Indomethacin

Ang Indomethacin ay may analgesic, anti-inflammatory, antiplatelet at antipyretic effect.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Mga pahiwatig Indomethacin

Ginagamit ito upang gamutin ang mga sumusunod na karamdaman:

• articular syndrome (kabilang dito ang masakit na sintomas ng osteoarthritis, gout, pati na rin ang rheumatoid arthritis at Bechterew's disease);
• dysmenorrhea;
• iba't ibang mga kondisyon ng neuralgic;
• rayuma;
• sakit na sindrom sa gulugod;
• myalgia;
• mga kondisyon ng pathological na nakakaapekto sa mga nag-uugnay na tisyu at pagkakaroon ng isang nagkakalat na anyo;
• pamamaga sa lugar ng malambot na mga tisyu o mga kasukasuan na may traumatikong pinagmulan;
• pamamaga o impeksyon na nabubuo laban sa background ng cystitis, adnexitis, prostatitis o mga sakit na nakakaapekto sa mga organo ng ENT (bilang karagdagang paggamot).

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng mga suppositories, mga tablet para sa oral administration, pati na rin ang pamahid (dami ng tubo 10-40 g) o gel (dami ng tubo ay 40 g).

[ 6 ], [ 7 ]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay isang derivative ng indoleacetic acid at kabilang sa kategorya ng mga NSAID na gamot.

Ang gamot ay kumikilos sa pamamagitan ng pagpigil sa aktibidad ng COX enzyme, na nagreresulta sa pagsugpo sa metabolic transformations ng eicosatetraenoic acid at pagpapahina ng PG binding. Bilang karagdagan, pinapabagal ng gamot ang mga proseso ng pagsasama-sama ng platelet.

Ang parenteral at oral na paggamit ng gamot ay binabawasan ang intensity ng sakit, lalo na ang joint pain (kapwa sa panahon ng paggalaw at sa pahinga), binabawasan ang mga sintomas ng paninigas at pamamaga ng mga joints sa umaga, at sa parehong oras ay nagdaragdag ng kanilang saklaw ng paggalaw. Ang anti-inflammatory effect ay nangyayari pagkatapos ng 5-7 araw ng therapy.

Kapag inilapat sa labas na may gel o pamahid, ang pamamaga at pamumula ay nabawasan, ang sakit ay inalis, at bilang karagdagan, ang paninigas ng mga joints na nangyayari sa umaga ay nabawasan at ang aktibidad ng kanilang mga paggalaw ay nadagdagan.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmacokinetics

Ang mga tableta ng gamot na inireseta sa bibig ay hinihigop mula sa gastrointestinal tract sa mataas na bilis. Ang antas ng Cmax sa serum ay naitala pagkatapos ng 2 oras.

Matapos ang mga proseso ng recirculation ng sangkap sa loob ng bituka at atay, ang mga kasunod na pagbabagong metabolic ay isinasagawa sa loob ng atay. Sa plasma, ang hindi nagbabago na aktibong elemento at hindi nakatali na mga produktong metabolic ay matatagpuan - desbenzoyl, pati na rin ang desmethyl na may desmethyl-desbenzoyl.

Ang average na kalahating buhay ay halos 4.5 na oras. 60% ng gamot ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato (sa hindi nagbabagong estado at bilang mga produktong metabolic), at isa pang 33% (bilang mga produkto ng pagkabulok) ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bituka.

Ang mga suppositories ay mabilis na nasisipsip sa pamamagitan ng tumbong. Ang bioavailability index sa kasong ito ay humigit-kumulang 80-90%. Ang koneksyon sa mga protina sa loob ng suwero ay tungkol sa 90% ng aktibong sangkap.

Ang kalahating buhay ay mula 4 hanggang 9 na oras. Ang mga pagbabagong metaboliko ay nangyayari sa loob ng atay.

Humigit-kumulang 70% ng gamot ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, at isa pang 30% ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bituka.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosing at pangangasiwa

Scheme ng paggamit ng mga tablet.

Ang laki ng mga bahagi ng dosis sa mga tablet ay pinili nang paisa-isa para sa bawat pasyente, na isinasaalang-alang ang intensity ng mga negatibong pagpapakita ng nasuri na sakit.

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, kaagad pagkatapos o habang kumakain. Karaniwan ang panimulang dosis ay 25 mg; dapat itong inumin 2-3 beses sa isang araw. Kung ang naturang dosis ay hindi nagdudulot ng mga resulta, pinapayagan itong doblehin (2-3 beses sa isang araw 50 mg ng gamot). Ang maximum na 0.2 g ng gamot ay pinapayagan bawat araw.

Matapos matanggap ang ninanais na resulta, kinakailangan na magpatuloy sa paggamot para sa isa pang 1 buwan, sa itinatag o pinababang dosis. Sa pangmatagalang therapy, pinapayagan ang maximum na 75 mg ng Indomethacin bawat araw.

Sa paunang yugto ng therapy, sa kaso ng kaluwagan ng malubha o talamak na mga kondisyon, kinakailangan na gumamit ng mga iniksyon ng gamot, at pagkatapos ay ilipat ang pasyente sa paggamit ng mga suppositories o tablet. Sa pag-unlad ng sakit sa mga mata, pinapayagan na magreseta ng mga patak ng mata na naglalaman ng isang katulad na aktibong sangkap (halimbawa, ang gamot na Indocollyre).

Paraan ng aplikasyon ng mga suppositories.

Ang mga suppositories ay dapat na ipasok sa tumbong - sa tumbong. Ang pamamaraang ito ay isinasagawa sa gabi, bago matulog; dapat linisin muna ang bituka. Ang gamot ay dapat na ipasok nang malalim hangga't maaari upang matiyak ang mas masinsinang pagsipsip.

Kadalasan, ang mga suppositories ay ibinibigay sa 50 mg na dosis, 3 beses sa isang araw, o isang regimen na may 1-beses na pangangasiwa ng isang 0.1 g na suppository ay ginagamit. Ang mga taong may matinding sakit (halimbawa, sa kaso ng pag-atake ng gout) ay maaaring bigyan ng 0.2 g ng sangkap sa mga suppositories bawat araw (sa gayon ay nagdaragdag sa oral na paggamit ng mga tablet).

Mga paraan ng paggamit ng pamahid o gel.

Ang form na ito ng gamot ay ginagamit bilang isang aplikasyon at ipinahid sa epidermis sa lugar kung saan nararamdaman ang sakit. Ang gamot ay inilapat sa isang manipis na layer. Ang epidermis ay dapat linisin bago ang pamamaraan. Huwag gamutin ang mga lugar kung saan may anumang pinsala sa balat.

Ang 5% na mga pangkasalukuyan na gamot ay inilalapat 3-4 beses bawat araw. Ngunit ang mga aplikasyon ng 10% na mga gamot ay dapat isagawa 2-3 beses bawat araw. Ang isa at pinakamataas na dosis ng Indomethacin ay pinili sa pamamagitan ng pagkalkula ng halaga (sa cm) ng pamahid o gel na kinuha mula sa tubo.

Para sa isang may sapat na gulang, sapat na ang 4-5 cm ng gamot; sa kasong ito, ang maximum na 15-20 cm ng sangkap ay pinapayagan bawat araw. Ang isang bata ay dapat gumamit ng mga dosis na hinahati.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gamitin Indomethacin sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga suppositories na may mga tablet ay hindi dapat gamitin sa panahon ng paggagatas o pagbubuntis.

Ang pamahid at gel ay hindi dapat gamitin sa ika-3 trimester (kung ang gamot ay kailangang ilapat sa malalaking bahagi ng katawan). Naniniwala ang mga doktor na ang mga panlabas na anyo ng Indomethacin ay maaaring gamitin nang may pag-iingat at sa maliliit na dosis sa panahon ng paggagatas at sa 1st at 2nd trimester ng pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications (suppositories at tablet):

• panrehiyong enteritis;
• pagkabigo sa atay o aktibong sakit sa atay;
• pagkakaroon ng hindi pagpaparaan;
• ulcerative colitis;
• BA;
• talamak na rhinitis o urticaria na nabuo bilang resulta ng nakaraang paggamit ng mga NSAID;
• diagnosed na hyperkalemia;
• mga ulser na lumilitaw sa gastrointestinal tract;
• CRF (ang antas ng clearance ng creatinine ay mas mababa sa 30 ml/minuto) o progresibong sakit sa bato;
• pagkakaroon ng pagdurugo;
• kamakailang coronary artery bypass grafting;
• mga karamdaman ng mga proseso ng pamumuo ng dugo;
• congenital heart defects;
• mga problema sa hematopoietic function (kabilang ang leukopenia o anemia).

Ang mga suppositories ay hindi rin ginagamit sa mga kaso ng mga palatandaan ng proctitis, mga sintomas ng almuranas o pagdurugo sa lugar ng tumbong.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag ginagamit sa mga sumusunod na karamdaman:

• parkinsonism;
• somatic na anyo ng mga sakit na may malubhang antas ng pagpapahayag, pati na rin ang coronary heart disease at cerebrovascular disorder;
• depresyon, epilepsy, CHF;
• hyper- o dyslipidemia;
• mga karamdaman sa pag-iisip, pati na rin ang alkoholismo o pagkagumon sa nikotina;
• mga sakit sa lugar ng peripheral arteries;
• mataas na presyon ng dugo, thrombocytopenia;
• diabetes mellitus, kasaysayan ng gastrointestinal ulcers;
• hyperbilirubinemia, pati na rin ang talamak na pagkabigo sa bato (ang antas ng CC ay nasa loob ng 30-60 ml / minuto);
• pangmatagalang paggamit ng iba pang mga NSAID;
• pagkakaroon ng bacterium H.pylori;
• cirrhosis ng atay, laban sa background kung saan sinusunod ang portal hypertension;
• kumbinasyon sa oral corticosteroids (hal., prednisolone), anticoagulants (tulad ng warfarin), SSRIs (kabilang ang citalopram, fluoxetine, at sertraline na may paroxetine), at antiplatelet agent (tulad ng aspirin o clopidogrel);
• appointment para sa mga matatanda.

Ang mga pamahid at gel ay ipinagbabawal na gamitin sa mga sumusunod na kaso:

• pinsala sa integridad ng epidermis sa mga lugar kung saan ginaganap ang paggamot;
• ang pagkakaroon ng hypersensitivity.

Ang mga panlabas na uri ng gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga sumusunod na karamdaman:

• anumang mga kumbinasyon kapag ang pasyente ay may polyposis sa ilong o paranasal sinuses, bronchial hika at hypersensitivity sa mga NSAID;
• ulser sa gastrointestinal tract sa panahon ng talamak na yugto;
• mga problema sa mga proseso ng pamumuo ng dugo;
• mga batang wala pang 6 taong gulang.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Mga side effect Indomethacin

Ang paggamit ng mga suppositories at tablet ay maaaring humantong sa paglitaw ng mga side effect:

• digestive disorder: pagsusuka, paninilaw ng balat, bloating, anorexia, pagduduwal, pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract, gastritis, pagtatae o paninigas ng dumi at stomatitis. Bilang karagdagan, mayroong pananakit o kakulangan sa ginhawa sa bahagi ng tiyan, mga ulser, erosions o pagbubutas sa loob ng gastrointestinal tract, mga paghihigpit sa bituka, hepatitis at pagdurugo mula sa sigmoid colon o diverticulum;
• mga problema sa paggana ng sistema ng nerbiyos: nahimatay, dysarthria, kahinaan ng kalamnan, pananakit ng ulo, paresthesia, depresyon at pagkahilo. Bilang karagdagan, mayroong isang pakiramdam ng pagkapagod, pagkabalisa o pag-aantok, parkinsonism, mga karamdaman sa pagtulog, polyneuropathy, pati na rin ang mga karamdaman sa pag-iisip (depersonalization at psychotic manifestations), hindi sinasadyang mga contraction ng kalamnan at cramp;
• mga karamdaman ng cardiovascular system: pamamaga, palpitations, hematuria, pagtaas o pagbaba ng presyon ng dugo, kakulangan sa puso (sa congestive form), arrhythmia, tachycardia at sakit sa sternum;
• pinsala sa hematopoietic function: purpura, thrombocyto- o leukopenia, petechiae, hemolytic o aplastic anemia, at bilang karagdagan, pagkonsumo ng coagulopathy at ecchymosis;
• mga sakit sa ihi: mga problema sa bato, proteinuria, nephrotic syndrome, pagkabigo sa bato at tubulointerstitial nephritis;
• mga problema sa paggana ng mga organo ng pandama: kapansanan sa paningin o pandinig, pagkabingi, ingay sa tainga, diplopia, pati na rin ang periorbital pain;
• metabolic disorder: glucosuria at hyperkalemia o -glycemia;
• mga palatandaan ng allergy: pantal, urticaria, pangangati, alopecia, anaphylactic na sintomas, angiitis at bronchial hika. Bilang karagdagan, ang isang biglaang pagbaba sa presyon ng dugo, nodular erythema, pulmonary edema at exfoliative dermatitis. Dyspnea, Quincke's edema, Stevens-Johnson syndrome, RDSS, erythema multiforme at TEN ay bubuo din;
• Iba pa: pagdurugo ng vaginal o ilong, mga hot flashes, gynecomastia, hyperhidrosis, at pinalaki o naninigas na suso.

Ang mga suppositories ay maaari ding maging sanhi ng tenesmus, pangangati ng mga mucous membrane sa loob ng tumbong at paglala ng colitis o almuranas.

Ang paggamit ng ointment o gel ay maaaring humantong sa mga negatibong sintomas: mga pagpapakita ng allergy, hyperemia o pagkatuyo ng balat, mga pantal o pangangati sa lugar ng aplikasyon at isang nasusunog na pandamdam. Sa matagal na paggamit, nangyayari ang mga pangkalahatang sintomas. Ang exacerbation ng umiiral na psoriasis ay nangyayari nang paminsan-minsan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagbuo ng mga palatandaan ng pagkalason sa gamot ay karaniwang napapansin kapag ginagamit ang mga rectal o oral form nito: isang pakiramdam ng disorientation, kapansanan sa memorya, pagduduwal, pagkahilo, pagsusuka at matinding pananakit ng ulo. Sa matinding kaso ng pagkalasing, lumilitaw ang mga kombulsyon na may paresthesia o pamamanhid sa mga paa.

Pinipili ang Therapy na isinasaalang-alang ang mga negatibong sintomas na naitala.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon sa mga ahente ng lithium, methotrexate at digoxin ay nagpapataas ng kanilang mga antas ng serum, na maaaring tumaas ang kanilang mga nakakalason na katangian.

Ang pinagsamang paggamit sa GCS, mga gamot na naglalaman ng ethyl alcohol, corticotropins at colchicine ay maaaring magpataas ng posibilidad ng pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract.

Ang kumbinasyon sa mga gamot na naglalaman ng paracetamol ay nagpapataas ng posibilidad na magkaroon ng mga nephrotoxic effect.

Ang sabay-sabay na paggamit sa insulin at iba pang mga antidiabetic na gamot ay nagpapalakas ng kanilang mga katangian.

Ang paggamit kasama ng mga thrombolytics, anticoagulants, at antiplatelet agent na may hindi direktang aktibidad ay nagpapalakas ng kanilang epekto, bilang isang resulta kung saan ang posibilidad ng pagdurugo ay tumataas.

Ang kumbinasyon sa cyclosporine o mga gintong gamot ay humahantong sa pagtaas ng nephrotoxicity (malamang dahil sa pagsugpo sa mga proseso ng pagbubuklod ng PG sa mga bato).

Ang kumbinasyon sa potassium-sparing diuretics ay humahantong sa isang pagpapahina ng kanilang pagiging epektibo, na nagreresulta sa mas mataas na posibilidad na magkaroon ng hyperkalemia.

Ang paggamot kung saan ang plicamycin, cefamandole, valproic acid, pati na rin ang cefoperazone at cefotetan ay ginagamit kasama ng Indomethacin ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo at nagpapataas ng saklaw ng hypoprothrombinemia.

Ang kumbinasyon sa uricosuric o antihypertensive na gamot ay nagiging sanhi ng pagpapahina ng kanilang aktibidad sa panggagamot.

Ang pinagsamang paggamit sa GCS, estrogens at iba pang mga NSAID ay humahantong sa pagtaas ng kanilang mga katangian na negatibong reaksyon.

Ang mga antacid, pati na rin ang cholestyramine, ay nagpapahina sa pagsipsip ng gamot.

Ang paggamit kasama ng zidovudine ay maaaring makapukaw ng pagtaas sa mga nakakalason na katangian nito (dahil sa pagsugpo sa mga proseso ng metabolic).

Ang kumbinasyon sa mga myelotoxic na sangkap ay nagpapahusay sa kanilang hematotoxic effect.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Indomethacin ay dapat itago sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Indomethacin sa loob ng 3-5 taon mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic na gamot.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang tablet form ng gamot at suppositories ay ipinagbabawal para sa paggamit sa mga batang wala pang 14 taong gulang, ngunit ang gel o pamahid ay pinapayagan na gamitin mula sa edad na 1 taon.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Adolor, Dicloran at Bioran na may Diclofenac at Voltaren, pati na rin ang Aertal, Ortofen, Rapten na may Diclac, Naklofen na may Ketalgin at Ketorol na may Piroxicam at Nise. Nasa listahan din ang Ketanov, Ibuprofen, atbp.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Mga pagsusuri

Ang Indomethacin (mga suppositories at tablet) ay madalas na nakakatanggap ng mga positibong pagsusuri tungkol sa anti-inflammatory at analgesic effect nito. Karamihan sa mga tao ay napapansin na sa tulong nito ay nagawa nilang alisin ang pamamaga at sakit na lumitaw sa likod, kalamnan at kasukasuan dahil sa iba't ibang sakit ng musculoskeletal system, nang hindi humahantong sa pagbuo ng mga negatibong sintomas. Ngunit mayroon ding mga komento mula sa mga hindi nakatulong sa gamot, sa kabaligtaran, na nagiging sanhi ng paglitaw ng mga katangian ng negatibong pagpapakita nito. Mula sa lahat ng nasa itaas, maaari nating tapusin na ang gamot ay hindi angkop para sa lahat, kaya ang pagpili ng isang gamot mula sa kategorya ng NSAID ay dapat gawin nang isa-isa para sa bawat pasyente.

Ang antas ng pagiging epektibo ng pamahid o gel ay tinutukoy din ng mga indibidwal na katangian ng katawan ng tao, ngunit sa mga ganitong kaso, kahit na ang therapy ay hindi nagbubunga ng mga resulta, ang hitsura ng mga negatibong sintomas ay hindi malamang.