Carbapine

Ang Carbapine ay isang anticonvulsant na gamot na derivative ng carboxamide. Ang aktibong sangkap na carbamazepine ay nagdudulot ng pagharang sa mga channel ng Na sa loob ng neuronal wall, at sa gayon ay pinipigilan ang pagpapalaganap ng mga impulses.

Ang gamot ay kadalasang ginagamit sa paggamot ng pinagsama o simpleng bahagyang mga seizure, at gayundin sa tonic-clonic seizures (pangunahin o pangalawa). Ang gamot ay inireseta din para sa paggamot ng iba pang mga uri ng epileptic seizure (hindi kasama ang mga pagliban).

Mga pahiwatig Karbapina

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na karamdaman:

• epilepsy (malubhang mga seizure, bahagyang mga seizure na sinamahan ng simple o kumplikadong mga pagpapakita, halo-halong mga uri ng epilepsy at pangkalahatan na tonic-clonic seizures);
• emosyonal na karamdaman ng isang paikot na kalikasan (pagkakaroon ng manic-depressive na katangian ng disorder);
• neuralgia (postherpetic, trigeminal o glossopharyngeal);
• withdrawal syndrome sa mga taong may talamak na alkoholismo;
• neuropathy ng pinagmulan ng diabetes, na nagiging sanhi ng sakit;
• diabetes insipidus ng gitnang pinagmulan.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay ginawa sa mga tablet na 0.2 g; mayroong 50 tablet sa isang pack.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay inireseta para sa trigeminal neuralgia ng iba't ibang pinagmulan at iba pang uri ng malalang sakit. Ito ay pinaniniwalaan na ang carbamazepine ay maaaring mabawasan ang intensity ng sakit sa panahon ng trigeminal neuralgia sa pamamagitan ng pagsugpo sa paghahatid sa loob ng nucleus ng tertiary nerve.

Pharmacokinetics

Ang gamot ay halos ganap na hinihigop sa gastrointestinal tract - pantay-pantay at sa mababang bilis.

Ang mga halaga ng bioavailability ng carbamazepine ay nagbabago sa loob ng 58-96% at hindi nagbabago sa paggamit ng pagkain. Ang antas ng plasma Cmax ay naitala pagkatapos ng 2-8 na oras. Ang kalahating buhay ay medyo mahaba at katumbas ng humigit-kumulang 30 oras. Dahil ang gamot ay nag-uudyok sa aktibidad ng intrahepatic enzymes, pinatataas nito ang rate ng sarili nitong metabolismo at maaaring bawasan ang kalahating buhay hanggang 15 oras.

Ang dami ng pamamahagi ng gamot ay nasa hanay na 0.8-1.9 l/kg.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, kasama ng pagkain. Ang dosis ng gamot ay pinili nang paisa-isa para sa bawat pasyente, na isinasaalang-alang ang pagiging epektibo ng gamot at mga halaga ng plasma ng aktibong sangkap. Ang gamot ay inireseta para sa epilepsy kapwa sa monotherapy at kasama ng iba pang mga anticonvulsant (phenobarbital, phenytoin o Na valproate).

Mga matatanda

Para sa epilepsy, 0.2 g ng gamot ay unang ginagamit 1-2 beses sa isang araw; para sa mga matatanda - 0.1 g (0.5 tablets) na may parehong dalas. Pagkatapos ang dosis ay unti-unting tumaas sa 0.4 g 2-3 beses sa isang araw hanggang sa maabot ang pinakamainam na pang-araw-araw na dosis na 0.8-1.2 g. Ang isang may sapat na gulang ay maaaring uminom ng hindi hihigit sa 1.6 g ng gamot bawat araw.

Sa kaso ng mga emosyonal na karamdaman ng paikot na kalikasan: kung ang paggamot sa mga ahente ng lithium ay walang epekto, ang gamot ay maaaring gamitin sa monotherapy o kasama ng iba pang mga gamot - sa panahon ng pagpapatawad ng sakit o sa aktibong yugto nito. Ang pang-araw-araw na dosis ay 1-1.6 g ng Carbapine.

Sa kaso ng neuralgia, uminom muna ng 0.2 g ng gamot bawat araw. Pagkatapos ang gamot ay ginagamit sa isang dosis ng 0.4-0.8 g bawat araw.

Sa kaso ng withdrawal syndrome, isang average na 0.6 g ng sangkap ang kinukuha bawat araw, na hinahati ang bahagi sa 3 gamit. Sa mga malubhang kondisyon (sa mga unang araw), ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 1.2 g (sa 3 paggamit).

Sa kaso ng diabetic neuropathy (na may sakit), 0.2 g ng gamot ay ibinibigay sa average na 2-4 beses bawat araw.

Diabetes insipidus ng central etiology: sa karaniwan, 0.4-0.6 g ng gamot ang ginagamit bawat araw (2-3 gamit).

Sa kaso ng pangmatagalang paggamit, ang dosis ay dapat bawasan sa 3-buwang pahinga sa pinakamababang epektibong dosis (o kumpletong pag-withdraw) upang maiwasan ang pagbuo ng pagpapaubaya sa gamot.

Kapag ang therapy ay ganap na itinigil, ang dosis ay unti-unting binabawasan sa loob ng 14 na araw upang maiwasan ang pagbabalik ng sakit.

Ang mga taong may malubhang kapansanan sa bato ay nangangailangan ng ¾ ng karaniwang pang-araw-araw na dosis para sa conventional therapy. Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis pagkatapos ng mga sesyon ng hemodialysis.

Mga bata

Ang mga bata ay kailangang uminom ng 10-20 mg/kg ng gamot kada araw. Sa edad na 1-3 taon - 0.2-0.3 g bawat araw; 4-7 taon - 0.3-0.5 g; 8-14 taon - 0.5-1 g; 15-18 taon - 0.8-1.2 g. Ang pang-araw-araw na bahagi ay dapat nahahati sa 2 gamit.

Ang mga batang wala pang 15 taong gulang ay maaaring uminom ng hindi hihigit sa 1 g ng gamot bawat araw; higit sa 15 taong gulang - isang maximum na 1.2 g bawat araw.

[ 2 ]

Gamitin Karbapina sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay pinahihintulutan lamang kung may mga mahigpit na indikasyon; hindi ito dapat gamitin sa unang trimester.

Ang gamot ay pinalabas sa gatas ng suso, kaya naman dapat itong gamitin nang may matinding pag-iingat sa panahon ng pagpapasuso. Kinakailangang suriin ang mga benepisyo at panganib ng pagpapasuso para sa sanggol sa ganoong sitwasyon. Ang pagpapasuso ay maaaring gawin ng mga kababaihan na gumagamit ng carbamazepine kung ang sanggol ay sinusubaybayan para sa mga posibleng epekto (halimbawa, matinding antok).

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa mga elemento ng gamot o tricyclics;
• AV block (hindi kasama ang mga taong may nakatanim na pacemaker);
• mga problema sa bone marrow hematopoiesis;
• pasulput-sulpot na porphyria (sa aktibong yugto);
• gamitin kasama ng mga gamot sa lithium o MAOI.

Mga side effect Karbapina

Ang mga side effect ay madalas na lumilitaw sa panahon ng kumbinasyon ng therapy; kadalasang nabubuo sila sa paunang yugto ng paggamot at nakasalalay sa laki ng bahagi:

• Mga sugat sa CNS: pagkahilo, pag-aantok, matinding pagkapagod, pagkalito, pananakit ng ulo at kapansanan sa koordinasyon ng motor ay karaniwan. Ang mga matatanda ay maaaring makaranas ng pagkabalisa at pagkalito. Ang pagsalakay sa pag-uugali, depression, tinnitus at mental retardation ay naiulat din nang paminsan-minsan. Ang mga hindi sinasadyang paggalaw (nystagmus o sweeping tremor) ay nangyayari paminsan-minsan. Bilang karagdagan, ang mga matatanda at mga taong may mga organikong sugat sa utak ay maaaring makaranas ng hindi sinasadyang paggalaw ng mukha at panga (choreoathetosis o dyskinesia). Ang neuritis, mga karamdaman sa pagsasalita, myasthenia, dysgeusia at paresis ng binti ay naiulat nang paminsan-minsan. Karamihan sa mga sintomas na ito ay nawawala sa kanilang sarili pagkatapos ng 8-14 na araw o pagkatapos ng pansamantalang pagbawas sa dosis. Para sa kadahilanang ito, ang gamot ay ibinibigay sa maliliit na dosis sa paunang yugto ng therapy at pagkatapos ay tumaas;
• visual disturbances: maaaring mangyari ang conjunctivitis, minsan nagiging ocular accommodation disorder, blurred vision at diplopia. Ang pag-ulap ng lens ng mata ay maaari ding mangyari;
• mga problemang nauugnay sa istruktura ng mga kalamnan at buto: pananakit ng kalamnan at kasukasuan (myalgia o arthralgia) o mga pulikat ng kalamnan na lumalago nang paminsan-minsan. Matapos ihinto ang gamot, nawawala ang mga naturang sintomas;
• mga sugat ng mauhog lamad at epidermis: pag-unlad ng epidermal na mga palatandaan ng allergy - pangangati, erythema multiforme, urticaria, TEN, exfoliative dermatitis, photosensitivity, erythroderma, SJS at disseminated lupus erythematosus. Ang hyperhidrosis o alopecia ay nangyayari nang paminsan-minsan;
• mga karamdaman ng hematopoiesis: thrombocyto- o leukopenia, eosinophilia at leukocytosis. Ang leukopenia ay karaniwang benign. Ang hemolytic, aplastic o megaloblastic anemia, agranulocytosis at splenomegaly ay umuunlad paminsan-minsan, at bilang karagdagan, ang mga lymph node ay lumalaki;
• mga problema sa gastrointestinal tract: kung minsan ang pagsusuka, tuyong bibig o pagduduwal, at pagkawala ng gana ay nangyayari. Paminsan-minsan, nangyayari ang paninigas ng dumi o pagtatae. Ang sakit sa lugar ng tiyan at pamamaga ng nasopharyngeal mucous membranes (glossitis na may stomatitis at gingivitis) ay sinusunod nang paminsan-minsan. Ang ganitong mga sintomas ay nawawala pagkatapos ng 8-14 na araw ng therapy o pagkatapos ng pansamantalang pagbawas sa dosis ng gamot;
• pinsala sa atay: kung minsan ay may pagbabago sa mga halaga ng mga functional na pagsusuri sa atay. Ang paninilaw ng balat ay nagkakaroon paminsan-minsan. Ang hepatitis ay sinusunod nang paminsan-minsan (granulomatous, cholestatic, pati na rin ang halo-halong o hepatocellular);
• EBV at endocrine system disorder: galactorrhea (kababaihan) o gynecomastia (lalaki) ay maaaring mangyari paminsan-minsan. Bilang karagdagan, ang Carbamazepine ay maaaring makaapekto sa thyroid function, lalo na kapag pinagsama sa iba pang mga anticonvulsant. Dahil ang carbamazepine ay may antidiuretic na epekto, ang mga antas ng Na plasma ay maaaring bumaba paminsan-minsan (hyponatremia), na nagiging sanhi ng pananakit ng ulo at pagsusuka, pati na rin ang pagkalito. Ang pamamaga at pagtaas ng timbang ay maaaring mangyari paminsan-minsan. Maaaring bumaba ang mga antas ng Plasma Ca;
• mga problema sa respiratory function: ang mga nakahiwalay na kaso ng intolerance ng gamot ay sinusunod, na ipinakita sa anyo ng dyspnea, lagnat, pulmonary fibrosis at pamamaga;
• mga karamdaman na nauugnay sa urogenital tract: hematuria, proteinuria o oliguria paminsan-minsan ay nangyayari. Paminsan-minsan, maaaring magkaroon ng pagkabigo sa bato o sekswal na dysfunction;
• Mga karamdaman ng cardiovascular system: paminsan-minsan sa mga matatandang tao o mga taong may mga problema sa puso, mga sakit sa ritmo ng puso at bradycardia ay maaaring mangyari, at bilang karagdagan, ang kurso ng coronary heart disease ay maaaring lumala. Ang AV block ay sinusunod paminsan-minsan, kung minsan ay sinamahan ng pagkawala ng malay. Ang isang makabuluhang pagtaas o pagbaba sa presyon ng dugo ay maaaring mangyari (ang huli ay karaniwang nangyayari sa kaso ng pagkuha ng malalaking dosis ng gamot). Kasama nito, ang pag-unlad ng thrombophlebitis, vasculitis o thromboembolism ay nabanggit;
• mga pagpapakita ng matinding hindi pagpaparaan: paminsan-minsan ang vasculitis, lagnat, pantal, pinalaki na mga lymph node, mga pagbabago sa bilang ng mga leukocytes, arthralgia, mga pagbabago sa mga halaga ng functional intrahepatic na pagsubok, lumilitaw ang hepatosplenomegaly; bilang karagdagan, iba pang mga karamdaman ng mga sistema at organo - bato, baga, myocardium at pancreas.

Kinakailangan na agad na ihinto ang pag-inom ng gamot kung ang malubhang sintomas ng allergy, exanthema, pagbabago sa mga halaga ng laboratoryo ng dugo (neutro-, leukopenia- o thrombocytopenia) at lagnat ay nangyari.

Labis na labis na dosis

Ang Carbamazepine ay nagdudulot ng malaking depresyon ng central nervous system, kaya naman may panganib ng malubhang sintomas ng pagkalasing.

Mga palatandaan.

• Dysfunction ng CNS: CNS depression, hallucinations, agitation, disorientation, coma, at antok. Bilang karagdagan, lumilitaw ang dysarthria, hyperreflexia na nagiging hyporeflexia, nystagmus, visual acuity disorder, ataxia, seizure, dyskinesia, hypothermia, myoclonus, at psychomotor disorder;
• pinsala sa pag-andar ng cardiovascular system: cardiac conduction disorder na sinamahan ng pagpapalawak ng QRS system, tachycardia, pagtaas o pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo at pag-aresto sa puso;
• mga problema sa paghinga: pulmonary edema o respiratory depression;
• gastrointestinal disorder: mga problema sa paglisan ng function ng tiyan, pagsusuka at weakened motility ng colon;
• mga palatandaan na nauugnay sa sistema ng ihi: anuria o oliguria, hyponatremia at pagpapanatili ng likido.

Therapy.

Walang antidote. Ang paunang therapy ay batay sa klinikal na kondisyon ng pasyente; kailangan din ang pagpapaospital. Kinakailangan upang matukoy ang antas ng carbamazepine sa plasma ng dugo upang kumpirmahin ang pagkalasing at masuri ang antas nito. Ang paglisan ng mga nilalaman ng sikmura, paghuhugas ng sikmura, at ang paggamit ng activated carbon ay isinasagawa. Ang mga supportive at symptomatic na pamamaraan ay isinasagawa sa intensive care, ang aktibidad ng puso ay sinusubaybayan, at ang mga halaga ng EBV ay naitama.

[ 3 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga gamot na maaaring magpapataas ng antas ng plasma ng carbamazepine ay kinabibilangan ng erythromycin, verapamil, dextropropoxyphene na may viloxazine, cimetidine, at diltiazem na may isoniazid. Kapag ang mga gamot na ito ay ginagamit nang sabay-sabay, ang mga antas ng dugo ng carbamazepine ay dapat na subaybayan at ang pang-araw-araw na dosis ay dapat na bawasan kung kinakailangan.

Ang ethosuccinide, sodium valproate, phenobarbital na may primidone at phenytoin ay maaaring mabawasan ang mga antas ng plasma ng mga gamot dahil sa induction ng intrahepatic microsomal enzymes.

Binabawasan ng gamot ang kalahating buhay at pinatataas ang rate ng clearance (dahil sa pagbaba ng konsentrasyon) ng mga sumusunod na sangkap: warfarin na may GCS, theophylline, haloperidol at doxycycline. Ang huli ay dapat gamitin nang may 12 oras na pahinga.

Ipinagbabawal ang paggamit ng Carbapine na may mga MAOI (hindi bababa sa isang 14 na araw na pagitan ay dapat sundin) at mga sangkap ng lithium.

Kapag nagrereseta o huminto sa gamot, dapat baguhin ang dosis ng anticoagulants (isinasaalang-alang ang mga klinikal na halaga).

Ang gamot ay nagpapataas ng rate ng metabolic na proseso ng oral contraception, kaya naman kailangang pumili ng iba pang mga contraceptive.

Binabawasan ng carbamazepine ang pagpapaubaya sa mga inuming nakalalasing, kaya ang mga taong gumagamit ng gamot ay dapat pigilin ang pag-inom ng mga ito sa panahon ng therapy.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Carbapine ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na protektado mula sa pagpasok ng kahalumigmigan. Ang mga tagapagpahiwatig ng temperatura ay nasa hanay na 15-25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Carbapine sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng pagbebenta ng sangkap na panggamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Gamitin para sa mga batang higit sa 1 taong gulang. Gayunpaman, ang gamot ay dapat gamitin nang maingat sa mga taong wala pang 7 taong gulang, dahil may posibilidad ng mga side effect.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Finlepsin, Zeptol, Tegretol na may Carbalex, Oxapin at Carbamazepine na may Timonil at Mezakar.