Lamitor

Ang Lamitor ay isang mabisang anticonvulsant na ginagamit sa iba't ibang convulsive syndromes.

Mga pahiwatig Lamitor

Ang Lamitor ay ipinahiwatig para sa parehong monotherapy at pinagsamang mga kurso sa paggamot para sa mga matatanda at bata na may edad na 12+ para sa mga sumusunod na karamdaman:

• simple o kumplikadong bahagyang mga seizure;
• pangalawa o pangunahing anyo ng pangkalahatang tonic-clonic na mga seizure;
• simple at kumplikadong mga pagliban;
• myoclonic seizure;
• mga seizure na lumalaban sa iba pang mga anticonvulsant.

Bilang karagdagan, ang gamot ay maaaring gamitin bilang isang adjuvant para sa mga batang may edad na 2-12 taon.

Paglabas ng form

Magagamit sa mga tablet na 25, 50 o 100 mg. Ang isang paltos ay naglalaman ng 10 tableta. Ang isang pakete ay naglalaman ng 3 o 5 blister strips.

Pharmacodynamics

Ang Lamotrigine ay isang epektibong blocker ng mga channel ng sodium na umaasa sa boltahe na matatagpuan sa mga presynaptic neuronal membrane. Tinatanggal nito ang labis na inilabas na 2-aminopentanedioic acid (isang neurotransmitter na kasangkot sa pagbuo ng mga epileptic seizure) at ang nauugnay na pagpapalaganap ng mga ipinadalang impulses.

Pharmacokinetics

Ang Lamotrigine ay nasisipsip mula sa mga bituka nang mabilis at halos hindi kasangkot sa presystemic na proseso ng metabolismo ng tinatawag na "first pass". Ang sangkap ay umabot sa pinakamataas na konsentrasyon nito sa plasma ng humigit-kumulang 2.5 oras pagkatapos kumuha ng gamot.

Ang pinakamataas na panahon ng konsentrasyon ay pinahaba kung ang gamot ay kinuha kasama ng pagkain, ngunit ang rate ng pagsipsip ay nananatiling pareho. Ang mga makabuluhang interindividual na variation sa peak equilibrium concentration ay posible, ngunit ang mga ganitong variation ay medyo bihira para sa bawat indibidwal na pasyente. Ang plasma protein binding index ay tungkol sa 55%. Ang dami ng pamamahagi ay 0.92-1.22 l/kg.

Ang enzyme UDP-GT ay kasangkot sa metabolismo. Depende sa dosis, ang lamotrigine ay maaaring bahagyang tumaas ang sarili nitong metabolismo. Ang equilibrium coefficient ng clearance ng aktibong sangkap sa mga matatanda ay 39±14 ml/min (average na halaga).

Na-metabolize sa glucuronides, na kung saan ay excreted lalo na sa ihi (mas mababa sa 10% ng mga sangkap ay excreted hindi nagbabago). Ang isa pang 2% ay excreted sa feces.

Ang kalahating buhay (sa mga matatanda, 24-35 na oras sa karaniwan) at ang clearance rate ay independiyente sa dosis. Ang rate ng clearance ng aktibong sangkap ay nabawasan ng 32% sa mga pasyente na may constitutional hyperbilirubinemia, ngunit hindi lalampas sa mga karaniwang halaga. Ang kalahating buhay ng lamotrigine ay malakas na apektado ng mga gamot na iniinom kasama ng Lamitor.

Ang aktibong sangkap ay excreted sa gatas ng suso (ang konsentrasyon ay 40-60% ng mga antas ng plasma). Minsan, sa mga sanggol, ang mga antas ng konsentrasyon ng plasma ay umabot sa mga antas ng therapeutic.

Ang mga rate ng clearance ng aktibong sangkap sa mga bata (ayon sa timbang) ay lumampas sa katulad na antas sa mga matatanda. Ang pinakamataas na koepisyent ay sinusunod sa mga batang wala pang 5 taong gulang. Ang kalahating buhay ay mas maikli kaysa sa mga pasyenteng nasa hustong gulang. Ang average na rate ay 7 oras (sa kaso ng kumbinasyon sa mga gamot na nagpapasigla sa glucurone) at maaaring tumaas sa 45-50 na oras (sa kaso ng kumbinasyon sa valproates).

Dosing at pangangasiwa

Sa una, ang dosis ng gamot para sa mga bata 12+, pati na rin ang mga may sapat na gulang (hindi kumukuha ng sodium valproate, ngunit ang pagkuha ng iba pang mga anticonvulsant na nagbubunsod ng isoenzymes) ay 50 mg isang beses (bawat araw) - sa unang 2 linggo, at pagkatapos ay 100 mg 2 beses (bawat araw) para sa susunod na 2 linggo. Pagkatapos nito, ang dosis ay dapat tumaas sa 200-400 mg (dalawang beses sa isang araw).

Sa una, ang dosis ng gamot para sa mga pasyente na kumukuha ng sodium valproate, na sinamahan ng iba pang mga anticonvulsant na nagdudulot ng mga isoenzymes, ay 25 mg araw-araw sa loob ng 2 linggo, at pagkatapos ay 25 mg araw-araw para sa susunod na 2 linggo. Pagkatapos ang dosis ay nadagdagan hanggang sa makamit ang pinakamainam na therapeutic effect. Ang dosis ng pagpapanatili ay 100-200 mg (sa 1 o 2 dosis).

Ang paunang dosis para sa mga pasyenteng may edad na 2-12 taon (na may Lamitor monotherapy) ay 2 mg/kg dalawang beses sa isang araw (2-linggong paggamot), at pagkatapos ay 5 mg/kg dalawang beses sa isang araw para sa isa pang 2 linggo. Ang dosis ng pagpapanatili ay 5-15 mg/kg dalawang beses sa isang araw.

Ang paunang dosis ng gamot para sa mga bata (pinagsamang kurso ng paggamot) ay 0.2 mg/kg araw-araw sa loob ng 2 linggo, at pagkatapos ay 0.5 mg/kg araw-araw para sa susunod na 2 linggo. Pagkatapos ang dosis ay nadagdagan hanggang sa makamit ang pinakamainam na therapeutic effect. Ang dosis ng pagpapanatili ay 1-5 mg/kg (1-2 beses bawat araw).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gamitin Lamitor sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagrereseta ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay ipinagbabawal (maliban sa mga kaso kung saan ang posibleng benepisyo ng paggamot ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa bata).

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• malubhang dysfunction ng atay;
• panahon ng paggagatas;
• edad sa ilalim ng 3 taon;
• indibidwal na hindi pagpaparaan sa lamotrigine o iba pang bahagi ng gamot.

[ 1 ]

Mga side effect Lamitor

Mga side effect na nangyayari kapag kumukuha ng gamot sa monotherapy:

• Mga organo ng CNS: pananakit ng ulo na may pagkahilo, mga karamdaman sa pagtulog o pag-aantok, pati na rin ang pagtaas ng pagkapagod;
• Sistema ng pagtunaw: pagduduwal;
• Allergy: parang tigdas na pantal sa balat (2%), na kadalasang sinusunod sa unang buwan pagkatapos ng pagsisimula ng kurso ng paggamot at nawawala pagkatapos ng paghinto ng gamot. Bihirang, maaaring magkaroon ng malignant exudative erythema, Lyell's syndrome o Quincke's edema.

Mga side effect kapag kumukuha ng Lamitor bilang isang adjuvant na paggamot sa panahon ng paggamot na may mga karaniwang antiepileptic na gamot:

• Mga organo ng CNS: bilang karagdagan sa itaas - pagiging agresibo at pagkamayamutin, kawalan ng timbang, pagkalito at panginginig;
• mga organo ng paningin: visual acuity disorder, pati na rin ang diplopia;
• mga organo ng hematopoietic system: neutro- at leukopenia;

Sistema ng pagtunaw: mga sintomas ng dyspeptic at pagsusuka na may pagduduwal.

[ 2 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga palatandaan ng labis na dosis ay kinabibilangan ng: sa kaso ng isang solong dosis na lumampas sa maximum na pinahihintulutang limitasyon ng 10-20 beses, ang ataxia, may kapansanan sa kamalayan, nystagmus, at isang comatose state ay maaaring bumuo.

Upang maalis ang mga sintomas, kailangan ang pagpapaospital na may suportang paggamot depende sa klinikal na larawan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Bilang resulta ng kumbinasyon sa mga gamot na nagpapasigla sa proseso ng glucuronidation (phenytoin o carbamazepine), ang average na kalahating buhay ay nabawasan (sa humigit-kumulang 14 na oras). Kapag pinagsama sa valproates, ang tagapagpahiwatig na ito ay tumataas sa 70 oras.

Ang mga Valproates ay may malakas na epekto sa pagbawalan sa proseso ng glucuronidation ng aktibong sangkap ng Lamitor.

Ang mga gamot tulad ng phenytoin, carbamazepine, pati na rin ang phenobarbital at primidone, pati na rin ang ethinyloestradiol/levonorgestrel at rifampicin ay nagpapasigla sa proseso ng glucuronidation ng substance na lamotrigine.

Ang Valproate, na pumipigil sa proseso ng glucuronidation ng lamotrigine, ay may kakayahang pabagalin ang metabolismo nito at pahabain din ang average na kalahating buhay ng halos 2 beses.

Ang ilan sa mga nabanggit na antiepileptic na gamot (halimbawa, phenobarbital na may phenytoin, pati na rin ang carbamazepine na may primidone), na may nakapagpapasigla na epekto sa pag-metabolize ng mga enzyme ng atay, ay nagpapabilis sa mga proseso ng glucuronidation at metabolismo ng lamotrigine.

Kapag ang carbamazepine ay pinagsama sa lamotrigine, ang mga salungat na reaksyon tulad ng ataxia, pagduduwal, at pagkawala ng visual acuity, pati na rin ang pagkahilo at diplopia, ay naobserbahan. Ang mga pagpapakitang ito ay kadalasang nawala pagkatapos ng pagbaba ng dosis ng carbamazepine.

Ang Alanzapine sa isang dosis na 15 mg ay binabawasan ang pinakamataas na konsentrasyon at mga halaga ng AUC ng 20% at 24% sa average, ayon sa pagkakabanggit. Gayunpaman, ang mga naturang pagbabago sa pangkalahatan ay hindi nakakaapekto sa klinikal na larawan ng paggamot.

Ang pagsugpo sa lamotrigine ng mga gamot tulad ng fluoxetine, amitriptyline, clonazepam, haloperidol, bupropion, o lorazepam ay may kaunting epekto sa pagbuo ng pangunahing produkto ng pagkasira ng lamotrigine, 2-N-glucuronide.

Kapag gumagamit ng pinagsamang oral contraceptive (na naglalaman ng 30 mcg ng ethinyloestradiol at 150 mcg ng levonorgestrel), ang lamotrigine clearance coefficient ay tumataas ng humigit-kumulang 2 beses (pagkatapos ng oral administration), na nagreresulta sa pagbaba sa AUC at peak concentration ng lamotrigine ng 52% at 39% ayon sa pagkakabanggit.

Kapag pinagsama sa lamotrigine, ang isang bahagyang pagtaas sa clearance rate ng levonorgestrel ay sinusunod, na nagreresulta sa isang 19% at 12% na pagbaba sa AUC nito at peak na konsentrasyon, ayon sa pagkakabanggit.

Pinapataas ng Rifampicin ang clearance rate ng lamotrigine at pinaikli ang kalahating buhay nito dahil pinasisigla ng gamot na ito ang aktibidad ng mga enzyme sa atay na nagsasagawa ng proseso ng glucuronidation. Ang mga pasyente na kumukuha ng rifampicin bilang isang concomitant na gamot ay dapat magreseta ng isang espesyal na regimen para sa pagkuha ng lamotrigine - alinsunod sa regimen na inireseta kapag pinagsama ang lamotrigine sa mga gamot na nagpapasigla sa proseso ng glucuronidation.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat itago sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan, sikat ng araw, at mga bata. Mga kondisyon ng temperatura – hindi hihigit sa 30°C.

Shelf life

Ang Lamitor ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 9 ]