Imovan

Ang Imovane ay isang sedative-hypnotic na gamot.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Mga pahiwatig Imovana

Ipinahiwatig para sa malubhang anyo ng mga karamdaman sa pagtulog: sa kaso ng pansamantala o sitwasyong hindi pagkakatulog.

[ 4 ]

Paglabas ng form

Magagamit sa mga tablet, sa isang paltos ng 20 piraso. Ang isang pakete ay naglalaman ng 1 blister plate.

[ 5 ], [ 6 ]

Pharmacodynamics

Ang Zopiclone ay kabilang sa kategoryang cyclopyrrolone at may kaugnayan sa pangkat ng parmasyutiko ng benzodiazepines. Ang mga pharmacodynamics ng sangkap ay katulad sa kanilang mga katangian sa mga epekto ng iba pang mga compound ng pangkat na ito: ang gamot ay gumaganap bilang isang tranquilizer, relaxant ng kalamnan, hypnotic at sedative, at isang anticonvulsant at amnestic (para sa mga karamdaman sa memorya).

Ang mga katangiang ito ay dahil sa pagkilos nito (specific receptor agonist), na umaabot sa macromolecular complex ng GABA-ω receptors sa loob ng central nervous system (ito ay BZ1, pati na rin ang BZ2, na nagbabago sa proseso ng pagbubukas ng mga channel na kinakailangan para sa pagpasa ng mga Cl ions).

Ayon sa itinatag na data, alam na ang paggamit ng zopiclone sa mga tao ay nagpapahaba ng pagtulog, at nagpapabuti din ng kalidad nito at binabawasan ang dalas ng napaaga o paggising sa gabi. Ang ganitong epekto ay dahil sa mga katangian ng electroencephalographic na katangian na naiiba sa mga function na likas sa benzodiazepines.

Ipinakita ng pagsusuri sa polysomnographic na ang aktibong sangkap ng gamot ay nagpapaikli sa tagal ng yugto I at nagpapatagal sa yugto ng ikalawang pagtulog. Bilang karagdagan, ito ay nagpapanatili o nagpapahaba sa mga yugto ng tinatawag na "deep sleep" (stages III at IV) at nagtataguyod ng mga yugto ng paradoxical sleep o REM.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng aktibong sangkap ay napakabilis: ang pinakamataas na plasma nito ay naabot pagkatapos ng 1.5-2 na oras, at ito ay katumbas ng 30, 60, at 115 ng / ml kapag pinangangasiwaan, ayon sa pagkakabanggit, 3.75, 7.5, at 15 mg. Ang antas ng bioavailability ay humigit-kumulang 80%. Ang mga rate ng pagsipsip ay hindi apektado ng dalas at oras ng paggamit, pati na rin ang kasarian ng taong umiinom ng gamot.

Ang pamamahagi ng sangkap ay nangyayari sa pamamagitan ng mga sisidlan at napakabilis. Ang synthesis na may protina ng plasma ay medyo mababa (humigit-kumulang 45%) at unsaturated din. Samakatuwid, ang panganib ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot dahil sa pagpapalit sa lugar ng synthesis ng protina ay minimal.

Ang pagbaba sa mga parameter ng plasma sa hanay ng dosis na 3.75-15 mg ay hindi nakasalalay sa dosis mismo. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 5 oras.

Ang mga benzodiazepine at mga katulad na elemento ay dumadaan sa inunan at BBB, at maaari ding ilabas sa gatas ng ina. May mga pagkakatulad sa mga pharmacokinetics ng sangkap sa plasma at gatas ng ina. Sa porsyento, ang bahagi ng dosis na natupok ng bata sa panahon ng pagpapasuso ay katumbas ng 0.2% ng sangkap na natupok ng ina sa loob ng 24 na oras.

Ang malawak na hepatic metabolism ng sangkap ay isinasagawa din. Ang dalawang pangunahing produkto ng breakdown ay ang N-oxide (pharmacoactive sa mga hayop) at ang N-demethylated derivative (hindi aktibo sa mga hayop). Ang maliwanag na kalahating buhay ng mga sangkap na ito, na nakita sa panahon ng pag-ihi, ay humigit-kumulang 4.5 at 7.5 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Ang pagmamasid na ito ay ganap na naaayon sa katotohanan na ang paulit-ulit na pangangasiwa ng 15 mg sa loob ng 2 linggo ay hindi nagreresulta sa makabuluhang akumulasyon ng mga metabolite. Walang pagtaas sa aktibidad ng enzyme ang naobserbahan sa pagsusuri sa hayop, kahit na may mataas na dosis.

Ang mababang renal clearance ng hindi nabagong gamot (ibig sabihin ay 8.4 ml/min) kumpara sa plasma clearance (232 ml/min) ay nagpapahiwatig na ang zopiclone ay excreted pangunahin bilang mga produkto ng pagkasira. Humigit-kumulang 80% ng compound ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato bilang mga libreng breakdown na produkto (N-oxide na may N-demethylated derivative) at humigit-kumulang 16% ay pinalabas sa mga dumi.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay inilaan para sa oral administration. Ang therapy ay dapat magsimula sa pinakamababang epektibong dosis, at ang maximum na pinapayagang dosis ay hindi dapat lumampas. Gayundin, hindi ka dapat uminom ng mga tabletas bago ang oras ng pagtulog.

Ang pang-araw-araw na dosis na 3.75 mg ay inireseta lamang sa mga taong nasa isang espesyal na kategorya ng peligro (pagkabigo ng bato, talamak na pagkabigo sa baga, dysfunction ng atay) o mga matatandang pasyente (mahigit sa 65 taong gulang; sa kasong ito, ang pagtaas ng dosis sa 7.5 mg ay pinapayagan lamang kung talagang kinakailangan). Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis para sa mga nasa hustong gulang sa ilalim ng 65 ay 7.5 mg. Ang paglampas sa halagang ito ay ipinagbabawal.

Inirerekomenda na ang tagal ng therapeutic course ay maikli. Ang maximum na panahon ay 1 buwan, kabilang ang panahon ng unti-unting pag-alis ng gamot.

Inirerekomendang tagal ng pagkuha ng mga tablet sa iba't ibang sitwasyon:

• para sa situational insomnia - 2-5 araw (halimbawa, sa panahon ng paglalakbay);
• para sa lumilipas na insomnia - sa loob ng 2-3 linggo.

Sa ilang mga kaso, kinakailangan na pahabain ang panahon ng therapy. Sa ganitong mga kalagayan, kinakailangang maingat na timbangin at suriin ang kalagayan ng pasyente.

[ 20 ], [ 21 ]

Gamitin Imovana sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagsusuri sa hayop ay nagpakita na ang zopiclone ay walang teratogenic effect. Sa kasalukuyan, walang sapat na impormasyon tungkol sa mga epekto ng gamot na ito sa katawan ng isang buntis at sa kondisyon ng fetus. Kung ihahambing sa mga epekto ng mga katulad na sangkap (benzodiazepines):

• posible ang pagbawas sa aktibidad ng motor, pati na rin ang pagbabago sa rate ng puso ng fetus (sa kaso ng pagkuha ng gamot sa malalaking dosis sa ika-2 o ika-3 trimester);
• Sa kaso ng paggamit ng benzodiazepines sa huling pagbubuntis, kahit na sa mababang dosis, ang mga sintomas ng pagsipsip (sucking disorder at axial hypotonia) ay naobserbahan sa mga sanggol pagkatapos ng kapanganakan, na nagresulta sa hindi sapat na pagtaas ng timbang. Ang ganitong mga pagpapakita ay nababaligtad, ngunit maaaring tumagal ng 1-3 linggo (ang panahon ay nakasalalay sa kalahating buhay ng benzodiazepine). Sa kaso ng paggamit ng mataas na dosis sa mga bagong silang, maaaring mabawi ang pagpigil sa proseso ng paghinga o hypothermia at apnea. Mayroon ding panganib na magkaroon ng withdrawal syndrome sa sanggol (maaaring mangyari ito kahit na walang mga sintomas ng pagsipsip). Ang sindrom na ito ay nagpapakita ng sarili sa mga sanggol sa sumusunod na anyo: isang maikling panahon pagkatapos ng kapanganakan, panginginig, matinding excitability, at isang estado ng psychomotor agitation ay nangyayari. Ang oras ng pag-unlad ng mga sintomas na ito ay depende sa kalahating buhay ng gamot.

Dahil sa impormasyong ito, ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inirerekomenda, anuman ang tagal nito.

Kung ang paggamit ng mga gamot sa panahon ng pagbubuntis ay kinakailangan, ito ay kinakailangan upang magreseta ito sa mga maliliit na dosis, at bilang karagdagan, subaybayan ang fetus sa panahon ng paggamot upang maiwasan ang pag-unlad ng mga nabanggit na reaksyon.

Ipinagbabawal din na magreseta ng Imovan sa panahon ng paggagatas.

Contraindications

Ang gamot ay kontraindikado sa mga sumusunod na kaso:

• sa kaso ng hindi pagpaparaan sa zopiclone o alinman sa mga karagdagang bahagi ng gamot;
• sa kaso ng pagkabigo sa paghinga;
• sa kaso ng sleep apnea syndrome na nabubuo sa panahon ng pagtulog;
• sa kaso ng pagkabigo sa atay (talamak, malubha o talamak na yugto ng patolohiya), dahil sa kasong ito ay may panganib na magkaroon ng encephalopathy;
• para sa myasthenia;
• sa mga bata, dahil ang gamot na ito ay hindi ginagamit para sa itinalagang kategorya ng mga pasyente;
• sa kaso ng isang reaksiyong alerdyi sa pagkain ng trigo (maliban sa mga kaso ng hindi pagpaparaan sa trigo dahil sa sakit na celiac).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Mga side effect Imovana

Ang mga masamang epekto ay nakasalalay sa mga indibidwal na katangian ng tao, pati na rin ang dosis ng gamot. Ang pangunahing epekto pagkatapos kumuha ng gamot, na madalas na sinusunod, ay kapaitan sa bibig. Kabilang sa mga pagpapakita ng mental at neurological:

• anterograde na anyo ng amnesia, na maaaring umunlad kahit na kumukuha ng mga gamot sa mga therapeutic na dosis (ang posibilidad ng paglitaw nito ay tumataas alinsunod sa pagtaas ng dosis);
• mga pagbabago sa kamalayan, mga kaguluhan sa pag-uugali, damdamin ng pagsalakay, pagkamayamutin, hindi mapakali o delusional na pag-uugali, pag-unlad ng somnambulism;
• pagkatapos makumpleto ang therapy, maaaring umunlad ang sikolohikal at pisikal na pag-asa (kahit na ginagamit ang mga inirerekomendang dosis) na may mga palatandaan ng withdrawal syndrome o insomnia;
• sakit ng ulo, pakiramdam ng euphoria o pagkalasing, pag-unlad ng paresthesia, panginginig, kalamnan spasms, koordinasyon o pagsasalita disorder, pagkahilo, hitsura ng depressive mood; bihira ang ataxia;
• pag-unlad ng mga guni-guni o pagkalito, ang paglitaw ng mga bangungot sa panahon ng pagtulog, ang paglitaw ng hindi pagkakatulog, isang pakiramdam ng pag-igting, isang nasasabik na estado, ang pansin ay maaaring lumala o ang pag-aantok ay maaaring maobserbahan (lalo na ang mga matatanda);
• karamdaman sa sekswal na pagnanais.

Ang iba pang mga side effect ay kinabibilangan ng:

• mga organo ng cardiovascular system: palpitations ng puso;
• balat: pangangati, pantal (maaaring mga palatandaan ng hypersensitivity), pagtaas ng pagpapawis, pag-unlad ng erythema multiforme, pati na rin ang Lyell's o Stevens-Johnson syndromes. Kung ang pasyente ay may ganitong mga sintomas, ang paggamit ng gamot ay dapat na itigil kaagad;
• systemic manifestations: asthenia, kalamnan hypotonia, pakiramdam ng pagkapagod, labis na pagpapawis, panginginig;
• mga organ ng immune system: Quincke's edema, urticaria, anaphylactic reactions;
• visual na organo: tamad na mata o diplopia;
• mga organ sa paghinga: pag-unlad ng dyspnea;
• Gastrointestinal tract: masamang hininga, puting patong sa dila, pagsusuka, paninigas ng dumi, mga sintomas ng dyspeptic, pagduduwal, pagtatae, tuyong bibig, pagtaas ng gana o anorexia;
• mga pagbabago sa mga halaga ng pagsubok sa laboratoryo: paminsan-minsan ang mga antas ng transaminase o alkaline phosphatase ay tumataas, bilang isang resulta kung saan ang isang klinikal na larawan ng dysfunction ng atay kung minsan ay nangyayari;
• metabolic proseso: pagbaba ng timbang;
• Mga kalamnan at balangkas: kahinaan sa mga kalamnan, pati na rin ang pakiramdam ng bigat sa mga paa.

Ang mga matatandang tao ay madalas na dumaranas ng pagsusuka, pakiramdam ng pagkabalisa o pagkabalisa, palpitations ng puso, panginginig, pati na rin ang ptyalism at anorexia.

Ang pagsusuri sa post-marketing ay nagpakita na ang mga reaksyon tulad ng behavioral disorder na nauugnay sa pag-unlad ng amnesia at galit ay maaaring mangyari.

Matapos makumpleto ang paggamot, ang withdrawal syndrome ay maaaring bumuo, na nagpapakita ng sarili sa pananakit ng kalamnan, rebound insomnia, panginginig, isang pakiramdam ng pagkamayamutin, pagkabalisa o malakas na pagkabalisa. Bilang karagdagan, nadagdagan ang pagpapawis, palpitations, pananakit ng ulo, tachycardia, pagkalito, bangungot sa panahon ng pagtulog at delirium. Sa matinding reaksyon, maaaring magkaroon ng allopsychic depersonalization, simpleng depersonalization, at hyperacusis; mga guni-guni, isang pangingilig na sensasyon na may pamamanhid sa mga paa't kamay, hindi pagpaparaan sa ingay, liwanag, at pisikal na pakikipag-ugnay ay lilitaw din.

Paminsan-minsan, ang mga pasyente ay maaaring magkaroon ng mga seizure.

[ 19 ]

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ay maaaring maging banta sa buhay, lalo na kung ang gamot ay iniinom sa malalaking dosis kasama ng ilang mga CNS depressant (kabilang ang alkohol).

Kung nalampasan ang inirekumendang dosis, maaaring pigilan ang mga function ng CNS, na magdulot ng pagkaantok, na maaaring umabot sa isang estado ng pagkawala ng malay (depende sa laki ng dosis na kinuha). Sa mahinang labis na dosis, nangyayari ang pagkahilo o pagkalito ng kamalayan.

Ang mas malubhang mga kaso ay sinamahan ng pag-unlad ng hypotonia ng kalamnan, ataxia, methemoglobinemia, depresyon sa paghinga, at pagbaba ng presyon ng dugo. Sa ilang mga kaso, nagresulta ito sa kamatayan.

Kung ang isang labis na dosis pagkatapos ng pagkuha ng mga tablet nang pasalita ay nangyayari sa loob ng 1 oras, ang induction ng pagsusuka ay inirerekomenda, sa ibang mga kaso ay kinakailangan ang gastric lavage. Pagkatapos ay magiging kapaki-pakinabang na bigyan ang pasyente ng activated carbon - upang mabawasan ang pagsipsip ng gamot.

Kinakailangan na maingat na subaybayan ang paggana ng mga organ ng respiratory at cardiac (ito ay isinasagawa sa isang departamento na dalubhasa para sa mga naturang pamamaraan).

Sa panahon ng therapy, ang pamamaraan ng hemodialysis ay hindi maipapayo, dahil ang aktibong sangkap ng Imovana ay may mataas na index ng dami ng pamamahagi.

Upang masuri o magamot ang hindi sinasadya/sinasadyang labis na dosis ng benzodiazepine, maaaring ibigay ang flumazenil sa pasyente. Ang sangkap na ito ay may epekto na kabaligtaran sa benzodiazepines, kaya maaari itong pukawin ang pag-unlad ng mga neurological disorder (mga damdamin ng pagkabalisa o kaguluhan, emosyonal na kawalang-tatag, at mga seizure). Nalalapat ito lalo na sa epileptics.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinapahusay ng mga inuming may alkohol ang sedative effect ng benzodiazepines at mga kaugnay na bahagi. Dahil sa pagpapahina ng konsentrasyon na may tulad na kumbinasyon, hindi inirerekomenda na magtrabaho sa iba't ibang mga mekanismo o magmaneho ng kotse.

Inirerekomenda na huwag pagsamahin ang gamot sa mga inuming may alkohol o mga gamot na naglalaman ng alkohol.

Ang kumbinasyon ng rifampicin ay binabawasan ang pagiging epektibo at antas ng plasma ng zopiclone, dahil pinapataas nito ang metabolismo sa atay. Para sa kadahilanang ito, ang mga sangkap sa itaas ay dapat gamitin nang magkasama lamang sa ilalim ng patuloy na klinikal na pagmamasid ng pasyente. Kung kinakailangan, maaaring magreseta ng isa pang pampatulog.

Iba pang mga gamot na nagpapahina sa paggana ng central nervous system: morphine derivatives (tulad ng antitussives, painkillers, at mga gamot na ginagamit sa substitution treatment sa panahon ng pag-aalis ng drug addiction (bilang karagdagan sa buprenorphine)), barbiturates na may neuroleptics, tranquilizers, iba pang hypnotics, anticonvulsant, mga gamot na hypnotic, pati na rin ang mga antidepressant na may epekto. thalidomide na may baclofen at pizotifen, at bilang karagdagan sa mga gamot na antihistamine (H1). Ang lahat ng mga sangkap sa itaas kasama ang Imovane ay nagpapahusay sa epekto ng depressant sa pag-andar ng central nervous system.

Kasabay nito, ang sabay-sabay na paggamit sa mga derivatives ng morphine, pati na rin ang mga barbiturates, ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagsugpo sa respiratory function (kapag umiinom ng mga gamot sa labis na dosis, ang kumbinasyong ito ay maaaring makapukaw ng pagkamatay ng pasyente).

Ang opioid analgesics ay maaaring magpapataas ng pakiramdam ng euphoria, na maaaring maging sanhi ng isang tao na magkaroon ng mas malakas na sikolohikal na pagdepende sa mga sangkap na kanilang kinukuha.

Ang proseso ng metabolismo ng zopiclone ay isinasagawa sa pakikilahok ng hemoprotein P450 (CYP) 3A4, bilang isang resulta kung saan, bilang isang resulta ng kumbinasyon sa mga inhibitor ng elemento ng CYP3A4, ang mga antas ng sangkap sa plasma ay maaaring tumaas. Ang paggamit kasama ng mga inducers ng CYP3A4 component, sa kabaligtaran, ay binabawasan ang antas ng zopiclone sa plasma.

Kapag isinama sa buprenorphine, na ginagamit sa pagpapalit ng paggamot para sa pagkagumon sa droga, tumataas ang posibilidad ng depresyon sa paghinga, na maaaring humantong sa kamatayan. Ang mga panganib at bisa ng kumbinasyong gamot na ito ay dapat na maingat na masuri. Ang pasyente ay dapat bigyan ng babala na mahigpit na sumunod sa mga dosis na inireseta ng doktor.

Ang sabay-sabay na paggamit sa clozapine ay nagdaragdag ng panganib ng pasyente na magkaroon ng pagbagsak, na sinamahan ng paghinto ng puso o paghinga.

Ang kumbinasyon ng zopiclone na may erythromycin, clarithromycin, nelfinavir o telithromycin, pati na rin sa voriconazole, ritonavir, itraconazole, at ketoconazole ay bahagyang nagpapabuti sa mga katangian ng sedative ng aktibong sangkap ng Imovane.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay nakaimbak sa isang lugar na hindi naa-access ng maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi maaaring lumampas sa 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Shelf life

Ang Imovan ay inaprubahan para sa paggamit sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[ 33 ], [ 34 ]