Invega

Ang Invega ay isang antipsychotic na gamot.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Invega

Ginagamit ito upang gamutin ang schizophrenia sa mga kabataan mula 15 taong gulang, at gayundin sa mga matatanda. Inirereseta din ito sa mga matatanda sa paggamot ng mga schizoaffective disorder.

Paglabas ng form

Inilabas sa mga tablet, 7 piraso sa loob ng isang blister pack. Sa isang pack - 4 na paltos na may mga tablet.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay naglalaman ng racemic mixture ng substance na paliperidone.

Ang Paliperidone ay isang selective blocking agent na may monoamine action. Ang nakapagpapagaling na epekto nito ay iba sa karaniwang neuroleptics. Ang sangkap ay mahigpit na na-synthesize sa serotonin receptors (type 5-HT2), pati na rin ang dopamine (D2). Kasabay nito, ito ay gumaganap bilang isang antagonist ng α1-adrenoreceptors, pati na rin ang histamine receptors (H1) at α2-adrenoreceptors (ito ay kumikilos nang hindi gaanong aktibo patungo sa huling dalawa). Ang aktibidad ng panggamot ng (+) at (-)-enantiomer ng aktibong sangkap ay magkapareho sa dami at sa antas ng pagkilos.

Ang Paliperidone ay hindi synthesize sa acetylcholine receptors. Bagaman ang sangkap ay kumikilos bilang isang malakas na antagonist ng mga konduktor ng D2, na nagmumungkahi ng pagbawas sa mga positibong palatandaan ng schizophrenia, nag-aambag ito sa pagbuo ng catalepsy, pati na rin ang pagpapahina ng mga epekto ng motor na hindi kasing dami ng karaniwang neuroleptics. Dahil ang gamot ay may nakararami sa gitnang antagonism ng serotonin, maaari nitong pahinain ang pag-aari ng aktibong sangkap na magdulot ng mga side effect ng extrapyramidal etiology.

[ 2 ]

Pharmacokinetics

Ang mga pharmacokinetics ng gamot ay proporsyonal sa laki ng dosis sa loob ng magagamit na hanay.

Kapag gumagamit ng isang solong dosis ng gamot, ang isang unti-unting pagtaas sa rate ng paglabas nito ay sinusunod, dahil sa kung saan ang plasma indicator ng paliperidone ay patuloy na tumataas. Ang mga pinakamataas na halaga ng gamot ay nabanggit pagkatapos ng 24 na oras. Maraming mga pasyente ang may matatag na mga tagapagpahiwatig ng sangkap pagkatapos ng 4-5 araw ng pang-araw-araw na solong paggamit ng mga tablet.

Ang Paliperidone ay ang aktibong produkto ng pagkasira ng risperidone. Ang release profile ng Invega ay resulta ng mahinang peak fluctuation kumpara sa nakitang may agarang release risperidone (fluctuation index na 38% kumpara sa 12.5%).

Ang mga tagapagpahiwatig ng bioavailability ng gamot kapag kinuha nang pasalita ay umabot sa 28%.

Kapag ang mga tablet ay kinuha kasama ng mga high-calorie o mataba na pagkain, ang mga peak value at AUC na antas ng paliperidone ay tumataas ng 50-60% kumpara sa pag-inom ng gamot nang walang laman ang tiyan.

Ang gamot ay sumasailalim sa mabilis na pamamahagi sa loob ng mga likido na may mga tisyu. Ang dami ng pamamahagi ay 487 litro. Ang antas ng pagbubuklod ng protina sa loob ng plasma ay umabot sa 74%. Ang sangkap ay na-synthesize pangunahin sa mga albumin, pati na rin sa α1-acid glycoprotein.

Kasunod ng isang solong dosis ng 1 mg ng paliperidone na may label na 14C, 59% ng dosis ay pinalabas pagkatapos ng 7 araw, na may hindi nabagong gamot na inilabas sa ihi. Ito ay nagpapakita na ang gamot ay hindi malawakang na-metabolize ng atay. Humigit-kumulang 80% ng may label na gamot ay matatagpuan sa ihi, at humigit-kumulang 11% ay matatagpuan sa mga dumi.

Dosing at pangangasiwa

Para sa mga may sapat na gulang na may schizophrenia.

Inirerekomenda na kunin ang gamot sa halagang 6 mg isang beses sa isang araw (kinuha sa umaga). Hindi na kailangang i-titrate ang dosis sa paunang yugto ng paggamot. Sa ilang mga pasyente, ang nakapagpapagaling na epekto ng gamot ay sinusunod kapag kumukuha ng pinakamaliit o pinakamalaking dosis (sa loob ng saklaw na pinapayagan para sa paggamit - 3-12 mg isang beses sa isang araw). Ang pagpapalit ng dosis ay pinahihintulutan kung may mga ganoong indikasyon, gayundin pagkatapos ng maingat na muling pagsusuri sa kondisyon ng kalusugan. Kung kinakailangan upang madagdagan ang bahagi, ang pagtaas na ito ay dapat isagawa ayon sa sumusunod na pamamaraan: 3 mg / araw na may mga pahinga ng hindi bababa sa 5 araw.

Para sa mga may sapat na gulang na may schizoaffective disorder.

Kinakailangang uminom ng gamot sa umaga sa halagang 6 mg isang beses sa isang araw. Sa ilang mga pasyente, ang therapeutic effect ay bubuo pagkatapos gumamit ng isang malaking dosis (sa loob ng pinahihintulutang hanay - 6-12 mg isang beses sa isang araw). Kung kinakailangan upang madagdagan ang dosis, kinakailangan upang madagdagan ito sa pamamagitan ng pagdaragdag ng 3 mg / araw na may mga pagitan ng hindi bababa sa 4 na araw.

Mga taong may kapansanan sa paggana ng bato.

Ang mga indibidwal na may banayad na anyo ng sakit (CC level ≥50/<80 ml/min) ay dapat uminom ng gamot isang beses sa isang araw sa isang dosis na 3 mg. Pinapayagan na dagdagan ang dosis sa 1-beses na paggamit ng 6 mg bawat araw, ngunit pagkatapos lamang masuri ang tolerability ng pasyente ng gamot, pati na rin ang pagiging epektibo nito sa gamot.

Ang mga taong may katamtaman o malubhang anyo ng disorder (CC ≥10/<50 ml/min) ay dapat uminom ng gamot sa halagang 1.5 mg, isang beses sa isang araw. Ang mga bahagi ay maaaring tumaas sa 1 beses na paggamit ng hindi hihigit sa 3 mg bawat araw pagkatapos ng klinikal na pagtatasa ng kondisyon ng kalusugan.

Ang paggamit ng Invega sa mga indibidwal na may antas ng CrCl <10 ml/min ay hindi pa naisasagawa, samakatuwid hindi inirerekomenda na magreseta ng gamot sa grupong ito ng mga pasyente.

Para sa mga batang may schizophrenia.

Ang mga kabataan na higit sa 15 taong gulang ay unang inirerekomenda na uminom ng gamot sa isang dosis na 3 mg - isang solong dosis sa umaga.

Ang mga batang may timbang na <51 kg ay maaaring uminom ng hindi hihigit sa 6 mg ng gamot bawat araw.

Ang mga batang tumitimbang ng ≥51 kg ay maaaring uminom ng maximum na 12 mg ng gamot bawat araw.

Maaaring baguhin ang dosis kung may naaangkop na mga indikasyon. Ang pagtaas ay dapat isagawa ayon sa sumusunod na pamamaraan: sa pamamagitan ng 3 mg bawat araw na may mga pagitan ng hindi bababa sa 5 araw.

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot sa paggamot ng schizophrenia sa mga kabataan na may edad na 12-14 na taon ay hindi pa napag-aralan.

Ang gamot ay iniinom nang pasalita - sa pamamagitan ng paglunok ng tablet nang buo, nang hindi nginunguya o pagdurog, at hinugasan din ng tubig. Ang shell ng tablet ay hindi matutunaw, at ang aktibong sangkap ay unti-unting inilabas mula sa ilalim nito. Ang shell, kasama ang mga hindi matutunaw na elemento ng core, ay ganap na pinalabas mula sa katawan.

Ang paggamit ng gamot ay depende sa pagkonsumo ng pagkain. Kinakailangang sabihin sa pasyente na ang mga tablet ay dapat na patuloy na kunin alinman sa walang laman na tiyan o may almusal, nang hindi pinapalitan ang mga pamamaraang ito ng pangangasiwa sa panahon ng paggamot.

Gamitin Invega sa panahon ng pagbubuntis

Walang sapat na data sa paggamit ng paliperidone sa pagbubuntis. Ang substansiya ay hindi ipinakita na teratogenic sa mga pagsusuri sa hayop, ngunit ang iba pang mga uri ng reproductive toxicity ay napansin.

Ang paggamit ng mga antipsychotic na gamot (kabilang ang paliperidone) sa ika-3 trimester ay nagdaragdag ng posibilidad ng masamang epekto, kabilang ang mga extrapyramidal na pagpapakita o withdrawal syndrome sa mga bagong silang. Ang mga sintomas na ito ay maaaring mag-iba sa tagal at kalubhaan. Mayroong impormasyon tungkol sa pag-unlad ng hyper- at hypotension, pagkabalisa, pag-aantok at panginginig, pati na rin ang pagkabigo sa paghinga at mga problema sa pagpapakain sa sanggol. Dahil dito, ang kalagayan ng mga bagong silang ay dapat na patuloy at maingat na subaybayan.

Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga buntis na kababaihan (maliban sa mga espesyal na mahahalagang indikasyon). Kung kinakailangan na ihinto ang pagkuha ng Invega sa panahon ng pagbubuntis, ang gamot ay dapat na unti-unting ihinto.

Ang Paliperidone ay pumapasok sa gatas ng ina, kaya ang epekto ng gamot sa isang sanggol na pinapasuso ay maaaring asahan. Samakatuwid, ang gamot ay ipinagbabawal para sa paggamit sa panahon ng paggagatas.

Contraindications

Pangunahing contraindications: hypersensitivity sa paliperidone, risperidone, at anumang iba pang mga karagdagang bahagi ng gamot. Ipinagbabawal na magreseta sa mga batang wala pang 15 taong gulang.

[ 3 ]

Mga side effect Invega

Ang pinakakaraniwang epekto na nabubuo ay:

• nasopharyngitis;
• isang estado ng kahibangan o hindi pagkakatulog;
• pagtaas ng timbang;
• pananakit ng ulo o kalamnan;
• kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagduduwal, paninigas ng dumi o pagtatae, at pagtaas ng gana;
• dysarthria o akathisia;
• nadagdagan ang tono ng kalamnan, at din nanginginig na palsy;
• pakiramdam ng pag-aantok;
• hypersalivation.

Mga salungat na reaksyon na hindi gaanong nangyayari:

• cystitis;
• impeksyon sa tainga, tonsilitis na may brongkitis, at sinusitis;
• sintomas ng anaphylactic;
• leuko- o neutropenia, pati na rin ang anemia;
• hyperprolactinemia;
• hyper- o hypoglycemia, at bilang karagdagan sa anorexia;
• pag-unlad ng diabetes mellitus;
• mga karamdaman sa pagtulog, bangungot;
• mga problema sa konsentrasyon, ang hitsura ng paresthesia o mga seizure, pati na rin ang psychomotor hyperactivity;
• pagkatuyo ng mauhog lamad ng mga mata, conjunctivitis, at lacrimation;
• tugtog sa tainga o sakit;
• pagtaas o pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia, pagpapahaba ng pagitan ng QT, AV block;
• fecal incontinence, bloating, at gastroenteritis;
• pamamaga at paninigas sa mga kasukasuan, pati na rin ang arthralgia;
• kawalan ng pagpipigil sa ihi o dysuria;
• ang hitsura ng discharge mula sa mga nipples, pagpapahina ng libido at pag-unlad ng gynecomastia;
• mga problema sa sekswal na pag-andar, mga karamdaman sa panregla;
• pakiramdam ng uhaw, hypothermia, peripheral edema at isang lagnat na estado.

[ 4 ]

Labis na labis na dosis

Sa pangkalahatan, ang mga sintomas ng pagkalasing sa droga ay inaasahang magpapakita ng kanilang mga sarili sa anyo ng potentiation ng mga epekto ng gamot. Kasama sa mga sintomas na ito ang pagpapatahimik, pag-aantok, pagbaba ng presyon ng dugo, tachycardia, mga sintomas ng extrapyramidal, at pagpapahaba ng pagitan ng QT. Ang bidirectional ventricular tachycardia at ventricular fibrillation ay naobserbahan din pagkatapos ng pagkalason.

Kapag tinatasa ang kondisyon ng pasyente, mahalagang tandaan na ang gamot ay may matagal na epekto. Wala rin itong tiyak na antidote. Ang mga pangkalahatang pansuportang pamamaraan ay dapat isagawa. Ito ay kinakailangan upang matiyak ang patency ng respiratory tract at sapat na bentilasyon na may oxygenation, at upang mapanatili ang mga function na ito. Kinakailangan din na patuloy na subaybayan ang gawain ng cardiovascular system (kabilang dito ang pamamaraan ng ECG) upang matukoy ang posibleng pagkakaroon ng arrhythmia. Ang pagbaba ng presyon kasama ng pagbagsak ng sirkulasyon ay ginagamot sa pamamagitan ng intravenous injection ng fluid o sympathomimetics. Minsan ang gastric lavage (kung ang biktima ay walang malay, pagkatapos ng intubation procedure), maaaring kailanganin ang pagbibigay ng activated charcoal at laxatives. Sa kaso ng pag-unlad ng mga extrapyramidal disorder sa isang malubhang antas, kinakailangan upang mangasiwa ng mga anticholinergic na gamot. Ang patuloy na pagmamasid sa biktima, pati na rin ang pagsubaybay sa mahahalagang pag-andar ng physiological, ay dapat isagawa hanggang sa mawala ang lahat ng mga pagpapakita ng labis na dosis.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay hindi nagiging sanhi ng makabuluhang pakikipag-ugnayan ng gamot sa mga gamot na na-metabolize ng hemoprotein P450 system. Ang mga in vitro test ay nagpakita na ang paliperidone ay walang suppressive o inducing effect sa isoenzymes ng hemoprotein na ito.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag pinagsama sa iba pang mga gamot na may sentral na epekto.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang mga gamot na nagdudulot ng orthostatic hypotension.

Ang Invega ay neutralisahin ang mga epekto ng levodopa.

Ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan ng gamot sa lithium ay napakababa.

Kapag pinagsama sa sodium valproate, walang mga pagbabago sa mga konsentrasyon ng alinman sa gamot. Walang nakitang makabuluhang pakikipag-ugnayan ng gamot sa paroxetine.

Ang pinagsamang paggamit sa carbamazepine ay nagresulta sa isang 37% na pagbaba sa mga antas ng paliperidone sa dugo. Nangangailangan ito ng pagsasaayos ng dosis ng Invega sa kumbinasyong ito.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa trimethoprim ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng gamot.

[ 8 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Dapat itago ang Invega sa hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang temperatura ay hindi dapat tumaas sa 30°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Mga espesyal na tagubilin

Mga pagsusuri

Ang Invega ay epektibong nakikipaglaban sa mga produktibong pagpapakita ng schizophrenia (tulad ng pagkabalisa na may mga guni-guni, pati na rin ang delirium). Napansin ng mga psychiatrist na ang gamot ay pinaka-epektibo sa pagpapagamot ng schizophrenia, laban sa background kung saan mayroong isang apathetic-abulic syndrome (na may mga palatandaan tulad ng kawalang-interes at kawalang-interes, pati na rin ang pathological na kahinaan ng kalooban, isang pakiramdam ng detatsment at kawalan ng pagnanais na gumawa ng anuman). Ang paggamit ng gamot ay may resocializing effect - ang pakiramdam ng kawalang-interes sa kung ano ang nangyayari sa paligid ay nawawala, at isang pagnanais na kumilos ay lumitaw.

Ang mga pagsusuri ng pasyente ay nagpapakita na ang gamot, bilang karagdagan sa pagiging lubos na epektibo, ay may malaking bilang ng mga epekto.

Ang Invega ay itinuturing na isang mas ligtas na gamot kumpara sa sangkap na risperidone, ngunit dapat itong isaalang-alang na maaari lamang itong ireseta sa mga tinedyer at matatanda.

[ 11 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Invega sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 12 ], [ 13 ]