Isosorbide dinitrate

Ang ischemic heart disease ay itinuturing na isa sa mga pinakakaraniwang pathologies sa puso. Angina pectoris, pagpalya ng puso, pag-atake ng hika, edematous syndrome - ito ay isang hindi kumpletong listahan ng mga karaniwang kondisyon na kadalasang mga pagpapakita ng IHD. Upang epektibong labanan ang mapanganib na patolohiya na ito, kaugalian na gumamit ng isang kahanga-hangang ahente ng antianginal - isosorbide dinitrate, na kabilang sa klase ng nitrate at ang aktibong sangkap sa maraming mga gamot sa puso.

Sa artikulong ito ay pag-uusapan natin ang tungkol sa gamot na may parehong pangalan, na pinangalanan ayon sa aktibong sangkap na "Isosorbide dinitrate".

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Mga pahiwatig Isosorbide dinitrate

Tulad ng nabanggit na, ang pangunahing indikasyon para sa paggamit ng isosorbide dinitrate, kahit anong pangalan ang inilabas sa ilalim ng gamot, ay coronary heart disease, na madalas na tinatawag na hungry heart syndrome. Ngunit ang iba't ibang mga pagpapakita ng patolohiya ay maaaring mangailangan ng paggamit ng iba't ibang anyo ng gamot, na ginagamit kapwa para sa pangmatagalang therapeutic effect at para sa mabilis na kaluwagan ng mga mapanganib na sintomas.

Kaya, ang pag-inom ng mga regular na tableta at prolonged-release na mga kapsula, sublingual na tablet at TTS films ay ipinapayong sa mga sumusunod na kaso:

• upang mabawasan ang intensity ng mga pag-atake ng angina (pagpindot o pagpisil ng sakit, pati na rin ang isang nasusunog na pandamdam sa likod ng breastbone sa lugar ng puso),
• upang maiwasan ang mga kundisyong inilarawan sa itaas na nauugnay sa hindi sapat na suplay ng dugo sa kalamnan ng puso,
• para sa paggamot ng CHF (talamak o congestive heart failure), kapag ang gamot na ito ay inireseta bilang bahagi ng iba't ibang mga hakbang upang gamutin ang sakit,
• para sa paggamot ng arterial hypertension bilang isa sa mga pagpapakita ng coronary heart disease,
• para sa paggamot ng ilang mga uri ng pulmonary hypertension, na nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na presyon sa pulmonary artery system,
• bilang bahagi ng isang multicomponent therapy para sa isang patolohiya kung saan mayroong isang pagpapalawak (pagpapalaki) ng mga tamang seksyon ng puso dahil sa mga sakit ng bronchopulmonary system ("pulmonary heart"),
• para sa rehabilitasyon pagkatapos ng myocardial infarction.

Ang solusyon para sa intravenous infusions o mabagal na iniksyon ay ginagamit sa mga sitwasyong nagbabanta sa buhay para sa pasyente gaya ng:

• pulmonary edema,
• talamak na yugto ng myocardial infarction,
• isang komplikasyon ng coronary heart disease na nagbabanta sa pagbuo ng myocardial infarction, na tinatawag na hindi matatag na angina sa medikal na kasanayan.

Ang paggamit ng spray (ruta ng paglanghap ng pangangasiwa ng gamot) ay makatwiran kung kinakailangan ang emergency na pangangalaga sa labas ng ospital:

• sa talamak na yugto ng myocardial infarction laban sa background ng kaliwang ventricular failure,
• upang maiwasan at gamutin ang pag-atake ng angina,
• bilang isang therapeutic at prophylactic agent para sa spasm ng cardiac arteries sa panahon ng pagsusuri ng mga vessel gamit ang cardiac catheter.

Sa talamak na pagpalya ng puso, ang Isosorbide dinitrate ay kadalasang ginagamit upang mapalawak ang lumen ng mga daluyan ng dugo at mapabuti ang sirkulasyon ng coronary.

[ 5 ], [ 6 ]

Paglabas ng form

Ang paggamot na may isosorbide dinitrate ay eksakto ang kaso kapag ang mga nitrates (mga asin ng nitric acid) ay hindi nakakapinsala sa kalusugan, ngunit sa kabaligtaran, pinapayagan kang palakasin ito. Ang kemikal na formula ng aktibong sangkap ay kinakatawan bilang C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Ang nitro-containing substance mismo ay isang puting pulbos na walang amoy o lasa. Ang pulbos ay halos hindi matutunaw sa tubig. Ang acetone, alkohol o eter ay ginagamit upang matunaw ito.

Para sa kadalian ng paggamit, isinasaalang-alang ang mga indikasyon para sa paggamit, ang gamot para sa IBS ay ginawa sa ilang mga anyo. Ang mga tradisyunal na paraan ng pagpapalabas, tulad ng mga tablet, kapsula at concentrate (pulbos kung saan inihanda ang isang solusyon, ginagamit para sa mga iniksyon at dropper) ay umiiral na kahanay ng mga espesyal: sublingual spray at TTS (isang medicinal film na nakakabit sa gum).

Ang mga regular na tablet ay maaaring maglaman ng 5, 10 o 20 mg ng aktibong sangkap. Ang pakete ay naglalaman ng 20 o 50 na mga tablet. Ang mga sublingual na tableta (hindi sila dapat lunukin, ngunit itago sa ilalim ng dila hanggang sa ganap na matunaw) ay naglalaman ng 5 mg ng isosorbide dinitrate.

Ang mga pinahabang-release na form ng gamot (long-acting na mga tablet at kapsula) ay naglalaman ng 20, 40, 60 at kahit 120 mg ng aktibong sangkap.

Ang concentrate para sa paghahanda ng isang solusyon sa mga vial ay naglalaman ng 10 mg ng aktibong sangkap sa 1 ml ng dami.

Ang spray at aerosol para sa sublingual spray ay naglalaman ng 300 doses ng cardiac medicine (300 sprays), na ang bawat dosis ay naglalaman ng 1.25 mg ng isosorbide dinitrate.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pharmacodynamics

Ang "Isosorbide dinitrate" ay itinuturing na isa sa mga pinaka-epektibong gamot na ginagamit upang gamutin ang cardiac ischemia at mapawi ang mga pag-atake ng angina. Ang gamot ay may utang na pagkilala sa aktibong sangkap nito, na may mga sumusunod na katangian:

• pagpapalawak ng lumen ng mga daluyan ng dugo (vasodilating effect),
• pagbabawas ng pangangailangan ng pangunahing kalamnan ng puso para sa oxygen (antianginal effect),
• pangkalahatang coronary dilating effect.

Ang pagpapalawak ng coronary at peripheral vessels ay nangyayari dahil sa isang pagbawas sa vascular tone at relaxation ng kanilang muscular walls, na imposible nang walang partisipasyon ng nitric oxide. Ang gamot ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng NO ₂ sa muscular tissue ng mga sisidlan (arteries at veins).

Ang antianginal na epekto ng gamot ay dahil sa tatlong mga kadahilanan:

• pagbabawas ng peripheral vascular resistance (afterload),
• dilation ng peripheral veins, na nagreresulta sa pagbaba ng daloy ng dugo sa kanang atrium (preload),
• pagpapalawak ng mga coronary vessel.

Kaya, binabawasan ng "Isosorbide dinitrate" ang pagkarga sa kalamnan ng puso (myocardium) kung sakaling hindi sapat ang mga pag-andar nito. Itinataguyod din nito ang pagpapalawak ng mga daluyan ng puso at tinitiyak ang normal na nutrisyon at saturation ng oxygen ng mga lugar na may kapansanan sa suplay ng dugo bilang resulta ng sakit.

Ang Isosorbide dinitrate ay nakakapagpababa ng presyon ng dugo sa sirkulasyon ng baga. At ito naman ay isang kinakailangang hakbang upang maiwasan ang pulmonary edema.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Pharmacokinetics

Habang pinapabuti ang coronary at peripheral na sirkulasyon, ang gamot ay hindi nakakaapekto sa rate ng puso. Sa mga bihirang kaso lamang ay naobserbahan ang bahagyang pagtaas sa rate ng puso. Bilang karagdagan sa pagpapalawak ng mga daluyan ng puso, ang gamot ay nagtataguyod ng pagluwang ng mga daluyan ng utak at baga, pagpapabuti ng sirkulasyon ng tserebral at pulmonary.

Ang bilis ng pagsisimula ng epekto mula sa pag-inom ng gamot ay depende sa anyo ng pagpapalabas ng gamot. Bagaman lahat sila ay may sapat na bilis ng pagkilos. Halimbawa, ang epekto ng mga sublingual na tablet ay maaaring mapansin pagkatapos ng 3-5 minuto. Ang regular at matagal na mga tablet ay nagbibigay ng epekto pagkatapos ng 15-20 minuto, bagaman ang ilang mga pangyayari ay maaaring makapagpabagal sa simula ng therapeutic effect sa 30-40 minuto.

Sa kaso ng pag-spray ng spray sa oral cavity, ang therapeutic effect ay makikita pagkatapos ng kalahating minuto (dahil sa mabilis na pagsipsip ng gamot sa dugo sa pamamagitan ng mucous membrane), na napakahalaga sa mga sitwasyong nangangailangan ng mga kagyat na hakbang. Kasabay nito, ang isang solong na-spray na dosis ay sapat para sa isang panahon ng hanggang 2 oras.

Ang aktibong sangkap ay na-metabolize sa atay, na nagreresulta sa pagbuo ng isosorbide mononitrates. Ang gamot ay pinalabas mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bato.

Ang kalahating buhay ng gamot ay nakasalalay din sa anyo ng paglabas. Para sa isang solusyon sa iniksyon, ito ay mga 20 minuto, para sa mga regular na tablet - 4 na oras, para sa sublingual - 1 oras, atbp.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang "Isosorbide dinitrate" ay isang gamot para sa puso na maaaring magamit sa anumang mabisa at maginhawang paraan: sa pamamagitan ng pasalita, sa pamamagitan ng paghuhugas ng mga tablet gamit ang tubig, sa pamamagitan ng paglalagay ng sublingual na tableta sa ilalim ng dila o pag-spray ng spray sa iniresetang dosis sa lugar na ito, sa pamamagitan ng paglakip ng isang espesyal na pelikulang panggamot sa gum o sa likod ng pisngi, gayundin sa pamamagitan ng intravenous injection o droppers.

Ang mga tablet para sa oral administration ay kadalasang kinukuha nang buo na may sapat na dami ng likido, inirerekumenda na gawin ito isang oras bago kumain o, sa matinding mga kaso, ilang oras pagkatapos nito.

Kung kinakailangan, upang mapawi ang pag-atake ng angina, ang tablet ay maaaring ngumunguya at lunukin pagkatapos na humupa ang sakit. Ang mga tablet na 5 at 10 mg ay ginagamit para sa layuning ito. Ang tablet na may mas mataas na dosis ay kailangang hatiin.

Ang pag-iwas sa pag-atake ng angina ay nagsisimula sa isang dosis na 10 mg. Kailangan mong inumin ang mga tablet 4 hanggang 5 beses sa isang araw.

Kung ang ipinahiwatig na dosis ay hindi sapat na epektibo, sa ika-4-5 na araw ng therapy sa gamot, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan (mula sa 60 hanggang 120 mg maximum). Ang dalas ng pagkuha ng gamot ay depende sa uri ng mga tablet: regular na tablet - 3-4 beses sa isang araw, retard - mula 1 hanggang 3 beses sa isang araw.

Ang paggamot sa mga sintomas ng CHF ay isinasagawa gamit ang mga regular na tablet na may dosis na 10 at 20 mg. Ang dalas ng pangangasiwa sa kasong ito ay maaaring mula 3 hanggang 4 na beses sa isang araw.

Ang maximum na solong dosis para sa mga sublingual na tablet at transbuccal film ay 10 mg. Ang dalas ng pangangasiwa ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot batay sa pagsusuri at kondisyon ng pasyente.

Ang paggamit ng sublingual spray ay nagsasangkot ng pag-iniksyon ng 1 hanggang 3 dosis ng komposisyon sa oral cavity. Ang mga iniksyon ay dapat gawin sa pagitan ng kalahating minuto at pinipigilan ang iyong hininga sa panahon ng pagmamanipula.

Ang paggamit ng spray bilang emergency aid para sa acute infarction o CHF ay isinasagawa sa parehong dosis, ang tanging punto ay kung ang unang dosis ng gamot ay hindi nagdudulot ng ginhawa, pagkatapos ng 5 minuto ang pag-iniksyon ng gamot ay maaaring ulitin. Ang susunod na paggamit ng spray ay posible pagkatapos ng 10 minuto. Ito ay karaniwang sapat upang mapawi ang mga sintomas na nagbabanta sa buhay.

Kapag nagsasagawa ng pagsusuri sa coronary vessel gamit ang isang catheter, 1 o 2 dosis ng gamot ang unang ini-spray sa ilalim ng dila ng pasyente. Ito ay kinakailangan upang maiwasan ang spasm ng mga daluyan ng puso.

Ang dosis para sa mga intravenous na impeksyon o pagbubuhos ay maaaring mag-iba nang malaki sa bawat indibidwal na kaso. Ang epektibong dosis ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot, pati na rin ang tagal ng therapy sa gamot na "Isosorbide dinitrate".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gamitin Isosorbide dinitrate sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng "Isosorbide dinitrate" sa panahon ng pagbubuntis ay hindi ipinagbabawal, ngunit ang paggamit nito ay dapat lamang mangyari pagkatapos ng paunang konsultasyon sa isang espesyalistang doktor at sa mga dosis na ipinahiwatig niya. Ang gamot ay maaari ding gamitin sa panahon ng pagpapasuso, ngunit kung sakali, mas mainam na ilipat ang sanggol sa masustansyang mga formula ng gatas sa oras na ito.

Contraindications

Ang gamot batay sa isosorbide dinitrate ay hindi kanais-nais at kahit na mapanganib na gamitin sa mga sumusunod na sitwasyon:

• kung ang pasyente ay nasuri na may patuloy na mababang presyon ng dugo,
• estado ng pagkabigla,
• isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo, na nagpapakilala sa simula ng pagbagsak,
• advanced na yugto ng pericarditis, kung saan ang pamamaga at pampalapot ng mga layer ng lamad ng puso (pericardium) ay nagdudulot ng compression ng puso (constrictive pericarditis),
• pampalapot ng interventricular na kalamnan, na humahantong sa pagkagambala ng coronary blood flow (obstructive HCM),
• sa kaso ng traumatikong pinsala sa utak,
• mga pasyente na nasuri na may hemorrhagic stroke,
• na may mataas na presyon ng intracranial,
• kung ang talamak na myocardial infarction ay sinusunod laban sa background ng mababang presyon ng dugo,
• akumulasyon ng likido sa lukab ng lamad ng puso, na sa cardiology ay tinatawag na cardiac tamponade,
• kung ang pulmonary edema ay sanhi ng isang nakakalason na kadahilanan,
• closed-angle glaucoma,
• hypersensitivity sa mga bahagi ng form ng dosis,
• reaksiyong alerdyi sa mga organikong nitrates.

Ang gamot ay dapat gamitin sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot sa kaso ng mitral stenosis at aortic stenosis, mababang presyon ng dugo, mga aksidente sa cerebrovascular, pagkabigo sa atay, at sa katandaan. Ang gamot ay hindi ginagamit sa pediatrics.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Mga side effect Isosorbide dinitrate

Ang mga indibidwal na reaksyon sa gamot na "Isosorbide dinitrate" ay maaaring magkakaiba. Ang ilang mga pasyente ay pinahihintulutan nang mabuti ang therapy sa gamot, habang ang iba ay maaaring makaranas ng ilang mga side effect. Kabilang sa mga hindi kasiya-siyang pagpapakita, ang mga sumusunod ay maaaring makilala:

• banayad hanggang katamtamang pananakit ng ulo,
• pagbabago sa kulay ng balat sa mukha (kapansin-pansing pamumula),
• pagkahilo,
• pagbaba sa presyon ng dugo (minsan sa mga kritikal na antas)
• tumaas na rate ng puso, o pulso (higit sa 90 beats bawat minuto),
• mainit na flashes sa ulo, na sinamahan ng isang pakiramdam ng init,
• hindi kasiya-siyang sensasyon sa bibig na sanhi ng tuyong mauhog na lamad,
• isang nasusunog na pandamdam sa lugar ng dila (kadalasan sa dulo nito),
• bahagyang pagduduwal,
• pansamantalang pagkasira ng paningin,
• pangkalahatang kahinaan at pagkapagod,
• mga pantal sa balat na sanhi ng isang reaksiyong alerdyi sa gamot.

Minsan, laban sa background ng therapy sa droga sa medyo mababang pagbabasa ng presyon, ang isang pagtaas sa masakit na pagpapakita ng angina ay maaaring maobserbahan. Sa napakabihirang mga kaso, ang pagkuha ng gamot ay sinamahan ng pag-unlad ng ischemia (oxygen gutom) ng utak.

[ 23 ]

Labis na labis na dosis

Ang ligtas na paggamit ng iba't ibang anyo ng gamot sa puso na "Isosorbide dinitrate" ay nagpapahiwatig ng mahigpit na pagsunod sa mga tagubilin ng doktor sa mga tuntunin ng dosis ng gamot at dalas ng pangangasiwa nito. Sa kaso ng pag-inom ng mataas na dosis ng gamot at hindi makatarungang pangmatagalang paggamot, ang labis na dosis ng gamot ay maaaring mangyari, na magkakaroon ng sarili nitong hindi kasiya-siyang mga sintomas.

Ang mga sintomas ng labis na dosis ng isosorbide dinitrate ay maaaring magsama ng pagtaas sa ilang mga side effect ng gamot, tulad ng pananakit ng ulo at pagkahilo, visual at stool disturbances, dyspeptic disorder, kahinaan, at pag-unlad ng pagbagsak laban sa background ng isang matalim na pagbaba sa presyon.

Ngunit ang iba pang mga sintomas na hindi tipikal para sa gamot na ito ay maaari ding lumitaw. Kung ang mga palatandaan ng gutom sa oxygen ng mga tisyu ng katawan (anoxia) ay lumitaw, ang mga yugto ng pagkahilo, pagtaas ng temperatura ng katawan, cyanosis ng mga labi at mga kuko ay nasuri, mga kombulsyon, igsi ng paghinga, nabawasan ang pulso at intracranial pressure ay sinusunod - ito ay isang dahilan upang gumawa ng mga hakbang upang maalis ang mga kahihinatnan ng labis na dosis ng gamot.

Ang first aid ay binubuo ng gastric lavage. Pagkatapos ay gagawin ang mga hakbang upang maalis ang mga sintomas na inilarawan sa itaas sa bahay o sa ospital.

Kung ang tissue oxygen gutom ay sinusunod laban sa background ng isang pagtaas sa antas ng methemoglobin, ito ay nagpapahiwatig ng pag-unlad ng methemoglobinemia. Sa ganitong sitwasyon, ang pangangalagang pang-emerhensiya ay nagsasangkot ng intravenous administration ng isang solusyon ng methylene blue. Ang dosis ay tinutukoy batay sa sumusunod na ratio: 1 o 2 mg ng solusyon ay kinuha bawat 1 kilo ng timbang ng katawan ng pasyente.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Therapy na may gamot ay dapat na isagawa nang mahigpit na isinasaalang-alang ang pakikipag-ugnayan ng gamot ng "Isosorbide dinitrate" sa iba pang mga gamot, upang matiyak ang mahusay na pagiging epektibo ng gamot at maiwasan ang hindi kasiya-siyang mga kahihinatnan na nauugnay sa pagkasira ng kalusugan ng pasyente pagkatapos ng sabay-sabay na paggamit ng iba't ibang mga gamot.

Halimbawa, kapag kumukuha ng Isosorbide dinitrate at ang alpha-adrenergic blocker na Dihydroergotamine nang sabay-sabay, ang konsentrasyon sa plasma at epekto ng huli ay maaaring tumaas, na maaaring humantong sa pag-unlad ng mga sintomas ng labis na dosis.

Kung ang therapy na may mga ahente ng cholinetic ay isinasagawa laban sa background ng pagkuha ng Isosorbide dinitrate, lalo na sa mga matatandang tao, ang pagbawas sa memorya at pansin ay sinusunod sa mga pasyente.

Ang mga adsorbents, astringent at enveloping agent ay nagbabawas sa pagsipsip ng gamot kapag ibinibigay nang pasalita at sublingually.

Ang mga gamot na kabilang sa mga grupo ng peripheral vasodilators, beta-blockers, tricyclic antidepressants, calcium channel blockers at kinuha nang kahanay sa isosorbide dinitrate ay nakakatulong upang mabawasan ang presyon ng dugo. Ang parehong ay maaaring sinabi tungkol sa neuroleptics, mga gamot para sa pagpapababa ng presyon ng dugo, PDE inhibitors at ethyl alcohol.

Ang antianginal na epekto ng gamot ay makabuluhang nabawasan kapag kinuha nang kahanay sa sympathomimetics.

Hindi ipinapayong kumuha ng isosorbide dinitrate nang sabay-sabay sa alpha-adrenergic agonist na Norepinephrine, dahil binabawasan ng naturang therapy ang epekto ng huli.

Gayunpaman, ang parallel na paggamot ng erectile dysfunction na may Sildenafil ay makabuluhang pinatataas ang posibilidad na magkaroon ng myocardial infarction at pagbagsak.

[ 32 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang bisa at kaligtasan ng anumang gamot, kabilang ang Isosorbide dinitrate, ay maaaring maapektuhan ng kabiguang sumunod sa mga kondisyon ng imbakan ng gamot. Sa kasong ito, may ilang mga kinakailangan sa imbakan:

• temperatura sa loob ng temperatura ng silid,
• isang liblib na lugar na protektado mula sa araw, kahalumigmigan at kuryusidad ng mga bata.

Ang pagsunod sa mga simpleng kundisyon ay makakatulong na maiwasan ang maagang pagkasira ng gamot, at mapoprotektahan din ang iyong kalusugan at kalusugan ng iyong pamilya.

[ 33 ], [ 34 ]

Mga espesyal na tagubilin

Sa panahon ng therapy na may isosorbide danatrate, kinakailangang isaalang-alang na ang mga gamot na ito ay may negatibong epekto sa bilis ng reaksyon, kaya mas mahusay na pansamantalang iwasan ang pagmamaneho ng kotse at magsagawa ng mga aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na atensyon.

Kung ang gamot ay kailangang uminom ng mahabang panahon, ang isang 4 na araw na pahinga ay dapat gawin tuwing 3-5 na linggo, na maiiwasan ang pagkagumon sa gamot at pagbaba sa therapeutic effect.

Kung may pangangailangan na dagdagan ang dosis, dapat itong gawin nang paunti-unti, habang patuloy na sinusubaybayan ang presyon ng dugo at mga rate ng pulso.

[ 35 ], [ 36 ]

Shelf life

Ang buhay ng istante ng gamot sa orihinal na packaging nito nang walang pinsala sa proteksiyon na shell ay mula 3 hanggang 5 taon, depende sa anyo ng paglabas, at kung minsan ang pangalan. Ngunit dapat itong isaalang-alang na sa pamamagitan ng pagbubukas ng pakete, binabawasan namin ang panahong ito, na dapat tandaan sa mga tagubilin para sa paggamit ng isang partikular na gamot.

[ 37 ], [ 38 ]