Isosorbide dinitrate

Ischemic heart disease ay itinuturing na isa sa mga pinakakaraniwang pathological para sa puso. Angina pectoris, pagkabigo sa puso, pag-atake ng hika, edematous syndrome - ito ay isang hindi kumpletong listahan ng mga karaniwang kondisyon, kadalasang manifestations ng IHD. Upang epektibong labanan ang malubhang patolohiya ay kaugalian na gumamit ng isang kapansin-pansin na antiangialnoe agent - isosorbide dinitrate, na kung saan ay kabilang sa isang klase ng nitrayd at ng mayorya ng mga aktibong sangkap puso gamot.

Sa artikulong ito ay pag-uusapan natin ang gamot na may parehong pangalan, pinangalanan alinsunod sa aktibong substansiya "Isosorbide dinitrate".

[1], [2], [3], [4],

Mga pahiwatig Isosorbide dinitrate

Tulad ng nabanggit na, ang pangunahing indikasyon para sa paggamit ng isosorbide dinitrate, sa ilalim ng anumang pangalan na gamot ay ginawa, ay iskema ng sakit sa puso, na kung saan ay madalas na tinatawag na gutom na puso syndrome. Ngunit ang iba't ibang mga manifestations ng patolohiya ay maaaring mangailangan ng paggamit ng iba't ibang anyo ng gamot, na ginagamit para sa pangmatagalang medikal na paggamot, at para sa mabilis na pagtanggal ng mga mapanganib na sintomas.

Kaya, ang pangangasiwa ng mga maginoo na tablet at prolonged-action na mga capsule, sublingual tablet at mga pelikula sa TTC ay maipapayo sa mga sumusunod na kaso:

• upang mabawasan ang intensity ng mga pag-atake ng angina (pagpindot o compressive sakit, at nasusunog sa likod ng sternum sa puso),
• para sa pag-iwas sa mga kondisyon na inilarawan sa itaas na nauugnay sa kakulangan ng suplay ng dugo sa kalamnan ng puso,
• para sa paggamot ng CHF (talamak o congestive heart failure), kapag ang gamot na ito ay inireseta bilang bahagi ng iba't ibang mga hakbang para sa paggamot ng sakit,
• para sa paggamot ng arterial hypertension bilang isa sa mga manifestations ng IHD,
• para sa paggamot sa ilang mga uri ng baga Alta-presyon, nailalarawan sa pamamagitan ng mas mataas na presyon sa pulmonary arterya sistema,
• sa komposisyon ng multicomponent therapy ng patolohiya, kung saan ang tamang puso ay pinalaki (pinalaki) dahil sa mga sakit ng broncho-pulmonary system ("baga puso"),
• para sa rehabilitasyon pagkatapos ng myocardial infarction.

Ang isang solusyon para sa intravenous infusion o mabagal na iniksyon ay ginagamit sa mga sitwasyon na nagbabanta sa buhay para sa pasyente, tulad ng:

• baga edema,
• talamak na yugto ng myocardial infarction,
• komplikasyon ng IHD, pagbabanta sa pagpapaunlad ng myocardial infarction, na tinatawag na hindi matatag na angina sa medikal na kasanayan.

Ang paggamit ng spray (ruta ng paglanghap ng pangangasiwa ng bawal na gamot) ay makatwiran kung kinakailangan ang isang ambulansya sa labas ng ospital:

• sa isang matinding yugto ng isang myocardial infarction sa isang background ng kaliwang ventricular failure,
• para sa pag-iwas at paggamot ng mga pag-atake ng angina,
• bilang therapeutic at prophylactic agent para sa spasm ng arteries sa puso sa panahon ng pag-aaral ng mga vessels ng dugo sa tulong ng isang catheter para puso.

Sa matinding pagkabigo sa puso, "Isosorbide dinitrate" ay madalas na ginagamit upang palawakin ang lumen sa mga vessel at mapabuti ang sirkulasyon ng coronary.

[5], [6]

Paglabas ng form

Ang paggamot sa isosorbide dinitrate ay ang kaso lamang kung ang mga nitrates (mga nitrik acid salt) ay hindi nakakapinsala sa kalusugan, ngunit sa halip ay pinapayagan itong palakasin. Ang kemikal na formula ng aktibong substansiya ay maaaring kakatawanin bilang C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Nitrocontaining substance mismo ay ang hitsura ng isang puting pulbos, na walang parehong amoy at panlasa. Ang pulbos ay halos hindi malulutas sa tubig. Upang matunaw ito, gumamit ng acetone, alkohol o eter.

Para sa kaginhawaan ng paggamit, isinasaalang-alang ang mga indications para sa paggamit, ang gamot para sa ischemic sakit sa puso ay ginawa sa maraming mga form. Tradisyonal na paraan ng release, tulad ng tableta, capsules at pag-isiping mabuti (powder, kung saan ang mga handa na solusyon na ginagamit para sa injections at intravenous) na umiiral sa parallel na may espesyal na: sublingual spray, transdermal (drug film, na kung saan ay naka-attach sa gum).

Maaaring maglaman ang maginoo na tablet ng 5, 10 o 20 mg ng aktibong sahog. Ang pakete ay naglalaman ng 20 o 50 na tablet. Ang mga sublingual na tablet (hindi dapat sila lunukin, ngunit pinananatili sa ilalim ng dila hanggang sa ganap na dissolved) naglalaman ng 5 mg ng isosorbide dinitrate.

Ang mga mahahabang paraan ng gamot (mga tablet at mga capsule na may matagal na pagkilos) ay naglalaman ng 20, 40, 60 at kahit 120 mg ng aktibong sahog.

Pag-isiping mabuti para sa paghahanda ng solusyon sa mga vial ay naglalaman ng 10 mg ng aktibong sahog sa 1 ml volume.

Ang spray at aerosol para sa pag-spray sa ilalim ng dila ay naglalaman ng 300 doses ng cardiac medication (300 sprays), sa bawat dosis na naglalaman ng 1.25 mg ng isosorbide dihydrate.

[7], [8], [9]

Pharmacodynamics

Ang "Isosorbide dinitrate" ay itinuturing na isa sa mga pinaka-epektibong tool na ginagamit upang gamutin ang ischemia ng puso at kaginhawahan ng mga pag-atake ng angina. Ang ganitong pagkilala ay dahil sa aktibong substansiya nito, na may mga sumusunod na katangian:

• Pagpapalawak ng lumen ng vessels (vasodilating effect),
• bumaba sa pangangailangan ng pangunahing puso ng kalamnan sa oxygen (anti-angiogenic effect),
• pangkalahatang coronary dilatory action.

Ang pagpapalawak ng mga coronary at peripheral vessel ay dahil sa pagbawas sa tono ng mga vessel at ang pagpapahinga ng kanilang mga pader ng muscular, na imposible nang walang paglahok ng nitric oxide. Ang gamot ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng NO ₂  sa tisyu ng kalamnan ng mga vessel (mga arterya at mga ugat).

Ang antianginal action ng gamot ay dahil sa tatlong bagay:

• pagbabawas ng paligid paglaban ng mga vessels ng dugo (postload),
• ang pagpapalawak ng paligid veins, bilang isang resulta na kung saan ang daloy ng dugo sa kanan atrium bumababa (preload),
• Pagpapalawak ng coronary vessels.

Kaya, "Isosorbide dinitrate" ay binabawasan ang pagkarga sa kalamnan ng puso (myocardium) sa kabiguan ng mga function nito. Itinataguyod din nito ang paglawak ng mga daluyan ng dugo ng puso at sinisiguro ang normal na nutrisyon at oxygen saturation ng mga lugar na may nabalisa na supply ng dugo sa dugo.

Ang Isosorbide dinitrate ay maaaring mabawasan ang presyon ng dugo sa isang maliit na bilog ng sirkulasyon. At ito naman ay isang kinakailangang panukalang upang maiwasan ang edema ng baga.

[10], [11], [12], [13]

Pharmacokinetics

Pagpapabuti ng coronary at paligid sirkulasyon ng dugo, ang gamot ay walang epekto sa dalas ng contraction ng muscle sa puso. Sa mga bihirang kaso lamang ay may bahagyang pagtaas sa rate ng puso. Bilang karagdagan sa pagpapalawak ng mga vessel ng puso, ang gamot ay nagtataguyod ng pagluwang ng mga vessel ng utak at baga, pagpapabuti ng sirkulasyon ng tebe at ng baga.

Ang bilis ng pagsisimula ng epekto ng pagkuha ng gamot ay depende sa anyo ng paglabas ng gamot. Bagama't mayroon silang sapat na bilis. Halimbawa, ang pagkilos ng mga sublingual tablet ay maaaring mapansin pagkatapos ng 3-5 minuto. Ang mga ordinaryong at prolonged na tablet ay nagpapatunay pagkatapos ng 15-20 minuto, bagaman ang ilang mga pangyayari ay maaaring makapagpabagal ng pagsisimula ng therapeutic effect sa 30-40 minuto.

Sa kaso ng pag-spray ng spray sa bibig therapeutic effect ay makikita matapos lamang kalahating minuto (dahil sa mabilis na pagsipsip ng bawal na gamot sa bloodstream sa pamamagitan ng mauhog lamad), na kung saan ay napakahalaga sa mga sitwasyon na nangangailangan ng kagyat na pagkilos. Kasabay nito, sapat na isang dosis na sprayed para sa isang tagal ng hanggang 2 oras.  

Ang metabolismo ng aktibong substansya ay nangyayari sa atay, bunga ng kung saan nabuo ang monosodium isosorbide. Ang gamot ay excreted mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bato.

Ang half-life ng bawal na gamot ay depende rin sa anyo ng pagpapalaya. Para sa iniksiyon solusyon, ito ay tungkol sa 20 minuto, para sa maginoo tablet - 4 na oras, para sa sublingual - 1 oras, atbp.

[14], [15], [16], [17], [18]

Dosing at pangangasiwa

"Isosorbide dinitrate" - heart paghahanda na maaaring ilapat sa pamamagitan ng anumang mabisa at maginhawang paraan ng: pasalita, pag-inom ng pills tubig, paglalagay ng sublingual tablet sa ilalim ng dila o sa pamamagitan ng pag-spray ng rehiyong ito spray sa assigned dosis, pag-aayos ng sa gum o pisngi espesyal na gamot film, at gamit ang intravenous injections o droppers.

Ang mga tablet para sa bibig na pangangasiwa ay kadalasang nakuha sa kabuuan, pinipiga na may sapat na likido, inirerekomenda na gawin ito isang oras bago kumain o, sa matinding mga kaso, ng ilang oras pagkatapos nito.

Kung kinakailangan, upang mapawi ang atake ng angina pectoris ay maaaring chewed at swallowed pagkatapos ng sakit sindrom subsides. Para sa layuning ito, ginagamit ang mga tablets 5 at 10 mg. Ang isang tablet na may mas mataas na dosis ay kailangang hatiin.

Ang pag-atake ng angina ay nagsisimula sa isang dosis na 10 mg. Dadalhin ang tableta 4 hanggang 5 beses sa isang araw.

Kung ang nakasaad na dosis ay hindi sapat na epektibo, sa ika-4 na ika-5 araw na therapy na may gamot, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan (mula 60 hanggang 120 mg hangga't maaari). Ang dalas ng pagkuha ng gamot ay depende sa uri ng tablet: regular na tablet - 3-4 beses sa isang araw, retard - 1 hanggang 3 beses sa isang araw.

Ang paggamot ng mga sintomas ng CHF ay isinasagawa gamit ang maginoo na tablet na may dosis ng 10 at 20 mg. Ang maraming uri ng pagtanggap sa kasong ito ay maaaring mula 3 hanggang 4 na beses sa isang araw.

Ang maximum na solong dosis para sa sublingual tablets at buccal films ay 10 mg. Ang pagpaparami ng admission ay itinatag ng dumadating na doktor batay sa diagnosis at kondisyon ng pasyente.

Ang paggamit ng isang sublingual spray ay nagsasangkot ng injecting sa oral cavity mula 1 hanggang 3 dosis ng pagbabalangkas. Dapat isagawa ang mga iniksyon na may pagitan ng kalahating minuto at isang pagkaantala sa paghinga sa panahon ng pagmamanipula.

Paggamit ng isang spray ng emergency o acute myocardial CHF isinasagawa sa parehong dosis, ang tanging oras na ang unang reception kung ang gamot ay hindi nagdala ng relief loob ng 5 minuto pagbubuhos gamot ay maaaring paulit-ulit. Ang susunod na paggamit ng spray ay posible pagkatapos ng 10 minuto. Kadalasan ito ay sapat upang mapawi ang mga sintomas na nagbabanta sa buhay.

Kapag nagsasagawa ng coronary examination gamit ang isang catheter, ang pasyente ay injected sa pasyente sa ilalim ng dila 1 o 2 dosis ng gamot sa anyo ng isang spray. Ito ay kinakailangan upang maiwasan ang kalungkutan ng mga daluyan ng dugo ng puso.

Ang dosis para sa mga intravenous infection o infusions ay maaaring mag-iba ng malaki sa bawat kaso. Ang epektibong dosis ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot, gayunpaman, pati na rin ang tagal ng therapy sa gamot na "Isosorbide dinitrate".

[24], [25], [26], [27]

Gamitin Isosorbide dinitrate sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Isosorbide dinitrate sa panahon ng pagbubuntis ay hindi ipinagbabawal, ngunit dapat lamang itong makuha pagkatapos ng isang paunang konsultasyon sa isang espesyalista na doktor at sa mga dosis na ipinahiwatig. Maaari mong ilapat ang gamot at sa panahon ng pagpapasuso, ngunit kung sakaling ito ay mas mahusay sa oras na ito upang ilipat ang sanggol sa nutritional formula ng gatas.

Contraindications

Ang paghahanda batay sa isosorbide dinitrate ay hindi kanais-nais at kahit na mapanganib na mag-aplay sa mga sumusunod na sitwasyon:

• kung ang pasyente ay diagnosed na may isang stably mababang presyon ng dugo,
• estado ng pagkabigla,
• isang matalim na drop sa presyon ng dugo, characterizing ang simula ng pagbagsak,
• isang napapabayaan yugto ng pericarditis, kung saan ang pamamaga at pampalapot ng mga dahon ng cardiac membrane (pericardium) ay nagiging sanhi ng compression ng puso (constrictive pericarditis),
• pagpapaputi ng interventricular na kalamnan, na humahantong sa isang paglabag sa coronary flow ng dugo (nakahahadlang na HCMC),
• na may craniocerebral injuries,
• ang mga pasyente na may diagnosis ng "hemorrhagic stroke,
• sa mataas na antas ng intracranial pressure,
• kung ang talamak na myocardial infarction ay sinusunod laban sa isang background ng mababang presyon ng dugo,
• akumulasyon ng fluid sa lukab ng puso shell, na sa cardiology ay tinatawag na isang puso tamponade,
• Kung ang baga edema ay sanhi ng isang nakakalason na kadahilanan,
• Ang glaucoma ay nasa saradong uri,
• hypersensitivity sa mga bahagi ng form na dosis,
• isang reaksiyong alerhiya sa mga organic na nitrates.

Ang droga ay dapat gamitin sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor na may isang pagpapaliit ng orbital ng mitral at aortic stenosis, na may mababang presyon ng dugo, may kapansanan sa sirkulasyon ng sirkulasyon, atay ng kabiguan, sa katandaan. Ang gamot ay hindi ginagamit sa pedyatrya.

[19], [20], [21], [22]

Mga side effect Isosorbide dinitrate

Ang indibidwal na reaksyon ng katawan sa pagkuha ng gamot na "Isosorbide dinitrate" ay maaaring iba. Ang ilang mga pasyente ay hinihingi ang therapy na may mahusay na gamot, habang ang iba ay maaaring makaranas ng ilang mga side effect. Kabilang sa mga hindi kanais-nais na manifestations ay:

• mild to moderate headaches,
• baguhin ang kulay ng balat sa mukha (kapansin-pansin na pamumula),
• pagkahilo,
• bumaba sa mga tagapagpabatid ng presyon ng dugo (minsan sa mga kritikal na antas)
• nadagdagan ang rate ng puso, o rate ng puso (higit sa 90 mga beats kada minuto),
• tides sa ulo, sinamahan ng isang pakiramdam ng init,
• hindi kasiya-siya na mga sensasyon sa bibig dahil sa pagkatuyo ng mga mucous membranes,
• nasusunog na damdamin sa lugar ng dila (kadalasan sa tip nito),
• menor de edad na pagduduwal,
• pansamantalang pagkasira ng pangitain,
• pangkalahatang kahinaan at pagkapagod,
• rashes ng balat na dulot ng isang reaksiyong allergic sa gamot.

Minsan, laban sa background ng therapy sa gamot sa medyo mababa ang mga pressures, maaaring may pagtaas sa mga napakasamang mga manifestations ng angina pectoris. Sa mga bihirang kaso, ang pagkuha ng gamot ay sinamahan ng pagpapaunlad ng ischemia (oxygen starvation) ng utak. 

[23]

Labis na labis na dosis

Ang ligtas na paggamit ng iba't ibang anyo ng gamot sa puso na "Isosorbide dinitrate" ay nagpapahiwatig ng isang malinaw na pagsunod sa mga tagubilin ng doktor sa mga tuntunin ng pagbibigay ng gamot at ang dalas ng pangangasiwa nito. Sa kaso ng pagkuha ng mataas na dosis ng gamot at hindi makatwirang prolonged na paggamot, ang labis na dosis ay maaaring mangyari sa isang gamot na magkakaroon ng hindi kanais-nais na mga sintomas.

Maaring isama ang pampalakas ng ilang mga side effects ng mga gamot, tulad ng sakit sa ulo at pagkahilo, hilam paningin at dumi ng tao, hindi pagkatunaw ng pagkain, pagkapagod, tiklupin ang pag-unlad laban sa mga senaryo ng isang matalim pagtanggi sa presyon Sintomas izisorbida dinitrate labis na dosis.

Ngunit maaaring may iba pang mga sintomas na hindi katangian ng gamot na ito. Kung may mga palatandaan ng oxygen gutom ng mga tisyu (kakulangan ng hangin), mga episode ng pangkatlas-tunog diagnosed na lagnat, sayanosis ng mga labi at kuko na lugar, may mga cramps, igsi ng paghinga, nabawasan puso rate at intracranial presyon - ito ay isang pagkakataon upang gumawa ng mga hakbang upang tugunan ang mga epekto ng isang gamot labis na dosis.

Unang aid ay upang hugasan ang tiyan. Pagkatapos, ang mga panukala ay kinuha upang maalis ang mga sintomas na inilarawan sa itaas sa bahay o sa ospital.

Kung ang gutom sa oxygen ng tisyu ay sinusunod laban sa background ng isang pagtaas sa antas ng methemoglobin, ito ay nagpapahiwatig ng pag-unlad ng methemoglobinemia. Sa sitwasyong ito, ang pag-aalaga ng emerhensiya ay may kasamang intravenous administration ng solusyon ng methylene blue. Ang dosis ay tinutukoy sa batayan ng mga sumusunod na ratio: 1 kg o 2 mg ng solusyon ay kinuha sa bawat kilo ng timbang ng katawan ng pasyente.

[28], [29], [30], [31]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Therapy paghahanda ay dapat isagawa mahigpit na batay pakikipag-ugnayan ng bawal na gamot "isosorbide dinitrate" na may iba pang mga gamot upang magbigay ng mahusay na espiritu ng bawal na gamot at maiwasan ang hindi kasiya-siya kahihinatnan na kaugnay sa pagkasira ng kalagayan ng pasyente matapos sabay-sabay na pagtanggap ng mga iba't-ibang mga gamot.

Halimbawa, habang tumatanggap ng "isosorbide dinitrate" alpha-adrenergic blocker "dihydroergotamine" ay maaaring taasan ang plasma konsentrasyon at ang mga epekto ng huli, na kung saan ay puno na may pag-unlad ng mga sintomas ng isang labis na dosis.

Kung ang background ng pagkuha Isosorbide dinitrate ay ginanap sa cholinetic paraan, lalo na sa mga matatanda, mayroong isang pagbawas sa memorya at pansin sa mga pasyente.

Ang mga adsorbent, astringent at enveloping agent ay nagpapababa ng pagsipsip (absorbability) ng bawal na gamot sa mga paraan ng pangangasiwa at sublingual.

Ang paghahanda kasali sa grupo ng mga paligid vasodilators, beta-blockers, tricyclic antidepressants, kaltsyum channel blockers at natanggap sa parallel na may isosorbide dinitrate, mas mababa ang iyong presyon ng dugo. Ang parehong ay maaaring sinabi tungkol sa neuroleptics, mga gamot para sa pagbaba ng presyon ng dugo, PDE inhibitors at ethyl alkohol.

Ang anti-angiogenic na epekto ng bawal na gamot ay namumulang nabawasan kapag kinuha kahanay sa sympathomimetics.

Ang Isosorbide dinitrate ay hindi kanais-nais na dadalhin nang sabay-sabay sa alpha-adrenomimetic na "Norepinephrine", yamang ang naturang therapy ay binabawasan ang epekto ng huli.

Ngunit ang parallel paggamot ng paninigas "Sildenafil" makabuluhang pinatataas ang posibilidad ng myocardial infarction at pagbagsak.

[32]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng anumang gamot, kabilang ang Isosorbide dinitrate, ay maaaring maapektuhan ng di-pagsunod sa mga kondisyon ng imbakan ng gamot. Sa kasong ito, kakaunti ang mga kinakailangan sa imbakan:

• ang temperatura ay nasa loob ng temperatura ng kuwarto,
• protektado mula sa araw, kahalumigmigan at pagiging kakatwa ng bata ay isang liblib na lugar.

Ang pagsunod sa naturang mga kondisyon na hindi komplikado ay makatutulong sa pag-iwas sa napaaga na pagkasira ng gamot, pati na rin ang iyong kalusugan at ang iyong mga kamag-anak.

[33], [34]

Mga espesyal na tagubilin

Sa panahon ng therapy na may isosorbide na naghahanda ng mga paghahanda, dapat itong isaalang-alang na ang mga gamot na ito ay may negatibong epekto sa reaksyon rate, kaya mas mahusay na tanggihan para sa isang habang nagmamaneho ng kotse at gumaganap na mga aktibidad na nangangailangan ng mas maraming atensyon.

Kung ang gamot ay dapat tumagal ng mahabang panahon, bawat 3-5 na linggo, kailangan mong gawin ang isang 4 na araw na bakasyon, na hahadlang sa pagkagumon sa gamot at mabawasan ang panterapeutika na epekto.

Kung may pangangailangan para sa isang pagtaas sa dosis, ito ay dapat na tapos na unti-unti, habang patuloy na sinusubaybayan ang mga indeks ng presyon at pulso. 

[35], [36]

Shelf life

Ang shelf life ng gamot sa kanyang katutubong packaging na walang pinsala sa proteksiyon na shell ay nag-iiba mula 3 hanggang 5 taon, depende sa anyo ng paglabas, at kung minsan ang pangalan. Ngunit kailangan nating isaalang-alang na ang pagbubukas ng pakete, binabawasan natin ang panahong ito, na dapat itala sa mga tagubilin para sa paggamit ng isang partikular na gamot. 

[37], [38]