Lecoptin

Hinaharang ng Lekoptin ang aktibidad ng mabagal na mga channel ng Ca.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Mga pahiwatig Lecoptina

Ginagamit ito sa mga sumusunod na kondisyon:

• angina pectoris;
• vasospastic form ng angina pectoris, na may matatag na karakter;
• matatag na anyo ng angina pectoris na hindi sinamahan ng angiospasm;
• supraventricular tachycardia;
• WPW syndrome;
• atrial fibrillation;
• sinus tachycardia;
• mataas na presyon ng dugo;
• atrial fibrillation;
• mahahalagang hypertension na nauugnay sa sirkulasyon ng baga;
• extrasystole na nauugnay sa atria.

Sa kaso ng hypertensive crisis, ang gamot ay dapat ibigay sa intravenously.

[ 4 ]

Paglabas ng form

Ang gamot na sangkap ay inilabas sa anyo ng tablet - 25 tablet sa isang pakete ng cell at 2 pakete sa isang kahon (volume 40 mg), o 10 tablet sa isang plato at 5 plato sa isang pack (volume 80 mg).

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap ng gamot ay verapamil. Ang gamot ay nagpapabagal sa paggalaw ng mga calcium ions sa makinis na mga hibla ng tissue ng kalamnan. Ang aktibong sahog ay isang derivative na diphenyalkylamine.

Ang gamot ay may antianginal, antihypertensive at antiarrhythmic na aktibidad.

Ang antianginal na epekto ay bubuo na may direktang impluwensya sa peripheral hemodynamics at myocardium. Ang pagbabara ng paggalaw ng calcium ion sa mga selula ay humahantong sa pagbaba sa pagbabagong-anyo ng ATP at nagpapahina sa aktibidad ng contractile ng myocardium.

Ang mga katangian ng vasodilator, chronotropic at negatibong inotropic ay nabubuo habang bumababa ang pangangailangan ng oxygen ng myocardium.

Pinipigilan ng Lekoptin ang mga proseso ng automatism, pinapahaba ang refractory period ng sinus node, binabawasan ang mga tagapagpahiwatig ng pagpapadaloy ng AV, binabawasan ang tono ng myocardial membranes at pinahaba ang panahon ng kaliwang ventricular diastolic relaxation.

Minsan ang gamot ay ginagamit upang mapawi ang pananakit ng ulo na dulot ng vascular disease.

Ang pagharang sa mga calcium ions ay pinipigilan at pinapahina ang vasodilation.

Pinipigilan ng gamot ang mga metabolic na proseso kung saan kasangkot ang enzyme hemoprotein P450.

Walang pagpapaubaya sa gamot, at ang likas na katangian ng antianginal na epekto ay nakasalalay sa laki ng bahagi ng dosis.

Kapag pinangangasiwaan bilang isang bolus intravenous injection, ang therapeutic effect ay bubuo kaagad.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Mahigit sa 90% ng gamot ay halos ganap at sa mataas na bilis ay hinihigop sa maliit na bituka. Ang average na mga halaga ng bioavailability sa mga boluntaryo na may isang solong paggamit ng Lekoptin ay 22%, na maaaring ipaliwanag sa pamamagitan ng malawak na mga proseso ng metabolic sa unang intrahepatic na pagpasa. Ang antas ng bioavailability ay doble sa paulit-ulit na paggamit.

Ang mga halaga ng plasma Cmax para sa verapamil kapag gumagamit ng mga immediate-release na tablet ay naitala pagkatapos ng 1-2 oras, at para sa norverapamil - pagkatapos ng 1 oras. Ang paggamit ng pagkain ay walang epekto sa bioavailability ng verapamil.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang verapamil ay ipinamamahagi sa maraming mga tisyu; sa mga boluntaryo, ang dami ng pamamahagi ay mula 1.8 hanggang 6.8 l/kg. Ang intraplasmic synthesis ng gamot na may protina ay humigit-kumulang 90%.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang Verapamil ay sumasailalim sa malawak na metabolismo. Ang mga pagsusuri sa metabolismo sa vitro ay nagsiwalat na ang sangkap ay kasangkot sa metabolismo ng hemoprotein P450 CYP3A4, pati na rin ang CYP1A2 na may CYP2C8 at CYP2C9 kasama ang CYP2C18.

Napag-alaman na kapag ang gamot ay ibinibigay sa mga lalaking boluntaryo, ang verapamil hydrochloride ay sumailalim sa masinsinang intrahepatic metabolic na proseso na may pagbuo ng 12 metabolic na mga produkto, karamihan sa mga ito ay sinusunod sa mga bakas na halaga. Ang mga pangunahing produktong metabolic ay nakarehistro bilang iba't ibang N- at O-dealkylated na elemento ng verapamil. Sa mga metabolite na ito, tanging ang norverapamil ang may aktibidad na panggamot (mga 20% ng orihinal na ligament), na natagpuan sa panahon ng pagsusuri sa mga aso.

Paglabas.

Ang kalahating buhay ay 3-7 oras pagkatapos ng oral administration. Humigit-kumulang 50% ng dosis ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato sa loob ng 24 na oras, at 70% sa loob ng 5 araw. Humigit-kumulang 16% ng dosis ay excreted sa feces. Humigit-kumulang 3-4% ng gamot ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato na hindi nagbabago.

Ang kabuuang halaga ng clearance ng verapamil ay halos kasing taas ng mga indeks ng daloy ng dugo sa hepatic at humigit-kumulang 1 l/h/kg (saklaw: 0.7-1.3 l/h/kg).

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay kinuha 3 beses sa isang araw, sa halagang 40-80 mg sa kaso ng paggamot ng angina pectoris o supraventricular tachycardia.

Sa kaso ng mataas na presyon ng dugo, ang gamot ay dapat inumin dalawang beses sa isang araw.

Para sa mga bata, ang dosis ay kinakalkula sa proporsyon ng 10 mg/kg bawat araw.

Ang mga sukat ng bahagi ng matagal na paglabas na mga tablet ng gamot ay kinakalkula nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang lahat ng mga katangian ng kurso ng pinagbabatayan na sakit, magkakatulad na mga karamdaman at ang edad ng pasyente.

Sa kaso ng pangmatagalang therapy, ang maximum na 0.48 g ng verapamil bawat araw ay dapat inumin. Ang pagtaas ng bahagi ng dosis ay pinapayagan lamang sa mga sitwasyong pang-emergency at sa maikling panahon.

Sa kaso ng maintenance treatment, ang gamot ay ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng drip.

Ang mga taong may malubhang sakit sa atay ay kinakailangang uminom ng gamot sa mga dosis na hindi hihigit sa 0.12 g.

[ 10 ]

Gamitin Lecoptina sa panahon ng pagbubuntis

Ang Lekoptin ay hindi dapat inireseta sa mga buntis o nagpapasusong pasyente.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• nabawasan ang mga halaga ng presyon ng dugo sa mga malubhang kaso;
• pagkakaroon ng hypersensitivity na nauugnay sa verapamil;
• AV block 2-3 degree.

Ang pag-iingat at paunang medikal na konsultasyon ay kinakailangan sa mga sumusunod na sitwasyon:

• bradycardia;
• aortic stenosis, na may malubhang anyo ng pag-unlad;
• myocardial infarction;
• 1st degree AV block;
• CHF;
• nabawasan ang presyon ng dugo;
• mga sakit sa bato;
• pagkabigo sa atay;
• katandaan.

[ 9 ]

Mga side effect Lecoptina

Kabilang sa mga pangunahing epekto:

• mga sugat sa sistema ng nerbiyos: matinding pagkapagod, nahimatay, pagkahilo na may pananakit ng ulo, panginginig sa mga paa, mga problema sa paglunok at depresyon. Bilang karagdagan, ang ataxia, mga sintomas ng extrapyramidal, isang pakiramdam ng pagsugpo, pagkabalisa o pag-aantok, asthenia at kahirapan sa kadaliang mapakilos ng mga kasukasuan sa mga binti at braso;
• Dysfunction ng CVS: makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo, tachycardia, arrhythmia na may bradycardia, paglala ng pagpalya ng puso. Ang pagbagsak, myocardial infarction o asystole ay maaaring mangyari paminsan-minsan. Sa kaso ng intravenous administration sa mataas na bilis, maaaring bumuo ng third-degree na AV block;
• digestive disorder: tumaas na antas ng enzyme sa atay, tumaas na gana, pamamaga o hyperplasia na nakakaapekto sa gilagid, pati na rin ang pagduduwal at paninigas ng dumi;
• Iba pa: agranulocytosis, arthritis, mga palatandaan ng allergy, pansamantalang pagkawala ng paningin, peripheral edema, galactorrhea, thrombocytopenia, pulmonary edema at epidermal hyperemia paminsan-minsan ay nangyayari.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason, isang estado ng pagkabigla, AV block, bradycardia at asystole ay bubuo, at ang mga antas ng presyon ng dugo ay bumaba nang malaki.

Ang biktima ay dapat sumailalim sa gastric lavage at enterosorbents sa lalong madaling panahon. Kung ang mga karamdaman sa ritmo at pagpapadaloy ay sinusunod, ang norepinephrine, calcium gluconate na may atropine, isoprenaline at plasma-substituting fluid ay ginagamit.

Upang mapataas ang mga halaga ng presyon ng dugo, ginagamit ang mga α-adrenergic stimulant at phenylephrine.

Ang isoprenaline ay hindi dapat ibigay kasabay ng norepinephrine.

Ang hemodialysis ay walang kinakailangang therapeutic effect.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Maaaring mapataas ng gamot ang mga antas ng dugo ng prazosin at digoxin, mga relaxant ng kalamnan na may cyclosporine, at kasama nito, ang carbamazepine at theophylline na may quinidine at valproic acid (dahil sa pagsugpo sa mga proseso ng metabolic, isang aktibong kalahok kung saan ang enzyme hemoprotein P450).

Ang impluwensya ng cimetidine ay nagdaragdag ng bioavailability ng verapamil ng 40-50%, dahil pinapahina nito ang intrahepatic metabolism.

Ang epekto ng mga gamot na calcium ay makabuluhang nagpapahina sa therapeutic effect ng Lekoptin.

Ang Rifampicin na may nikotina at barbiturates ay nagpapataas ng rate ng intrahepatic metabolism, na nagiging sanhi ng pagbaba sa mga antas ng dugo ng gamot, na nagiging sanhi din ng pagpapahina ng mga antianginal, antiarrhythmic at antihypertensive na mga katangian.

Ang kumbinasyon sa inhalation anesthesia ay maaaring magdulot ng AV block, pagpalya ng puso o bradycardia.

Ang negatibong inotropic na epekto ay potentiated kapag pinagsama sa β-blockers, na maaaring magresulta sa bradycardia o pagkagambala ng AV conduction.

Ang aktibidad ng antihypertensive ng gamot ay nabawasan sa ilalim ng impluwensya ng prazosin o α-blockers.

Ang gamot ay nagpapataas ng antas ng dugo ng SG.

Ang antihypertensive effect ay humina kapag ang gamot ay ginagamit kasama ng sympathomimetics.

Ang mga estrogen ay nagdudulot ng pagpapanatili ng likido sa katawan, na nagpapahina sa aktibidad ng antihypertensive ng verapamil.

Ang neurotoxic negatibong epekto ay potentiated kapag ginamit sa kumbinasyon ng mga ahente ng lithium.

Kinakailangan na baguhin ang regimen ng dosis para sa paggamit ng mga relaxant ng kalamnan, dahil ang kanilang aktibidad na panggamot ay potentiated.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Lekoptin ay dapat itago sa isang lugar na hindi maaabot ng mga bata at sikat ng araw.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Lekoptin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot na sangkap.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang paggamit sa pediatrics ay pinahihintulutan lamang kung ang bata ay may mga sakit sa ritmo ng puso.

[ 14 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Finoptin, Verogalid na may Veratard at Isoptin na may Verapamil.