Emeset

Ang Emeset ay may mga antiemetic na katangian. Ito ay kabilang sa grupo ng 5HT3 serotonin ending antagonists.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Emeseta

Ito ay ginagamit upang maiwasan at alisin ang pagsusuka na may pagduduwal na nangyayari dahil sa radiation therapy at cytostatic chemotherapy procedure, pati na rin ang pagsusuka na may pagduduwal na nangyayari pagkatapos ng mga interbensyon sa operasyon.

Paglabas ng form

Ang paglabas ay isinasagawa sa anyo ng isang nakapagpapagaling na solusyon para sa mga iniksyon. Sa loob ng paltos mayroong 5 ampoules na may kapasidad na 2 o 4 ml. Sa loob ng kahon - 1 paltos na may mga ampoules.

Pharmacodynamics

Ang Ondansetron ay isang lubos na pumipili na antagonist ng mga pagtatapos ng serotonin 5HT3. Ang pagsasagawa ng radiotherapy at chemotherapy na mga pamamaraan ng isang cytostatic na kalikasan ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa mga halaga ng serotonin - bilang isang resulta ng pangangati ng mauhog lamad ng maliit na bituka at tiyan. Ang epektong ito ay nagiging sanhi ng pag-activate ng pagkilos ng mga vagal fibers ng afferent type, na naglalaman ng 5HT3 endings na pumukaw ng gag reflex. Kapag ang mga hibla na ito ay inis, ang antas ng serotonin ay maaari ding tumaas sa loob ng postrema ng lugar, na matatagpuan sa ibabang rehiyon ng ika-4 na cerebral ventricle. Ang ganitong epekto ay nagdudulot din ng pagsusuka, dahil pinasisigla nito ang mga dulo ng 5HT3 na matatagpuan doon.

Ang Ondansetron ay nagpapabagal sa pagsisimula ng gag reflex sa pamamagitan ng antagonistikong pagkilos sa mga dulo ng 5HT3 na matatagpuan sa lugar ng mga neuron ng PNS at CNS. Tila ang mekanismong ito ay nagbibigay ng pag-iwas at pag-aalis ng pagduduwal at pagsusuka na dulot ng cytostatic therapy at surgical intervention.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng intravenous injection, ang pinakamataas na antas ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 10 minuto. Ang antas ng synthesis ng protina sa loob ng plasma ay 70-76%.

Karamihan sa dosis na kinuha ay na-metabolize sa loob ng atay.

Mas mababa sa 5% ng hindi nagbabagong sangkap ang ilalabas sa ihi. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 3 oras (sa mga matatanda ang figure na ito ay 5 oras, at sa kaso ng malubhang sakit sa atay - 15-32 na oras).

[ 3 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang emetogenic na potensyal ng paggamot sa kanser ay nag-iiba depende sa mga dosis at kumbinasyon ng radiation at chemotherapy na mga regimen na ginamit. Ang pagpili ng regimen ng paggamot ay depende sa kalubhaan ng emetogenic effect.

Radiation at chemotherapy na may emetogenic na kalikasan.

Ang inirekumendang dosis para sa intramuscular o intravenous administration ay 8 mg (mabagal na iniksyon rate). Ang pamamaraan ay isinasagawa kaagad bago magsimula ang therapy.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng naantala o matagal na pagsusuka, ang gamot ay dapat ibigay sa loob ng maximum na 5 araw (rectally o pasalita) pagkatapos ng unang 24 na oras.

Emetogenic chemotherapy na may malakas na epekto.

Para sa mga indibidwal na sumasailalim sa highly emetogenic chemotherapy (hal., paggamit ng cisplatin sa malalaking dosis), ang ondansetron ay maaaring ibigay sa isang solong dosis na 8 mg (IM o IV) kaagad bago ang pamamaraan ng chemotherapy. Ang mga dosis na lumampas sa 8 mg (maximum na 32 mg) ay pinahihintulutan na ibigay lamang sa anyo ng isang IV infusion (ang sangkap ay natunaw sa 0.9% isotonic solution (50-100 ml) o isa pang naaangkop na solvent). Ang nasabing pagbubuhos ay nagpapatuloy nang hindi bababa sa 15 minuto.

Ang isa pang paraan ay isang intramuscular o intravenous injection ng 8 mg ng gamot sa isang mabagal na rate, na isinasagawa kaagad bago ang simula ng chemotherapy. Sinusundan ito ng dalawang beses na intravenous o intramuscular administration ng 8 mg ng gamot (pagkatapos ng 2 at 4 na oras), o isang tuluy-tuloy na pagbubuhos ay isinasagawa sa loob ng 24 na oras (dosage 1 mg / oras).

Ang bisa ng Emeset sa highly emetogenic chemotherapy ay maaaring tumaas ng karagdagang solong intravenous injection ng dexamethasone (20 mg na dosis) bago ang chemotherapy procedure.

Gamitin sa mga bata.

Ang mga batang higit sa 4 na taong gulang, na ang ibabaw ng katawan ay 0.6-1.2 m², ay maaaring magreseta ng isang solong iniksyon ng gamot sa isang dosis na 5 mg/m ², na ibinibigay kaagad bago ang pamamaraan ng chemotherapy. Pagkatapos, makalipas ang 12 oras, ang mga Emeset tablet ay ginagamit sa isang dosis na 4 mg. Ang oral administration ay maaaring magpatuloy para sa isa pang 5 araw pagkatapos ng pagtatapos ng therapeutic course.

Para sa mga bata na may sukat sa ibabaw ng katawan na higit sa 1.2 m², ang isang paunang 8 mg na dosis ay dapat ibigay sa intravenously bago magsimula ang chemotherapy. Pagkatapos, 12 oras mamaya, ang pasyente ay dapat uminom ng 8 mg na tablet. Ang mga oral na 8 mg na dosis dalawang beses sa isang araw ay maaaring ipagpatuloy para sa isa pang 5 araw pagkatapos ng pagtatapos ng kurso.

Bilang kahalili, ang gamot sa isang dosis na 0.15 mg/kg (maximum na 8 mg) ay ginagamit bilang isang iniksyon bago magsimula ang pamamaraan ng chemotherapy. Ang dosis na ito ay maaaring ulitin sa pagitan ng 4 na oras, ngunit maximum na 3 beses. Ang oral administration ng 4 mg ng gamot dalawang beses sa isang araw ay maaaring magpatuloy para sa isa pang 5 araw pagkatapos ng pagtatapos ng therapy.

Ang mga inirerekumendang dosis ng pang-adulto ay hindi dapat lumampas.

Upang maiwasan o maalis ang postoperative na pagsusuka na may pagduduwal sa mga batang higit sa 4 na taong gulang na sumasailalim sa operasyon sa ilalim ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, ang gamot ay pinapayagan na ibigay sa mga dosis na 0.1 mg/kg (maximum na 4 mg) sa pamamagitan ng mabagal na pagbubuhos - bago, habang, at pagkatapos ng induction ng anesthesia.

Pagsusuka na may pagduduwal na nangyayari pagkatapos ng operasyon.

Upang maiwasan ang postoperative na pagsusuka na may pagduduwal (para sa mga matatanda), isang solong intramuscular o mabagal na intravenous injection ng 4 mg ng gamot ay kinakailangan sa panahon ng proseso ng paglalagay ng pasyente sa ilalim ng anesthesia. Upang alisin ang mga hindi kasiya-siyang sintomas na inilarawan sa itaas na lumitaw na, 4 mg ng gamot ay dapat ding ibigay gamit ang mga pamamaraan na ipinahiwatig sa itaas.

Mga taong may liver failure.

Sa mga pasyente na may katamtaman o malubhang functional liver disorder, ang clearance rate ng ondansetron ay makabuluhang nabawasan, habang ang kalahating buhay mula sa blood serum ay tumaas. Ang mga naturang pasyente ay hindi dapat bigyan ng higit sa 8 mg ng gamot bawat araw.

Ang gamot ay maaaring ibigay sa intramuscularly sa parehong lugar ng katawan sa isang pagkakataon lamang sa mga dosis na hindi hihigit sa 2 ml.

Ang solusyon sa pagbubuhos ay dapat ibigay kaagad pagkatapos ng paghahanda nito. Ang mga sumusunod na solvents ay maaaring gamitin upang matunaw ang gamot:

• 0.9% solusyon ng sodium chloride;
• 5% solusyon ng glucose;
• solusyon ng Ringer;
• 10% solusyon ng mannitol;
• 0.3% KCl solution na may 0.9% sodium chloride infusion solution;
• 0.3% KCl solution na may 5% glucose solution.

Ang gamot ay hindi dapat matunaw gamit ang iba pang mga ahente ng pagbubuhos.

Gamitin Emeseta sa panahon ng pagbubuntis

Ang Emeset ay hindi dapat ibigay sa mga nagpapasusong ina o mga buntis na kababaihan.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot.

Mga side effect Emeseta

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng paglitaw ng ilang mga side effect:

• mga pagpapakita ng allergy: mga sintomas ng agarang hindi pagpaparaan, iba-iba sa kalubhaan. Paminsan-minsan nagkakaroon ng anaphylaxis;
• Mga karamdaman sa CNS: paglitaw ng mga extrapyramidal disorder (halimbawa, oculogyric crisis), pananakit ng ulo, mga sintomas ng dystonic na walang patuloy na komplikasyon, pati na rin ang mga seizure. Ang pagkahilo ay nangyayari paminsan-minsan (sa kaso ng mabilis na iniksyon);
• kapansanan sa paningin: pagkatapos ng intravenous injection, ang lumilipas na kapansanan sa paningin ay sinusunod. Ang pansamantalang pagkabulag ay nabubuo paminsan-minsan (karaniwan ay sinusunod sa mga taong tumanggap ng chemotherapy na may cisplatin, ang tagal nito ay hindi hihigit sa 20 minuto);
• mga sugat sa cardiovascular system: ang hitsura ng masakit na sensasyon sa puso (mayroon o walang depresyon sa ST segment), arrhythmia, facial hyperemia, bradycardia at isang pakiramdam ng init, pati na rin ang pagbaba ng presyon;
• mga problema sa respiratory function: ang hitsura ng hiccups;
• digestive disorder: pag-unlad ng paninigas ng dumi;
• hepatobiliary dysfunction: nadagdagan ang functional value ng atay, na nangyayari nang walang mga sintomas. Ang ganitong mga epekto ay karaniwang sinusunod sa mga taong gumagamit ng mga ahente ng chemotherapy na naglalaman ng cisplatin;
• systemic disorder: paglitaw ng mga lokal na sintomas sa lugar ng pag-iiniksyon.

[ 4 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalasing ay ginagamot tulad ng sumusunod: kinakailangan na subaybayan ang kondisyon ng pasyente upang matukoy ang pag-unlad ng mga sintomas ng disorder sa oras, at pagkatapos ay magsagawa ng mga sintomas na pamamaraan na isinasaalang-alang ang kanilang direksyon. Ang Emeset ay walang antidote.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Ondansetron ay hindi nagpapabagal o nagpapabilis sa metabolismo ng iba pang mga gamot kapag pinagsama sa kanila. Ipinakita ng mga espesyal na pagsusuri na ang gamot ay hindi nakikipag-ugnayan sa mga sangkap tulad ng furosemide, propofol, temazepam, at tramadol, gayundin sa mga inuming nakalalasing.

Ang Ondansetron ay na-metabolize ng iba't ibang mga enzyme ng P450 hemoprotein, pati na rin ang mga elemento ng CYP3A4 at CYP2D6 na may CYP1A2. Ang pagkakaiba-iba ng metabolic enzymes ay nagbibigay-daan, sa kaso ng pagbaba o pagbagal sa aktibidad ng alinman sa mga ito (halimbawa, isang genetic deficiency ng CYP2D6 substance), upang mabayaran ito sa ilalim ng karaniwang mga kondisyon sa iba pang mga enzyme, dahil sa kung saan ito ay halos walang epekto sa pangkalahatang mga tagapagpahiwatig ng CC.

Sa mga indibidwal na tumatanggap ng therapy na may mga ahente na potensyal na mag-udyok sa elemento ng CYP3A4 (tulad ng carbamazepine at phenytoin na may rifampicin), ang pagtaas sa clearance ng ondansetron ay sinusunod kasama ang pagbaba sa mga antas nito sa dugo.

Ang katibayan mula sa ilang mga klinikal na pagsusuri ay nagmumungkahi na ang Emeset ay maaaring bawasan ang mga epektong nakakapagpaginhawa ng sakit ng tramadol.

[ 5 ], [ 6 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Emeset ay dapat itago sa isang madilim na lugar, hindi maabot ng mga bata. Ang mga tagapagpahiwatig ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

[ 7 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Emeset sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Mayroon lamang limitadong data sa paggamit ng mga gamot sa mga batang wala pang 4 na taong gulang.

Mga analogue

Ang mga sumusunod na gamot ay mga analog ng gamot: Domegan at Granitron na may Zofran at Zoltem, at bilang karagdagan sa Zofetron na ito, Omtron at Navoban na may Isotron, pati na rin ang Ondansetron at Tropisetron. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Osetron, Emetron, Setronon at Emtron na may Emesetron.

[ 8 ]

Mga pagsusuri

Ang Emeset ay may napakabisang epekto, inaalis ang pagsusuka at pagduduwal na nangyayari pagkatapos ng mga pamamaraan ng chemotherapy. Ang mga pagsusuri mula sa maraming mga pasyente ay nagpapahiwatig na ang gamot ay talagang nakakatulong na maalis ang mga karamdamang ito.