Imodium

Ang Imodium ay isang gamot na may depressant effect sa peristaltic function.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Imodium

Ito ay ipinahiwatig para sa pag-aalis ng mga naturang karamdaman:

• paggamot ng mga sintomas ng talamak na pagtatae (para sa mga batang may edad na 12 taong gulang pataas, pati na rin sa mga matatanda);
• paggamot ng mga sintomas ng talamak na uri ng pagtatae na nangyayari dahil sa IBS (para sa mga nasa hustong gulang na higit sa 18 taong gulang), sa kondisyon na ang isang doktor ay gumawa ng pangunahing pagsusuri.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Paglabas ng form

Magagamit sa mga kapsula, 6 o 20 piraso sa isang paltos na plato. Ang pakete ay naglalaman ng 1 paltos.

Ang Imodium lingual ay isang tableta na natutunaw sa bibig.

Ang Imodium Plus ay isang antidiarrheal na gamot na magagamit bilang chewable tablets.

[ 6 ]

Pharmacodynamics

Ang Loperamide hydrochloride ay na-synthesize na may mga opiate na dulo sa mga dingding ng bituka. Sa pagkilos na ito, ang proseso ng pagpapakawala ng PG at acetylcholine ay inhibited, bilang isang resulta kung saan ang progresibong peristalsis ay bumababa at ang panahon ng pagpasa ng mga produktong pagkain sa pamamagitan ng digestive tract ay pinalawak, at sa parehong oras ang kakayahan ng mga bituka na pader na sumipsip ng mga likido ay nadagdagan.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay nagpapataas ng tono ng anal sphincter, na tumutulong na bawasan ang fecal incontinence kasama ang pagnanasang alisin ang laman ng bituka.

[ 7 ], [ 8 ]

Pharmacokinetics

Ang malalaking halaga ng oral administration na loperamide ay nasisipsip sa bituka, ngunit ang masinsinang proseso ng first-pass metabolism ay nagbibigay lamang ng 0.3% ng systemic bioavailability ng substance.

Ang data mula sa mga pag-aaral sa pamamahagi ng daga ay nagpakita na ito ay may malakas na pagkakaugnay para sa dingding ng bituka, pangunahin na may kasunod na synthesis na may mga dulo sa loob ng longitudinal na layer ng kalamnan. Ang synthesis ng sangkap na may protina ay 95%, higit sa lahat ito ay nakasalalay sa mga albumin. Ipinapakita ng preclinical data na ang loperamide ay isang substrate ng P-glycoprotein.

Halos lahat ng pagkuha ng loperamide ay nangyayari sa atay. Dito ito ay higit sa lahat ay conjugated at pagkatapos ay excreted sa apdo. Ang proseso ng oxidative ng N-demethylation ay ang pangunahing ruta ng metabolismo ng sangkap, na pangunahing isinasagawa ng mga elemento ng CYP3A4, pati na rin ang CYP2C8. Dahil ang unang liver pass ay napakatindi, ang antas ng plasma ng hindi nabagong gamot ay nananatiling medyo mababa.

Ang kalahating buhay ng sangkap sa mga tao ay humigit-kumulang 11 oras (saklaw ng 9-14 na oras). Ang hindi nagbabago na bahagi kasama ang mga produkto ng pagkabulok nito ay higit sa lahat ay pinalabas sa mga dumi.

[ 9 ], [ 10 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay hindi ginagamit sa paunang yugto ng therapy para sa matinding pagtatae, na sinamahan ng pagbaba sa antas ng tubig at electrolyte. Sa ganitong mga kaso, inirerekumenda na mabayaran ang pagkawala ng likido sa pamamagitan ng paggamit ng replacement therapy (oral o parenteral na pamamaraan).

Ang mga kapsula ay kinuha ng tubig.

Upang maalis ang mga sintomas ng talamak na pagtatae sa mga batang may edad na 12 taong gulang pataas, pati na rin sa mga matatanda, ang paunang dosis ay 2 kapsula (4 mg), at pagkatapos ay 1 kapsula (2 mg) ang dapat inumin sa bawat kasunod na maluwag na dumi. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 6-8 mg (o 3-4 na kapsula). Hindi hihigit sa 12 mg ng gamot (ibig sabihin, 6 na kapsula) ang pinapayagan bawat araw kapag ginagamot ang talamak na pagtatae.

Kapag inaalis ang mga sintomas ng talamak na pagtatae na lumitaw dahil sa pag-unlad ng IBS, para sa mga may sapat na gulang (kapag ang doktor ay gumawa ng pangunahing pagsusuri), ang paunang dosis ay 4 mg (2 kapsula), pagkatapos nito ay kinakailangan na uminom ng 1 kapsula sa bawat oras na lumalabas ang maluwag na dumi o bilang inireseta ng dumadating na doktor. Pinapayagan na uminom ng hindi hihigit sa 6 na kapsula bawat araw (dosage 12 mg).

Kung walang pagpapabuti sa loob ng 48 oras (talamak na pagtatae) pagkatapos gamitin ang gamot, inirerekumenda na ihinto ang pag-inom ng gamot.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Gamitin Imodium sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa panahon ng pagbubuntis.

Kung mayroong anumang mga karamdaman, ang mga buntis at nagpapasuso ay dapat kumunsulta sa doktor upang makakuha ng naaangkop na paggamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• malubhang hindi pagpaparaan sa loperamide hydrochloride, pati na rin ang alinman sa iba pang mga bahagi ng gamot;
• mga batang wala pang 12 taong gulang;
• sa pagkakaroon ng isang talamak na anyo ng dysentery, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na temperatura, pati na rin ang dugo sa dumi ng tao;
• sa talamak na yugto ng ulcerative colitis o sa pseudomembranous form ng colitis, na nauugnay sa paggamit ng mga antibiotics na may malawak na spectrum ng pagkilos;
• sa bacterial form ng enterocolitis na dulot ng microbes ng genus Salmonella, Shigella o Campylobacter.

Hindi inirerekumenda na gumamit ng Imodium kapag may panganib na ang pagsugpo sa peristalsis ay magdudulot ng malubhang komplikasyon sa pasyente, kabilang ang bituka na sagabal, pati na rin ang megacolon (kasama ang nakakalason na anyo ng patolohiya na ito).

Kung ang utot, paninigas ng dumi o pagbara ng bituka ay nangyayari, dapat mong ihinto kaagad ang paggamit ng gamot.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Mga side effect Imodium

Kapag inaalis ang talamak na pagtatae, maaaring magkaroon ng mga sumusunod na epekto, na natukoy sa panahon ng mga klinikal na pagsubok:

• mga organ ng nervous system: pag-unlad ng matalim na pananakit ng ulo; mas bihira - ang hitsura ng pagkahilo;
• mga organ ng digestive system: utot, pagduduwal, paninigas ng dumi; hindi gaanong karaniwan - kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pananakit ng tiyan, tuyong mucous membrane ng bibig, mga sintomas ng dyspeptic, at sakit din sa itaas na tiyan;
• subcutaneous tissue at balat: hitsura ng mga pantal.

Ang mga sumusunod na masamang reaksyon ay natukoy sa panahon ng pag-aaral pagkatapos ng marketing:

• mga organo ng immune system: ang mga reaksyon ng hypersensitivity ay sinusunod nang paminsan-minsan, kabilang ang mga reaksyon ng anaphylactic (kabilang ang anaphylaxis), pati na rin ang mga pagpapakita ng anaphylactoid;
• mga organo ng sistema ng nerbiyos: mga problema sa koordinasyon, pagsugpo o pagkawala ng kamalayan, isang pakiramdam ng pag-aantok o pagkahilo ay lumitaw paminsan-minsan, nagkakaroon ng hypertonicity;
• visual na organo: sa mga nakahiwalay na sitwasyon, bubuo ang miosis;
• mga organo ng digestive system: paminsan-minsan ay nagsisimula ang sagabal sa bituka (sa ilang mga kaso kahit na sa paralytic form), at din megacolon (minsan sa nakakalason na anyo);
• subcutaneous tissue at balat: bihira, bullous rashes, urticaria, Quincke's edema, pangangati, at bilang karagdagan, lumilitaw ang erythema multiforme, Lyell's syndrome o Stevens-Johnson syndrome;
• sistema ng ihi at bato: ang pagpapanatili ng ihi ay bubuo paminsan-minsan;
• Mga pangkalahatang karamdaman: ang matinding pagkahapo ay nangyayari sa ilang sandali.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng overdose (kabilang din dito ang conditional overdose dahil sa liver dysfunction), maaaring magkaroon ng mga sintomas ng CNS depression, gaya ng coordination disorder, stupor, miosis, respiratory depression, at pagtaas ng tono ng kalamnan. Bilang karagdagan, ang pagpapanatili ng ihi o mga sintomas na katulad ng sagabal sa bituka ay maaaring magkaroon.

Maaaring tumaas ang pagiging sensitibo ng mga bata sa mga epekto ng CNS.

Kung ang isang labis na dosis ay bubuo, ang agarang konsultasyon sa isang doktor ay kinakailangan. Kung lumitaw ang mga palatandaan ng isang karamdaman, maaaring gamitin ang naloxone bilang isang antidote. Dahil ang tagal ng epekto ng Imodium ay lumampas sa panahon ng pagkilos ng naloxone (1-3 oras), ang huli ay maaaring inireseta muli. Upang makita ang posibleng pagsugpo sa gitnang sistema ng nerbiyos, ang kondisyon ng pasyente ay dapat na maingat na subaybayan nang hindi bababa sa 48 oras.

[ 17 ], [ 18 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mayroong data sa pakikipag-ugnayan sa mga gamot na may katulad na mga katangian ng parmasyutiko. Ang mga bata ay hindi dapat magreseta ng mga gamot na may suppressive effect sa central nervous system function kasama ng Imodium.

Ang mga preclinical na pag-aaral ay nagpapakita na ang loperamide ay isang P-glycoprotein substrate. Kapag ang loperamide (16 mg) ay sabay-sabay na pinangangasiwaan kasama ng mga P-glycoprotein inhibitors (gaya ng ritonavir o quinidine), ang mga antas ng plasma loperamide ay dumoble/triple. Ang klinikal na kahalagahan ng pakikipag-ugnayan na ito sa mga inirekumendang dosis ng loperamide ay nananatiling hindi alam.

Ang kumbinasyon ng loperamide (isang dosis ng 4 mg) na may itraconazole, pati na rin ang isang inhibitor ng elemento ng CYP3A4, pati na rin ang P-glycoprotein, ay nagpapataas ng antas ng plasma ng loperamide ng 3-4 beses. Sa parehong pagsubok, ang isang inhibitor ng elemento ng CYP2C8 (gemfibrozil) ay nadagdagan ang antas ng aktibong sangkap ng gamot ng humigit-kumulang dalawang beses.

Ang sabay-sabay na paggamit sa itraconazole at gemfibrozil ay nadagdagan ang pinakamataas na antas ng plasma loperamide ng apat na beses at AUC ng 13-fold. Ang pagtaas na ito ay hindi nauugnay sa mga epekto ng CNS gaya ng sinusukat ng psychomotor testing.

Ang isang solong dosis (16 mg) ng loperamide kasama ang ketoconazole, isang inhibitor ng elemento ng CYP3A4, at P-glycoprotein ay nagbibigay-daan para sa 5-tiklop na pagtaas sa antas ng loperamide sa plasma ng dugo. Ang tagapagpahiwatig na ito ay hindi nauugnay sa isang pagtaas sa mga katangian ng pharmacodynamic; ang pagpapasiya ay ginawa gamit ang pupillometry.

Ang pag-inom ng gamot na may kumbinasyon sa oral desmopressin ay humahantong sa isang pagtaas sa mga antas ng huli sa plasma (sa pamamagitan ng 3 beses). Malamang, ito ay dahil sa isang pagbagal sa gastrointestinal motility.

May isang opinyon na ang mga gamot na may katulad na nakapagpapagaling na epekto ay maaaring mapahusay ang mga katangian ng loperamide, ngunit ang mga gamot na nagpapabilis sa pagpasa ng mga produktong pagkain sa pamamagitan ng gastrointestinal tract, sa kabaligtaran, ay maaaring magpahina sa pagiging epektibo nito.

[ 19 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na itago sa mga kondisyon na angkop para sa mga gamot, hindi naa-access sa mga bata. Mga halaga ng temperatura - maximum na 25°C.

[ 20 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Imodium sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[ 21 ]