Imigran

Ang Imigran ay isang gamot para sa paggamot ng migraines at isang selective agonist ng serotonin 5HT1 receptors.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Imigran

Ang gamot ay ipinahiwatig para sa mabilis na pag-alis ng sakit sa panahon ng migraines (may aura o walang).

[ 3 ]

Paglabas ng form

Ginagawa ito sa mga tablet, 6 na piraso bawat paltos (1 paltos bawat pakete na may gamot) o 2 piraso bawat paltos (habang ang pakete ay naglalaman ng 3 paltos na plato).

[ 4 ]

Pharmacodynamics

Ang Sumatriptan ay isang selective 5HT receptor agonist (1D), nang hindi naaapektuhan ang iba pang 5HT receptors. Ang mga dulong ito ay matatagpuan pangunahin sa loob ng mga cranial vessel.

Sa panahon ng mga eksperimentong pagsusulit, napag-alaman na ang sumatriptan ay may pumipili na epekto ng vasoconstrictor sa mga sisidlan na matatagpuan sa loob ng carotid artery system, nang hindi naaapektuhan ang sirkulasyon ng dugo sa utak. Sa pamamagitan ng mga carotid arteries, ang dugo ay umabot sa intra- at extracranial tissues (halimbawa, ang meninges), ang pagluwang ng mga vessel na humahantong sa paglitaw ng migraine.

Ang mga eksperimental na pagsusulit ay higit pang nagsiwalat ng mga katangian ng pagbabawal ng aktibong sangkap na may kaugnayan sa paggana ng trigeminal nerve. Sa pamamagitan ng dalawang mekanismong ito na ang sumatriptan ay nagsasagawa ng anti-migraine effect nito.

Ang nakapagpapagaling na epekto ay nagsisimula kalahating oras pagkatapos ng oral administration ng gamot (sa halagang 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang sangkap ay mabilis na nasisipsip, na umaabot sa 70% ng pinakamataas na antas pagkatapos ng 45 minuto. Sa karaniwan, ang pinakamataas na antas ng plasma sa isang dosis na 100 mg ay 45 ng / ml. Ang antas ng bioavailability kapag kinuha nang pasalita ay 14% (bahagi dahil sa proseso ng presystemic exchange, at bahagyang dahil sa hindi kumpletong pagsipsip).

Sa protina ng plasma, mahina ang synthesis (14-21%), at ang average na antas ng dami ng pamamahagi ay 17 litro. Ang average na kabuuang clearance ay tungkol sa 1160 ml / minuto, at sa mga bato ang average na halaga ay tungkol sa 260 ml / minuto.

Ang extrarenal clearance ay humigit-kumulang 80% ng kabuuang halaga, na nagpapahintulot sa sumatriptan excretion na matukoy pangunahin sa anyo ng mga produkto ng pagkasira. Ang pangunahing isa ay ang indoleacetic analogue ng aktibong sangkap. Ito ay excreted sa ihi (kung saan ito ay tinutukoy bilang isang libreng acid, pati na rin conjugated sa glucuronide substance) at walang aktibidad na 5HT1 o 5HT2. Ang iba pang mga produkto ng breakdown ay hindi natukoy.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng oral administration na sumatriptan ay bahagyang nagbabago sa panahon ng pag-atake ng migraine.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosing at pangangasiwa

Ipinagbabawal ang pag-inom ng mga tabletas bilang preventive measure laban sa isang atake. Ipinagbabawal din na lumampas sa inirekumendang dosis.

Ang pinakamahusay na oras upang uminom ng tableta ay kaagad pagkatapos magsimula ang pag-atake, ngunit ang gamot ay magiging epektibo sa anumang yugto.

Karaniwan ang gamot ay inireseta sa isang dosis na 50 mg (ang laki ng 1 tablet). Minsan pinapayagan na taasan ang dosis sa 2 tablet (100 mg).

Kung walang epekto, huwag kumuha ng bagong dosis sa parehong pag-atake ng migraine. Ang susunod na tablet ay maaari lamang kunin pagkatapos ng simula ng isang bagong pag-atake.

Kung mayroong isang reaksyon sa unang dosis, ngunit sa kasunod na pagpapatuloy ng mga pagpapakita ng migraine, ang 2nd tablet ay pinapayagan na gamitin sa susunod na 24 na oras, habang ang pinakamababang agwat sa pagitan ng mga dosis ay dapat na 2 oras. Sa kabuuan, hindi hihigit sa 300 mg ng gamot ang maaaring inumin bawat araw (higit sa 24 na oras).

Ang mga tablet ay dapat kunin nang buo sa tubig.

[ 19 ]

Gamitin Imigran sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagrereseta sa mga buntis na kababaihan ay pinahihintulutan lamang na isinasaalang-alang ang posibleng tulong sa ina na may kaugnayan sa panganib na magkaroon ng mga negatibong sintomas sa fetus.

Ito ay kilala na kapag ang aktibong sangkap ay ibinibigay sa ilalim ng balat, ito ay tumagos sa gatas ng ina. Ang epekto sa bata ay maaaring mabawasan kung ang bata ay hindi pinapasuso sa loob ng 12 oras pagkatapos uminom ng gamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• isang kasaysayan ng myocardial infarction, pati na rin ang kusang angina pectoris, coronary heart disease, mga pathology sa peripheral vascular area, o mga palatandaan na katangian ng coronary heart disease;
• isang kasaysayan ng pansamantalang cerebral circulatory disorder o stroke;
• malubha o katamtamang pagtaas ng presyon ng dugo o banayad na hindi makontrol na pagtaas ng presyon ng dugo;
• malubhang yugto ng pagkabigo sa atay;
• pagkuha nito nang sabay-sabay sa MAO inhibitors - pinapayagan itong simulan ang paggamit ng Imigran nang hindi bababa sa 2 linggo pagkatapos ihinto ang pagkuha ng mga inhibitor;
• pagkabata at pagbibinata, dahil wala pang impormasyon sa kaligtasan at pagiging epektibo ng paggamit ng mga gamot sa kategoryang inilarawan sa itaas ng mga pasyente.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Mga side effect Imigran

Ayon sa mga klinikal na pagsubok, ang mga sumusunod na masamang reaksyon ay nakilala:

• mga organo ng sistema ng nerbiyos: madalas na nangyayari ang isang pakiramdam ng pag-aantok o pagkahilo, pati na rin ang mga pagkagambala sa pandama (kabilang ang hypoesthesia, pati na rin ang paresthesia);
• mga organo ng cardiovascular system: madalas na lumilipas ang pagtaas ng presyon ng dugo (kaagad pagkatapos ng pag-inom ng tableta), pati na rin ang pagdaloy ng dugo;
• sistema ng paghinga: madalas na nangyayari ang dyspnea;
• sistema ng pagtunaw: ang pagsusuka at pagduduwal ay madalas na nabuo sa ilang mga pasyente, kahit na ang isang koneksyon sa paggamit ng droga ay hindi pa naitatag;
• nag-uugnay na tisyu, kalamnan at balangkas: ang mga pagpapakita na ito ay karaniwang pansamantala, bagaman maaari itong maging matindi at makakaapekto sa iba't ibang bahagi ng katawan (kabilang ang lalamunan at sternum) - madalas na lumilitaw ang pananakit ng kalamnan o pakiramdam ng bigat;
• pangkalahatang mga karamdaman: madalas na may mga masakit na sensasyon, isang pakiramdam ng pag-igting, compression, at din malamig o init (ang mga manifestations ay karaniwang pansamantala, kahit na kung minsan sila ay matindi at maaaring makaapekto sa iba't ibang bahagi ng katawan (kabilang ang lalamunan at sternum)). Kadalasan mayroong matinding pagkapagod o isang pakiramdam ng kahinaan (ang mga pagpapakita na ito ay pansamantala rin at kadalasan ay may katamtaman o banayad na antas ng kalubhaan);
• mga resulta ng pagsusuri: paminsan-minsang maliliit na pagbabago sa mga resulta ng pagsusuri sa function ng atay.

Mga resulta ng pag-aaral sa post-marketing:

• kaligtasan sa sakit: tumaas na sensitivity (mula sa mga reaksyon ng balat hanggang sa mga kaso ng anaphylaxis);
• mga organo ng nervous system: paglitaw ng mga seizure. Sa ilang mga kaso, ang mga naturang palatandaan ay nangyari sa mga taong may posibilidad na magkaroon ng mga seizure o may kasaysayan ng mga kondisyon na maaaring humantong sa mga naturang pag-atake; bilang karagdagan, ang pagbuo ng dystonia, panginginig, nystagmus o scotoma;
• visual na organo: pag-unlad ng diplopia o pagkutitap, pagkasira ng visual acuity, at pagkawala din ng paningin (karaniwang pansamantala). Ngunit ang ganitong mga karamdaman ay maaari ding mangyari dahil sa pag-atake ng migraine mismo;
• mga organo ng cardiovascular system: pag-unlad ng tachycardia, angina o bradycardia, pagtaas ng rate ng puso, pagkagambala sa ritmo, pansamantalang pagbabago sa ischemic sa mga parameter ng ECG, spasms ng coronary vessel, pagbaba ng presyon ng dugo, myocardial infarction, Raynaud's syndrome;
• digestive organ: pagbuo ng pagtatae o ischemic form ng colitis;
• nag-uugnay na mga tisyu, balangkas at kalamnan: sakit ng kasukasuan, cervical radiculitis;
• mga karamdaman sa pag-iisip: pakiramdam ng kaguluhan;
• subcutaneous tissue at balat: pag-unlad ng hyperhidrosis.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Labis na labis na dosis

Kapag ang mga oral na dosis na lumampas sa 400 mg ay ginamit, ang mga sintomas lamang ng masamang reaksyon ang naganap. Sa kaso ng labis na dosis, kinakailangan na obserbahan ang pasyente nang hindi bababa sa 10 oras, habang nagsasagawa ng mga karaniwang pamamaraan ng suporta.

Walang impormasyon sa epekto ng peritoneal dialysis o mga pamamaraan ng hemodialysis sa mga parameter ng aktibong sangkap ng gamot.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang impormasyon sa pakikipag-ugnayan ng gamot sa mga inuming nakalalasing, pati na rin ang flunarizine, propranolol, at pizotifen.

May limitadong impormasyon sa pinagsamang paggamit sa mga gamot na naglalaman ng ergotamine o iba pang triptan/5-HT1 receptor agonist. Sa teorya, ang isang matagal na vasospastic effect ay maaaring umunlad, kaya naman ipinagbabawal ang pagsasama-sama ng mga naturang gamot. Hindi alam kung gaano katagal ang pagitan sa pagitan ng mga dosis ng mga gamot na ito - depende ito sa uri ng mga gamot at sa kanilang mga dosis. Dahil ang mga katangian ng ergotamine at triptan/5-HT1 receptor agonist ay maaaring mapahusay ng Imigran, isang 24 na oras na agwat ay dapat obserbahan bago kunin ang huli.

Kasabay nito, ang mga gamot na naglalaman ng ergotamine ay ipinagbabawal para sa paggamit sa loob ng 6 na oras pagkatapos kumuha ng Imigran, at ang triptan/5-HT1 receptor agonist ay ipinagbabawal na gamitin sa loob ng 24 na oras pagkatapos kumuha ng Imigran.

May mga nakahiwalay na ulat sa post-marketing ng mga pasyente na nagkakaroon ng pagkalasing sa serotonin (kabilang sa mga manifestation ang mga neuromuscular disorder, mga pagbabago sa isip, at visceral instability) kapag pinagsama ang gamot sa mga selective serotonin reuptake inhibitors. Mayroon ding mga ulat ng nabanggit na patolohiya na nagaganap kapag ang mga triptans ay pinagsama sa norepinephrine at serotonin reuptake inhibitors.

[ 24 ], [ 25 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay nakaimbak sa isang lugar na sarado sa mga bata, sa mga karaniwang kondisyon para sa mga gamot. Temperatura – hindi hihigit sa 30°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Shelf life

Ang Imigran ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.