Indometacin

Ang Indomethacin ay may analgesic, anti-inflammatory, anti-aggregation at antipyretic effect.

[1], [2], [3], [4], [5],

Mga pahiwatig Indometacin

Ito ay ginagamit upang gamutin ang mga sumusunod na karamdaman:

• articular syndrome (kabilang dito ang masakit na sintomas ng osteoarthritis, gota, pati na rin ang rheumatoid arthritis at ang sakit na si Bekhterev);
• dysmenorrhoea;
• isang iba't ibang mga kondisyon neuralgic;
• rayuma ;
• sakit sindrom sa gulugod;
• myalgia ;
• Mga kondisyong pangkalusugan na nakakaapekto sa mga nag-uugnay na tisyu, at pagkakaroon ng isang diffuse form;
• pamamaga sa malambot na tisyu o joints, pagkakaroon ng isang traumatikong pinagmulan;
• pamamaga o impeksyon, pagbuo laban sa isang background ng cystitis, adnexitis, prostatitis, o sakit na nakakaapekto sa mga org sa ENT (bilang isang karagdagang paggamot).

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot ay nangyayari sa anyo ng suppositories, mga tablet para sa paglunok, pati na rin ang mga ointment (dami ng tubo 10-40 g) o gel (ang dami ng tubo ay 40 g).

[6], [7]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay isang derivative na indoleacetic acid at kasama sa kategorya ng mga gamot ng NSAID.

Exposure ng gamot ay natupad sa pamamagitan ng pagsugpo ng COX enzyme aktibidad, na nagreresulta sa pagsugpo ng metabolic pagbabago eicosatetraenoic acid, pati na rin pagpapahina GHG umiiral. Bilang karagdagan, pinapalitan ng gamot ang proseso ng platelet aggregation.

Parenteral at oral paggamit ng mga bawal na gamot binabawasan ang intensity ng sakit, lalo na joint (tulad ng sa motion at nagpapahinga), binabawasan ang mga sintomas ng paninigas at pamamaga ng mga joints sa umaga, at sa parehong oras Pinahuhusay ang kanilang motor volume. Ang anti-inflammatory effect ay nangyayari pagkatapos ng 5-7 araw ng therapy.

Kapag ang panlabas na paggamot na may gel o pamahid, pagpapahina ng mga edema at pamumula ng erythema, pag-aalis ng sakit, at pagdaragdag, pagbawas sa magkasanib na pagkasira na nangyayari sa umaga, at pagtaas ng aktibidad ng kanilang mga paggalaw.

[8], [9], [10], [11],

Pharmacokinetics

Ang mga gamot na kinuha sa loob ng tablet ay nasisipsip sa mataas na bilis mula sa digestive tract. Ang antas ng C max sa loob ng suwero ay naitala pagkatapos ng 2 oras.

Matapos ang proseso ng mga sangkap sa pag-recycle sa loob ng bituka at atay, ang mga kasunod na metabolic transformation ay isinasagawa sa loob ng atay. Sa loob ng plasma, ang isang di-nagbabagong aktibong sangkap at walang hangganang metabolic produkto - dezbenzoyl, pati na rin ang desmethyl na may desmethyl-de-benzoyl na - ay napansin.

Ang mga halaga ng kalahating buhay ay halos 4.5 oras. Excreted sa pamamagitan ng bato 60% ng bawal na gamot (sa isang hindi nababago ang TinyLine estado, at sa anyo ng metabolic produkto) at isa pang 33% (bilang produkto ng agnas) ay output sa pamamagitan ng bituka.

Ang suppositories ay mabilis na nasisipsip sa tumbong. Ang bioavailability index sa kasong ito ay tungkol sa 80-90%. Ang koneksyon sa mga protina sa loob ng suwero ay tungkol sa 90% ng aktibong sahog.

Ang kalahating buhay ay nasa hanay na 4-9 na oras. Sa loob ng atay, natupad ang metabolic transformation.

Sa pamamagitan ng mga bato, ang tungkol sa 70% ng gamot ay excreted, at ang isa pang 30% ay excreted sa pamamagitan ng bituka.

[12], [13],

Dosing at pangangasiwa

Scheme ng paggamit ng mga tablet.

Ang laki ng mga bahagi ng dosis sa mga tablet ay hiwalay na pinili para sa bawat pasyente, na isinasaalang-alang ang intensity ng mga negatibong manifestations ng diagnosed na sakit.

Gamitin ang gamot sa loob, kaagad pagkatapos kumain o sa panahon na ito. Karaniwan ang panimulang dosis ay 25 mg; ang mga ito ay kailangang 2-3 beses sa isang araw. Kung ang dosis na ito ay hindi gumagana, maaari mong i-double ito (2-3 beses sa pagkuha ng 50 mg ng LS bawat araw). Sa isang araw, pinapayagan ang maximum na 0.2 g ng gamot.

Matapos matanggap ang nais na resulta, kailangan mong magpatuloy sa paggamot sa loob ng isa pang 1 buwan, sa itinatag o nabawasang bahagi. Sa matagal na therapy, isang maximum na 75 mg Indomethacin ay pinapayagan bawat araw.

Sa unang yugto ng therapy sa kaso ng lunas sa malubhang o talamak na mga kondisyon, kinakailangang mag-apply ng mga iniksiyon ng gamot, at pagkatapos ay ilipat ang pasyente sa paggamit ng suppositories o tablet. Sa pag-unlad ng sakit sa mata, pinahihintulutang magreseta ng mga patak ng mata na naglalaman ng isang katulad na aktibong sahog (hal. Indocollir).

Mode ng application ng suppositories.

Upang ipakilala ang suppositories ay kinakailangan rectally - sa loob ng tumbong. Ang pamamaraan na ito ay ginaganap sa gabi, bago ang oras ng pagtulog; kailangan mo munang linisin ang mga bituka. Kailangan mong mag-iniksyon ng medisina hangga't maaari upang masiguro ang mas masinsinang pagsipsip.

Kadalasan supositoryo ibinibigay sa mga bahagi na may 50 mg ng 3-fold application sa bawat araw, o gumamit ng isang scheme na may isang 1-fold lakas ng tunog ng 0.1 suppository pangangasiwa, ang mga taong may napaka-malubhang sakit (halimbawa, sa kaso ng gota atake) ay maaaring maibigay sa bawat araw sa 0 , 2 g ng sangkap sa suppositories (kaya supplementing ang paggamit ng tablet).

Paraan ng paggamit ng pamahid o gel.

Ang form na ito ng bawal na gamot ay ginagamit sa anyo ng mga application at hadhad sa epidermis sa lugar kung saan ang sakit ay nadama. Ang gamot ay inilapat sa isang manipis na layer. Ang epidermis ay kailangang ma-clear bago ang pamamaraan. Huwag pakitunguhan ang mga lugar kung saan mayroong anumang pinsala sa balat.

5% panlabas na mga gamot ay inilalapat sa dalas ng 3-4 beses bawat araw. Ngunit ang aplikasyon ng 10% na mga gamot ay kailangang isagawa 2-3 beses bawat araw. Ang solong at maximum na servings ng indomethacin ay pinili sa pamamagitan ng pagkalkula ng halaga (sa cm) ng pamahid o gel na kinuha mula sa tubo.

Para sa isang may sapat na gulang, 4-5 cm ng gamot ay sapat; habang ang maximum na 15-20 cm ng substansiya ay pinapayagan bawat araw. Ang bata ay dapat gumamit ng mga dosis, ang laki nito ay binabawasan ng kalahati.

[23], [24], [25], [26], [27]

Gamitin Indometacin sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga suppositoryong may mga tablet ay hindi maaaring gamitin sa panahon ng paggagatas o pagbubuntis.

Ang pamahid at gel ay hindi dapat gamitin sa ika-tatlong trimester (kung ang gamot ay kinakailangan na ilapat sa malalaking lugar ng katawan). Ang mga doktor ay naniniwala na ang mga panlabas na anyo ng indomethacin ay maaaring magamit nang may pag-iingat at sa mga maliliit na dosis kapag may lactating at sa ika-1 at ika-2 trimester ng pagbubuntis.

Contraindications

Ang pangunahing contraindications (suppositories at tablets):

• panrehiyong enteritis;
• kabiguan ng hepatic function o aktibong hepatic disease;
• ang pagkakaroon ng hindi pagpayag;
• Ulcerative form ng colitis;
• AT;
• isang karaniwang sipon na may matalim na anyo, o urticaria, na binuo dahil sa paggamit ng mga nakaraang paghahanda ng NSAID;
• diagnosed na hyperkalemia;
• ulser na lumilitaw sa gastrointestinal tract;
• Ang CRF (antas ng CC ay mas mababa sa 30 ML / minuto) o progresibong sakit sa bato;
• ang pagkakaroon ng dumudugo;
• isang kamakailang impeksiyon ng coronary artery bypass;
• mga karamdaman ng mga proseso ng pagdurog ng dugo;
• depekto ng puso ng likas na kalikasan;
• mga problema sa hematopoietic function (kasama ng mga ito leukopenia o anemya).

Hindi rin ginagamit ang mga suppository para sa mga palatandaan ng proctitis, mga sintomas ng almuranas, o pagdurugo sa lugar ng rectal.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kung sakaling gamitin sa gayong mga paglabag:

• Parkinsonism;
• somatic form ng mga sakit na may malubhang antas ng kalubhaan, pati na rin ang CHD at cerebrovascular disorder;
• estado ng depression, epilepsy, CHF;
• sobra o dyslipidemia;
• mental disorder, pati na rin ang alkoholismo o nikotina pagpapakandili;
• sakit sa larangan ng peripheral arteries;
• mas mataas na halaga ng presyon ng dugo, thrombocytopenia;
• diabetes mellitus, kasaysayan ng gastrointestinal ulcers;
• Hyperbilirubinemia, pati na rin ang CRF (antas ng CK - sa loob ng 30-60 ML / min);
• matagal na paggamit ng iba pang mga NSAID;
• pagkakaroon ng H. Pylori;
• hepatic cirrhosis, kung saan mayroong portal na form ng hypertension;
• kumbinasyon sa bibig corticosteroids (hal, prednisone), anticoagulants (tulad ng warfarin), SSRIs (kabilang ang citalopram, fluoxetine, sertraline at paroxetine), at antiplatelet ahente (tulad ng aspirin o clopidogrel);
• appointment sa mga matatanda.

Ang mga pamahid at gels ay ipinagbabawal na mag-aplay sa ganitong kaso:

• paglabag sa integridad ng epidermis sa mga site sa pagpoproseso;
• ang pagkakaroon ng hypersensitivity.

Ang mga panlabas na uri ng gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa ganitong mga karamdaman:

• anumang kumbinasyon, kapag ang pasyente ay may polyposis sa ilong o paranasal sinuses, hika at hypersensitivity sa NSAIDs;
• ulser sa lugar ng GIT sa yugto ng pagpapalabas;
• mga problema sa mga proseso ng pagdurugtong ng dugo;
• mga batang wala pang 6 taong gulang.

[14], [15], [16], [17]

Mga side effect Indometacin

Ang paggamit ng suppositories at tablet ay maaaring humantong sa paglitaw ng mga side effect:

• ng pagtunaw function na disorder: pagsusuka, paninilaw ng balat, bloating, pagkawala ng gana, pagduduwal, dumudugo sa pagtunaw lagay, kabag, pagtatae o paninigas ng dumi, at stomatitis. Sa karagdagan doon ay sakit o kakulangan sa ginhawa sa tiyan, ulser, pagguho ng lupa o pagbutas sa loob ng Gastrointestinal tract, bituka strictures, hepatitis, at dumudugo mula sa sigmoid colon diverticulum o i-type;
• mga problema sa pagpapatakbo ng National Assembly: pangkatlas-tunog, dysarthria, kahinaan sa kalamnan, pananakit ng ulo, paresthesias, depression at pagkahilo. Sa karagdagan doon ay isang pakiramdam ng pagkapagod, pagkabalisa at antok, parkinsonism, isang pagtulog disorder, polyneuropathy, pati na rin sakit sa kaisipan (depersonalization at sikotikong sintomas), hindi sinasadya kalamnan contractions at spasms;
• Ang mga karamdaman ng SSS: puffiness, palpitation, hematuria, pagtaas o pagbaba sa presyon ng dugo, pagkabigo sa puso (sa stagnant form), arrhythmia, tachycardia at sakit sa sternum;
• pagkawasak ng hematopoietic function: purple, trombotsito- o leukopenia, petechiae, hemolytic o aplastic anemya, isang form, at sa karagdagan, pagkonsumo coagulopathy at ecchymosis;
• sakit sa ihi: mga problema sa pag-andar sa bato, proteinuria, nephrotic syndrome, kakulangan sa paggana ng bato at tubulointerstitial nephritis;
• mga problema sa trabaho ng mga pandama: pandamdamin sa pandinig o pandinig, pagkabingi, ingay sa tainga, diplopia, at mga pandamdam ng periorbital;
• mga karamdaman ng metabolic proseso: glucosuria at hyperkalemia o -glycemia;
• mga tanda ng allergy: rashes, pantal, pangangati, alopecia, anaphylactic symptoms, angiitis at hika. Bilang karagdagan, ang isang biglaang pagbaba sa presyon ng dugo, nodular uri ng pamumula ng balat, ng baga edema at exfoliative form ng dermatitis. Dyspnoea, Quincke edema, Stevens-Johnson syndrome, RDSS, pamumula ng erythema multiforme at TEN ay binuo din;
• iba: dumudugo mula sa puki o ilong, mainit na flashes, ginekomastya, hyperhidrosis, pati na rin ang pagtaas sa laki ng mga glandula ng mammary o ang kanilang pag-igting.

Ang suppositories ay maaari ring maging sanhi ng tenesmus, pangangati ng mga mucous membranes sa loob ng tumbong at pagpapalabas ng colitis o hemorrhoids.

Ang paggamit ng pamahid o gel ay maaaring humantong sa naturang mga negatibong sintomas: allergy, skin hyperemia o pagkatuyo, rashes o nangangati sa lugar ng application at nasusunog na pang-amoy. Sa matagal na paggamit, may mga karaniwang sintomas. Mayroong isang exacerbation ng umiiral na soryasis.

[18], [19], [20], [21], [22]

Labis na labis na dosis

Ang pagpapaunlad ng mga palatandaan ng pagkalason sa droga ay kadalasang binabanggit kapag ginagamit ang mga rectal o oral na anyo nito: isang pakiramdam ng disorientation, memory disorder, pagduduwal, pagkahilo, pagsusuka at malubhang pananakit ng ulo. Na may malubhang pagkalasing, ang mga convulsions na may paresthesia o pamamanhid sa rehiyon ng limbs ay lumitaw.

Napili ang terapi, isinasaalang-alang ang mga rehistradong negatibong sintomas.

[28], [29], [30], [31], [32]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon ng mga lithium agent, methotrexate at digoxin ay nagpapataas ng kanilang mga indeks sa loob ng suwero, na maaaring mapataas ang kanilang mga nakakalason na katangian.

Ang pinagsamang paggamit sa GCS, ang mga gamot na naglalaman ng ethyl alcohol, corticotropin at colchicine ay maaaring dagdagan ang posibilidad ng pagdurugo sa gastrointestinal tract.

Ang kumbinasyon ng mga gamot na naglalaman ng paracetamol ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng nephrotoxic effect.

Ang sabay-sabay na paggamit ng insulin at iba pang mga antidiabetic na gamot ay nagpapalit ng kanilang mga katangian.

Ang paggamit ng thrombolytics, anticoagulants, pati na rin ang mga antiaggregant na may di-tuwirang uri ng aktibidad ay nagpapakilos sa kanilang epekto, na nagreresulta sa nadagdagang posibilidad ng pagdurugo.

Ang kombinasyon ng cyclosporine o mga gintong gamot ay nagdudulot ng nadagdagan na nefrotoxicity (malamang, ito ay dahil sa pagpigil sa mga proseso ng pagbubuklod ng PG sa loob ng mga bato).

Ang kumbinasyon ng diuretiko potasiyo-nakahahadlang kalikasan ay humahantong sa isang pagpapahina ng kanilang pagiging epektibo, na nagdaragdag ng posibilidad ng hyperkalemia.

Paggamot kung saan dapat ituon indomethacin plicamycin, cefamandole, valproic acid, at tsefaperazon tsefotetan at pinatataas ang panganib ng dumudugo at pinatataas ang saklaw ng hypoprothrombinemia.

Ang kumbinasyon ng mga uricosuric o antihypertensive na gamot ay nagiging sanhi ng pagpapahina ng kanilang aktibidad sa droga.

Ang pinagsamang paggamit sa GCS, estrogens at iba pang mga NSAID ay humahantong sa isang pagtaas sa mga katangian ng mga negatibong reaksiyon.

Antacids, at sa karagdagan colestramine magpahina sa pagsipsip ng gamot.

Ang paggamit kasama ng zidovudine ay maaaring magpukaw ng pagtaas sa mga nakakalason na katangian nito (dahil sa pagsugpo sa mga proseso ng metabolic).

Ang kumbinasyon ng mga myelotoxic substance ay nagpapabuti sa kanilang hematotoxic effect.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Indomethacin ay dapat itago sa mga temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Shelf life

Ang Indomethacin ay maaaring gamitin sa loob ng 3-5 taon mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic drug.

[44], [45], [46], [47]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang tablet form ng mga gamot at suppositories ay ipinagbabawal na gamitin sa mga bata sa ilalim ng edad na 14, at isang gel o pamahid ay pinapayagan na gamitin mula sa unang taon.

[48], [49], [50], [51], [52]

Mga Analogue

Analogues ng gamot ay Adolor gamot, at Dikloran Bioran na may Diclofenac at Voltaren at saka Aertal, Ortofen, Rapten na may Diklakom, Naklofen na may Ketalginom at Ketorol na may piroxicam at Naiza. Gayundin sa listahan ng Ketanov, Ibuprofen at iba pa.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Mga Review

Ang Indomethacin (suppositories at tablets) ay kadalasang tumatanggap ng positibong feedback tungkol sa kanyang anti-inflammatory at analgesic effect. Karamihan sa mga tao ay nakatala na nakatulong ito upang maalis ang pamamaga at sakit na lumitaw sa likod, kalamnan at kasukasuan dahil sa iba't ibang mga sakit ng ODA, nang walang humahantong sa pagbuo ng mga negatibong sintomas. Ngunit mayroon ding mga komento ng mga kung kanino ang gamot ay hindi tumulong, sa kabaligtaran na nagpapalabas ng hitsura ng mga katangian ng mga negatibong pagpapakita. Mula sa lahat ng nasa itaas, maaari naming tapusin na ang bawal na gamot ay hindi angkop para sa lahat, kaya ang pagpili ng isang bawal na gamot mula sa kategorya ng mga NSAID ay dapat gawin nang isa-isa para sa bawat pasyente.

Ang antas ng pagiging epektibo ng ointment o gel application ay tinutukoy din ng mga indibidwal na katangian ng katawan ng tao, ngunit sa mga ganitong kaso, kahit na hindi gumagana ang therapy, ang hitsura ng mga negatibong sintomas ay malamang na hindi.