Levitra

Ang Levitra ay isang gamot na tumutulong sa pagpapabuti ng erectile function.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Levitra

Ito ay ginagamit upang maalis ang kawalan ng lakas (ang gamot ay isang potency regulator) - kapag ito ay naroroon, ang isang lalaki ay hindi makamit ang antas ng paninigas na kinakailangan upang maisagawa ang isang matagumpay na sekswal na pagkilos, at din upang mapanatili ito.

[ 2 ]

Paglabas ng form

Ang paglabas ay isinasagawa sa mga tablet na 10 o 20 mg, sa mga blister strip, 1 o 4 na piraso sa loob ng mga ito. Mayroon ding isang dosis ng gamot, na 5 mg - ang mga naturang tablet ay ginawa ng 4 na piraso sa loob ng isang paltos, 5 tulad ng mga piraso sa loob ng isang kahon.

[ 3 ], [ 4 ]

Pharmacodynamics

Ang pinakakilalang PDE ay ang tiyak na anyo ng PDE-5, na nakikilahok sa mga proseso ng cleavage sa pamamagitan ng hydrolyzing GMP (ang function na ito ay isa sa mga opsyon para sa pag-regulate ng mga antas ng cGMP sa panahon ng penile erection).

Ang Vardenafil ay isang PDE5 blocker at pinapalakas din ang lokal na pagkilos ng panloob na NO, na itinatago sa pamamagitan ng mga nerve receptor ng mga cavernous na katawan sa ilalim ng impluwensya ng isang sexual stimulus. Ang NO elemento ay kinakailangan upang i-activate ang enzyme guanylate cyclase, na nagpapataas ng antas ng cGMP at tumutulong na i-relax ang makinis na mga kalamnan sa loob ng mga cavernous na katawan. Dahil dito, tumataas ang daloy ng dugo sa ari. Sa ganitong paraan, pinapalakas ng Levitra ang natural na tugon ng katawan sa isang sexual stimulus.

Napag-alaman na ang average na mga halaga na kinakailangan upang pabagalin ang PDE-5 ay 0.7 nanoM. Samakatuwid, ang vardenafil ay isang malakas, lubos na pumipili na inhibitor. Ang paggamit ng 20 mg ng vardenafil na pagkatapos ng 15 minuto ay nagdudulot ng paninigas sa ilang mga lalaki, na sapat para sa pagtagos. Upang makakuha ng buong reaksyon, dapat kang maghintay ng 25 minuto.

[ 5 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Ang pagsipsip pagkatapos ng oral administration ay napakabilis, kapag kinuha sa isang walang laman na tiyan, ang pinakamataas na halaga ng gamot ay maaaring maabot pagkatapos ng 15 minuto, ngunit madalas (sa 90% ng mga kaso) ito ay tumatagal pa rin ng halos 1 oras. Kapag kinuha kasama ng mataba na pagkain, ang rate ng pagsipsip ng gamot ay bumababa ng average na 20%.

Ang ganap na bioavailability ay tungkol sa 15%. Ang steady-state distribution volume ay 208 l. Ang mga rate ng synthesis ng pangunahing elemento (M1) na may protina sa plasma ng dugo ay maximum na 95% (reversible reaction). Pagkatapos ng 1.5 oras, hanggang 0.00012% ng bahagi ng gamot ang makikita sa tamud ng isang malusog na lalaki.

Metabolic na proseso at paglabas.

Ang metabolismo ay pangunahing isinasagawa ng mga enzyme ng atay at mga sistema ng hemoprotein. Ang average na kalahating buhay ay tungkol sa 4-5 na oras, at para sa pangunahing metabolic na produkto (ito ay nabuo sa pamamagitan ng deethylation ng piperazine na bahagi sa loob ng molekula) ito ay mga 4 na oras.

Ang mga metabolic na produkto ay pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng gastrointestinal tract (mga 91-95%), at ang natitira ay sa pamamagitan ng mga bato.

Mga pagbabago sa AUC at iba pang halaga ng gamot sa iba't ibang kategorya ng mga pasyente.

Ang mga halaga ng AUC sa mga matatandang paksa ay madalas na tumaas ng 52%.

Sa mga indibidwal na may malubhang kapansanan sa bato, ang AUC ay tumataas ng humigit-kumulang 21% at ang pinakamataas na antas ng gamot ay bumababa ng 23%.

Dahil sa mga karamdaman sa paggana ng atay, bumababa ang mga rate ng clearance alinsunod sa kalubhaan ng functional disorder.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita, nang walang pagsasaalang-alang sa paggamit ng pagkain, humigit-kumulang 25-60 minuto bago ang pakikipagtalik.

Karaniwang paraan ng paggamit.

Ang inirerekumendang paunang dosis ay 10 mg. Ang gamot ay hindi dapat inumin nang higit sa isang beses bawat 24 na oras. Isinasaalang-alang ang tolerability ng kurso at ang pagiging epektibo ng therapeutic effect, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 20 mg o bumaba sa 5 mg.

Paggamit ng therapeutic agent sa mga taong may dysfunction sa atay.

Ang inirerekumendang paunang dosis ng gamot ay 5 mg. Sa panahon ng paggamot, maaari itong tumaas sa 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa alinman sa mga bahagi ng gamot;
• mga taong gumagamit ng mga gamot na naglalaman ng nitrates o NO donor, pati na rin ang mga sangkap na pumipigil sa aktibidad ng CYP3A4 (kabilang ang indinavir, itraconazole at ritonavir na may clarithromycin, pati na rin ang erythromycin na may ketoconazole);
• paggamot sa iba pang mga gamot para sa kawalan ng lakas;
• gamitin sa mga lalaki na ipinagbabawal mula sa sekswal na aktibidad (halimbawa, sa pagkakaroon ng mga sakit sa background sa cardiovascular system bilang talamak na pagpalya ng puso o hindi matatag na angina);
• malubhang dysfunction ng atay;
• pagsasagawa ng hemodialysis sa paunang yugto ng patolohiya ng bato;
• nabawasan ang presyon ng dugo (sa pamamahinga sa ibaba 90 mm Hg);
• kamakailang myocardial infarction o stroke (anim na buwan o mas mababa bago);
• mga degenerative na anyo ng mga pathologies sa retinal area na namamana (tulad ng retinitis pigmentosa);
• mga bagong silang na sanggol at bata, gayundin ang mga babae.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta sa mga ganitong kaso (dapat masuri ang ratio ng benepisyo/panganib):

• anatomical deformation ng titi (kabilang dito ang iba't ibang curvatures, pati na rin ang Peyronie's disease at cavernous fibrosis);
• ang pagkakaroon ng isang predisposisyon sa pag-unlad ng priapism - halimbawa, maramihang myeloma, sickle cell anemia, isang pagkahilig sa pagdurugo, at leukemia;
• ulser sa talamak na yugto.

Mga side effect Levitra

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• mga sakit ng nakakahawang kalikasan: pag-unlad ng conjunctivitis;
• mga problema sa central nervous system at psyche: ang hitsura ng pananakit ng ulo at mga karamdaman sa pagtulog;
• kapansanan sa paningin: pagkasira ng visual acuity at pang-unawa ng kulay, pakiramdam ng sakit o kakulangan sa ginhawa sa lugar ng mata, nadagdagan ang intraocular pressure, photosensitivity at hyperemia sa conjunctiva;
• auditory disorder: biglaang pag-unlad ng pagkabingi, pati na rin ang ingay sa tainga at vertigo;
• immune lesions: Quincke's edema o pamamaga ng isang allergic na kalikasan, pati na rin ang mga sintomas ng allergy;
• mga karamdaman sa paggana ng cardiovascular system: ang hitsura ng angina pectoris, ventricular tachyarrhythmia, tachycardia, palpitations, ang pagbuo ng vasodilation o myocardial infarction, pati na rin ang pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo;
• gastrointestinal dysfunction: pagduduwal, gastritis, tuyong bibig, dyspeptic sintomas, GERD, pagsusuka, pananakit ng tiyan at pagtatae;
• mga sugat sa sternum at mediastinum, pati na rin ang aktibidad sa paghinga: dyspnea, kasikipan sa lugar ng ilong na may paranasal sinuses;
• mga problemang nakakaapekto sa atay at biliary tract: nadagdagan ang aktibidad ng transaminase;
• mga sugat ng subcutaneous layer at ibabaw ng balat: rashes o erythema;
• dysfunction ng connective tissues, muscles at skeleton: sakit sa likod, pagtaas ng tono ng kalamnan, pagtaas ng mga halaga ng CPK, at myalgia din;
• mga karamdaman sa mga glandula ng mammary at maselang bahagi ng katawan: pag-unlad ng priapism at pagtaas ng paninigas;
• systemic: sakit sa dibdib at mahinang kalusugan.

[ 8 ], [ 9 ]

Labis na labis na dosis

Kapag gumagamit ng vardenafil sa isang dosis na 40 mg dalawang beses sa isang araw, ang pasyente ay maaaring magkaroon ng matinding pananakit sa mas mababang likod. Gayunpaman, walang mga sintomas ng nakakalason na epekto sa central nervous system at mga kalamnan ang nabanggit.

Upang alisin ang labis na dosis, kinakailangan upang isagawa ang karaniwang mga pamamaraan ng pagsuporta. Ang pagiging epektibo ng hemodialysis sa kasong ito ay napakababa.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag pinagsama sa mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng CYP, maaaring bumaba ang clearance rate ng vardenafil.

Ang kumbinasyon sa erythromycin sa isang pang-araw-araw na dosis na 1.5 g ay humahantong sa isang apat na beses na pagtaas sa antas ng AUC, pati na rin ang isang tatlong beses na pagtaas sa mga pinakamataas na antas ng gamot (5 mg).

Ang pinagsamang paggamit sa ketoconazole sa isang 0.2 g na dosis ay nagdudulot ng 10-tiklop na pagtaas sa mga halaga ng AUC, at bilang karagdagan sa isang 4 na beses na pagtaas sa mga pinakamataas na halaga ng gamot (5 mg), kaya ang kanilang mga dosis ay kailangang ayusin.

Ang kumbinasyon ng gamot sa mga gamot na pumipigil sa mga HIV protease ng aktibong sangkap (indinavir sa pang-araw-araw na dosis na 2.4 g) ay nagdudulot ng 16 na beses na pagtaas sa mga halaga ng AUC at isang 7-tiklop na pagtaas sa pinakamataas na antas ng aktibong sangkap ng Levitra.

Ang sabay-sabay na paggamit sa ritonavir (pang-araw-araw na laki ng dosis na 1.2 g) ay nagpapataas ng pinakamataas na antas ng gamot ng 13 beses sa isang dosis na 5 mg, at nagdudulot din ng 49 na beses na pagtaas sa kabuuang pang-araw-araw na halaga ng AUC. Bilang karagdagan, ang kalahating buhay ng vardenafil ay makabuluhang pinahaba (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 26 na oras).

Kapag pinagsama sa WALANG mga donor at nitrates, ang epekto ng mga ito ay pinahusay, ngunit kung ang isang 24 na oras na pagitan ay sinusunod sa pagitan ng mga paggamit, ang gayong pakikipag-ugnayan ay hindi nabubuo.

Ang paggamit ng labis na malalaking dosis ng vardenafil sa kumbinasyon ng sodium nitroprusside ay humahantong sa bahagyang pagtaas sa antiplatelet effect.

Kinakailangan na obserbahan ang mga agwat ng oras sa pagitan ng paggamit ng gamot at α-blockers, at gamitin lamang ang mga ito kapag ang antas ng presyon ng dugo ay matatag. Halimbawa, para sa paggamit kasama ng terazosin, kinakailangan upang mapanatili ang isang 6 na oras na pagitan.

[ 14 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Levitra ay dapat na itago sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata at ang moisture penetration. Antas ng temperatura – maximum na +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Levitra sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng therapeutic agent.

Mga analogue

Ang mga analog ng gamot ay Viagra, Adamax, at Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Mga pagsusuri

Ang Levitra ay itinuturing na isang mabisa at abot-kayang gamot na tumutulong sa pagpapabuti ng paninigas. Ang mga pasyente ay nag-iiwan ng mga positibong pagsusuri tungkol sa gamot, na binabanggit na maaari itong inumin kasama ng mga inuming nakalalasing, pati na rin sa pagkakaroon ng ilang mga sakit na nakakaapekto sa cardiovascular system.