ng disorder, at pagkatapos ay magsagawa ng mga palatandaan na may kaugnayan sa kanilang pagtuon. Si Emeseth ay walang pananggalang.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Ondansetron ay walang pagbagal o pagpapabilis ng epekto sa metabolismo ng iba pang mga gamot kapag isinama sa kanila. Ipinakita ng mga espesyal na pagsusuri na ang gamot ay hindi nakikipag-ugnayan sa mga sangkap tulad ng furosemide, propofol, temazepam, pati na rin ang tramadol, at sa mga alkohol.

Ondansetron metabolismo ay nangyayari na may partisipasyon ng iba't ibang P450 hemoprotein enzymes, at bukod sa mga elemento CYP2D6 at CYP3A4 sa CYP1A2. Ang iba't-ibang ng metabolic enzymes ay nagbibigay-daan sa pagbabawas o pagbagal sa aktibidad ng anuman sa mga ito (hal, CYP2D6 genetic kakulangan ahente) sa ilalim ng karaniwang mga kondisyon upang bumawi sa kanyang iba pang mga enzymes, kung saan ito halos ay hindi nakakaapekto sa pangkalahatang pagganap KK.

Sa mga tao ng paglalapat ng mga therapy na may ang paggamit ng mga potensyal na pampalaglag CYP3A4 elemento (tulad ng carbamazepine at phenytoin, rifampin), minarkahan pagtaas sa ang clearance ng ondansetron na may pagbaba sa pagganap nito sa dugo.

Ang impormasyon na nakuha pagkatapos ng ilang mga pagsusuri sa klinika ay nagpapakita na ang Emeset ay maaaring magpahina sa analgesic effect ng tramadol.

[5], [6]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang emulsyon ay dapat na itago sa isang madilim na lugar, sarado mula sa pag-access ng mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi mas mataas kaysa sa 25 ° C.

[7]

Shelf life

Maaaring magamit ang Emeset sa loob ng 3 taon simula ng paglabas ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Mayroon lamang limitadong data sa paggamit ng mga gamot sa mga batang mas bata sa 4 na taong gulang.

Mga Analogue

Drug analogues ay ang mga sumusunod na gamot: Domegan at Granitron na may Zofranom at Zoltemom, at sa karagdagan Zofetron, Omstron at Navoban na may isotropic pati na rin ondansetron at tropisetron. Bilang karagdagan, ang listahan ay kabilang ang Osetron, Emetron, Stronon, at Emtron na may Emesteron.

[8]

Mga Review

Ang Emeset ay may lubos na epektibong epekto, inaalis ang pagsusuka sa pagduduwal na nangyayari pagkatapos ng mga pamamaraan ng chemotherapy. Ang mga pagsusuri ng maraming mga pasyente ay nagpapahiwatig na ang gamot ay nakakatulong upang maalis ang mga karamdaman na ito.